المكملات الغذائية لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة. قنوات الكالسيوم: منظور الصيدلاني الإكلينيكي. تفاعل BPC مع أدوية المجموعات الأخرى

ارتفاع ضغط الدم الشرياني مرض يتطلب علاجًا دوائيًا إلزاميًا. تعمل شركات الأدوية من عام إلى آخر على إنشاء المزيد والمزيد عقاقير فعالةلمحاربة هذا المرض. واليوم يوجد عدد هائل من الأدوية التي يمكنها تنظيم ضغط الدم. حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (CCBs) أو مضادات الكالسيوم هي إحدى مجموعات الأدوية المستخدمة على نطاق واسع لهذا الغرض.

الخصائص العامة لحاصرات قنوات الكالسيوم

تمتلك مناهضات الكالسيوم تركيبًا كيميائيًا متنوعًا ، ولكنها لا تختلف في آلية عملها. وهو يتألف من منع دخول أيونات الكالسيوم إلى خلايا عضلة القلب وجدران الأوعية الدموية من خلال قنوات كالسيوم بطيئة خاصة. لا يقلل ممثلو المجموعة من عدد أيونات هذا العنصر التي تدخل الخلايا فحسب ، بل يؤثرون أيضًا على حركتهم داخل الخلايا. نتيجة لذلك ، تتمدد الأوعية الدموية الطرفية والتاجية. بسبب هذا التأثير الواضح لتوسيع الأوعية ، يحدث انخفاض في الضغط.

مضادات الكالسيوم هي واحدة من أكثر الأدوية فعالية في علاج ارتفاع ضغط الدم ، وهي تنتمي إلى "الخط الأول". وهي مفضلة لعلاج كبار السن الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، وارتفاع ضغط الدم الانقباضي ، وعسر شحميات الدم ، واضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، وآفات حمة الكلى.

لماذا كتلة الكالسيوم؟

تلعب أيونات الكالسيوم دورًا مهمًا في تنظيم عمل جميع الأعضاء من نظام القلب والأوعية الدموية. يتحكمون في معدل ضربات القلب ، وينظمون نشاط القلب ، والوظيفة الانقباضية للخلايا العضلية. إذا كان هناك فائض من أيونات هذا العنصر الدقيق أو تعطلت عمليات إزالته من الخلايا ، فإن الوظائف المحددة للخلية تتعطل ، مما يسبب اضطرابات في نشاط ضخ القلب ، مما يؤدي إلى زيادة الضغط.

كيف يتم تصنيف الأدوية؟

يتم تصنيف CCBs وفقًا لمعايير مختلفة - التركيب الكيميائي ومدة العمل وخصوصية الأنسجة. ومع ذلك ، فإن التصنيف الأكثر استخدامًا لحاصرات قنوات الكالسيوم يعتمد على هيكلها الكيميائي. وفقا لذلك ، فإنهم يميزون:

• فينيل ألكيل أمين.
• ديهيدروبيريدين.
• البنزوثيازيبينات.

حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين لها تأثير سائد على الأوعية وتقريبا لا تكشفها على عضلة القلب. بسبب عملهم على توسيع الأوعية ، فإنهم يزيدون من معدل تقلصات القلب ، مما يجعل من المستحيل عليهم تناولها من قبل مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يعانون من مشاكل في القلب. لا يتم التعبير عن هذا التأثير السلبي عمليًا في عقاقير الجيل الثاني والثالث ، والتي لها عمر نصف أطول. تم إثبات قدرة الأدوية من سلسلة dihydropyridine على أن يكون لها تأثير مضاد للأكسدة ، مضاد للصفيحات ، للأوعية الدموية ، يقلل من مظاهر آفات تصلب الشرايين ويزيد من تأثير الستاتينات. يخفض ثنائي هيدروبيريدين طويل المفعول ضغط الدم بشكل فعال ولا يُظهر أي آثار جانبية.

تشمل هذه المجموعة: نيفيديبين ، إيزراديبين ، أملوديبين ، فيلوديبين ، ليركانديبين ، نيترينديبين ، لاسيديبين.

على العكس من ذلك ، فإن البنزوثيازيبينات وفينيل ألكيل أمين يقللان من معدل ضربات القلب بسبب نفس التأثير على عضلة القلب والأوعية الدموية. وقد جعلهم ذلك الوسيلة المفضلة لعلاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع الذبحة الصدرية المستقرة.

تعمل مستحضرات هذه المجموعات التي لا تحتوي على ثنائي هيدروبيريدين على تثبيط أتمتة العقدة الجيبية ، وتقلل من انقباض القلب ، وتمنع التشنج الشرايين التاجية، تقلل المقاومة المحيطية في الأوعية. تشمل هذه المجموعة فيراباميل وديلتيازيم.

أجيال BKK

هناك تصنيف آخر لمناهضات الكالسيوم. يعتمد على خصائص التأثير على الجسم ، ومدة تأثيرها وانتقائية الأنسجة. هناك حاصرات قنوات الكالسيوم:

• الجيل الأول (ديلتيازيم ، نيفيديبين ، فيراباميل) ؛
• الجيل الثاني (نيفيديبين SR ، فيلوديبين ، ديلتيازيم SR ، نيسولديبين ، فيراباميل SR ، مانيديبين ، بينيديبين ، نلفاديبين ، نيموديبين) ؛
• الجيل الثالث (لاسيديبين ، ليكارنيديبين ، أملوديبين).

يستخدم الجيل الأول إلى حد محدود بسبب التوافر البيولوجي المنخفض ، مخاطرة عاليةتطور الآثار الجانبية ، فضلا عن تأثير قصير المدى.

يعتبر الجيل الثاني أكثر كمالا في هذه المؤشرات ، ومع ذلك ، فإن بعض الممثلين لديهم أيضًا إجراء قصير. عند إنشاء الجيل الثالث ، تم مراعاة جميع أوجه القصور في الجيل السابق. نتيجة لذلك ، تم الحصول على مستحضرات ذات تأثير طويل الأمد وتوافر حيوي عالي وانتقائية عالية في الأنسجة.

خصائص BPC

تتنوع مضادات الكالسيوم بشكل كبير في تركيبها الكيميائي ، وبالتالي يمكن أن يكون لها تأثيرات مختلفة:

• خفض ضغط الدم
• تنظيم معدل ضربات القلب.
• تقليل الضغط الميكانيكي في عضلة القلب.
• تحسين الدورة الدموية الدماغية في تصلب الشرايين في الأوعية الدموية.
• منع تجلط الدم
• قمع إنتاج الأنسولين المفرط.
• انخفاض الضغط في الشريان الرئوي.

مؤشرات للاستخدام

يمكن استخدام BKK:

• في العلاج الأحادي أو المركب لارتفاع ضغط الدم ؛
• للقضاء على ارتفاع ضغط الدم الانقباضي ، وخاصة عند المرضى المسنين ؛
• مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية على خلفية السكريوالنقرس وأمراض الكلى والربو القصبي.
• مع الذبحة الصدرية الوعائية.
• لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة.
• كبديل لعدم تحمل حاصرات بيتا.

آثار جانبية

الأدوية من هذه المجموعة مشتركة ومميزة للمجموعات الفرعية الفردية. آثار جانبية. لذلك ، يمكن أن تسبب جميع أنواع BKK على الإطلاق:

• ردود فعل تحسسية
• دوخة؛
• انخفاض الضغط المفرط
• صداع؛
• الوذمة المحيطية (غالبًا ما تتورم السيقان والكاحلين عند المرضى المسنين) ؛
• الشعور بـ "الهبات الساخنة" واحمرار في الوجه.

مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين يمكن أن تسبب أيضا عدم انتظام دقات القلب. أكثر من كل هذا تأثير سلبيخاصية نيفيديبين.

يمكن لممثلي CCB غير ثنائي هيدروبيريدين تعطيل التوصيل الأذيني البطيني ، والتسبب في بطء القلب ، وتقليل أتمتة العقدة الجيبية. غالبًا ما يتسبب فيراباميل أيضًا في حدوث إمساك وتأثيرات سامة على الكبد.

موانع للاستخدام

يحظر استقبال BCC عندما:

• انخفاض ضغط الدم الشديد
• ضعف انقباضي في البطين الأيسر.
• فشل قلبي حاد؛
• تضيق الأبهر الشديد.
• السكتة الدماغية النزفية
• الحصار الأذيني البطيني من 2-3 درجات ؛
• في الثلث الأول من الحمل ؛
• أثناء الرضاعة الطبيعية.

بحذر ومراعاة جميع المخاطر ، يمكن تطبيق CCB:

• في الثلث الثالث من الحمل ؛
• مع تليف الكبد.
• مع الذبحة الصدرية.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه لا يمكن تناول أدوية المجموعة غير ديهيدروبيريدين في وقت واحد مع حاصرات بيتا ، ويجب عدم دمج حاصرات ديهيدروبيريدين مع تناول النترات والبرازوسين وكبريتات المغنيسيوم.

الاستعدادات بنك التعمير الصينى

قائمة مشتركة لحاصرات قنوات الكالسيوم المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم:

• فيراباميل (Isoptin ، Lekoptin ، Finoptin) ؛
• ديلتيازيم (ديلرين ، كارديل ، ديلزيم) ؛
• نيفيديبين (Corinfar ، Adalat ، Cordaflex ، Cordipin-retard) ؛
• أملوديبين (أملو ، ستاملو ، أملوفاس ، نورموديبين ، نورفاسك) ؛
• فيلوديبين (فيلوديب ، بلنديل) ؛
• نيترينديبين (يونيبريس ، بايبرس) ؛
• لاسيديبين (لاسيديب) ؛
• ليركانديبين (ليركامين).

لا ينبغي بأي حال من الأحوال أن تصف أي أدوية بنفسك. احرص على الخضوع للفحص والحصول على وصفة طبية من الطبيب ، مع مراعاة جميع خصائص الجسم وشدة مسار المرض ووجود الأمراض المصاحبة.

محصرات البوتاسيوم أو الكالسيوم؟

ليس من غير المألوف أن يخلط المرضى بين حاصرات قنوات الكالسيوم وحاصرات قنوات البوتاسيوم. لكنها مواد مختلفة تمامًا. حاصرات قنوات البوتاسيوم هي الأدوية 3 أصناف من الأدوية المضادة لاضطراب النظم. يمارسون تأثيرهم عن طريق إبطاء تيار البوتاسيوم من خلال أغشية خلايا عضلة القلب. هذا يقلل من أتمتة العقدة الجيبية ويمنع التوصيل الأذيني البطيني. يتم تمثيل هذه المجموعة من الأدوية على رفوف الصيدليات بواسطة أميودارون (كوردارون ، أميكوردين ، كارديودارون) ، سوتال (سوتاليكس ، سوتا جكسال).

قنوات الكالسيوم: منظور الصيدلاني الإكلينيكي

Kukes V.G. ، Sychev DA ، Ramenskaya G.V. ، Starodubtsev A.K.

مجلس العمل المتحد لهم. هم. Sechenov ، IKF NTsEGKLS

خلاصة.

الأدوية من مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة تستخدم على نطاق واسع في الطب. يتم استخدامها ليس فقط في العلاج أمراض القلب والأوعية الدموية(أمراض الشرايين التاجية ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، عدم انتظام ضربات القلب) ، ولكن أيضًا في الممارسة العصبية والجهاز الهضمي وفي مجالات أخرى من الطب. في الآونة الأخيرة ، مع نتائج الدراسات متعددة المراكز التي أثبتت الكفاءة العالية لهذه المجموعة من الأدوية ، بدأ نوع من "النهضة" لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة. في هذا الصدد ، زاد الاهتمام بهياكل الخلايا المنظمة للكالسيوم كأهداف دوائية محتملة لأدوية أكثر فعالية وأمانًا.

الكلمات المفتاحية: الكالسيوم ، قنوات الكالسيوم البطيئة ، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة.

1. الدور الفسيولوجي للكالسيوم

تحتل أيونات الكالسيوم مكانة خاصة في الحفاظ على عمليات الحياة الخلوية. نظرًا لخصائصها الفيزيائية والكيميائية الفريدة (القدرة على الارتباط الانتقائي بجزيئات عضوية حيوية معقدة وتغيير شكلها) ، فهي الوسيط الأكثر تنوعًا الذي يربط العمليات على سطح غشاء الخلية بآليات داخل الخلايا. تنفق كل خلية حية جزءًا كبيرًا من طاقتها الأيضية على إفراز أيونات الكالسيوم من خلال أنظمة مضخات الكالسيوم الخاصة ، مما يحافظ على مستواها المنخفض جدًا في السيتوبلازم عند الراحة (حوالي 10-8 م). يمكن للتدرج الغشائي الضخم الناتج من أيونات الكالسيوم أن "يحقن" هذه الأيونات في الخلية بسرعة عالية ويخلق زيادة قصيرة المدى في تركيزها هناك ("إشارة الكالسيوم") ، والتي بدورها يمكن أن تحفز أو تعدل جميع وظائف الخلية تقريبًا. من أهم الوظائف الفسيولوجية لأيونات الكالسيوم ضمان اقتران عمليات الإثارة والانكماش في خلايا العضلات الملساء وخلايا العضلات الهيكلية. تعتبر أيونات الكالسيوم ضرورية أيضًا لعمليات تراكم الصفائح الدموية ، وإطلاق النواقل العصبية ، وضمان الأداء الطبيعي للغدد الداخلية والخارجية ، وما إلى ذلك. والبنية الرئيسية التي توفر توليد إشارات الكالسيوم هي جزيئات بروتينية متخصصة مدمجة في أغشية الخلايا وقادرة فتح الطريق للحركة تحت تأثير التأثيرات الخارجية - الأيونات على طول التدرج الكهروكيميائي - القنوات الأيونية.

2. قنوات الكالسيوم ودورها في اقتران الإثارة والانكماش

2.1 تصنيف قنوات الكالسيوم

وفقًا لموقعها ، يمكن تقسيم قنوات الكالسيوم إلى السيتوبلازمأو مقدستقع على سطح الغشاء السيتوبلازمي (غمد الليف العضلي) و داخل الخلايا. يتم ترجمة هذا الأخير بشكل رئيسي في الشبكة الساركوبلازمية (SPR).

في المقابل ، من بين قنوات الكالسيوم السيتوبلازمية ، وفقًا لآلية التنشيط ، من المعتاد التمييز المعتمد على المستقبلاتقنوات الكالسيوم ويعتمد على الإمكاناتأو يعتمد على الجهدقنوات الكالسيوم.

ترتبط قنوات الكالسيوم المعتمدة على المستقبلات عبر نظام بروتين G بمستقبلات مختلفة. بعد تفاعل ناهض معين مع المستقبل المقابل ، تحدث تغيرات توافقية في المستقبل نفسه ، بروتينات G ، وأخيراً قناة الكالسيوم المعتمدة على المستقبلات ، مما يؤدي إلى فتحها ، ودخول أيونات الكالسيوم إلى الخلية وتحقيقها من تأثير بيولوجي أو دوائي.

تفتح قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي استجابةً لإزالة استقطاب الغشاء السيتوبلازمي. يعتبر دخول أيونات الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي بعد إزالة الاستقطاب أبطأ من دخول أيونات الصوديوم عبر قنوات الصوديوم ، لذلك لا تزال قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي تسمى قنوات الكالسيوم البطيئة. لتوفير إشارات الكالسيوم ، فإن قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد ، والتي تنفتح تحت تأثير التغيرات في إمكانات الغشاء ولها انتقائية عالية لأيونات الكالسيوم ، لها أهمية خاصة. إن تنشيط هذه القنوات هو الذي يكمن وراء إطلاق وظائف حيوية مهمة مثل تقلص الألياف العضلية لعضلة القلب ، والعضلات الملساء ، والعضلات المخططة (الهيكلية) ، ونشاط جهاز تنظيم ضربات القلب لخلايا نظام التوصيل للقلب ، و إطلاق الوسطاء بواسطة الخلايا العصبية ، وإفراز الإنزيمات والهرمونات بواسطة الخلايا الخارجية والغدد الصماء ، إلخ. لذلك ، فإن البحث عن وسائل للتحكم في وظيفة قنوات الكالسيوم يفتح أكثر الطرق فعالية للتأثير على الوظائف المقابلة. تنقسم قنوات الكالسيوم المعتمدة المحتملة وفقًا لتركيبها وخصائصها الفيزيولوجية الكهربية إلى قنوات من الأنواع التالية:

قنوات الكالسيوم من النوع L

قنوات الكالسيوم من النوع T.

قنوات الكالسيوم من النوع P

قنوات الكالسيوم من النوع N

قنوات الكالسيوم من النوع R.

القنوات المعتمدة على الجهد من النوع L و T هي الأكثر دراسة. القنوات من النوع P و N و R هي خلايا عصبية وعلم وظائف الأعضاء والكيمياء الحيوية الخاصة بهم غير مفهومة جيدًا.

قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائيإل-يكتبالمترجمة على سطح الغشاء السيتوبلازمي لخلايا عضلة القلب العاملة في عضلة القلب ، وخلايا الجيوب الأنفية والعقد الأذينية البطينية لنظام التوصيل للقلب ، وخلايا العضلات الملساء والمخططة. كما هو موضح سابقًا ، تفتح قنوات الكالسيوم من النوع L ذات الجهد الكهربائي استجابةً لإزالة الاستقطاب من الغشاء السيتوبلازمي. تعتبر السمات الفيزيولوجية الكهربية لقنوات الكالسيوم من النوع L عتبة عالية (لذلك ، يُطلق على هذا النوع من قنوات الكالسيوم أيضًا عتبة عاليةقنوات الكالسيوم) وبطء التعطيل. الوظيفة الرئيسية لقنوات الكالسيوم من النوع L المعتمدة على الجهد في عضلة القلب ، العضلات الملساء والمخططة هي اقتران عمليات الإثارة والانكماش ، في خلايا الجيوب الأنفية - توفير نشاط منظم ضربات القلب ، في خلايا العقدة الأذينية البطينية - التوصيل الأذيني البطيني (الجدول 1). قنوات الكالسيوم المحتملة من النوع L هي أهداف دوائية لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ومشتقات فينيل ألكيل أمين وديهيدروبيريدين وبنزوثيازيبان.

في هذه المقالة ، ستتعرف على حاصرات قنوات الكالسيوم وقائمة هذه الأدوية ، والأمراض الموصوفة لها. مجموعات مختلفة من هذه الأدوية ، والاختلافات فيما بينها ، وآلية عملها. وصف مفصلحاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر شيوعًا.

تاريخ نشر المقال: 07/01/2017

آخر تحديث للمقالة: 06/02/2019

حاصرات قنوات الكالسيوم (يُشار إليها باختصار CCBs) ، أو مضادات الكالسيوم (يُشار إليها باختصار AKs) هي مجموعة من الأدوية التي تمنع الكالسيوم من دخول الخلايا عبر قنوات الكالسيوم. يعمل BKK على:

1. خلايا عضلة القلب (خلايا عضلة القلب) - تقلل من انقباض القلب.
2. نظام توصيل القلب - يبطئ معدل ضربات القلب (HR).
3. تعمل العضلات الوعائية الملساء على توسيع الشرايين التاجية والمحيطية.
4. عضل الرحم - يقلل من نشاط تقلص الرحم.

قنوات الكالسيوم عبارة عن بروتينات في غشاء الخلية تحتوي على مسام تسمح للكالسيوم بالمرور. بسبب دخول الكالسيوم إلى الخلايا ، يحدث تقلص العضلات ، وإطلاق الناقلات العصبية والهرمونات. هناك العديد من أنواع قنوات الكالسيوم ، ولكن معظم CCBs (باستثناء cilnidipine) تعمل فقط على النوع L البطيء. يلعب هذا النوع من قنوات الكالسيوم الدور الرئيسي في دخول أيونات الكالسيوم إلى خلايا العضلات الملساء وخلايا عضلة القلب.

اضغط على الصورة للتكبير

هناك أيضًا أنواع أخرى من قنوات الكالسيوم:

• نوع P - يقع في خلايا المخيخ.
• نوع N - مترجمة في الدماغ.
• R - يقع في خلايا المخيخ والخلايا العصبية الأخرى.
• T - توجد في الخلايا العصبية ، والخلايا ذات نشاط منظم ضربات القلب ، والخلايا العظمية (خلايا الأنسجة العظمية).

غالبًا ما يوصف CCB لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني (AH) والذبحة الصدرية (CHD) ، خاصةً عندما يتم الجمع بين هذه الأمراض ومرض السكري. تستخدم AKs لعلاج بعض حالات عدم انتظام ضربات القلب والنزيف تحت العنكبوتية ومتلازمة رينود والوقاية من الصداع العنقودي والوقاية من الولادة المبكرة.

في معظم الأحيان ، يتم وصف CCBs من قبل أطباء القلب والمعالجين. يحظر الاستخدام المستقل لـ BPC بسبب خطر حدوث مضاعفات خطيرة.

مجموعات BKK

في الممارسة السريرية ، يتم تمييز المجموعات التالية من BCC:

• ديهيدروبيريدين (مجموعة نيفيديبين) - تعمل بشكل رئيسي على الأوعية الدموية ، لذلك فهي تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
• فينيل ألكيلامين (مجموعة فيراباميل) - تعمل على عضلة القلب ونظام التوصيل للقلب ، لذلك يتم وصفها بشكل أساسي لعلاج الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.
• البنزوديازيبينات (مجموعة الديلتيازيم) هي مجموعة وسيطة لها خصائص ديهيدروبيريدين وفينيل ألكيلامين.

هناك 4 أجيال من BKK:

1. الجيل الأول - نيفيديبين ، فيراباميل ، ديلتيازيم.
2. الجيل الثاني - فيلوديبين ، إيزراديبين ، نيموديبين.
3. الجيل الثالث - أملوديبين ، ليركانديبين.
4. الجيل الرابع - سيلنيديبين.

آلية العمل

ترتبط CCBs لإبطاء مستقبلات قناة الكالسيوم التي تدخل من خلالها معظم أيونات الكالسيوم إلى الخلية. يشارك الكالسيوم في عمل الجيوب الأنفية والعقد الأذينية البطينية (تنظيم إيقاع القلب) ، في تقلصات عضلات القلب والعضلات الوعائية الملساء.

من خلال التأثير على هذه القنوات ، BPC:

• تضعف انقباضات القلب وتقلل من حاجته للأكسجين.
• إنها تقلل من توتر الأوعية الدموية وتزيل تشنجها وتقلل من ضغط الدم (BP).
• تقليل تشنج الشرايين التاجية ، وبالتالي زيادة تدفق الدم إلى عضلة القلب.
• إبطاء معدل ضربات القلب.
• ضعف تراكم الصفائح الدموية.
• أنها تمنع تكوين لويحات تصلب الشرايين الجديدة ، وتمنع انقسام خلايا العضلات الملساء لجدار الأوعية الدموية.

لا يمتلك كل دواء كل هذه الخصائص دفعة واحدة. بعضها يؤثر على الأوعية الدموية أكثر ، والبعض الآخر - على القلب.

مؤشرات للاستخدام

يصف الأطباء حاصرات قنوات الكالسيوم لعلاج الحالات التالية:

• AG (ارتفاع ضغط الدم). من خلال التسبب في توسع الأوعية ، تقلل CCBs من مقاومة الأوعية الدموية الجهازية ، مما يخفض ضغط الدم. تؤثر هذه الأدوية بشكل رئيسي على الشرايين ولها تأثير ضئيل على الأوردة. يتم تضمين CCBs في المجموعات الخمس الرئيسية من الأدوية الخافضة للضغط.
• الذبحة الصدرية (ألم في منطقة القلب). توسع CCBs الأوعية الدموية وتقلل من انقباض القلب. يؤدي توسع الأوعية الجهازي الناجم عن استخدام ثنائي هيدروبيريدين إلى خفض ضغط الدم ، وبالتالي تقليل الحمل على القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين. تعمل CCBs التي تعمل بشكل أساسي على القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) على تقليل معدل ضربات القلب وإضعاف تقلصات القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين ، مما يجعلها وسيلة فعالةمن الذبحة الصدرية. يمكن لـ CCBs أيضًا توسيع الشرايين التاجية ومنع تشنجها عن طريق تحسين إمدادات الدم لعضلة القلب. بسبب هذه التأثيرات ، فإن CCBs - جنبًا إلى جنب مع حاصرات بيتا - هي الدعامة الأساسية للعلاج الدوائي للذبحة الصدرية المستقرة.
• عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. تؤثر بعض CCBs (فيراباميل ، ديلتيازيم) على العقدة الجيوب الأنفية والعقدة الأذينية البطينية ، لذلك يمكنهم بشكل فعال استعادة إيقاع القلب الطبيعي في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو الرفرفة.
• مرض رينود (تضيق الأوعية الدموية التشنجي ، وغالبًا ما يصيب اليدين والقدمين). يساعد استخدام نيفيديبين في القضاء على تشنج الشرايين ، وبالتالي تقليل وتيرة وشدة نوبات مرض رينود. في بعض الأحيان يتم استخدام أملوديبين أو ديلتيازيم لهذا الغرض.
• الصداع العنقودي (الهجمات المتكررة شديدة جدا ألم حادعلى جانب واحد من الرأس ، عادة حول العين). يساعد فيراباميل في تقليل شدة النوبات.
• استرخاء عضلات الرحم (تحلل المخاض). يستخدم الأطباء أحيانًا نيفيديبين لمنع المخاض المبكر.
• اعتلال عضلة القلب الضخامي (مرض يحدث فيه سماكة قوية لجدران القلب). تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم (فيراباميل) على إضعاف تقلص القلب ، لذلك توصف لعلاج اعتلال عضلة القلب الضخامي إذا كان لدى المرضى موانع لاستخدام حاصرات بيتا.
• (زيادة الضغط في الشريان الرئوي). يتم علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي باستخدام نيفيديبين أو ديلتيازيم أو أملوديبين.
• نزيف تحت العنكبوتية (نزيف في الفضاء المحيط بالدماغ). لمنع تشنج الأوعية الدموية ، يتم استخدام النيموديبين ، والذي له تأثير انتقائي على الشرايين الدماغية.

موانع

تحتوي عقاقير حاصرات قنوات الكالسيوم على موانع خاصة بها ، والتي تم توضيحها بوضوح في تعليمات الدواء. على سبيل المثال:

1. الأدوية من مجموعات فيراباميل وديلتيازيم هي بطلان في المرضى الذين يعانون من بطء القلب ، وأمراض نظام توصيل القلب أو فشل القلب الانقباضي. أيضًا ، لا ينبغي إعطاؤها للمرضى الذين يتناولون بالفعل حاصرات بيتا.
2. جميع مضادات الكالسيوم ممنوعة في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ، تضيق الأبهر الشديد.
3. CCB لا يستخدم في النساء الحوامل والمرضعات.

اضغط على الصورة للتكبير

آثار جانبية

تعتمد الآثار الجانبية لـ BPC على خصائص مجموعة هذه الأدوية:

• يمكن أن يؤدي التأثير على عضلة القلب إلى انخفاض ضغط الدم وفشل القلب.
• يمكن أن يؤدي العمل على نظام التوصيل في القلب إلى انسداد أو عدم انتظام ضربات القلب.
• يؤدي التأثير على الأوعية أحيانًا إلى حدوث هبات ساخنة وتورم وصداع وطفح جلدي.
• آخر آثار جانبيةتشمل الإمساك ، التثدي ، زيادة الحساسية لأشعة الشمس.

ثنائي هيدروبيريدين CCBs

ديهيدروبيريدين هو أكثر مضادات الكالسيوم شيوعًا. تستخدم هذه الأدوية بشكل أساسي لخفض ضغط الدم. أشهر الأدوية من هذه المجموعة تشمل:

• Nifedipine هو واحد من أول CCBs التي تعمل بشكل أساسي على الأوعية الدموية. تعيين لخفض ضغط الدم في أزمات ارتفاع ضغط الدم ، والقضاء على أعراض الذبحة الصدرية الوعائية ، وعلاج مرض رينود. نادرا ما يؤدي نيفيديبين إلى تفاقم قصور القلب ، حيث يتم تعويض التدهور في انقباض عضلة القلب من خلال انخفاض الحمل على القلب. هناك أدوية طويلة المفعول تُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية.
• نيكارديبين - هذا الدواء ، مثل نيفيديبين ، يؤثر على الأوعية الدموية. يستخدم للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية وعلاج ارتفاع ضغط الدم.
• يعد أملوديبين وفلوديبين من بين أكثر الأدوية الموصوفة من CCBs. تعمل على الأوعية الدموية ، ولا تزيد من انقباض القلب. لها تأثير طويل الأمد ، مما يجعلها ملائمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية. استخدامها مفيد بشكل خاص في الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية. الآثار الجانبية المرتبطة بتوسع الشرايين (الصداع ، الهبات الساخنة) ، يمكن أن تزول في غضون أيام قليلة.
• يستخدم Lercanidipine و isradipine - مماثل في خصائص نيفيديبين ، فقط لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
• نيموديبين - هذا الدواء له عمل انتقائي للشريان الدماغي. بسبب هذه الخاصية ، يتم استخدام النيموديبين لمنع التشنج الثانوي للشرايين الدماغية في نزيف تحت العنكبوتية. لعلاج الآخرين ، لا يستخدم النيموديبين ، حيث لا يوجد دليل على فعاليته لهذه الأغراض.

الآثار الجانبية لجميع ثنائي هيدروبيريدين CCBs مرتبطة بتوسع الأوعية (الصداع ، الهبات الساخنة) ، وقد تختفي في غضون أيام قليلة. غالبًا ما تتطور الوذمة في الساقين ، والتي يصعب القضاء عليها باستخدام مدرات البول.

فينيل ألكيل أمين

تؤثر حاصرات قنوات الكالسيوم من هذه المجموعة بشكل أساسي على عضلة القلب ونظام التوصيل للقلب ، لذلك يتم وصفها غالبًا لعلاج الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.

يعد فيراباميل عملياً هو CCA الوحيد من مجموعة فينيل ألكيلامين المستخدمة في الطب السريري. يؤدي هذا الدواء إلى تفاقم انقباض القلب ، ويؤثر أيضًا على التوصيل في العقدة الأذينية البطينية. بسبب هذه التأثيرات ، يستخدم فيراباميل لعلاج الذبحة الصدرية وتسرع القلب فوق البطيني. تشمل الآثار الجانبية تفاقم قصور القلب ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وتفاقم اضطرابات التوصيل في القلب. فيراباميل هو بطلان في المرضى الذين يتناولون بالفعل حاصرات بيتا.

البنزوديازيبينات

البنزوديازيبينات هي مادة وسيطة بين ديهيدروبيريدين وفينيل ألكيلامين ، لذلك يمكن أن توسع الأوعية الدموية وتضعف انقباض القلب.

مثال على البنزوديازبا هو الديلتيازيم. غالبًا ما يستخدم هذا الدواء للذبحة الصدرية. هناك شكل من أشكال الإفراج عن العمل المطول ، والذي يوصف لعلاج ارتفاع ضغط الدم. بما أن الديلتيازيم يؤثر على نظام التوصيل في القلب ، يجب أن يقترن بحذر مع حاصرات بيتا.

احتياطات أخرى أثناء استخدام بنك التعمير الصينى

لا يمكن استخدام أي دواء من مجموعة CCB إلا وفقًا لتوجيهات الطبيب. يجب مراعاة النقاط التالية:

1. إذا كنت تتناول عقار CCB ، فلا يجب أن تشرب عصير الجريب فروت. ويرجع هذا التحريم إلى أنه يزيد من كمية الدواء الداخل إلى الدم. نتيجة لذلك ، قد ينخفض ​​ضغط الدم فجأة ، وهو أمر خطير جدًا في بعض الأحيان. يؤثر عصير الجريب فروت على جميع حاصرات قنوات الكالسيوم تقريبًا باستثناء أملوديبين وديلتيازيم. يمكن شرب عصير البرتقال والفواكه الأخرى.
2. استشر طبيبك قبل تناول أي دواء ، بما في ذلك الأدوية العشبية ، بالاشتراك مع مضادات الكالسيوم.
3. كن مستعدًا للاستخدام طويل الأمد لـ CCBs في علاج ارتفاع ضغط الدم. يتوقف بعض المرضى عن تناول الأدوية الخافضة للضغط من تلقاء أنفسهم بمجرد عودة مستويات ضغط الدم إلى وضعها الطبيعي ، ولكن القيام بذلك قد يعرض صحتهم للخطر.
4. إذا كنت تعاني من الذبحة الصدرية وتوقفت فجأة عن تناول هذه الحاصرات ، فقد تشعر بألم في القلب.

تسمى الأدوية التي تقلل كمية أيونات الكالسيوم داخل الخلايا بحاصرات الكالسيوم (قنوات الكالسيوم البطيئة). تم تسجيل ثلاثة أجيال من هذه الأدوية. يستخدم لعلاج مرض نقص تروية الدم ضغط دم مرتفعالدم وعدم انتظام دقات القلب ، اعتلال عضلة القلب الضخامي.

📌 اقرأ هذا المقال

معلومات عامة عن حاصرات قنوات الكالسيوم

أدوية هذه المجموعة لها بنية وكيميائية مختلفة و الخصائص الفيزيائية، والآثار العلاجية والجانبية ، ولكن توحدهم آلية عمل واحدة. وهو يتألف من تثبيط انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء.

من بينها الأدوية ذات التأثير الغالب على القلب والأوعية الدموية والعمل الانتقائي (الانتقائي) وغير الانتقائي. غالبًا ما يوجد في دواء واحد مانع مع مدر للبول.

تم استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم (CCBs) للعلاج في أمراض القلب منذ حوالي 50 عامًا ، ويرجع ذلك إلى المزايا التالية:

• الفعالية السريرية في إقفار عضلة القلب.
• العلاج والوقاية ؛
• الحد من مخاطر المضاعفات والوفيات من أمراض القلب ؛
• التحمل الجيد والسلامة حتى في الدورات الطويلة ؛
• قلة الإدمان
• لا التأثير السلبيعلى عمليات التمثيل الغذائي ، وتراكم حمض البوليك.
• يمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من الربو والسكري وأمراض الكلى.
• لا تقلل من العقلية أو النشاط البدنيالفاعلية
• لها تأثيرات مضادة للاكتئاب.

آلية عمل الأدوية

رئيس العمل الدوائي CCB هو تثبيط انتقال أيونات الكالسيوم من الفضاء خارج الخلية إلى الألياف العضلية للقلب وجدران الأوعية الدموية من خلال قنوات من النوع L البطيء. مع نقص الكالسيوم ، تفقد هذه الخلايا قدرتها على الانقباض النشط ، وبالتالي ، استرخاء الشريان التاجي و تحدث الشرايين المحيطية.

بالإضافة إلى ذلك ، يتجلى استخدام الأدوية بالطريقة التالية:

• انخفاض الطلب على الأكسجين عضلة القلب.
• يحسن ممارسة التسامح.
• انخفاض مقاومة الأوعية الدموية يؤدي إلى انخفاض في الحمل على القلب.
• يتم تنشيط تدفق الدم في المناطق الدماغية ، ويتم استعادة عضلة القلب التالفة ؛
• يتم إعاقة حركة الكالسيوم في العقد والألياف في نظام التوصيل ، مما يبطئ إيقاع الانقباضات ونشاط البؤر المرضية للإثارة ؛
• يتباطأ التصاق الصفائح الدموية وإنتاج الثرموبوكسان ، وتزيد سيولة الدم ؛
• هناك انحدار تدريجي لتضخم البطين الأيسر.
• يتم تقليل أكسدة الدهون بشكل كبير ، وبالتالي تكون الجذور الحرة التي تدمر خلايا الأوعية الدموية والقلب.

يسمح لك تأثير مضادات الكالسيوم على عملية آفات تصلب الشرايين في الشرايين والأوردة بالتأثير على السبب الرئيسي للشريان التاجي وارتفاع ضغط الدم.

تمنع الأدوية في المراحل الأولية تكوين اللويحات التي تسد الشرايين ، وتمنع تضيق الأوعية التاجية وتوقف نمو العضلات الملساء في جدار الأوعية الدموية.

استخدام الحاصرات المضادة للذبحة الصدرية أو الانتقائية

المؤشرات الرئيسية لاستخدام BPC هي مثل هذه الأمراض:

• ارتفاع ضغط الدم الأولي والعرضي ، بما في ذلك أثناء الأزمة (قطرات أو قرص يخفض ضغط الدم في 10 دقائق) ؛
• الذبحة الصدرية عند الراحة والجهد (مع بطء القلب والحصار وارتفاع ضغط الدم واستخدام نيفيديبين و- أو ديلتيازيم) ؛
• عدم انتظام دقات القلب ، الخفقان ، تعامل مع فيراباميل.
• الاضطرابات الحادة في تدفق الدم الدماغي (نيموتوب) ؛
• مزمن نقص التروية الدماغية، اعتلال دماغي ، دوار الحركة ، صداع نصفي (سيناريزين).
• (أملوديبين ، نيفيديبين ، بروكوروم) ؛
• (كورينفار ، لاسيبيل).

لم يكن أقل فعالية هو استخدام مضادات الكالسيوم للتشنج القصبي ، والتلعثم ، والحساسية (سيناريزين) ، والعلاج المعقد خرف الشيخوخة، مرض الزهايمر ، إدمان الكحول المزمن.

شاهد الفيديو حول اختيار أدوية ارتفاع ضغط الدم:

موانع

هناك قيود عامة لوصف حاصرات قنوات الكالسيوم. وتشمل هذه:

• متلازمة اكتئاب العقدة الجيبية ،
• ، نوبة قلبية (خطر حدوث مضاعفات) ،
• ضغط دم منخفض،
• المظاهر الحادة لفشل القلب.
• أمراض الكلى أو الكبد الحادة ،
• الحمل والرضاعة والطفولة.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن الأدوية التي تحتوي على فيراباميل أو نظائرها هي بطلان في حالة حصار التوصيل النبضي ، ونيفيديبين في حالة عدم انتظام دقات القلب.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور القلب أو النوبة القلبية ، فإن الأدوية قصيرة المفعول مثل نيفيديبين تشكل خطورة خاصة. لا يتم علاج فشل الدورة الدموية الحاد مع فيراباميل أو ديلتيازيم.

أنواع حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة

نظرًا لأن مجموعة BPC تجمع بين الأدوية غير المتجانسة ، فقد تم اقتراح العديد من خيارات التصنيف. هناك ثلاثة أجيال من الأدوية:

• الأول - Isoptin ، Corinfar ، Diltiazem ؛
• الثاني - Gallopamil ، Lacipil ، Foridon ، Klentiazem ؛
• الثالث - Lerkamen ، Zanidip ، Naftopidil.

وفقًا للتأثير على الأعراض السريرية الرئيسية ، يتم تمييز المجموعات الفرعية التالية:

• توسيع الشرايين المحيطية - نيفيديبين ، فيلوديبين ؛
• تحسين تدفق الدم التاجي - أملوديبين ، فيلوديبين ؛
• خفض انقباض عضلة القلب - فيراباميل.
• الموصلية المثبطة والتلقائية - فيراباميل.

اعتمادًا على التركيب الكيميائي ، تنقسم BPCs إلى:

• مجموعة نيفيديبين - Corinfar و Norvasc و Lacipil و Loxen و Nimotop و Foridon. توسيع الشرايين الطرفية في الغالب.
• مجموعة فيراباميل - Isoptin ، Veranorm ، Procorum. أنها تعمل على عضلة القلب ، وتمنع توصيل نبضات القلب عبر الأذينين ، ولا تؤثر على الأوعية.
• مجموعة الديلتيازيم - كارديل ، كلينتيازيم. بالتساوي تؤثر على القلب والأوعية الدموية.
• مجموعة سيناريزين - ستوجيرون ، نوميجرين. توسيع الأوعية الدماغية بشكل رئيسي.

أدوية الجيل الثالث

تتميز حاصرات الكالسيوم من الجيل الأول بتوافر حيوي منخفض ، وانتقائية غير كافية للعمل ، وإخراج سريع من الجسم. هذا يتطلب إدارة متكررة وجرعات عالية بما فيه الكفاية. يخلو الجيل الثاني من هذه العيوب ، حيث أن الأدوية موجودة في الدم لفترة طويلة ، فإن امتصاصها أعلى بكثير.

يمثل الجيل الثالث من BKK بواسطة Lerkamen. يخترق غشاء الخلية جيدًا ويتراكم فيه ويتم غسله ببطء. لذلك ، على الرغم من الدورة الدموية القصيرة ، فإن تأثيره طويل الأمد. استخدم الدواء مرة واحدة يوميًا ، مما يسمح لك بالحفاظ على تأثير ثابت ومناسب للمريض.

يتجلى تأثير Lerkamen في استرخاء جدران الأوعية الدموية ، فهو لا يقلل من انقباض عضلة القلب ، مما يجعلها أكثر وسائل آمنةلعلاج ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية مع ضعف عضلة القلب.

في الوقت نفسه ، فإن الدواء له تأثيرات إيجابية أخرى على ديناميكا الدم:

• يحسن الدورة الدموية الدماغية ،
• يحمي خلايا المخ من التلف
• يعمل كمضاد للأكسدة
• يوسع شرايين الكلى ، ويمنع تصلبها ،
• له تأثير خافض للضغط واضح ،
• يشير إلى أجهزة الوقاية من أمراض القلب والكلية والدماغ.

آثار جانبية:

• صداع،
• الوذمة،
• هبوط الضغط،
• احمرار الوجه
• مشاعر الهبات الساخنة ،
• زيادة معدل ضربات القلب،
• تثبيط توصيل النبضات القلبية.

يمنع فيراباميل وظيفة التوصيل والتشغيل الآلي ، ويمكن أن يسبب الحصار وانقباض الانقباض. أقل شيوعًا: إمساك ، عسر هضم ، طفح جلدي ، سعال ، ضيق تنفس ونعاس.

تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة على خفض ضغط الدم بشكل فعال ، مع مسار طويل من العلاج ، فهي تمنع تضخم عضلة القلب ، وتحمي البطانة الداخلية للأوعية الدموية من عملية تصلب الشرايين ، وتزيل الصوديوم والماء بسبب توسع الشرايين الكلوية. إنها تقلل من معدل الوفيات وتكرار المضاعفات في أمراض القلب ، وتزيد من تحمل التمرين وليس لها آثار جانبية واضحة.

اقرأ أيضا

تسمح لك الأدوية الحديثة والأحدث وأفضل لعلاج ارتفاع ضغط الدم بالتحكم في حالتك بأقل العواقب. ما هي الأدوية المفضلة التي يصفها الأطباء؟

يمكنك اختيار الأدوية لأوعية الرأس فقط مع طبيبك ، حيث قد يكون لها طيف مختلف من الإجراءات ، وهناك أيضًا آثار جانبيةوموانع. ما هي أفضل الأدوية لعلاج توسع الأوعية الدموية والوريد؟

مع انقباض الانقباض ، والرجفان الأذيني ، وعدم انتظام دقات القلب ، يتم استخدام أدوية الجيل الجديد والحديث والقديم. يسمح لك التصنيف الحالي للأدوية المضادة لاضطراب النظم بالاختيار بسرعة من بين المجموعات بناءً على المؤشرات وموانع الاستعمال

كما أن عقار Norvasc المضاد لقنوات الكالسيوم ، والذي يساعد استخدامه حتى في تقليل الحاجة إلى النتروجليسرين ، سيساعد أيضًا في الضغط. من بين المؤشرات هي الذبحة الصدرية. لا يجوز تناول الدواء مع عصير الرمان.

مضادات الكالسيوم (AKs) أو حاصرات قنوات الكالسيوم (CCBs) هي مجموعة كبيرة من الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني والذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب وأمراض القلب التاجية وأمراض الكلى. تم تصنيع أول ممثلين عن CCBs (فيراباميل ، نيفيديبين ، ديلتيازيم) في الستينيات والسبعينيات من القرن الماضي وما زالوا يستخدمون حتى اليوم.

دعونا نفكر بالتفصيل في آلية عمل مضادات قنوات الكالسيوم ، وتصنيفها ، والمؤشرات ، وموانع الاستعمال ، والآثار الجانبية ، وخصائص أفضل ممثلي المجموعة.

تصنيف الأدوية

قسمت لجنة خبراء منظمة الصحة العالمية جميع ممثلي حاصرات الكالسيوم إلى مجموعتين - انتقائية وغير انتقائية. يتفاعل الأول فقط مع قنوات الكالسيوم في القلب والأوعية الدموية ، ويتفاعل الأخير مع أي هياكل. لذلك ، يرتبط استخدام AA غير الانتقائي بعدد كبير من التفاعلات الضائرة: اضطراب الأمعاء والمرارة والرحم والشعب الهوائية والعضلات الهيكلية والخلايا العصبية.

الممثلون الرئيسيون لـ AK غير الانتقائي هم فينديلين ، بيبريديل ، سيناريزين. الأولين الأدويةنادرا ما تطبق. سيناريزين يحسن دوران الأوعية الدقيقة للأنسجة العصبية ، ويستخدم على نطاق واسع للعلاج أنواع مختلفةاضطرابات الدورة الدموية الدماغية.

تشمل حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية 3 فئات من الأدوية:

• فينيل ألكيل أمين (مجموعة فيراباميل) ؛
• ديهيدروبيريدين (مجموعة نيفيديبين) ؛
• البنزوثيازيبينات (مجموعة الديلتيازيم).

يتم تقسيم جميع CCC الانتقائية إلى ثلاثة أجيال. يختلف ممثلو الثاني عن أسلافهم في مدة العمل ، وخصوصية الأنسجة العالية ، وردود الفعل السلبية الأقل. جميع مناهضات قنوات الكالسيوم من أحدث جيل هي مشتقات من نيفيديبين. لديهم عدد من الخصائص الإضافية غير معهود من الاستعدادات السابقة.

في الممارسة السريرية ، ترسخ نوع آخر من تصنيف AK:

• تسريع النبض (ديهيدروبيريدين) - نيفيديبين ، أملوديبين ، نيموديبين ؛
• تباطؤ النبض (غير ديهيدروبيريدين) - مشتقات فيراباميل ، ديلتيازيم.

مبدأ التشغيل

تعتبر أيونات الكالسيوم منشطة للعديد من عمليات التمثيل الغذائي للأنسجة ، بما في ذلك تقلص العضلات. كميات كبيرةالمعادن التي دخلت الخلية ، تجعلها تعمل في الوضع الأكثر كثافة. تؤدي الزيادة المفرطة في التمثيل الغذائي إلى زيادة الطلب على الأكسجين ، وتتلاشى بسرعة. تمنع CCBs مرور أيونات الكالسيوم عبر غشاء الخلية ، "تغلق" الهياكل الخاصة - قنوات بطيئة من النوع L.

تقع "مدخلات" هذه الفئة في الأنسجة العضلية للقلب ، الأوعية الدموية، القصبات ، الرحم ، الحالب ، الجهاز الهضميوالمرارة والصفائح الدموية. لذلك ، تتفاعل حاصرات قنوات الكالسيوم بشكل أساسي مع الخلايا العضلية لهذه الأعضاء.

ومع ذلك ، نظرًا لتنوع التركيب الكيميائي ، فإن تأثير الأدوية مختلف. مشتقات فيراباميل تؤثر بشكل رئيسي على عضلة القلب ، وتوصيل النبضات القلبية. أدوية مثل ديلتيازيم ، نيفيديبين - على عضلات الأوعية الدموية. بعضها يتفاعل فقط مع شرايين أعضاء معينة. على سبيل المثال ، يوسع نيسولديبين بشكل جيد أوعية القلب ، النيموديبين - الدماغ.

التأثيرات الرئيسية لـ BPC:

• مضاد للذبحة الصدرية ، مضاد للإقفار - منع ووقف هجوم الذبحة الصدرية ؛
• مكافحة نقص تروية - تحسين تدفق الدم إلى عضلة القلب.
• انخفاض ضغط الدم - انخفاض ضغط الدم.
• حماية القلب - تقليل الحمل القلبي ، وتقليل الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ، والمساهمة في الاسترخاء النوعي لعضلة القلب ؛
• nephroprotective - القضاء على تضييق الشرايين الكلوية ، وتحسين تدفق الدم إلى العضو ؛
• مضاد لاضطراب النظم (غير ديهيدروبيريدين) - تطبيع إيقاع القلب ؛
• مضاد للصفيحات - يمنع تراكم الصفائح الدموية.

قائمة الأدوية

يتم عرض ممثلي المجموعة الأكثر شيوعًا في الجدول أدناه.

الجيل الاول
مندوب	اسم تجاري
فيراباميل	إيسوبتين. فينوبتين.
نيفيديبين	عدلات. كوردافلكس. كورينفار. فينيجيدين.
ديلتيازيم	كارديل
الجيل الثاني
جالوباميل	جالوباميل
فيلوديبين	بلنديل. فيلوديب. Phelotens.
نيموديبين	نيموبين. نيموتوب.
الجيل الثالث
أملوديبين	أملوفاس. أملوداك. أملوديغاما. أملونغ. كرمجية. نورفاسك. نورموديبين. ستاملو م.
لاسيديبين	لاسيبيل. ساكور.
ليركانديبين	الزانيديّة. لركامين. ليركانورم. ليرنيكور.

مؤشرات للتعيين

في أغلب الأحيان ، توصف مضادات الكالسيوم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية. المؤشرات الرئيسية للتعيين:

• زيادة معزولة في الضغط الانقباضي عند كبار السن.
• مزيج من ارتفاع ضغط الدم / أمراض القلب الإقفارية ومرض السكري والربو القصبي وأمراض الكلى والنقرس واضطرابات التمثيل الغذائي للدهون.
• مزيج من أمراض القلب الإقفارية وارتفاع ضغط الدم الشرياني.
• IHD مع عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني / بعض أنواع الذبحة الصدرية ؛
• احتشاء مجهري (ديلتيازيم) ؛
• القضاء على نوبات تسارع معدل ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب) ؛
• انخفاض في معدل ضربات القلب أثناء نوبات الرجفان ، الرفرفة الأذينية (فيراباميل ، ديلتيازيم) ؛
• بديل لحاصرات بيتا في حالة التعصب / موانع الاستعمال.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط لـ BPC من قبل الآخرين ، لذلك غالبًا ما يتم وصفهم معًا. يعتبر المزيج الأمثل هو مزيج من مضادات الكالسيوم و. من الممكن استخدامه مع حاصرات بيتا ، وأنواع أخرى من الأدوية الخافضة للضغط ، لكن تأثيره أقل دراسة.

نقص تروية القلب

أفضل ما في الأمر هو أن CCBs غير ثنائي هيدروبيريدين (مشتقات فيراباميل ، ديلتيازيم) والجيل الثالث من ديهيدروبيريدين (أمبليدين) تتعامل مع إمداد الدم غير الكافي لعضلة القلب. يتم إعطاء الأفضلية للخيار الأخير: يكون تأثير أحدث جيل من الأدوية أطول ، ومتوقعًا ، ومحددًا.

سكتة قلبية

في قصور القلب ، يتم استخدام 3 أنواع فقط من حاصرات قنوات الكالسيوم: أملوديبين ، ليركانديبين ، فيلوديبين. بقية الأدوية تؤثر سلبًا على عمل القلب المريض ؛ تقليل قوة تقلص العضلات ، النتاج القلبي ، حجم السكتة الدماغية.

مزايا

بسبب آلية العمل المحددة ، تختلف مناهضات قنوات الكالسيوم اختلافًا كبيرًا عن الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. تتمثل المزايا الرئيسية لأدوية مجموعة BPC في أنها:

• لا تؤثر على التمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات.
• لا تثير تشنج قصبي
• لا تسبب الاكتئاب
• لا تؤدي إلى اختلال التوازن المنحل بالكهرباء ؛
• لا تقلل من النشاط العقلي والبدني ؛
• لا تساهم في تطوير العجز الجنسي.

الآثار الجانبية المحتملة

يتحمل معظم المرضى الأدوية بشكل جيد ، خاصة 2-3 أجيال. يختلف تواتر الحدوث ، ونوع التفاعلات الضائرة اختلافًا كبيرًا ، اعتمادًا على الفئة. في أغلب الأحيان ، تصاحب المضاعفات تناول نيفيديبين (20٪) ، وفي كثير من الأحيان أقل ديلتيازيم ، فيراباميل (5-8٪).

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا / غير السارة ما يلي:

• تورم في الكاحلين ، أسفل الساق - وخاصة كبار السن الذين يمشون / يقفون كثيرًا ، أو يعانون من إصابات في الساق أو أمراض في الأوردة ؛
• عدم انتظام دقات القلب ، شعور مفاجئ بالحرارة ، مصحوب باحمرار في جلد الوجه ، أعلى الكتفين. سمة من سمات ديهيدروبيريدين.
• يعد انخفاض وظيفة انقباض عضلة القلب ، وتباطؤ معدل ضربات القلب ، وانتهاك التوصيل القلبي نموذجيًا لتباطؤ النبضات في CCBs.

الآثار الجانبية من CCBs من مجموعات مختلفة

رد فعل عنيف	فيراباميل	ديلتيازيم	نيفيديبين
صداع	+	+	++
دوخة	+	+	++
نبض القلب	-	-	++
احمرار الجلد	-	-	++
انخفاض ضغط الدم	+	+	++
تورم في الساقين	-	-	++
انخفاض معدل ضربات القلب	+	+	-
اضطراب التوصيل القلبي	+	+	-
إمساك	++	-/+	-

موانع

لا ينبغي وصف الأدوية من أجل:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني
• ضعف انقباضي في البطين الأيسر.
• تضيق الأبهر الشديد.
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• حصار العقدة الأذينية البطينية من 2-3 درجات ؛
• الرجفان الأذيني المعقد
• السكتة الدماغية النزفية
• الحمل (الثلث الأول) ؛
• الرضاعة الطبيعية؛
• أول أسبوع إلى أسبوعين بعد احتشاء عضلة القلب.

الموانع النسبية لحاصرات قنوات الكالسيوم

لا ينصح باستخدام الأدوية مع البرازوسين ، كبريتات المغنيسيوم ، العلاج التكميلي مع ديهيدروبيريدين بالنترات ، والأدوية غير ديهيدروبيريدين مع أميودارون ، إيتازين ، ديسوبيراميد ، كينيدين ، بروبافينون ، حاصرات بيتا (خاصة عند تناولها عن طريق الوريد).

الأدب

1. إ. دافيدوفا ، ن. Perepelchenko ، L.V. كليمينكو. حاصرات قنوات الكالسيوم: آليات العمل ، التصنيف ، المؤشرات وموانع الاستعمال ، 2009
2. جوزيبي مانسيا وروبرت فاجارد وآخرون. توصيات لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ESH / ESC 2013 ، 2014
3. Y. Shtrygol. محصرات قنوات الكالسيوم في أمراض القلب ، 2004

آخر تحديث: 24 يناير 2020