دستورالعمل استفاده

عناصر فعال

فرم انتشار

قرص

ترکیب

ماده فعال: آملودیپین + لیزینوپریل (آملودیپین + لیزینوپریل) غلظت ماده فعال (میلی گرم): آملودیپین بسیلات 6.94 میلی گرم، که مربوط به محتوای آملودیپین 5 میلی گرم، لیزینوپریل دی هیدرات 10.88 میلی گرم، که متناظر با محتوای lisinopril است.

اثر فارماکولوژیک

یک داروی ضد فشار خون ترکیبی حاوی لیزینوپریل و آملودیپین. لیزینوپریل، یک مهارکننده ACE، تشکیل آنژیوتانسین II را از آنژیوتانسین I کاهش می‌دهد. کاهش آنژیوتانسین II منجر به کاهش مستقیم آزادسازی آلدوسترون می‌شود. تخریب برادی کینین را کاهش می دهد و سنتز پروستاگلاندین ها را افزایش می دهد. مقاومت عروق محیطی، فشار خون، پیش بارگذاری، فشار در مویرگ های ریوی را کاهش می دهد، باعث افزایش حجم خون دقیق و افزایش تحمل میوکارد به استرس در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی می شود. رگ ها را بیشتر از سیاهرگ ها منبسط می کند. برخی از اثرات با اثر بر روی بافت RAAS توضیح داده می شود.با استفاده طولانی مدت، هیپرتروفی میوکارد و دیواره شریان های مقاوم کاهش می یابد. خون رسانی به میوکارد ایسکمیک را بهبود می بخشد. مهارکننده های ACE امید به زندگی را در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی افزایش می دهد، پیشرفت اختلال عملکرد بطن چپ را در بیمارانی که بدون تظاهرات بالینی نارسایی قلبی دچار انفارکتوس میوکارد شده اند کند می کند. با قطع شدید دارو، وجود دارد. افزایش قابل توجهی در فشار خون وجود نداشت. علیرغم اثر اولیه که در تاثیر بر RAAS آشکار می شود، در فشار خون شریانی با فعالیت کم رنین نیز موثر است.لیزینوپریل علاوه بر کاهش فشار خون، آلبومینوری را کاهش می دهد. لیزینوپریل بر غلظت گلوکز خون در بیماران دیابتی تأثیر نمی گذارد و منجر به افزایش موارد هیپوگلیسمی نمی شود. شروع اثر 1 ساعت پس از مصرف است. حداکثر اثر کاهنده فشار خون بعد از 6 ساعت مشخص می شود و تا 24 ساعت باقی می ماند.در فشار خون شریانی اثر در روزهای اول پس از شروع درمان مشاهده می شود، اثر پایدار پس از 1-2 ماه ایجاد می شود.آملودیپین مسدود کننده آهسته است. کانال های کلسیم، مشتق دی هیدروپیریدین. دارای اثرات ضد آنژینال و ضد فشار خون است. این کانال‌های کلسیم را مسدود می‌کند، انتقال غشایی یون‌های کلسیم را به داخل سلول کاهش می‌دهد (به میزان بیشتری به سلول‌های ماهیچه صاف عروقی نسبت به کاردیومیوسیت‌ها). گسترش شریان های محیطی، کاهش مقاومت عروق محیطی، کاهش بار اضافی بر روی قلب، کاهش نیاز به اکسیژن میوکارد. با گسترش عروق کرونر و شریان ها در نواحی بدون تغییر و ایسکمیک میوکارد، اکسیژن رسانی به میوکارد را افزایش می دهد (مخصوصاً با آنژین وازواسپاستیک). از اسپاسم جلوگیری می کند عروق کرونر(از جمله موارد ناشی از سیگار کشیدن) در بیماران مبتلا به آنژین صدری پایدار، یک دوز واحد در روز تحمل ورزش را افزایش می دهد، پیشرفت آنژین صدری و افسردگی ایسکمیک بخش ST را کاهش می دهد، دفعات حملات آنژین و مصرف نیتروگلیسیرین و سایر نیترات ها را کاهش می دهد. این اثر ضد فشار خون وابسته به دوز طولانی مدت دارد. اثر کاهنده فشار خون به دلیل اثر گشادکننده مستقیم عروق بر روی ماهیچه صاف عروق است. در پرفشاری خون شریانی، یک دوز واحد باعث کاهش قابل توجه بالینی فشار خون به مدت 24 ساعت (در حالت خوابیده و ایستادن بیمار) می شود. افت فشار خون ارتواستاتیک با تجویز آملودیپین بسیار نادر است. باعث کاهش تحمل ورزش نمی شود، کسر جهشی بطن چپ درجه هیپرتروفی میوکارد بطن چپ را کاهش می دهد. بر روی انقباض و هدایت میوکارد تأثیر نمی گذارد، باعث افزایش رفلکس ضربان قلب نمی شود، تجمع پلاکتی را مهار می کند، سرعت فیلتراسیون گلومرولی را افزایش می دهد، اثر ناتریورتیک ضعیفی دارد، در نفروپاتی دیابتی، شدت میکروآلبومینوری را افزایش نمی دهد. هیچ کدام را ندارد تاثیر نامطلوببر متابولیسم و ​​غلظت لیپیدهای پلاسما و می تواند در درمان بیماران مبتلا به آسم برونش، دیابت شیرین و نقرس استفاده شود. کاهش قابل توجهی در فشار خون پس از 6-10 ساعت مشاهده می شود، مدت اثر 24 ساعت است آملودیپین + لیزینوپریل ترکیب لیزینوپریل با آملودیپین در یک دارو به جلوگیری از ایجاد عوارض نامطلوب احتمالی ناشی از یکی از مواد فعال کمک می کند. . بنابراین، یک مسدود کننده کانال کلسیم، با گشاد کردن مستقیم شریان‌ها، می‌تواند منجر به احتباس سدیم و مایعات در بدن شود و در نتیجه می‌تواند RAAS را فعال کند. مهارکننده ACE این فرآیند را مسدود می کند.

فارماکوکینتیک

جذب لیزینوپریل پس از تجویز خوراکی، لیزینوپریل از دستگاه گوارش جذب می شود، جذب آن می تواند از 6 تا 60 درصد متغیر باشد. فراهمی زیستی - 29٪. خوردن غذا بر جذب لیزینوپریل تأثیر نمی گذارد. Cmax در پلاسما 90 نانوگرم در میلی لیتر است و پس از 6 ساعت به آن می رسد توزیع تقریباً به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. نفوذپذیری از طریق BBB و سد جفتی کم است متابولیسم لیزینوپریل در بدن متابولیزه نمی شود دفع بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود، T1 / 2 - 12.6 ساعت فارماکوکینتیک در موقعیت های بالینی خاص در بیماران مسن، غلظت لیزینوپریل در پلاسما و AUC 2 برابر بیشتر از بیماران در سنین پایین است. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، جذب و کلیرانس لیزینوپریل کاهش می یابد. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، غلظت لیزینوپریل چندین برابر بیشتر از غلظت پلاسمایی در داوطلبان سالم است. و افزایش زمان رسیدن به Cmax در پلاسمای خون و افزایش T1/2 وجود دارد. لیزینوپریل از طریق همودیالیز از بدن دفع می شود. دستگاه گوارش فراهمی زیستی آملودیپین 64 تا 80 درصد است. Cmax در سرم خون پس از 10-6 ساعت مشاهده می شود.مصرف غذا بر جذب آملودیپین تأثیر نمی گذارد.توزیع بیشتر آملودیپین در خون (95-98%) به پروتئین های پلاسما متصل می شود. Css پس از 7-8 روز از درمان به دست می آید. میانگین Vd 20 لیتر بر کیلوگرم وزن بدن است که نشان می دهد بیشتر آملودیپین در بافت ها و کمتر در خون است. آملودیپین از BBB عبور می کند متابولیسم آملودیپین تحت متابولیسم آهسته اما فعال در کبد بدون اثر عبور اول قابل توجه است. متابولیت ها فعالیت فارماکولوژیک قابل توجهی ندارند.دفع 10% آملودیپین بدون تغییر در ادرار و 60% به شکل متابولیت ها دفع می شود. 20-25٪ - به شکل متابولیت هایی با صفرا از طریق روده. برداشت دو فازی است. T1/2 فاز نهایی 30-50 ساعت است فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص در بیماران مسن (بالای 65 سال) دفع آملودیپین در مقایسه با بیماران جوان کندتر می شود (T1/2 - 65 ساعت)، اما این در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی طولانی شدن T1/2 نشان می دهد که با استفاده طولانی مدت، تجمع آملودیپین در بدن بیشتر می شود (T1/2 - تا 60 ساعت).نارسایی کلیه تأثیر قابل توجهی بر روی سینتیک آملودیپین در طول همودیالیز حذف نمی شود آملودیپین و لیزینوپریل تداخل بین مواد فعال سازنده دارو بعید است. AUC، زمان رسیدن و Cmax در پلاسمای خون، T1/2 در مقایسه با شاخص های هر ماده فعال منفرد تغییر نمی کند. خوردن تاثیری بر جذب مواد فعال ندارد.

نشانه ها

فشار خون شریانی ضروری (بیمارانی که برای درمان ترکیبی اندیکاسیون دارند).

موارد منع مصرف

ادم Quincke در تاریخ، از جمله. در پس زمینه استفاده از مهارکننده های ACE؛ - آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک؛ - تنگی همودینامیکی قابل توجه آئورت یا دریچه میترال؛ - کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛ - افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک کمتر از 90 میلی متر جیوه)؛ - شوک کاردیوژنیک - آنژین صدری ناپایدار (به استثنای آنژین پرینزمتال)؛ - نارسایی قلبی پس از انفارکتوس حاد میوکارد (در 28 روز اول)؛ - بارداری؛ - شیردهی؛ - کودکان و بلوغتا 18 سال (اثربخشی و ایمنی در این گروه سنی ثابت نشده است)؛ - حساسیت به اجزای دارو؛ - حساسیت مفرط به لیزینوپریل و سایر مهارکننده های ACE؛ - حساسیت مفرط به سایر مشتقات دی هیدروپیریدین.

اقدامات پیشگیرانه

در بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان یک کلیه با آزوتمی پیشرونده، با آزوتمی، هیپرآلدوسترونیسم اولیه، با اختلال شدید کلیوی، وضعیت پس از پیوند کلیه، هیپرکالمی، عملکرد غیرطبیعی کبد، افت فشار خون شریانی، احتیاط مصرف شود. بیماری های عروق مغزی (از جمله نارسایی عروق مغزی)، بیماری ایسکمیک قلب، نارسایی عروق کرونر، SSSU (برادی کاردی شدید، تاکی کاردی)، نارسایی مزمن قلبی با علت غیر ایسکمیک III-IV FC طبق طبقه بندی NYHA، با تنگی آئورت، تنگی میترال، انفارکتوس میوکارد (و در عرض 1 ماه پس از انفارکتوس میوکارد)، بیماری های سیستمیک خود ایمنی بافت همبند(از جمله با اسکلرودرمی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک)، با سرکوب خون سازی مغز استخوان، دیابت، رژیم غذایی با محدودیت نمک، با شرایط هیپوولمیک (از جمله در نتیجه اسهال، استفراغ)، در بیماران مسن، با همودیالیز با استفاده از جریان بالا غشاهای دیالیز با نفوذپذیری بالا (AN69).

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف دارو در بارداری منع مصرف دارد.در هنگام تشخیص بارداری، مصرف Equator باید فورا قطع شود.لیزینوپریل از سد جفت عبور می کند. مصرف مهارکننده های ACE در سه ماهه دوم و سوم بارداری اثر نامطلوبی بر جنین دارد (کاهش شدید فشار خون، نارسایی کلیوی، هیپرکالمی، هیپوپلازی استخوان های جمجمه، مرگ داخل رحمی جنین ممکن است). اطلاعات در مورد تاثیر منفیدر سه ماهه اول بارداری هیچ دارویی برای جنین وجود ندارد. برای نوزادان و نوزادانی که در داخل رحم در معرض مهارکننده‌های ACE قرار گرفته‌اند، توصیه می‌شود برای تشخیص به موقع کاهش شدید فشار خون، الیگوری، هیپرکالمی به دقت نظارت شود. ایمنی آملودیپین در دوران بارداری ثابت نشده است، بنابراین استفاده از آن شیر در این دسته از بیماران منع مصرف دارد. هیچ اطلاعاتی مبنی بر آزادسازی آملودیپین با شیر مادر وجود ندارد. با این حال، سایر مسدود کننده های کانال کلسیم، مشتقات دی هیدروپیریدین، در شیر مادر ترشح می شوند. مصرف داروی Equator در دوران شیردهی توصیه نمی شود. در صورت لزوم مصرف داروی Equator در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود.

مقدار و نحوه مصرف

دارو به صورت خوراکی بدون توجه به مصرف غذا با مقدار کافی مایع مصرف می شود دوز توصیه شده 1 تب می باشد. 1 بار در روز حداکثر دوز روزانه 1 قرص است. در شروع درمان با Equator، ممکن است افت فشار خون شریانی علامتی ایجاد شود که بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال تعادل آب و الکترولیت به دلیل درمان قبلی با دیورتیک رخ می دهد. دریافت دیورتیک ها باید 2-3 روز قبل از شروع درمان با Equator قطع شود. در مواردی که حذف دیورتیک ها امکان پذیر نباشد، دوز اولیه داروی Equator 1/2 تب است. 1 بار در روز، پس از آن بیمار باید به مدت چند ساعت تحت نظر باشد، زیرا ممکن است افت فشار خون شریانی علامتی ایجاد شود. به طور جداگانهاستفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه. Equator 5 mg/10 mg فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 10 میلی گرم و 5 میلی گرم تیتر شده است توصیه می شود. Equator 5 mg/20 mg فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 20 میلی گرم و 5 میلی گرم تیتر شده است توصیه می شود. Equator 10 mg/20 mg فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 20 میلی گرم و 10 میلی گرم تیتر شده است، توصیه می شود. در طول درمان با Ekvator، نظارت بر عملکرد کلیه، محتوای پتاسیم و سدیم در سرم خون ضروری است. در صورت بدتر شدن عملکرد کلیه، داروی Ekvator باید قطع شود و با لیزینوپریل و آملودیپین در دوزهای کافی جایگزین شود. توصیه های واضحی در مورد رژیم دوز در چنین مواردی ایجاد نشده است، بنابراین، Equator باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی تجویز شود. مشخصات ایمنی آملودیپین و لیزینوپریل برای تعیین دوز نگهدارنده بهینه، لازم است رژیم دوز به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین شود. Equator 5 mg/10 mg فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 10 میلی گرم و 5 میلی گرم تیتر شده است توصیه می شود. Equator 5 mg/20 mg فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 20 میلی گرم و 5 میلی گرم تیتر شده است توصیه می شود. Equator 10 mg/20 mg فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 20 میلی گرم و 10 میلی گرم تیتر شده است، توصیه می شود.

اثرات جانبی

فراوانی عوارض جانبی در بیمارانی که داروی ترکیبی دریافت می کردند بیشتر از بیمارانی که یکی از مواد فعال را دریافت می کردند، نبود. عوارض جانبی با داده های گزارش شده قبلی برای آملودیپین و/یا لیزینوپریل مطابقت داشت. عوارض جانبی خفیف، گذرا و به ندرت نیاز به قطع درمان داشتند. شایع ترین عوارض جانبی هنگام مصرف ترکیبی از داروها عبارت بودند از: سردرد (8%)، سرفه (5%)، سرگیجه (3%). فراوانی عوارض جانبی برای لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه ارائه شده است. داده ها بر اساس ارگان سیستم ارائه شده است. کلاس ها مطابق با طبقه بندی MedDRA و با فرکانس زیر: اغلب (≥1/10)؛ اغلب (از 1/100 ≥ تا

مصرف بیش از حد

علائم آملودیپین: کاهش شدید فشار خون با ایجاد تاکی کاردی رفلکس و اتساع بیش از حد عروق محیطی (خطر ایجاد افت فشار خون شریانی شدید و مداوم، از جمله با ایجاد شوک و مرگ). درمان: شستشوی معده، تجویز کربن فعال، حفظ عملکرد سیستم قلبی عروقی، کنترل عملکردهای قلب و عروق و سیستم های تنفسی، دادن وضعیت افقی به بیمار با پاهای برآمده، کنترل BCC و دیورز. برای بازیابی تون عروق - استفاده از عوامل منقبض کننده عروق (در صورت عدم وجود موارد منع مصرف برای استفاده از آنها). به منظور از بین بردن عواقب انسداد کانال های کلسیم - در / در معرفی گلوکونات کلسیم. همودیالیز بی اثر است.لیزینوپریل علائم: کاهش شدید فشار خون، خشکی دهان، خواب آلودگی، احتباس ادرار، یبوست، اضطراب، تحریک پذیری. محلول ها، درمان علامتی، کنترل عملکرد سیستم قلبی عروقی و تنفسی، BCC، اوره و کرات های الکترولیتی در سرم خون و همچنین دیورز. لیزینوپریل را می توان با همودیالیز از بدن خارج کرد.

تداخل با سایر داروها

لیزینوپریل دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (مانند اسپیرونولاکتون، آمیلوراید و تریامترن)، مکمل های پتاسیم، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم و سایر داروهایی که می توانند سطح سرمی پتاسیم را افزایش دهند (به عنوان مثال، هپارین) ممکن است باعث ایجاد هیپرکالمی، به خصوص ACE inhi شوند. بیماران مبتلا به نارسایی کلیه و سایر بیماری های کلیوی در سابقه. هنگام تجویز دارویی که بر غلظت پتاسیم تأثیر می گذارد، همزمان با لیزینوپریل، غلظت پتاسیم در سرم خون باید کنترل شود. بنابراین، قرار ملاقات همزمان باید به دقت توجیه شود و با احتیاط شدید و نظارت منظم بر سطح پتاسیم در سرم خون و عملکرد کلیه انجام شود. دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم را می توان همراه با Equator تنها تحت نظارت پزشکی مصرف کرد.اگر برای بیمار دریافت کننده Equator یک دیورتیک تجویز شود، اثر کاهش فشار خون معمولا افزایش می یابد. بنابراین مصرف استوا در ترکیب با دیورتیک ها با احتیاط بسیار ضروری است. لیزینوپریل اثر کالیورتیک دیورتیک ها را کاهش می دهد. با مصرف همزمان سایر داروهای ضد فشار خون، ممکن است اثر کاهش فشار خون داروی Equator افزایش یابد. در صورت مصرف همزمان با نیتروگلیسیرین، سایر نیترات ها یا گشادکننده عروق، کاهش شدیدتر فشار خون ممکن است. بیهوشی عمومی، داروهای ضد درد اپیوئیدی ممکن است کاهش شدیدتری در فشار خون داشته باشند. اتانول اثر کاهش فشار دارو را افزایش می دهد. آلوپورینول، پروکائین آمید، سیتواستاتیک ها یا سرکوب کننده های ایمنی (کورتیکواستروئیدهای سیستمیک) ممکن است خطر ابتلا به لکوپنی را در صورت مصرف همزمان با داروهای ACE افزایش دهند. و کلستیرامین در صورت مصرف همزمان با مهارکننده های ACE باعث کاهش فراهمی زیستی دومی می شود. لازم است به دقت بر دستیابی به اثر مورد نظر نظارت شود.با استفاده همزمان از مهارکننده های ACE و داروهای کاهش دهنده قند خون (انسولین ها و داروهای خوراکی کاهنده قند خون) می توان احتمال کاهش غلظت گلوکز خون و خطر هیپوگلیسمی را افزایش داد. . اغلب، این پدیده در هفته اول درمان ترکیبی و در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مشاهده می شود. با استفاده طولانی مدت از NSAID ها، از جمله اسید استیل سالیسیلیک در دوزهای بالا، اثربخشی مهارکننده های ACE ممکن است کاهش یابد. اثر افزایشی هنگام مصرف داروهای NSAID و مهارکننده های ACE با افزایش سطح پتاسیم در سرم خون آشکار می شود و می تواند منجر به بدتر شدن عملکرد کلیه شود. این اثرات معمولا برگشت پذیر هستند. به ندرت ممکن است نارسایی حاد کلیوی به خصوص در بیماران مسن و بیمارانی که در حالت کم آبی قرار دارند ایجاد شود، دفع لیتیوم ممکن است در طول مصرف همزمان با مهارکننده های ACE کند شود و بنابراین غلظت لیتیوم در سرم خون در این دوره باید کنترل شود. هنگامی که با داروهای لیتیوم ترکیب می شود، ممکن است تظاهرات سمیت عصبی آنها (تهوع، استفراغ، اسهال، آتاکسی، لرزش، وزوز گوش)، استفراغ و افت فشار خون شریانی افزایش یابد. آملودیپین مطالعات در بیماران مسن نشان داده است که دیلتیازم متابولیسم آملودیپین را مهار می کند. احتمالاً به دلیل مهار ایزوآنزیم CYP3A4 (غلظت پلاسما تقریباً 50٪ افزایش می یابد و اثر آملودیپین افزایش می یابد). نمی توان رد کرد که مهارکننده های قوی تر ایزوآنزیم CYP3A4 (به عنوان مثال کتوکونازول، ایتراکونازول، ریتوناویر) می توانند غلظت آملودیپین را در پلاسمای خون به میزان بیشتری نسبت به دیلتیازم افزایش دهند. مصرف همزمان باید با احتیاط انجام شود با استفاده همزمان با القا کننده های ایزوآنزیم CYP3A4 - با داروهای ضد صرع (به عنوان مثال، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین، فسفنی توئین، پریمیدون)، ریفامپیسین، فرآورده های گیاهی حاوی سنتز کاهش می یابد. غلظت آملودیپین در پلاسمای خون ممکن است. کنترل بالینی با تنظیم احتمالی دوز آملودیپین در طول درمان با القا کننده های ایزوآنزیم CYP3A4 و پس از لغو آنها نشان داده می شود. مصرف همزمان باید با احتیاط انجام شود.از آنجایی که آملودیپین به صورت تک درمانی با دیورتیک های تیازیدی و لوپ، بیهوشی عمومی، بتابلوکرها، مهارکننده های ACE، نیترات های طولانی اثر، نیتروگلیسیرین زیرزبانی، دیگوکسین، وارفارین، آتورواستاتین، سیلدنافیل، به خوبی ترکیب شد. هیدروکسید آلومینیوم، هیدروکسید منیزیم)، سیمتیکون، سایمتیدین، NSAID ها، آنتی بیوتیک ها و داروهای خوراکی کاهنده قند خون. می توان اثر ضد آنژینال و ضد فشار خون مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته را در صورت استفاده همراه با دیورتیک های تیازیدی و لوپ، وراپامیل، مهارکننده های ACE-بتا افزایش داد. مسدود کننده ها و نیترات ها، و همچنین تقویت اثر ضد فشار خون آنها در صورت استفاده همراه با آلفا بلوکرها، داروهای ضد روان پریشی. یک دوز 100 میلی گرمی سیلدنافیل در بیماران مبتلا به فشار خون اساسی تأثیری بر پارامترهای فارماکوکینتیک آملودیپین ندارد.مصرف مکرر آملودیپین با دوز 10 میلی گرم و آتورواستاتین با دوز 80 میلی گرم با تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک آملودیپین همراه نیست. آتورواستاتین: عوامل ضد ویروسی (ریتوناویر) غلظت پلاسمایی مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته را افزایش می دهند. آملودیپین داروهای ضد روان پریشی و ایزوفلوران اثر ضد فشار خون مشتقات دی هیدروپیریدین را افزایش می دهند. آملودیپین به طور قابل توجهی بر فارماکوکینتیک اتانول تأثیر نمی گذارد. آماده سازی کلسیم می تواند اثر مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، لرزش، وزوز گوش را کاهش دهد. آملودیپین تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک سیکلوسپورین ایجاد نمی کند. بر غلظت سرمی دیگوکسین و کلیرانس کلیوی آن تأثیر نمی گذارد. تأثیر قابل توجهی بر عملکرد وارفارین (زمان پروترومبین) ندارد. سایمتیدین تأثیری بر فارماکوکینتیک آملودیپین ندارد. کاهش اثر ضد فشار خون داروی Equator با استفاده همزمان با استروژن ها، سمپاتومیمتیک ها ممکن است. پروکائین آمید، کینیدین و غیره داروهاطولانی شدن فاصله QT ممکن است به طولانی شدن قابل توجه آن کمک کند. در مطالعات آزمایشگاهی، آملودیپین بر اتصال دیگوکسین، فنی توئین، وارفارین و ایندومتاسین به پروتئین های خون تأثیر نمی گذارد. مصرف آملودیپین با آب گریپ فروت توصیه نمی شود، زیرا در برخی بیماران ممکن است منجر به این شود. افزایش فراهمی زیستی آملودیپین و در نتیجه افزایش اثر ضد فشار خون آن.

دستورالعمل های ویژه

افت فشار خون شریانی کاهش شدید فشار خون با ایجاد علائم بالینی را می توان در بیماران با کاهش محتوای BCC و / یا سدیم به دلیل دیورتیک ها، از دست دادن مایعات، یا به دلایل دیگر، به عنوان مثال، با تعریق زیاد، استفراغ طولانی مدت و / مشاهده کرد. یا اسهال در صورت افت فشار خون شریانی، بیمار باید دراز بکشد و در صورت لزوم مایعات از دست رفته (در / در انفوزیون محلول کلرید سدیم 0.9٪) دوباره پر شود. ترجیحاً، از دست دادن مایع و/یا سدیم باید قبل از شروع درمان با Equator بازیابی شود. کنترل فشار خون پس از مصرف دوز اولیه ضروری است. این امر به ویژه در مورد بیماران مبتلا به بیماری های عروق کرونر قلب یا بیماری های عروق مغزی صادق است، زمانی که کاهش شدید فشار خون می تواند منجر به انفارکتوس میوکارد یا سکته شود. تنگی آئورت و میترال مانند همه داروهای گشادکننده عروق، Equator باید با احتیاط برای بیماران مبتلا به انسداد خروجی تجویز شود. تنگی مجرای بطن چپ و دریچه میترال اختلال در عملکرد کلیه ها در برخی از بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون تظاهرات واضح بیماری های عروقی، افزایش کراتینین سرم و اوره مشاهده شد که در اکثر موارد حداقل یا گذرا، با مصرف مهارکننده های ACE و ادرار آور این برای بیماران با سابقه بیماری کلیوی معمولی است. برای تعیین دوز نگهدارنده بهینه، لازم است رژیم دوز به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین شود و در عین حال بر عملکرد کلیه نظارت شود. در صورت کاهش عملکرد کلیه، داروی Ekvator باید قطع شود و با داروهای تک درمانی در دوزهای کافی جایگزین شود. علاوه بر این، کاهش دوز یا قطع مصرف دیورتیک‌ها ممکن است مورد نیاز باشد.آنژیوادم آنژیوادم صورت، اندام‌ها، لب‌ها، زبان، تارهای صوتی و/یا حنجره در بیمارانی که از مهارکننده‌های ACE، از جمله لیزینوپریل استفاده می‌کنند، گزارش شده است. در این موارد باید فورا Equator قطع شود و بیمار باید به دقت تحت نظر باشد تا علائم به طور کامل از بین بروند، ادم صورت، لب ها و اندام ها معمولا خود به خود برطرف می شود، اما برای کاهش شدت علائم باید از آنتی هیستامین ها استفاده کرد.آنژیوادم همراه با تورم حنجره، ممکن است منجر به مرگ شود. در صورت تشخیص ادم زبان، حلق یا حنجره که علت انسداد راه هوایی است، شروع اقدامات اورژانسی ضروری است. اقدامات مناسب عبارتند از: تزریق s/c 0.3-0.5 میلی گرم یا آهسته / در / در تزریق 0.1 میلی گرم از محلول 0.1٪ اپی نفرین (آدرنالین)، به دنبال / در معرفی کورتیکواستروئیدها و آنتی هیستامین هابیمارانی که از مهارکننده های ACE استفاده می کنند به ندرت آنژیوادم روده را تجربه می کنند. این بیماران از درد شکم (با یا بدون تهوع و استفراغ) شکایت داشتند. در برخی موارد، هیچ ادم قبلی صورت مشاهده نشد و فعالیت C-1 استراز در محدوده طبیعی بود. آنژیوادم روده بر اساس توموگرافی کامپیوتری دستگاه گوارش یا بعد از آن تشخیص داده شد. سونوگرافییا در طی جراحی، علائم پس از قطع مصرف مهارکننده ACE ناپدید شد. در تشخیص افتراقی درد شکمی در بیمارانی که مهارکننده‌های ACE مصرف می‌کنند، آنژیوادم روده نیز باید در نظر گرفته شود. واکنش‌های آنافیلاکتیک در بیماران تحت همودیالیز در بیمارانی که تحت همودیالیز از طریق غشاهای پلی آکریلونیتریل (مثلا AN69) قرار گرفته‌اند و به طور همزمان داروهای مهارکننده ACE را دریافت کرده‌اند، مواردی از موارد آنافیلاکتیک، شوک گزارش شده است، بنابراین باید از این ترکیب اجتناب شود. به بیماران توصیه می شود از نوع دیگری از غشای دیالیز استفاده کنند یا داروی ضد فشار خون واکنش های آنافیلاکتیک در بیماران در طول آفرزیس LDL به ندرت، بیمارانی که مهارکننده های ACE را در طی آفرزی LDL با سولفات دکستران دریافت می کردند، واکنش های آنافیلاکتیک تهدید کننده زندگی را نشان دادند. حساسیت زدایی با زنبور یا زهر زنبور عسل واکنش های آنافیلاکسی در بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE زمانی که توسط سم پرده چشم (مانند زنبورها یا زنبورها) حساسیت زدایی می شود، گهگاه ایجاد می شود. با لغو به موقع مهارکننده‌های ACE می‌توان از چنین موقعیت‌های تهدیدکننده‌ای اجتناب کرد. سمیت کبدی در موارد نادر، استفاده از مهارکننده‌های ACE با سندرم همراه بود که با زردی کلستاتیک یا هپاتیت شروع شد و به نکروز شدید کبدی تبدیل شد و در موارد متعددی منجر به مرگ. مکانیسم این سندرم نامشخص است. در بیمارانی که Equator دریافت می کنند، با ایجاد زردی یا افزایش فعالیت آنزیم های کبدی، Equator باید با نظارت بعدی بر وضعیت آنها لغو شود. در حال حاضر، توصیه هایی در مورد رژیم دوز ارائه نشده است، بنابراین Equator باید با احتیاط تجویز شود، پس از ارزیابی فواید مورد انتظار و خطرات احتمالی درمان. سمیت خونی در موارد نادر، نوتروپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی و کم خونی گزارش شده است. بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE. در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه و در غیاب سایر عوامل تشدید کننده، نوتروپنی نادر است. نوتروپنی و آگرانولوسیتوز برگشت پذیر هستند و پس از قطع مصرف مهارکننده ACE ناپدید می شوند. در بیماران مبتلا به کلاژنوز عروقی، در طول درمان سرکوب کننده سیستم ایمنی، در طول درمان با آلوپورینول یا پروکائین آمید، یا ترکیبی از این عوامل تشدید کننده، به ویژه در صورت وجود اختلال قبلی کلیوی، باید با احتیاط شدید از Equator استفاده شود. برخی از این بیماران دچار بیماری های عفونی جدی شدند که در موارد متعددی با درمان آنتی بیوتیکی اصلاح نشد. در طول درمان با Equator، توصیه می شود به طور دوره ای سطح لکوسیت ها را در چنین بیمارانی کنترل کنید و همچنین به آنها در مورد نیاز به گزارش اولین علائم یک بیماری عفونی هشدار دهید.سرفه سرفه اغلب در طول استفاده از مهارکننده های ACE ثبت شده است. به عنوان یک قاعده، سرفه غیرمولد، مداوم است و پس از قطع دارو متوقف می شود. در تشخیص افتراقی سرفه، سرفه های ناشی از مصرف مهارکننده های ACE را نیز باید در نظر گرفت.جراحی / بیهوشی عمومی در بیمارانی که تحت عمل جراحی بزرگ یا در حین بیهوشی عمومی با داروهایی که منجر به افت فشار خون می شوند، لیزینوپریل می تواند تشکیل آنژیوتانسین II را مسدود کند. پس از آزادسازی جبرانی رنین. اگر افت فشار خون شریانی ایجاد شود، احتمالاً در نتیجه مکانیسم فوق، افزایش BCC قابل اصلاح است.بیماران مسن بیماران مسن با اختلال عملکرد کلیه باید دوز Equator را تنظیم کنند. هیپرکالمی در برخی از بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE، افزایش سرم پتاسیم مشاهده شد. گروه خطر برای ایجاد هیپرکالمی بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دیابت شیرین، نارسایی حاد قلبی، کم آبی، اسیدوز متابولیک یا در حال مصرف دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم هستند. افزودنی های مواد غذاییبا پتاسیم، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم، یا هر فرآورده دارویی دیگری که منجر به افزایش سطح پتاسیم در سرم خون می شود (به عنوان مثال، هپارین). در صورت لزوم، مصرف همزمان با داروهای فوق باید غلظت پتاسیم در سرم خون را کنترل کند.بیماران با کاهش وزن بدن، بیماران کوتاه قد و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی شدید ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشند. استوا هیچ اثر نامطلوبی ندارد. بر متابولیسم و ​​لیپیدهای پلاسما خون و قابل استفاده در درمان بیماران مبتلا به آسم برونش، دیابت و نقرس است. خطر کاهش شدید فشار خون و سرگیجه). بنابراین در ابتدای درمان توصیه می شود از مصرف خودداری شود وسايل نقليه، با مکانیسم ها کار کنید و کارهای دیگری را انجام دهید که نیاز به افزایش تمرکز دارد.

عناصر فعال

لیزینوپریل (لیزینوپریل)
- آملودیپین (آملودیپین)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

قرص سفید یا تقریبا رنگ سفید، گرد، مسطح، پخ دار، در یک طرف خط خورده و در طرف دیگر «A+L» حکاکی شده است.

مواد کمکی: استئارات منیزیم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم (نوع A)، سلولز میکروکریستالی (نوع 101)، سلولز میکروکریستالی (نوع 12).

10 عدد. - تاول (2) - بسته های مقوا.

قرص سفید یا تقریبا سفید، گرد، دو محدب، حکاکی شده با "CF2" در یک طرف.

مواد کمکی: استئارات منیزیم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم (نوع A)، سلولز میکروکریستالی (نوع 101)، سلولز میکروکریستالی (نوع 12).

10 عدد. - تاول (3) - بسته های مقوا.

قرص سفید یا تقریباً سفید، مستطیلی، دو محدب، با خطر در دو طرف و حک شده "CF" در سمت چپ خطر و عدد "5" در سمت راست خطر در یک طرف.

مواد کمکی: استئارات منیزیم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم، سلولز میکروکریستالی (نوع 12)، سلولز میکروکریستالی (نوع 101).

10 عدد. - تاول (3) - بسته های مقوا.

قرص سفید یا تقریباً سفید، گرد، دو محدب، حکاکی شده با "CF3" در یک طرف.

مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی 101، سلولز میکروکریستالی 12، نشاسته کربوکسی متیل سدیم، استئارات منیزیم.

10 عدد. - تاول (1) - بسته های مقوا.
10 عدد. - تاول (3) - بسته های مقوا.

اثر فارماکولوژیک

Equator یک داروی ترکیبی حاوی مواد فعال - آملودیپین و لیزینوپریل است.

آملودیپین

مشتق دی هیدروپیریدین - مسدود کننده کانال های کلسیم آهسته (BMCC)، انتقال غشایی یون های کلسیم را به داخل سلول کاهش می دهد (به میزان بیشتری به سلول های عضله صاف عروقی نسبت به کاردیومیوسیت ها).

این یک اثر کاهش فشار خون وابسته به دوز طولانی مدت دارد. اثر کاهنده فشار خون به دلیل اثر گشادکننده مستقیم عروق بر روی ماهیچه صاف عروق است. با فشار خون شریانی، یک دوز واحد کاهش بالینی قابل توجهی در فشار خون به مدت 24 ساعت (در وضعیت "درازکش" و "ایستاده" بیمار) ایجاد می کند.

افت فشار خون ارتواستاتیک با استفاده از آملودیپین بسیار نادر است.

آملودیپین باعث کاهش تحمل ورزش، کسر جهشی بطن چپ نمی شود. درجه هیپرتروفی میوکارد بطن چپ را کاهش می دهد. این دارو بر انقباض و هدایت میوکارد تأثیر نمی گذارد، باعث افزایش رفلکس در ضربان قلب نمی شود، تجمع پلاکتی را مهار می کند، سرعت فیلتراسیون گلومرولی را افزایش می دهد و اثر ناتریورتیک ضعیفی دارد. در نفروپاتی دیابتی باعث افزایش شدت میکروآلبومینوری نمی شود. هیچ اثر نامطلوبی بر متابولیسم و ​​غلظت چربی خون ندارد و می تواند در درمان بیماران مبتلا به آسم برونش، دیابت شیرین و نقرس استفاده شود. کاهش قابل توجهی در فشار خون پس از 6-10 ساعت مشاهده می شود، مدت اثر 24 ساعت است.

خطر مرگ یا ایجاد عوارض و مرگ و میر را در بیماران مبتلا به CHF (III-IV FC طبق طبقه بندی NYHA) در طول درمان با دیورتیک ها و مهارکننده های ACE افزایش نمی دهد.

در بیماران مبتلا به CHF (III-IV FC طبق طبقه بندی NYHA) با علت غیر ایسکمیک، هنگام استفاده از آملودیپین، احتمال ادم ریوی وجود دارد.

لیزینوپریل

لیزینوپریل یک مهارکننده ACE است که از تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II جلوگیری می کند. کاهش محتوای آنژیوتانسین II منجر به کاهش مستقیم ترشح آلدوسترون می شود. لیزینوپریل تخریب برادی کینین را کاهش می دهد و سنتز پروستاگلاندین ها را افزایش می دهد. OPSS، فشار خون، پیش بارگذاری و فشار در مویرگ های ریوی را کاهش می دهد. لیزینوپریل انبساط بارزتری از شریان ها را نسبت به وریدها ایجاد می کند. برخی از اثرات لیزینوپریل به واسطه اثر آن بر سیستم رنین-آنژیوتانسین بافتی است. استفاده طولانی مدت آن منجر به کاهش هیپرتروفی میوکارد و دیواره شریان های مقاوم می شود.

لیزینوپریل جریان خون میوکارد را در طول ایسکمی بهبود می بخشد.

اثر آن در عرض 1 ساعت پس از مصرف خوراکی لیزینوپریل رخ می دهد. حداکثر اثر در عرض 6-7 ساعت ایجاد می شود. مدت اثر 24 ساعت طول می کشد.در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی، اثر در طی روزهای اول پس از شروع درمان مشاهده می شود. یک اثر پایدار در طی 1-2 ماه پس از درمان حاصل می شود. با لغو ناگهانی لیزینوپریل، موارد افزایش قابل توجه فشار خون مشاهده نشد. لیزینوپریل باعث کاهش فشار خون و کاهش آلبومینوری می شود. در بیماران مبتلا به هیپرگلیسمی، لیزینوپریل به بازیابی عملکرد اندوتلیوم گلومرولی آسیب دیده کمک می کند. در بیماران مبتلا به دیابت، لیزینوپریل بر غلظت گلوکز در خون تأثیر نمی گذارد. استفاده از لیزینوپریل منجر به افزایش بروز هیپوگلیسمی نمی شود.

استوا

یک داروی ترکیبی حاوی آملودیپین و لیزینوپریل به جلوگیری از توسعه احتمالی کمک می کند اثرات جانبیتوسط یکی از مواد فعال ایجاد می شود. به عنوان مثال، یک مسدود کننده آهسته کانال کلسیم، با ایجاد اتساع شریان ها، می تواند منجر به احتباس سدیم و مایعات در بدن شود که به نوبه خود می تواند منجر به فعال شدن سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون شود. مهارکننده ACE این فرآیند را مسدود می کند و پاسخ به بارگیری نمک را عادی می کند.

فارماکوکینتیک

آملودیپین

مکش

پس از مصرف خوراکی، آملودیپین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. متوسط ​​فراهمی زیستی مطلق آملودیپین 64-80٪ است. C max در سرم خون پس از 12-6 ساعت مشاهده می شود.مصرف غذا بر جذب آملودیپین تأثیری ندارد.

توزیع

بیشتر آملودیپین موجود در خون (97.5%) به پروتئین های پلاسما متصل می شود. C ss پس از 7-8 روز از درمان حاصل می شود. میانگین Vd 21 لیتر بر کیلوگرم وزن بدن است که نشان می دهد بیشتر آملودیپین در بافت ها و قسمت کوچکتر آن در خون است. آملودیپین از BBB عبور می کند.

متابولیسم و ​​دفع

آملودیپین تحت متابولیسم کبدی آهسته اما فعال بدون اثر عبور اول قابل توجه است. متابولیت ها فعالیت فارماکولوژیک قابل توجهی ندارند.

T 1/2 از پلاسما بین 35 تا 50 ساعت متغیر است که به شما امکان می دهد دارو را 1 بار در روز مصرف کنید. T1/2 با استفاده مکرر تقریباً 45 ساعت است.حدود 60 درصد از دوز خوراکی عمدتاً به صورت متابولیت ها توسط کلیه ها دفع می شود ، 10 درصد - بدون تغییر و 20-25٪ - از طریق روده با صفرا. کلیرانس کل آملودیپین 0.116 ml/s/kg (7 ml/min/kg، 0.42 l/h/kg) است.

آملودیپین در طی همودیالیز از پلاسما حذف نمی شود.

بیماران مسن:در بیماران مسن (بالای 65 سال)، دفع آملودیپین در مقایسه با بیماران جوان کندتر می شود (T 1/2 - 65 ساعت)، اما این تفاوت اهمیت بالینی ندارد.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد:طولانی شدن T 1/2 در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی نشان می دهد که با استفاده طولانی مدت، تجمع دارو در بدن بیشتر می شود (T 1/2 - تا 60 ساعت).

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه:نارسایی کلیه به طور قابل توجهی بر سینتیک آملودیپین تأثیر نمی گذارد.

لیزینوپریل

مکش

هنگام مصرف خوراکی لیزینوپریل، 25٪ از ماده فعال در دستگاه گوارش جذب می شود. جذب لیزینوپریل به مصرف غذا بستگی ندارد. سطح متوسط ​​جذب 30٪، فراهمی زیستی 29٪ است.

توزیع

Cmax در پلاسمای خون در عرض 8-6 ساعت پس از مصرف به دست می آید. لیزینوپریل ضعیف به پروتئین های پلاسما متصل می شود، نفوذ ضعیفی به BBB می کند.

متابولیسم

لیزینوپریل در بدن تغییر شکل نمی دهد.

پرورش

T 1/2 12 ساعت است.

فارماکوکینتیک در گروه های منتخب بیماران

در بیماران مبتلا به CHFجذب و پاکسازی لیزینوپریل کاهش می یابد. در این دسته از بیماران، فراهمی زیستی مطلق لیزینوپریل تقریباً 16٪ کاهش می یابد، اما AUC در مقایسه با داوطلبان سالم به طور متوسط ​​125٪ افزایش می یابد.

اختلال در عملکرد کلیه منجر به افزایش AUC و T 1/2 لیزینوپریل می شود، اما این تغییرات تنها زمانی از نظر بالینی قابل توجه می شوند که GFR کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع باشد.

با نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(CC از 30 تا 80 میلی لیتر در دقیقه)، مقدار متوسط ​​AUC 13٪ افزایش می یابد، در حالی که در نارسایی شدید کلیوی (CC از 5 تا 30 میلی لیتر در دقیقه)، مقدار متوسط ​​AUC افزایش می یابد. 4.5 برابر مشاهده شده است.

در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، جذب لیزینوپریل کاهش می یابد (تقریباً 30٪)، اما اثر دارو در مقایسه با داوطلبان سالم به دلیل کاهش کلیرانس افزایش می یابد (تقریباً 50٪).

در بیماران مسن، غلظت پلاسمایی لیزینوپریل و AUC 2 برابر بیشتر از بیماران جوان است.

استوا

تداخل بین مواد فعال داروی Equator بعید است. مقادیر AUC، C max، زمان رسیدن به Cmax، و همچنین T 1/2 در مقایسه با شاخص های هر ماده فعال منفرد تغییر نمی کند. خوردن تاثیری بر جذب مواد فعال ندارد. گردش طولانی مدت هر دو ماده فعال در بدن به شما امکان می دهد دارو را 1 بار در روز مصرف کنید.

نشانه ها

- فشار خون شریانی (در بیمارانی که برای درمان ترکیبی اندیکاسیون دارند).

موارد منع مصرف

- حساسیت به لیزینوپریل یا هر مهارکننده دیگر ACE.

- حساسیت به آملودیپین یا هر مشتق دیگر دی هیدروپیریدین.

- حساسیت به هر یک از مواد کمکی؛

- آنژیوادم در تاریخ، از جمله. در ارتباط با استفاده از مهارکننده های ACE؛

- آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک؛

- شوک (از جمله کاردیوژنیک)؛

- آنژین ناپایدار (به استثنای آنژین پرینزمتال)؛

- افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک کمتر از 90 میلی متر جیوه)؛

- انسداد قابل توجه همودینامیکی مجرای خروجی بطن چپ (به عنوان مثال، با تنگی شدید آئورت، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک)، تنگی میترال قابل توجه از نظر همودینامیک.

- پارامترهای همودینامیک ناپایدار در انفارکتوس حاد میوکارد (و در عرض 1 ماه پس از آن).

- استفاده همزمان با آلیسکیرن و داروهای حاوی آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت شیرین و / یا نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع سطح بدن).

- استفاده همزمان با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II (ARA II) در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی.

- استفاده همزمان با مهارکننده های آندوپپتیداز خنثی (مانند ساکوبیتریل)؛

- بارداری؛

- دوره زمانی شیر دادن;

- سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است).

با دقت:تنگی آئورت، تنگی میترال، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک، افت فشار خون شریانی، بیماری‌های عروق مغزی (شامل نارسایی عروق مغزی)، بیماری ایسکمیک قلب، نارسایی قلبی غیر ایسکمیک FC III-IV، آنژین پرینزمتال، آنژین SSSU (سیستم‌های شدید کاردیاکاردی) بیماری های بافت همبند (از جمله لوپوس اریتماتوز سیستمیک، اسکلرودرمی)، مصرف دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، آماده سازی پتاسیم و جایگزین های نمک مبتنی بر پتاسیم، هایپرکالمی، هیپوناترمی، سرکوب میلوسکوپ، دیابتتنگی دو طرفه شریان کلیوی، تنگی شریان کلیوی در بیماران مبتلا به کلیه منفرد، فشار خون نوواسکولار، شرایط پس از پیوند کلیه، نارسایی کلیه، آزوتمی، همودیالیز با استفاده از غشاهای با نفوذپذیری بالا، آلدوسترونیسم اولیه، رژیم غذایی با محدودیت نمک، شرایط مرتبط با کاهش حجم خون در گردش (از جمله استفراغ و اسهال)، سن مسننارسایی کبدی، مصرف همزمان با مهارکننده‌ها یا القاکننده‌های ایزوآنزیم CYP3A4، مصرف همزمان با داروهای حاوی آلیسکیرن یا آنتاگونیست‌های گیرنده آنژیوتانسین II (افزایش خطر افت فشار خون شریانی، هیپرکالمی و نارسایی کلیوی با انسداد مضاعف درمان با فشارخون مضاعف RAAS)، ایمونوس استفاده از آلوپورینول یا پروکائین آمید، یا ترکیبی از این عوامل پیچیده (خطر ایجاد نوتروپنی و آگرانولوسیتوز)، مصرف همزمان با آماده سازی لیتیوم، تشدید سابقه آلرژیک، حساسیت زدایی همزمان با یک آلرژن از زهر پرفشار، استفاده همزمان از LDLfatedextap، goolfate, golautran. هیپراوریسمی، در طول مداخلات جراحی بزرگ یا در هنگام بیهوشی عمومی، در بیماران از نژاد سیاه استفاده می شود.

دوز

این دارو به صورت خوراکی، بدون توجه به مصرف غذا، با مقدار کافی مایع مصرف می شود.

Equator، قرص، 5 میلی گرم + 10 میلی گرم فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده مطلوب آملودیپین و لیزینوپریل در آنها به ترتیب 5 میلی گرم و 10 میلی گرم است، نشان داده می شود.

Equator، قرص، 5 میلی گرم + 20 میلی گرم فقط برای بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه آملودیپین و لیزینوپریل در آنها به ترتیب 5 میلی گرم و 20 میلی گرم است، نشان داده می شود.

Equator، قرص، 10 میلی گرم + 10 میلی گرم فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه آملودیپین و لیزینوپریل در آنها به ترتیب 10 میلی گرم و 10 میلی گرم است، نشان داده می شود.

استوا، قرص 10 میلی گرم + 20 میلی گرم فقط برای بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه آملودیپین و لیزینوپریل در آنها به ترتیب 10 میلی گرم و 20 میلی گرم است نشان داده شده است.

حداکثر دوز روزانه دارو Equator - 1 تب.

حداکثر دوز روزانه مواد فعال در تک درمانی: آملودیپین - 10 میلی گرم، لیزینوپریل - 40 میلی گرم.

با ایجاد افت فشار خون شریانی در ابتدای درمان با استوا: با ایجاد افت فشار خون شریانی، بیمار باید به پشت بخوابد، مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک مشورت کند. افت فشار خون شریانی گذرا معمولاً نیازی به قطع دارو ندارد، اما نیاز به کاهش دوز باید ارزیابی شود. اگر تنظیم دوز ضروری است، استفاده کنید داروهاآملودیپین و لیزینوپریل به طور جداگانه.

اگر بیمار مصرف قرص داروی Equator را فراموش کرده است، باید تا زمان مصرف نوبت بعدی صبر کرد و دارو را با دوز معمول مصرف کرد. برای جبران دوز فراموش شده دوز دوز مصرف نکنید.

گروه های بیماران خاص

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه.برای تعیین دوز اولیه و نگهدارنده بهینه برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، باید دوزها را تیتر کرد و رژیم دوز را به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین کرد. در طول درمان با Equator، عملکرد کلیه و همچنین محتوای پتاسیم و سدیم در سرم خون باید کنترل شود. در صورت بدتر شدن عملکرد کلیه، Ekvator باید قطع شود و درمان باید با دوزهای صحیح انتخاب شده از اجزای جداگانه تجویز شود.

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی.تاخیر احتمالی در دفع آملودیپین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد. توصیه های واضحی در مورد دوز داروی Equator در چنین مواردی ایجاد نشده است، بنابراین، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید با احتیاط دارو را تجویز کنند. برای تعیین دوز اولیه و نگهدارنده بهینه برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، باید دوزها را تیتر کرد و رژیم دوز را به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین کرد. درمان باید با دوزهای کمتر و با احتیاط شروع شود.

کودکان و نوجوانان (زیر 18 سال).ایمنی و اثربخشی Equator در کودکان و نوجوانان ثابت نشده است.

بیماران مسن (بالای 65 سال).بیماران مسن باید با احتیاط درمان شوند. در مطالعات بالینی، هیچ تغییر وابسته به سن در اثربخشی یا مشخصات ایمنی آملودیپین و لیزینوپریل وجود نداشت. برای تعیین دوز نگهدارنده بهینه، لازم است رژیم دوز به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین شود.

اثرات جانبی

فراوانی بروز عوارض جانبی در بیمارانی که از داروی ترکیبی استفاده می کردند از بیمارانی که یکی از مواد فعال را دریافت می کردند تجاوز نمی کرد. عوارض جانبی با آنهایی که قبلاً برای آملودیپین و/یا لیزینوپریل گزارش شده بود مطابقت داشت. عوارض جانبی خفیف، گذرا و به ندرت نیاز به قطع درمان داشتند. بیشترین عوارض جانبی گزارش شده با داروی ترکیبی سردرد (8%)، سرفه (5%) و سرگیجه (3%) بود.

فراوانی عوارض جانبی برای لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه داده می شود. در زیر عوارض جانبی دارویی (ADRs) گزارش شده در طول مصرف جداگانه آملودیپین و لیزینوپریل آمده است.

تعیین فراوانی عوارض جانبی: خیلی اوقات - 1/10 مورد (≥10%)، اغلب - 1/100 مورد (≥1٪ و<10%), нечасто - 1/1000 случаев (≥0.1% и <1%), редко - 1/10 000 случаев (≥0.01% и <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 случаев (<0.01%), частота неизвестна - частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.

در هر گروه، عوارض جانبی به ترتیب نزولی از شدت ارائه شده است.

جنس اوراق و شکستهواکنش	آملودیپین	لیزینوپریل
از سیستم خونی و لنفاوی
کاهش هموگلوبین	-	به ندرت
کاهش هماتوکریت	-	به ندرت
مهار خون سازی مغز استخوان	-	بسیار به ندرت
لکوپنی	بسیار به ندرت	بسیار به ندرت
ترومبوسیتوپنی	بسیار به ندرت	بسیار به ندرت
آگرانولوسیتوز	-	بسیار به ندرت
کم خونی همولیتیک	-	بسیار به ندرت
نوتروپنی	-	بسیار به ندرت
کم خونی	-	بسیار به ندرت
لنفادنوپاتی	-	بسیار به ندرت
از طرف سیستم ایمنی بدن
عکس العمل های آلرژیتیک	بسیار به ندرت	-
اختلالات خود ایمنی	-	بسیار به ندرت
از سیستم غدد درون ریز
سندرم ترشح نامناسب هورمون ضد ادرار	-	به ندرت
از طرف متابولیسم
هیپرگلیسمی	بسیار به ندرت	-
هیپوگلیسمی	-	بسیار به ندرت
اختلالات روانی
بی ثباتی خلق و خو	به ندرت	به ندرت
اختلالات خواب	-	به ندرت
توهمات	-	به ندرت
بیخوابی	به ندرت	-
اضطراب	به ندرت	-
افسردگی	به ندرت	فرکانس ناشناخته
گیجی	به ندرت	به ندرت
از طرف سیستم عصبی
سرگیجه	غالبا	غالبا
سردرد	غالبا	غالبا
خواب آلودگی	غالبا	-
سرگیجه	-	به ندرت
پارستزی	به ندرت	به ندرت
دیسگوزی	به ندرت	به ندرت
غش کردن	به ندرت	فرکانس ناشناخته
لرزش	به ندرت	-
هیپواستزی	به ندرت	-
پاروسمی (اختلال حس بویایی)	-	به ندرت
هیپرتونیسیته عضلانی	بسیار به ندرت	-
نوروپاتی محیطی	بسیار به ندرت	-
اختلالات اکستراپیرامیدال	فرکانس ناشناخته	-
از اندام بینایی
اختلال بینایی (از جمله دوبینی)	غالبا	-
از طرف اندام شنوایی و اختلالات لابیرنت
سر و صدا در گوش	به ندرت	-
از طرف قلب
احساس ضربان قلب	غالبا	به ندرت
انفارکتوس میوکارد	بسیار به ندرت	به ندرت
تاکی کاردی	-	به ندرت
تاکی کاردی بطنی	به ندرت	-
آریتمی	به ندرت	-
برادی کاردی	به ندرت	-
فیبریلاسیون دهلیزی	به ندرت	-
از کنار رگ ها
افت فشار خون ارتواستاتیک و علائم مرتبط	-	غالبا
"جزر و مد" خون به پوست صورت	غالبا	-
حادثه حاد عروق مغزی (به دلیل کاهش شدید فشار خون در گروه های پرخطر از بیماران)	-	به ندرت
سندرم رینود	-	به ندرت
واسکولیت	بسیار به ندرت	-
افت فشار خون شریانی	به ندرت	غالبا
از سیستم تنفسی، اندام های قفسه سینه و مدیاستن
تنگی نفس	غالبا	-
سرفه	به ندرت	غالبا
رینیت	به ندرت	به ندرت
برونکواسپاسم	-	بسیار به ندرت
آلوئولیت آلرژیک	-	بسیار به ندرت
پنومونی ائوزینوفیلیک	-	بسیار به ندرت
سینوزیت	-	بسیار به ندرت
از دستگاه گوارش
درد شکم	غالبا	به ندرت
حالت تهوع	غالبا	به ندرت
سوء هاضمه	غالبا	به ندرت
تغییر ریتم حرکات روده	غالبا	-
اسهال	غالبا	غالبا
یبوست	غالبا	-
استفراغ	به ندرت	غالبا
دهان خشک	به ندرت	به ندرت
پانکراتیت	بسیار به ندرت	بسیار به ندرت
گاستریت	بسیار به ندرت	-
آنژیوادم روده	-	بسیار به ندرت
هیپرپلازی لثه	بسیار به ندرت	-
از سمت کبد و مجاری صفراوی
هپاتیت	بسیار به ندرت	-
هپاتیت (شامل هپاتوسلولار یا کلستاتیک)	-	بسیار به ندرت
زردی	بسیار به ندرت	بسیار به ندرت
نارسایی کبد	-	بسیار به ندرت
افزایش فعالیت آنزیم های کبدی	بسیار به ندرت	به ندرت
از پوست و بافت های زیر جلدی
آلوپسی	به ندرت	به ندرت
اگزانتما	به ندرت	-
پورپورا	به ندرت	-
کم رنگ شدن پوست	به ندرت	-
هیپرهیدروزیس	به ندرت	بسیار به ندرت
خارش پوست	به ندرت	به ندرت
بثورات پوستی	به ندرت	به ندرت
کندوها	به ندرت	به ندرت
پسوریازیس	-	به ندرت
اریتم مولتی فرم	بسیار به ندرت	بسیار به ندرت
آنژیوادم	بسیار به ندرت	به ندرت
درماتیت لایه بردار	بسیار به ندرت	-
نکرولیز اپیدرمی سمی	فرکانس ناشناخته	بسیار به ندرت
سندرم استیونز جانسون	بسیار به ندرت	بسیار به ندرت
ادم Quincke	بسیار به ندرت	-
حساسیت به نور	بسیار به ندرت	-
پمفیگوس ولگاریس	-	بسیار به ندرت
لنفادنوز خوش خیم پوست*	-	بسیار به ندرت
حساسیت/آنژیوادم صورت، بازوها و پاها، لب ها، زبان، گلوت و/یا حنجره	-	به ندرت
از سیستم اسکلتی عضلانی
گرفتگی عضلات	غالبا	-
تورم در مچ پا	غالبا	-
آرترالژی	به ندرت	-
میالژی	به ندرت	-
كمر درد	به ندرت	-
از سمت کلیه ها و مجاری ادراری
اختلال در عملکرد کلیه	-	غالبا
اختلال ادراری	به ندرت	-
شب ادراری	به ندرت	-
تکرر ادرار	به ندرت	-
نارسایی حاد کلیه	-	به ندرت
اورمی	-	به ندرت
الیگوریا	-	بسیار به ندرت
آنوریا	-	بسیار به ندرت
از اندام تناسلی و غده پستانی
ژنیکوماستی	به ندرت	به ندرت
ناتوانی جنسی	به ندرت	به ندرت
اختلالات عمومی
ادم	غالبا	-
خستگی	غالبا	به ندرت
آستنیا	غالبا	به ندرت
درد قفسه سینه	به ندرت	-
درد	به ندرت	-
بدحالی	به ندرت	-
داده های آزمایشگاهی و ابزاری
افزایش غلظت کراتینین و اوره	-	به ندرت
هیپرکالمی	-	به ندرت
هیپربیلی روبینمی	-	به ندرت
هیپوناترمی	-	به ندرت
کاهش یا افزایش وزن بدن	به ندرت	-

* یک مجموعه علائم گزارش شده است که ممکن است شامل یک یا چند مورد از علائم زیر باشد: تب، واسکولیت، میالژی، آرترالژی/آرتریت، واکنش مثبت آنتی بادی ضد هسته ای (ANA)، افزایش ESR، ائوزینوفیلی و لکوسیتوز، بثورات پوستی، حساسیت به نور یا تغییرات دیگر. از پوست کناری

مصرف بیش از حد

آملودیپین

علائم:کاهش شدید فشار خون با ایجاد تاکی کاردی رفلکس و اتساع بیش از حد عروق محیطی (خطر افت فشار خون شریانی شدید و مداوم، از جمله با ایجاد شوک و مرگ).

رفتار:لاواژ معده، تعیین زغال فعال (به ویژه در 2 ساعت اول پس از مصرف بیش از حد)، حفظ عملکرد سیستم قلبی عروقی، موقعیت بلند اندام تحتانی، نظارت بر عملکرد قلب و ریه ها، نظارت بر BCC و دیورز. برای بازیابی تون عروق - استفاده از عوامل منقبض کننده عروق (در صورت عدم وجود موارد منع مصرف برای استفاده از آنها). برای از بین بردن اثرات محاصره کانال کلسیم - در / در مقدمه. همودیالیز بی اثر است.

لیزینوپریل

علائم:کاهش شدید فشار خون، خشکی دهان، خواب آلودگی، احتباس ادرار، اضطراب، تحریک پذیری.

رفتار:درمان علامتی، انفوزیون محلول 0.9٪ و وازوپرسورها (در صورت امکان)، کنترل فشار خون، حفظ تعادل آب و الکترولیت. شاید همودیالیز

تداخل دارویی

آملودیپین

ترکیبات دارویی منع مصرف

دانترولن (در / در مقدمه)

در حیوانات آزمایشگاهی مواردی از فیبریلاسیون بطنی با عاقبت کشنده و فروپاشی در حین مصرف وراپامیل و تزریق داخل وریدی دانترولن همراه با هیپرکالمی مشاهده شده است. با توجه به خطر ابتلا به هیپرکالمی، تجویز همزمان مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، از جمله. آملودیپین، در بیماران مستعد هیپرترمی بدخیم و همچنین در درمان هایپرترمی بدخیم.

آب گریپ فروت

مصرف آملودیپین با گریپ فروت یا آب گریپ فروت توصیه نمی شود، زیرا در برخی بیماران فراهمی زیستی آملودیپین ممکن است افزایش یابد و منجر به افزایش اثرات کاهش فشار خون شود.

القا کننده های ایزوآنزیم CYP3A4

با استفاده همزمان از القاء کننده های شناخته شده CYP3A4، غلظت آملودیپین در پلاسمای خون ممکن است تغییر کند. به همین دلیل، هم باید فشار خون را کنترل کرد و هم دوز دارو را در حین و بعد از مصرف همزمان تنظیم کرد، به ویژه با القاء کننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال، ریفامپیسین، آماده سازی مخمر سنت جان).

مهارکننده های ایزوآنزیم CYP3A4

مصرف همزمان آملودیپین و مهارکننده های قوی یا متوسط ​​CYP3A4 (مهارکننده های پروتئاز مانند ریتوناویر، ضد قارچ های آزول، ماکرولیدها مانند اریترومایسین یا کلاریترومایسین، وراپامیل یا دیلتیازم) می تواند منجر به افزایش قابل توجه غلظت آملودیپین شود. تظاهرات بالینی این ناهنجاری های فارماکوکینتیک ممکن است در بیماران مسن بارزتر باشد. در این راستا، ممکن است نیاز به نظارت بر وضعیت بالینی و تنظیم دوز Equator باشد.

سیمواستاتین

دوزهای متعدد آملودیپین 10 میلی گرم در ترکیب با سیمواستاتین 80 میلی گرم باعث افزایش 77 درصدی قرار گرفتن در معرض سیمواستاتین در مقایسه با سیمواستاتین به تنهایی شد. بنابراین، بیمارانی که آملودیپین دریافت می کنند باید سیمواستاتین را با دوز روزانه بیش از 20 میلی گرم مصرف کنند.

آماده سازی کلسیم

ممکن است اثر BMCC را کاهش دهد.

آماده سازی لیتیوم

با استفاده ترکیبی از BMCC با آماده سازی لیتیوم (اطلاعات مربوط به آملودیپین در دسترس نیست)، می توان تظاهرات سمیت عصبی آنها (تهوع، استفراغ، اسهال، آتاکسی، لرزش یا وزوز گوش) را افزایش داد.

باکلوفن

تقویت اثر ضد فشار خون. فشار خون و عملکرد کلیه باید کنترل شود، در صورت لزوم، دوز آملودیپین باید تنظیم شود.

آمیفوستین

افزایش اثر ضد فشار خون آملودیپین امکان پذیر است.

گلوکوکورتیکوئیدها

کاهش اثر ضد فشار خون (احتباس مایعات و یون های سدیم در نتیجه عملکرد کورتیکواستروئیدها).

داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، داروهای عصبی

خطر افزایش فشار خون ارتواستاتیک و افزایش اثر ضد فشار خون (اثر افزایشی) وجود دارد.

تاکرولیموس

با استفاده همزمان با آملودیپین، خطر افزایش غلظت تاکرولیموس در پلاسمای خون وجود دارد. به منظور جلوگیری از سمیت تاکرولیموس هنگام استفاده همزمان با آملودیپین، غلظت تاکرولیموس در پلاسمای خون بیماران باید کنترل شود و در صورت لزوم دوز تاکرولیموس تنظیم شود.

تاسونرمین:هنگامی که آملودیپین به طور همزمان استفاده می شود، ممکن است قرار گرفتن در معرض سیستمیک را افزایش دهد تاسونرمینادر پلاسمای خون در چنین مواردی نظارت منظم تاسونرمین در خون و تنظیم دوز در صورت لزوم ضروری است.

تداخل آملودیپین با سایر داروها

برای درمان فشار خون بالا، آملودیپین را می توان با خیال راحت با آن استفاده کرد دیورتیک های تیازیدی، آلفا بلوکرها، بتا بلوکرها و مهارکننده های ACE.در بیماران مبتلا به آنژین صدری پایدار، آملودیپین ممکن است همزمان با سایر داروهای ضد آنژین مانند نیترات هااقدام طولانی و کوتاه مسدود کننده های بتا.

احتمالاً افزایش اثر ضد آنژینال و ضد فشار خون BMCC با استفاده همزمان با تیازیدها و دیورتیک‌های "حلقه"، مهارکننده‌های ACE، مسدودکننده‌های بتا و نیترات‌ها و همچنین افزایش اثر ضد فشار خون آنها هنگام تجویز با مسدودکننده‌های آلفا 1 و داروهای ضد روان پریشی .

آملودیپین اثر اینوتروپیک منفی ایجاد نمی کند. با این حال، برخی از BMC ها ممکن است اثر اینوتروپیک منفی داروهای ضد آریتمی را افزایش دهند که فاصله QT را طولانی می کنند (مانند آمیودارون و کینیدین).

برخلاف سایر BMCC ها، هیچ تداخل معنی داری بین آملودیپین (نسل سوم BMCC) و NSAID هااز جمله ایندومتاسین

آیا تجویز آملودیپین با آن بی خطر است؟ داروهای خوراکی کاهنده قند خون

تک دوز سیلدنافیلدر دوز 100 میلی گرم در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی اساسی تأثیری بر فارماکوکینتیک آملودیپین نداشت.

تجویز همزمان دوزهای متعدد آملودیپین 10 میلی گرم و آتورواستاتیندر دوز 80 میلی گرم منجر به تغییر ناچیز در پارامترهای فارماکوکینتیک آتورواستاتین در حالت غلظت تعادل شد.

اتانول (نوشیدنی های حاوی الکل):آملودیپین با دوز 10 میلی گرم به طور قابل توجهی بر فارماکوکینتیک اتانول تأثیر نمی گذارد.

مطالعات تعاملی سیکلوسپورینو آملودیپین در داوطلبان سالم و در گروه های خاص از بیماران به استثنای بیماران پس از پیوند کلیه انجام نشده است. مطالعات مختلف در مورد تداخل آملودیپین با سیکلوسپورین در بیماران پس از پیوند کلیه نشان می دهد که استفاده از این ترکیب ممکن است هیچ اثری نداشته باشد یا حداقل غلظت سیکلوسپورین را تا 40 درصد افزایش دهد. سطح سیکلوسپورین در بیماران پس از پیوند کلیه باید کنترل شود.

با مصرف همزمان آملودیپین و دیگوکسینترخیص کالا از گمرک کلیه و غلظت دیگوکسین سرم تغییر نمی کند.

با استفاده همزمان وارفارینبا آملودیپین، زمان پروترومبین تغییر نمی کند.

در صورت استفاده همزمان با سایمتیدینفارماکوکینتیک آملودیپین تغییر نمی کند.

آملودیپین بر میزان اتصال تأثیر نمی گذارد دیگوکسین، فنی توئین، وارفارین و ایندومتاسینبا پروتئین های پلاسما درونکشتگاهی.

آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم و منیزیم:یک دوز واحد از چنین آنتی اسیدها همراه با آملودیپین تأثیر قابل توجهی بر فارماکوکینتیک آملودیپین ندارد.

مهارکننده های mTOR (مانند تمسیرولیموس، سیرولیموس، اورولیموس)بسترهای CYP3A4 هستند. از آنجایی که آملودیپین یک مهارکننده ضعیف CYP3A4 است، قرار گرفتن در معرض مهارکننده‌های mTOR ممکن است در صورت استفاده همزمان افزایش یابد.

لیزینوپریل

ترکیبات دارویی منع مصرف

آلیسکیرن

مصرف همزمان مهارکننده های ACE با آلیسکیرن و داروهای حاوی آلیسکیرندر بیماران مبتلا به دیابت شیرین و / یا نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع سطح بدن) منع مصرف دارد.

انتصاب مهارکننده های ACE با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد.

آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II (ARA II)

در مقالات گزارش شده است که در بیماران مبتلا به بیماری آترواسکلروتیک ثابت، نارسایی مزمن قلبی، یا دیابت شیرین با آسیب اندام انتهایی، درمان همزمان با مهارکننده ACE و ARA II با بروز بیشتر افت فشار خون شریانی، سنکوپ، هیپرکالمی همراه است. و بدتر شدن عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) در مقایسه با استفاده از تنها یک دارو که بر RAAS تأثیر می گذارد. بلوک مضاعف (به عنوان مثال، هنگام ترکیب یک مهارکننده ACE با ARA II) باید به موارد فردی با نظارت دقیق بر عملکرد کلیه، پتاسیم و فشار خون محدود شود.

مکمل های پتاسیم، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (اسپیرونولاکتون، تریامترن، آمیلوراید، اپلرنون) یا جایگزین های نمک حاوی پتاسیم

هیپرکالمی ممکن است ایجاد شود (با یک پیامد کشنده احتمالی)، به خصوص اگر عملکرد کلیه مختل شود (اثرات اضافی مرتبط با هیپرکالمی). مهارکننده های ACE نباید به طور همزمان با موادی که باعث افزایش پتاسیم در پلاسمای خون می شوند استفاده شوند، مگر در موارد هیپوکالمی. ترکیب لیزینوپریل و عوامل فوق توصیه نمی شود. با این حال، اگر مصرف همزمان نشان داده شود، باید با احتیاط و نظارت منظم بر محتوای پتاسیم در سرم خون استفاده شود.

آماده سازی لیتیوم

با استفاده همزمان از آماده‌سازی‌های لیتیوم و مهارکننده‌های ACE، ممکن است افزایش برگشت‌پذیر غلظت لیتیوم در سرم خون و اثرات سمی مرتبط با آن وجود داشته باشد. استفاده همزمان از لیزینوپریل و آماده سازی لیتیوم توصیه نمی شود. در صورت نیاز به انجام چنین درمانی، باید نظارت منظم بر غلظت لیتیوم در سرم خون انجام شود.

ترکیبی از داروها که در هنگام استفاده نیاز به مراقبت ویژه دارند

انسولین و عوامل کاهش دهنده قند خون

مطالعات اپیدمیولوژیک نشان داده است که استفاده ترکیبی از مهارکننده های ACE و عوامل کاهش دهنده قند خون (انسولین ها، عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی) می تواند اثر هیپوگلیسمی آنها را تا ایجاد هیپوگلیسمی افزایش دهد. این اثر به احتمال زیاد در هفته های اول درمان همزمان و همچنین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه مشاهده می شود.

باکلوفن

اثر ضد فشار خون مهار کننده های ACE را افزایش می دهد. سطح فشار خون باید به دقت کنترل شود و در صورت لزوم، دوز داروهای ضد فشار خون تنظیم شود.

دیورتیک ها

در بیمارانی که از دیورتیک ها استفاده می کنند، به ویژه آنهایی که مایعات و / یا نمک ها را حذف می کنند، ممکن است در ابتدای درمان با مهارکننده ACE کاهش قابل توجهی در فشار خون مشاهده شود. خطر ایجاد اثرات کاهنده فشار خون را می توان با قطع مصرف دیورتیک، جبران از دست دادن مایع یا نمک قبل از شروع درمان با مهارکننده های ACE کاهش داد. در صورت ابتلا به فشار خون شریانی در بیمارانی که قبلاً با دیورتیک درمان شده اند، که می تواند منجر به دفع بیش از حد مایعات و / یا نمک شود، قبل از شروع مصرف داروی Equator باید مصرف دیورتیک ها قطع شود.
عملکرد کلیه (غلظت کراتینین) باید در هفته های اول استفاده از Equator کنترل شود.

NSAID ها، از جمله ≥3 گرم در روز

استفاده همزمان از مهارکننده های ACE با NSAID ها (اسید استیل سالیسیلیک با دوز دارای اثر ضد التهابی، مهارکننده های COX-2 و NSAID های غیر انتخابی) می تواند منجر به کاهش اثر ضد فشار خون مهار کننده های ACE شود. مصرف همزمان مهارکننده های ACE و NSAID ها ممکن است منجر به بدتر شدن عملکرد کلیه، از جمله ایجاد نارسایی حاد کلیوی و افزایش پتاسیم سرم، به ویژه در بیماران با کاهش عملکرد کلیه شود. هنگام تجویز این ترکیب، به ویژه در بیماران مسن، باید احتیاط کرد. بیماران باید از دست دادن مایعات را جبران کنند و عملکرد کلیه را به دقت بررسی کنند، هم در شروع درمان و هم در طول درمان.

استراموستین، مهارکننده‌های mTOR (سیرولیموس، اورولیموس، تمسیرولیموس)، مهارکننده‌های آندوپپتیداز خنثی (omapatrilat، ilepatril، daglutril، sacubitril)

مصرف همزمان با مهارکننده های ACE با افزایش خطر ابتلا به آنژیوادم همراه است.

مهارکننده های DPP-4 (گلیپتین ها)

لیناگلیپتین، ساکساگلیپتین، سیتاگلیپتین، ویلداگلیپتین: در صورت استفاده همراه با مهارکننده های ACE، خطر آنژیوادم به دلیل سرکوب فعالیت دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-IV) توسط گلیپتین افزایش می یابد.

مهارکننده های آندوپپتیداز خنثی (NEPs)

افزایش خطر آنژیوادم با مصرف همزمان مهارکننده های ACE و راسکادوتریل (یک مهارکننده انکفالیپاز) گزارش شده است.

با مصرف همزمان مهارکننده های ACE با داروهای حاوی ساکوبیتریل (مهارکننده نپری لیزین)، خطر ابتلا به آنژیوادم افزایش می یابد و بنابراین مصرف همزمان این داروها منع مصرف دارد. مهارکننده های ACE نباید زودتر از 36 ساعت پس از قطع داروهای حاوی ساکوبیتریل تجویز شوند. تجویز داروهای حاوی ساکوبیتریل در بیمارانی که مهارکننده های ACE دریافت می کنند و همچنین در عرض 36 ساعت پس از قطع مصرف مهارکننده های ACE منع مصرف دارد.

ترکیبی از داروها که نیاز به احتیاط در هنگام استفاده دارند

سایر داروهای ضد فشار خون (به عنوان مثال، مسدود کننده های بتا، مسدود کننده های کانال کلسیم، دیورتیک ها) و گشادکننده عروق

افزایش اثر ضد فشار خون دارو ممکن است. هنگام مصرف همزمان با نیتروگلیسیرین، سایر نیترات ها یا سایر گشادکننده های عروق باید احتیاط کرد، زیرا ممکن است فشار خون را بیشتر کاهش دهد.

آنتی اسیدها و کلستیرامین

مصرف همزمان با آنتی اسیدها و کلستیرامین منجر به سرکوب جذب دستگاه گوارش می شود.

داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، داروهای ضد روان پریشی، داروهای بیهوشی عمومی، باربیتورات ها، فنوتیازین ها، اتانول

هنگامی که با هم مصرف شوند، می توان اثر لیزینوپریل را افزایش داد.

سمپاتومیمتیک ها

داروهای سمپاتومیمیک می توانند اثر ضد فشار خون مهارکننده های ACE را تضعیف کنند.

شل کننده های عضلانی

استفاده همزمان از شل کننده های عضلانی با مهار کننده های ACE می تواند منجر به کاهش شدید فشار خون شود.

آماده سازی طلا

هنگام استفاده از مهارکننده های ACE، از جمله. لیزینوپریل، بیمارانی که داروی طلای داخل وریدی (اوروتیومالات سدیم) دریافت می‌کنند، موارد نادری از واکنش‌های نیتریتوئیدی (یک مجموعه علائم شامل برافروختگی پوست صورت، حالت تهوع، سرگیجه و افت فشار خون شریانی) را توصیف کرده‌اند که می‌تواند بسیار شدید باشد.

کوتریموکسازول (سولفامتوکسازول و تری متوپریم)

افزایش خطر ابتلا به هیپرکالمی.

مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (اسیتالوپرام، پاروکستین، فلوکستین، سرترالین)

با استفاده همزمان با SSRI ها، هیپوناترمی شدید ممکن است ایجاد شود.

آلوپورینول، پروکائین آمید، سیتواستاتیک (5-فلوئورواوراسیل، وین کریستین، دوستاکسل)

شاید توسعه لکوپنی.

فعال کننده های پلاسمینوژن بافتی (آلتپلاز، رتپلاز، تنکتپلاز)

افزایش خطر آنژیوادم با مصرف همزمان با مهارکننده های ACE. مطالعات مشاهده ای افزایش بروز آنژیوادم را در بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE به دنبال استفاده از آلتپلاز برای درمان ترومبولیتیک در سکته مغزی ایسکمیک نشان داده است.

دستورالعمل های ویژه

استوا نباید برای جلوگیری از بحران فشار خون بالا استفاده شود.

پس از مراجعه به بیمارستان، بیمار باید پزشک را در مورد مصرف داروی Equator اطلاع دهد.

هنگام استفاده از داروی Equator، باید هشدارهای مربوط به اجزای جداگانه آن را در زیر در نظر بگیرید.

مربوط به آملودیپین

رعایت بهداشت دندان و مراجعه به دندانپزشک (برای جلوگیری از درد، خونریزی و هیپرپلازی لثه) ضروری است.

در بیماران مسن، T 1/2 ممکن است افزایش یابد و کلیرانس دارو کاهش یابد. تغییر دوز مورد نیاز نیست، اما نظارت دقیق تری بر بیماران در این دسته ضروری است.

اثربخشی و ایمنی آملودیپین در بحران فشار خون بالا ثابت نشده است.

سندرم ترک

علیرغم عدم وجود سندرم ترک در BMCC، مطلوب است که درمان با آملودیپین با کاهش تدریجی دوز دارو متوقف شود. در صورت قطع ناگهانی بتا بلوکرها، آملودیپین از ایجاد سندرم محرومیت جلوگیری نمی کند.

بیماری های قلبی عروقی

در موارد نادر، در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر (به ویژه با بیماری انسدادی شدید عروق کرونر)، دفعات، طول مدت و/یا شدت حملات آنژین پس از شروع استفاده از BMCC یا پس از افزایش دوز آنها افزایش یافت.

در پس زمینه استفاده از آملودیپین در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی کلاس III و IV طبق NYHA با منشاء غیر ایسکمیک، علیرغم عدم وجود علائم بدتر شدن نارسایی قلبی، افزایش بروز ادم ریوی مشاهده شد.

ادم محیطی

ادم محیطی خفیف تا متوسط ​​شایع ترین عارضه جانبی آملودیپین در کارآزمایی های بالینی بود. بروز ادم محیطی با افزایش دوز آملودیپین افزایش می یابد. لازم است به دقت ادم محیطی مرتبط با مصرف آملودیپین را از علائم پیشرفت نارسایی قلبی بطن چپ افتراق داد.

تاثیر بر باروری

در برخی از بیماران تحت درمان با مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، تغییرات بیوشیمیایی برگشت پذیر در سر اسپرم مشاهده شد که ممکن است از نظر بالینی در طی IVF قابل توجه باشد. با این حال، در حال حاضر اطلاعات بالینی کافی در مورد اثر بالقوه آملودیپین بر باروری وجود ندارد. در یک مطالعه پیش بالینی، اثرات نامطلوب بر باروری در مردان شناسایی شده است.

مربوط به لیزینوپریل

افت فشار خون شریانی علامتدار

بیشتر اوقات، کاهش قابل توجه فشار خون با کاهش BCC ناشی از استفاده از دیورتیک ها، کاهش میزان نمک در غذا، دیالیز، اسهال یا استفراغ رخ می دهد. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، همراه با نارسایی کلیوی یا بدون آن، افت فشار خون شریانی علامتدار ممکن است ایجاد شود. این بیماری بیشتر در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی ایجاد می شود که با استفاده از دوزهای بالای دیورتیک ها، هیپوناترمی یا اختلال در عملکرد کلیه همراه است. چنین بیمارانی نیاز به نظارت دقیق پزشکی دارند (با انتخاب دقیق دوزهای لیزینوپریل و دیورتیک ها). همین توصیه ها برای بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر و نارسایی عروق مغزی اعمال می شود، زمانی که کاهش سریع فشار خون می تواند منجر به ایجاد انفارکتوس میوکارد یا سکته شود.

بیماران با کاهش قابل توجه فشار خون باید در وضعیت افقی قرار گیرند. در صورت لزوم، تزریق محلول کلرید سدیم 0.9٪ انجام می شود. افت فشار خون شریانی گذرا منع مصرفی برای مصرف دوز بعدی لیزینوپریل نیست.

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی با فشار خون طبیعی یا پایین، استفاده از لیزینوپریل ممکن است منجر به کاهش فشار خون شود. به عنوان یک قاعده، این نیازی به قطع درمان ندارد. اگر افت فشار خون شریانی علامت دار شد، نشانه های کاهش دوز لیزینوپریل یا قطع آن باید بررسی شود.

در بیمارانی که در معرض خطر ابتلا به افت فشار خون علامتی شریانی هستند (بیمارانی که رژیم غذایی بدون نمک یا کم نمک دارند) با یا بدون هیپوناترمی و همچنین در بیمارانی که دوزهای بالای دیورتیک دریافت می کنند، این انحرافات (از دست دادن آب و املاح) باید جبران شود. قبل از شروع درمان

نظارت بر اثر دوز شروع لیزینوپریل بر فشار خون ضروری است.

انفارکتوس حاد میوکارد

استفاده از Equator در بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد میوکارد به دلیل تجربه بالینی ناکافی توصیه نمی شود.

نارسایی کلیه

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، کاهش قابل توجه فشار خون که پس از شروع درمان با مهارکننده های ACE رخ می دهد، می تواند منجر به تشدید اختلال در عملکرد کلیه شود. مواردی از نارسایی حاد کلیه گزارش شده است.

در بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان کلیوی یک کلیه، مواردی از افزایش غلظت اوره و کراتینین سرم مرتبط با استفاده از مهارکننده‌های ACE مشاهده شده است. به عنوان یک قاعده، این اختلالات گذرا بودند و پس از لغو لیزینوپریل متوقف شدند. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شایع تر است.

پیوند کلیه

هیچ تجربه ای در مورد استفاده از لیزینوپریل در بیمارانی که اخیراً تحت پیوند کلیه قرار گرفته اند وجود ندارد.

حساسیت مفرط، آنژیوادم

در بیمارانی که مهارکننده های ACE دریافت می کنند، از جمله. لیزینوپریل، موارد نادری از آنژیوادم صورت، اندام‌ها، لب‌ها، زبان، اپی گلوت و/یا حنجره گزارش شده است که در هر زمانی در طول درمان ممکن است رخ دهد. در چنین مواردی، لازم است بلافاصله لیزینوپریل را لغو کنید. مشاهده بیماران باید تا ناپدید شدن کامل علائم انجام شود. معمولا موارد آنژیوادم صورت و لب ها موقتی است و نیازی به درمان ندارد. انتصاب احتمالی آنتی هیستامین ها.

آنژیوادم حنجره می تواند کشنده باشد. آنژیوادم زبان، اپی گلوت یا حنجره می تواند منجر به انسداد ثانویه راه هوایی شود، بنابراین به سرعت درمان مناسب (0.3-0.5 میلی لیتر اپی نفرین (آدرنالین) با غلظت 1:1000 s/c) را شروع کنید و / یا اقدامات لازم را برای اطمینان از راه هوایی انجام دهید. باز بودن .

در موارد نادر، در طول درمان با مهارکننده های ACE، آنژیوادم روده ایجاد شد. در عین حال، بیماران درد شکمی را به عنوان یک علامت مجزا یا همراه با تهوع یا استفراغ، در برخی موارد، بدون آنژیوادم قبلی صورت و با سطح طبیعی C1-استراز داشتند. تشخیص با سی تی شکم، سونوگرافی یا در زمان جراحی مشخص شد. علائم پس از قطع مصرف مهارکننده های ACE ناپدید شد. بنابراین، در بیماران مبتلا به درد در ناحیه شکم که مهارکننده های ACE دریافت می کنند، هنگام انجام تشخیص افتراقی، لازم است احتمال ایجاد آنژیوادم روده در نظر گرفته شود.

در بیمارانی که سابقه آنژیوادم غیرمرتبط با مهارکننده‌های ACE دارند، استفاده از مهارکننده‌های ACE ممکن است با خطر بالاتر ابتلا به آنژیوادم همراه باشد.

واکنش های آنافیلاکسی مرتبط با حساسیت زدایی توسط زهر پرده چشم

گزارش‌هایی از موارد بسیار نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک تهدیدکننده حیات وجود دارد که در بیمارانی که از مهارکننده‌های ACE در طول حساسیت زدایی با زهر پرفشار استفاده می‌کنند، ایجاد شده است. برای جلوگیری از چنین مواردی، باید قبل از حساسیت زدایی، مصرف مهارکننده های ACE به طور موقت قطع شود.

همودیالیز

واکنش های آنافیلاکتیک نیز در بیمارانی که تحت همودیالیز با استفاده از غشاهای با نفوذپذیری بالا (مانند AN69) که همزمان با مهارکننده های ACE درمان شده اند، گزارش شده است. در این گروه از بیماران استفاده از سایر غشاهای دیالیز یا سایر داروهای کاهنده فشار خون باید مورد توجه قرار گیرد.

سرفه

استفاده از مهارکننده های ACE ممکن است با سرفه همراه باشد. سرفه خشک که برای مدت طولانی ادامه دارد، معمولاً پس از قطع مهار کننده ACE ناپدید می شود. هنگام انجام تشخیص افتراقی، احتمال سرفه همراه با استفاده از مهارکننده های ACE باید در نظر گرفته شود.

جراحی / بیهوشی عمومی

استفاده از داروهایی که فشار خون را در طی جراحی بزرگ یا بیهوشی عمومی کاهش می دهند، می تواند منجر به سرکوب تشکیل آنژیوتانسین II در پاسخ به ترشح جبرانی رنین شود. کاهش قابل توجه فشار خون که نتیجه این اثر در نظر گرفته می شود، با کاهش حجم خون قابل کنترل است.

بیمارانی که مهارکننده های ACE مصرف می کنند باید قبل از انجام عمل جراحی (از جمله روش های دندانپزشکی) به جراح/بیهوش کننده خود اطلاع دهند.

مواردی از هیپرکالمی گزارش شده است. عوامل خطر برای ایجاد هیپرکالمی عبارتند از نارسایی کلیوی، دیابت شیرین، و مصرف همزمان دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (اسپیرونولاکتون، تریامترن و آمیلورید) و همچنین مکمل های پتاسیم و جایگزین های نمک مبتنی بر پتاسیم، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه. . در صورت لزوم، مصرف همزمان لیزینوپریل و داروهای فوق باید با احتیاط انجام شود و محتوای پتاسیم در سرم را به طور منظم کنترل کنید.

محاصره مضاعف RAAS

ثابت شده است که مصرف همزمان مهارکننده‌های ACE، مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II یا آلیسکیرن خطر افت فشار خون شریانی، هیپرکالمی و اختلال در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) را افزایش می‌دهد. بنابراین، تجویز مهارکننده‌های ACE، مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II یا آلیسکیرن برای محاصره دوگانه RAAS توصیه نمی‌شود.

اگر نشانه مطلقی برای محاصره مضاعف RAAS وجود دارد، باید تحت نظارت دقیق یک متخصص با نظارت مکرر فشار خون، عملکرد کلیه و الکترولیت ها انجام شود.

استفاده همزمان از مهارکننده های ACE با داروهای حاوی آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت شیرین و / یا با نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع سطح بدن) منع مصرف دارد و در سایر بیماران توصیه نمی شود.

استفاده همزمان از مهارکننده های ACE با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد و در سایر بیماران توصیه نمی شود.

نوتروپنی / آگرانولوسیتوز / ترومبوسیتوپنی / کم خونی

هنگام مصرف مهارکننده های ACE، نوتروپنی/آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی و کم خونی ممکن است رخ دهد. در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه و در غیاب سایر عوامل تشدید کننده، نوتروپنی به ندرت ایجاد می شود. نوتروپنی و آگرانولوسیتوز برگشت پذیر هستند و پس از قطع مصرف مهارکننده ACE ناپدید می شوند.

با احتیاط شدید، Ekvator باید برای بیماران مبتلا به بیماری های سیستمیک بافت همبند، در حالی که داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی، آلوپورینول یا پروکائین آمید یا ترکیبی از این عوامل خطر مصرف می کنند، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی تجویز شود. برخی از بیماران دچار عفونت های شدید شدند که در برخی موارد به درمان شدید آنتی بیوتیکی مقاوم بودند. هنگام تجویز Equator، به چنین بیمارانی توصیه می شود که به طور دوره ای تعداد لکوسیت ها در پلاسمای خون را کنترل کنند. بیماران باید هرگونه نشانه ای از یک بیماری عفونی (مانند گلودرد، تب) را به پزشک خود گزارش دهند.

تنگی میترال/تنگی آئورت/کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک

در بیماران مبتلا به تنگی میترال و همچنین در بیماران مبتلا به انسداد مجرای خروجی بطن چپ (تنگی آئورت، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک) باید با احتیاط از مهارکننده های ACE استفاده شود.

نارسایی کبد

به ندرت، زردی کلستاتیک هنگام مصرف مهارکننده های ACE رخ می دهد. با پیشرفت این سندرم، نکروز برق آسای کبد ایجاد می شود که گاهی اوقات منجر به مرگ می شود. مکانیسم ایجاد این سندرم نامشخص است. اگر در حین مصرف مهارکننده های ACE زردی یا افزایش قابل توجهی در فعالیت آنزیم های کبدی رخ داد، مصرف Equator باید قطع شود و بیمار باید به دقت تحت نظر باشد.

دیابت

هنگام استفاده از لیزینوپریل در بیماران مبتلا به دیابت شیرین که از داروهای خوراکی هیپوگلیسمی یا انسولین دریافت می کنند، در ماه اول درمان، لازم است به طور منظم غلظت گلوکز در خون کنترل شود.

سن مسن

در بیماران مسن، استفاده از دوزهای استاندارد منجر به غلظت بالاتر لیزینوپریل در خون می شود، بنابراین در هنگام تعیین دوز، با وجود اینکه تفاوتی در اثر ضد فشار خون لیزینوپریل در بیماران مسن و جوان وجود ندارد، مراقبت ویژه لازم است.

تفاوت های قومیتی

در بیماران نژاد Negroid، بیشتر از نمایندگان نژادهای دیگر، آنژیوادم هنگام مصرف مهارکننده های ACE ایجاد می شود. مهارکننده های ACE ممکن است در بیماران نژاد سیاه در مقایسه با نمایندگان سایر نژادها اثر ضد فشار خون کمتری داشته باشند. شاید این تفاوت به این دلیل باشد که بیماران مبتلا به فشار خون شریانی نژاد نگروید اغلب فعالیت رنین پایینی دارند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

هیچ داده ای در مورد تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها وجود ندارد. با توجه به احتمال کاهش بیش از حد فشار خون، ایجاد سرگیجه، خواب آلودگی و سایر عوارض جانبی در ابتدای درمان، بیماران باید از رانندگی با خودرو و رانندگی با وسایل نقلیه دیگر، کار با مکانیسم ها و انجام کارهای دیگری که نیاز به تمرکز دارد خودداری کنند. .

بارداری و شیردهی

بارداری

مصرف داروی Equator در دوران بارداری منع مصرف دارد.

هیچ داده ای در مورد استفاده از Equator در زنان باردار در آزمایشات بالینی کنترل شده کافی وجود ندارد. در صورت تشخیص حاملگی، درمان با Equator باید فوراً قطع شود. بیمارانی که قصد بارداری دارند باید برای درمان ضد فشار خون با مشخصات ایمنی ثابت شده در بارداری با پزشک مشورت کنند.

آملودیپین

ایمنی آملودیپین در دوران بارداری ثابت نشده است. در مطالعات پیش بالینی، اثرات جنینی و جنینی آملودیپین شناسایی نشده است. در موش‌ها، آملودیپین طول دوره بارداری و زایمان را افزایش داد. برخی دیگر از BMC ها تراتوژن هستند.

لیزینوپریل

استفاده از مهارکننده های ACE در سه ماهه دوم تا سوم بارداری می تواند منجر به مرگ جنین و نوزاد شود. توصیه می شود نوزادان و نوزادانی که در داخل رحم در معرض مهارکننده های ACE قرار دارند به دقت پایش شوند تا به موقع کاهش قابل توجهی در فشار خون، الیگوری و هیپرکالمی تشخیص داده شود. شاید بروز الیگوهیدرآمنیوس، هیپوپلازی استخوان های صورت، بدشکلی استخوان های صورت و جمجمه، هیپوپلازی ریه ها و ناهنجاری در رشد کلیه ها در کودک.

زنان در سنین باروریهنگام درمان با لیزینوپریل، باید از روش های پیشگیری از بارداری موثر استفاده کرد.

لیزینوپریل می تواند به سد خونی جفتی نفوذ کند. درمان با لیزینوپریل نباید در دوران بارداری شروع شود. بیمارانی که قصد بارداری دارند باید برای درمان ضد فشار خون با مشخصات ایمنی ثابت شده در بارداری با پزشک مشورت کنند.

دوره شیردهی

مصرف داروی Equator در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

آملودیپین

تجربه مصرف دارو نشان می دهد که آملودیپین در شیر مادر ترشح می شود. میانگین نسبت شیر ​​به پلاسما برای غلظت آملودیپین در بین 31 زن شیرده که از فشار خون بالا ناشی از بارداری رنج می بردند و آملودیپین را با دوز اولیه 5 میلی گرم در روز دریافت کردند 0.85 بود. دوز دارو در صورت لزوم تعدیل شد (بسته به میانگین دوز روزانه و وزن: به ترتیب 6 میلی گرم و mcg/kg 7/98). دوز تخمینی روزانه آملودیپین دریافتی توسط شیرخوار از طریق شیر مادر 4.17 میکروگرم بر کیلوگرم است.

استفاده از آملودیپین در دوران شیردهی منع مصرف دارد. در صورت لزوم، مصرف دارو در دوران شیردهی باید شیردهی را متوقف کند.

با احتیاط، دارو باید برای نارسایی کبد تجویز شود.

استوا، قرص، 5 میلی گرم + 20 میلی گرم: ماندگاری دارو 3 سال است.

استوا، قرص، 10 میلی گرم + 20 میلی گرم: - 3 سال.

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

در این مقاله با دارویی مانند استوا. با اثرات بیولوژیکی آن بر بدن (تأثیر در مراحل مختلف رشد، مصرف بیش از حد، عوارض). همراه با دستورالعمل استفاده با بررسی تبلت ها و مشتقات آنها که به طور گسترده در سراسر جهان توزیع شده است. نحوه تعویض تبلت های Equator. آنالوگ های روسی چیست؟

خواص دارویی

• اجزای اصلی در آماده سازی استواکه در بالا توضیح داده شد، حداکثر اثر را تقریباً 6 ساعت پس از استفاده به دست می آورد. از چه کسی، چه دوزی از دارو درگیر بود، مدت زمان نتیجه بستگی دارد. 24 ساعت بهینه در نظر گرفته می شود. همان اثر ضد فشار خون در عرض یک ساعت مشاهده می شود.
• لیزینوپریل خواص خود را از دست نمی دهدبا استفاده طولانی مدت پس از اتمام تاریخ انقضای دارو، جهش شدید فشار خون مشاهده نمی شود. استفاده از ماده لیزینوپریل برای افراد دیابتی عوارض جانبی ایجاد نکرد. سطح گلوکز ثابت ماند.
• تحت تاثیر آملودیپینکاهش تون عروقی به دلیل افزایش شریان ها، اثر ضد آنژیلیک اعمال می شود. هنگامی که از آن استفاده می شود، سطح مصرف اکسیژن هوا توسط میوکارد کاهش می یابد. آملودیپین پرفیوژن لایه ماهیچه ای میانی در قلب را بهبود می بخشد.
• این ماده به خوبی جذب می شودداخل آن پس از مصرف برای مدت طولانی در بافت های بدن نهفته است، که طول مدت اثر را تضمین می کند. به همین دلیل استفاده از آن یک بار در روز کافی است. مدت زمان آملودیپین تقریباً مشابه لیزینوپریل است (حدود 24 ساعت، با حداکثر اثر پس از 6 ساعت). اثرات متابولیک مضر مختلفی ندارد و در نتیجه به سطح چربی خون کمک می کند. با بیماری های مختلف مرتبط با کبد، مدت زمان ذخیره آملودیپین در بدن افزایش می یابد.
• در وعده های غذایی مختلفمشاهده شده است که هیچ گونه تعاملی بین اجزای اصلی استوا وجود ندارد. درجه جذب نیز با استفاده خالص تفاوتی نداشت. همه اینها با روش های سینتیکی داروسازی ثابت شده است. مدت زمان ماندن هر دو ماده در داخل بدن در طول روز.

موارد منع مصرف دارو

1. اول از همه، این دارو در افرادی که به سن 18 سال نرسیده اند منع مصرف دارد، زیرا نتایج در این گروه سنی به طور واضح مورد مطالعه قرار نگرفته است. در افراد بالای 65 سال با احتیاط مصرف شود.
2. وجود تنگی ارثی یا اکتسابی آئورت یا دریچه در فرد.
3. افت فشار خون شریانی شدید.
4. انواع شوک های قلبی
5. در دوران بارداری (در صورت تشخیص حاملگی، مصرف دارو به صورت واکنشی ضروری است). لیزینوپریل می تواند در مراحل بعدی باعث مرگ جنین شود، زیرا به شدت بر کلیه ها تأثیر می گذارد. همچنین می تواند منجر به تغییرات پاتولوژیک مختلف شود: تغییر شکل جمجمه، تغییرات در اندام ها. هیچ داده ثانویه دیگری شناسایی نشد.
6. در دوره های شیردهی (شیردهی).
7. حساسیت به اجزای دارو.
8. با احتیاط، لازم است از دارو برای نارسایی عروق کرونر، آنژین صدری، تاکی کاردی، آمبولی، پریکاردیت، فشار خون بالا، آریتمی، نقص قلبی استفاده کنید.
9. با انواع بیماری های مزمن قلبی.
10. با نارسایی کبد.
11. اگر کاردیومیوپاتی های هیپرتروفیک مختلف وجود داشته باشد.

دستورالعمل استفاده

استوا 1 بار در طول روز در هر زمان از روز، یک قرص استفاده می شود.

دستورالعمل های خاصی برای دوزهای مختلف وجود دارد.

انتشار Equator 5mg + 10mg:

• این دوز یک بار در روز، یک قرص توصیه می شود.
• در اولین دوره استفادهممکن است افت فشار خون شریانی علامتی ایجاد شود. این باید با احتیاط رعایت شود. اغلب این در کسانی رخ می دهد که در طول دوره های مصرف داروهای دیورتیک، اختلالات مختلف در تعادل آب و الکترولیت وجود داشته باشد.
  

  شرط لازم- چند روز قبل از شروع مصرف داروی Equator، دوره مصرف دیورتیک ها را متوقف کنید. در غیر این صورت، عدم تعادل های مختلف در تجمع پتاسیم در خون ممکن است رخ دهد. اگر قطع مصرف آنها به هیچ وجه غیرممکن باشد، لازم است دوز Equator را به نصف قرص در طول روز کاهش دهید و از نظارت مداوم بیمار اطمینان حاصل کنید.

• برای افرادی که نارسایی کلیه دارند، ابتدا باید دوز مواد لیزینوپریل و آملودیپین را تعیین کنید. هر جزء فعال به طور جداگانه در نظر گرفته می شود. برای این، یک تجزیه و تحلیل ساختاری با استفاده از روش تیتریمتری انجام می شود.
  Equator 5mg + 10mg را آزاد کنیدفقط در بیمارانی که سطوح لیزینوپریل و آملودیپین آنها در محدوده 10 و 5 میلی گرم است نشان داده شده است. در طول درمان، کنترل محتوای پتاسیم و سدیم در کلیه ها ضروری است. در صورت بروز هرگونه وخامت در سیستم کلیوی، فوراً مصرف دارو را قطع کنید. استوا را با دوز کمتر جایگزین کنید یا دارو را کاملاً رها کنید و آنالوگ مناسب با غلظت کمتر پیدا کنید.
• مهار خروجیاز بدن لیزینوپریل برای افراد مبتلا به نارسایی کبدی معمول است. به دلیل کندی عملکرد بدن. بنابراین، ارزش توجه به دوره تجویز و دوز را دارد.
• داده دقیقی وجود نداردهیچ محدودیت سنی تا به امروز پیدا نشده است. فقط لازم به ذکر است که داروی Equator با رهایش 5 + 10 میلی گرم باید برای افراد بالای 65 سال با ویژگی های فردی استفاده شود. برای انجام این کار، قبل از استفاده باید با یک متخصص مشورت کنید و آزمایشات خاصی را برای محتوای مواد در بدن انجام دهید.
• افراد زیر 18 سالدارو نامطلوب است در صورت لزوم با پزشک مشورت کنید.

انتشار Equator 10mg + 20mg:

اقدامات پیشگیرانه

پذیرش استوامی تواند باعث کاهش شدید فشار خون در افرادی شود که از هیپوناترمی رنج می برند (سطح پتاسیم در پلاسمای خون زیر 130 میلی مول در لیتر است) یا افرادی که به دلیل استفاده از دیورتیک ها در گردش خون مشکل دارند.

اگر بیمار کم فشار باشد، باید فوراً آن را روی یک سطح افقی قرار دهید، پس از شل کردن تمام عضلات. هنگامی که لازم است مقدار معینی از محلول فیزیکی سدیم کلرید NaCl با غلظت حدود 3% وارد شود تا سطح BCC (حجم گردش خون) بازگردد.
در طول مصرف داروی Equator، نظارت مداوم بر سطح فشار خون در بیماران ضروری است. به بیمارانی که از هیپوناترمی رنج می برند توجه ویژه ای داشته باشید.

هنگامی که بیماران دچار آسیب شناسی می شوندکه با باریک شدن آئورت یا هیپرتروفی عضله قلب همراه است، مصرف دارو باید تحت نظر باشد. فشار خون خود را نیز کنترل کنید.

هنگام گرفتن استواممکن است مشکلات مرتبط با اختلال در عملکرد کلیه ها وجود داشته باشد، زیرا به دلیل وجود لیزینوپریل و آملودیپین در آن می تواند بر عملکرد آنها تأثیر بگذارد.

از آنجایی که احتمال وجود داردظاهر آگرانولوسیتوز به دلیل محتوای مواد فوق فعال در آماده سازی که بر عملکرد خون سازی تأثیر می گذارد، لازم است به طور مداوم تمام پارامترهای خون نظارت شود. توصیه می شود هر 6 ماه یکبار آزمایش دهید.

برای افراد بالای 65 سالدوز دارو باید با در نظر گرفتن ویژگی های فردی بدن مرتبط با توانایی حذف لیزینوپریل و آملودیپین از بدن انتخاب شود.

محدودیت در استفادهاستوا برای افراد مبتلا به اختلال سیستم کلیوی.

امکان ظاهر شدنواکنش های آلرژیک مختلف به مواد کمکی و مواد فعال در استوا. برای جلوگیری از واکنش های مختلف، دوره باید با اولین حضورها قطع شود و با متخصص مشورت شود.

امکان ظاهر شدنافت فشار خون کنترل نشده به همین دلیل لازم است پس از استفاده از اکواتور از رانندگی خودداری شود.

برای جلوگیری از مشکلات مختلفهمراه با خونریزی و هیپرپلازی لثه، قبل از استفاده از دارو باید به دندانپزشک مراجعه کنید.

اثرات جانبی

استوا می تواند عوارض جانبی زیادی ایجاد کند:

1. بروز هیپوتانسیون ارتواستاتیک،
2. آریتمی،
3. افزایش ضربان قلب،
4. کاهش شدید فشار خون

• ممکن است سردردهای مختلفی با کاهش شدید فشار خون همراه باشد.
• حملات روانی: عصبی بودن، افسردگی، اضطراب، افزایش خواب آلودگی یا بی خوابی.
• ظهور تشنج، تنگی نفس، بی تفاوتی، خونریزی جدید. بیماری های مختلف در شکم: پانکراتیت، یبوست، از دست دادن اشتها، استفراغ.
• ظاهر درد در چشم، در پشت، در شکم، در قفسه سینه.
• با استفاده طولانی مدت از دارو، کاهش سطح هموگلوبین در خون امکان پذیر است.
• پدیده های پاتولوژیک مختلف مرتبط با ظهور آنتی بادی ها.
• و عوارض مختلف دیگر.

تداخل با سایر داروها

به دلیل افزایش شدید سطح پتاسیم خون، مصرف داروی Equator با سایر دیورتیک ها ضروری است. اثر کاهش فشار خون ممکن است با استفاده از داروهای مختلف که از نظر ساختار شبیه به استوا هستند افزایش یابد. با نیتروگلیسیرین، فشار خون می تواند به شدت کاهش یابد. همین اثر با استفاده از سایر داروهای ضد روان پریشی ظاهر می شود.

مصرف بیش از حد

دوز قرص اکواتور باید روزانه کنترل شود، در غیر این صورت ممکن است عوارض زیر رخ دهد:

با مصرف بیش از حد آملودیپین، علائم زیر ممکن است رخ دهد:

کاهش شدید فشار خون، تاکی کاردی، با ایجاد سکته های شوک مختلف، که می تواند کشنده باشد.
در این مورد، شما باید بلافاصله معده را بشویید، زغال چوب فعال بنوشید، که به عنوان یک جاذب عالی است. برای بازگرداندن وضعیت، نوشیدن مواد منقبض کننده عروق ضروری است.

با مصرف بیش از حد لیزینوپریل، علائم زیر ممکن است رخ دهد:
مانند آملودیپین، کاهش شدید فشار. خواب آلودگی، خشکی دهان، مشکلات مختلف مرتبط با حفظ عناصر غیر ضروری در بدن، بی ثباتی ذهنی، تحریک پذیری وجود خواهد داشت.
در چنین مواقعی برای شستن معده باید حالت افقی گرفت.

قیمت و آنالوگ

خرید داروی Equator با هر نوع انتشار فقط با نسخه امکان پذیر است:

• فرم 5 میلی گرم + 10 میلی گرم، 10 قرص. از 197 روبل؛
• فرم 5 میلی گرم + 10 میلی گرم، 30 قرص. از 531 روبل؛
• فرم 10 میلی گرم + 20 میلی گرم، 10 قرص. از 269 روبل.

هر دو جزء را در اکوکارد نیز می توان یافت. شما می توانید آن را از قبل از 123 روبل خریداری کنید.

مقدار مصرف کمی متفاوت است:

• فرم 5 میلی گرم + 5 میلی گرم، 30 قرص. از 319 روبل؛
• فرم 5 میلی گرم + 10 میلی گرم، 10 قرص. از 144 روبل؛
• فرم 5 میلی گرم + 10 میلی گرم، 30 قرص. از 359 روبل.

آنالوگ دوم، به حق، در نظر گرفته شده است لیزینوپریل. اما فقط لیزینوپریل دارد. این دارو بسیار ارزان تر است. می توانید آن را از 40 روبل خریداری کنید.

• فرم 5 میلی گرم، 30 قرص. از 40 روبل؛
• فرم 10 میلی گرم، 30 قرص. از 58 روبل؛
• فرم 20 میلی گرم، 30 قرص. از 73 روبل.

Catad_pgroup داروهای ضد فشار خون ترکیبی

استوا - دستورالعمل استفاده

شماره ثبت:

LS-002321

نام تجاری دارو:

Equator® (Ekvator®)

نام بین المللی غیر اختصاصی:

آملودیپین + لیزینوپریل و (آملودیپین + لیزینوپریل و)

فرم دوز:

قرص ها

ترکیب:

هر قرص حاوی
عناصر فعال: آملودیپین بیسیلات 13.88 میلی گرم، معادل 10.00 میلی گرم آملودیپین و لیزینوپریل دی هیدرات 21.76 میلی گرم، معادل 20.00 میلی گرم لیزینوپریل.
مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی 101 181.08 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی 12 173.28 میلی گرم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم 8.00 میلی گرم، استئارات منیزیم 2.00 میلی گرم.

شرح:

قرص‌های مسطح گرد سفید یا مایل به سفید با اریب، در یک طرف علامت‌گذاری شده و در طرف دیگر «A+L» حکاکی شده است.

گروه فارماکوتراپی:

عامل ضد فشار خون ترکیبی (مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین و مسدود کننده کانال های کلسیم "کند").

کد ATX:

C09BB03.

خواص دارویی

فارماکودینامیک
آماده سازی ترکیبی حاوی مواد فعال: لیزینوپریل و آملودیپین.
لیزینوپریل - یک مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)، تشکیل آنژیوتانسین II را از آنژیوتانسین I کاهش می دهد. کاهش محتوای آنژیوتانسین II منجر به کاهش مستقیم آزادسازی آلدوسترون می شود. تخریب برادی کینین را کاهش می دهد و سنتز پروستاگلاندین ها را افزایش می دهد. کاهش می دهد - کل، مقاومت عروق محیطی (OPSS)، فشار خون (BP)، پیش بارگذاری، فشار در مویرگ های ریوی، باعث افزایش حجم خون دقیقه و افزایش تحمل میوکارد به استرس در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی می شود. رگ ها را بیشتر از سیاهرگ ها منبسط می کند. برخی از اثرات با اثر بر روی سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون بافتی (RAAS) توضیح داده می شود.
با استفاده طولانی مدت، هیپرتروفی میوکارد و دیواره شریان های مقاوم کاهش می یابد. خون رسانی به میوکارد ایسکمیک را بهبود می بخشد.
مهارکننده‌های ACE امید به زندگی را در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی افزایش می‌دهند و در بیمارانی که بدون تظاهرات بالینی نارسایی قلبی دچار انفارکتوس میوکارد شده‌اند، پیشرفت اختلال عملکرد بطن چپ را کاهش می‌دهند. / شروع اثر 1- ساعت پس از مصرف است. حداکثر اثر ضد فشار خون پس از 6 ساعت مشخص می شود و به مدت 24 ساعت باقی می ماند.با فشار خون شریانی، اثر در روزهای اول پس از شروع درمان مشاهده می شود، یک اثر پایدار پس از 1-2 ماه ایجاد می شود. با قطع شدید دارو، افزایش قابل توجهی در فشار خون مشاهده نشد.
علیرغم تأثیر اولیه، که در تأثیر بر RAAS آشکار می شود، در فشار خون شریانی با فعالیت رنین کم نیز مؤثر است. لیزینوپریل علاوه بر کاهش فشار خون، آلبومینوری را کاهش می دهد. لیزینوپریل بر غلظت گلوکز خون در بیماران دیابتی تأثیر نمی گذارد و منجر به افزایش موارد هیپوگلیسمی نمی شود.
آملودیپین از مشتقات دی هیدروپیریدین است که یک مسدود کننده کانال های کلسیمی "آهسته" (BCCC) است و دارای اثر ضد آنژینال و ضد فشار خون است. کانال های کلسیم را مسدود می کند، انتقال غشایی یون های کلسیم را به داخل سلول کاهش می دهد (به میزان بیشتری در سلول های ماهیچه صاف عروقی نسبت به کاردیومیوسیت ها).
اثر ضد آنژینال به دلیل گسترش شریان ها و شریان های کرونری و محیطی در آنژین صدری، شدت ایسکمی میوکارد را کاهش می دهد. گسترش شریان های محیطی، کاهش مقاومت عروق محیطی، کاهش بار اضافی بر روی قلب، کاهش نیاز به اکسیژن میوکارد. با گسترش عروق کرونر و شریان‌ها در نواحی بدون تغییر و ایسکمیک میوکارد، اکسیژن رسانی به میوکارد را افزایش می‌دهد (مخصوصاً با آنژین وازواسپاستیک) و از اسپاسم عروق کرونر (از جمله آنهایی که ناشی از سیگار کشیدن است) جلوگیری می‌کند. در بیماران مبتلا به آنژین صدری پایدار، یک دوز روزانه تک دوز تحمل ورزش را افزایش می دهد، رشد آنژین صدری و افسردگی "ایسکمیک" - بخش ST را کاهش می دهد، دفعات حملات، آنژین صدری و مصرف نیتروگلیسیرین و سایر نیترات ها را کاهش می دهد.
این دارو یک اثر ضد فشار خون وابسته به دوز طولانی مدت دارد. اثر کاهنده فشار خون به دلیل اثر گشادکننده مستقیم عروق بر روی ماهیچه صاف عروق است.
با فشار خون شریانی، یک دوز واحد کاهش بالینی قابل توجهی در فشار خون به مدت 24 ساعت (در وضعیت بیمار "دراز کشیده" و "ایستاده") ایجاد می کند. افت فشار خون ارتواستاتیک، با تجویز آملودیپین، بسیار نادر است. باعث کاهش تحمل ورزش، کسر جهشی بطن چپ نمی شود. درجه هیپرتروفی میوکارد بطن چپ را کاهش می دهد. این بر انقباض و هدایت میوکارد تأثیر نمی گذارد ، باعث افزایش رفلکس ضربان قلب (HR) نمی شود ، تجمع پلاکتی را مهار می کند ، سرعت فیلتراسیون گلومرولی را افزایش می دهد ، اثر ناتریورتیک ضعیفی دارد. در نفروپاتی دیابتی باعث افزایش شدت میکروآلبومینوری نمی شود. هیچ اثر نامطلوبی بر متابولیسم و ​​غلظت لیپیدهای پلاسما ندارد و می تواند در درمان بیماران مبتلا به آسم برونش، دیابت شیرین و نقرس استفاده شود.
کاهش قابل توجهی در فشار خون پس از 6-10 ساعت مشاهده می شود، مدت اثر 24 ساعت است.
آملودیپین + لیزینوپریل
ترکیب لیزینوپریل با آملودیپین در یک دارو به جلوگیری از ایجاد عوارض نامطلوب احتمالی ناشی از یکی از مواد فعال کمک می کند. بنابراین، BMCC، که مستقیماً شریان‌ها را گسترش می‌دهد، می‌تواند منجر به احتباس سدیم و مایعات در بدن شود و بنابراین، می‌تواند RAAS را فعال کند. مهارکننده ACE این فرآیند را مسدود می کند.

فارماکوکینتیک
لیزینوپریل
مکش
پس از تجویز خوراکی، لیزینوپریل از دستگاه گوارش (GIT) جذب می شود، جذب آن می تواند از 6 تا 60٪ متفاوت باشد. فراهمی زیستی 29٪ است. خوردن غذا بر جذب لیزینوپریل تأثیر نمی گذارد.
توزیع
تقریباً به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. حداکثر غلظت (Cmax) در پلاسمای خون 90 نانوگرم در میلی لیتر پس از 7-6 ساعت به دست می آید و نفوذپذیری از طریق سد خونی مغزی و جفتی کم است.
متابولیسم
لیزینوپریل در بدن تغییر شکل نمی دهد.
پرورش
بدون تغییر توسط کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر (T½) 12.6 ساعت است.

در بیماران مسن، غلظت پلاسمایی لیزینوپریل و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) 2 برابر بیشتر از بیماران جوان است. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، جذب و کلیرانس لیزینوپریل کاهش می یابد.
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، غلظت لیزینوپریل چندین برابر بیشتر از غلظت پلاسمایی در داوطلبان سالم است و زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی و نیمه عمر افزایش می یابد.
لیزینوپریل از طریق همودیالیز از بدن دفع می شود.
آملودیپین
مکش
پس از مصرف خوراکی، آملودیپین به آرامی و تقریباً به طور کامل (90٪) از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی آملودیپین 64 تا 80 درصد است. خوردن تاثیری بر جذب آملودیپین ندارد.
توزیع
بیشتر دارو در خون (95-98%) به پروتئین های پلاسما متصل می شود. Sshah در سرم خون پس از 6-10 ساعت مشاهده می شود و غلظت حالت پایدار (C ss) پس از 7-8 روز از درمان حاصل می شود. میانگین حجم توزیع 20 لیتر بر کیلوگرم وزن بدن است که نشان می دهد بیشتر دارو در بافت ها و کمتر در خون است.
متابولیسم
آملودیپین در غیاب اثر عبور اول قابل توجه در کبد متابولیسم آهسته/اما فعال می شود. متابولیت ها فعالیت فارماکولوژیک قابل توجهی ندارند.
پرورش
دفع شامل دو مرحله است، T½ فاز نهایی 30-50 ساعت است، حدود 60٪ از دوز خوراکی عمدتاً به صورت متابولیت ها از کلیه ها دفع می شود، 10٪ بدون تغییر و 20-25٪ به صورت. متابولیت ها از طریق روده با صفرا. کلیرانس کل آملودیپین 0.116 میلی لیتر / ثانیه / کیلوگرم (7 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم، 0.42 لیتر در ساعت / کیلوگرم) است.
فارماکوکینتیک در گروه های منتخب بیماران
در بیماران مسن (بالای 65 سال)، دفع آملودیپین در مقایسه با بیماران جوان کندتر (T½ - 65 ساعت) است، اما این تفاوت اهمیت بالینی ندارد.
در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، طولانی شدن T½ نشان می دهد که با استفاده طولانی مدت، تجمع دارو در بدن بیشتر می شود (T½ - تا 60 ساعت). نارسایی کلیه تأثیر قابل توجهی بر سینتیک آملودیپین ندارد.
آملودیپین از سد خونی مغزی عبور می کند. با همودیالیز حذف نمی شود.
آملودیپین + لیزینوپریل
تعامل بین مواد فعال تشکیل دهنده داروی Equator ® بعید است. AUC، زمان رسیدن و حداکثر غلظت، نیمه عمر در مقایسه با شاخص های هر ماده فعال تغییر نمی کند. خوردن تاثیری بر جذب مواد فعال ندارد.

موارد مصرف

فشار خون ضروری (در بیمارانی که برای درمان ترکیبی اندیکاسیون دارند).

موارد منع مصرف

• حساسیت به لیزینوپریل یا سایر مهارکننده های ACE؛
• حساسیت به آملودیپین یا سایر مشتقات دی هیدروپیریدین؛
• حساسیت به سایر اجزای دارو؛
• ادم Quincke در تاریخ، از جمله در پس زمینه استفاده از مهار کننده های ACE.
• آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک؛
• تنگی قابل توجه همودینامیکی آئورت یا دریچه میترال؛
• کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛
• افت فشار خون شریانی شدید (فشار خون سیستولیک کمتر از 90 میلی متر جیوه)؛
• شوک قلبی؛
• آنژین ناپایدار (به استثنای آنژین پرینزمتال)؛
• نارسایی قلبی پس از انفارکتوس حاد میوکارد (در 28 روز اول).
• بارداری و شیردهی؛
• سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است).

با دقت
اختلال شدید عملکرد کلیه، تنگی دو طرفه شریان های کلیوی یا تنگی شریان یک کلیه با آزوتمی پیشرونده، شرایط پس از پیوند کلیه، آزوتمی، هیپرکالمی، اولیه، هیپرآلدوسترونیسم، اختلال عملکرد کبد، افت فشار خون شریانی، بیماری های عروق مغزی (از جمله سربرووا) ایسکمیک - بیماری قلبی، نارسایی عروق کرونر / سندرم سینوس بیمار (برادی کاردی شدید، تاکی کاردی)، نارسایی مزمن قلبی با علت غیر ایسکمیک کلاس عملکردی III-IV طبق طبقه بندی NYHA، تنگی آئورت، تنگی میترال، انفارکتوس حاد میوکارد (و در 1) ماه پس از انفارکتوس میوکارد)، بیماری های سیستمیک خود ایمنی بافت همبند (از جمله اسکلرودرمی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک)، مهار خون سازی مغز استخوان، دیابت شیرین، رژیم غذایی با محدودیت نمک، شرایط هیپوولمیک (از جمله در نتیجه اسهال، استفراغ)، سن، - همودیالیز با استفاده از غشاهای دیالیز با جریان بالا با نفوذپذیری بالا (AN69®).

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف داروی Equator® در دوران بارداری توصیه نمی شود.
در برای تشخیص بارداری، مصرف داروی Equator® باید فورا قطع شود.
مصرف مهارکننده های ACE در سه ماهه دوم و سوم بارداری تأثیر نامطلوبی بر جنین دارد (کاهش شدید فشار خون، نارسایی کلیوی، هیپرکالمی، هیپوپلازی استخوان های جمجمه، مرگ داخل رحمی ممکن است). هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات منفی دارو بر جنین در صورت استفاده در سه ماهه اول بارداری وجود ندارد. نوزادان و نوزادانی که در داخل رحم در معرض مهارکننده های ACE قرار گرفته اند، توصیه می شود که به دقت تحت نظر باشند. تشخیص به موقع کاهش شدید فشار خون، الیگوری، هیپرکالمی.
ایمنی آملودیپین در دوران بارداری ثابت نشده است، بنابراین استفاده از آملودیپین در دوران بارداری توصیه نمی شود.
لیزینوپریل از جفت عبور می کند و ممکن است در شیر مادر دفع شود. هیچ اطلاعاتی مبنی بر آزادسازی آملودیپین در شیر مادر وجود ندارد. با این حال، مشخص است که سایر مشتقات BMKK - دی هیدروپیریدین در شیر مادر دفع می شود.
استفاده از داروی Equator® در دوران شیردهی توصیه نمی شود.
اگر مصرف دارو در دوران شیردهی ضروری باشد، شیردهی باید قطع شود.

مقدار و نحوه مصرف

قرص های داروی Equator® به صورت خوراکی، یک بار در روز، بدون توجه به زمان غذا، با مقدار کافی مایع مصرف می شود.
دوز توصیه شده 1 قرص Equator® یک بار در روز است. حداکثر دوز روزانه 1 قرص Equator® است.
در ابتدای درمان با Equator ®، افت فشار خون شریانی علامتدار ممکن است ایجاد شود، که بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال تعادل آب و الکترولیت، به دلیل درمان قبلی با دیورتیک، رخ می دهد. دریافت دیورتیک ها باید 2-3 روز قبل از شروع درمان با Equator قطع شود. در مواردی که حذف دیورتیک ها امکان پذیر نیست، دوز اولیه دارو Equator ® ½ قرص 1 بار در روز است، پس از آن بیمار باید چند ساعت تحت نظر باشد زیرا ممکن است افت فشار خون شریانی علامت دار باشد.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه
برای تعیین دوز اولیه و نگهدارنده بهینه برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوزها باید به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تیتر و تعیین شوند. Equator® فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 10 میلی گرم و 5 میلی گرم تیتر شده است، تجویز می شود. در طول درمان با Equator ®، نظارت بر عملکرد کلیه، محتوای پتاسیم و سدیم در سرم خون ضروری است. در صورت بدتر شدن عملکرد کلیه، مصرف داروی Equator ® باید قطع شود و با دوزهای کافی لیزینوپریل و آملودیپین جایگزین شود.
بیماران مبتلا به نارسایی کبدی
دفع آملودیپین ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد کند شود: توصیه های واضحی در مورد رژیم دوز در چنین مواردی ایجاد نشده است، بنابراین داروی Equator® باید در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط تجویز شود.
بیماران مسن (بالای 65 سال)
در مطالعات بالینی، هیچ تغییر مرتبط با سن در اثربخشی یا مشخصات ایمنی آملودیپین و لیزینوپریل یافت نشد. برای تعیین دوز نگهداری بهینه، لازم است 1 رژیم - دوز به صورت جداگانه، با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین شود. Equator® فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 10 میلی گرم و 5 میلی گرم تیتر شده است، تجویز می شود.

عوارض جانبی

فراوانی عوارض جانبی در بیمارانی که داروی ترکیبی دریافت می کردند بیشتر از بیماران دریافت کننده یکی از مواد فعال نبود. عوارض جانبی با داده های گزارش شده قبلی برای آملودیپین و/یا لیزینوپریل مطابقت داشت. عوارض جانبی خفیف، گذرا و به ندرت نیاز به قطع درمان داشتند. شایع ترین عوارض جانبی هنگام مصرف ترکیبی از داروها عبارت بودند از: سردرد (8%)، سرفه (5%)، سرگیجه (3%).
فراوانی عوارض جانبی برای لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه داده می شود.
داده ها بر اساس طبقه بندی اندام سیستم طبق طبقه بندی MedDRA و با فرکانس زیر ارائه می شوند: اغلب (> 1/10). اغلب (از 1/100 تا<1/10); нечасто (от >1/1000 تا<1/100); редко (от >1/10 000 تا<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

مصرف بیش از حد

علائممصرف بیش از حد می تواند منجر به اتساع بیش از حد عروق محیطی با افت فشار خون شریانی شدید، فروپاشی، عدم تعادل آب و الکترولیت، نارسایی کلیوی، تنگی نفس، تاکی کاردی، برادی کاردی، سرگیجه، اضطراب، سرفه شود.
رفتار: درمان علامتی، کنترل فعالیت قلبی، فشار خون، دیورز و تعادل آب و الکترولیت در صورت لزوم - اصلاح آن. با کاهش شدید فشار خون، به بیمار یک موقعیت افقی با پاهای بالا داده می شود. در صورت لزوم - انفوزیون داخل وریدی محلول کلرید سدیم 0.9٪. اگر این اقدامات موفقیت آمیز نباشد، ممکن است برای حفظ گردش خون نیاز به یک وازوپرسور محیطی (دوپامین) باشد. تجویز داخل وریدی گلوکونات کلسیم ممکن است تأثیر مثبتی در معکوس کردن اثرات ناشی از مسدود شدن کانال کلسیم داشته باشد. در صورت لزوم، تجویز داخل وریدی آنژیوتانسین II.
به دلیل کندی جذب آملودیپین، در برخی موارد از شستشوی معده و زغال فعال استفاده می شود.
لیزینوپریل با همودیالیز از بین می رود. به دلیل اتصال قوی آملودیپین به پروتئین های خون، همودیالیز آملودیپین بی اثر است. .

تداخل با سایر داروها

لیزینوپریل
موادی که بر محتوای پتاسیم تأثیر می گذارند:دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم (مانند اسپیرونولاکتون، آمیلورید و تریامترن)، مکمل‌های غذایی حاوی پتاسیم، جایگزین‌های نمک حاوی پتاسیم و هر داروی دیگری که پتاسیم سرم را افزایش می‌دهد (به‌عنوان مثال، هپارین) ممکن است باعث ایجاد هیپرکالمی، به ویژه ACE inhibit شود. در بیمارانی که سابقه نارسایی نقطه و سایر بیماری های کلیوی دارند. هنگام تجویز دارویی که بر محتوای پتاسیم تأثیر می گذارد، همزمان با لیزینوپریل، محتوای پتاسیم در سرم خون باید کنترل شود. بنابراین، قرار ملاقات همزمان باید به دقت توجیه شود و با احتیاط شدید و نظارت منظم بر محتوای پتاسیم در سرم خون و عملکرد کلیه انجام شود.
دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم را فقط می توان با Ekvator تحت نظارت دقیق پزشکی مصرف کرد.
دیورتیک ها: در صورت تجویز یک دیورتیک برای بیمارانی که Equator ® دریافت می کنند، معمولاً اثر ضد فشار خون افزایش می یابد. استفاده همزمان باید با احتیاط انجام شود. لیزینوپریل اثر کالیورتیک دیورتیک ها را کاهش می دهد.
سایر داروهای ضد فشار خون: مصرف همزمان این داروها ممکن است اثر کاهنده فشار خون داروی Ekvator را افزایش دهد. مصرف همزمان با نیتروگلیسیرین، سایر نیترات ها یا گشادکننده عروق می تواند منجر به کاهش شدید فشار خون شود.
داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای / ضد روان پریشی / بیهوشی های عمومی / مسکن های مخدر:مصرف همزمان با مهارکننده های ACE می تواند منجر به کاهش شدید فشار خون شود.
اتانولاثر ضد فشار خون را افزایش می دهد.
آلوپورینول، پروکائین آمید، سیتواستاتیک یا سرکوب کننده های ایمنی. (گلوکوکورتیکواستروئیدهای سیستمیک)در صورت مصرف همزمان با مهارکننده های ACE ممکن است منجر به افزایش خطر ابتلا به لکوپنی شود.
آنتی اسیدهاو کلستیرامین، زمانی که همزمان با مهارکننده های ACE مصرف شود، فراهمی زیستی دومی را کاهش می دهد.
سمپاتومیمتیک هاممکن است اثر ضد فشار خون مهار کننده های ACE را کاهش دهد. لازم است به دقت بر دستیابی به اثر مورد نظر نظارت شود.
داروهای هیپوگلیسمی: مصرف همزمان مهارکننده های ACE و داروهای کاهنده قند خون (انسولین ها و عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی) ممکن است احتمال کاهش غلظت گلوکز خون و خطر هیپوگلیسمی را افزایش دهد. اغلب این پدیده در هفته اول درمان ترکیبی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مشاهده می شود.
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs):استفاده طولانی مدت از NSAID ها، از جمله دوزهای بالای اسید استیل سالیسیلیک بیش از 3 گرم در روز، ممکن است اثر ضد فشار خون مهارکننده های ACE را کاهش دهد. اثر افزایشی مصرف NSAID ها و مهارکننده های ACE در افزایش محتوای پتاسیم در سرم خون آشکار می شود و می تواند منجر به بدتر شدن عملکرد کلیه شود. این اثرات معمولا برگشت پذیر هستند. به ندرت ممکن است نارسایی حاد کلیوی به خصوص در بیماران مسن و کم آبی ایجاد شود.
آماده سازی لیتیوم: دفع لیتیوم ممکن است در طول مصرف همزمان با مهارکننده های ACE کند شود و بنابراین غلظت لیتیوم در سرم خون باید در این دوره کنترل شود. هنگامی که با آماده سازی لیتیوم ترکیب می شود، ممکن است تظاهرات سمیت عصبی آنها (تهوع، استفراغ، اسهال، آتاکسی، لرزش، وزوز گوش) افزایش یابد.
آماده سازی طلا: با استفاده همزمان از مهارکننده های ACE و آماده سازی طلا (سدیم اوروتیومالات) به صورت داخل وریدی، یک مجموعه علائم از جمله گرگرفتگی صورت، تهوع، استفراغ و افت فشار خون شریانی توصیف می شود.
آملودیپین
مهارکننده های ایزوآنزیم CYP3A4مطالعات در بیماران مسن نشان داده است که دیلتیازم متابولیسم آملودیپین را احتمالاً از طریق CYP3A4 مهار می کند (غلظت پلاسما تقریباً 50٪ افزایش می یابد و اثر آملودیپین افزایش می یابد). نمی توان رد کرد که مهارکننده های قوی تر CYP3A4 (به عنوان مثال کتوکونازول، ایتراکونازول، ریتوناویر) ممکن است غلظت سرمی آملودیپین را به میزان بیشتری نسبت به دیلتیازم افزایش دهند. استفاده همزمان باید با احتیاط انجام شود.
القا کننده های ایزوآنزیم CYP3A4: مصرف همزمان با داروهای ضد صرع (به عنوان مثال، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین، فسفنی توئین، پریمیدون)، ریفامپیسین، داروهای گیاهی حاوی خار مریم ( Hypericum perforatumمی تواند منجر به کاهش غلظت آملودیپین در پلاسمای خون شود. کنترل بالینی با تنظیم احتمالی دوز آملودیپین در طول درمان با القا کننده های ایزوآنزیم CYP3A4 و پس از لغو آنها نشان داده می شود.
استفاده همزمان باید با احتیاط انجام شود.
به عنوان تک درمانی، آملودیپین به خوبی با دیورتیک‌های تیازید و حلقه، داروهای بیهوشی عمومی، بتابلوکرها، مهارکننده‌های ACE، نیترات‌های طولانی‌اثر، نیتروگلیسیرین، دیگوکسین، وارفارین، آتورواستاتین، سیلدنافیل، آنتی‌اسیدها (هیدروکسید آلومینیوم)، ترکیب شد. سیمتیکون، سایمتیدین، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، آنتی بیوتیک ها و عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی.
آملودیپین تأثیر قابل توجهی بر فارماکوکینتیک اتانول ندارد.
آماده سازی کلسیم می تواند اثر مسدود کننده های کانال کلسیم "آهسته" را کاهش دهد.
آملودیپین تغییرات قابل توجهی در فارماکوکینتیک سیکلوسپورین ایجاد نمی کند.
کاهش اثر ضد فشار خون داروی Ekvator ® هنگام مصرف آن با داروهای استروژنیک، محرک های آدرنال ممکن است.
پروکائین آمید، کینیدین و سایر داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند ممکن است در طولانی شدن قابل توجه آن نقش داشته باشند.

دستورالعمل های ویژه

افت فشار خون شریانی
کاهش شدید فشار خون با ایجاد علائم بالینی در بیماران مبتلا به کاهش حجم خون در گردش و / یا محتوای سدیم به دلیل مصرف دیورتیک، از دست دادن مایعات، یا به دلایل دیگر، مانند افزایش تعریق، استفراغ طولانی مدت و / یا اسهال ترجیحاً، بهبودی، از دست دادن مایعات و / یا سدیم قبل از شروع درمان با Equator ® انجام شد.
کنترل فشار خون پس از مصرف دوز اولیه ضروری است. شرایط مشابهی در مورد بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک، قلبی یا عروق مغزی اعمال می شود که کاهش شدید فشار خون در آنها می تواند منجر به انفارکتوس میوکارد یا سکته شود.
تنگی آئورت و میترال.
همانند سایر داروهای گشادکننده عروق، Equator باید در بیماران مبتلا به انسداد مجرای خروجی بطن چپ و تنگی دریچه میترال با احتیاط مصرف شود.
اختلال در عملکرد کلیه
در برخی از بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون تظاهرات واضح بیماری های عروقی، افزایش غلظت کراتینین و اوره در سرم خون مشاهده شد که در بیشتر موارد حداقل یا گذرا، هنگام مصرف یک مهارکننده ACE و یک دیورتیک، بارزتر است. این بیشتر در بیمارانی که سابقه بیماری کلیوی دارند دیده می شود.
برای تعیین بهینه؛ دوز نگهدارنده، رژیم دوز باید به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین شود، در حالی که عملکرد کلیه نظارت می شود: Equator ® فقط برای بیمارانی تجویز می شود که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به 10 و 5 میلی گرم تیتر شده است. ، به ترتیب.
در صورت کاهش عملکرد کلیه، مصرف داروی Equator ® باید قطع شود و با داروهای تک درمانی با دوزهای کافی جایگزین شود. علاوه بر این، کاهش دوز یا قطع مصرف دیورتیک ها ممکن است مورد نیاز باشد.
آنژیوادم
آنژیوادم صورت، اندام‌ها، لب‌ها، زبان، تارهای صوتی و/یا حنجره در بیماران تحت درمان با مهارکننده‌های ACE از جمله لیزینوپریل گزارش شده است. در این موارد مصرف داروی اکواتور باید فورا قطع شود و بیمار تا زمانی که علائم به طور کامل از بین برود باید تحت نظارت دقیق قرار گیرد.
تورم صورت، لب‌ها و اندام‌ها معمولاً به خودی خود برطرف می‌شود، اما برای کاهش علائم باید از آنتی‌هیستامین‌ها استفاده کرد.
آنژیوادم همراه با تورم حنجره می تواند کشنده باشد. اگر تورم زبان، حلق یا حنجره تشخیص داده شود که علت انسداد راه هوایی است، اقدامات اورژانسی باید فوراً آغاز شود. اقدامات مناسب عبارتند از: استفاده از محلول 0.1٪ اپی نفرین (آدرنالین) به صورت زیر جلدی با دوز 0.3 - 0.5 میلی گرم یا 0.1 میلی گرم به صورت داخل وریدی به آرامی، به دنبال آن استفاده از گلوکوکورتیکواستروئیدها (داخل وریدی) و آنتی هیستامین ها و نظارت همزمان بر علائم حیاتی مهم است. کارکرد.
در بیمارانی که مهارکننده های ACE مصرف می کردند، آنژیوادم روده به ندرت مشاهده شد. این بیماران از درد شکم (با یا بدون تهوع و استفراغ) شکایت داشتند. در برخی موارد، آنژیوادم قبلی صورت مشاهده نشد و فعالیت C-1 استراز در محدوده طبیعی بود. آنژیوادم روده با توموگرافی کامپیوتری دستگاه گوارش یا پس از سونوگرافی تشخیص داده شد، یا در حین جراحی، علائم پس از قطع مهار کننده ACE ناپدید شد. هنگام انجام تشخیص افتراقی درد شکم در بیمارانی که از مهارکننده های ACE استفاده می کنند، آنژیوادم روده نیز باید در نظر گرفته شود.
واکنش های آنافیلاکسی در بیماران تحت همودیالیز
شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که تحت همودیالیز غشایی پلی آکریلونیتریل (مانند AN-69) قرار می‌گیرند و همزمان با مهارکننده‌های ACE درمان می‌شوند، گزارش شده است، بنابراین باید از این ترکیب اجتناب شود.
به بیماران توصیه می شود؛ از نوع دیگری از غشای دیالیز یا یک داروی ضد فشار خون از گروه دارویی دیگر استفاده کنید.
واکنش های آنافیلاکتیک در بیماران در حین آفرزیس لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL).
در بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE در طی آفرزیس، نادر است. سولفات دکستران LDL، واکنش های آنافیلاکتیک تهدید کننده زندگی ایجاد شد. با قطع مصرف مهارکننده های ACE قبل از هر عمل آفرزیس از بروز چنین واکنش هایی جلوگیری شد.
حساسیت زدایی از زنبور یا زهر زنبور عسل
گاهی اوقات، بیماران تحت درمان با مهارکننده‌های ACE واکنش‌های آنافیلاکسی را در طی حساسیت زدایی با سم پرده‌بالا (مانند زنبور یا زنبور عسل) نشان می‌دهند. با لغو به موقع مهارکننده های ACE می توان از چنین موقعیت های تهدید کننده زندگی جلوگیری کرد.
تاثیر بر روی کبد
در موارد نادر، استفاده از مهارکننده‌های ACE با سندرمی همراه بود که با زردی کلستاتیک یا هپاتیت شروع شد و به نکروز شدید کبدی تبدیل شد و در موارد متعددی منجر به مرگ شد. مکانیسم این سندرم نامشخص است.
بیمارانی که Equator ® را دریافت می کنند و دچار زردی می شوند یا فعالیت آنزیم های "کبدی" افزایش می یابد، باید دارو را با نظارت بعدی بر وضعیت خود متوقف کنند.
نارسایی کبد
در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، نیمه عمر آملودیپین طولانی می شود. در حال حاضر، توصیه هایی در مورد رژیم دوز ایجاد نشده است، و بنابراین، این دارو باید با احتیاط تجویز شود، زیرا قبلاً منافع مورد انتظار و خطر بالقوه درمان مشخص شده است.
نوتروپنی / آگرائولوسیتوز
در موارد نادر، نوتروپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی و کم خونی در بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE گزارش شده است. در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه و در غیاب سایر عوامل تشدید کننده، نوتروپنی نادر است. نوتروپنی و آگرانولوسیتوز برگشت پذیر هستند و پس از قطع مصرف مهارکننده ACE ناپدید می شوند. Equator ® باید با احتیاط شدید در بیماران مبتلا به بیماری های بافت همبند سیستمیک، در طول درمان سرکوب کننده سیستم ایمنی، در طول درمان با آلوپورینول یا پروکائین آمید، یا ترکیبی از این عوامل تشدید کننده، به ویژه در حضور اختلال عملکرد کلیوی قبلی، استفاده شود. برخی از این بیماران دچار بیماری‌های عفونی جدی شدند که در چندین مورد به درمان آنتی‌بیوتیکی پاسخ ندادند.
به طور دوره ای، در چنین بیمارانی در طول درمان با Equator ®، انجام آزمایشات آزمایشگاهی (آزمایش خون با شمارش لکوسیت) و همچنین هشدار دادن به آنها در مورد نیاز به گزارش اولین علائم یک بیماری عفونی توصیه می شود.
سرفه
در طول استفاده از مهارکننده های ACE، سرفه اغلب ثبت شد. به عنوان یک قاعده، سرفه غیرمولد، مداوم است و پس از قطع دارو متوقف می شود. در تشخیص افتراقی سرفه باید سرفه های ناشی از مصرف مهارکننده های ACE را در نظر گرفت.
جراحی / بیهوشی عمومی
در بیمارانی که تحت عمل جراحی بزرگ یا در حین بیهوشی عمومی با داروهایی که باعث افت فشار خون می شوند، لیزینوپریل می تواند تشکیل آنژیوتانسین II را پس از آزادسازی جبرانی رنین مسدود کند. اگر افت فشار خون شریانی، احتمالاً در نتیجه مکانیسم فوق ایجاد شود، می توان با افزایش حجم خون در گردش، اصلاح را انجام داد.
بیماران مسن
بیماران مسن با اختلال عملکرد کلیه باید دوز Equator ® را تنظیم کنند.
هیپرکالمی:
در برخی از بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE، افزایش محتوای پتاسیم در سرم خون مشاهده شد. گروه خطر برای ایجاد هیپرکالمی بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دیابت شیرین، نارسایی حاد قلبی، کم آبی، اسیدوز متابولیک، یا در هنگام مصرف دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، مکمل های غذایی حاوی پتاسیم، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا هر داروی دیگری هستند. که منجر به افزایش محتوای پتاسیم در سرم (به عنوان مثال، هپارین) می شود. در صورت لزوم، تجویز همزمان با داروهای فوق، کنترل محتوای پتاسیم در سرم خون ضروری است.
بیماران با وزن کم، بیماران با قد کوتاه، بیماران با اختلال عملکرد شدید کبد ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشند.
Equator® هیچ اثر نامطلوبی بر متابولیسم و ​​چربی های پلاسمای خون ندارد و می تواند در درمان بیماران مبتلا به آسم برونش، دیابت شیرین و نقرس استفاده شود.
در طول درمان، کنترل وزن بدن و مراجعه به دندانپزشک (برای جلوگیری از درد، خونریزی و هیپرپلازی لثه) ضروری است.

تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با مکانیسم هایی با افزایش خطر آسیب

استفاده از داروی Equator ® ممکن است بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده تأثیر بگذارد. عمدتاً در آغاز درمان، افت فشار خون شریانی گذرا و سرگیجه ممکن است رخ دهد. بنابراین توصیه می شود در ابتدای درمان از رانندگی، کار با مکانیسم ها و انجام کارهای دیگری که نیاز به افزایش تمرکز دارد خودداری شود.

فرم انتشار

قرص، 5 میلی گرم + 10 میلی گرم.
10 قرص در تاول سفید PVC / پلی اتیلن / PVDC / فویل آلومینیوم سخت لاکی. 1، 2، 3 یا 6 تاول در یک جعبه مقوایی همراه با دستورالعمل استفاده.

شرایط نگهداری

در مکانی دور از نور و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.
دور از دسترس اطفال نگه دارید!

بهترین قبل از تاریخ

3 سال.
پس از تاریخ انقضا که روی بسته بندی درج شده استفاده نکنید.

شرایط تعطیلات

با نسخه منتشر شد.

سازنده

1. OJSC "Gedeon Richter"
   1103 بوداپست، خ. Dömröi، 19-21، مجارستان
2. CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
   140342 روسیه، منطقه مسکو، منطقه اگوریفسکی، شهرک شووو، خ. لسنایا، 40.

ادعاهای مصرف کننده باید به آدرس زیر ارسال شود:
دفتر نمایندگی مسکو JSC "Gedeon Richter"
119049 مسکو، خط 4 Dobryninsky، ساختمان 8

فشار خون ضروری (در بیمارانی که برای درمان ترکیبی اندیکاسیون دارند).

موارد منع مصرف قرص اکواتور 5mg+10mg

حساسیت به هر یک از اجزای دارو یا سایر مهارکننده های ACE و مشتقات دی هیدروپیریدین. آنژیوادم در تاریخ، از جمله موارد ناشی از استفاده از سایر مهارکننده های ACE، آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک. تنگی قابل توجه همودینامیکی آئورت یا دریچه میترال یا کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛ افت فشار خون شریانی شدید؛ شوک قلبی؛ نارسایی قلبی پس از انفارکتوس حاد میوکارد (در 28 روز اول)؛ آنژین ناپایدار (به استثنای آنژین پرینزمتال)؛ بارداری؛ دوره شیردهی؛ سن تا 18 سال (به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی دارو در این گروه سنی) تنگی دو طرفه شریان های کلیوی، تنگی شریان یک کلیه. با احتیاط: بیماری های عروق مغزی (از جمله نارسایی عروق مغزی)، بیماری عروق کرونر قلب، برادی کاردی شدید، تاکی کاردی، نارسایی مزمن قلبی در مرحله جبران، افت فشار خون شریانی خفیف یا متوسط، بیماری های خودایمنی شدید (از جمله اسکلرودرمی، لوپوس ماروپرسیونی سیستمیک) دیابت شیرین، هیپرکالمی، وضعیت پس از پیوند کلیه، رژیم غذایی با سدیم محدود، سن بالا، نارسایی کلیه و/یا کبد، سندرم سینوس بیمار (SSS)، افت فشار خون شریانی. مصرف در دوران بارداری و شیردهی: مصرف این دارو در کل دوره بارداری توصیه نمی شود، زیرا خطر تراتوژنز و سمیت جنینی (کاهش عملکرد کلیه، الیگوهیدرآمنیوس، استخوانی شدن تاخیری جمجمه) و مسمومیت نوزادی (نارسایی کلیوی، افت فشار خون شریانی، هیپرکالمی) را نمی توان رد کرد. هیچ داده ای از مطالعات بالینی به خوبی کنترل شده در مورد استفاده از دارو در زنان باردار وجود ندارد. پس از تشخیص بارداری، دارو باید فورا قطع شود. بیمارانی که قصد بارداری دارند باید با پزشک مشورت کنند تا بتواند داروهایی با ایمنی اثبات شده در دوران بارداری را توصیه کند. Equator برای استفاده در دوران شیردهی توصیه نمی شود، زیرا لیزینوپریل ممکن است در شیر مادر دفع شود. اطلاعاتی در مورد نفوذ آملودیپین به شیر مادر وجود ندارد.

روش مصرف و مقدار مصرف قرص اکواتور 5mg + 10mg

در داخل، صرف نظر از وعده غذایی. دوز توصیه شده روزانه یک قرص اکواتور است. حداکثر دوز روزانه یک قرص است. بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: برای تعیین دوز شروع و نگهداری بهینه برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوزها باید به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به صورت جداگانه تیتر و تعیین شوند. Equator فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 20 و 10 میلی گرم تیتر شده است، تجویز می شود. در طول درمان با دارو، نظارت بر عملکرد کلیه، محتوای پتاسیم و سدیم در سرم خون ضروری است. در صورت بدتر شدن عملکرد کلیه، دارو باید قطع شود و با دوزهای مناسب با تک داروها جایگزین شود. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی: دفع آملودیپین ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد کند شود. توصیه های واضحی در مورد رژیم دوز در چنین مواردی ایجاد نشده است، بنابراین دارو باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی تجویز شود. بیماران مسن (بالای 65 سال): در مطالعات بالینی در مورد اثربخشی و ایمنی آملودیپین یا لیزینوپریل در بیماران مسن، هیچ تغییری مشاهده نشد. برای تعیین دوز نگهدارنده بهینه، لازم است رژیم دوز به صورت جداگانه با استفاده از لیزینوپریل و آملودیپین به طور جداگانه تعیین شود. Equator فقط برای آن دسته از بیمارانی که دوز نگهدارنده بهینه لیزینوپریل و آملودیپین در آنها به ترتیب به 20 و 10 میلی گرم تیتر شده است، تجویز می شود.