تعليمات الاستخدام

مكونات نشطة

نموذج الافراج

حبوب

مُجَمَّع

المادة الفعالة: أملوديبين + ليزينوبريل (أملوديبين + ليزينوبريل) تركيز المادة الفعالة (ملغ): أملوديبين بيزيلات 6.94 مجم ، والذي يتوافق مع محتوى أملوديبين 5 مجم ، ليسينوبريل ثنائي هيدرات 10.88 مجم ، والذي يتوافق مع محتوى ليسينوبريل 10 مجم.

التأثير الدوائي

دواء مركب خافض للضغط يحتوي على ليسينوبريل وأملوديبين. يقلل ليزينوبريل ، مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، من تكوين أنجيوتنسين 2 من أنجيوتنسين 1. يؤدي انخفاض أنجيوتنسين 2 إلى انخفاض مباشر في إطلاق الألدوستيرون. يقلل من تدهور البراديكينين ويزيد من تخليق البروستاجلاندين. يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، وضغط الدم ، والحمل المسبق ، والضغط في الشعيرات الدموية الرئوية ، ويسبب زيادة في حجم الدم الدقيق وزيادة في تحمل عضلة القلب للتوتر لدى مرضى قصور القلب المزمن. يوسع الشرايين أكثر من الأوردة. تفسر بعض التأثيرات من خلال التأثير على نسيج RAAS ، مع الاستخدام المطول ، ينخفض ​​تضخم عضلة القلب وجدران الشرايين المقاومة. يحسن تدفق الدم إلى عضلة القلب الإقفارية. تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على إطالة العمر المتوقع لدى مرضى قصور القلب المزمن ، وإبطاء تقدم ضعف البطين الأيسر في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب دون أعراض سريرية لفشل القلب. مع الانسحاب الحاد للدواء ، هناك لم يكن هناك زيادة ملحوظة في ضغط الدم. على الرغم من التأثير الأولي الذي يتجلى في التأثير على RAAS ، إلا أنه فعال أيضًا في ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع انخفاض نشاط الرينين.بالإضافة إلى خفض ضغط الدم ، يقلل ليزينوبريل من البول الزلالي. لا يؤثر ليزينوبريل على تركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري ولا يؤدي إلى زيادة حالات نقص السكر في الدم ، حيث يبدأ مفعول الدواء بعد ساعة واحدة من تناوله. يتم تحديد أقصى تأثير خافض للضغط بعد 6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة.في ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، لوحظ التأثير في الأيام الأولى بعد بدء العلاج ، يتطور تأثير مستقر بعد 1-2 شهر. أملوديبين هو مانع للبطء قنوات الكالسيوم، مشتق من ديهيدروبيريدين. لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. إنه يمنع قنوات الكالسيوم ، ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بخلايا عضلة القلب). توسيع الشرايين المحيطية ، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، ويقلل من الحمل اللاحق على القلب ، ويقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة والإقفارية من عضلة القلب ، فإنه يزيد من إمداد عضلة القلب بالأكسجين (خاصة مع الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية) ؛ يمنع التشنج الشرايين التاجية(بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، تزيد جرعة واحدة يومية من تحمل التمرين ، وتبطئ تطور الذبحة الصدرية والاكتئاب الإقفاري ST ، وتقلل من تواتر نوبات الذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى • له تأثير خافض لضغط الدم طويل الأمد. يرجع التأثير الخافض للضغط إلى التأثير المباشر لتوسيع الأوعية على العضلات الملساء الوعائية. مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، توفر جرعة واحدة انخفاضًا مهمًا سريريًا في ضغط الدم لمدة 24 ساعة (مع استلقاء المريض ووقوفه). من النادر جدًا حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع تعيين أملوديبين. لا يسبب نقصًا في تحمل التمرين ، كسر البطين الأيسر.يقلل من درجة تضخم عضلة القلب البطيني الأيسر. لا يؤثر على انقباض وتوصيل عضلة القلب ، ولا يسبب زيادة انعكاسية في معدل ضربات القلب ، ويمنع تراكم الصفائح الدموية ، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي ، وله تأثير ناتريوتريك ضعيف. في اعتلال الكلية السكري ، لا يزيد من شدة البيلة الألبومينية الدقيقة لايوجد اي تأثير سلبيعلى التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما ويمكن استخدامها في علاج مرضى الربو القصبي والسكري والنقرس. لوحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات ، ومدة التأثير 24 ساعة أملوديبين + ليزينوبريل يساعد مزيج ليسينوبريل مع أملوديبين في دواء واحد على منع حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها محتملة تسببها إحدى المواد الفعالة . وبالتالي ، فإن حاصرات قنوات الكالسيوم ، عن طريق التوسيع المباشر للشرايين ، يمكن أن تؤدي إلى احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم ، وبالتالي يمكنها تنشيط RAAS. يمنع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هذه العملية.

الدوائية

امتصاص ليزينوبريل بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص ليزينوبريل من الجهاز الهضمي ، ويمكن أن يختلف امتصاصه من 6 إلى 60٪. التوافر البيولوجي - 29٪. لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص ليزينوبريل. Cmax في البلازما 90 نانوغرام / مل ويتم الوصول إليها بعد 6 ساعات التوزيع تقريبا لا يرتبط ببروتينات البلازما. النفاذية من خلال BBB والحاجز المشيمي منخفضة. لا يتم استقلاب ليزينوبريل في الجسم. يفرز في البول دون تغيير ، T1 / 2 - 12.6 ساعة. حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة في المرضى المسنين ، تركيز ليسينوبريل في بلازما الدم والجامعة الأمريكية بالقاهرة أعلى مرتين من المرضى في سن مبكرة. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، يتم تقليل امتصاص وتصفية ليزينوبريل. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يكون تركيز ليزينوبريل أعلى بعدة مرات من تركيز البلازما لدى المتطوعين الأصحاء ، وهناك زيادة في الوقت للوصول إلى Cmax في بلازما الدم وزيادة في T1 / 2. يفرز Lisinopril من الجسم عن طريق غسيل الكلى.امتصاص أملوديبين. الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للأملوديبين هو 64٪ -80٪. لوحظ وجود Cmax في مصل الدم بعد 6-10 ساعات تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين التوزيع معظم أملوديبين في الدم (95٪ -98٪) يرتبط ببروتينات البلازما. يتم تحقيق Css بعد 7-8 أيام من العلاج. متوسط ​​Vd هو 20 لتر / كجم من وزن الجسم ، مما يشير إلى أن معظم أملوديبين موجود في الأنسجة ، وأقل في الدم. أملوديبين يعبر BBB الأيض يخضع أملوديبين لعملية التمثيل الغذائي البطيء ولكن النشط في الكبد مع عدم وجود تأثير مرور أول معنوي. المستقلبات ليس لها فعالية دوائية كبيرة.إفراز 10 ٪ من أملوديبين يفرز في البول دون تغيير ، 60 ٪ - في شكل مستقلبات ؛ 20-25٪ - على شكل مستقلبات مع الصفراء من خلال الأمعاء. الانسحاب ثنائي الطور. T1 / 2 من المرحلة النهائية هي 30-50 ساعة حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة في المرضى المسنين (فوق 65 سنة) ، يتم إبطاء التخلص من أملوديبين (T1 / 2 - 65 ساعة) مقارنة بالمرضى الصغار ، ولكن هذا الاختلاف ليس له أهمية إكلينيكية.في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ، يشير إطالة T1 / 2 إلى أنه مع الاستخدام المطول ، فإن تراكم أملوديبين في الجسم سيكون أعلى (T1 / 2 - حتى 60 ساعة). لا يؤثر الفشل الكلوي بشكل كبير على حركية أملوديبين. لا يتم إزالته أثناء غسيل الكلى.من غير المحتمل تفاعل أملوديبين وليزينوبريل بين المواد الفعالة التي يتكون منها الدواء. AUC ، الوقت للوصول و Cmax في بلازما الدم ، T1 / 2 لا تتغير مقارنة بمؤشرات كل مادة فعالة على حدة. لا يؤثر الأكل على امتصاص المواد الفعالة.

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي (المرضى الذين تمت الإشارة إليهم للعلاج المركب).

موانع

وذمة كوينك في التاريخ ، بما في ذلك. على خلفية استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛ - وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب ؛ - تضيق كبير ديناميكيًا للشريان الأورطي أو الصمام التاجي ؛ - اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي ؛ - انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبق) ؛ - صدمة قلبية ؛ - الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء ذبحة برنزميتال) ؛ - قصور القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (خلال أول 28 يومًا) ؛ - الحمل ؛ - الإرضاع ؛ - الأطفال و مرحلة المراهقةحتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان في هذه الفئة العمرية) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء ؛ - فرط الحساسية لليزينوبريل ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى ؛ - فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين الأخرى.

تدابير وقائية

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق شريان كلية واحدة مع آزوت الدم التدريجي ، مع ازوتيميا ، فرط الألدوستيرونية الأولي ، ضعف كلوي حاد ، حالة ما بعد زرع الكلى ، فرط بوتاسيوم الدم ، وظائف الكبد غير الطبيعية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك قصور الأوعية الدموية الدماغية) ، أمراض القلب الإقفارية ، قصور الشريان التاجي ، SSSU (بطء القلب الشديد ، عدم انتظام دقات القلب) ، قصور القلب المزمن من المسببات غير الإقفارية III-IV FC وفقًا لتصنيف NYHA ، مع تضيق الأبهر ، تضيق الصمام التاجي ، احتشاء عضلة القلب الحاد (وفي غضون شهر واحد بعد احتشاء عضلة القلب) ، أمراض جهاز المناعة الذاتية النسيج الضام(بما في ذلك تصلب الجلد ، الذئبة الحمامية الجهازية) ، مع قمع تكوين الدم في نخاع العظم ، داء السكري ، نظام غذائي مع تقييد الملح ، مع حالات نقص حجم الدم (بما في ذلك نتيجة الإسهال والقيء) ، في المرضى المسنين ، مع غسيل الكلى باستخدام تدفق عالي أغشية غسيل الكلى ذات نفاذية عالية (AN69).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

الدواء هو بطلان للاستخدام في الحمل.عند تشخيص الحمل ، يجب التوقف عن تناول الدواء على الفور.يتجاوز Lisinopril حاجز المشيمة. إن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل له تأثير سلبي على الجنين (من الممكن حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ، والفشل الكلوي ، وفرط بوتاسيوم الدم ، ونقص تنسج عظام الجمجمة ، وموت الجنين داخل الرحم). بيانات حول التأثير السلبيلا يوجد دواء للجنين عند استخدامه في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. بالنسبة للمواليد الجدد والرضع الذين تعرضوا لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الرحم ، يوصى بالمراقبة الدقيقة للكشف في الوقت المناسب عن انخفاض واضح في ضغط الدم وقلة البول وفرط بوتاسيوم الدم. لم يتم إثبات سلامة أملوديبين أثناء الحمل ، لذلك استخدامه في هذه الفئة من المرضى هو بطلان الحليب. لا توجد بيانات تشير إلى إطلاق أملوديبين مع حليب الثدي. ومع ذلك ، من المعروف أن حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى ، مشتقات ديهيدروبيريدين ، تُفرز في حليب الثدي. لا ينصح باستخدام عقار Equator أثناء الرضاعة. إذا لزم الأمر ، يجب التوقف عن استخدام عقار Equator أثناء الرضاعة ، والرضاعة الطبيعية.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام ، بكمية كافية من السائل ، والجرعة الموصى بها هي 1 قرص. 1 مرة / يوم الحد الأقصى للجرعة اليومية هو قرص واحد.في بداية العلاج باستخدام خط الاستواء ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض ، والذي يحدث في كثير من الأحيان في المرضى الذين يعانون من خلل في الماء وتوازن الكهارل بسبب العلاج السابق بالمدرات. يجب إيقاف تناول مدرات البول قبل 2-3 أيام من بدء العلاج باستخدام خط الاستواء. في حالة عدم إمكانية إلغاء مدرات البول ، فإن الجرعة الأولية من عقار Equator هي 1/2 علامة تبويب. مرة واحدة في اليوم ، وبعد ذلك يجب مراقبة المريض لعدة ساعات بسبب احتمالية حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض. بشكل فرديباستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يشار إلى خط الاستواء 5 ملغ / 10 ملغ فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 10 ملغ و 5 ملغ على التوالي. يشار إلى خط الاستواء 5 مجم / 20 مجم فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 20 مجم و 5 مجم على التوالي. يشار إلى خط الاستواء 10 مجم / 20 مجم فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 20 مجم و 10 مجم على التوالي. أثناء العلاج بـ Ekvator ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومحتوى البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى ، يجب إيقاف الدواء Ekvator واستبداله بجرعات مناسبة ليسينوبريل وأملوديبين. لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات ، لذلك ، يجب إعطاء خط الاستواء بحذر للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي. ملف تعريف السلامة لأملوديبين وليزينوبريل. لتحديد جرعة الصيانة المثلى ، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يشار إلى خط الاستواء 5 ملغ / 10 ملغ فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 10 ملغ و 5 ملغ على التوالي. يشار إلى خط الاستواء 5 مجم / 20 مجم فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 20 مجم و 5 مجم على التوالي. يشار إلى خط الاستواء 10 مجم / 20 مجم فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 20 مجم و 10 مجم على التوالي.

آثار جانبية

لم يكن تواتر التفاعلات الضائرة في المرضى الذين يتلقون الدواء المركب أعلى من المرضى الذين يتلقون أحد المواد الفعالة. كانت التفاعلات العكسية متوافقة مع البيانات التي تم الإبلاغ عنها مسبقًا لأملوديبين و / أو ليسينوبريل. كانت التفاعلات العكسية خفيفة وعابرة ونادراً ما تتطلب التوقف عن العلاج. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا عند تناول مجموعة من الأدوية هي: الصداع (8٪) ، السعال (5٪) ، الدوخة (3٪). يتم إعطاء تكرار التفاعلات العكسية بشكل منفصل لكل من ليسينوبريل وأملوديبين. البيانات مقدمة من قبل أعضاء الجهاز الفئات وفقًا لتصنيف MedDRA وبالتردد التالي: غالبًا (≥1 / 10) ؛ غالبًا (من 1/100 إلى

جرعة مفرطة

أعراض أملوديبين: انخفاض واضح في ضغط الدم مع احتمال حدوث تسرع القلب الانعكاسي والتوسع الوعائي المحيطي المفرط (خطر حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والمستمر ، بما في ذلك تطور الصدمة والموت). العلاج: غسل المعدة ، التعيين كربون مفعل، الحفاظ على الوظيفة من نظام القلب والأوعية الدموية، والتحكم في وظائف القلب والأوعية الدموية و أنظمة التنفس، مما يمنح المريض وضعًا أفقيًا مع رفع الساقين والتحكم في سرطان الثدي وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية - استخدام عوامل تضيق الأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها) ؛ من أجل القضاء على عواقب الحصار المفروض على قنوات الكالسيوم - في / في إدخال غلوكونات الكالسيوم. غسيل الكلى غير فعال. الأعراض: انخفاض واضح في ضغط الدم ، جفاف الفم ، النعاس ، احتباس البول ، الإمساك ، القلق ، التهيج. في مصل الدم ، وكذلك إدرار البول. يمكن إزالة ليزينوبريل من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

مدرات البول ليزينوبريل الموفرة للبوتاسيوم (على سبيل المثال ، سبيرونولاكتون ، أميلورايد ، وتريامتيرين) ، مكملات البوتاسيوم ، بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم ، والأدوية الأخرى التي يمكن أن تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين) قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم عند الدمج مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، خاصة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي وأمراض الكلى الأخرى في التاريخ. عند وصف دواء يؤثر على تركيز البوتاسيوم ، بالتزامن مع ليسينوبريل ، يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في مصل الدم. لذلك ، يجب أن يكون الموعد المتزامن مبررًا بعناية وأن يتم بحذر شديد ومراقبة منتظمة لكل من مستوى البوتاسيوم في مصل الدم ووظائف الكلى. يمكن تناول مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم مع خط الاستواء فقط تحت إشراف طبي.إذا تم وصف مدر للبول لمريض يتلقى خط الاستواء ، فعادة ما يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط. لذلك ، من الضروري تناول خط الاستواء بحذر شديد عند استخدامه مع مدرات البول. يخفف ليزينوبريل من التأثير الكالي لمدرات البول. مع الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لعقار إكواتور.عند تناوله في وقت واحد مع النتروجليسرين والنترات الأخرى أو موسعات الأوعية ، من الممكن حدوث انخفاض أكثر وضوحًا في ضغط الدم. قد يكون للتخدير العام والمسكنات الأفيونية انخفاض أكثر وضوحًا في ضغط الدم. يعزز الإيثانول التأثير الخافض لضغط الدم للدواء. قد يزيد الوبيورينول أو البروكيناميد أو التثبيط الخلوي أو مثبطات المناعة (الكورتيكوستيرويدات الجهازية) من خطر الإصابة بنقص الكريات البيض عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. مضادات الحموضة وكوليسترامين عندما يؤخذ في نفس الوقت مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين يقلل من التوافر البيولوجي لهذه الأخيرة ، ويمكن أن تقلل محاكيات الودي من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. من الضروري مراقبة تحقيق التأثير المطلوب بدقة. مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية سكر الدم (الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم) ، من الممكن زيادة احتمالية انخفاض تركيز الجلوكوز في الدم وخطر نقص السكر في الدم . غالبًا ما تُلاحظ هذه الظاهرة خلال الأسبوع الأول من العلاج المشترك وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي. مع الاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك حمض أسيتيل الساليسيليك عند الجرعات العالية ، قد تنخفض فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يتجلى التأثير الإضافي عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من خلال زيادة مستوى البوتاسيوم في مصل الدم ويمكن أن يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى. عادة ما تكون هذه التأثيرات قابلة للعكس. نادرًا ما يحدث فشل كلوي حاد ، خاصة عند المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من الجفاف ، وقد يتباطأ إفراز الليثيوم أثناء الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لذلك يجب مراقبة تركيز الليثيوم في مصل الدم خلال هذه الفترة. عند الدمج مع أدوية الليثيوم ، من الممكن زيادة مظاهر تسممها العصبي (غثيان ، قيء ، إسهال ، رنح ، رعاش ، طنين) ، قيء وانخفاض ضغط الدم الشرياني.أظهرت دراسات أملوديبين في المرضى المسنين أن الديلتيازيم يثبط استقلاب أملوديبين ، ربما بسبب تثبيط إنزيم CYP3A4 (يزيد تركيز البلازما بنسبة 50 ٪ تقريبًا ويزداد تأثير أملوديبين). لا يمكن استبعاد أن مثبطات أقوى لإنزيم CYP3A4 (أي كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير) قادرة على زيادة تركيز أملوديبين في بلازما الدم إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر. مع الاستخدام المتزامن مع محرضات إنزيم CYP3A4 - مع الأدوية المضادة للصرع (على سبيل المثال ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، فوسفينيتوين ، بريميدون) ، ريفامبيسين ، المستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون - انخفاض في من الممكن تركيز أملوديبين في بلازما الدم. يظهر التحكم السريري مع إمكانية تعديل جرعة أملوديبين أثناء العلاج بمحفزات إنزيم CYP3A4 وبعد إلغائها. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر ، حيث تم دمج أملوديبين بشكل جيد مع مدرات البول الثيازيدية والعروة ، والتخدير العام ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والنترات طويلة المفعول ، والنيتروجليسرين تحت اللسان ، والديجوكسين ، والوارفارين ، والأتورفاستاتين ، والسيلدينافيل ، ومضادات الحموضة. هيدروكسيد الألومنيوم ، هيدروكسيد المغنيسيوم) ، سيميثيكون ، سيميتيدين ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، المضادات الحيوية وأدوية سكر الدم عن طريق الفم.من الممكن تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية ومضاد ارتفاع ضغط الدم لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة عند استخدامها مع مدرات البول الثيازيدية والحلقة ، فيراباميل ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بيتا- الحاصرات والنترات ، وكذلك تقوية تأثيرها الخافض للضغط عند استخدامها مع حاصرات ألفا ومضادات الذهان. جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي لا تؤثر على المعلمات الدوائية للأملوديبين.الاستخدام المتكرر للأملوديبين بجرعة 10 ملغ وأتورفاستاتين بجرعة 80 ملغ لا يترافق مع تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للأملوديبين. أتورفاستاتين: تعمل العوامل المضادة للفيروسات (ريتونافير) على زيادة تركيزات البلازما لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ، بما في ذلك. أملوديبين ، مضادات الذهان والأيزوفلورين يعززان التأثير الخافض للضغط لمشتقات ديهيدروبيريدين ، ولا يؤثر أملوديبين بشكل كبير على الحرائك الدوائية للإيثانول ، ويمكن أن تقلل مستحضرات الكالسيوم من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ، رعاش ، طنين). لا يسبب أملوديبين تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية للسيكلوسبورين ، ولا يؤثر على تركيز الديجوكسين في الدم وتصفية الكلى له ، ولا يؤثر بشكل كبير على عمل الوارفارين (زمن البروثرومبين) ، ولا يؤثر السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين. من الممكن تقليل التأثير الخافض للضغط لعقار التعادل مع الاستخدام المتزامن مع هرمون الاستروجين ومحاكيات الودي. بروكيناميد وكينيدين وغيرها الأدويةقد يسهم إطالة فترة QT في إطالتها بشكل ملحوظ.في الدراسات المختبرية ، لا يؤثر أملوديبين على ارتباط الديجوكسين والفينيتوين والوارفارين والإندوميتاسين ببروتينات الدم. لا ينصح بتناول أملوديبين مع عصير الجريب فروت ، لأن هذا قد يؤدي في بعض المرضى إلى زيادة في التوافر البيولوجي للأملوديبين مما يؤدي إلى زيادة تأثيره الخافض للضغط.

تعليمات خاصة

انخفاض ضغط الدم الشرياني: يمكن ملاحظة انخفاض واضح في ضغط الدم مع ظهور أعراض سريرية في المرضى الذين يعانون من انخفاض BCC و / أو محتوى الصوديوم بسبب مدرات البول أو فقدان السوائل أو لأسباب أخرى ، على سبيل المثال ، التعرق الغزير والقيء لفترات طويلة و / أو الإسهال. في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني ، يجب استلقاء المريض وتجديد فقدان السوائل (في / بالتسريب 0.9 ٪ محلول كلوريد الصوديوم) إذا لزم الأمر. على نحو مفضل ، يجب استعادة السوائل و / أو فقدان الصوديوم قبل بدء العلاج باستخدام خط الاستواء. من الضروري مراقبة ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولية. هذا ينطبق بشكل خاص على المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية ، عندما يؤدي الانخفاض الواضح في ضغط الدم إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية. تضيق البطين الأيسر وتضيق الصمام التاجي. اختلال وظيفي في الكلى في بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون ظهور أعراض واضحة لأمراض الأوعية الكلوية ، لوحظ زيادة في الكرياتينين واليوريا في الدم ، في معظم الحالات طفيفة أو عابرة ، أكثر وضوحًا أثناء تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و مدر للبول. هذا هو الأكثر شيوعًا للمرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكلى.لتحديد جرعة الصيانة المثلى ، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام lisinopril و amlodipine بشكل منفصل ، مع مراقبة وظائف الكلى. في حالة حدوث انخفاض في وظائف الكلى ، يجب إيقاف Ekvator واستبداله بالعلاج الأحادي بالأدوية بجرعات مناسبة. بالإضافة إلى ذلك ، قد يتطلب الأمر خفض الجرعة أو التوقف عن تناول مدرات البول ، وقد تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والحبال الصوتية و / أو الحنجرة في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك ليسينوبريل. في هذه الحالات ، يجب إيقاف خط الاستواء على الفور ومراقبة المريض عن كثب حتى تختفي الأعراض تمامًا. وعادة ما تزول الوذمة في الوجه والشفتين والأطراف من تلقاء نفسها ، ومع ذلك ، يجب استخدام مضادات الهيستامين لتقليل حدة الأعراض. ​​الوذمة الوعائية المصحوب بتورم في الحنجرة قد يؤدي إلى الوفاة. إذا تم اكتشاف تورم في اللسان أو البلعوم أو الحنجرة ، وهو سبب انسداد مجرى الهواء ، فمن الضروري البدء في إجراءات الطوارئ. تشمل التدابير المناسبة ما يلي: حقن ق / ج من 0.3 إلى 0.5 ملغ أو بطيء / في / في إدخال 0.1 ملغ من محلول 0.1 ٪ من الإبينفرين (الأدرينالين) ، متبوعًا / في إدخال الكورتيكوستيرويدات و مضادات الهيستامينوالمراقبة المتزامنة للوظائف الحيوية نادراً ما يعاني المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من وذمة وعائية معوية. اشتكى هؤلاء المرضى من آلام في البطن (مع أو بدون غثيان وقيء) ؛ في بعض الحالات ، لم يلاحظ وجود وذمة سابقة في الوجه ، وكان نشاط C-1 esterase ضمن المعدل الطبيعي. تم تشخيص الوذمة الوعائية المعوية من خلال التصوير المقطعي المحوسب للقناة المعدية المعوية ، أو بعد ذلك. الموجات فوق الصوتية، أو أثناء الجراحة ، اختفت الأعراض بعد التوقف عن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في التشخيص التفريقي لآلام البطن عند المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب أيضًا مراعاة الوذمة الوعائية المعوية. ردود الفعل التأقية في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى في المرضى الذين خضعوا لغسيل الكلى من خلال أغشية بولي أكريلونيتريل (على سبيل المثال ، AN69) والذين تلقوا مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في نفس الوقت ، حالات الحساسية تم الإبلاغ عن صدمة ، لذلك يجب تجنب هذا المزيج. ينصح المرضى باستخدام نوع آخر من أغشية غسيل الكلى أو المخدرات الخافضة للضغط تفاعلات تأقية في المرضى أثناء فصادة LDL نادرًا ما يحدث لدى المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء فصادة LDL مع كبريتات ديكستران تفاعلات تأقية مهددة للحياة. تم منع مثل هذه التفاعلات عن طريق إيقاف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل إجراء فصادة.تطورت التفاعلات التأقية أحيانًا في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عند إزالة التحسس بواسطة غشاء البكارة (على سبيل المثال ، الدبابير أو النحل). يمكن تجنب مثل هذه المواقف التي تهدد الحياة بإلغاء مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الوقت المناسب. السمية الكبدية في حالات نادرة ، كان استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مصحوبًا بمتلازمة بدأت باليرقان الركودي أو التهاب الكبد وتطورت إلى نخر الكبد الخاطف وفي العديد من الحالات موت. آلية هذه المتلازمة غير واضحة. في المرضى الذين يتلقون خط الاستواء ، مع تطور اليرقان أو زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، يجب إلغاء خط الاستواء مع المراقبة اللاحقة لحالتهم.فشل الكبد في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يتم تمديد T1 / 2 من أملوديبين. في الوقت الحالي ، لم يتم وضع توصيات بشأن نظام الجرعات ، لذلك يجب توخي الحذر عند وصف خط الاستواء ، بعد تقييم الفوائد المتوقعة والمخاطر المحتملة للعلاج. قلة الصفيحات وفقر الدم. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وفي حالة عدم وجود عوامل مشددة أخرى ، نادرًا ما يكون قلة العدلات. قلة العدلات وندرة المحببات قابلة للانعكاس وتختفي بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب استخدام خط الاستواء بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من داء الكولاجين الوعائي ، أثناء العلاج المثبط للمناعة ، أثناء العلاج باستخدام الوبيورينول أو بروكاييناميد ، أو مزيج من هذه العوامل المشددة ، خاصة في حالة وجود خلل كلوي سابق. أصيب بعض هؤلاء المرضى بأمراض معدية خطيرة ، لم يتم تصحيحها في العديد من الحالات عن طريق العلاج بالمضادات الحيوية. أثناء العلاج باستخدام خط الاستواء ، يوصى بمراقبة مستوى الكريات البيض بشكل دوري في هؤلاء المرضى ، وكذلك تحذيرهم من الحاجة إلى الإبلاغ عن العلامات الأولى لمرض معد ، وغالبًا ما يتم تسجيل السعال أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. كقاعدة عامة ، يكون السعال غير منتج ومستمر ويتوقف بعد توقف الدواء. في التشخيص التفريقي للسعال ، يجب أيضًا مراعاة السعال الناجم عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. الجراحة / التخدير العام في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية كبرى أو أثناء التخدير العام باستخدام الأدوية التي تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني ، يمكن لليزينوبريل منع تكوين الأنجيوتنسين 2 بعد الإفراج التعويضي عن الرينين. إذا حدث انخفاض ضغط الدم الشرياني ، ربما نتيجة للآلية المذكورة أعلاه ، يمكن تصحيح الزيادة في BCC. المرضى المسنين المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يجب تعديل جرعة خط الاستواء. فرط بوتاسيوم الدم في بعض المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، زيادة في المصل لوحظ البوتاسيوم. مجموعة المخاطر لتطوير فرط بوتاسيوم الدم هي مرضى القصور الكلوي ، داء السكري ، قصور القلب الحاد ، الجفاف ، الحماض الأيضي ، أو أثناء تناول مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ، المضافات الغذائيةمع البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو أي منتجات طبية أخرى تؤدي إلى زيادة مستوى البوتاسيوم في مصل الدم (على سبيل المثال ، الهيبارين). إذا لزم الأمر ، فإن الإعطاء المتزامن مع الأدوية المذكورة أعلاه يجب أن يراقب تركيز البوتاسيوم في مصل الدم.المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم ، والمرضى قصر القامة والمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد قد يحتاجون إلى تقليل الجرعة. ليس لدى خط الاستواء أي آثار سلبية على التمثيل الغذائي ودهون الدم في الدم ويمكن استخدامها في علاج مرضى الربو القصبي والسكري والنقرس. خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم والدوخة). لذلك ، في بداية العلاج ، يوصى بتجنب الإعطاء مركباتوالعمل بآليات وأداء أعمال أخرى تتطلب تركيزًا متزايدًا.

مكونات نشطة

يسينوبريل (ليسينوبريل)
- أملوديبين (أملوديبين)

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

حبوب أبيض أو تقريبا لون أبيض، مستديرة ، مسطحة ، مشطوفة ، مسجلة على جانب واحد ومحفورة "A + L" على الجانب الآخر.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 101) ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 12).

10 قطع. - بثور (2) - عبوات من الكرتون.

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا ، مستدير ، محدب من الجانبين ، محفور بـ "CF2" على جانب واحد.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 101) ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 12).

10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا ، مستطيل ، محدب الوجهين ، مع وجود مخاطرة على كلا الجانبين و "CF" محفور على يسار الخطر والرقم "5" على يمين الخطر من جانب واحد.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 12) ، السليلوز الجريزوفولفين (النوع 101).

10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا ، مستدير ، محدب من الجانبين ، محفور بـ "CF3" على جانب واحد.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 101 ، السليلوز الجريزوفولفين 12 ، نشا كاربوكسي ميثيل الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.

10 قطع. - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.

التأثير الدوائي

خط الاستواء هو دواء مركب يحتوي على مكونات نشطة - أملوديبين وليزينوبريل.

أملوديبين

مشتق من ديهيدروبيريدين - مانع لقنوات الكالسيوم البطيئة (BMCC) ، يقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر إلى خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بخلايا عضلة القلب).

له تأثير خافض للضغط على المدى الطويل يعتمد على الجرعة. يرجع التأثير الخافض للضغط إلى التأثير المباشر لتوسيع الأوعية على العضلات الملساء الوعائية. في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، توفر جرعة واحدة انخفاضًا مهمًا سريريًا في ضغط الدم لمدة 24 ساعة (في وضع المريض "مستلقيًا" و "واقفًا").

من النادر حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع استخدام أملوديبين.

لا يسبب أملوديبين انخفاضًا في تحمل التمرينات ، وجزء طرد البطين الأيسر. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر. لا يؤثر على انقباض عضلة القلب والتوصيل ، ولا يسبب زيادة انعكاسية في معدل ضربات القلب ، ويمنع تراكم الصفائح الدموية ، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي ، وله تأثير ناتريوتريك ضعيف. في اعتلال الكلية السكري لا يزيد من شدة البيلة الألبومينية الزهيدة. ليس له أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في الدم ويمكن استخدامه في علاج مرضى الربو القصبي والسكري والنقرس. لوحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات ، ومدة التأثير 24 ساعة.

لا يزيد من خطر الوفاة أو تطور المضاعفات والوفيات لدى مرضى فشل القلب الاحتقاني (III-IV FC وفقًا لتصنيف NYHA) أثناء العلاج بمدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني (III-IV FC وفقًا لتصنيف NYHA) من المسببات غير الإقفارية ، عند استخدام أملوديبين ، هناك احتمال حدوث وذمة رئوية.

يسينوبريل

ليزينوبريل هو أحد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الذي يمنع تحويل أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2. يؤدي انخفاض محتوى أنجيوتنسين 2 إلى انخفاض مباشر في إفراز الألدوستيرون. يقلل ليزينوبريل من تدهور البراديكينين ويزيد من تخليق البروستاجلاندين. يقلل OPSS وضغط الدم والحمل المسبق والضغط في الشعيرات الدموية الرئوية. يوفر Lisinopril توسعًا أكثر وضوحًا للشرايين من الأوردة. يتم التوسط في بعض تأثيرات ليسينوبريل من خلال تأثيره على نظام أنجيوتنسين الرينين. يؤدي استخدامه على المدى الطويل إلى انخفاض تضخم عضلة القلب وجدران الشرايين المقاومة.

يحسن Lisinopril تدفق الدم لعضلة القلب أثناء نقص التروية.

يحدث التأثير في غضون ساعة واحدة بعد تناول ليسينوبريل عن طريق الفم. يتطور التأثير الأقصى في غضون 6-7 ساعات ؛ تستمر مدة التأثير 24 ساعة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، لوحظ التأثير خلال الأيام الأولى بعد بدء العلاج ؛ يتم تحقيق تأثير مستقر في غضون شهر إلى شهرين من العلاج. مع الإلغاء المفاجئ لليزينوبريل ، لم يتم ملاحظة حالات زيادة كبيرة في ضغط الدم. يوفر Lisinopril انخفاضًا في ضغط الدم وانخفاض في البول الزلالي. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع السكر في الدم ، يساعد ليسينوبريل على استعادة وظيفة البطانة الكبيبية التالفة. في مرضى السكري ، لا يؤثر lisinopril على تركيز الجلوكوز في الدم. لا يؤدي استخدام ليسينوبريل إلى زيادة حدوث نقص السكر في الدم.

خط الاستواء

دواء مركب يحتوي على أملوديبين وليزينوبريل يساعد على منع تطور ممكن آثار جانبيةبسبب أحد المواد الفعالة. على سبيل المثال ، يمكن أن يؤدي مانع قنوات الكالسيوم البطيء ، عن طريق التسبب في تمدد الشرايين ، إلى احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم ، والذي بدوره يمكن أن يؤدي إلى تنشيط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون. يمنع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هذه العملية ويطبيع الاستجابة لتحميل الملح.

الدوائية

أملوديبين

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص أملوديبين جيدًا من الجهاز الهضمي. متوسط ​​التوافر البيولوجي المطلق للأملوديبين هو 64-80٪. لوحظ وجود C max في مصل الدم بعد 6-12 ساعة ، ولا يؤثر تناول الطعام على امتصاص أملوديبين.

توزيع

يرتبط معظم أملوديبين في الدم (97.5٪) ببروتينات البلازما. تتحقق النتائج بعد 7-8 أيام من العلاج. متوسط ​​V d هو 21 لتر / كجم من وزن الجسم ، مما يشير إلى أن معظم أملوديبين موجود في الأنسجة ، والجزء الأصغر موجود في الدم. أملوديبين يعبر BBB.

التمثيل الغذائي والإفراز

يخضع أملوديبين لعملية التمثيل الغذائي البطيء ولكن النشط في الكبد مع عدم وجود تأثير مرور أول مهم. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي كبير.

يختلف T 1/2 من البلازما من 35 إلى 50 ساعة ، مما يسمح لك بتناول الدواء مرة واحدة في اليوم. T1 / 2 مع الاستخدام المتكرر حوالي 45 ساعة ، حوالي 60٪ من الجرعة الفموية تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي على شكل مستقلبات ، 10٪ - بدون تغيير ، 20-25٪ - من خلال الأمعاء مع الصفراء. إجمالي التصفية من أملوديبين هو 0.116 مل / ث / كغ (7 مل / دقيقة / كغ ، 0.42 لتر / ساعة / كغ).

لا يتم إزالة أملوديبين من البلازما أثناء غسيل الكلى.

المرضى المسنين:في المرضى المسنين (أكثر من 65 عامًا) ، يكون إفراز أملوديبين أبطأ (T 1/2 - 65 ساعة) مقارنة بالمرضى الصغار ، لكن هذا الاختلاف ليس له أهمية إكلينيكية.

مرضى الفشل الكبدي:يشير إطالة T 1/2 في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي إلى أنه مع الاستخدام المطول ، سيكون تراكم الدواء في الجسم أعلى (T 1/2 - حتى 60 ساعة).

مرضى القصور الكلوي:لا يؤثر الفشل الكلوي بشكل كبير على حركية أملوديبين.

يسينوبريل

مص

عند تناول ليسينوبريل عن طريق الفم ، يتم امتصاص 25 ٪ من المادة الفعالة في الجهاز الهضمي. لا يعتمد امتصاص ليسينوبريل على تناول الطعام. متوسط ​​مستوى الامتصاص 30٪ ، التوافر البيولوجي 29٪.

توزيع

يتحقق Cmax في بلازما الدم في غضون 6-8 ساعات بعد الابتلاع. يرتبط Lisinopril بشكل سيء ببروتينات البلازما ، ويخترق BBB بشكل سيئ.

الاسْتِقْلاب

ليسينوبريل لا يتحول حيويا في الجسم.

تربية

T 1/2 هي 12 ساعة.

حركية الدواء في مجموعات مختارة من المرضى

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقانييتم تقليل امتصاص وإزالة ليسينوبريل. في هذه الفئة من المرضى ، يتم تقليل التوافر الحيوي المطلق لليزينوبريل بحوالي 16٪ ، لكن الجامعة الأمريكية بالقاهرة تزيد بمعدل 125٪ مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.

يؤدي اختلال وظائف الكلى إلى زيادة AUC و T 1/2 lisinopril ، ولكن هذه التغييرات تصبح مهمة سريريًا فقط عندما ينخفض ​​معدل الترشيح الكبيبي إلى أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2.

مع القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​(CC من 30 إلى 80 مل / دقيقة) ، يزيد متوسط ​​قيمة AUC بنسبة 13 ٪ ، بينما في حالة الفشل الكلوي الحاد (CC من 5 إلى 30 مل / دقيقة) ، زيادة في متوسط ​​قيمة AUC بمقدار 4.5 مرات لوحظ.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، يتم تقليل امتصاص ليزينوبريل (حوالي 30 ٪) ، ولكن تأثير الدواء يزداد (حوالي 50 ٪) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء بسبب انخفاض في التخليص.

في المرضى المسنين ، يكون تركيز lisinopril و AUC في البلازما أعلى مرتين من تركيزه في المرضى الصغار.

خط الاستواء

من غير المحتمل التفاعل بين المكونات النشطة للدواء Equator. لا تتغير قيم AUC و C max ووقت الوصول إلى C max و T 1/2 مقارنةً بمؤشرات كل مادة نشطة على حدة. لا يؤثر الأكل على امتصاص المواد الفعالة. يسمح لك الدوران طويل الأمد لكل من المواد الفعالة في الجسم بتناول الدواء مرة واحدة في اليوم.

دواعي الإستعمال

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في المرضى الموصوفون للعلاج المركب).

موانع

- فرط الحساسية لليزينوبريل أو أي مثبط آخر للإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛

- فرط الحساسية للأملوديبين أو أي مشتق آخر من ديهيدروبيريدين ؛

- فرط الحساسية لأي من السواغات ؛

- وذمة وعائية في التاريخ ، بما في ذلك. فيما يتعلق باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛

- وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب.

- الصدمة (بما في ذلك أمراض القلب) ؛

- الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء ذبحة برنزميتال) ؛

- انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ؛

- انسداد هام ديناميكيًا لمجرى البطين الأيسر (على سبيل المثال ، مع تضيق الأبهر الشديد ، اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي) ، تضيق الصمام التاجي الهام ديناميكيًا ؛

- معلمات الدورة الدموية غير المستقرة في احتشاء عضلة القلب الحاد (وفي غضون شهر واحد بعده) ؛

- الاستخدام المتزامن مع أليسكيرين والأدوية التي تحتوي على أليسكيرين في مرضى السكري و / أو القصور الكلوي المعتدل أو الشديد (معدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم) ؛

- الاستخدام المتزامن مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARA II) في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري ؛

- الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإندوبيبتيداز المحايدة (مثل ساكوبيتريل) ؛

- حمل؛

- فترة الرضاعة الطبيعية;

- العمر حتى 18 سنة (لم تثبت الفعالية والأمان).

بحرص:تضيق الأبهر ، تضيق الصمام التاجي ، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك قصور الأوعية الدموية الدماغية) ، أمراض القلب الإقفارية ، قصور القلب غير الإقفاري للـ FC III-IV ، الذبحة الصدرية Prinzmetal ، SSSU (تسرع القلب الذاتي الشديد أو بطء القلب) أمراض النسيج الضام (بما في ذلك الذئبة الحمامية الجهازية ، تصلب الجلد) ، تناول مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، مستحضرات البوتاسيوم وبدائل الملح القائمة على البوتاسيوم ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، كبت نقي ، السكري، تضيق الشريان الكلوي الثنائي ، تضيق الشريان الكلوي في مرضى الكلى المنفردة ، ارتفاع ضغط الدم الوعائي ، حالة ما بعد زرع الكلى ، الفشل الكلوي ، آزوتيميا ، غسيل الكلى باستخدام أغشية عالية النفاذية ، الألدوستيرونية الأولية ، نظام غذائي مقيد بالملح ، حالات مرتبطة بانخفاض في حجم الدم المنتشر (بما في ذلك القيء والإسهال) ، كبار السن، فشل الكبد ، الاستخدام المتزامن مع مثبطات أو محرضات إنزيم CYP3A4 ، الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تحتوي على مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين أو أليسكرين (زيادة خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فرط بوتاسيوم الدم والفشل الكلوي مع الحصار المزدوج لـ RAAS) ، العلاج المثبط للمناعة ، الاستخدام المتزامن من الوبيورينول أو البروكيناميد ، أو مزيج من هذه العوامل المعقدة (خطر الإصابة بقلة العدلات ونقص المحببات) ، الاستخدام المتزامن مع مستحضرات الليثيوم ، تاريخ الحساسية المتفاقم ، التحسس المتزامن مع مسببات الحساسية من غشاء البكارة ، فصادة LDL المتزامنة باستخدام كبريتات ديكستران ، النقرس ، فرط حمض يوريك الدم ، تستخدم أثناء التدخلات الجراحية الكبرى أو أثناء التخدير العام ، في مرضى العرق الأسود.

الجرعة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام ، بكمية كافية من السائل.

يشار إلى خط الاستواء ، أقراص ، 5 ملغ + 10 ملغ فقط للمرضى الذين تكون جرعة المداومة المثلى من أملوديبين وليزينوبريل 5 ملغ و 10 ملغ على التوالي.

يشار إلى خط الاستواء ، أقراص ، 5 ملغ + 20 ملغ فقط للمرضى الذين تكون جرعة المداومة المثلى من أملوديبين وليزينوبريل 5 ملغ و 20 ملغ على التوالي.

يشار إلى خط الاستواء ، أقراص ، 10 ملغ + 10 ملغ فقط للمرضى الذين تكون جرعة المداومة المثلى من أملوديبين وليزينوبريل 10 ملغ و 10 ملغ على التوالي.

يشار إلى خط الاستواء ، أقراص ، 10 ملغ + 20 ملغ فقط للمرضى الذين تكون جرعة المداومة المثلى من أملوديبين وليزينوبريل 10 ملغ و 20 ملغ على التوالي.

الجرعة اليومية القصوى من الدواء التعادل - 1 علامة التبويب.

الجرعات اليومية القصوى من المواد الفعالة في العلاج الأحادي: أملوديبين - 10 ملغ ، ليسينوبريل - 40 ملغ.

مع تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني في بداية العلاج باستخدام خط الاستواء: مع تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني ، يجب على المريض الاستلقاء على ظهره ، والتوقف عن تناول الدواء واستشارة الطبيب. عادة لا يتطلب انخفاض ضغط الدم الشرياني العابر التوقف عن تناول الدواء ، ولكن يجب تقييم الحاجة لتقليل الجرعة. إذا كان تعديل الجرعة ضروريًا ، فاستخدم الأدويةأملوديبين وليزينوبريل بشكل منفصل.

إذا نسي المريض تناول قرص من عقار Equator ، فعليك الانتظار حتى وقت الجرعة التالية وتناول الدواء بالجرعة المعتادة. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

مجموعات خاصة من المرضى

مرضى القصور الكلوي.لتحديد الجرعة الأولية والصيانة المثلى لمرضى القصور الكلوي ، من الضروري معايرة الجرعات وتحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. أثناء العلاج باستخدام خط الاستواء ، يجب مراقبة وظائف الكلى ، وكذلك محتوى البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى ، يجب إيقاف Ekvator ويجب وصف العلاج بجرعات مختارة بشكل صحيح من المكونات الفردية.

مرضى الفشل الكبدي.تأخير محتمل في إفراز أملوديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن جرعة الدواء المعادل في مثل هذه الحالات ، لذلك ، يجب وصف الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. لتحديد الجرعة الأولية والصيانة المثلى للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي ، من الضروري معايرة الجرعات وتحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يجب أن يبدأ العلاج بجرعات أقل بحذر.

الأطفال والمراهقون (أقل من 18 عامًا).لم تثبت سلامة وفعالية خط الاستواء لدى الأطفال والمراهقين.

المرضى كبار السن (فوق 65 سنة).يجب معالجة المرضى المسنين بحذر. في الدراسات السريرية ، لم تكن هناك تغييرات مرتبطة بالعمر في فعالية أو سلامة أملوديبين وليزينوبريل. لتحديد جرعة الصيانة المثلى ، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل.

آثار جانبية

لم يتجاوز تواتر حدوث ردود فعل سلبية في المرضى الذين يتناولون الدواء المركب ذلك في المرضى الذين يتلقون أحد المواد الفعالة. كانت التفاعلات العكسية متوافقة مع تلك التي تم الإبلاغ عنها سابقًا لأملوديبين و / أو ليسينوبريل. كانت التفاعلات العكسية خفيفة وعابرة ونادراً ما تتطلب التوقف عن العلاج. كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها مع الدواء المركب هي الصداع (8٪) والسعال (5٪) والدوخة (3٪).

يتم إعطاء تواتر التفاعلات الضائرة بشكل منفصل لكل من ليسينوبريل وأملوديبين. فيما يلي التفاعلات الدوائية الضارة (ADRs) التي تم الإبلاغ عنها أثناء الاستخدام المنفصل للأملوديبين والليزينوبريل.

تحديد تواتر التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان - 1/10 حالات (10٪) ، غالبًا - 1/100 حالة (≥1٪ و<10%), нечасто - 1/1000 случаев (≥0.1% и <1%), редко - 1/10 000 случаев (≥0.01% и <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 случаев (<0.01%), частота неизвестна - частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.

داخل كل مجموعة ، يتم تقديم ردود الفعل السلبية بترتيب تنازلي من حيث الشدة.

نفايةرد فعل	أملوديبين	يسينوبريل
من الدم والجهاز الليمفاوي
انخفاض الهيموجلوبين	-	نادرًا
انخفاض الهيماتوكريت	-	نادرًا
تثبيط تكون الدم في نخاع العظم	-	نادرا جدا
نقص في عدد كريات الدم البيضاء	نادرا جدا	نادرا جدا
قلة الصفيحات	نادرا جدا	نادرا جدا
ندرة المحببات	-	نادرا جدا
فقر الدم الانحلالي	-	نادرا جدا
العدلات	-	نادرا جدا
فقر دم	-	نادرا جدا
تضخم العقد اللمفية	-	نادرا جدا
من جانب جهاز المناعة
ردود الفعل التحسسية	نادرا جدا	-
اضطرابات المناعة الذاتية	-	نادرا جدا
من جهاز الغدد الصماء
متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول	-	نادرًا
من جانب التمثيل الغذائي
ارتفاع السكر في الدم	نادرا جدا	-
نقص سكر الدم	-	نادرا جدا
أمراض عقلية
المزاج	نادرا	نادرا
اضطرابات النوم	-	نادرا
الهلوسة	-	نادرا
أرق	نادرا	-
قلق	نادرا	-
اكتئاب	نادرا	التردد غير معروف
ارتباك	نادرًا	نادرًا
من جانب الجهاز العصبي
دوخة	غالباً	غالباً
صداع	غالباً	غالباً
النعاس	غالباً	-
دوار	-	نادرا
تنمل	نادرا	نادرا
عسر الذوق	نادرا	نادرا
إغماء	نادرا	التردد غير معروف
رعشه	نادرا	-
نقص الحس	نادرا	-
باروسميا (ضعف حاسة الشم)	-	نادرًا
فرط توتر العضلات	نادرا جدا	-
الاعتلال العصبي المحيطي	نادرا جدا	-
اضطرابات خارج هرمية	التردد غير معروف	-
من جهاز الرؤية
ضعف البصر (بما في ذلك ازدواج الرؤية)	غالباً	-
من جانب الجهاز السمعي واضطرابات المتاهة
ضوضاء في الأذنين	نادرا	-
من جانب القلب
الشعور بضربات القلب	غالباً	نادرا
احتشاء عضلة القلب	نادرا جدا	نادرا
عدم انتظام دقات القلب	-	نادرا
عدم انتظام دقات القلب البطيني	نادرا	-
عدم انتظام ضربات القلب	نادرا	-
بطء القلب	نادرا	-
رجفان أذيني	نادرا	-
من جانب الأوعية
انخفاض ضغط الدم الانتصابي والأعراض ذات الصلة	-	غالباً
"المد والجزر" من الدم إلى جلد الوجه	غالباً	-
حادث وعائي دماغي حاد (بسبب انخفاض واضح في ضغط الدم في مجموعات المرضى المعرضين للخطر)	-	نادرا
متلازمة رينود	-	نادرا
التهاب الأوعية الدموية	نادرا جدا	-
انخفاض ضغط الدم الشرياني	نادرا	غالباً
من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف
ضيق التنفس	غالباً	-
سعال	نادرا	غالباً
التهاب الأنف	نادرا	نادرا
تشنج قصبي	-	نادرا جدا
التهاب الأسناخ التحسسي	-	نادرا جدا
الالتهاب الرئوي اليوزيني	-	نادرا جدا
التهاب الجيوب الأنفية	-	نادرا جدا
من الجهاز الهضمي
وجع بطن	غالباً	نادرا
غثيان	غالباً	نادرا
سوء الهضم	غالباً	نادرا
تغيير إيقاع حركات الأمعاء	غالباً	-
إسهال	غالباً	غالباً
إمساك	غالباً	-
القيء	نادرا	غالباً
فم جاف	نادرا	نادرًا
التهاب البنكرياس	نادرا جدا	نادرا جدا
التهاب المعدة	نادرا جدا	-
الوذمة الوعائية المعوية	-	نادرا جدا
تضخم اللثة	نادرا جدا	-
من جانب الكبد والقنوات الصفراوية
التهاب الكبد	نادرا جدا	-
التهاب الكبد (بما في ذلك الخلايا الكبدية أو الصفراوية)	-	نادرا جدا
اليرقان	نادرا جدا	نادرا جدا
تليف كبدى	-	نادرا جدا
زيادة نشاط إنزيمات الكبد	نادرا جدا	نادرا
من الجلد والأنسجة تحت الجلد
الثعلبة	نادرا	نادرًا
طفح	نادرا	-
البرفرية	نادرا	-
تصبغ الجلد	نادرا	-
فرط التعرق	نادرا	نادرا جدا
حكة في الجلد	نادرا	نادرا
الطفح الجلدي	نادرا	نادرا
قشعريرة	نادرا	نادرًا
صدفية	-	نادرًا
حمامى عديدة الأشكال	نادرا جدا	نادرا جدا
وذمة وعائية	نادرا جدا	نادرًا
التهاب الجلد التقشري	نادرا جدا	-
انحلال البشرة النخري السمي	التردد غير معروف	نادرا جدا
متلازمة ستيفنز جونسون	نادرا جدا	نادرا جدا
وذمة كوينك	نادرا جدا	-
حساسية للضوء	نادرا جدا	-
الفقاع الشائع	-	نادرا جدا
تضخم العقد اللمفية الجلدية الحميدة *	-	نادرا جدا
فرط الحساسية / الوذمة الوعائية في الوجه والذراعين والساقين والشفتين واللسان واللسان و / أو الحنجرة	-	نادرًا
من الجهاز العضلي الهيكلي
تشنجات العضلات	غالباً	-
تورم في الكاحلين	غالباً	-
أرثرالجيا	نادرا	-
ألم عضلي	نادرا	-
آلام الظهر	نادرا	-
من جانب الكلى والمسالك البولية
ضعف وظائف الكلى	-	غالباً
اضطراب المسالك البولية	نادرا	-
التبول الليلي	نادرا	-
كثرة التبول	نادرا	-
فشل كلوي حاد	-	نادرًا
تبولن الدم	-	نادرًا
قلة البول	-	نادرا جدا
أنوريا	-	نادرا جدا
من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية
التثدي	نادرا	نادرًا
ضعف جنسى	نادرا	نادرا
الاضطرابات العامة
الوذمة	غالباً	-
تعب	غالباً	نادرا
فقد القوة	غالباً	نادرا
ألم صدر	نادرا	-
ألم	نادرا	-
توعك	نادرا	-
البيانات المختبرية والأدوات
زيادة تركيز الكرياتينين واليوريا	-	نادرا
فرط بوتاسيوم الدم	-	نادرا
فرط صفراء الدم	-	نادرًا
نقص صوديوم الدم	-	نادرًا
نقص أو زيادة في وزن الجسم	نادرا	-

* تم الإبلاغ عن مجموعة أعراض قد تشمل واحدًا أو أكثر من الأعراض التالية: الحمى ، التهاب الأوعية الدموية ، ألم عضلي ، ألم المفاصل / التهاب المفاصل ، تفاعل إيجابي ضد الأجسام المضادة للنواة (ANA) ، زيادة ESR ، فرط الحمضات وكثرة الكريات البيض ، طفح جلدي ، حساسية للضوء أو تغيرات أخرى من الجلد الجانبي.

جرعة مفرطة

أملوديبين

أعراض:انخفاض واضح في ضغط الدم مع احتمال حدوث تسرع القلب الانعكاسي وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والمستمر ، بما في ذلك تطور الصدمة والموت).

علاج:غسل المعدة ، تعيين الفحم المنشط (خاصة في أول ساعتين بعد جرعة زائدة) ، الحفاظ على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي ، الوضع المرتفع للأطراف السفلية ، مراقبة أداء القلب والرئتين ، مراقبة سرطان الثدي وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية - استخدام عوامل تضيق الأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها) ؛ للقضاء على آثار حصار قناة الكالسيوم - في / في المقدمة. غسيل الكلى غير فعال.

يسينوبريل

أعراض:انخفاض واضح في ضغط الدم وجفاف الفم والنعاس واحتباس البول والقلق والتهيج.

علاج:علاج الأعراض ، حقن محلول 0.9٪ وقابضات الأوعية (إن أمكن) ، التحكم في ضغط الدم ، الحفاظ على توازن الماء والكهارل. ربما غسيل الكلى.

تفاعل الدواء

أملوديبين

تركيبات الأدوية الممنوعة

دانترولين (في / في المقدمة)

في حيوانات المختبر ، كانت هناك حالات من الرجفان البطيني مع نتيجة قاتلة وانهيار أثناء استخدام فيراباميل وإعطاء دانترولين في الوريد ، مصحوبًا بفرط بوتاسيوم الدم. نظرًا لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم ، فإن الإدارة المتزامنة لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ، بما في ذلك. أملوديبين ، في المرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث ، وكذلك في علاج ارتفاع الحرارة الخبيث.

عصير جريب فروت

لا ينصح بتناول أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت ، حيث قد يزداد التوافر البيولوجي للأملوديبين في بعض المرضى ، مما يؤدي إلى زيادة تأثيرات خفض ضغط الدم.

محرضات إنزيم CYP3A4

مع الاستخدام المتزامن للمحفزات المعروفة لـ CYP3A4 ، قد يتقلب تركيز أملوديبين في بلازما الدم. لهذا السبب ، من الضروري التحكم في ضغط الدم وضبط جرعة الدواء أثناء وبعد الاستخدام المتزامن ، خاصة مع المحرضات القوية لـ CYP3A4 (على سبيل المثال ، ريفامبيسين ، مستحضرات نبتة سانت جون).

مثبطات إنزيم CYP3A4

يمكن أن يؤدي التناول المشترك للأملوديبين والمثبطات القوية أو المعتدلة لـ CYP3A4 (مثبطات الأنزيم البروتيني ، مثل ريتونافير ، ومضادات الفطريات آزول ، والماكروليدات ، مثل الإريثروميسين أو كلاريثروميسين ، فيراباميل أو ديلتيازيم) إلى زيادة كبيرة في تركيز أملوديبين. قد تكون المظاهر السريرية لهذه التشوهات الحركية الدوائية أكثر وضوحًا عند المرضى المسنين. في هذا الصدد ، قد يكون من الضروري مراقبة الحالة السريرية وضبط جرعة خط الاستواء.

سيمفاستاتين

أسفرت الجرعات المتعددة من أملوديبين 10 مجم بالاشتراك مع سيمفاستاتين 80 مجم عن زيادة بنسبة 77٪ في التعرض لسيمفاستاتين مقارنة بالسيمفاستاتين وحده. وبالتالي ، يجب على المرضى الذين يتلقون أملوديبين تناول عقار سيمفاستاتين بجرعة يومية لا تتجاوز 20 مجم.

مستحضرات الكالسيوم

قد يقلل من تأثير BMCC.

مستحضرات الليثيوم

مع الاستخدام المشترك لـ BMCC مع مستحضرات الليثيوم (البيانات غير متوفرة عن أملوديبين) ، من الممكن زيادة مظاهر تسممها العصبي (الغثيان والقيء والإسهال والرنح والرعشة أو الطنين).

باكلوفين

تقوية التأثير الخافض للضغط. يجب مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى ، إذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة أملوديبين.

أميفوستين

من الممكن تعزيز التأثير الخافض للضغط للأملوديبين.

القشرانيات السكرية

انخفاض التأثير الخافض للضغط (احتباس السوائل وأيونات الصوديوم نتيجة عمل الكورتيكوستيرويدات).

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات الذهان

هناك خطر متزايد من انخفاض ضغط الدم الانتصابي وزيادة التأثير الخافض للضغط (تأثير إضافي).

تاكروليموس

مع الاستخدام المتزامن مع أملوديبين ، هناك خطر زيادة تركيز عقار تاكروليموس في بلازما الدم. من أجل تجنب سمية عقار تاكروليموس عند استخدامه في وقت واحد مع أملوديبين ، يجب مراقبة تركيز عقار تاكروليموس في بلازما الدم لدى المرضى وتعديل جرعة عقار تاكروليموس إذا لزم الأمر.

تسونيرمين:عند استخدامه في وقت واحد ، قد يزيد أملوديبين من التعرض الجهازي تسونيرمينافي بلازما الدم. في مثل هذه الحالات ، من الضروري إجراء مراقبة منتظمة للتاسونيرمين في الدم وتعديل الجرعة ، إذا لزم الأمر.

تفاعل أملوديبين مع أدوية أخرى

لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، يمكن استخدام أملوديبين بأمان مدرات البول الثيازيدية وحاصرات ألفا وحاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، يمكن إعطاء أملوديبين مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية مثل النتراتطويل وقصير العمل حاصرات بيتا.

على الأرجح ، زيادة في التأثير المضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط لـ BMCC عند استخدامه في وقت واحد مع مدرات البول الثيازيدية و "الحلزونية" ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا والنترات ، بالإضافة إلى زيادة تأثيرها الخافض لضغط الدم عند تناولها مع حاصرات ألفا 1 ومضادات الذهان .

لا يسبب أملوديبين تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي. ومع ذلك ، قد تزيد بعض BMCs من التأثير السلبي المؤثر في التقلص العضلي للأدوية المضادة لاضطراب النظم التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال ، أميودارون وكينيدين).

على عكس BMCCs الأخرى ، لم يكن هناك تفاعل كبير بين أملوديبين (الجيل الثالث BMCC) و مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةبما في ذلك الإندوميتاسين.

هل من الآمن وصف أملوديبين أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

جرعة واحدة سيلدينافيلبجرعة 100 ملغ في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي لم يكن لها تأثير على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

- الإعطاء المشترك لجرعات متعددة من أملوديبين 10 مجم و أتورفاستاتينبجرعة 80 ملغ أدت إلى تغيير طفيف في بارامترات الحرائك الدوائية لأتورفاستاتين في حالة تركيز التوازن.

الإيثانول (مشروبات تحتوي على كحول):لا يؤثر أملوديبين بشكل كبير على الحرائك الدوائية للإيثانول مع استخدام واحد ومتعدد بجرعة 10 ملغ.

دراسات التفاعل السيكلوسبورينوالأملوديبين في متطوعين أصحاء وفي مجموعات خاصة من المرضى لم يتم إجراؤها ، باستثناء المرضى بعد زراعة الكلى. أظهرت دراسات مختلفة عن تفاعل أملوديبين مع السيكلوسبورين في المرضى بعد زرع الكلى أن استخدام هذا المزيج قد لا يؤدي إلى أي تأثير ، أو يزيد من الحد الأدنى لتركيز السيكلوسبورين بدرجات متفاوتة تصل إلى 40٪. يجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين عند المرضى بعد زراعة الكلى.

مع الاستخدام المتزامن لأملوديبين و الديجوكسينلا يتغير التصفية الكلوية وتركيز الديجوكسين في الدم.

مع الاستخدام المتزامن الوارفارينمع أملوديبين ، لا يتغير وقت البروثرومبين.

عندما تستخدم في وقت واحد مع سيميتيدينلا تتغير الحرائك الدوائية للأملوديبين.

لا يؤثر أملوديبين على درجة الارتباط الديجوكسين والفينيتوين والوارفارين والإندوميتاسينببروتينات البلازما في المختبر.

مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم والمغنيسيوم:جرعة واحدة من هذه مضادات الحموضة مع أملوديبين لا تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

مثبطات mTOR (على سبيل المثال ، temsirolimus ، sirolimus ، everolimus)ركائز CYP3A4. نظرًا لأن أملوديبين مثبط ضعيف لـ CYP3A4 ، فقد يزيد التعرض لمثبطات mTOR عند استخدامها معًا.

يسينوبريل

تركيبات الأدوية الممنوعة

أليسكيرين

الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع الأدوية المحتوية على أليسكيرين واليسكيرينفي المرضى الذين يعانون من مرض السكري و / أو اعتلال كلوي معتدل أو شديد (GFR أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2 مساحة سطح الجسم) هو بطلان.

يُمنع تعيين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري.

مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARA II)

تم الإبلاغ في الأدبيات أنه في المرضى الذين يعانون من مرض تصلب الشرايين ، أو قصور القلب المزمن ، أو داء السكري مع تلف الأعضاء النهائية ، يرتبط العلاج المصاحب بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و ARA II بارتفاع معدل حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني ، والإغماء ، وفرط بوتاسيوم الدم ، وتدهور وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة باستخدام دواء واحد فقط يؤثر على RAAS. يجب أن يقتصر الحصار المزدوج (على سبيل المثال ، عند دمج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع ARA II) على الحالات الفردية مع المراقبة الدقيقة لوظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم وضغط الدم.

مكملات البوتاسيوم ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (سبيرونولاكتون ، تريامتيرين ، أميلوريد ، إبليرينون) ، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم

قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم (مع نتيجة قاتلة محتملة) ، خاصة إذا كانت وظيفة الكلى معطلة (تأثيرات إضافية مرتبطة بفرط بوتاسيوم الدم). يجب عدم استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بالتزامن مع المواد التي تزيد من محتوى البوتاسيوم في بلازما الدم ، إلا في حالات نقص بوتاسيوم الدم. لا ينصح بمزيج من lisinopril والعوامل المذكورة أعلاه. ومع ذلك ، إذا تمت الإشارة إلى الاستخدام المتزامن ، فيجب استخدامها مع الاحتياطات ومراقبة محتوى البوتاسيوم في مصل الدم بانتظام.

مستحضرات الليثيوم

مع الاستخدام المتزامن لمستحضرات الليثيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، قد تكون هناك زيادة عكسية في تركيز الليثيوم في مصل الدم والآثار السامة المرتبطة بها. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمستحضرات الليزينوبريل والليثيوم. إذا كان من الضروري إجراء مثل هذا العلاج ، فيجب إجراء مراقبة منتظمة لتركيز الليثيوم في مصل الدم.

مجموعات الأدوية التي تتطلب عناية خاصة عند استخدامها

الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم

أظهرت الدراسات الوبائية أن الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وعوامل سكر الدم (الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم) يمكن أن يعزز تأثير نقص السكر في الدم حتى تطور نقص السكر في الدم. من المرجح أن يلاحظ هذا التأثير خلال الأسابيع الأولى من العلاج المتزامن ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

باكلوفين

يعزز التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب مراقبة مستوى ضغط الدم بعناية ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة الأدوية الخافضة للضغط.

مدرات البول

في المرضى الذين يتناولون مدرات البول ، وخاصة تلك التي تزيل السوائل و / أو الأملاح ، يمكن ملاحظة انخفاض كبير في ضغط الدم في بداية العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يمكن تقليل خطر الإصابة بالتأثيرات الخافضة للضغط عن طريق التوقف عن مدرات البول ، وتجديد فقدان السوائل أو الأملاح قبل بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني لدى المرضى الذين عولجوا سابقًا بمدر للبول ، والذي يمكن أن يؤدي إلى إفراز مفرط للسوائل و / أو الأملاح ، يجب التوقف عن استخدام مدرات البول قبل البدء في استخدام عقار Equator.
يجب مراقبة وظائف الكلى (تركيز الكرياتينين) في الأسابيع الأولى من استخدام خط الاستواء.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك 3 جم / يوم

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة لها تأثير مضاد للالتهابات ومثبطات COX-2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية) إلى انخفاض التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تدهور وظائف الكلى ، بما في ذلك تطور الفشل الكلوي الحاد وزيادة البوتاسيوم في الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. يجب توخي الحذر عند وصف هذا المزيج ، خاصة عند المرضى المسنين. يحتاج المرضى إلى تعويض فقدان السوائل ومراقبة وظائف الكلى بعناية ، في بداية العلاج وأثناء العلاج.

إستراموستين ، مثبطات mTOR (سيروليموس ، إيفروليموس ، تيمسيروليموس) ، مثبطات إندوبيبتيداز محايدة (أوماباتريلات ، إيليباتريل ، داغلوتريل ، ساكوبيتريل)

يترافق الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية.

مثبطات DPP-4 (جليبتين)

Linagliptin ، saxagliptin ، sitagliptin ، vildagliptin: عند استخدامه مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يزداد خطر الإصابة بالوذمة الوعائية بسبب تثبيط نشاط ثنائي الببتيداز 4 (DPP-IV) بواسطة غلبتين.

مثبطات إندوبيبتيداز المحايدة (نيبس)

تم الإبلاغ عن زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و راسيكادوتريل (مثبط إنكيفاليباز).

مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع الأدوية التي تحتوي على ساكوبيتريل (مثبط النبريليزين) ، يزداد خطر الإصابة بالوذمة الوعائية ، وبالتالي فإن الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية هو بطلان. يجب وصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في موعد لا يتجاوز 36 ساعة بعد التوقف عن تناول الأدوية التي تحتوي على ساكوبيتريل. يُمنع استخدام الأدوية المحتوية على ساكوبيتريل في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وكذلك في غضون 36 ساعة بعد التوقف عن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

مجموعات من الأدوية تتطلب الحذر عند استخدامها

عوامل أخرى خافضة للضغط (مثل حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم ومدرات البول) وموسعات الأوعية

من الممكن تعزيز التأثير الخافض للضغط للدواء. يجب توخي الحذر عند تناوله بشكل مشترك مع النتروجليسرين أو النترات الأخرى أو موسعات الأوعية الأخرى ، لأن هذا قد يقلل من ضغط الدم.

مضادات الحموضة والكوليسترامين

يؤدي الاستخدام المتزامن مع مضادات الحموضة والكوليسترامين إلى تثبيط امتصاص الجهاز الهضمي.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات الذهان ، التخدير العام ، الباربيتورات ، الفينوثيازين ، الإيثانول

عند أخذها معًا ، من الممكن تعزيز عمل ليسينوبريل.

محاكيات الودي

يمكن لمحاكيات الودي أن تضعف التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

مرخيات العضلات

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمرخيات العضلات مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى انخفاض واضح في ضغط الدم.

مستحضرات من الذهب

عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك. lisinopril ، وصف المرضى الذين يتلقون مستحضرًا من الذهب عن طريق الوريد (أوروثيومالات الصوديوم) حالات نادرة من تفاعلات النتريتويد (مركب أعراض يتضمن احمرار جلد الوجه ، والغثيان ، والدوخة ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني) ، والتي يمكن أن تكون شديدة جدًا.

الكوتريموكسازول (سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم)

زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (إسيتالوبرام ، باروكستين ، فلوكستين ، سيرترالين)

مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، قد يحدث نقص حاد في صوديوم الدم.

الوبيورينول ، بروكاييناميد ، تثبيط الخلايا (5-فلورويوراسيل ، فينكريستين ، دوسيتاكسيل)

ربما تطور نقص الكريات البيض.

منشطات الأنسجة البلازمينوجين (alteplase ، reteplase ، tenecteplase)

زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. أظهرت الدراسات القائمة على الملاحظة زيادة حدوث الوذمة الوعائية في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بعد استخدام التيبلاز لعلاج التخثر في السكتة الدماغية.

تعليمات خاصة

لا ينبغي استخدام خط الاستواء لوقف أزمة ارتفاع ضغط الدم.

عند الدخول إلى المستشفى ، يجب على المريض إبلاغ الطبيب بشأن تناول عقار إكواتور.

عند استخدام عقار Equator ، يجب أن تأخذ في الاعتبار التحذيرات المتعلقة بمكوناته الفردية أدناه.

المرتبطة بأملوديبين

من الضروري الحفاظ على نظافة الأسنان واستشارة طبيب الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة.

في المرضى المسنين ، قد يزيد T 1/2 وقد ينخفض ​​تصفية الدواء. لا يلزم إجراء تغييرات في الجرعة ، ولكن من الضروري إجراء مراقبة أكثر دقة للمرضى في هذه الفئة.

لم يتم إثبات فعالية وسلامة أملوديبين في أزمة ارتفاع ضغط الدم.

متلازمة الانسحاب

على الرغم من عدم وجود متلازمة الانسحاب في BMCC ، فمن المستحسن إيقاف العلاج بالأملوديبين عن طريق تقليل جرعة الدواء تدريجياً. لا يمنع أملوديبين تطور متلازمة الانسحاب عندما تتوقف حاصرات بيتا فجأة.

أمراض القلب والأوعية الدموية

في حالات نادرة ، في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي (خاصة مع مرض الشريان التاجي الانسدادي الشديد) ، كانت هناك زيادة في وتيرة و / أو مدة و / أو شدة نوبات الذبحة الصدرية بعد البدء في استخدام BMCC أو بعد زيادة جرعاتهم.

على خلفية استخدام أملوديبين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن من الدرجة الثالثة والرابعة وفقًا لـ NYHA من أصل غير إقفاري ، كان هناك زيادة في حدوث الوذمة الرئوية ، على الرغم من عدم وجود علامات لتفاقم قصور القلب.

وذمة محيطية

كانت الوذمة المحيطية الخفيفة إلى المتوسطة هي الحدث الضار الأكثر شيوعًا مع أملوديبين في التجارب السريرية. يزداد حدوث الوذمة المحيطية مع زيادة جرعة أملوديبين. من الضروري التمييز بعناية بين الوذمة المحيطية المرتبطة باستخدام أملوديبين وأعراض تطور قصور القلب البطيني الأيسر.

التأثير على الخصوبة

في بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ، تم العثور على تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية ، والتي قد تكون مهمة سريريًا أثناء التلقيح الاصطناعي. ومع ذلك ، لا توجد حاليًا بيانات إكلينيكية كافية فيما يتعلق بالتأثير المحتمل للأملوديبين على الخصوبة. في دراسة قبل السريرية ، تم تحديد الآثار غير المرغوب فيها على الخصوبة عند الذكور.

المتعلقة ليسينوبريل

انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض

في أغلب الأحيان ، يحدث انخفاض كبير في ضغط الدم مع انخفاض في BCC الناجم عن استخدام مدرات البول ، وانخفاض كمية الملح في الطعام ، وغسيل الكلى ، والإسهال أو القيء. قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، بالتزامن مع الفشل الكلوي أو بدونه. يتطور في كثير من الأحيان في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب ، والذي يرتبط باستخدام جرعات عالية من مدرات البول ، ونقص صوديوم الدم ، أو ضعف وظائف الكلى. يحتاج هؤلاء المرضى إلى إشراف طبي دقيق (مع اختيار دقيق لجرعات ليسينوبريل ومدرات البول). تنطبق نفس التوصيات على مرضى الشريان التاجي وقصور الأوعية الدموية الدماغية ، حيث يمكن أن يؤدي الانخفاض السريع في ضغط الدم إلى تطور احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.

يجب إعطاء المرضى الذين يعانون من انخفاض ملحوظ في ضغط الدم وضع أفقي ؛ إذا لزم الأمر ، يتم إجراء ضخ 0.9 ٪ من محلول كلوريد الصوديوم. لا يعتبر انخفاض ضغط الدم الشرياني العابر من موانع تناول الجرعة التالية من ليسينوبريل.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن مع ضغط دم طبيعي أو منخفض ، قد يؤدي استخدام ليسينوبريل إلى انخفاض في ضغط الدم. كقاعدة عامة ، هذا لا يتطلب التوقف عن العلاج. إذا أصبح انخفاض ضغط الدم الشرياني أعراضًا ، فيجب تقييم مؤشرات تقليل جرعة ليسينوبريل أو انسحابه.

في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض (المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا خالٍ من الملح أو قليل الملح) مع أو بدون نقص صوديوم الدم ، وكذلك في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من مدرات البول ، يجب تعويض هذه الانحرافات (فقدان الماء والأملاح) قبل بدء العلاج.

من الضروري مراقبة تأثير جرعة البدء من lisinopril على ضغط الدم.

فشل قلبي حاد

لا ينصح باستخدام خط الاستواء في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد بسبب عدم كفاية الخبرة السريرية.

فشل كلوي

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، يمكن أن يؤدي الانخفاض الكبير في ضغط الدم الذي يحدث بعد بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى تفاقم اختلال وظائف الكلى. تم الإبلاغ عن حالات الفشل الكلوي الحاد.

في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان الكلوي لكلية واحدة ، كانت هناك حالات من زيادة تركيز اليوريا والكرياتينين في الدم المرتبطة باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛ كقاعدة عامة ، كانت هذه الاضطرابات عابرة وتوقفت بعد إلغاء ليسينوبريل. هم أكثر شيوعا في مرضى القصور الكلوي.

زرع الكلى

لا توجد خبرة في استخدام lisinopril في المرضى الذين خضعوا لعملية زرع الكلى مؤخرًا.

فرط الحساسية ، وذمة وعائية

في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك. ليزينوبريل ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الوذمة الوعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان ولسان المزمار و / أو الحنجرة ، والتي يمكن أن تحدث في أي وقت أثناء العلاج. في مثل هذه الحالات ، من الضروري إلغاء lisinopril على الفور ؛ يجب إجراء مراقبة المرضى حتى الاختفاء التام للأعراض. عادة ما تكون حالات الوذمة الوعائية في الوجه والشفتين مؤقتة ولا تتطلب أي علاج ؛ التعيين المحتمل لمضادات الهيستامين.

يمكن أن تكون الوذمة الوعائية في الحنجرة قاتلة. يمكن أن تؤدي الوذمة الوعائية في اللسان أو لسان المزمار أو الحنجرة إلى انسداد ثانوي في مجرى الهواء ، لذا ابدأ العلاج المناسب على الفور (0.3-0.5 مل من الإبينفرين (الأدرينالين) بتركيز 1: 1000 ث / ج) و / أو اتخذ التدابير اللازمة لضمان مجرى الهواء المباح.

في حالات نادرة ، أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ظهرت وذمة وعائية في الأمعاء. في الوقت نفسه ، كان المرضى يعانون من آلام في البطن كأعراض منفردة أو مع الغثيان أو القيء ، في بعض الحالات ، دون وذمة وعائية سابقة في الوجه ومستوى طبيعي من C1-esterase. تم تحديد التشخيص عن طريق التصوير المقطعي المحوسب للبطن أو الموجات فوق الصوتية أو في وقت الجراحة. اختفت الأعراض بعد التوقف عن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لذلك ، في المرضى الذين يعانون من آلام في البطن يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، عند إجراء التشخيص التفريقي ، من الضروري مراعاة إمكانية الإصابة بالوذمة الوعائية في الأمعاء.

في المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية لا علاقة لها بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، قد يترافق استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية.

تفاعلات تأقية مرتبطة بإزالة التحسس بسم غشاء البكارة

هناك تقارير عن حالات نادرة جدًا من التفاعلات التأقية التي تهدد الحياة والتي تطورت لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء إزالة التحسس بسم غشاء البكارة. لمنع مثل هذه الحالات ، يجب إيقاف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مؤقتًا قبل إزالة التحسس.

غسيل الكلى

تم الإبلاغ أيضًا عن تفاعلات تأقية في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى باستخدام أغشية عالية النفاذية (مثل AN69) الذين تم علاجهم بشكل متزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في هذه المجموعة من المرضى ، ينبغي النظر في استخدام أغشية غسيل الكلى الأخرى أو غيرها من الأدوية الخافضة للضغط.

سعال

قد يترافق استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع السعال. عادة ما يختفي السعال الجاف الذي يستمر لفترة طويلة بعد التوقف عن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. عند إجراء التشخيص التفريقي ، يجب مراعاة احتمالية السعال المرتبط باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الجراحة / التخدير العام

يمكن أن يؤدي استخدام العقاقير التي تخفض ضغط الدم أثناء الجراحة الكبرى أو التخدير العام إلى تثبيط تكوين أنجيوتنسين 2 استجابةً لإفراز الرينين التعويضي. يمكن السيطرة على الانخفاض الكبير في ضغط الدم ، والذي يعتبر نتيجة لهذا التأثير ، عن طريق تقليل حجم الدم.

يجب على المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إبلاغ الجراح / طبيب التخدير قبل الخضوع لعملية جراحية (بما في ذلك إجراءات الأسنان).

تم الإبلاغ عن حالات فرط بوتاسيوم الدم. تشمل عوامل الخطر للإصابة بفرط بوتاسيوم الدم الفشل الكلوي ، وداء السكري ، وما يصاحب ذلك من استخدام مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (سبيرونولاكتون ، تريامتيرين ، وأميلوريد) ، بالإضافة إلى مكملات البوتاسيوم وبدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. . إذا لزم الأمر ، يجب أن يكون الاستخدام المتزامن لليزينوبريل والأدوية المذكورة أعلاه حذرًا وأن يراقب بانتظام محتوى البوتاسيوم في المصل.

حصار مزدوج لـ RAAS

لقد ثبت أن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني وفرط بوتاسيوم الدم واختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد). وبالتالي ، لا يوصى بوصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين للحصار المزدوج لـ RAAS.

إذا كان هناك مؤشر مطلق على وجود حصار مزدوج لـ RAAS ، فيجب أن يتم إجراؤه تحت إشراف دقيق من أخصائي مع مراقبة متكررة لضغط الدم ووظائف الكلى والشوارد.

يُمنع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع الأدوية التي تحتوي على أليسكيرين في المرضى المصابين بداء السكري و / أو المصابين بقصور كلوي متوسط ​​أو شديد (معدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم) ولا ينصح به في المرضى الآخرين.

الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 هو بطلان في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري ولا ينصح به في المرضى الآخرين.

قلة العدلات / ندرة المحببات / قلة الصفيحات / فقر الدم

أثناء تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، قد تحدث قلة العدلات / ندرة المحببات ، قلة الصفيحات وفقر الدم. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وفي حالة عدم وجود عوامل تفاقم أخرى ، نادرًا ما تحدث قلة العدلات. قلة العدلات وندرة المحببات قابلة للانعكاس وتختفي بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

بحذر شديد ، يجب وصف Ekvator للمرضى الذين يعانون من أمراض النسيج الضام الجهازية ، أثناء تناول مثبطات المناعة ، أو الوبيورينول أو البروكيناميد ، أو مزيج من عوامل الخطر هذه ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. أصيب بعض المرضى بعدوى شديدة ، في بعض الحالات مقاومة للعلاج المكثف بالمضادات الحيوية. عند وصف خط الاستواء ، يُنصح هؤلاء المرضى بمراقبة عدد الكريات البيض في بلازما الدم بشكل دوري. يجب على المرضى الإبلاغ عن أي علامات لمرض معد (مثل التهاب الحلق والحمى) لطبيبهم.

تضيق المترالي / تضيق الأبهر / تضخم عضلة القلب

يجب استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بحذر في المرضى الذين يعانون من تضيق الصمام التاجي ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر (تضيق الأبهر ، تضخم عضلة القلب).

تليف كبدى

نادرًا ما يحدث اليرقان الركودي أثناء تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. مع تطور هذه المتلازمة ، يتطور نخر مداهم للكبد ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة. الآلية التي تتطور بها هذه المتلازمة غير واضحة. في حالة حدوث يرقان أو زيادة ملحوظة في نشاط إنزيم الكبد أثناء تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب إيقاف خط الاستواء ويجب مراقبة المريض بعناية.

السكري

عند استخدام lisinopril في مرضى السكري الذين يتلقون عوامل سكر الدم عن طريق الفم أو الأنسولين ، خلال الشهر الأول من العلاج ، من الضروري مراقبة تركيز الجلوكوز في الدم بانتظام.

كبار السن

في المرضى المسنين ، يؤدي استخدام الجرعات القياسية إلى زيادة تركيز ليزينوبريل في الدم ، لذلك يلزم عناية خاصة عند تحديد الجرعة ، على الرغم من عدم وجود فروق في التأثير الخافض للضغط لليزينوبريل في المرضى المسنين والشباب.

الاختلافات العرقية

في المرضى من سلالة Negroid ، في كثير من الأحيان أكثر من ممثلي الأجناس الأخرى ، تتطور الوذمة الوعائية أثناء تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. قد يكون لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تأثير خافض للضغط أقل وضوحًا في مرضى العرق الأسود مقارنة بممثلي الأجناس الأخرى. ربما يرجع هذا الاختلاف إلى حقيقة أن المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني من سلالة Negroid غالبًا ما يكون لديهم نشاط الرينين المنخفض.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات

لا توجد بيانات عن التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات. بسبب احتمال حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم ، وتطور الدوخة والنعاس والآثار الجانبية الأخرى في بداية العلاج ، يجب على المرضى الامتناع عن قيادة السيارة وقيادة المركبات الأخرى ، والعمل مع الآليات وأداء الأعمال الأخرى التي تتطلب التركيز. .

الحمل والرضاعة

حمل

هو بطلان استخدام المخدرات التعادل أثناء الحمل.

لا توجد بيانات عن استخدام خط الاستواء في النساء الحوامل في التجارب السريرية ذات الشواهد الملائمة. إذا تم الكشف عن الحمل ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام خط الاستواء على الفور. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل استشارة الطبيب للعلاج الخافض للضغط مع ملف أمان ثابت أثناء الحمل.

أملوديبين

لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل. في الدراسات قبل السريرية ، لم يتم تحديد التأثيرات السامة للأجنة والتسمم الجنيني للأملوديبين. في الفئران ، زاد أملوديبين من مدة الحمل والولادة. بعض BMCs أخرى ماسخة.

يسينوبريل

يمكن أن يؤدي استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل إلى وفاة الجنين وحديثي الولادة. يوصى بمراقبة حديثي الولادة والرضع المعرضين لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الرحم من أجل الكشف في الوقت المناسب عن انخفاض كبير في ضغط الدم وقلة البول وفرط بوتاسيوم الدم. ربما حدوث قلة السائل السلوي ونقص تنسج عظام الوجه وتشوهات عظام الوجه والجمجمة ونقص تنسج الرئتين والتشوهات في نمو الكلى عند الطفل.

النساء في سن الإنجابيجب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة عند العلاج بالليزينوبريل.

يمكن أن يخترق Lisinopril الحاجز الدموي. لا ينبغي أن يبدأ العلاج مع lisinopril أثناء الحمل. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل استشارة الطبيب للعلاج الخافض للضغط مع ملف أمان ثابت أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

هو بطلان استخدام المخدرات خط الاستواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

أملوديبين

تظهر التجربة مع الدواء أن أملوديبين يفرز في حليب الثدي. كان متوسط ​​نسبة الحليب / البلازما لتركيز أملوديبين 0.85 بين 31 امرأة مرضعة عانين من ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الحمل وتلقين أملوديبين بجرعة أولية قدرها 5 ملغ / يوم. تم تعديل جرعة الدواء إذا لزم الأمر (اعتمادًا على متوسط ​​الجرعة اليومية والوزن: 6 ملغ و 98.7 ميكروغرام / كغ ، على التوالي). الجرعة اليومية المقدرة من أملوديبين التي يتلقاها الرضيع عن طريق حليب الثدي هي 4.17 ميكروغرام / كغ.

هو بطلان استخدام أملوديبين أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا لزم الأمر ، يجب أن يتوقف استخدام الدواء أثناء الرضاعة عن الرضاعة الطبيعية.

بحذر ، يجب وصف الدواء لفشل الكبد.

خط الاستواء ، أقراص ، 5 ملغ + 20 ملغ: مدة صلاحية الدواء 3 سنوات.

خط الاستواء ، أقراص ، 10 ملغ + 20 ملغ: - 3 سنوات.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

في هذه المقالة سوف نتعرف على مثل هذا الدواء مثل خط الاستواء. مع آثاره البيولوجية على الجسم (تأثيره في مراحل مختلفة من التطور ، جرعة زائدة ، مضاعفات). مع تعليمات للاستخدام. مع مراجعات للأجهزة اللوحية ومشتقاتها ، والتي يتم توزيعها على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم. كيفية استبدال أقراص خط الاستواء. ما هي نظائرها الروسية.

الخصائص الدوائية

• المكونات الرئيسية في إعداد خط الاستواء، الذي تمت مناقشته أعلاه ، الحصول على أقصى تأثير بعد 6 ساعات تقريبًا من التطبيق. من الذي ، ما هي جرعة الدواء المتضمنة ، تعتمد مدة النتيجة. 24 ساعة تعتبر الأمثل. يظهر نفس التأثير الخافض للضغط خلال ساعة واحدة.
• لا يفقد Lisinopril خصائصهمع الاستخدام المطول. بعد تاريخ انتهاء صلاحية الدواء ، لا تلاحظ قفزات حادة في ضغط الدم. لم يتسبب استخدام مادة ليسينوبريل لمرضى السكري في حدوث آثار جانبية. ظل مستوى الجلوكوز مستقرًا.
• تحت تأثير أملوديبينانخفاض توتر الأوعية الدموية. بسبب الزيادة في الشرايين ، يتم إحداث تأثير مضاد للذبحة الصدرية. عند استخدامه ، ينخفض ​​مستوى استهلاك الهواء من الأكسجين بواسطة عضلة القلب. يحسن أملوديبين نضح الطبقة العضلية الوسطى في القلب.
• المادة جيدة الامتصاصفي الداخل بعد أخذه. لفترة طويلة تكمن في أنسجة الجسم ، مما يضمن مدة التأثير. لهذا السبب يكفي استعماله مرة في اليوم. مدة أملوديبين هي تقريبًا نفس مدة lisinopril (حوالي 24 ساعة ، مع أقصى تأثير بعد 6 ساعات). ليس له تأثيرات أيضية ضارة مختلفة ، وبالتالي يساهم في مستويات الدهون في الدم. مع الأمراض المختلفة المرتبطة بالكبد ، تزداد مدة تخزين أملوديبين في الجسم.
• في وجبات مختلفةلوحظ عدم وجود تفاعلات بين المكونات الرئيسية لخط الاستواء. كما أن درجة الامتصاص لا تختلف عن الاستخدام الخالص. كل هذا تم إثباته بالطرق الحركية للصيدلة. مدة المكوث داخل الجسم خلال النهار لكلتا المادتين.

موانع لاستخدام الدواء

1. بادئ ذي بدء ، يُمنع الدواء للأشخاص الذين لم يبلغوا سن 18 عامًا ، حيث لم يتم دراسة النتائج في هذه الفئة العمرية بشكل لا لبس فيه. استخدم بحذر عند الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.
2. وجود تضيق وراثي أو مكتسب في الشريان الأورطي أو الصمام لدى شخص.
3. انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
4. صدمات قلبية مختلفة.
5. أثناء الحمل (إذا تم الكشف عن الحمل ، فمن الضروري التوقف عن استخدام الدواء بطريقة رجعية). يمكن أن يسبب Lisinopril موت الجنين في مراحل لاحقة ، لأنه يؤثر بشدة على الكلى. يمكن أن يؤدي أيضًا إلى تغيرات مرضية مختلفة: تشوه الجمجمة ، تغيرات في الأطراف. لم يتم تحديد أي بيانات ثانوية أخرى.
6. خلال فترات الرضاعة (الرضاعة).
7. فرط الحساسية لمكونات الدواء.
8. بحذر ، من الضروري استخدام الدواء لقصور الشريان التاجي ، الذبحة الصدرية ، عدم انتظام دقات القلب ، الانسداد ، التهاب التامور ، ارتفاع ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب ، عيوب القلب.
9. مع أمراض القلب المزمنة المختلفة.
10. مع فشل الكبد.
11. في حالة وجود اعتلالات عضلة القلب الضخامية المختلفة.

تعليمات الاستخدام

يتم استخدام خط الاستواء مرة واحدة خلال اليوم في أي وقت من اليوم ، قرص واحد.

هناك تعليمات محددة لجرعات مختلفة.

Release Equator 5mg + 10mg:

• ينصح بتناول هذه الجرعة مرة واحدة في اليوم ، قرص واحد.
• خلال فترة الاستخدام الأولىقد يتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض. يجب مراعاة ذلك بحذر. يحدث هذا غالبًا في حالة وجود اضطرابات مختلفة في توازن الماء والكهارل خلال فترات استهلاك الأدوية المدرة للبول.
  

  الشرط المطلوب- التوقف عن مسار مدرات البول قبل يومين من بدء استخدام عقار Equator. خلاف ذلك ، قد تحدث اختلالات مختلفة في تراكم البوتاسيوم في الدم. إذا كان من المستحيل التوقف عن تناولها بأي شكل من الأشكال ، فمن الضروري تقليل جرعة خط الاستواء إلى نصف قرص خلال اليوم ، مع ضمان المراقبة المستمرة للمريض.

• للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي، تحتاج إلى تحديد جرعة المادتين lisinopril و amlodipine في البداية. يعتبر كل مكون نشط على حدة. لهذا ، يتم إجراء تحليل هيكلي باستخدام طريقة المعايرة.
  الافراج عن خط الاستواء 5 ملغ + 10 ملغيشار فقط في المرضى الذين تتراوح مستويات ليسينوبريل وأملوديبين في حدود 10 و 5 ملغ. أثناء العلاج ، من الضروري التحكم في محتوى الكلى من البوتاسيوم والصوديوم. إذا حدث أي تدهور في الجهاز الكلوي ، توقف فورًا عن استخدام الدواء. استبدل خط الاستواء بجرعة أقل أو تخلى عن الدواء تمامًا وابحث عن نظير مناسب بتركيز أقل.
• تثبيط الإخراجمن جسم ليسينوبريل نموذجي للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد. بسبب بطء عمل الجسم. لذلك ، يجدر الانتباه إلى مسار الإدارة والجرعة.
• لا توجد بيانات دقيقةلم يتم العثور على حد العمر حتى الآن. تجدر الإشارة فقط إلى أنه يجب استخدام عقار Equator مع إطلاق 5 + 10 mg للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا بخصائص فردية. للقيام بذلك ، يجب استشارة أخصائي قبل الاستخدام وإجراء اختبارات معينة لمحتوى المواد في الجسم.
• الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًاالدواء غير مرغوب فيه. إذا لزم الأمر ، استشر الطبيب.

Release Equator 10mg + 20mg:

تدابير وقائية

استقبال خط الاستواءيمكن أن يسبب انخفاضًا حادًا في ضغط الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من نقص صوديوم الدم (مستوى البوتاسيوم في بلازما الدم أقل من 130 مليمول / لتر) أو الذين يعانون من مشاكل في الدورة الدموية بسبب استخدام مدرات البول.

إذا كان المريض يعاني من انخفاض ضغط الدم، تحتاج إلى وضعه على وجه السرعة على سطح أفقي ، بعد إرخاء جميع العضلات. عندما يكون من الضروري إدخال جرعة معينة من محلول فيزيائي من كلوريد الصوديوم كلوريد الصوديوم بتركيز حوالي 3٪ لاستعادة مستوى BCC (حجم الدورة الدموية).
أثناء استخدام عقار Equator ، من الضروري باستمرار مراقبة مستوى ضغط الدم لدى المرضى. انتبه بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم.

عندما يصاب المرضى بأمراضالمرتبطة بتضيق الشريان الأورطي أو تضخم عضلة القلب ، يجب مراقبة استخدام الدواء. قم أيضًا بمراقبة ضغط الدم لديك.

عند أخذ خط الاستواءقد تكون هناك مشاكل مرتبطة بضعف وظائف الكلى ، لأنها يمكن أن تؤثر على أدائها بسبب وجود ليسينوبريل وأملوديبين فيه.

لأن هناك احتمالظهور ندرة المحببات بسبب محتوى المواد فائقة النشاط في المستحضر التي تؤثر على وظيفة تكوين الدم ، من الضروري مراقبة جميع معلمات الدم باستمرار. يُنصح بإجراء الاختبارات كل 6 أشهر.

للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًايجب اختيار جرعة الدواء مع مراعاة الخصائص الفردية للجسم المرتبطة بالقدرة على إزالة ليسينوبريل وأملوديبين من الجسم.

تقييد الاستخدامخط الاستواء للأشخاص الذين يعانون من ضعف الجهاز الكلوي.

إمكانية المظهرردود الفعل التحسسية المختلفة للسواغات والمواد الفعالة في خط الاستواء. من أجل تجنب ردود الفعل المختلفة ، يجب إيقاف الدورة مع الظهور الأول واستشارة أخصائي.

إمكانية المظهرانخفاض ضغط الدم غير المنضبط. لهذا السبب ، من الضروري الامتناع عن القيادة بعد استخدام خط الاستواء.

لتجنب المشاكل المختلفةالمرتبطة بالنزيف وتضخم اللثة ، تحتاج إلى زيارة طبيب الأسنان قبل استخدام الدواء.

آثار جانبية

يمكن أن يسبب خط الاستواء العديد من الآثار الجانبية:

1. حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي ،
2. عدم انتظام ضربات القلب
3. زيادة ضربات القلب
4. انخفاض حاد في ضغط الدم.

• قد يكون هناك أنواع مختلفة من الصداع مرتبطة بانخفاض حاد في ضغط الدم.
• نوبات نفسية: عصبية ، اكتئاب ، قلق ، نعاس متزايد أو أرق.
• ظهور تشنجات ، ضيق تنفس ، لامبالاة ، نزيف جديد. أمراض مختلفة في البطن: التهاب البنكرياس ، إمساك ، فقدان الشهية ، قيء.
• ظهور ألم في العينين ، في الظهر ، في البطن ، في الصدر.
• مع الاستخدام المطول للدواء ، من الممكن حدوث انخفاض في مستوى الهيموجلوبين في الدم.
• الظواهر المرضية المختلفة المرتبطة بظهور الأجسام المضادة.
• ومختلف الآثار الجانبية الأخرى.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

من الضروري استخدام عقار Equator بعناية مع مدرات البول الأخرى بسبب الزيادة الحادة في مستوى البوتاسيوم في الدم. قد يزداد التأثير الخافض لضغط الدم مع استخدام الأدوية المختلفة التي تشبه خط الاستواء في البنية. مع النتروجليسرين ، يمكن أن ينخفض ​​ضغط الدم بشكل حاد. سيظهر نفس التأثير مع استخدام الأدوية المضادة للذهان الأخرى.

جرعة مفرطة

يجب مراقبة جرعة أقراص Equator يوميًا ، وإلا فقد تحدث المضاعفات التالية:

مع جرعة زائدة من أملوديبين ، قد تحدث الأعراض التالية:

انخفاض حاد في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، مع تطور السكتات الدماغية الصدمية المختلفة ، والتي يمكن أن تكون قاتلة.
في هذه الحالة ، يجب شطف المعدة على الفور ، وشرب الفحم المنشط ، وهو مثالي كممتاز. لاستعادة الحالة ، من الضروري شرب مواد مضيق للأوعية.

مع جرعة زائدة من lisinopril ، قد تحدث الأعراض التالية:
كما هو الحال مع أملوديبين ، انخفاض حاد في الضغط. سيكون هناك نعاس وجفاف الفم ومشاكل مختلفة مرتبطة بالاحتفاظ بالعناصر غير الضرورية في الجسم وعدم الاستقرار العقلي والتهيج.
في مثل هذه الحالات ، من الضروري اتخاذ وضع أفقي لغسل المعدة.

السعر ونظائرها

لا يمكن شراء عقار Equator بأي شكل من أشكال الإفراج إلا بوصفة طبية:

• شكل 5 مجم + 10 مجم 10 حبات. من 197 روبل
• شكل 5 مجم + 10 مجم 30 قرص. من 531 روبل
• شكل 10 مجم + 20 مجم 10 اقراص. من 269 روبل.

يمكن أيضًا العثور على كلا المكونين في Ekvakard. يمكنك شرائه بالفعل من 123 روبل.

تختلف الجرعة قليلاً:

• شكل 5 مجم + 5 مجم 30 قرص. من 319 روبل
• شكل 5 مجم + 10 مجم 10 حبات. من 144 روبل
• شكل 5 مجم + 10 مجم 30 قرص. من 359 روبل.

يتم النظر في التناظرية الثانية ، عن طريق اليمين يسينوبريل. لكنه يحتوي فقط على ليسينوبريل. هذا الدواء أرخص بكثير. يمكنك شرائه من 40 روبل.

• شكل 5 مجم ، 30 قرص. من 40 روبل
• شكل 10 مجم ، 30 قرص. من 58 روبل
• شكل 20 مجم ، 30 قرص. من 73 روبل.

Catad_pgroup الجمع بين الأدوية الخافضة للضغط

خط الاستواء - تعليمات للاستخدام

رقم التسجيل:

LS-002321

الاسم التجاري للدواء:

Equator ® (Ekvator ®)

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

أملوديبين + ليسينوبريل و (أملوديبين + ليسينوبريل &)

شكل جرعات:

حبوب

مُجَمَّع:

كل جهاز لوحي يحتوي على
مكونات نشطة: أملوديبين بيزيلات 13.88 مجم ، ما يعادل 10.00 مجم أملوديبين وليزينوبريل ثنائي هيدرات 21.76 مجم ، ما يعادل 20.00 مجم ليسينوبريل ؛
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 101181.08 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين 12173.28 ملغ ، نشا كاربوكسيميثيل الصوديوم 8.00 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم 2.00 ملغ.

وصف:

أقراص مستديرة بيضاء أو بيضاء مصفرة ذات حافة مائلة ، مسجلة على جانب واحد ومحفورة "A + L" على الجانب الآخر.

مجموعة العلاج الدوائي:

العامل الخافض للضغط المشترك (مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومانع قنوات الكالسيوم "البطيئة").

كود ATX:

C09BB03.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية
تحضير مشترك يحتوي على مكونات فعالة: ليسينوبريل وأملوديبين.
ليزينوبريل - مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ، يقلل من تكوين أنجيوتنسين 2 من أنجيوتنسين 1 يؤدي انخفاض محتوى أنجيوتنسين 2 إلى انخفاض مباشر في إطلاق الألدوستيرون. يقلل من تدهور البراديكينين ويزيد من تخليق البروستاجلاندين. يقلل - المقاومة الوعائية المحيطية الكلية (OPSS) ، ضغط الدم (BP) ، التحميل المسبق ، الضغط في الشعيرات الدموية الرئوية ، يسبب زيادة في حجم الدم الدقيق وزيادة في تحمل عضلة القلب للتوتر لدى مرضى قصور القلب المزمن. يوسع الشرايين أكثر من الأوردة. يتم تفسير بعض التأثيرات من خلال التأثير على نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS).
مع الاستخدام المطول ، ينخفض ​​تضخم عضلة القلب وجدران الشرايين المقاومة. يحسن إمداد الدم إلى عضلة القلب الإقفارية.
تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على إطالة العمر المتوقع في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، وتبطئ تقدم ضعف البطين الأيسر في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب دون المظاهر السريرية لفشل القلب. / بداية المفعول بعد ساعة واحدة من تناوله. يتم تحديد الحد الأقصى من التأثير الخافض للضغط بعد 6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة ، مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يلاحظ التأثير في الأيام الأولى بعد بدء العلاج ، يتطور التأثير المستقر بعد 1-2 شهر. مع الانسحاب الحاد للدواء ، لم يكن هناك زيادة ملحوظة في ضغط الدم.
على الرغم من التأثير الأساسي الذي يتجلى في التأثير على RAAS ، إلا أنه فعال أيضًا في ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع انخفاض نشاط الرينين. بالإضافة إلى خفض ضغط الدم ، يقلل ليسينوبريل من البول الزلالي. لا يؤثر Lisinopril على تركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري ولا يؤدي إلى زيادة حالات نقص السكر في الدم.
أملوديبين مشتق من ديهيدروبيريدين ، وهو مانع لقنوات الكالسيوم "البطيئة" (BCCC) ، وله تأثير مضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط. يحجب قنوات الكالسيوم ، ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بخلايا عضلة القلب).
تأثير مضاد للذبحة الصدرية بسبب توسع الشرايين التاجية والمحيطية والشرايين في الذبحة الصدرية يقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب. توسيع الشرايين المحيطية ، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، ويقلل من الحمل اللاحق على القلب ، ويقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب. من خلال توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة والإقفارية من عضلة القلب ، فإنه يزيد من إمداد عضلة القلب بالأكسجين (خاصة مع الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية) ويمنع تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، تزيد جرعة واحدة يومية من تحمل التمرين ، وتبطئ تطور الذبحة الصدرية والاكتئاب "الإقفاري" - الجزء ST ، وتقلل من تكرار النوبات ، والذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى.
له تأثير خافض للضغط طويل الأمد يعتمد على الجرعة. يرجع التأثير الخافض للضغط إلى التأثير المباشر لتوسيع الأوعية على العضلات الملساء الوعائية.
في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، توفر جرعة واحدة انخفاضًا مهمًا سريريًا في ضغط الدم لمدة 24 ساعة (في وضع المريض "مستلقيًا" و "واقفًا"). انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، مع تعيين أملوديبين ، نادر جدًا. لا يسبب انخفاض في تحمل التمرين ، طرد البطين الأيسر. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر. لا يؤثر على انقباض وتوصيل عضلة القلب ، ولا يسبب زيادة انعكاسية في معدل ضربات القلب (HR) ، ويمنع تراكم الصفائح الدموية ، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي ، وله تأثير ناتريوتريك ضعيف. في اعتلال الكلية السكري لا يزيد من شدة البيلة الألبومينية الزهيدة. ليس له أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما ويمكن استخدامه في علاج مرضى الربو القصبي والسكري والنقرس.
لوحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات ، ومدة التأثير 24 ساعة.
أملوديبين + ليسينوبريل
يساعد الجمع بين ليسينوبريل والأملوديبين في دواء واحد على منع تطور التأثيرات غير المرغوب فيها المحتملة التي تسببها إحدى المواد الفعالة. وبالتالي ، يمكن أن يؤدي BMCC ، وهو توسيع الشرايين مباشرة ، إلى احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم ، وبالتالي يمكن أن ينشط RAAS. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يمنع هذه العملية.

الدوائية
يسينوبريل
مص
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص lisinopril من الجهاز الهضمي (GIT) ، ويمكن أن يختلف امتصاصه من 6 إلى 60 ٪. التوافر البيولوجي 29٪. لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص ليزينوبريل.
توزيع
تقريبا لا يرتبط ببروتينات البلازما. يصل التركيز الأقصى (Cmax) في بلازما الدم إلى 90 نانوغرام / مل بعد 6-7 ساعات ، وتكون النفاذية عبر الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة منخفضة.
الاسْتِقْلاب
ليسينوبريل لا يتحول حيويا في الجسم.
تربية
تفرزها الكلى دون تغيير. عمر النصف (T½) هو 12.6 ساعة.

في المرضى المسنين ، يكون تركيز lisinopril في البلازما والمنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) أعلى مرتين من المرضى الصغار. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، يتم تقليل امتصاص وتصفية ليزينوبريل.
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يكون تركيز lisinopril أعلى بعدة مرات من تركيز البلازما لدى المتطوعين الأصحاء ، وهناك زيادة في الوقت للوصول إلى أقصى تركيز للبلازما وزيادة في نصف العمر.
يفرز lisinopril من الجسم عن طريق غسيل الكلى.
أملوديبين
مص
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص أملوديبين ببطء وبشكل شبه كامل (90٪) من القناة الهضمية. التوافر البيولوجي للأملوديبين هو 64٪ -80٪. لا يؤثر الأكل على امتصاص أملوديبين.
توزيع
يرتبط معظم الدواء الموجود في الدم (95٪ -98٪) ببروتينات البلازما. لوحظ وجود Cs في مصل الدم بعد 6-10 ساعات ، ويتم الوصول إلى تركيزات التوازن (C ss) بعد 7-8 أيام من العلاج. متوسط ​​حجم التوزيع هو 20 لترًا / كجم من وزن الجسم ، مما يشير إلى أن معظم الدواء موجود في الأنسجة وأقل في الدم.
الاسْتِقْلاب
يخضع أملوديبين لعملية التمثيل الغذائي البطيء / ولكن النشط في الكبد في غياب تأثير المرور الأول المهم. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي كبير.
تربية
يتكون الإفراز من مرحلتين ، T½ للمرحلة النهائية 30-50 ساعة ، حوالي 60٪ من الجرعة الفموية تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي على شكل مستقلبات ، و 10٪ - دون تغيير ، و 20-25٪ - في الشكل من المستقلبات من خلال الأمعاء مع الصفراء. إجمالي التصفية من أملوديبين هو 0.116 مل / ث / كغ (7 مل / دقيقة / كغ ، 0.42 لتر / ساعة / كغ).
حركية الدواء في مجموعات مختارة من المرضى
في المرضى المسنين (فوق 65 عامًا) ، يكون التخلص من أملوديبين أبطأ (T½ - 65 ساعة) مقارنة بالمرضى الصغار ، لكن هذا الاختلاف ليس ذا أهمية إكلينيكية.
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ، يشير إطالة T½ إلى أنه مع الاستخدام المطول ، سيكون تراكم الدواء في الجسم أعلى (T½ - حتى 60 ساعة). ليس للفشل الكلوي تأثير كبير على حركية أملوديبين.
يعبر أملوديبين الحاجز الدموي الدماغي. لا يتم إزالته عن طريق غسيل الكلى.
أملوديبين + ليسينوبريل
التفاعل بين المواد الفعالة التي يتكون منها عقار Equator ® غير محتمل. AUC ، وقت الوصول وقيم التركيز القصوى ، لا تتغير فترات نصف العمر بالمقارنة مع مؤشرات كل مادة نشطة على حدة. لا يؤثر الأكل على امتصاص المواد الفعالة.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الأساسي (في المرضى الذين تم وصفهم للعلاج المركب).

موانع

• فرط الحساسية لليزينوبريل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛
• فرط الحساسية للأملوديبين أو مشتقات ديهيدروبيريدين الأخرى ؛
• فرط الحساسية للمكونات الأخرى للدواء.
• وذمة Quincke في التاريخ ، بما في ذلك على خلفية استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛
• وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب.
• تضيق كبير ديناميكيًا في الشريان الأورطي أو الصمام التاجي ؛
• اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي.
• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ؛
• صدمة قلبية؛
• الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء ذبحة برنزميتال) ؛
• فشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (خلال أول 28 يومًا).
• الحمل والرضاعة؛
• العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

بحرص
ضعف شديد في وظائف الكلى ، تضيق ثنائي في الشرايين الكلوية أو تضيق في شريان كلية واحدة مع ازوتيميا مترقية ، حالة ما بعد زرع الكلى ، ازوتيميا ، فرط بوتاسيوم الدم ، فرط الألدوستيرونية الأولية ، اختلال وظائف الكبد ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك قصور الأوعية الدموية الدماغية) ، نقص تروية - أمراض القلب ، قصور الشريان التاجي / متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الشديد ، عدم انتظام دقات القلب) ، قصور القلب المزمن للمسببات غير الإقفارية فئة وظيفية من الثالثة إلى الرابعة وفقًا لتصنيف NYHA ، تضيق الأبهر ، تضيق الصمام التاجي ، احتشاء عضلة القلب الحاد (وضمن 1 شهر بعد احتشاء عضلة القلب) ، أمراض جهاز المناعة الذاتية للنسيج الضام (بما في ذلك تصلب الجلد ، الذئبة الحمامية الجهازية) ، تثبيط تكون الدم في نخاع العظم ، داء السكري ، النظام الغذائي مع تقييد الملح ، حالات نقص حجم الدم (بما في ذلك نتيجة الإسهال والقيء) ، الشيخوخة العمر - غسيل الكلى باستخدام أغشية غسيل الكلى عالية التدفق ذات النفاذية العالية (AN69 ®).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا ينصح باستخدام عقار Equator ® أثناء الحمل.
في. تشخيص الحمل ، يجب التوقف عن تناول عقار Equator ® على الفور.
إن تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل له تأثير سلبي على الجنين (من الممكن حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ، والفشل الكلوي ، وفرط بوتاسيوم الدم ، ونقص تنسج عظام الجمجمة ، والموت داخل الرحم). لا توجد بيانات عن الآثار السلبية للدواء على الجنين إذا تم استخدامه خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يوصى بمراقبة حديثي الولادة والرضع الذين تعرضوا لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الرحم. الكشف في الوقت المناسب عن انخفاض واضح في ضغط الدم ، قلة البول ، فرط بوتاسيوم الدم.
لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل ، لذلك لا ينصح باستخدام أملوديبين أثناء الحمل.
يعبر Lisinopril المشيمة ويمكن إفرازه في حليب الثدي. لا توجد بيانات تشير إلى إطلاق أملوديبين في حليب الثدي. ومع ذلك ، فمن المعروف أن مشتقات BMKK الأخرى من ديهيدروبيريدين تفرز في حليب الثدي.
لا ينصح باستخدام عقار Equator ® أثناء الرضاعة.
إذا كان استخدام الدواء ضروريًا أثناء الرضاعة ، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

الجرعة وطريقة الاستعمال

تؤخذ أقراص عقار Equator ® عن طريق الفم ، مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن وقت الوجبة ، بكمية كافية من السائل.
الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من Equator ® مرة واحدة في اليوم. الجرعة اليومية القصوى هي قرص واحد من Equator ®.
في بداية العلاج باستخدام Ekvator ® ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض ، والذي يحدث في كثير من الأحيان في المرضى الذين يعانون من خلل في الماء وتوازن الكهارل ، بسبب العلاج السابق لمدر البول. يجب إيقاف تناول مدرات البول قبل 2-3 أيام من بدء العلاج باستخدام Equator ®. في الحالات التي يكون فيها إلغاء مدرات البول غير ممكن ، تكون الجرعة الأولية من عقار Equator ® هي قرص مرة واحدة في اليوم ، وبعد ذلك يجب مراقبة المريض لعدة ساعات بسبب احتمال حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض.
مرضى القصور الكلوي
لتحديد الجرعة الأولية والجرعة المداومة المثلى لمرضى القصور الكلوي ، يجب معايرة الجرعات وتحديدها على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يشار إلى Equator® فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من lisinopril و amlodipine إلى 10 مجم و 5 مجم على التوالي. أثناء العلاج باستخدام Equator ® ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومحتوى البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى ، يجب التوقف عن تناول عقار Equator ® واستبداله بـ lisinopril و amlodipine بجرعات مناسبة.
مرضى الفشل الكبدي
قد يتباطأ إفراز أملوديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد: لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات ، لذلك يجب إعطاء عقار Equator ® بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي.
المرضى المسنون (فوق 65 سنة)
في الدراسات السريرية ، لم يتم العثور على تغييرات متعلقة بالعمر في الفعالية أو المظهر الجانبي للسلامة لأملوديبين وليزينوبريل. لتحديد جرعة الصيانة المثلى ، من الضروري تحديد نظام واحد - الجرعات على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يشار إلى Equator® فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من lisinopril و amlodipine إلى 10 مجم و 5 مجم على التوالي.

أثر جانبي

لم يكن تواتر التفاعلات الضائرة في المرضى الذين يتلقون الدواء المركب أعلى من المرضى الذين يتلقون أحد المواد الفعالة. كانت التفاعلات العكسية متوافقة مع البيانات التي تم الإبلاغ عنها مسبقًا لأملوديبين و / أو ليسينوبريل. كانت التفاعلات العكسية خفيفة وعابرة ونادراً ما تتطلب التوقف عن العلاج. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا عند تناول مجموعة من الأدوية هي: الصداع (8٪) ، السعال (5٪) ، الدوخة (3٪).
يتم إعطاء تواتر التفاعلات الضائرة بشكل منفصل لكل من ليسينوبريل وأملوديبين.
يتم تقديم البيانات حسب فئة أعضاء النظام وفقًا لتصنيف MedDRA وبالتردد التالي: غالبًا (> 1/10) ؛ غالبًا (من> 1/100 إلى<1/10); нечасто (от >1/1000 إلى<1/100); редко (от >1/10 000 حتى<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

جرعة مفرطة

أعراض: يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط مع انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد ، والانهيار ، وعدم توازن الماء والكهارل ، والفشل الكلوي ، وضيق التنفس ، وعدم انتظام دقات القلب ، وبطء القلب ، والدوخة ، والقلق ، والسعال.
علاج: علاج الأعراض والتحكم في نشاط القلب وضغط الدم وإدرار البول وتوازن الماء والكهارل ، إذا لزم الأمر - تصحيحه. مع انخفاض واضح في ضغط الدم ، يتم إعطاء المريض وضع أفقي بأرجل مرتفعة ؛ إذا لزم الأمر - التسريب الوريدي 0.9 ٪ محلول كلوريد الصوديوم ؛ إذا لم تنجح هذه الإجراءات ، فقد تكون هناك حاجة لضغط الأوعية المحيطية (الدوبامين) للحفاظ على الدورة الدموية. قد يكون لإعطاء غلوكونات الكالسيوم في الوريد تأثير إيجابي على عكس التأثيرات الناجمة عن انسداد قناة الكالسيوم. إذا لزم الأمر ، عن طريق الوريد من أنجيوتنسين 2.
بسبب الامتصاص البطيء للأملوديبين ، في بعض الحالات ، يتم استخدام غسيل المعدة والفحم المنشط.
يتم التخلص من Lisinopril عن طريق غسيل الكلى. بسبب الارتباط القوي للأملوديبين ببروتينات الدم ، فإن غسيل الكلى لأملوديبين غير فعال. .

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يسينوبريل
المواد التي تؤثر على محتوى البوتاسيوم:مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (على سبيل المثال ، سبيرونولاكتون ، أميلوريد ، وتريامتيرين) ، والمكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم ، وبدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم ، وأي عقاقير أخرى تزيد من بوتاسيوم المصل (مثل الهيبارين) قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم عند الدمج مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، على وجه الخصوص في المرضى الذين يعانون من قصور النقطة وأمراض الكلى الأخرى في التاريخ. عند وصف دواء يؤثر على محتوى البوتاسيوم ، في وقت واحد مع ليسينوبريل ، يجب مراقبة محتوى البوتاسيوم في مصل الدم. لذلك ، يجب أن يكون الموعد المتزامن مبررًا بعناية وأن يتم بحذر شديد ومراقبة منتظمة لكل من محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ووظائف الكلى.
لا يجوز تناول مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم إلا مع إكفاتور تحت إشراف طبي دقيق.
مدرات البول: في حالة تعيين مدر للبول لمريض يتلقى Equator ® ، عادة ما يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر. يسينوبريل يخفف التأثير القلوي لمدرات البول.
الأدوية الأخرى الخافضة للضغط: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية إلى تعزيز التأثير الخافض للضغط لعقار Ekvator ®. يمكن أن يؤدي الاستلام المتزامن مع النتروجليسرين أو النترات أو موسعات الأوعية الأخرى إلى انخفاض واضح في ضغط الدم.
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات / مضادات الذهان / التخدير العام / المسكنات المخدرة:يمكن أن يؤدي تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في وقت واحد إلى انخفاض واضح في ضغط الدم.
الإيثانوليعزز التأثير الخافض للضغط.
الوبيورينول ، البروكيناميد ، التثبيط الخلوي أو مثبطات المناعة. (الكورتيكوستيرويدات الجهازية)قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بنقص الكريات البيض عند استخدامه بالتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
مضادات الحموضةوالكوليسترامين ، عند تناولهما في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يقلل من التوافر البيولوجي للأخير.
محاكيات الوديقد يقلل من التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛ من الضروري مراقبة تحقيق التأثير المطلوب بعناية.
أدوية سكر الدم: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية سكر الدم (الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم) إلى زيادة احتمالية حدوث انخفاض في تركيز الجلوكوز في الدم وخطر الإصابة بنقص السكر في الدم. غالبًا ما يتم ملاحظة هذه الظاهرة خلال الأسبوع الأول من العلاج المشترك في مرضى القصور الكلوي.
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs):الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك أكثر من 3 جرام / يوم ، قد يقلل من التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يتجلى التأثير الإضافي لأخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في زيادة محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ويمكن أن يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى. عادة ما تكون هذه التأثيرات قابلة للعكس. نادرا جدا ، قد يحدث فشل كلوي حاد ، خاصة عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من الجفاف.
مستحضرات الليثيوم: قد يتباطأ إفراز الليثيوم أثناء الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ولذلك يجب مراقبة تركيز الليثيوم في مصل الدم خلال هذه الفترة. عندما يقترن بمستحضرات الليثيوم ، من الممكن زيادة مظاهر تسممها العصبي (غثيان ، قيء ، إسهال ، ترنح ، رعاش ، طنين).
مستحضرات من الذهب: مع الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومستحضرات الذهب (أوروثيومالات الصوديوم) عن طريق الوريد ، يتم وصف مجمع الأعراض ، بما في ذلك احمرار الوجه والغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم الشرياني.
أملوديبين
مثبطات إنزيم CYP3A4: أظهرت الدراسات التي أجريت على المرضى المسنين أن الديلتيازيم يثبط استقلاب أملوديبين ، ربما من خلال CYP3A4 (يزيد تركيز البلازما بنسبة 50 ٪ تقريبًا ويزيد تأثير أملوديبين). لا يمكن استبعاد أن مثبطات CYP3A4 الأقوى (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير) قد تزيد من تركيزات أملوديبين في مصل الدم إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر.
محرضات إنزيم CYP3A4: الاستخدام المتزامن مع الأدوية المضادة للصرع (على سبيل المثال ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، فوسفينيتوين ، بريميدون) ، ريفامبيسين ، المستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون ( عشبة القديس يوحنا) ، يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في تركيز أملوديبين في بلازما الدم. يظهر التحكم السريري مع إمكانية تعديل جرعة أملوديبين أثناء العلاج بمحفزات إنزيم CYP3A4 وبعد إلغائها.
يجب أن يتم الاستخدام المتزامن بحذر.
كعلاج أحادي ، تم دمج أملوديبين جيدًا مع مدرات البول الثيازيدية و "الحلقية" ، وعوامل التخدير العام ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والنترات طويلة المفعول ، والنيتروجليسرين ، والديجوكسين ، والوارفارين ، والأتورفاستاتين ، والسيلدينافيل ، ومضادات الحموضة (هيدروكسيد الألومنيوم ، وهيدروكسيد المغنيسيوم) ، سيميثيكون ، سيميتيدين ، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، المضادات الحيوية وعوامل سكر الدم عن طريق الفم.
لا يؤثر أملوديبين بشكل كبير على الحرائك الدوائية للإيثانول.
يمكن لمستحضرات الكالسيوم أن تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة".
لا يسبب أملوديبين تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للسيكلوسبورين.
من الممكن تقليل التأثير الخافض للضغط لعقار Ekvator ® أثناء تناوله مع أدوية هرمون الاستروجين ، منبهات الأدرينالية.
قد يساهم البروكيناميد والكينيدين والأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT في إطالة أمدها بشكل كبير.

تعليمات خاصة

انخفاض ضغط الدم الشرياني
يمكن ملاحظة انخفاض واضح في ضغط الدم مع ظهور الأعراض السريرية في المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدم المنتشر و / أو محتوى الصوديوم بسبب تناول مدرات البول أو فقدان السوائل أو لأسباب أخرى ، مثل زيادة التعرق والقيء لفترات طويلة و / أو الإسهال. على نحو مفضل ، تم إجراء الاسترداد وفقدان السوائل و / أو الصوديوم قبل بدء العلاج باستخدام Equator ®.
من الضروري مراقبة ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولية. تنطبق حالات مماثلة على المرضى الذين يعانون من نقص تروية القلب أو أمراض القلب أو الأوعية الدموية الدماغية ، حيث يمكن أن يؤدي الانخفاض الواضح في ضغط الدم إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.
تضيق الشريان الأورطي والتاجي.
كما هو الحال مع جميع موسعات الأوعية ، يجب استخدام خط الاستواء بحذر في المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر وتضيق الصمام التاجي.
ضعف وظائف الكلى
في بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني بدون مظاهر واضحة لأمراض الأوعية الكلوية ، لوحظ زيادة في تركيز الكرياتينين واليوريا في مصل الدم ، في معظم الحالات طفيفة أو عابرة ، أكثر وضوحا عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدر للبول. هذا هو الأكثر شيوعًا في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكلى.
لتحديد الأمثل ؛ جرعة الصيانة ، يجب تحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام lisinopril و amlodipine بشكل منفصل ، أثناء مراقبة وظائف الكلى: يشار إلى Equator ® فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة الصيانة المثلى من lisinopril و amlodipine إلى 10 و 5 مجم ، على التوالى.
في حالة حدوث انخفاض في وظائف الكلى ، يجب التوقف عن تناول عقار ® Equator واستبداله بالعلاج الأحادي بالعقاقير بجرعات مناسبة. بالإضافة إلى ذلك ، قد تكون هناك حاجة لخفض الجرعة أو سحب مدرات البول.
وذمة وعائية
تم الإبلاغ عن حدوث وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والأحبال الصوتية و / أو الحنجرة في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك ليسينوبريل. في هذه الحالات ، يجب التوقف عن تناول عقار Equator على الفور ويجب مراقبة المريض عن كثب حتى تختفي الأعراض تمامًا.
عادة ما يزول تورم الوجه والشفتين والأطراف من تلقاء نفسه ، ومع ذلك ، يجب استخدام مضادات الهيستامين لتقليل الأعراض.
يمكن أن تكون الوذمة الوعائية المصحوبة بتورم في الحنجرة قاتلة. إذا تم اكتشاف تورم في اللسان أو البلعوم أو الحنجرة ، وهو سبب انسداد مجرى الهواء ، فيجب البدء في إجراءات الطوارئ على وجه السرعة. تشمل التدابير المناسبة ما يلي: استخدام محلول 0.1٪ من الإبينفرين (الأدرينالين) تحت الجلد بجرعة 0.3 - 0.5 مجم أو 0.1 مجم في الوريد ببطء ، يتبعها استخدام الكورتيكوستيرويدات (عن طريق الوريد) ومضادات الهيستامين والرصد المتزامن للعلامات الحيوية. المهام.
نادرا ما لوحظ وجود وذمة وعائية في الأمعاء في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. اشتكى هؤلاء المرضى من آلام في البطن (مع أو بدون غثيان وقيء) ؛ في بعض الحالات ، لم يلاحظ وجود وذمة وعائية سابقة في الوجه ، وكان نشاط C-1 esterase ضمن المعدل الطبيعي. تم تشخيص الوذمة الوعائية في الأمعاء عن طريق التصوير المقطعي المحوسب للجهاز الهضمي أو بعد الموجات فوق الصوتية ، أو أثناء الجراحة ، اختفت الأعراض بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. عند إجراء التشخيص التفريقي لآلام البطن لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب أيضًا مراعاة الوذمة الوعائية في الأمعاء.
تفاعلات تأقية في مرضى غسيل الكلى
تم الإبلاغ عن صدمة الحساسية في المرضى الذين يخضعون لغشاء بولي أكريلونيتريل للغشاء الدموي (على سبيل المثال AN-69) ويتم علاجهم بشكل متزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لذلك يجب تجنب هذا المزيج.
ينصح المرضى. استخدام نوع آخر من أغشية غسيل الكلى ، أو دواء خافض للضغط من مجموعة علاج دوائي أخرى.
تفاعلات تأقية في المرضى أثناء فصادة البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL)
نادر في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء الفصادة. كبريتات ديكستران LDL ، تم تطوير تفاعلات تأقية مهددة للحياة. تم منع مثل هذه التفاعلات عن طريق إيقاف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل إجراء فصادة.
إزالة التحسس من الدبور أو سم النحل
من حين لآخر ، طور المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تفاعلات تأقية أثناء إزالة التحسس بسم غشاء البكارة (على سبيل المثال ، دبور أو نحل). يمكن تجنب مثل هذه المواقف التي تهدد الحياة بإلغاء مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الوقت المناسب.
التأثير على الكبد
في حالات نادرة ، كان استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مصحوبًا بمتلازمة بدأت باليرقان الركودي أو التهاب الكبد وتطورت إلى نخر كبدي خاطف ، وفي عدة حالات أدت إلى الوفاة. آلية هذه المتلازمة غير واضحة.
يجب على المرضى الذين يتلقون Equator ® الذين يصابون باليرقان أو لديهم زيادة في نشاط إنزيمات "الكبد" إيقاف الدواء مع المراقبة اللاحقة لحالتهم.
تليف كبدى
في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يطول عمر النصف من أملوديبين. في الوقت الحالي ، لم يتم تطوير توصيات بشأن نظام الجرعات ، وبالتالي يجب وصف هذا الدواء بحذر ، بعد تحديد الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة للعلاج مسبقًا.
قلة العدلات / ندرة الكريات البيض
في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن قلة العدلات ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات وفقر الدم في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وفي حالة عدم وجود عوامل مشددة أخرى ، نادرًا ما يكون قلة العدلات. قلة العدلات وندرة المحببات قابلة للانعكاس وتختفي بعد التوقف عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب استخدام Equator ® بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من أمراض النسيج الضام الجهازية ، أثناء العلاج المثبط للمناعة ، أثناء العلاج باستخدام الوبيورينول أو بروكاييناميد ، أو مزيج من هذه العوامل المشددة ، خاصةً في وجود ضعف كلوي سابق. وقد أصيب بعض هؤلاء المرضى بأمراض معدية خطيرة ، حيث لم تستجب عدة حالات للعلاج بالمضادات الحيوية.
بشكل دوري ، في مثل هؤلاء المرضى أثناء العلاج باستخدام ® Equator ، يوصى بإجراء فحوصات معملية (فحص الدم مع عدد الكريات البيض) ، وكذلك تحذيرهم من الحاجة إلى الإبلاغ عن العلامات الأولى لمرض معد.
سعال
أثناء استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، غالبًا ما يتم تسجيل السعال. كقاعدة عامة ، يكون السعال غير منتج ومستمر ويتوقف بعد توقف الدواء. في التشخيص التفريقي للسعال ، من الضروري مراعاة السعال الناتج عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
الجراحة / التخدير العام
في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية كبرى أو أثناء التخدير العام بالأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني ، يمكن أن يمنع ليسينوبريل تكوين أنجيوتنسين 2 بعد الإطلاق التعويضي للرينين. في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني ، ربما نتيجة للآلية المذكورة أعلاه ، يمكن إجراء التصحيح عن طريق زيادة حجم الدورة الدموية.
المرضى المسنين
يجب على المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى تعديل جرعة Equator ®.
فرط بوتاسيوم الدم:
في بعض المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لوحظ زيادة في محتوى البوتاسيوم في مصل الدم. مجموعة المخاطر للإصابة بفرط بوتاسيوم الدم هي المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو داء السكري أو قصور القلب الحاد أو الجفاف أو الحماض الأيضي أو أثناء تناول مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو أي عقاقير أخرى التي تؤدي إلى زيادة محتوى البوتاسيوم في المصل (على سبيل المثال ، الهيبارين). إذا لزم الأمر ، الإدارة المتزامنة مع الأدوية المذكورة أعلاه ، فمن الضروري التحكم في محتوى البوتاسيوم في مصل الدم.
المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم ، والمرضى الذين يعانون من قصر القامة ، والمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد قد يحتاجون إلى تخفيض الجرعة.
ليس لـ Equator® أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي والدهون في بلازما الدم ويمكن استخدامه في علاج مرضى الربو القصبي والسكري والنقرس.
أثناء العلاج ، من الضروري التحكم في وزن الجسم واستشارة طبيب الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة).

تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات والعمل بآليات مع زيادة خطر الإصابة

قد يؤثر استخدام عقار Equator ® على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة. في الغالب في بداية العلاج ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني العابر والدوخة. لذلك ، في بداية العلاج ، يوصى بتجنب القيادة والعمل مع الآليات وأداء الأعمال الأخرى التي تتطلب تركيزًا متزايدًا.

نموذج الافراج

أقراص ، 5 مجم + 10 مجم.
10 أقراص في نفطة من رقائق الألمنيوم الصلبة المطلية بـ PVC / البولي إيثيلين / PVDC / المطلية. 1 أو 2 أو 3 أو 6 بثور في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام المرفقة.

شروط التخزين

يحفظ في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

الافضل قبل الموعد

3 سنوات.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط العطلة

صدر بوصفة طبية.

الصانع

1. OJSC "Gedeon Richter"
   1103 بودابست ، شارع. Dömröi ، 19-21 ، المجر
2. CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
   140342 روسيا، منطقة موسكو، منطقة إيجوريفسكي، مستوطنة شوفو، شارع. ليسنايا ، 40.

يجب إرسال مطالبات المستهلك إلى:
المكتب التمثيلي لشركة JSC في موسكو "جيديون ريختر"
119049 موسكو ، حارة دوبرينينسكي الرابعة ، المبنى 8

ارتفاع ضغط الدم الأساسي (في المرضى الذين تم وصفهم للعلاج المركب).

موانع الإستعمال: أقراص التعادل 5 مجم + 10 مجم

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء أو لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومشتقات ديهيدروبيريدين ؛ الوذمة الوعائية في التاريخ ، بما في ذلك تلك الناجمة عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى ، وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب ؛ تضيق ديناميكي الدم في الشريان الأورطي أو الصمام التاجي أو اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد. صدمة قلبية؛ فشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (خلال أول 28 يومًا) ؛ الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء ذبحة برنزميتال) ؛ حمل؛ فترة الرضاعة العمر حتى 18 عامًا (بسبب نقص البيانات حول فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية) تضيق ثنائي في الشرايين الكلوية ، تضيق شريان كلية واحدة. بحذر: أمراض الأوعية الدموية الدماغية (بما في ذلك قصور الأوعية الدموية الدماغية) ، أمراض القلب التاجية ، بطء القلب الشديد ، عدم انتظام دقات القلب ، قصور القلب المزمن في مرحلة عدم المعاوضة ، انخفاض ضغط الدم الشرياني الخفيف أو المتوسط ​​، أمراض المناعة الذاتية الشديدة (بما في ذلك تصلب الجلد ، الذئبة الحمامية الجهازية) ، قمع نخاع العظم ، داء السكري ، فرط بوتاسيوم الدم ، حالة ما بعد زرع الكلى ، نظام غذائي مقيد بالصوديوم ، تقدم العمر ، فشل كلوي و / أو كبدي ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (SSS) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني. الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة: لا ينصح باستخدام الدواء خلال فترة الحمل بأكملها ، نظرًا لخطر حدوث المسخ والسمية الجنينية (انخفاض وظائف الكلى ، قلة السائل السلوي ، تأخر تعظم الجمجمة) وتسمم حديثي الولادة (الفشل الكلوي ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فرط بوتاسيوم الدم) لا يمكن استبعاده. لا توجد بيانات من دراسات سريرية جيدة التحكم عن استخدام الدواء لدى النساء الحوامل. بمجرد اكتشاف الحمل ، يجب إيقاف الدواء على الفور. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل استشارة الطبيب حتى يتمكن من التوصية بالعقاقير التي أثبتت سلامتها أثناء الحمل. لا ينصح باستخدام خط الاستواء أثناء الإرضاع ، حيث يمكن إفراز ليسينوبريل في حليب الثدي. لا توجد معلومات عن تغلغل أملوديبين في حليب الثدي.

طريقة التطبيق والجرعة: أقراص التعادل 5 ملغ + 10 ملغ

في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة. الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من خط الاستواء يوميًا. الجرعة اليومية القصوى هي قرص واحد. المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي: لتحديد جرعة البدء والصيانة المثلى لمرضى القصور الكلوي ، يجب معايرة الجرعات وتحديدها على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يشار إلى خط الاستواء فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 20 و 10 مجم على التوالي. أثناء العلاج بالدواء ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومحتوى البوتاسيوم والصوديوم في مصل الدم. في حالة تدهور وظائف الكلى ، يجب إيقاف الدواء واستبداله بأدوية أحادية بجرعات مناسبة. القصور الكبدي: قد يتأخر التخلص من أملوديبين في مرضى القصور الكبدي. لم يتم وضع توصيات واضحة بشأن نظام الجرعات في مثل هذه الحالات ، لذلك يجب إعطاء الدواء بحذر عند مرضى القصور الكبدي. المرضى المسنون (فوق 65 سنة من العمر): في الدراسات السريرية حول فعالية وسلامة أملوديبين أو ليسينوبريل في المرضى المسنين ، لم يتم العثور على تغييرات. لتحديد جرعة الصيانة المثلى ، من الضروري تحديد نظام الجرعات على أساس فردي ، باستخدام ليسينوبريل وأملوديبين بشكل منفصل. يشار إلى خط الاستواء فقط للمرضى الذين يتم معايرة جرعة المداومة المثلى من ليسينوبريل وأملوديبين إلى 20 و 10 مجم على التوالي.