مکمل های مسدود کننده کانال های کند کلسیم است. کانال های کلسیم: دیدگاه یک فارماکولوژیست بالینی تداخل BPC با داروهای گروه های دیگر

فشار خون شریانی یک بیماری است که نیاز به درمان دارویی اجباری دارد. شرکت های داروسازی سال به سال در حال کار بر روی ایجاد موارد جدید و بیشتر هستند داروهای موثربرای مبارزه با این بیماری و امروزه تعداد زیادی دارو وجود دارد که می تواند فشار خون را تنظیم کند. مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته (CCBs) یا آنتاگونیست های کلسیم یکی از گروه های دارویی هستند که به طور گسترده برای این منظور مورد استفاده قرار می گیرند.

مشخصات کلی مسدود کننده های کانال کلسیم

آنتاگونیست های کلسیم ساختار شیمیایی متنوعی دارند، اما در مکانیسم اثر آنها تفاوتی ندارند. این شامل مسدود کردن ورود یون های کلسیم به سلول های میوکارد و دیواره رگ های خونی از طریق کانال های کلسیم آهسته است. نمایندگان گروه نه تنها تعداد یون های این عنصر را که وارد سلول ها می شوند کاهش می دهند، بلکه بر حرکت آنها در داخل سلول ها نیز تأثیر می گذارند. در نتیجه رگ های خونی محیطی و کرونری منبسط می شوند. به دلیل این اثر گشادکننده عروقی، کاهش فشار رخ می دهد.

آنتاگونیست های کلسیم یکی از موثرترین داروها برای درمان فشار خون بالا هستند که متعلق به "خط اول" هستند. آنها برای درمان افراد مسن مبتلا به آنژین صدری پایدار، فشار خون سیستولیک، دیس لیپیدمی، اختلالات گردش خون محیطی، ضایعات پارانشیم کلیه ترجیح داده می شوند.

چرا کلسیم را مسدود می کنیم؟

یون های کلسیم نقش مهمی در تنظیم عملکرد همه اندام ها دارند سیستم قلبی عروقی. آنها ضربان قلب را کنترل می کنند، فعالیت قلبی و عملکرد انقباضی میوسیت ها را تنظیم می کنند. اگر یون های این ریز عنصر بیش از حد وجود داشته باشد یا فرآیندهای حذف آن از سلول ها مختل شود، عملکردهای خاص سلول مختل می شود که باعث اختلال در فعالیت پمپاژ قلب و در نتیجه افزایش فشار می شود.

داروها چگونه طبقه بندی می شوند؟

CCB ها بر اساس معیارهای مختلفی طبقه بندی می شوند - ساختار شیمیایی، مدت اثر، ویژگی بافت. با این حال، رایج ترین طبقه بندی مسدود کننده های کانال کلسیم بر اساس ساختار شیمیایی آنها است. بر اساس آن، آنها متمایز می شوند:

فنیل آلکیل آمین ها؛
دی هیدروپیریدین ها؛
بنزوتیازپین ها

مسدود کننده های کانال کلسیم دی هیدروپیریدین اثر غالب بر عروق دارند و تقریباً آن را روی میوکارد آشکار نمی کنند. آنها به دلیل خاصیت گشاد کنندگی عروق، سرعت انقباضات قلب را افزایش می دهند که مصرف آنها توسط بیماران مبتلا به فشار خون و مشکلات قلبی غیرممکن می شود. این اثر منفی عملاً در داروهای نسل 2 و 3 که نیمه عمر طولانی تری دارند بیان نمی شود. توانایی داروهای سری دی هیدروپیریدین برای داشتن اثر آنتی اکسیدانی، ضد پلاکتی، آنژیوپروتکتیو، کاهش تظاهرات ضایعات آترواسکلروتیک و افزایش اثر استاتین ها ثابت شده است. دی هیدروپیریدین های طولانی اثر به طور موثر فشار خون را کاهش می دهند و عملاً هیچ عارضه جانبی نشان نمی دهند.

این گروه شامل: نیفدیپین، ایسرادیپین، آملودیپین، فلودیپین، لرکانیدیپین، نیترندیپین، لاسیدیپین است.

برعکس، بنزوتیازپین ها و فنیل آلکیل آمین ها به دلیل تأثیر یکسان روی میوکارد و عروق خونی، ضربان قلب را کاهش می دهند. این امر آنها را به ابزار انتخابی برای درمان بیماران مبتلا به فشار خون بالا در ارتباط با آنژین صدری پایدار تبدیل کرده است.

آماده سازی این گروه های غیر دی هیدروپیریدینی، خودکار بودن گره سینوسی را سرکوب می کند، انقباض قلب را کاهش می دهد و از اسپاسم جلوگیری می کند. عروق کرونر، مقاومت محیطی در عروق را کاهش می دهد. این گروه شامل وراپامیل و دیلتیازم است.

نسل های BKK

طبقه بندی دیگری از آنتاگونیست های کلسیم وجود دارد. این بر اساس ویژگی های اثر بر بدن، مدت زمان عمل آنها و انتخاب بافت است. مسدود کننده های کانال کلسیم وجود دارد:

نسل اول (دیلتیازم، نیفدیپین، وراپامیل)؛
نسل دوم (نیفدیپین SR، فلودیپین، دیلتیازم SR، نیولدیپین، وراپامیل SR، مانیدیپین، بنیدیپین، نیلوادیپین، نیمودیپین)؛
نسل سوم (لاسیدیپین، لکارنیدیپین، آملودیپین).

نسل اول به دلیل فراهمی زیستی کم به میزان محدودی استفاده می شود. ریسک بالاایجاد عوارض جانبی و همچنین یک اثر کوتاه مدت.

نسل دوم در این شاخص ها کامل تر است، با این حال برخی از نمایندگان نیز اقدام کوتاهی دارند. هنگام ایجاد نسل 3، تمام کاستی های قبلی در نظر گرفته شد. در نتیجه، آماده سازی با عملکرد طولانی مدت، فراهمی زیستی بالا و انتخاب بافت بالا به دست آمد.

خواص BPC

آنتاگونیست های کلسیم از نظر ساختار شیمیایی بسیار متنوع هستند و بنابراین می توانند اثرات متفاوتی داشته باشند:

کاهش فشار خون؛
تنظیم ضربان قلب؛
کاهش استرس مکانیکی در میوکارد؛
بهبود گردش خون مغزی در آترواسکلروز عروق سر؛
جلوگیری از ترومبوز؛
سرکوب تولید بیش از حد انسولین؛
فشار کمتر در شریان ریوی

موارد مصرف

BKK را می توان استفاده کرد:

در درمان تک یا ترکیبی فشار خون؛
برای از بین بردن فشار خون سیستولیک، به ویژه در بیماران مسن؛
با فشار خون شریانی و بیماری عروق کرونر قلب در برابر پس زمینه دیابتنقرس، بیماری کلیوی، آسم برونش.
با آنژین وازواسپاستیک؛
برای درمان آنژین صدری پایدار؛
به عنوان جایگزینی برای عدم تحمل بتا بلوکرها.

اثرات جانبی

داروهای این گروه برای هر زیرگروه هم مشترک و هم مشخصه دارند. اثرات جانبی. بنابراین، کاملاً همه BKK ها می توانند باعث شوند:

عکس العمل های آلرژیتیک؛
سرگیجه؛
افت فشار بیش از حد؛
سردرد؛
ادم محیطی (ساق پا و مچ پاها به ویژه در بیماران مسن اغلب متورم می شوند)؛
احساس "گرگرفتگی" و قرمزی صورت.

آنتاگونیست های دی هیدروپیریدین کلسیم نیز می توانند تاکی کاردی را تحریک کنند. بیشتر از همه اینها اثر منفیمشخصه نیفدیپین

نمایندگان غیر دی هیدروپیریدینی CCB می توانند هدایت دهلیزی را مختل کنند، باعث برادی کاردی شوند و اتوماسیون گره سینوسی را کاهش دهند. وراپامیل همچنین اغلب باعث یبوست و اثرات سمی بر روی کبد می شود.

موارد منع مصرف

دریافت BCC در موارد زیر ممنوع است:

افت فشار خون شدید؛
اختلال عملکرد سیستولیک بطن چپ؛
انفارکتوس حاد میوکارد؛
تنگی شدید آئورت؛
سکته هموراژیک؛
بلوک دهلیزی 2-3 درجه؛
در سه ماهه اول بارداری؛
در حین شیردهی

با احتیاط و در نظر گرفتن تمام خطرات، CCB را می توان اعمال کرد:

در سه ماهه سوم بارداری؛
با سیروز کبدی؛
با آنژین صدری

باید در نظر داشت که داروهای گروه غیر دی هیدروپیریدین را نمی توان به طور همزمان با مسدود کننده های بتا مصرف کرد و مسدود کننده های دی هیدروپیریدین را نباید با مصرف نیترات ها، پرازوسین، سولفات منیزیم ترکیب کرد.

آماده سازی CCB

لیست مشترکی از مسدود کننده های کانال کلسیم مورد استفاده در درمان فشار خون بالا:

وراپامیل (ایزوپتین، لکوپتین، فینوپتین)؛
دیلتیازم (دیلرن، کاردیل، دیلزم)؛
نیفدیپین (Corinfar، Adalat، Cordaflex، Cordipin-retard)؛
آملودیپین (Amlo، Stamlo، Amlovas، Normodipin، Norvasc)؛
فلودیپین (Felodip، Plendil)؛
نیترندیپین (Unipress، Bypress)؛
لاسیدیپین (Lacidip);
لرکانیدیپین (Lerkamen).

به هیچ وجه نباید خودتان هیچ دارویی تجویز کنید. حتما معاینه شوید و با در نظر گرفتن تمام خصوصیات بدن، شدت سیر بیماری و وجود بیماری های همراه، از پزشک نسخه بگیرید.

مسدود کننده های پتاسیم یا کلسیم؟

اشتباه گرفتن مسدود کننده های کانال کلسیم با مسدود کننده های کانال پتاسیم برای بیماران غیر معمول نیست. اما آنها مواد کاملاً متفاوتی هستند. مسدود کننده های کانال پتاسیم هستند داروها 3 دسته از داروهای ضد آریتمی. آنها اثر خود را با کند کردن جریان پتاسیم از طریق غشای کاردیومیوسیت ها اعمال می کنند. این امر اتوماسیون گره سینوسی را کاهش می دهد و هدایت دهلیزی را مهار می کند. این گروه از داروها در قفسه داروخانه ها با آمیودارون (Cordarone، Amiocordin، Cardiodarone)، سوتال (Sotalex، SotaGeksal) نشان داده شده است.

کانال های کلسیم: دیدگاه یک فارماکولوژیست بالینی

Kukes V.G.، Sychev D.A.، Ramenskaya G.V.، Starodubtsev A.K.

آنها را MMA آنها سچنوف، IKF NTsEGKLS

خلاصه.

داروهایی از گروه مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته به طور گسترده در پزشکی استفاده می شود. آنها نه تنها در درمان استفاده می شوند بیماری قلب و عروقی(CHD، فشار خون شریانی، آریتمی)، بلکه در عمل عصبی، گوارش و در سایر زمینه های پزشکی. اخیراً با نتایج مطالعات کنترل شده چند مرکزی که کارایی بالای این گروه از داروها را اثبات می کند، نوعی «رنسانس» مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته آغاز شده است. در این راستا، علاقه به ساختارهای سلولی تنظیم کننده کلسیم به عنوان اهداف دارویی بالقوه برای داروهای موثرتر و ایمن افزایش یافته است.

کلمات کلیدی: کلسیم، کانال های کند کلسیم، مسدود کننده های کند کانال کلسیم.

1. نقش فیزیولوژیکی کلسیم

یون های کلسیم جایگاه ویژه ای در حفظ فرآیندهای حیات سلولی دارند. با توجه به خواص فیزیکوشیمیایی منحصربه‌فردشان (توانایی اتصال انتخابی به مولکول‌های بیو ارگانیک پیچیده و تغییر ساختار آنها)، همه‌کاره‌ترین واسطه‌هایی هستند که فرآیندهای سطح غشای سلولی را با مکانیسم‌های درون سلولی متصل می‌کنند. هر سلول زنده بخش قابل توجهی از انرژی متابولیک خود را صرف دفع یون های کلسیم از طریق سیستم های پمپ های کلسیم ویژه می کند و سطح بسیار پایین آنها را در سیتوپلاسم در حالت استراحت (حدود 10 تا 8 M) حفظ می کند. گرادیان گذر غشایی عظیم حاصل از یون‌های کلسیم می‌تواند این یون‌ها را با سرعت بالا به سلول تزریق کند و افزایش کوتاه‌مدتی در غلظت آنها در آنجا ایجاد کند («سیگنال کلسیم»)، که به نوبه خود می‌تواند تقریباً تمام عملکردهای سلول را تحریک یا تعدیل کند. یکی از مهمترین عملکردهای فیزیولوژیکی یونهای کلسیم، اطمینان از کونژوگاسیون فرآیندهای تحریک و انقباض در سلولهای ماهیچه صاف و سلولهای ماهیچه اسکلتی است. یون های کلسیم همچنین برای فرآیندهای تجمع پلاکتی، آزادسازی انتقال دهنده های عصبی، تضمین عملکرد طبیعی غدد درون ریز و برون ریز و غیره ضروری هستند. باز کردن راه برای حرکت تحت تأثیر تأثیرات خارجی یونها در امتداد شیب الکتروشیمیایی - کانالهای یونی.

2. کانال های کلسیم و نقش آنها در کونژوگاسیون تحریک و انقباض

2.1 طبقه بندی کانال های کلسیم

با توجه به موقعیت آنها، کانال های کلسیم را می توان به دو دسته تقسیم کرد سیتوپلاسمییا ساکرولمالواقع در سطح غشای سیتوپلاسمی (سارکولما) و داخل سلولی. دومی عمدتاً در شبکه سارکوپلاسمی (SPR) قرار دارند.

به نوبه خود، در بین کانال های کلسیم سیتوپلاسمی، با توجه به مکانیسم فعال سازی، مرسوم است که وابسته به گیرندهکانال های کلسیم و وابسته به پتانسیلیا وابسته به ولتاژکانال های کلسیم

کانال های کلسیم وابسته به گیرنده از طریق یک سیستم پروتئین G به گیرنده های مختلف متصل می شوند. پس از برهمکنش یک آگونیست خاص با گیرنده مربوطه، تغییرات ساختاری در خود گیرنده، پروتئین های G و در نهایت کانال کلسیم وابسته به گیرنده رخ می دهد که منجر به باز شدن آن، ورود یون های کلسیم به سلول و تحقق می شود. اثر بیولوژیکی یا دارویی.

کانال های کلسیمی با ولتاژ در پاسخ به دپلاریزاسیون غشای سیتوپلاسمی باز می شوند. ورود یون های کلسیم از طریق کانال های کلسیم دارای ولتاژ پس از دپلاریزاسیون کندتر از ورود یون های سدیم از طریق کانال های سدیم است، بنابراین کانال های کلسیم دارای ولتاژ همچنان کانال های کلسیم کند نامیده می شود. برای ارائه سیگنال‌های کلسیم، کانال‌های کلسیم وابسته به ولتاژ که تحت تأثیر تغییرات پتانسیل غشا باز می‌شوند و گزینش پذیری بالایی برای یون‌های کلسیم دارند، اهمیت ویژه‌ای دارند. این فعال شدن این کانال ها است که زمینه ساز راه اندازی چنین عملکردهای حیاتی مهمی مانند انقباض فیبرهای عضلانی میوکارد، عضلات صاف، ماهیچه های مخطط (اسکلتی)، فعالیت ضربان ساز سلول های سیستم هدایت قلب، آزادسازی واسطه ها توسط سلول های عصبی، ترشح آنزیم ها و هورمون ها توسط سلول های بیرونی و غدد درون ریز و غیره. بنابراین، جستجوی ابزاری برای کنترل عملکرد کانال‌های کلسیم، مؤثرترین راه‌ها را برای تأثیرگذاری بر عملکردهای مربوطه باز می‌کند. کانال‌های کلسیمی وابسته به پتانسیل با توجه به ساختار و خواص الکتروفیزیولوژیکی به کانال‌هایی از انواع زیر تقسیم می‌شوند:

کانال های کلسیم نوع L

کانال های کلسیم نوع T

کانال های کلسیم نوع P

کانال های کلسیم نوع N

کانال های کلسیم نوع R

کانال های وابسته به ولتاژ نوع L و T به خوبی مورد مطالعه قرار گرفته اند. کانال های نوع P، N، R نورونی هستند و فیزیولوژی و بیوشیمی آنها به خوبی شناخته نشده است.

کانال های کلسیم دارای ولتاژL-نوعبر روی سطح غشای سیتوپلاسمی کاردیومیوسیت های میوکارد، سلول های سینوسی و گره های دهلیزی بطنی سیستم هدایت قلب، سلول های ماهیچه های صاف و مخطط متمرکز شده است. همانطور که قبلاً نشان داده شد، کانال های کلسیم نوع L با ولتاژ در پاسخ به دپلاریزاسیون غشای سیتوپلاسمی باز می شوند. ویژگی های الکتروفیزیولوژیک کانال های کلسیمی نوع L آستانه بالایی است (بنابراین به این نوع کانال های کلسیمی نیز گفته می شود. آستانه بالاکانال های کلسیم) و غیرفعال شدن آهسته. عملکرد اصلی کانال های کلسیم نوع L وابسته به ولتاژ در میوکارد، عضلات صاف و مخطط، ترکیب فرآیندهای تحریک و انقباض، در سلول های سینوس - ارائه فعالیت ضربان ساز، در سلول های گره دهلیزی - بطنی است. هدایت دهلیزی (جدول 1). کانال‌های کلسیمی با دروازه‌دار بالقوه، اهداف دارویی برای مسدودکننده‌های کند کانال کلسیم، مشتقات فنیل آلکیل آمین، دی هیدروپیریدین و بنزوتیازپان هستند.

در این مقاله با مسدود کننده های کانال کلسیم و لیست این داروها که برای چه بیماری هایی تجویز می شوند آشنا می شوید. گروه های مختلف این داروها، تفاوت بین آنها، مکانیسم اثر آنها. توصیف همراه با جزئیاترایج ترین مسدود کننده های کانال کلسیم تجویز می شود.

تاریخ انتشار مقاله: 1396/07/01

آخرین به روز رسانی مقاله: 06/02/2019

مسدود کننده های کانال کلسیم (به اختصار CCB) یا آنتاگونیست های کلسیم (به اختصار AKs) گروهی از داروها هستند که از ورود کلسیم به سلول ها از طریق کانال های کلسیم جلوگیری می کنند. عمل BKK در:

کاردیومیوسیت ها (سلول های عضله قلب) - انقباض قلب را کاهش می دهند.
سیستم هدایت قلب - کاهش ضربان قلب (HR).
عضله صاف عروقی عروق کرونر و محیطی را گشاد می کند.
میومتر - کاهش فعالیت انقباضی رحم.

کانال های کلسیم پروتئین هایی در غشای سلولی هستند که حاوی منافذی هستند که به کلسیم اجازه عبور می دهد. به دلیل ورود کلسیم به سلول ها، انقباض عضلانی، آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی و هورمون ها رخ می دهد. انواع زیادی از کانال های کلسیم وجود دارد، اما اکثر CCB ها (به جز سیلنیدیپین) فقط بر روی نوع L آهسته خود عمل می کنند. این نوع کانال های کلسیمی است که نقش اصلی را در ورود یون های کلسیم به سلول های ماهیچه صاف و کاردیومیوسیت ها ایفا می کند.

برای بزرگنمائی بر روی عکس کلیک کنید

انواع دیگری از کانال های کلسیم نیز وجود دارد:

نوع P - در سلول های مخچه قرار دارد.
نوع N - موضعی در مغز.
R - در سلول های مخچه و سایر نورون ها قرار دارد.
T - در نورون ها، سلول های دارای فعالیت ضربان ساز، استئوسیت ها (سلول های بافت استخوان) قرار دارند.

CCB اغلب برای درمان فشار خون شریانی (AH) و آنژین صدری (CHD) تجویز می شود، به ویژه زمانی که این بیماری ها با دیابت شیرین ترکیب می شوند. AKs برای درمان برخی از آریتمی ها، خونریزی زیر عنکبوتیه، سندرم رینود، پیشگیری از سردرد خوشه ای و پیشگیری از زایمان زودرس استفاده می شود.

اغلب، CCB ها توسط متخصصین قلب و درمانگران تجویز می شوند. استفاده مستقل از BPC به دلیل خطر ایجاد عوارض شدید ممنوع است.

گروه های BKK

در عمل بالینی، گروه های زیر BCC متمایز می شوند:

دی هیدروپیریدین ها (گروه نیفدیپین) - عمدتاً روی رگ های خونی عمل می کنند، بنابراین برای درمان فشار خون بالا استفاده می شوند.
فنیل آلکیل آمین ها (گروه وراپامیل) - بر روی میوکارد و سیستم هدایت قلب تأثیر می گذارند، بنابراین آنها عمدتاً برای درمان آنژین صدری و آریتمی تجویز می شوند.
بنزودیازپین ها (گروه دیلتیازم) یک گروه میانی هستند که دارای خواص دی هیدروپیریدین ها و فنیل آلکیل آمین ها هستند.

4 نسل از BKK وجود دارد:

نسل اول - نیفدیپین، وراپامیل، دیلتیازم.
نسل دوم - فلودیپین، ایسرادیپین، نیمودیپین.
نسل 3 - آملودیپین، لرکانیدیپین.
نسل 4 - سیلنیدیپین.

مکانیسم عمل

CCB ها به گیرنده های کانال کلسیم آهسته متصل می شوند که از طریق آنها بیشتر یون های کلسیم وارد سلول می شوند. کلسیم در عملکرد غدد سینوسی و دهلیزی (تنظیم ریتم قلب)، در انقباضات کاردیومیوسیت ها و عضلات صاف عروق نقش دارد.

با تأثیرگذاری بر این کانال ها، BPC:

آنها انقباضات قلب را ضعیف می کنند و نیاز آن به اکسیژن را کاهش می دهند.
آنها تون عروق را کاهش می دهند و اسپاسم آنها را از بین می برند و فشار خون (BP) را کاهش می دهند.
کاهش اسپاسم عروق کرونر، در نتیجه افزایش خون رسانی به میوکارد.
ضربان قلب را کاهش دهید.
اختلال در تجمع پلاکتی
آنها با تشکیل پلاک های آترواسکلروتیک جدید مقابله می کنند، از تقسیم سلول های ماهیچه صاف دیواره عروقی جلوگیری می کنند.

هر یک از داروهای منفرد همه این خواص را یکجا ندارند. برخی از آنها بیشتر عروق را تحت تأثیر قرار می دهند، برخی دیگر - بر روی قلب.

موارد مصرف

پزشکان برای درمان شرایط زیر مسدود کننده های کانال کلسیم را تجویز می کنند:

AG (فشار خون بالا). با ایجاد اتساع عروق، CCB ها مقاومت عروقی سیستمیک را کاهش می دهند که باعث کاهش فشار خون می شود. این داروها عمدتاً عروق را تحت تأثیر قرار می دهند و کمترین تأثیر را بر روی سیاهرگ ها دارند. CCB ها در پنج گروه اصلی داروهای ضد فشار خون قرار دارند.
آنژین صدری (درد در ناحیه قلب). CCB ها رگ های خونی را گشاد می کنند و انقباض قلب را کاهش می دهند. اتساع عروق سیستمیک ناشی از استفاده از دی هیدروپیریدین ها فشار خون را کاهش می دهد و در نتیجه بار روی قلب را کاهش می دهد که منجر به کاهش نیاز اکسیژن آن می شود. CCBهایی که عمدتاً روی قلب اثر می‌گذارند (وراپامیل، دیلتیازم) ضربان قلب را کاهش می‌دهند و انقباضات قلب را ضعیف می‌کنند، که منجر به کاهش نیاز اکسیژن آن می‌شود و باعث ایجاد آن‌ها می‌شود. وسیله موثراز آنژین صدری CCB ها همچنین می توانند عروق کرونر را گشاد کرده و با بهبود خون رسانی میوکارد از اسپاسم آنها جلوگیری کنند. با توجه به این اثرات، CCB ها - همراه با مسدود کننده های بتا - پایه اصلی درمان دارویی برای آنژین پایدار هستند.
آریتمی های فوق بطنی برخی از CCB ها (وراپامیل، دیلتیازم) بر روی سینوس و گره دهلیزی-بطنی تأثیر می گذارند، بنابراین می توانند به طور موثر ریتم قلب طبیعی را در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی یا فلوتر بازیابی کنند.
بیماری رینود (انقباض عروق اسپاستیک که اغلب دست ها و پاها را درگیر می کند). استفاده از نیفدیپین به از بین بردن اسپاسم شریانی کمک می کند و در نتیجه دفعات و شدت حملات بیماری رینود را کاهش می دهد. گاهی برای این منظور از آملودیپین یا دیلتیازم استفاده می شود.
سردرد خوشه ای (حملات مکرر بسیار هستند درد شدیددر یک طرف سر، معمولا در اطراف چشم). وراپامیل به کاهش شدت تشنج کمک می کند.
شل شدن عضلات رحم (توکولیز). پزشکان گاهی اوقات از نیفدیپین برای جلوگیری از زایمان زودرس استفاده می کنند.
کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک (بیماری که در آن ضخیم شدن شدید دیواره های قلب وجود دارد). مسدود کننده های کانال کلسیم (وراپامیل) انقباض قلب را تضعیف می کنند، بنابراین برای درمان کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک در صورتی که بیماران منع مصرف بتابلوکرها را داشته باشند، تجویز می شوند.
(افزایش فشار در شریان ریوی). فشار خون ریوی با نیفدیپین، دیلتیازم یا آملودیپین درمان می شود.
خونریزی زیر عنکبوتیه (خونریزی در فضای اطراف مغز). برای جلوگیری از وازواسپاسم از نیمودیپین استفاده می شود که اثر انتخابی بر شریان های مغزی دارد.

موارد منع مصرف

داروهای مسدود کننده کانال کلسیم موارد منع مصرف خاص خود را دارند که به وضوح در دستورالعمل های دارو ذکر شده است. مثلا:

داروهای گروه وراپامیل و دیلتیازم در بیماران مبتلا به برادی کاردی، آسیب شناسی سیستم هدایت قلب یا نارسایی سیستولیک قلب منع مصرف دارند. همچنین، آنها نباید به بیمارانی که قبلاً بتابلوکر مصرف می کنند داده شود.
تمام آنتاگونیست های کلسیم در بیماران مبتلا به فشار خون پایین، آنژین ناپایدار، تنگی شدید آئورت منع مصرف دارند.
CCB در زنان باردار و شیرده استفاده نمی شود.

برای بزرگنمائی بر روی عکس کلیک کنید

اثرات جانبی

عوارض جانبی BPC به خواص گروهی از این داروها بستگی دارد:

اثر بر روی میوکارد می تواند باعث افت فشار خون و نارسایی قلبی شود.
عمل بر روی سیستم هدایت قلب می تواند منجر به انسداد یا آریتمی شود.
اثر بر روی عروق گاهی اوقات باعث گرگرفتگی، تورم، سردرد، بثورات می شود.
دیگر اثرات جانبیشامل یبوست، ژنیکوماستی، افزایش حساسیت به نور خورشید است.

CCB های دی هیدروپیریدینی

دی هیدروپیریدین ها رایج ترین آنتاگونیست های کلسیم هستند. این داروها عمدتاً برای کاهش فشار خون استفاده می شوند. معروف ترین داروهای این گروه عبارتند از:

نیفدیپین یکی از اولین CCB هایی است که عمدتاً روی رگ های خونی اثر می گذارد. اختصاص به کاهش فشار خون در بحران های فشار خون بالا، از بین بردن علائم آنژین وازواسپاستیک، درمان بیماری رینود. نیفدیپین به ندرت نارسایی قلبی را تشدید می کند، زیرا وخامت انقباض میوکارد با کاهش بار روی قلب جبران می شود. داروهای طولانی اثر وجود دارد که برای درمان فشار خون بالا و آنژین صدری استفاده می شود.
نیکاردیپین - این دارو مانند نیفدیپین بر عروق خونی تأثیر می گذارد. برای جلوگیری از حملات آنژین و درمان فشار خون بالا استفاده می شود.
آملودیپین و فلودیپین از جمله رایج ترین داروهای CCB هستند. آنها روی رگ های خونی عمل می کنند، انقباض قلب را بدتر نمی کنند. آنها اثر طولانی مدت دارند و آنها را برای درمان فشار خون بالا و آنژین صدری راحت می کند. استفاده از آنها به ویژه در آنژین وازواسپاستیک مفید است. عوارض جانبی مرتبط با انبساط شریان ها (سردرد، گرگرفتگی)، می توانند در عرض چند روز از بین بروند.
Lercanidipine و Isradipine - از نظر خصوصیات مشابه با نیفدیپین، فقط برای درمان فشار خون شریانی استفاده می شود.
نیمودیپین - این دارو یک عمل انتخابی در شریان مغزی دارد. با توجه به این خاصیت، از نیمودیپین برای جلوگیری از اسپاسم ثانویه شریان های مغزی در خونریزی زیر عنکبوتیه استفاده می شود. برای درمان دیگران، نیمودیپین استفاده نمی شود، زیرا شواهدی مبنی بر اثربخشی آن برای این اهداف وجود ندارد.

عوارض جانبی تمام CCB های دی هیدروپیریدینی با اتساع عروق (سردرد، گرگرفتگی) همراه است، آنها ممکن است ظرف چند روز ناپدید شوند. ادم در پاها نیز اغلب ایجاد می شود که از بین بردن آن با دیورتیک ها دشوار است.

فنیل آلکیل آمین ها

مسدود کننده های کانال کلسیم از این گروه عمدتاً بر میوکارد و سیستم هدایت قلب تأثیر می گذارند، بنابراین اغلب برای درمان آنژین صدری و آریتمی تجویز می شوند.

وراپامیل عملا تنها CCA از گروه فنیل آلکیل آمین های مورد استفاده در پزشکی بالینی است. این دارو انقباض قلب را بدتر می کند و همچنین بر هدایت در گره دهلیزی تأثیر می گذارد. به دلیل این اثرات، وراپامیل برای درمان آنژین صدری و تاکی کاردی فوق بطنی استفاده می شود. عوارض جانبی شامل بدتر شدن نارسایی قلبی، برادی کاردی، کاهش فشار خون، بدتر شدن اختلالات هدایت در قلب است. وراپامیل در بیمارانی که قبلاً بتابلوکر مصرف می کردند منع مصرف دارد.

بنزودیازپین ها

بنزودیازپین ها حد واسط بین دی هیدروپیریدین ها و فنیل آلکیل آمین ها هستند، بنابراین هم می توانند رگ های خونی را گشاد کنند و هم انقباض قلب را مختل کنند.

نمونه ای از بنزودیازپا دیلتیازم است. این دارو اغلب برای آنژین صدری استفاده می شود. نوعی از انتشار اثر طولانی مدت وجود دارد که برای درمان فشار خون بالا تجویز می شود. از آنجایی که دیلتیازم بر سیستم هدایت قلب تأثیر می گذارد، باید با احتیاط با بتابلوکرها ترکیب شود.

سایر اقدامات احتیاطی هنگام استفاده از CCB

هر دارویی از گروه CCB فقط طبق دستور پزشک قابل استفاده است. نکات زیر باید در نظر گرفته شود:

اگر از داروی CCB استفاده می کنید، نباید آب گریپ فروت بنوشید. این ممنوعیت به این دلیل است که میزان ورود دارو به خون را افزایش می دهد. در نتیجه ممکن است فشار خون شما به طور ناگهانی کاهش یابد که گاهی اوقات بسیار خطرناک است. آب گریپ فروت تقریباً بر تمام مسدود کننده های کانال کلسیم به جز آملودیپین و دیلتیازم تأثیر می گذارد. آب پرتقال و سایر میوه ها را می توان نوشید.
قبل از مصرف هر دارویی، از جمله داروهای گیاهی، همراه با آنتاگونیست های کلسیم، با پزشک خود مشورت کنید.
برای استفاده طولانی مدت از CCBs در درمان فشار خون بالا آماده باشید. برخی از بیماران به محض اینکه سطح فشار خون آنها به حالت عادی برگشت، مصرف داروهای ضد فشار خون را خودسرانه قطع می کنند، اما انجام این کار می تواند سلامت آنها را به خطر بیندازد.
اگر آنژین دارید و به طور ناگهانی مصرف این مسدود کننده ها را قطع کنید، ممکن است درد قلبی را تجربه کنید.

داروهایی که میزان یون های کلسیم را در داخل سلول ها کاهش می دهند، مسدود کننده های کلسیم (کانال های کلسیم کند) نامیده می شوند. سه نسل از این داروها ثبت شده است. برای درمان بیماری ایسکمیک استفاده می شود فشار خون بالاخون و تاکی کاردی، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک.

📌 این مقاله را بخوانید

اطلاعات کلی در مورد مسدود کننده های کانال کلسیم

داروهای این گروه دارای ساختار متفاوت، شیمیایی و مشخصات فیزیکی، درمانی و عوارض جانبی هستند، اما آنها با یک مکانیسم عمل متحد می شوند. این شامل مهار انتقال یون های کلسیم از طریق غشاء است.

در میان آنها داروهایی با اثر غالب بر قلب، عروق خونی، اثر انتخابی (انتخابی) و غیر انتخابی هستند. اغلب در یک دارو یک مسدود کننده در ترکیب با یک دیورتیک وجود دارد.

مسدود کننده های کانال کلسیم (CCBs) حدود 50 سال است که برای درمان در قلب و عروق استفاده می شود، این به دلیل مزایای زیر است:

اثربخشی بالینی در ایسکمی میوکارد؛
درمان و پیشگیری،؛
کاهش خطر عوارض و مرگ و میر ناشی از بیماری قلبی؛
تحمل و ایمنی خوب حتی برای دوره های طولانی؛
عدم اعتیاد؛
خیر تاثیر منفیدر فرآیندهای متابولیک، تجمع اسید اوریک؛
می تواند در بیماران مبتلا به آسم برونش، دیابت، بیماری کلیوی استفاده شود.
ذهنی یا فعالیت بدنی، قدرت؛
اثرات ضد افسردگی دارند

مکانیسم اثر داروها

رئیس عمل فارماکولوژیک CCB مهار انتقال یون‌های کلسیم از فضای خارج سلولی به فیبرهای عضلانی قلب و دیواره‌های عروقی از طریق کانال‌های آهسته نوع L است. با کمبود کلسیم، این سلول‌ها توانایی خود را برای انقباض فعال از دست می‌دهند، بنابراین شل شدن عروق کرونر و شریان های محیطی رخ می دهد.

علاوه بر این، استفاده از داروها به شکل زیر ظاهر می شود:

نیاز به اکسیژن میوکارد کاهش می یابد.
تحمل ورزش را بهبود می بخشد.
مقاومت کم عروق شریانی منجر به کاهش بار روی قلب می شود.
جریان خون در مناطق ایسکمیک فعال می شود، میوکارد آسیب دیده ترمیم می شود.
حرکت کلسیم در گره ها و الیاف سیستم رسانا مهار می شود که باعث کاهش ریتم انقباضات و فعالیت کانون های پاتولوژیک تحریک می شود.
چسبندگی پلاکت و تولید ترومبوکسان کند می شود، سیالیت خون افزایش می یابد.
یک پسرفت تدریجی هیپرتروفی بطن چپ وجود دارد.
پراکسیداسیون چربی ها به میزان قابل توجهی کاهش می یابد و از این رو رادیکال های آزاد تشکیل می شوند که سلول های عروق خونی و قلب را از بین می برند.

تأثیر آنتاگونیست های کلسیم بر روند ضایعات آترواسکلروتیک شریان ها و وریدها به شما امکان می دهد تا بر علت اصلی عروق کرونر و فشار خون تأثیر بگذارید.

داروها در مراحل اولیه از تشکیل پلاکی که عروق را مسدود می کند، جلوگیری می کند، از تنگ شدن عروق کرونر جلوگیری می کند و رشد عضلات صاف دیواره عروق را متوقف می کند.

استفاده از مسدود کننده های ضد آنژینال یا انتخابی

نشانه های اصلی استفاده از BPC چنین بیماری هایی است:

فشار خون اولیه و علامت دار، از جمله در هنگام بحران (کاهش یا یک قرص فشار خون را در 10 دقیقه کاهش می دهد).
آنژین صدری در حالت استراحت و فعالیت (با برادی کاردی و انسداد، فشار خون بالا، نیفدیپین استفاده می شود، و - یا دیلتیازم).
تاکی کاردی، سوسو زدن، درمان شده با وراپامیل؛
اختلالات حاد جریان خون مغزی (Nimotop)؛
مزمن ایسکمی مغزیانسفالوپاتی، بیماری حرکت، سردرد میگرنی (سیناریزین)؛
(آملودیپین، نیفدیپین، پروکوروم)؛
(کورینفر، لاسیپیل).

استفاده از آنتاگونیست های کلسیم برای برونکواسپاسم، لکنت، آلرژی (سیناریزین)، درمان پیچیده کمتر مؤثر نبود. زوال عقل پیری، بیماری آلزایمر، الکلیسم مزمن.

ویدئویی را در مورد انتخاب داروهای فشار خون بالا تماشا کنید:

موارد منع مصرف

محدودیت های کلی برای تجویز مسدود کننده های کانال کلسیم وجود دارد. این شامل:

سندرم افسردگی گره سینوسی،
سکته قلبی (خطر عوارض)،
فشار خون پایین،
تظاهرات حاد نارسایی قلبی،
آسیب شناسی شدید کلیه یا کبد،
بارداری، شیردهی، کودکی.

علاوه بر این، داروهای حاوی وراپامیل یا آنالوگ های آن در صورت انسداد هدایت تکانه و نیفدیپین در صورت تاکی کاردی منع مصرف دارند.

برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، حمله قلبی، داروهای کوتاه اثر مانند نیفدیپین خطر خاصی دارند. نارسایی شدید گردش خون با وراپامیل یا دیلتیازم درمان نمی شود.

انواع مسدود کننده های کند کانال کلسیم

از آنجایی که گروه BPC داروهای ناهمگن را ترکیب می کند، چندین گزینه طبقه بندی پیشنهاد شده است. سه نسل از داروها وجود دارد:

اول - ایزوپتین، کورینفار، دیلتیازم؛
دوم - Gallopamil، Lacipil، Foridon، Klentiazem.
سوم - لرکامن، زانیدیپ، نفتوپیدیل.

با توجه به تأثیر بر علائم بالینی اصلی، زیر گروه های زیر متمایز می شوند:

گسترش شریان های محیطی - نیفدیپین، فلودیپین؛
بهبود جریان خون کرونر - آملودیپین، فلودیپین؛
کاهش انقباض میوکارد - وراپامیل؛
هدایت مهاری و اتوماسیون - وراپامیل.

بسته به ساختار شیمیایی، BPCها به زیر تقسیم می شوند:

گروه نیفدیپین - Corinfar، Norvasc، Lacipil، Loxen، Nimotop، Foridon. به طور عمده عروق محیطی را گسترش می دهد.
گروه Verapamil - Isoptin، Veranorm، Procorum. آنها بر روی میوکارد تأثیر می گذارند ، از هدایت ضربه قلب از طریق دهلیزها جلوگیری می کنند ، بر عروق تأثیر نمی گذارند.
گروه دیلتیازم - کاردیل، کلنتیازم. به همان اندازه بر قلب و عروق خونی تأثیر می گذارد.
گروه سیناریزین - Stugeron، Nomigrain. به طور عمده عروق مغزی را گسترش دهید.

داروهای نسل سوم

بلوک کننده های کلسیم نسل اول با فراهمی زیستی کم، انتخاب ناکافی اثر و حذف سریع از بدن مشخص می شوند. این نیاز به تجویز مکرر و دوزهای به اندازه کافی بالا دارد. نسل دوم از این کاستی ها خالی است، زیرا داروها برای مدت طولانی در خون هستند، جذب آنها بسیار بیشتر است.

نسل سوم BKK توسط Lerkamen نمایندگی می شود. به خوبی به غشای سلولی نفوذ می کند، در آن تجمع می یابد و به آرامی شسته می شود. بنابراین، با وجود گردش خون کوتاه، اثر آن طولانی مدت است. از دارو 1 بار در روز استفاده کنید، که به شما امکان می دهد اثر ثابتی داشته باشید و برای بیمار راحت است.

عمل لرکامن در شل شدن دیواره رگ های خونی آشکار می شود، انقباض میوکارد را کاهش نمی دهد، که آن را به بیشترین میزان می رساند. وسیله ایمنبرای درمان فشار خون بالا یا آنژین با ضعف عضله قلب.

در عین حال، این دارو اثرات مثبت دیگری بر همودینامیک دارد:

گردش خون مغزی را بهبود می بخشد،
سلول های مغز را از تخریب محافظت می کند
به عنوان یک آنتی اکسیدان عمل می کند
عروق کلیه ها را گشاد می کند، اسکلروز آنها را مهار می کند.
دارای اثر کاهش فشار خون واضح است،
به محافظ های قلبی نفرو و مغزی اشاره دارد.

اثرات جانبی:

سردرد،
ادم،
افت فشار،
قرمزی صورت،
احساس گرگرفتگی،
افزایش ضربان قلب،
مهار هدایت تکانه قلبی

وراپامیل عملکرد هدایت و اتوماسیون را مهار می کند، می تواند باعث بلوک و آسیستول شود. کمتر شایع: یبوست، سوء هاضمه، بثورات پوستی، سرفه، تنگی نفس و خواب آلودگی.

مسدود کننده های کانال های کلسیم آهسته به طور موثر فشار خون را کاهش می دهند، با یک دوره طولانی درمان از هیپرتروفی میوکارد جلوگیری می کنند، پوشش داخلی رگ های خونی را از فرآیند آترواسکلروتیک محافظت می کنند، سدیم و آب را به دلیل گسترش شریان های کلیوی حذف می کنند. آنها میزان مرگ و میر و فراوانی عوارض بیماری های قلبی را کاهش می دهند، تحمل ورزش را افزایش می دهند و عوارض جانبی مشخصی ندارند.

همچنین بخوانید

مدرن، جدیدترین و بهترین داروها برای درمان فشار خون به شما این امکان را می دهد که شرایط خود را با کمترین عواقب کنترل کنید. پزشکان چه داروهایی را تجویز می کنند؟

شما می توانید داروها را برای عروق سر فقط با پزشک خود انتخاب کنید، زیرا ممکن است طیف اثر متفاوتی داشته باشند و همچنین وجود دارد. اثرات جانبیو موارد منع مصرف بهترین داروها برای اتساع عروق و درمان ورید چیست؟

با اکستراسیستول، فیبریلاسیون دهلیزی، تاکی کاردی، از داروهای نسل جدید، مدرن و قدیمی استفاده می شود. طبقه بندی فعلی داروهای ضد آریتمی به شما امکان می دهد به سرعت از بین گروه ها بر اساس نشانه ها و موارد منع مصرف انتخاب کنید.

داروی Norvasc آنتاگونیست کانال کلسیم که استفاده از آن حتی به کاهش نیاز به نیتروگلیسیرین کمک می کند نیز به فشار کمک می کند. از جمله نشانه ها آنژین صدری است. دارو را نباید با آب انار مصرف کرد.

آنتاگونیست های کلسیم (AKs) یا مسدود کننده های کانال کلسیم (CCBs) گروه بزرگی از داروها هستند که برای درمان فشار خون شریانی، آنژین صدری، آریتمی، بیماری عروق کرونر قلب و بیماری کلیوی استفاده می شوند. اولین نمایندگان CCBs (وراپامیل، نیفدیپین، دیلتیازم) در دهه 1960-1970 سنتز شدند و هنوز هم استفاده می شوند.

اجازه دهید مکانیسم عمل آنتاگونیست های کانال کلسیم، طبقه بندی آنها، نشانه ها، موارد منع مصرف، عوارض جانبی، ویژگی های بهترین نمایندگان گروه را با جزئیات در نظر بگیریم.

طبقه بندی داروها

کمیته کارشناسان سازمان جهانی بهداشت همه نمایندگان مسدود کننده های کلسیم را به دو گروه تقسیم کرد - انتخابی، غیر انتخابی. اولی فقط با کانال های کلسیم قلب و عروق خونی تعامل دارد، دومی با هر ساختاری تعامل دارد. بنابراین، استفاده از AA غیر انتخابی با تعداد زیادی از واکنش های نامطلوب همراه است: اختلال در روده ها، کیسه صفرا، رحم، برونش ها، عضلات اسکلتی، نورون ها.

نمایندگان اصلی AK غیر انتخابی فندیلین، بپریدیل، سیناریزین هستند. دو نفر اول داروهابه ندرت اعمال می شود. سیناریزین میکروسیرکولاسیون بافت عصبی را بهبود می بخشد، به طور گسترده ای برای درمان استفاده می شود انواع مختلفاختلالات گردش خون مغزی.

مسدود کننده های انتخابی کانال کلسیم شامل 3 دسته دارو هستند:

فنیل آلکیل آمین ها (گروه وراپامیل)؛
دی هیدروپیریدین ها (گروه نیفدیپین)؛
بنزوتیازپین ها (گروه دیلتیازم).

همه CCC های انتخابی به سه نسل تقسیم می شوند. نمایندگان دوم در مدت زمان عمل، ویژگی بافت بالاتر و واکنش های منفی کمتر با پیشینیان خود متفاوت هستند. تمام آنتاگونیست های کانال کلسیم از آخرین نسل از مشتقات نیفدیپین هستند. آنها تعدادی خواص اضافی دارند که مشخصه آماده سازی قبلی نیست.

در عمل بالینی، نوع دیگری از طبقه بندی AK ریشه گرفته است:

تسریع کننده نبض (دی هیدروپیریدین) - نیفدیپین، آملودیپین، نیمودیپین؛
کند کننده نبض (غیر دی هیدروپیریدین) - مشتقات وراپامیل، دیلتیازم.

اصل عملیات

یون های کلسیم فعال کننده بسیاری از فرآیندهای متابولیک بافتی از جمله انقباض عضلانی هستند. مقادیر زیادمواد معدنی که وارد سلول شده اند، آن را در شدیدترین حالت کار می کنند. افزایش بیش از حد متابولیسم، نیاز اکسیژن را افزایش می دهد، به سرعت فرسوده می شود. CCB ها از عبور یون های کلسیم از غشای سلولی جلوگیری می کنند، ساختارهای ویژه را "بستن" می کنند - کانال های نوع L کند.

"ورودی های" این کلاس در بافت عضلانی قلب قرار دارند، رگ های خونیبرونش، رحم، حالب، دستگاه گوارش، کیسه صفرا، پلاکت ها. بنابراین، مسدود کننده های کانال کلسیم در درجه اول با سلول های ماهیچه ای این اندام ها تعامل دارند.

اما به دلیل تنوع ساختار شیمیایی، اثر داروها متفاوت است. مشتقات وراپامیل عمدتاً بر میوکارد، یعنی هدایت تکانه قلبی تأثیر می گذارد. داروهایی مانند دیلتیازم، نیفدیپین - روی عضلات عروقی. برخی از آنها فقط با شریان های اندام های خاص تعامل دارند. به عنوان مثال، nisoldipine به خوبی عروق قلب را گسترش می دهد، نیمودیپین - مغز.

اثرات اصلی BPC:

ضد آنژینال، ضد ایسکمیک - جلوگیری، توقف حمله آنژین صدری؛
ضد ایسکمیک - بهبود خون رسانی به میوکارد.
کاهش فشار خون - کاهش فشار خون؛
محافظت از قلب - کاهش بار قلبی، کاهش نیاز اکسیژن میوکارد، کمک به آرامش کیفی عضله قلب.
محافظ نفرو - از بین بردن باریک شدن شریان های کلیوی، بهبود خون رسانی به اندام.
ضد آریتمی (غیر دی هیدروپیریدین) - عادی سازی ریتم قلب.
ضد پلاکت - جلوگیری از تجمع پلاکت.

لیست داروها

رایج ترین نمایندگان گروه در جدول زیر ارائه شده است.

نسل اول
نمایندگان	نام تجاری
وراپامیل	ایزوپتین؛ فینوپتین.
نیفدیپین	عدالت; کوردافلکس; کورینفر; Fenigidin.
دیلتیازم	کاردیل
نسل دوم
گالوپامیل	گالوپامیل
فلودیپین	پلندیل; فلودیپ; فلوتنس.
نیمودیپین	نیموپین؛ نیموتاپ.
نسل سوم
آملودیپین	آملوواس; آملوداک؛ آملودیگاما؛ Amlong; کارماگیپ; نورواسک؛ نورمودیپین؛ استاملو ام.
لاسیدیپین	لاسیپیل; ساکور.
لرکانیدیپین	زنیدیپ; لرکامن; لرکانورم؛ لرنیکور.

نشانه هایی برای قرار ملاقات

اغلب، آنتاگونیست های کلسیم برای درمان فشار خون شریانی، بیماری عروق کرونر قلب تجویز می شود. نشانه های اصلی برای قرار ملاقات:

افزایش جداگانه فشار سیستولیک در افراد مسن.
ترکیبی از فشار خون بالا / بیماری ایسکمیک قلب و دیابت، آسم برونش، آسیب شناسی کلیه، نقرس، اختلالات متابولیسم چربی.
ترکیبی از بیماری ایسکمیک قلب و فشار خون شریانی؛
IHD با آریتمی فوق بطنی / برخی از انواع آنژین صدری؛
میکرو انفارکتوس (دیلتیازم)؛
از بین بردن حملات ضربان قلب تسریع شده (تاکی کاردی)؛
کاهش ضربان قلب در هنگام حملات فیبریلاسیون، فلوتر دهلیزی (وراپامیل، دیلتیازم).
در صورت عدم تحمل/منع مصرف، جایگزینی برای بتا بلوکرها.

فشار خون شریانی

اثر کاهش فشار خون BPC توسط دیگران افزایش می یابد، بنابراین آنها اغلب با هم تجویز می شوند. ترکیب بهینه ترکیبی از آنتاگونیست های کلسیم و، در نظر گرفته می شود. امکان استفاده از آن با بتابلوکرها، انواع دیگر داروهای ضد فشار خون وجود دارد، اما اثر آن کمتر مورد مطالعه قرار گرفته است.

ایسکمی قلبی

بهترین از همه، CCB های غیر دی هیدروپیریدینی (مشتقات وراپامیل، دیلتیازم) و دی هیدروپیریدین های نسل سوم (آمپلودیپین) با خون رسانی ناکافی به میوکارد مقابله می کنند. اولویت به آخرین گزینه داده می شود: اثر آخرین نسل داروها طولانی تر، پیش بینی شده، خاص است.

نارسایی قلبی

در نارسایی قلبی، تنها از 3 نوع مسدود کننده کانال کلسیم استفاده می شود: آملودیپین، لرکانیدیپین، فلودیپین. بقیه داروها بر کار قلب بیمار تأثیر منفی می گذارد. کاهش نیروی انقباض عضلانی، برون ده قلبی، حجم ضربه ای.

مزایای

به دلیل مکانیسم خاص اثر، آنتاگونیست های کانال کلسیم بسیار متفاوت از سایر داروهای ضد فشار خون هستند. مزایای اصلی داروهای گروه BPC این است که:

بر متابولیسم چربی ها، کربوهیدرات ها تأثیر نمی گذارد.
برونکواسپاسم را تحریک نکنید؛
باعث افسردگی نمی شود؛
منجر به عدم تعادل الکترولیت نمی شود.
فعالیت ذهنی و بدنی را کاهش ندهید.
به توسعه ناتوانی جنسی کمک نمی کند.

عوارض جانبی احتمالی

اکثر بیماران داروها را به خوبی تحمل می کنند، به خصوص 2-3 نسل. فراوانی وقوع، نوع واکنش های نامطلوب، بسته به کلاس بسیار متفاوت است. اغلب، عوارض همراه با مصرف نیفدیپین (20٪)، بسیار کمتر دیلتیازم، وراپامیل (5-8٪) است.

شایع ترین / ناخوشایند عوارض جانبی عبارتند از:

تورم مچ پا، ساق پا - به ویژه افراد مسن که زیاد راه می روند / می ایستند، آسیب های پا یا بیماری های ورید داشتند.
تاکی کاردی، احساس ناگهانی گرما، که با قرمز شدن پوست صورت، بالای شانه ها همراه است. ویژگی دی هیدروپیریدین ها
کاهش عملکرد انقباضی میوکارد، کاهش ضربان قلب و اختلال در هدایت قلبی برای CCBهای کندکننده نبض معمول است.

عوارض جانبی CCB های گروه های مختلف

عکس العمل	وراپامیل	دیلتیازم	نیفدیپین
سردرد	+	+	++
سرگیجه	+	+	++
تپش قلب	-	-	++
قرمزی پوست	-	-	++
افت فشار خون	+	+	++
تورم پاها	-	-	++
کاهش ضربان قلب	+	+	-
اختلال هدایت قلبی	+	+	-
یبوست	++	-/+	-

موارد منع مصرف

داروها نباید برای موارد زیر تجویز شوند:

افت فشار خون شریانی؛
اختلال عملکرد سیستولیک بطن چپ؛
تنگی شدید آئورت؛
سندرم سینوس بیمار؛
انسداد گره دهلیزی 2-3 درجه؛
فیبریلاسیون دهلیزی پیچیده؛
سکته هموراژیک؛
بارداری (سه ماهه اول)؛
شیر دادن؛
1-2 هفته اول پس از انفارکتوس میوکارد.

موارد منع نسبی مسدود کننده های کانال کلسیم

استفاده از داروها همراه با پرازوسین، سولفات منیزیم، درمان مکمل با دی هیدروپیریدین با نیترات، و داروهای غیر دی هیدروپیریدینی همراه با آمیودارون، اتاسیزین، دیسوپیرامید، کینیدین، پروپافنون، بتابلوکرها (به ویژه در صورت تجویز داخل وریدی) توصیه نمی شود.

ادبیات

I.V. داویدوا، N.A. پرپلچنکو، L.V. کلیمنکو. مسدود کننده های کانال کلسیم: مکانیسم های اثر، طبقه بندی، نشانه ها و موارد منع مصرف، 2009
جوزپه مانسیا، رابرت فاگارد و همکاران. توصیه هایی برای درمان فشار خون شریانی ESH / ESC 2013، 2014
ی شتریگل. مسدود کننده های کانال کلسیم در قلب و عروق، 2004

آخرین به روز رسانی: 24 ژانویه 2020