Täydentää hitaiden kalsiumkanavien salpaajia. Kalsiumkanavat: kliinisen farmakologin näkökulma. BPC:n vuorovaikutus muiden ryhmien lääkkeiden kanssa

Verenpainetauti on sairaus, joka vaatii pakollista lääkehoitoa. Lääkeyritykset työskentelevät vuodesta toiseen luodakseen uusia, enemmän tehokkaita lääkkeitä taistelemaan tätä tautia vastaan. Ja nykyään on olemassa valtava määrä lääkkeitä, jotka voivat säädellä verenpainetta. Hitaat kalsiumkanavasalpaajat (CCB) tai kalsiumantagonistit ovat yksi lääkeryhmistä, joita käytetään laajalti tähän tarkoitukseen.

Kalsiumkanavasalpaajien yleiset ominaisuudet

Kalsiumantagonisteilla on monipuolinen kemiallinen rakenne, mutta ne eivät eroa niiden vaikutusmekanismista. Se koostuu kalsiumionien pääsyn estämisestä sydänlihaksen soluihin ja verisuonten seinämiin erityisten hitaiden kalsiumkanavien kautta. Ryhmän edustajat eivät vain vähennä tämän elementin soluihin tulevien ionien määrää, vaan vaikuttavat myös niiden liikkumiseen solujen sisällä. Seurauksena perifeeriset ja sepelvaltimot laajenevat. Tämän voimakkaan verisuonia laajentavan vaikutuksen ansiosta paine laskee.

Kalsiumantagonistit ovat yksi tehokkaimmista lääkkeistä verenpainetaudin hoidossa, jotka kuuluvat "ensimmäiseen riviin". Niitä suositellaan hoidettaessa vanhuksia, joilla on stabiili angina pectoris, systolinen verenpaine, dyslipidemia, perifeeriset verenkiertohäiriöt, munuaisparenkyyman vauriot.

Miksi estää kalsium?

Kalsiumioneilla on merkittävä rooli kaikkien elinten toiminnan säätelyssä sydän- ja verisuonijärjestelmästä. Ne säätelevät sydämen sykettä, säätelevät sydämen toimintaa ja myosyyttien supistumistoimintoa. Jos tämän mikroelementin ioneja on liikaa tai sen poistumisprosessit soluista häiriintyvät, solun erityistoiminnot häiriintyvät, mikä aiheuttaa häiriöitä sydämen pumppaustoiminnassa, mikä johtaa kohonneeseen paineeseen.

Miten lääkkeet luokitellaan?

CCB:t luokitellaan eri kriteerien mukaan - kemiallinen rakenne, vaikutuksen kesto, kudosspesifisyys. Silti yleisimmin käytetty kalsiumkanavasalpaajien luokitus perustuu niiden kemialliseen rakenteeseen. Sen mukaan he erottavat:

fenyylialkyyliamiinit;
dihydropyridiinit;
bentsotiatsepiinit.

Dihydropyridiinin kalsiumkanavasalpaajilla on hallitseva vaikutus verisuoniin, eivätkä ne juuri paljasta sitä sydänlihakseen. Verisuonia laajentavan vaikutuksensa ansiosta ne lisäävät sydämen supistusten määrää, minkä vuoksi verenpainepotilailla, joilla on sydänongelmia, on mahdotonta ottaa niitä. Tämä negatiivinen vaikutus ei käytännössä ilmene 2. ja 3. sukupolven lääkkeissä, joilla on pidempi puoliintumisaika. Dihydropyridiinisarjan lääkkeiden kyky antioksidanttisella, verihiutaleiden estolla, angioprotektiivisella vaikutuksella, vähentää ateroskleroottisten leesioiden ilmenemismuotoja ja lisätä statiinien vaikutusta on todistettu. Pitkävaikutteiset dihydropyridiinit alentavat tehokkaasti verenpainetta eikä niillä ole käytännössä mitään sivuvaikutuksia.

Tähän ryhmään kuuluvat: nifedipiini, isradipiini, amlodipiini, felodipiini, lerkanidipiini, nitrendipiini, lasidipiini.

Bentsotiatsepiinit ja fenyylialkyyliamiinit päinvastoin alentavat sykettä saman vaikutuksen vuoksi sydänlihakseen ja verisuoniin. Tämä on tehnyt niistä valitun tavan hoidettaessa potilaita, joilla on korkea verenpaine ja stabiili angina pectoris.

Näiden ei-dihydropyridiiniryhmien valmisteet tukahduttavat sinussolmukkeen automatismin, alentavat sydämen supistumiskykyä ja estävät kouristuksia sepelvaltimot vähentää verisuonten perifeeristä vastusta. Tähän ryhmään kuuluvat verapamiili ja diltiatseemi.

BKK-sukupolvet

Kalsiumantagonistien luokitus on toinen. Se perustuu kehoon kohdistuvan vaikutuksen ominaisuuksiin, niiden toiminnan kestoon ja kudosten selektiivisyyteen. Kalsiumkanavasalpaajia on:

1. sukupolvi (diltiatseemi, nifedipiini, verapamiili);
2. sukupolvi (nifedipiini SR, felodipiini, diltiatseemi SR, nisoldipiini, verapamiili SR, manidipiini, benidipiini, nilvadipiini, nimodipiini);
3. sukupolvi (lasidipiini, lekarnidipiini, amlodipiini).

Ensimmäistä sukupolvea käytetään rajoitetusti alhaisen biologisen hyötyosuuden vuoksi, suuri riski sivuvaikutusten kehittyminen sekä lyhytaikainen vaikutus.

Toinen sukupolvi on täydellisempi näissä indikaattoreissa, mutta joillakin edustajilla on myös lyhyt toiminta. Kolmannen sukupolven luomisessa otettiin huomioon kaikki edellisten puutteet. Tuloksena saatiin valmisteita, joilla oli pitkäkestoinen vaikutus, korkea hyötyosuus ja korkea kudosselektiivisyys.

BPC-ominaisuudet

Kalsiumantagonistit ovat kemialliselta rakenteeltaan hyvin erilaisia, ja siksi niillä voi olla erilaisia vaikutuksia:

verenpaineen alentaminen;
sykkeen säätely;
mekaanisen rasituksen vähentäminen sydänlihaksessa;
parantaa aivoverenkiertoa pään verisuonten ateroskleroosissa;
estää tromboosin;
tukahduttaa liiallinen insuliinin tuotanto;
matalampi paine keuhkovaltimossa.

Käyttöaiheet

BKK:ta voidaan käyttää:

verenpainetaudin mono- tai yhdistelmähoidossa;
poistamaan systolinen verenpaine, erityisesti iäkkäillä potilailla;
verenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin taustalla diabetes, kihti, munuaissairaus, keuhkoastma;
kanssa vasospastinen angina;
stabiilin angina pectoriksen hoitoon;
vaihtoehtona beetasalpaajien intoleranssille.

Sivuvaikutukset

Tämän ryhmän lääkkeillä on sekä yhteisiä että ominaisia yksittäisille alaryhmille. sivuvaikutukset. Joten ehdottomasti kaikki BKK:t voivat aiheuttaa:

allergiset reaktiot;
huimaus;
liiallinen paineen lasku;
päänsärky;
perifeerinen turvotus (sääret ja nilkat ovat erityisen usein turvonneet iäkkäillä potilailla);
"kuumien aaltojen" tunne ja kasvojen punoitus.

Dihvoivat myös aiheuttaa takykardiaa. Eniten tästä negatiivinen vaikutus nifedipiinille ominaista.

CCB:n ei-dihydropyridiiniedustajat voivat häiritä eteiskammioiden johtumista, aiheuttaa bradykardiaa ja vähentää sinussolmun automatismia. Verapamiili aiheuttaa myös usein ummetusta ja myrkyllisiä vaikutuksia maksaan.

Vasta-aiheet käyttöön

BCC:n vastaanotto on kielletty, kun:

vaikea hypotensio;
vasemman kammion systolinen toimintahäiriö;
akuutti sydäninfarkti;
vaikea aorttastenoosi;
hemorraginen aivohalvaus;
atrioventrikulaarinen salpaus 2-3 astetta;
raskauden ensimmäisellä kolmanneksella;
imetyksen aikana.

CCB:tä voidaan soveltaa varoen ja kaikki riskit huomioon ottaen:

raskauden kolmannella kolmanneksella;
maksakirroosin kanssa;
angina pectoriksen kanssa.

On pidettävä mielessä, että ei-dihydropyridiiniryhmän lääkkeitä ei voida ottaa samanaikaisesti beetasalpaajien kanssa, eikä dihydropyridiinisalpaajia saa yhdistää nitraattien, pratsosiinin, magnesiumsulfaatin nauttimiseen.

CCB-valmisteet

Yhteinen luettelo verenpaineen hoidossa käytetyistä kalsiumkanavasalpaajista:

verapamiili (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
Diltiatsemi (Dilren, Cardil, Dilzem);
nifedipiini (Corinfar, Adalat, Cordaflex, Cordipin-retard);
amlodipiini (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvasc);
felodipiini (Felodip, Plendil);
nitrendipiini (Unipress, Bypress);
Lasidipiini (Lacidip);
Lerkanidipiini (Lerkamen).

Älä missään tapauksessa määrää lääkkeitä itse. Muista käydä läpi tutkimus ja saada lääkäriltä resepti ottaen huomioon kaikki kehon ominaisuudet, taudin kulun vakavuus ja muiden sairauksien esiintyminen.

Kalium- tai kalsiumsalpaajat?

Ei ole harvinaista, että potilaat sekoittavat kalsiumkanavasalpaajat kaliumkanavasalpaajiin. Mutta ne ovat täysin erilaisia aineita. Kaliumkanavasalpaajat ovat lääkkeitä 3 luokkaa rytmihäiriölääkkeitä. Ne tuottavat vaikutuksensa hidastamalla kaliumvirtausta sydänlihassolujen kalvojen läpi. Tämä alentaa sinussolmun automatismia ja estää eteiskammioiden johtumista. Tätä lääkeryhmää apteekkien hyllyillä edustavat amiodaroni (Cordarone, Amiocordin, Cardiodarone), sotal (Sotalex, SotaGeksal).

Kalsiumkanavat: kliinisen farmakologin näkökulma

Kukes V.G., Sychev D.A., Ramenskaya G.V., Starodubtsev A.K.

MMA niitä. NIITÄ. Sechenov, IKF NTsEGKLS

Abstrakti.

Hitaiden kalsiumkanavasalpaajien ryhmän lääkkeitä käytetään laajalti lääketieteessä. Niitä ei käytetä vain terapiassa sydän-ja verisuonitaudit(CHD, hypertensio, rytmihäiriöt), mutta myös neurologisessa, gastroenterologisessa käytännössä ja muilla lääketieteen aloilla. Äskettäin monikeskuskontrolloitujen tutkimusten tuloksista, jotka osoittavat tämän lääkeryhmän korkean tehokkuuden, eräänlainen hitaiden kalsiumkanavasalpaajien "renessanssi" on alkanut. Tässä suhteessa kiinnostus kalsiumia sääteleviin solurakenteisiin on lisääntynyt mahdollisina farmakologisina kohteina tehokkaammille ja turvallisemmille lääkkeille.

Avainsanat: kalsium, hitaat kalsiumkanavat, hitaat kalsiumkanavan salpaajat.

1. Kalsiumin fysiologinen rooli

Kalsiumioneilla on erityinen paikka solujen elämänprosessien ylläpidossa. Ainutlaatuisten fysikaalis-kemiallisten ominaisuuksiensa ansiosta (kyky sitoutua selektiivisesti monimutkaisiin bioorgaanisiin molekyyleihin ja muuttaa niiden konformaatiota) ne ovat monipuolisimpia välittäjiä, jotka yhdistävät solukalvon pinnalla olevia prosesseja solunsisäisiin mekanismeihin. Jokainen elävä solu kuluttaa merkittävän osan aineenvaihduntaenergiastaan kalsiumionien erittämiseen erityisten kalsiumpumppujärjestelmien kautta pitäen niiden tason sytoplasmassa levossa (noin 10–8 M). Tuloksena oleva valtava kalsiumionien transmembraaninen gradientti voi "injektoida" nämä ionit soluun suurella nopeudella ja aiheuttaa lyhytaikaisen lisäyksen niiden pitoisuuteen siellä ("kalsiumsignaali"), mikä puolestaan voi laukaista tai moduloida melkein kaikkia solun toimintoja. Yksi kalsiumionien tärkeimmistä fysiologisista tehtävistä on varmistaa viritys- ja supistumisprosessien konjugaatio sileissä lihassoluissa ja luustolihassoluissa. Kalsiumionit ovat välttämättömiä myös verihiutaleiden aggregaatioprosesseille, välittäjäaineiden vapautumiselle, varmistavat endo- ja eksokriinisten rauhasten normaalin toiminnan jne. Päärakenne, joka tuottaa kalsiumsignaaleja, ovat erikoistuneet proteiinimolekyylit, jotka on upotettu solukalvoihin ja pystyvät tien avaamisesta liikkeelle ulkoisten vaikutusten vaikutuksesta ioneja pitkin sähkökemiallista gradienttia - ionikanavia.

2. Kalsiumkanavat ja niiden rooli virityksen ja supistumisen konjugoinnissa

2.1 Kalsiumkanavien luokitus

Kalsiumkanavat voidaan jakaa sijaintinsa mukaan sytoplasminen tai sacrolemmal sijaitsee sytoplasmisen kalvon pinnalla (sarcolemma) ja solunsisäinen. Jälkimmäiset sijaitsevat pääasiassa sarkoplasmisessa retikulumissa (SPR).

Sytoplasmisten kalsiumkanavien joukossa on puolestaan tapana erottaa aktivaatiomekanismin mukaan reseptorista riippuvainen kalsiumkanavat ja potentiaalista riippuvainen tai jännitteestä riippuvainen kalsiumkanavat.

Reseptoreista riippuvat kalsiumkanavat on kytketty G-proteiinijärjestelmän kautta erilaisiin reseptoreihin. Spesifisen agonistin vuorovaikutuksen jälkeen vastaavan reseptorin kanssa tapahtuu konformaatiomuutoksia itse reseptorissa, G-proteiineissa ja lopulta reseptorista riippuvaisessa kalsiumkanavassa, mikä johtaa sen avautumiseen, kalsiumionien pääsyyn soluun ja realisoitumiseen. joilla on biologinen tai farmakologinen vaikutus.

Jänniteohjatut kalsiumkanavat avautuvat vasteena sytoplasman kalvon depolarisaatiolle. Kalsiumionien pääsy jänniteohjattujen kalsiumkanavien kautta depolarisaation jälkeen on hitaampaa kuin natriumionien sisäänpääsy natriumkanavien kautta, joten jänniteriippuvaiset kalsiumkanavat kutsutaan hitaiksi kalsiumkanaviksi. Kalsiumsignaalien tuottamiseksi jännitteestä riippuvat kalsiumkanavat, jotka avautuvat kalvopotentiaalin muutosten vaikutuksesta ja joilla on korkea selektiivisyys kalsiumioneille, ovat erityisen tärkeitä. Näiden kanavien aktivoituminen on taustalla sellaisten tärkeiden elintoimintojen käynnistämiselle, kuten sydänlihaksen lihaskuitujen supistaminen, sileät lihakset, poikkijuovaiset (luuranko)lihakset, sydämen johtamisjärjestelmän solujen tahdistimen toiminta, välittäjäaineiden vapautuminen hermosolujen toimesta, entsyymien ja hormonien eritys ekso- ja endokriiniset solut jne. Siksi kalsiumkanavien toiminnan säätelykeinojen etsiminen avaa tehokkaimmat tavat vaikuttaa vastaaviin toimintoihin. Potentiaalisesta riippuvaiset kalsiumkanavat rakenteensa ja sähköfysiologisten ominaisuuksiensa mukaan jaetaan seuraavan tyyppisiin kanaviin:

L-tyypin kalsiumkanavat

T-tyypin kalsiumkanavat

P-tyypin kalsiumkanavat

N-tyypin kalsiumkanavat

R-tyypin kalsiumkanavat.

L-tyypin ja T-tyypin jänniteriippuvaiset kanavat ovat parhaiten tutkittuja. P-, N-, R-tyypin kanavat ovat hermosoluja, eikä niiden fysiologiaa ja biokemiaa tunneta hyvin.

Jänniteohjatut kalsiumkanavatL-tyyppi sijaitsee sydänlihaksen toimivien kardiomyosyyttien, sydämen johtumisjärjestelmän sinussolujen ja eteiskammiosolmukkeiden, sileiden ja poikkilihasten solujen sytoplasmisen kalvon pinnalla. Kuten jo osoitettiin, jänniteohjatut L-tyypin kalsiumkanavat avautuvat vasteena sytoplasmisen kalvon depolarisaatiolle. L-tyypin kalsiumkanavien sähköfysiologiset ominaisuudet ovat korkea kynnys (tämän tyyppisiä kalsiumkanavia kutsutaan myös ns. korkea kynnys kalsiumkanavat) ja hidas inaktivoituminen. Jänniteriippuvaisten L-tyypin kalsiumkanavien päätehtävä sydänlihaksessa, sileissä ja poikkijuovaisissa lihaksissa on viritys- ja supistumisprosessien konjugointi sinussoluissa - mikä tarjoaa tahdistimen toimintaa, eteiskammiosolmun soluissa - atrioventrikulaarinen johtuminen (taulukko 1). Potentiaalisesti rajatut L-tyypin kalsiumkanavat ovat farmakologisia kohteita hitaille kalsiumkanavan salpaajille,le, dihydropyridiinille ja bentsotiatsepaanille.

Tässä artikkelissa opit kalsiumkanavan salpaajista ja luettelosta näistä lääkkeistä, joihin niitä on määrätty. Näiden lääkkeiden eri ryhmät, niiden väliset erot, niiden vaikutusmekanismi. Yksityiskohtainen kuvaus yleisimmin määrätyt kalsiumkanavasalpaajat.

Artikkelin julkaisupäivä: 01.07.2017

Artikkeli viimeksi päivitetty: 06/02/2019

Kalsiumkanavasalpaajat (lyhennettynä CCB:t) tai kalsiumantagonistit (lyhennettynä AK:t) ovat joukko lääkkeitä, jotka estävät kalsiumin pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta. BKK toimii seuraavasti:

Kardiomyosyytit (sydänlihaksen solut) - vähentävät sydämen supistumiskykyä.
Sydämen johtumisjärjestelmä - hidasta sykettä (HR).
Verisuonten sileät lihakset laajentavat sepelvaltimoita ja ääreisvaltimoita.
Myometrium - vähentää kohdun supistumisaktiivisuutta.

Kalsiumkanavat ovat solukalvon proteiineja, jotka sisältävät huokosia, jotka päästävät kalsiumin läpi. Kalsiumin soluihin pääsyn vuoksi tapahtuu lihasten supistumista, välittäjäaineiden ja hormonien vapautumista. Kalsiumkanavia on monen tyyppisiä, mutta useimmat CCB:t (paitsi silnidipiini) vaikuttavat vain hitaaseen L-tyyppiinsä. Juuri tämäntyyppiset kalsiumkanavat ovat pääroolissa kalsiumionien pääsyssä sileisiin lihassoluihin ja sydänlihassoluihin.

Klikkaa valokuvaa suurentaaksesi

On myös muita kalsiumkanavia:

P-tyyppi - sijaitsee pikkuaivojen soluissa.
N-tyyppi - lokalisoituu aivoihin.
R - sijaitsee pikkuaivojen ja muiden hermosolujen soluissa.
T - sijaitsevat neuroneissa, soluissa, joissa on sydämentahdistin, osteosyyteissä (luukudossoluissa).

CCB:tä määrätään useimmiten valtimoverenpaineen (AH) ja angina pectoriksen (CHD) hoitoon, varsinkin kun nämä sairaudet yhdistetään diabetes mellitukseen. AK:ita käytetään tiettyjen rytmihäiriöiden, subarachnoidaalisen verenvuodon, Raynaudin oireyhtymän, klusteripäänsäryn ehkäisyyn ja ennenaikaisen synnytyksen ehkäisyyn.

Useimmiten kardiologit ja terapeutit määräävät CCB: t. BPC:n itsenäinen käyttö on kielletty vakavien komplikaatioiden riskin vuoksi.

BKK-ryhmät

Kliinisessä käytännössä erotetaan seuraavat BCC-ryhmät:

Dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä) - vaikuttavat pääasiassa verisuoniin, joten niitä käytetään verenpainetaudin hoitoon.
Fenyylialkyyliamiinit (verapamiiliryhmä) - vaikuttavat sydänlihakseen ja sydämen johtumisjärjestelmään, joten niitä määrätään pääasiassa angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.
Bentsodiatsepiinit (diltiatseemiryhmä) ovat välituoteryhmä, jolla on dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiinien ominaisuuksia.

BKK:ta on neljä sukupolvea:

1. sukupolvi - nifedipiini, verapamiili, diltiatseemi.
2. sukupolvi - felodipiini, isradipiini, nimodipiini.
3. sukupolvi - amlodipiini, lerkanidipiini.
4. sukupolvi - cilnidipiini.

Toimintamekanismi

CCB:t sitoutuvat hidastaviin kalsiumkanavareseptoreihin, joiden kautta suurin osa kalsiumioneista tulee soluun. Kalsium osallistuu sinus- ja atrioventrikulaaristen solmukkeiden toimintaan (säätelee sydämen rytmiä), sydänlihassolujen ja verisuonten sileiden lihasten supistuksiin.

Näihin kanaviin vaikuttamalla BPC:

Ne heikentävät sydämen supistuksia ja vähentävät sen hapen tarvetta.
Ne vähentävät verisuonten sävyä ja poistavat kouristuksensa alentaen verenpainetta (BP).
Vähentää sepelvaltimoiden kouristuksia, mikä lisää verenkiertoa sydänlihakseen.
Hidasta sykettä.
Heikentää verihiutaleiden aggregaatiota.
Ne estävät uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumisen, estävät verisuonen seinämän sileän lihassolun jakautumisen.

Jokaisella yksittäisellä lääkkeellä ei ole kaikkia näitä ominaisuuksia kerralla. Jotkut niistä vaikuttavat verisuoniin enemmän, toiset - sydämeen.

Käyttöaiheet

Lääkärit määräävät kalsiumkanavasalpaajia seuraavien sairauksien hoitoon:

AG (korkea verenpaine). Aiheuttamalla verisuonten laajenemista CCB:t vähentävät systeemistä verisuonivastusta, mikä alentaa verenpainetta. Nämä lääkkeet vaikuttavat pääasiassa valtimoihin, ja niillä on vähäinen vaikutus suoniin. CCB:t sisältyvät viiteen verenpainetta alentavien lääkkeiden pääryhmään.
Angina pectoris (kipu sydämen alueella). CCB:t laajentavat verisuonia ja vähentävät sydämen supistumiskykyä. Dihydropyridiinien käytön aiheuttama systeeminen verisuonten laajeneminen alentaa verenpainetta ja vähentää siten sydämen kuormitusta, mikä johtaa sen hapentarpeen vähenemiseen. Pääasiassa sydämeen vaikuttavat CCB:t (verapamiili, diltiatseemi) hidastavat sykettä ja heikentävät sydämen supistuksia, mikä johtaa sen hapentarpeen vähenemiseen, jolloin tehokkaita keinoja anginasta. CCB:t voivat myös laajentaa sepelvaltimoita ja estää niiden kouristuksia parantamalla sydänlihaksen verenkiertoa. Näistä vaikutuksista johtuen CCB:t - yhdessä beetasalpaajien kanssa - ovat stabiilin angina pectoris -hoidon farmakoterapian peruspilari.
supraventrikulaariset rytmihäiriöt. Jotkut CCB:t (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat sinus- ja eteiskammiosolmukkeeseen, joten ne voivat tehokkaasti palauttaa normaalin sydämen rytmin potilailla, joilla on eteisvärinä tai lepatus.
Raynaudin tauti (spastinen vasokonstriktio, joka useimmiten vaikuttaa käsiin ja jalkoihin). Nifedipiinin käyttö auttaa poistamaan valtimoiden kouristuksia, mikä vähentää Raynaudin taudin kohtausten esiintymistiheyttä ja vakavuutta. Joskus tähän tarkoitukseen käytetään amlodipiinia tai diltiatseemia.
Klusteripäänsärky (toistuvat kohtaukset ovat erittäin kova kipu toisella puolella päätä, yleensä silmän ympärillä). Verapamiili auttaa vähentämään kohtausten vakavuutta.
Kohdun lihasten rentoutuminen (tokolyysi). Lääkärit käyttävät joskus nifedipiiniä estääkseen ennenaikaisen synnytyksen.
Hypertrofinen kardiomyopatia (sairaus, jossa sydämen seinämät paksuuntuvat voimakkaasti). Kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili) heikentävät sydämen supistumista, joten niitä määrätään hypertrofisen kardiomyopatian hoitoon, jos potilailla on vasta-aiheita beetasalpaajien käyttöön.
(Kohonnut paine keuhkovaltimossa). Keuhkoverenpainetautia hoidetaan nifedipiinillä, diltiatseemilla tai amlodipiinilla.
Subaraknoidaalinen verenvuoto (verenvuoto aivoja ympäröivään tilaan). Vasospasmin estämiseksi käytetään nimodipiinia, jolla on selektiivinen vaikutus aivovaltimoihin.

Vasta-aiheet

Kalsiumkanavasalpaajilla on omat vasta-aiheensa, jotka on selkeästi mainittu lääkkeen ohjeissa. Esimerkiksi:

Verapamiilin ja diltiatseemin ryhmien välineet ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on bradykardia, sydämen johtumisjärjestelmän patologia tai systolinen sydämen vajaatoiminta. Niitä ei myöskään pidä antaa potilaille, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.
Kaikki kalsiumantagonistit ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on matala verenpaine, epästabiili angina pectoris tai vaikea aorttastenoosi.
CCB:tä ei käytetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Klikkaa valokuvaa suurentaaksesi

Sivuvaikutukset

BPC:n sivuvaikutukset riippuvat näiden lääkkeiden ryhmän ominaisuuksista:

Sydänlihakseen kohdistuva vaikutus voi aiheuttaa hypotensiota ja sydämen vajaatoimintaa.
Sydämen johtumisjärjestelmään kohdistuva toiminta voi johtaa tukoksiin tai rytmihäiriöihin.
Vaikutus suoniin aiheuttaa joskus kuumia aaltoja, turvotusta, päänsärkyä, ihottumaa.
Muut sivuvaikutukset ummetus, gynekomastia, lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Dihydropyridiini-CCB:t

Dihydropyridiinit ovat yleisimmin määrättyjä kalsiumantagonisteja. Näitä lääkkeitä käytetään pääasiassa verenpaineen alentamiseen. Tämän ryhmän tunnetuimpia huumeita ovat:

Nifedipiini on yksi ensimmäisistä CCB:istä, joka vaikuttaa ensisijaisesti verisuoniin. Määrää alentamaan verenpainetta hypertensiivisissä kriiseissä, poistamaan vasospastisen angina pectoris-oireita, hoitamaan Raynaudin tautia. Nifedipiini pahentaa harvoin sydämen vajaatoimintaa, koska sydänlihaksen supistumiskyvyn heikkeneminen kompensoituu sydämen kuormituksen vähenemisellä. On pitkävaikutteisia lääkkeitä, joita käytetään verenpainetaudin ja angina pectoriksen hoitoon.
Nikardipiini - tämä lääke, kuten nifedipiini, vaikuttaa verisuoniin. Käytetään angina-kohtausten ehkäisyyn ja verenpainetaudin hoitoon.
Amlodipiini ja felodipiini ovat yleisimmin määrättyjä CCB-lääkkeitä. Ne vaikuttavat verisuoniin, eivät heikennä sydämen supistumiskykyä. Niillä on pitkäaikainen vaikutus, mikä tekee niistä sopivia verenpainetaudin ja angina pectoriksen hoitoon. Niiden käyttö on erityisen hyödyllistä vasospastisessa angina pectoriassa. Valtimoiden laajentumiseen liittyvät sivuvaikutukset (päänsärky, kuumat aallot), ne voivat ohittaa muutamassa päivässä.
Lerkanidipiiniä ja isradipiinia - ominaisuuksiltaan samanlaisia kuin nifedipiini, niitä käytetään vain verenpainetaudin hoitoon.
Nimodipiini - tällä lääkkeellä on selektiivinen vaikutus aivovaltimoon. Tästä ominaisuudesta johtuen nimodipiinia käytetään estämään aivovaltimoiden sekundaarista kouristusta subarachnoidaalisessa verenvuodossa. Muiden hoitoon nimodipiinia ei käytetä, koska sen tehokkuudesta näihin tarkoituksiin ei ole näyttöä.

Kaikkien dihydropyridiini-CCB:iden sivuvaikutukset liittyvät verisuonten laajentumiseen (päänsärky, kuumat aallot), ne voivat hävitä muutamassa päivässä. Jaloissa esiintyy usein myös turvotusta, jota on vaikea poistaa diureeteilla.

Fenyylialkyyliamiinit

Tämän ryhmän kalsiumkanavasalpaajat vaikuttavat pääasiassa sydänlihakseen ja sydämen johtumisjärjestelmään, joten niitä määrätään useimmiten angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.

Verapamiili on käytännössä ainoa kliinisessä lääketieteessä käytetty CCA fenyylialkyyliamiinien ryhmästä. Tämä lääke pahentaa sydämen supistumiskykyä ja vaikuttaa myös johtumiseen eteiskammiossa. Näiden vaikutusten vuoksi verapamiilia käytetään angina pectoriksen ja supraventrikulaarisen takykardian hoitoon. Sivuvaikutuksia ovat sydämen vajaatoiminnan paheneminen, bradykardia, verenpaineen lasku, sydämen johtumishäiriöiden paheneminen. Verapamiili on vasta-aiheinen potilailla, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.

Bentsodiatsepiinit

Bentsodiatsepiinit ovat dihydropyridiinien ja fenyylialkyyliamiinien välimuotoja, joten ne voivat sekä laajentaa verisuonia että heikentää sydämen supistumiskykyä.

Esimerkki bentsodiatsepasta on diltiatseemi. Tätä lääkettä käytetään useimmiten angina pectoriksen hoitoon. On olemassa pitkittyneen vaikutuksen vapautumismuoto, joka on määrätty hypertension hoitoon. Koska diltiatseemi vaikuttaa sydämen johtumisjärjestelmään, sitä tulee käyttää varoen beetasalpaajien kanssa.

Muut varotoimet CCB:tä käytettäessä

Mitä tahansa CCB-ryhmän lääkkeitä saa käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan. Seuraavat seikat tulee ottaa huomioon:

Jos käytät CCB-lääkettä, älä juo greippimehua. Tämä kielto johtuu siitä, että se lisää verenkiertoon pääsevän lääkkeen määrää. Tämän seurauksena verenpaineesi voi äkillisesti laskea, mikä on joskus melko vaarallista. Greippimehu vaikuttaa lähes kaikkiin kalsiumkanavasalpaajiin paitsi amlodipiiniin ja diltiatseemiin. Appelsiineista ja muista hedelmistä saatava mehu voidaan juoda.
Tarkista lääkäriltäsi, ennen kuin käytät mitään lääkkeitä, mukaan lukien kasviperäiset lääkkeet, yhdessä kalsiumantagonistien kanssa.
Ole valmis CCB:iden pitkäaikaiseen käyttöön verenpainetaudin hoidossa. Jotkut potilaat lopettavat verenpainelääkkeiden käytön heti, kun heidän verenpaineensa palautuvat normaaliksi, mutta se voi vaarantaa heidän terveytensä.
Jos sinulla on angina pectoris ja lopetat äkillisesti näiden salpaajien käytön, saatat kokea sydänkipua.

Lääkkeitä, jotka alentavat kalsiumionien määrää soluissa, kutsutaan kalsiumin salpaajiksi (hitaat kalsiumkanavat). Näistä lääkkeistä on rekisteröity kolme sukupolvea. Käytetään iskeemisen taudin hoitoon korkea verenpaine veri ja takykardia, hypertrofinen kardiomyopatia.

📌 Lue tämä artikkeli

Yleistä tietoa kalsiumkanavasalpaajista

Tämän ryhmän lääkkeillä on erilainen rakenne, kemiallinen ja fyysiset ominaisuudet, terapeuttisia ja sivuvaikutuksia, mutta niitä yhdistää yksi vaikutusmekanismi. Se koostuu kalsiumionien siirtymisen estämisestä kalvon läpi.

Niiden joukossa ovat lääkkeet, joilla on hallitseva vaikutus sydämeen, verisuoniin, selektiivinen (selektiivinen) ja ei-selektiivinen vaikutus. Usein yhdessä lääkkeessä on salpaaja yhdessä diureetin kanssa.

Kalsiumkanavasalpaajia (CCB) on käytetty kardiologian hoidossa noin 50 vuoden ajan, mikä johtuu seuraavista eduista:

kliininen teho sydänlihasiskemiassa;
hoito ja ehkäisy,;
sydänsairauksien komplikaatioiden ja kuolleisuuden vähentäminen;
hyvä siedettävyys ja turvallisuus jopa pitkillä kursseilla;
riippuvuuden puute;
Ei negatiivinen vaikutus aineenvaihduntaprosesseihin, virtsahapon kertyminen;
voidaan käyttää potilailla, joilla on keuhkoastma, diabetes, munuaissairaus;
älä vähennä henkistä tai liikunta, teho;
niillä on masennuslääkkeitä.

Lääkkeiden vaikutusmekanismi

päällikkö farmakologinen vaikutus CCB on kalsiumionien siirtymisen esto solunulkoisesta tilasta sydämen ja verisuoniseinien lihaskuituihin hitaiden tyypin L-kanavien kautta. Kalsiumin puutteessa nämä solut menettävät kykynsä aktiivisesti supistua, minkä vuoksi sepelvaltimot ja verisuonet rentoutuvat. perifeerisiä valtimoita esiintyy.

Lisäksi huumeiden käyttö ilmenee seuraavasti:

sydänlihaksen hapentarve vähenee;
parantaa harjoituksen sietokykyä;
valtimoiden alhainen vastus johtaa sydämen kuormituksen vähenemiseen;
verenvirtaus aktivoituu iskeemisillä alueilla, vaurioitunut sydänlihas palautuu;
kalsiumin liikkuminen johtavan järjestelmän solmuissa ja kuiduissa estyy, mikä hidastaa supistusten rytmiä ja patologisten kiihtymispisteiden aktiivisuutta;
verihiutaleiden adheesio ja tromboksaanin tuotanto hidastuvat, veren juoksevuus lisääntyy;
vasemman kammion hypertrofia vähenee asteittain;
rasvojen peroksidaatio vähenee merkittävästi ja siten vapaiden radikaalien muodostuminen, jotka tuhoavat verisuonten ja sydämen soluja.

Kalsiumantagonistien vaikutus valtimoiden ja suonien ateroskleroottisten vaurioiden prosessiin antaa sinun vaikuttaa sepelvaltimoiden ja verenpainetaudin pääsyyn.

Alkuvaiheessa olevat lääkkeet estävät valtimoita tukkivan plakin muodostumisen, estävät sepelvaltimoiden kapenemisen ja pysäyttävät verisuonen seinämän sileän lihaksen kasvun.

Anginaalisten tai selektiivisten salpaajien käyttö

Tärkeimmät indikaatiot BPC:n käytölle ovat seuraavat sairaudet:

primaarinen ja oireenmukainen verenpainetauti, myös kriisin aikana (tipat tai tabletti alentaa verenpainetta 10 minuutissa);
angina pectoris levossa ja rasituksessa (jossa on bradykardia ja salpaus, verenpainetauti, käytetään nifedipiiniä ja - tai diltiatseemia);
takykardia, välkkyvä, hoidettu verapamiililla;
akuutit aivoverenkierron häiriöt (Nimotop);
krooninen aivoiskemia, enkefalopatia, matkapahoinvointi, migreenipäänsärky (cinnaritsiini);
(amlodipiini, nifedipiini, procorum);
(Corinfar, Lacipil).

Yhtä tehokasta oli kalsiumantagonistien käyttö bronkospasmiin, änkytykseen, allergioihin (cinnaritsiini), monimutkaiseen hoitoon Vanhuusiän dementia, Alzheimerin tauti, krooninen alkoholismi.

Katso video verenpainelääkkeiden valinnasta:

Vasta-aiheet

Kalsiumkanavasalpaajien määräämiselle on olemassa yleisiä rajoituksia. Nämä sisältävät:

sinussolmukkeen masennusoireyhtymä,
, sydänkohtaus (komplikaatioiden riski),
alhainen verenpaine,
sydämen vajaatoiminnan akuutit oireet,
vaikea munuaisten tai maksan patologia,
raskaus, imetys, lapsuus.

Lisäksi verapamiilia tai sen analogeja sisältävät lääkkeet ovat vasta-aiheisia impulssin johtumisen estyessä ja nifedipiiniä takykardiassa.

Lyhytvaikutteiset lääkkeet, kuten nifedipiini, ovat erityisen vaarallisia potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta, sydänkohtaus. Vaikeaa verenkiertohäiriötä ei hoideta verapamiililla tai diltiatseemilla.

Hitaiden kalsiumkanavasalpaajien tyypit

Koska BPC-ryhmä yhdistää heterogeenisiä lääkkeitä, useita luokitusvaihtoehtoja on ehdotettu. Lääkkeitä on kolme sukupolvea:

ensimmäinen - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
toinen - Gallopamil, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
kolmas - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Pääasiallisiin kliinisiin oireisiin kohdistuvan vaikutuksen mukaan erotetaan seuraavat alaryhmät:

laajentuvat perifeeriset valtimot - nifedipiini, felodipiini;
parantaa sepelvaltimon verenkiertoa - amlodipiini, felodipiini;
sydänlihaksen supistumiskyvyn alentaminen - Verapamiili;
estävä johtavuus ja automatismi - Verapamiili.

Kemiallisen rakenteen mukaan BPC:t jaetaan seuraavasti:

Nifedipiiniryhmä - Corinfar, Norvasc, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Pääasiassa laajentaa ääreisvaltimoita.
Verapamiiliryhmä - Isoptin, Veranorm, Procorum. Ne vaikuttavat sydänlihakseen, estävät sydämen impulssin johtumista eteisten läpi, eivät vaikuta suoniin.
Diltiazem-ryhmä - Cardil, Klentiazem. Vaikuttaa samalla tavalla sydämeen ja verisuoniin.
Cinnaritine-ryhmä - Stugeron, Nomigrain. Laajenna pääasiassa aivosuonia.

3. sukupolven lääkkeet

Ensimmäisen sukupolven kalsiumin salpaajille on ominaista alhainen hyötyosuus, riittämätön toiminnan selektiivisyys ja nopea eliminaatio elimistöstä. Tämä edellyttää toistuvaa antoa ja riittävän suuria annoksia. Toisessa sukupolvessa ei ole näitä puutteita, koska lääkkeet ovat veressä pitkään, niiden imeytyminen on paljon korkeampi.

BKK:n kolmatta sukupolvea edustaa Lerkamen. Se tunkeutuu hyvin solukalvoon, kerääntyy siihen ja huuhtoutuu hitaasti pois. Siksi sen vaikutus on pitkäkestoinen huolimatta lyhyestä verenkierrosta. Käytä lääkettä 1 kerran päivässä, mikä mahdollistaa jatkuvan vaikutuksen ylläpitämisen ja on kätevä potilaalle.

Lerkamenin vaikutus ilmenee verisuonten seinämien rentoutumisena, se ei vähennä sydänlihaksen supistumiskykyä, mikä tekee siitä eniten turvallisia keinoja verenpainetaudin tai angina pectoriksen hoitoon, johon liittyy sydänlihaksen heikkoutta.

Samaan aikaan lääkkeellä on muita positiivisia vaikutuksia hemodynamiikkaan:

parantaa aivoverenkiertoa,
suojaa aivosoluja tuhoutumiselta
toimii antioksidanttina
laajentaa munuaisten valtimoita, estää niiden skleroosia,
sillä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus,
"Sydän-nefro- ja serebroprotektoreihin".

Sivuvaikutukset:

päänsärky,
turvotus,
paineen lasku,
kasvojen punoitus,
kuumien aaltojen tunteita,
lisääntynyt syke,
sydämen impulssien johtumisen estäminen.

Verapamiili estää johtumis- ja automatisointitoimintoja, voi aiheuttaa salpauksen ja asystolian. Harvinaiset: ummetus, ruoansulatushäiriöt, ihottuma, yskä, hengenahdistus ja uneliaisuus.

Hitaiden kalsiumkanavien salpaajat alentavat tehokkaasti verenpainetta, pitkällä hoitojaksolla ne estävät sydänlihaksen liikakasvua, suojaavat verisuonten sisäkalvoa ateroskleroottiselta prosessilta, poistavat natriumia ja vettä munuaisvaltimoiden laajenemisen vuoksi. Ne vähentävät kuolleisuutta ja sydänsairauksien komplikaatioiden esiintyvyyttä, lisäävät rasituksen sietokykyä eikä niillä ole selkeitä sivuvaikutuksia.

Lue myös

Nykyaikaiset, uusimmat ja parhaat lääkkeet verenpainetaudin hoitoon antavat sinun hallita tilaasi vähiten seurauksin. Mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

Voit valita lääkkeitä pään verisuonille vain lääkärisi kanssa, koska niillä voi olla erilainen vaikutusspektri, ja niitä on myös sivuvaikutukset ja vasta-aiheet. Mitkä ovat parhaat lääkkeet vasodilataatioon ja laskimohoitoon?

Ekstrasystolalla, eteisvärinällä, takykardialla käytetään sekä uusia, moderneja että vanhan sukupolven lääkkeitä. Nykyisen rytmihäiriölääkkeiden luokituksen avulla voit nopeasti tehdä valinnan ryhmistä indikaatioiden ja vasta-aiheiden perusteella

Paineeseen auttaa myös kalsiumkanavasalpaaja Norvasc, jonka käyttö jopa auttaa vähentämään nitroglyseriinin tarvetta. Yksi indikaatioista on angina pectoris. Lääkettä ei saa ottaa granaattiomenamehun kanssa.

Kalsiumantagonistit (AK) tai kalsiumkanavasalpaajat (CCB) ovat suuri joukko lääkkeitä, joita käytetään verenpainetaudin, angina pectoriksen, rytmihäiriöiden, sepelvaltimotaudin ja munuaissairauden hoitoon. Ensimmäiset CCB:n edustajat (verapamiili, nifedipiini, diltiatseemi) syntetisoitiin jo 1960-1970-luvuilla, ja niitä käytetään edelleen.

Tarkastellaan yksityiskohtaisesti kalsiumkanavaantagonistien vaikutusmekanismia, niiden luokittelua, indikaatioita, vasta-aiheita, sivuvaikutuksia, ryhmän parhaiden edustajien ominaisuuksia.

Lääkkeiden luokitus

Maailman terveysjärjestön asiantuntijakomitea jakoi kaikki kalsiumin salpaajien edustajat kahteen ryhmään - selektiivisiin, ei-selektiivisiin. Ensimmäiset ovat vuorovaikutuksessa vain sydämen ja verisuonten kalsiumkanavien kanssa, jälkimmäiset ovat vuorovaikutuksessa minkä tahansa rakenteiden kanssa. Siksi ei-selektiivisen AA:n käyttöön liittyy suuri määrä haittavaikutuksia: suoliston, sappirakon, kohdun, keuhkoputkien, luustolihasten, hermosolujen häiriöt.

Ei-selektiivisen AK:n tärkeimmät edustajat ovat fendiliini, bepridiili, cinnaritsiini. Kaksi ensimmäistä lääkkeet sovelletaan harvoin. Cinnaritine parantaa hermokudoksen mikroverenkiertoa, sitä käytetään laajalti hoidossa monenlaisia aivoverenkierron häiriöt.

Selektiiviset kalsiumkanavasalpaajat sisältävät 3 lääkeluokkaa:

fenyylialkyyliamiinit (verapamiiliryhmä);
dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä);
bentsotiatsepiinit (diltiatseemiryhmä).

Kaikki selektiiviset CCC:t on jaettu kolmeen sukupolveen. Toisen edustajat eroavat edeltäjistään vaikutuksen keston, korkeamman kudosspesifisyyden ja vähemmän negatiivisten reaktioiden suhteen. Kaikki uusimman sukupolven kalsiumkanavaantagonistit ovat nifedipiinin johdannaisia. Niillä on useita lisäominaisuuksia, jotka eivät ole tyypillisiä aikaisemmille valmisteille.

Kliinisessä käytännössä toisen tyyppinen AK-luokitus on juurtunut:

pulssia kiihdyttävä (dihydropyridiini) - nifedipiini, amlodipiini, nimodipiini;
pulssia hidastavat (ei-dihydropyridiini) - verapamiilin, diltiatseemin johdannaiset.

Toimintaperiaate

Kalsiumionit ovat monien kudosten aineenvaihduntaprosessien, mukaan lukien lihasten supistumisen, aktivoijia. Suuret määrät soluun päässeet mineraalit saavat sen toimimaan intensiivisimmässä tilassa. Liiallinen aineenvaihdunnan lisääntyminen lisää sen hapen tarvetta, kuluu nopeasti. CCB:t estävät kalsiumionien kulkeutumisen solukalvon läpi, "sulkeen" erityisiä rakenteita - hitaita L-tyypin kanavia.

Tämän luokan "sisääntulot" sijaitsevat sydämen lihaskudoksessa, verisuonet, keuhkoputket, kohtu, virtsanjohtimet, Ruoansulatuskanava, sappirakko, verihiutaleet. Siksi kalsiumkanavasalpaajat ovat vuorovaikutuksessa ensisijaisesti näiden elinten lihassolujen kanssa.

Kemiallisen rakenteen monimuotoisuuden vuoksi lääkkeiden vaikutus on kuitenkin erilainen. Verapamiilijohdannaiset vaikuttavat pääasiassa sydänlihakseen, sydämen impulssin johtumiseen. Lääkkeet, kuten diltiatseemi, nifedipiini - verisuonilihaksissa. Jotkut niistä ovat vuorovaikutuksessa vain tiettyjen elinten valtimoiden kanssa. Esimerkiksi nisoldipiini laajentaa hyvin sydämen verisuonia, nimodipiini - aivoja.

BPC:n tärkeimmät vaikutukset:

angina pectoriksen vastainen, anti-iskeeminen - ehkäise, pysäytä angina pectoris -kohtaus;
anti-iskeeminen - parantaa sydänlihaksen verenkiertoa;
hypotensiivinen - alentaa verenpainetta;
sydäntä suojaava - vähentää sydämen kuormitusta, vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta, edistää sydänlihaksen laadullista rentoutumista;
nefroprotektiivinen - eliminoi munuaisvaltimoiden kaventuminen, parantaa elimen verenkiertoa;
antiarytminen (ei-dihydropyridiini) - normalisoi sydämen rytmi;
verihiutaleiden esto - estää verihiutaleiden aggregaatiota.

Luettelo huumeista

Ryhmän yleisimmät edustajat on esitetty alla olevassa taulukossa.

Ensimmäinen sukupolvi
edustajat	Kauppanimi
verapamiili	isoptiini; Finoptin.
Nifedipiini	Adalat; Cordaflex; Corinfar; fenigidiini.
Diltiazem	Cardil
Toinen sukupolvi
Gallopamiili	Gallopamiili
Felodipiini	Plendil; Felodip; Pheloteenit.
Nimodipiini	Nimopin; Nimotop.
kolmas sukupolvi
Amlodipiini	Amlovas; Amlodac; Amlodigamma; Amlong; Karmagip; Norvask; normodipiini; Stamlo M.
Lacidipiini	Lacipil; Sakur.
Lerkanidipiini	Zanidipi; Lerkamen; Lercanorm; Lernicor.

Indikaatioita tapaamiseen

Useimmiten kalsiumantagonisteja määrätään verenpainetaudin, sepelvaltimotaudin hoitoon. Tärkeimmät ohjeet tapaamiseen:

yksittäinen systolisen paineen nousu vanhuksilla;
verenpaineen / iskeemisen sydänsairauden ja diabetes mellituksen, keuhkoastman, munuaissairauksien, kihdin, lipidiaineenvaihdunnan häiriöiden yhdistelmä;
iskeemisen sydänsairauden ja valtimotaudin yhdistelmä;
IHD, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä / tietyntyyppinen angina pectoris;
mikroinfarkti (diltiatseemi);
kiihtyneen sydämen sykkeen kohtausten (takykardia) poistaminen;
sydämen sykkeen hidastuminen värinäkohtausten aikana, eteislepatus (verapamiili, diltiatseemi);
vaihtoehto beetasalpaajille, jos sinulla on intoleranssi/vasta-aihe.

hypertensio

BPC:n verenpainetta alentavaa vaikutusta lisäävät muut, joten niitä määrätään usein yhdessä. Optimaalista yhdistelmää pidetään kalsiumantagonistien ja,. Sitä voidaan käyttää beetasalpaajien, muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa, mutta sen vaikutusta on tutkittu vähemmän.

Sydämen iskemia

Mikä parasta, ei-dihydropyridiinit CCB:t (verapamiilin, diltiatseemin johdannaiset) ja 3. sukupolven dihydropyridiinit (amplodipiini) selviävät sydänlihaksen riittämättömästä verenkierrosta. Etusija annetaan viimeiselle vaihtoehdolle: uusimman sukupolven lääkkeiden vaikutus on pidempi, ennustettu, spesifinen.

Sydämen vajaatoiminta

Sydämen vajaatoiminnassa käytetään vain kolmenlaisia kalsiumkanavasalpaajia: amlodipiini, lerkanidipiini, felodipiini. Loput lääkkeet vaikuttavat negatiivisesti sairaan sydämen toimintaan; vähentää lihasten supistumisvoimaa, sydämen minuuttitilavuutta, aivohalvauksen määrää.

Edut

Erityisen vaikutusmekanismin vuoksi kalsiumkanavaantagonistit eroavat suuresti muista verenpainetta alentavista lääkkeistä. BPC-ryhmän lääkkeiden tärkeimmät edut ovat, että ne:

eivät vaikuta rasvojen, hiilihydraattien aineenvaihduntaan;
älä provosoi bronkospasmia;
eivät aiheuta masennusta;
eivät aiheuta elektrolyyttitasapainon häiriintymistä;
älä vähennä henkistä, fyysistä aktiivisuutta;
eivät edistä impotenssin kehittymistä.

Mahdolliset sivuvaikutukset

Useimmat potilaat sietävät lääkkeitä hyvin, varsinkin 2-3 sukupolvea. Haittavaikutusten esiintymistiheys ja tyyppi ovat hyvin erilaisia luokasta riippuen. Useimmiten komplikaatioita liittyy nifedipiinin (20%), paljon harvemmin diltiatseemin, verapamiilin (5-8%) nauttimiseen.

Yleisimmät/epämiellyttävät sivuvaikutukset ovat:

nilkkojen, säären turvotus - erityisesti vanhemmat ihmiset, jotka kävelevät / seisovat paljon, joilla on jalkavammoja tai laskimosairauksia;
takykardia, äkillinen lämmön tunne, johon liittyy kasvojen ihon punoitus, olkapäiden yläosa. Ominaista dihydropyridiineille;
sydänlihaksen supistumistoiminnan heikkeneminen, sydämen sykkeen hidastuminen ja sydämen johtumishäiriöt ovat tyypillisiä pulssia hidastaville CCB:ille.

Eri ryhmien CCB:iden sivuvaikutukset

Takaisku	verapamiili	Diltiazem	Nifedipiini
Päänsärky	+	+	++
Huimaus	+	+	++
Sydämenlyönti	-	-	++
Ihon punoitus	-	-	++
hypotensio	+	+	++
Jalkojen turvotus	-	-	++
Alentunut syke	+	+	-
Sydämen johtumishäiriö	+	+	-
Ummetus	++	-/+	-

Vasta-aiheet

Lääkkeitä ei tule määrätä seuraaviin tarkoituksiin:

valtimoiden hypotensio;
vasemman kammion systolinen toimintahäiriö;
vaikea aorttastenoosi;
sairas sinus-oireyhtymä;
atrioventrikulaarisen solmun esto 2-3 astetta;
monimutkainen eteisvärinä;
hemorraginen aivohalvaus;
raskaus (ensimmäinen kolmannes);
imetys;
ensimmäiset 1-2 viikkoa sydäninfarktin jälkeen.

Kalsiumkanavasalpaajien suhteelliset vasta-aiheet

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkkeitä yhdessä pratsosiinin, magnesiumsulfaatin, täydentävän hoidon dihydropyridiinien ja nitraattien kanssa eikä ei-dihydropyridiinilääkkeiden kanssa amiodaronin, etatsitsiinin, disopyramidin, kinidiinin, propafenonin, beetasalpaajien kanssa (etenkin suonensisäisesti annettaessa).

Kirjallisuus

I.V. Davydova, N.A. Perepelchenko, L.V. Klimenko. Kalsiumkanavasalpaajat: vaikutusmekanismit, luokitus, käyttöaiheet ja vasta-aiheet, 2009
Giuseppe Mancia, Robert Fagard et ai. Suositukset hypertension hoitoon ESH / ESC 2013, 2014
Y. Shtrygol. Kalsiumkanavasalpaajat kardiologiassa, 2004

Viimeksi päivitetty: 24. tammikuuta 2020