Equator 5 co oferuje w pakiecie standardowym. Tabletki przeciwnadciśnieniowe na ciśnienie Equator: recenzje, cena, analogi i zalecenia dotyczące stosowania. Interakcje z innymi lekami
Instrukcja użycia
Aktywne składniki
Formularz zwolnienia
pigułki
Mieszanina
Substancja czynna: Amlodypina + Lizynopryl (Amlodypina + Lizynopryl) Stężenie substancji czynnej (mg): Besylan amlodypiny 6,94 mg, co odpowiada zawartości amlodypiny 5 mg, Dihydrat lizynoprylu 10,88 mg, co odpowiada zawartości lizynoprylu 10 mg
Efekt farmakologiczny
Połączony lek przeciwnadciśnieniowy zawierający lizynopryl i amlodypinę Lizynopryl, inhibitor ACE, zmniejsza tworzenie angiotensyny II z angiotensyny I. Zmniejszenie stężenia angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, ciśnienie krwi, napięcie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje zwiększenie objętości minutowej krwi oraz zwiększenie tolerancji mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice bardziej niż żyły. Niektóre efekty tłumaczy się wpływem na tkankę RAAS.Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych. Poprawia ukrwienie niedokrwiennego mięśnia sercowego Inhibitory ACE przedłużają oczekiwaną długość życia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca Po ostrym odstawieniu leku nie nie było wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi. Pomimo pierwotnego efektu, objawiającego się wpływem na RAAS, jest również skuteczny w nadciśnieniu tętniczym z niską aktywnością reniny.Oprócz obniżania ciśnienia tętniczego, lizynopryl zmniejsza albuminurię. Lizynopryl nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do wzrostu przypadków hipoglikemii.Początek działania występuje po 1 godzinie od spożycia. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe określa się po 6 h i utrzymuje się przez 24 h. W nadciśnieniu tętniczym efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilny efekt rozwija się po 1-2 miesiącach. Amlodypina jest blokerem powolnego kanały wapniowe, pochodna dihydropirydyny. Ma działanie przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe. Blokuje kanały wapniowe, ogranicza transbłonowe przejście jonów wapnia do wnętrza komórki (w większym stopniu do komórek mięśni gładkich naczyń niż do kardiomiocytów). rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzając tętnice wieńcowe i tętniczki w niezmienionych i niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego, zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego (zwłaszcza przy dławicy naczynioskurczowej); zapobiega skurczom tętnice wieńcowe(również wywołanych paleniem tytoniu) U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową pojedyncza dzienna dawka zwiększa tolerancję wysiłku, spowalnia rozwój dławicy piersiowej i niedokrwiennej depresji odcinka ST, zmniejsza częstość napadów dusznicy bolesnej oraz zmniejsza zużycie nitrogliceryny i innych azotanów Ma długotrwałe, zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego działania rozszerzającego naczynia krwionośne na mięśnie gładkie naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (pacjent leżący i stojący). Niedociśnienie ortostatyczne z powołaniem amlodypiny jest dość rzadkie. Nie powoduje zmniejszenia tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory, zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodzenie mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego przyspieszenia akcji serca, hamuje agregację płytek krwi, zwiększa szybkość przesączania kłębuszkowego, ma słabe działanie natriuretyczne.W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenia mikroalbuminurii Nie ma żadnych niekorzystny wpływ na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Znaczący spadek ciśnienia tętniczego krwi obserwuje się po 6-10 h, efekt utrzymuje się do 24 h. Amlodypina + Lizynopryl Połączenie lizynoprylu z amlodypiną w jednym leku pomaga zapobiegać rozwojowi ewentualnych działań niepożądanych wywołanych przez jedną z substancji czynnych . Tak więc bloker kanału wapniowego, bezpośrednio rozszerzając tętniczki, może prowadzić do zatrzymania sodu i płynów w organizmie, a zatem może aktywować RAAS. Inhibitor ACE blokuje ten proces.
Farmakokinetyka
Lizynopryl Wchłanianie Po podaniu doustnym lizynopryl wchłania się z przewodu pokarmowego, jego wchłanianie może wahać się od 6 do 60%. Biodostępność - 29%. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu. Cmax w osoczu wynosi 90 ng/ml i zostaje osiągnięte po 6 h. Dystrybucja Prawie nie wiąże się z białkami osocza. Przepuszczalność przez BBB i barierę łożyskową jest niska Metabolizm Lizynopryl nie jest metabolizowany w organizmie Wydalanie Wydalany z moczem w postaci niezmienionej, T1 / 2 - 12,6 godziny Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku stężenie lizynoprylu w osoczu i AUC jest 2 razy większe niż u pacjentów w młodym wieku.U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone.U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie lizynoprylu jest kilkakrotnie większe niż stężenie w osoczu u zdrowych ochotników, i następuje wydłużenie czasu do osiągnięcia Cmax w osoczu krwi oraz zwiększenie T1/2. Lizynopryl jest wydalany z organizmu podczas hemodializy Amlodypina Wchłanianie Po podaniu doustnym amlodypina jest powoli i prawie całkowicie (90%) wchłaniana z krwi przewód pokarmowy. Biodostępność amlodypiny wynosi 64% -80%. Cmax w surowicy krwi obserwuje się po 6-10 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny Dystrybucja Większość amlodypiny we krwi (95% -98%) wiąże się z białkami osocza. Css uzyskuje się po 7-8 dniach terapii. Średnia Vd wynosi 20 l/kg masy ciała, co wskazuje, że większość amlodypiny znajduje się w tkankach, a mniej we krwi. Amlodypina przenika przez barierę BBB Metabolizm Amlodypina podlega powolnemu, ale aktywnemu metabolizmowi w wątrobie bez istotnego efektu pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej Wydalanie 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów; 20-25% - w postaci metabolitów z żółcią przez jelita. Wycofanie jest dwufazowe. T1 / 2 fazy końcowej wynosi 30-50 h. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) eliminacja amlodypiny jest wolniejsza (T1 / 2 - 65 godzin) w porównaniu z młodymi pacjentami, ale to różnica nie ma znaczenia klinicznego.U pacjentów z niewydolnością wątroby wydłużenie T1/2 sugeruje, że przy dłuższym stosowaniu kumulacja amlodypiny w organizmie będzie większa (T1/2 – do 60 godz.).Niewydolność nerek nie wpływa znacząco na kinetyka amlodypiny. Nie jest usuwany podczas hemodializy Amlodypina i lizynopryl Interakcja między substancjami czynnymi tworzącymi lek jest mało prawdopodobna. AUC, czas do osiągnięcia i Cmax w osoczu krwi, T1 / 2 nie zmieniają się w porównaniu ze wskaźnikami poszczególnych substancji czynnych. Spożywanie nie wpływa na wchłanianie substancji czynnych.
Wskazania
Samoistne nadciśnienie tętnicze (pacjenci wskazani do terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
Obrzęk Quinckego w historii, m.in. na tle stosowania inhibitorów ACE; - dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy; - hemodynamicznie istotne zwężenie zastawki aorty lub mitralnej; - kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi; - ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg); - wstrząs kardiogenny ; - niestabilna dusznica bolesna (z wyjątkiem anginy Prinzmetala); - niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni); - ciąża; - laktacja; - dzieci i adolescencja do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone w tej grupie wiekowej); - nadwrażliwość na składniki leku; - nadwrażliwość na lizynopryl i inne inhibitory ACE; - nadwrażliwość na inne pochodne dihydropirydyny.
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki z postępującą azotemią, z azotemią, pierwotnym hiperaldosteronizmem, z ciężką niewydolnością nerek, stanem po przeszczepie nerki, hiperkaliemią, nieprawidłową czynnością wątroby, niedociśnieniem tętniczym, choroby naczyń mózgowych (w tym niewydolność naczyń mózgowych), choroba niedokrwienna serca, niewydolność wieńcowa, SSSU (ciężka bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca o etiologii innej niż niedokrwienna III-IV FC wg klasyfikacji NYHA, ze zwężeniem zastawki aortalnej, zwężeniem zastawki mitralnej, ostrym zawał mięśnia sercowego (oraz w okresie do 1 miesiąca po zawale mięśnia sercowego), choroby ogólnoustrojowe autoimmunologiczne tkanka łączna(w tym z twardziną skóry, toczniem rumieniowatym układowym), zahamowaniem hematopoezy szpiku kostnego, cukrzycą, dietą z ograniczeniem soli, stanami hipowolemii (m.in. membrany dializacyjne o wysokiej przepuszczalności (AN69).
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży.Podczas diagnozowania ciąży należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Equator.Lisinopril przenika przez barierę łożyskową. Przyjmowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma niekorzystny wpływ na płód (możliwe wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, wewnątrzmaciczna śmierć płodu). Dane o negatywny wpływ Nie ma leku dla płodu stosowanego w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku noworodków i niemowląt, które były narażone na działanie inhibitorów ACE w życiu płodowym, zaleca się uważne monitorowanie w celu szybkiego wykrycia wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii Bezpieczeństwo amlodypiny podczas ciąży nie zostało ustalone, dlatego jej stosowanie w tej kategorii pacjentów jest przeciwwskazane mleko. Brak danych wskazujących na uwalnianie amlodypiny z mlekiem matki. Wiadomo jednak, że inne blokery kanału wapniowego, pochodne dihydropirydyny, przenikają do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania leku Equator w okresie laktacji. Jeśli to konieczne, stosowanie leku Equator w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, popijając odpowiednią ilością płynu.Zalecana dawka to 1 tabl. 1 raz / dzień Maksymalna dawka dobowa to 1 tab.. Na początku terapii preparatem Equator może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, które występuje częściej u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej w wyniku wcześniejszego leczenia moczopędnego. Przyjmowanie leków moczopędnych należy przerwać 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia preparatem Equator. W przypadku, gdy zniesienie diuretyków nie jest możliwe, początkowa dawka leku Equator wynosi 1/2 tabl. 1 raz/dobę, po czym pacjent powinien być monitorowany przez kilka godzin ze względu na możliwość wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego Pacjenci z niewydolnością nerek W celu ustalenia optymalnej dawki początkowej i podtrzymującej u pacjentów z niewydolnością nerek dawki należy miareczkować i określać w indywidualnie stosując osobno lizynopryl i amlodypinę. Equator 5 mg + 10 mg jest wskazany tylko u tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 10 mg i 5 mg. Equator 5 mg + 20 mg jest wskazany tylko u tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 20 mg i 5 mg. Equator 10 mg + 20 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 20 mg i 10 mg. Podczas leczenia produktem Ekvator konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zawartości potasu i sodu w surowicy krwi. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić produkt Ekvator i zastąpić go lizynoprylem i amlodypiną w odpowiednich dawkach Pacjenci z niewydolnością wątroby Eliminacja amlodypiny może być spowolniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono jednoznacznych zaleceń dotyczących schematu dawkowania w takich przypadkach, dlatego produkt Equator należy podawać ostrożnie pacjentom z niewydolnością wątroby Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) W badaniach klinicznych nie obserwowano związanych z wiekiem zmian w skuteczności lub profil bezpieczeństwa dla amlodypiny i lizynoprylu. W celu ustalenia optymalnej dawki podtrzymującej konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę. Equator 5 mg + 10 mg jest wskazany tylko u tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 10 mg i 5 mg. Equator 5 mg + 20 mg jest wskazany tylko u tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 20 mg i 5 mg. Equator 10 mg + 20 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 20 mg i 10 mg.
Skutki uboczne
Częstość działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących lek złożony nie była większa niż u pacjentów otrzymujących jedną z substancji czynnych. Działania niepożądane były zgodne z wcześniej zgłaszanymi danymi dotyczącymi amlodypiny i (lub) lizynoprylu. Działania niepożądane były łagodne, przemijające i rzadko wymagały przerwania leczenia. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas przyjmowania kombinacji leków były: ból głowy (8%), kaszel (5%), zawroty głowy (3%).Częstość działań niepożądanych podano osobno dla lizynoprylu i amlodypiny.Dane przedstawiono według układów narządowych zajęcia zgodnie z klasyfikacją MedDRA i z następującą częstością: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do
Przedawkować
Amlodypina Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi z możliwością rozwoju odruchowej tachykardii i nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych (ryzyko wystąpienia ciężkiego i utrzymującego się niedociśnienia tętniczego, w tym z rozwojem wstrząsu i zgonu) Leczenie: płukanie żołądka, wizyta u lekarza węgiel aktywowany, zachowując funkcję układu sercowo-naczyniowego, kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego i układy oddechowe, dając pacjentowi pozycję poziomą z uniesionymi nogami, kontrolując BCC i diurezę. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania skutków zablokowania kanałów wapniowych - we wprowadzeniu glukonianu wapnia. Hemodializa jest nieskuteczna Lizynopryl Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, suchość w jamie ustnej, senność, zatrzymanie moczu, zaparcia, niepokój, drażliwość Roztwory, leczenie objawowe, kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, BCC, mocznik, kreatynina i elektrolity w surowicy krwi, a także diurezę. Lizynopryl można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.
Interakcje z innymi lekami
Lizynopryl Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, amiloryd i triamteren), suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas i inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy (np. pacjentów z niewydolnością nerek i innymi chorobami nerek w wywiadzie. Przepisując lek wpływający na stężenie potasu, jednocześnie z lizynoprylem, należy monitorować stężenie potasu w surowicy krwi. Dlatego jednoczesna wizyta powinna być starannie uzasadniona i dokonywana z zachowaniem szczególnej ostrożności i regularnej kontroli zarówno stężenia potasu w surowicy krwi, jak i czynności nerek. Leki moczopędne oszczędzające potas mogą być przyjmowane razem z Equatorem tylko pod nadzorem lekarza.Jeśli pacjentowi otrzymującemu Equator zostanie przepisany lek moczopędny, działanie hipotensyjne jest zwykle nasilone. Dlatego konieczne jest przyjmowanie Equator z najwyższą ostrożnością w połączeniu z lekami moczopędnymi. Lizynopryl łagodzi kaliuretyczne działanie leków moczopędnych.Przy równoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych można zwiększyć działanie hipotensyjne leku Equator.Podczas jednoczesnego stosowania z nitrogliceryną, innymi azotanami lub lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne możliwe jest wyraźniejsze obniżenie ciśnienia krwi. znieczulenie ogólne, opioidowe leki przeciwbólowe mogą powodować bardziej wyraźny spadek ciśnienia krwi, etanol nasila hipotensyjne działanie leku, allopurynol, prokainamid, cytostatyki lub leki immunosupresyjne (kortykosteroidy ogólnoustrojowe) mogą zwiększać ryzyko rozwoju leukopenii, gdy są stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE, leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina przyjmowane jednocześnie z inhibitorami ACE zmniejszają biodostępność tych ostatnich.Leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE; konieczne jest uważne monitorowanie osiągnięcia pożądanego efektu.Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insuliny i doustne leki hipoglikemizujące) możliwe jest zwiększenie prawdopodobieństwa obniżenia stężenia glukozy we krwi i ryzyka hipoglikemii . Najczęściej zjawisko to obserwuje się w pierwszym tygodniu leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z niewydolnością nerek Przy długotrwałym stosowaniu NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy przy dużych dawkach skuteczność inhibitorów ACE może się zmniejszyć. Efekt addytywny podczas przyjmowania NLPZ i inhibitorów ACE objawia się wzrostem poziomu potasu w surowicy krwi i może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Efekty te są zwykle odwracalne. Bardzo rzadko może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów w stanie odwodnienia.Wydalanie litu może być spowolnione podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, dlatego w tym okresie należy monitorować stężenie litu w surowicy krwi. W połączeniu z lekami litowymi możliwe jest nasilenie objawów ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szum w uszach) , wymioty i niedociśnienie tętnicze Amlodypina Badania u pacjentów w podeszłym wieku wykazały, że diltiazem hamuje metabolizm amlodypiny prawdopodobnie z powodu hamowania izoenzymu CYP3A4 (stężenie w osoczu wzrasta o prawie 50% i nasila się działanie amlodypiny). Nie można wykluczyć, że silniejsze inhibitory izoenzymu CYP3A4 (tj. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) są w stanie zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu krwi w większym stopniu niż diltiazem. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami izoenzymu CYP3A4 - z lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, fosfenytoina, prymidon), ryfampicyną, preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca - zmniejszenie możliwe jest stężenie amlodypiny w osoczu krwi. Wykazano kontrolę kliniczną przy możliwym dostosowaniu dawki amlodypiny w trakcie leczenia induktorami izoenzymu CYP3A4 oraz po ich odstawieniu. Jednoczesne stosowanie należy zachować ostrożność.W monoterapii amlodypina była dobrze łączona z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, znieczuleniem ogólnym, beta-blokerami, inhibitorami ACE, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną podjęzykową, digoksyną, warfaryną, atorwastatyną, syldenafilem, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy ( wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu), symetykon, cymetydyna, NLPZ, antybiotyki i doustne leki hipoglikemizujące Możliwe jest nasilenie działania przeciwdławicowego i przeciwnadciśnieniowego wolno blokujących kanały wapniowe, gdy są stosowane razem z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, werapamilem, inhibitorami ACE, beta- blokery i azotany, a także wzmacniające ich działanie przeciwnadciśnieniowe, gdy są stosowane razem z alfa-blokerami, lekami przeciwpsychotycznymi. Pojedyncza dawka 100 mg syldenafilu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym nie wpływa na parametry farmakokinetyczne amlodypiny.Ponowne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg i atorwastatyny w dawce 80 mg nie wiąże się z istotnymi zmianami farmakokinetyki atorwastatyna Leki przeciwwirusowe (rytonawir) zwiększają stężenie w osoczu wolnych blokerów kanału wapniowego, w tym. amlodypina Leki przeciwpsychotyczne i izofluran nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie pochodnych dihydropirydyny Amlodypina nie wpływa znacząco na farmakokinetykę etanolu Preparaty wapnia mogą zmniejszać działanie blokerów wolnego kanału wapniowego drżenie, szum w uszach). Amlodypina nie powoduje istotnych zmian farmakokinetyki cyklosporyny Nie wpływa na stężenie digoksyny w surowicy i jej klirens nerkowy Nie wpływa znacząco na działanie warfaryny (czas protrombinowy) Cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny Jest możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leku Equator przy równoczesnym stosowaniu z estrogenami, sympatykomimetykami, prokainamidem, chinidyną i innymi leki wydłużenie odstępu QT może przyczynić się do jego znacznego wydłużenia.W badaniach in vitro amlodypina nie wpływa na wiązanie digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami krwi.Nie zaleca się przyjmowania amlodypiny z sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do na zwiększenie biodostępności amlodypiny, co prowadzi do nasilenia jej działania przeciwnadciśnieniowego.
Specjalne instrukcje
Niedociśnienie tętnicze Wyraźny spadek ciśnienia krwi wraz z rozwojem objawów klinicznych można zaobserwować u pacjentów ze zmniejszoną BCC i/lub zawartością sodu w wyniku stosowania leków moczopędnych, utraty płynów lub z innych przyczyn, np. z obfitym poceniem się, przedłużającymi się wymiotami i/lub lub biegunka. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy ułożyć pacjenta i uzupełnić utracone płyny (w/w 0,9% roztworze chlorku sodu we wlewie) w razie potrzeby. Najlepiej uzupełnić utratę płynów i (lub) sodu przed rozpoczęciem leczenia produktem Equator. Po przyjęciu dawki początkowej konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobami naczyń mózgowych, gdy wyraźny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru Zwężenie zastawki aortalnej i zastawki dwudzielnej Podobnie jak wszystkie leki rozszerzające naczynia krwionośne, Equator należy przepisywać ostrożnie pacjentom z niedrożnością odpływu lewej komory i zwężenie zastawki mitralnej Dysfunkcja nerek U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez wyraźnych objawów chorób naczyniowo-nerkowych obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy, w większości przypadków minimalne lub przemijające, bardziej nasilone podczas przyjmowania inhibitorów ACE i moczopędny. Jest to najbardziej typowe dla pacjentów z chorobami nerek w wywiadzie.W celu ustalenia optymalnej dawki podtrzymującej konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę, jednocześnie monitorując czynność nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić Ekvator i zastąpić monoterapią lekami w odpowiednich dawkach. Ponadto może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leków moczopędnych Obrzęk naczynioruchowy Obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, strun głosowych i (lub) krtani zgłaszano u pacjentów przyjmujących inhibitor ACE, w tym lizynopryl. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać podawanie produktu Equator i ściśle monitorować pacjenta aż do całkowitego ustąpienia objawów.Obrzęk twarzy, warg i kończyn zwykle ustępuje samoistnie, jednak w celu zmniejszenia nasilenia objawów należy zastosować leki przeciwhistaminowe.Obrzęk naczynioruchowy , któremu towarzyszy obrzęk krtani, może prowadzić do śmierci. W przypadku wykrycia obrzęku języka, gardła lub krtani, który jest przyczyną niedrożności dróg oddechowych, należy pilnie rozpocząć postępowanie ratunkowe. Odpowiednie środki obejmują: s/c wstrzyknięcie 0,3-0,5 mg lub powolne/w/w wprowadzenie 0,1 mg 0,1% roztworu epinefryny (adrenaliny), a następnie/w wprowadzeniu kortykosteroidów i leki przeciwhistaminowe i jednoczesne monitorowanie funkcji życiowych U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE rzadko występował obrzęk naczynioruchowy jelit. Pacjenci ci skarżyli się na ból brzucha (z nudnościami i wymiotami lub bez); w niektórych przypadkach nie obserwowano wcześniejszego obrzęku twarzy, a aktywność esterazy C-1 mieściła się w zakresie normy. Obrzęk naczynioruchowy jelit rozpoznawano na podstawie tomografii komputerowej przewodu pokarmowego lub po ultradźwięk lub podczas operacji objawy ustąpiły po odstawieniu inhibitora ACE. W diagnostyce różnicowej bólu brzucha u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE należy również wziąć pod uwagę obrzęk naczynioruchowy jelit Reakcje anafilaktyczne u pacjentów poddawanych hemodializie U pacjentów poddawanych hemodializie przez błony poliakrylonitrylowe (np. zgłaszano wstrząs, dlatego należy unikać takiego połączenia. Pacjentom zaleca się stosowanie innego rodzaju membrany dializacyjnej lub lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy farmakoterapeutycznej Reakcje anafilaktyczne u pacjentów podczas aferezy LDL Rzadko u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE podczas aferezy LDL siarczanem dekstranu występowały zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne. Takim reakcjom zapobiegano poprzez odstawienie inhibitorów ACE przed każdym zabiegiem aferezy Odczulanie jadem osy lub pszczoły U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, którzy zostali odczuleni na jad owadów błonkoskrzydłych (np. os lub pszczół), czasami rozwijały się reakcje anafilaktyczne. Takich zagrażających życiu sytuacji można uniknąć poprzez terminowe odstawienie inhibitorów ACE Hepatotoksyczność W rzadkich przypadkach stosowaniu inhibitorów ACE towarzyszył zespół, który rozpoczynał się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i rozwijał się w piorunującą martwicę wątroby, a w kilku przypadkach prowadził do śmierć. Mechanizm tego zespołu jest niejasny. U pacjentów otrzymujących Equator, z rozwojem żółtaczki lub zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych, Equator należy anulować, a następnie monitorować ich stan Niewydolność wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T1 / 2 amlodypiny jest wydłużony. W chwili obecnej nie opracowano zaleceń dotyczących schematu dawkowania, dlatego produkt Equator należy przepisywać ostrożnie, po dokonaniu oceny spodziewanych korzyści i potencjalnego ryzyka związanego z leczeniem.Toksyczność hematologiczna W rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie neutropenii, agranulocytozy, pacjentów leczonych inhibitorami ACE. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i przy braku innych czynników obciążających neutropenia występuje rzadko. Neutropenia i agranulocytoza są odwracalne i ustępują po odstawieniu inhibitora ACE. Produkt Equator należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z kolagenozą naczyniową, podczas leczenia immunosupresyjnego, podczas leczenia allopurynolem lub prokainamidem lub połączeniem tych czynników obciążających, zwłaszcza w przypadku wcześniejszej dysfunkcji nerek. U niektórych z tych pacjentów rozwinęły się poważne choroby zakaźne, których w kilku przypadkach nie udało się skorygować antybiotykoterapią. Podczas leczenia preparatem Equator zaleca się okresowe monitorowanie poziomu leukocytów u takich pacjentów, a także ostrzeganie ich o konieczności zgłaszania pierwszych objawów choroby zakaźnej Kaszel Podczas stosowania inhibitorów ACE często notowano kaszel. Z reguły kaszel jest nieproduktywny, uporczywy i ustępuje po odstawieniu leku. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy również wziąć pod uwagę kaszel wywołany stosowaniem inhibitorów ACE Zabiegi chirurgiczne/Znieczulenie ogólne U pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia ogólnego lekami prowadzącymi do niedociśnienia tętniczego lizynopryl może blokować tworzenie angiotensyny II po kompensacyjnym uwalnianiu reniny. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze, prawdopodobnie w wyniku powyższego mechanizmu, można skorygować zwiększenie BCC Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek powinni dostosować dawkę produktu Equator Hiperkaliemia U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami ACE zwiększenie stężenia zaobserwowano potas. Grupą ryzyka rozwoju hiperkaliemii są pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą, ostrą niewydolnością serca, odwodnieniem, kwasicą metaboliczną lub przyjmujący leki moczopędne oszczędzające potas, dodatki do żywności z potasem, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi produktami leczniczymi, które prowadzą do zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi (np. heparyna). Jeśli to konieczne, jednoczesne podawanie z powyższymi lekami powinno monitorować stężenie potasu w surowicy krwi.U pacjentów ze zmniejszoną masą ciała, pacjentów niskiego wzrostu i pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki.Equator nie ma żadnego działania niepożądanego na metabolizm i lipidy osocza krwi i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.Podczas leczenia konieczna jest kontrola masy ciała i nadzór lekarza dentysty (aby zapobiec bolesności, krwawieniom i przerostowi dziąseł).ostrożność ( ryzyko wystąpienia wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi i zawrotów głowy). Dlatego na początku leczenia zaleca się unikanie podawania pojazdy, pracować z mechanizmami i wykonywać inne prace wymagające zwiększonej koncentracji.
Aktywne składniki
Lizynopryl (lizynopryl)
- amlodypina (amlodypina)
Forma wydania, skład i opakowanie
pigułki biały lub prawie biały kolor, okrągłe, płaskie, sfazowane, z rowkiem na jednej stronie i wytłoczonym napisem „A+L” na drugiej.
Substancje pomocnicze: magnezu stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), celuloza mikrokrystaliczna (typ 101), celuloza mikrokrystaliczna (typ 12).
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
pigułki białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CF2” po jednej stronie.
Substancje pomocnicze: magnezu stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), celuloza mikrokrystaliczna (typ 101), celuloza mikrokrystaliczna (typ 12).
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
pigułki białe lub prawie białe, podłużne, obustronnie wypukłe, ze znakiem ostrzegawczym po obu stronach i wytłoczonym napisem „CF” po lewej stronie ryzyka oraz liczbą „5” po prawej stronie ryzyka po jednej stronie.
Substancje pomocnicze: magnezu stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna (typ 12), celuloza mikrokrystaliczna (typ 101).
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
pigułki białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CF3” po jednej stronie.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 101, celuloza mikrokrystaliczna 12, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.
10 kawałków. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Equator to lek złożony zawierający składniki aktywne - amlodypinę i lizynopryl.
amlodypina
Pochodna dihydropirydyny - bloker wolnych kanałów wapniowych (BMCC), ogranicza przezbłonowe przejście jonów wapnia do wnętrza komórki (w większym stopniu do komórek mięśni gładkich naczyń niż do kardiomiocytów).
Ma długotrwałe, zależne od dawki działanie hipotensyjne. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego działania rozszerzającego naczynia krwionośne na mięśnie gładkie naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (w pozycji pacjenta „leżącej” i „stojącej”).
Niedociśnienie ortostatyczne po zastosowaniu amlodypiny występuje dość rzadko.
Amlodypina nie powoduje zmniejszenia tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodzenie mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego przyspieszenia akcji serca, hamuje agregację płytek krwi, zwiększa filtrację kłębuszkową, ma słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenia mikroalbuminurii. Nie wpływa niekorzystnie na metabolizm i stężenie lipidów we krwi i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Znaczący spadek ciśnienia krwi obserwuje się po 6-10 godzinach, czas trwania efektu wynosi 24 godziny.
Nie zwiększa ryzyka zgonu ani rozwoju powikłań i zgonów u pacjentów z CHF (III-IV FC wg klasyfikacji NYHA) podczas leczenia diuretykami i inhibitorami ACE.
U pacjentów z CHF (III-IV FC wg klasyfikacji NYHA) o etiologii innej niż niedokrwienna podczas stosowania amlodypiny istnieje możliwość wystąpienia obrzęku płuc.
Lizynopryl
Lizynopryl jest inhibitorem ACE, który zapobiega przemianie angiotensyny I w angiotensynę II. Spadek zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Lizynopryl zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza OPSS, ciśnienie krwi, napięcie wstępne i ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc. Lizynopryl zapewnia bardziej wyraźne rozszerzenie tętnic niż żył. W niektórych działaniach lizynoprylu pośredniczy jego wpływ na tkankowy układ renina-angiotensyna. Jego długotrwałe stosowanie prowadzi do zmniejszenia przerostu mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych.
Lizynopryl poprawia ukrwienie mięśnia sercowego podczas niedokrwienia.
Efekt występuje w ciągu 1 godziny po doustnym przyjęciu lizynoprylu. Maksymalny efekt rozwija się w ciągu 6-7 godzin; czas trwania efektu wynosi 24 h. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym efekt obserwuje się w ciągu pierwszych dni po rozpoczęciu leczenia; stabilny efekt uzyskuje się w ciągu 1-2 miesięcy leczenia. Po nagłym zniesieniu lizynoprylu nie zaobserwowano przypadków znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Lizynopryl zapewnia zarówno obniżenie ciśnienia krwi, jak i zmniejszenie albuminurii. U pacjentów z hiperglikemią lizynopryl pomaga przywrócić funkcję uszkodzonego śródbłonka kłębuszków nerkowych. U pacjentów z cukrzycą lizynopryl nie wpływa na stężenie glukozy we krwi; stosowanie lizynoprylu nie prowadzi do zwiększenia częstości występowania hipoglikemii.
Równik
Lek złożony zawierający amlodypinę i lizynopryl pomaga zapobiegać rozwojowi możliwego skutki uboczne spowodowane przez jedną z substancji czynnych. Na przykład powolny bloker kanału wapniowego, powodując rozszerzenie tętniczek, może prowadzić do zatrzymania sodu i płynów w organizmie, co z kolei może prowadzić do aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron. Inhibitor ACE blokuje ten proces i normalizuje reakcję na obciążenie solą.
Farmakokinetyka
amlodypina
Ssanie
Po podaniu doustnym amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Średnia bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%. Cmax w surowicy krwi obserwuje się po 6-12 h. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie amlodypiny.
Dystrybucja
Większość amlodypiny we krwi (97,5%) wiąże się z białkami osocza. C ss uzyskuje się po 7-8 dniach terapii. Średnia Vd wynosi 21 l/kg masy ciała, co wskazuje, że większość amlodypiny znajduje się w tkankach, a mniejsza we krwi. Amlodypina przekracza BBB.
Metabolizm i wydalanie
Amlodypina podlega powolnemu, ale aktywnemu metabolizmowi wątrobowemu bez istotnego efektu pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej.
T 1/2 z osocza waha się od 35 do 50 godzin, co pozwala na przyjmowanie leku 1 raz dziennie. T1/2 przy wielokrotnym stosowaniu wynosi ok. 45 h. Około 60% dawki doustnej jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, 10% – w postaci niezmienionej, a 20-25% – przez jelita z żółcią. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Amlodypina nie jest usuwana z osocza podczas hemodializy.
Starsi pacjenci: u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) wydalanie amlodypiny jest wolniejsze (T1/2 - 65 h) w porównaniu z młodymi pacjentami, ale różnica ta nie ma znaczenia klinicznego.
Pacjenci z niewydolnością wątroby: wydłużenie T 1/2 u pacjentów z niewydolnością wątroby sugeruje, że przy długotrwałym stosowaniu kumulacja leku w organizmie będzie większa (T 1/2 - do 60 godzin).
Pacjenci z niewydolnością nerek: niewydolność nerek nie wpływa znacząco na kinetykę amlodypiny.
Lizynopryl
Ssanie
Podczas doustnego przyjmowania lizynoprylu 25% substancji czynnej jest wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie lizynoprylu nie zależy od spożycia pokarmu. Średni poziom wchłaniania to 30%, biodostępność to 29%.
Dystrybucja
Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 6-8 godzin po spożyciu. Lizynopryl słabo wiąże się z białkami osocza, słabo przenika przez BBB.
Metabolizm
Lizynopryl nie ulega biotransformacji w organizmie.
hodowla
T1/2 wynosi 12 godzin.
Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
Na pacjentów z CHF wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone. W tej kategorii pacjentów bezwzględna biodostępność lizynoprylu jest zmniejszona o około 16%, ale AUC zwiększa się średnio o 125% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Zaburzenia czynności nerek prowadzą do zwiększenia AUC i T1/2 lizynoprylu, ale zmiany te stają się klinicznie istotne dopiero wtedy, gdy GFR spadnie poniżej 30 ml/min/1,73 m2.
Przy łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek (CC od 30 do 80 ml/min) średnia wartość AUC wzrasta o 13%, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek (CC od 5 do 30 ml/min) wzrost średniej wartości AUC o obserwuje się 4,5 razy. .
U pacjentów z marskością wątroby wchłanianie lizynoprylu jest zmniejszone (około 30%), ale działanie leku jest zwiększone (około 50%) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami z powodu zmniejszenia klirensu.
U pacjentów w podeszłym wieku stężenie lizynoprylu w osoczu i AUC są 2 razy większe niż u młodych pacjentów.
Równik
Interakcja między aktywnymi składnikami leku Equator jest mało prawdopodobna. Wartości AUC, Cmax, czas do osiągnięcia Cmax, a także T1/2 nie zmieniają się w porównaniu ze wskaźnikami poszczególnych substancji czynnych. Spożywanie nie wpływa na wchłanianie substancji czynnych. Długotrwałe krążenie obu substancji czynnych w organizmie pozwala na przyjmowanie leku 1 raz/dobę.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (u pacjentów wskazanych do terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lizynopryl lub jakikolwiek inny inhibitor ACE;
- nadwrażliwość na amlodypinę lub jakąkolwiek inną pochodną dihydropirydyny;
- nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- obrzęk naczynioruchowy w historii, w tym. w związku ze stosowaniem inhibitorów ACE;
- dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;
- wstrząs (w tym kardiogenny);
- niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala);
- ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);
- istotna hemodynamicznie niedrożność drogi odpływu lewej komory (na przykład z ciężkim zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem zastawki), istotne hemodynamicznie zwężenie zastawki mitralnej;
- niestabilne parametry hemodynamiczne w ostrym zawale mięśnia sercowego (i do 1 miesiąca po nim);
- jednoczesne stosowanie z aliskirenem i lekami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą i (lub) umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m2 powierzchni ciała);
- jednoczesne stosowanie z antagonistami receptora angiotensyny II (ARA II) u pacjentów z nefropatią cukrzycową;
- jednoczesne stosowanie z obojętnymi inhibitorami endopeptydazy (takimi jak sakubitryl);
- ciąża;
- okres karmienie piersią;
- wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).
Ostrożnie: zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki, niedociśnienie tętnicze, choroby naczyń mózgowych (w tym niewydolność naczyń mózgowych), choroba niedokrwienna serca, nieniedokrwienna niewydolność serca FC III-IV, dławica Prinzmetala, SSSU (ciężki tachykardia lub bradykardia), ciężkie autoimmunologiczne układowe choroby tkanki łącznej (m.in. toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry), przyjmowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu i zamienników soli kuchennej na bazie potasu, hiperkaliemia, hiponatremia, mielosupresja, cukrzyca obustronne zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie tętnicy nerkowej u pacjentów z jedyną nerką, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, stan po przeszczepie nerki, niewydolność nerek, azotemia, hemodializa z zastosowaniem błon wysokoprzepuszczalnych, pierwotny hiperaldosteronizm, dieta ubogosolna, stany związane ze zmniejszeniem objętość krwi krążącej (w tym wymioty i biegunka), starszy wiek niewydolność wątroby, jednoczesne stosowanie z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4, jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi aliskiren lub antagonistami receptora angiotensyny II (zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i niewydolności nerek z podwójną blokadą RAAS), leczenie immunosupresyjne, jednoczesne stosowanie allopurynolu lub prokainamidu lub połączenie tych czynników (ryzyko rozwoju neutropenii i agranulocytozy), jednoczesne stosowanie z preparatami litu, zaostrzony wywiad alergiczny, jednoczesne odczulanie alergenem z jadu owadów błonkoskrzydłych, jednoczesna afereza LDL siarczanem dekstranu, dna moczanowa, hiperurykemia, stosowany w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych lub podczas znieczulenia ogólnego, u pacjentów rasy czarnej.
Dawkowanie
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, popijając odpowiednią ilością płynu.
Equator, tabletki, 5 mg + 10 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 5 mg i 10 mg.
Equator, tabletki, 5 mg + 20 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 5 mg i 20 mg.
Equator, tabletki, 10 mg + 10 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 10 mg i 10 mg.
Equator, tabletki, 10 mg + 20 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 10 mg i 20 mg.
Maksymalna dzienna dawka leku Equator - 1 tab.
Maksymalne dawki dobowe substancji czynnych w monoterapii: amlodypina – 10 mg, lizynopryl – 40 mg.
W przypadku rozwoju niedociśnienia tętniczego na początku leczenia produktem Equator: w przypadku rozwoju niedociśnienia tętniczego pacjent powinien położyć się na plecach, przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Przemijające niedociśnienie tętnicze zazwyczaj nie wymaga odstawienia leku, jednak należy ocenić konieczność zmniejszenia dawki. Jeśli konieczne jest dostosowanie dawki, należy użyć leki amlodypinę i lizynopryl oddzielnie.
Jeśli pacjent zapomniał przyjąć tabletkę leku Equator, należy odczekać do czasu przyjęcia kolejnej dawki i przyjąć lek w zwykłej dawce. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci z niewydolnością nerek. W celu ustalenia optymalnej dawki początkowej i podtrzymującej u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest indywidualne dostosowywanie dawek i ustalanie schematu dawkowania, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę. Podczas leczenia preparatem Equator należy monitorować czynność nerek oraz zawartość potasu i sodu w surowicy krwi. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić Ekvator i zalecić terapię odpowiednio dobranymi dawkami poszczególnych składników.
Pacjenci z niewydolnością wątroby. Możliwe opóźnienie wydalania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono jasnych zaleceń dotyczących dawki leku Equator w takich przypadkach, dlatego pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy ostrożnie przepisywać lek. W celu ustalenia optymalnej dawki początkowej i podtrzymującej u pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawek i ustalenie schematu dawkowania, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę. Leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od mniejszych dawek.
Dzieci i młodzież (do 18 lat). Bezpieczeństwo i skuteczność produktu Equator u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku. W badaniach klinicznych nie stwierdzono związanych z wiekiem zmian w skuteczności lub profilu bezpieczeństwa amlodypiny i lizynoprylu. W celu ustalenia optymalnej dawki podtrzymującej konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę.
Skutki uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących lek złożony nie była większa niż u pacjentów otrzymujących jedną z substancji czynnych. Działania niepożądane były zgodne z wcześniej zgłaszanymi dla amlodypiny i (lub) lizynoprylu. Działania niepożądane były łagodne, przemijające i rzadko wymagały przerwania terapii. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku złożonego były ból głowy (8%), kaszel (5%) i zawroty głowy (3%).
Częstość działań niepożądanych podano oddzielnie dla lizynoprylu i amlodypiny. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane podczas oddzielnego stosowania amlodypiny i lizynoprylu.
Określenie częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często – 1/10 przypadków (≥10%), często – 1/100 przypadków (≥1% i<10%), нечасто - 1/1000 случаев (≥0.1% и <1%), редко - 1/10 000 случаев (≥0.01% и <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 случаев (<0.01%), частота неизвестна - частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.
W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono w malejącej kolejności nasilenia.
| gratyreakcja | amlodypina | Lizynopryl |
| Z układu krwionośnego i limfatycznego | ||
| Zmniejszona hemoglobina | - | Rzadko |
| Zmniejszony hematokryt | - | Rzadko |
| Hamowanie hematopoezy szpiku kostnego | - | Bardzo rzadko |
| Leukopenia | Bardzo rzadko | Bardzo rzadko |
| Małopłytkowość | Bardzo rzadko | Bardzo rzadko |
| Agranulocytoza | - | Bardzo rzadko |
| Niedokrwistość hemolityczna | - | Bardzo rzadko |
| Neutropenia | - | Bardzo rzadko |
| Niedokrwistość | - | Bardzo rzadko |
| Limfadenopatia | - | Bardzo rzadko |
| Od strony układu odpornościowego | ||
| reakcje alergiczne | Bardzo rzadko | - |
| Zaburzenia autoimmunologiczne | - | Bardzo rzadko |
| Z układu hormonalnego | ||
| Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego | - | Rzadko |
| Od strony metabolizmu | ||
| hiperglikemia | Bardzo rzadko | - |
| hipoglikemia | - | Bardzo rzadko |
| Zaburzenia psychiczne | ||
| Labilność nastrojów | Nieczęsto | Nieczęsto |
| Zaburzenia snu | - | Nieczęsto |
| halucynacje | - | Nieczęsto |
| Bezsenność | Nieczęsto | - |
| Lęk | Nieczęsto | - |
| Depresja | Nieczęsto | Częstotliwość nieznana |
| Dezorientacja | Rzadko | Rzadko |
| Od strony układu nerwowego | ||
| Zawroty głowy | Często | Często |
| Ból głowy | Często | Często |
| Senność | Często | - |
| Zawrót głowy | - | Nieczęsto |
| parestezje | Nieczęsto | Nieczęsto |
| zaburzenia smaku | Nieczęsto | Nieczęsto |
| Półomdlały | Nieczęsto | Częstotliwość nieznana |
| Drżenie | Nieczęsto | - |
| hipoestezja | Nieczęsto | - |
| Parosmia (upośledzony zmysł węchu) | - | Rzadko |
| Hipertoniczność mięśni | Bardzo rzadko | - |
| Neuropatia obwodowa | Bardzo rzadko | - |
| Zaburzenia pozapiramidowe | Częstotliwość nieznana | - |
| Z narządu wzroku | ||
| Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) | Często | - |
| Ze strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika | ||
| Hałas w uszach | Nieczęsto | - |
| Od strony serca | ||
| Czując bicie serca | Często | Nieczęsto |
| zawał mięśnia sercowego | Bardzo rzadko | Nieczęsto |
| Częstoskurcz | - | Nieczęsto |
| Tachykardia komorowa | Nieczęsto | - |
| Niemiarowość | Nieczęsto | - |
| Bradykardia | Nieczęsto | - |
| Migotanie przedsionków | Nieczęsto | - |
| Od strony naczyń | ||
| Niedociśnienie ortostatyczne i objawy z nim związane | - | Często |
| „Przypływy” krwi do skóry twarzy | Często | - |
| Ostry incydent naczyniowo-mózgowy (spowodowany wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi w grupach pacjentów wysokiego ryzyka) | - | Nieczęsto |
| zespół Raynauda | - | Nieczęsto |
| Zapalenie naczyń | Bardzo rzadko | - |
| Niedociśnienie tętnicze | Nieczęsto | Często |
| Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia | ||
| Duszność | Często | - |
| Kaszel | Nieczęsto | Często |
| Katar | Nieczęsto | Nieczęsto |
| skurcz oskrzeli | - | Bardzo rzadko |
| Alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych | - | Bardzo rzadko |
| Eozynofilowe zapalenie płuc | - | Bardzo rzadko |
| Zapalenie zatok | - | Bardzo rzadko |
| Z układu pokarmowego | ||
| Ból brzucha | Często | Nieczęsto |
| Mdłości | Często | Nieczęsto |
| Niestrawność | Często | Nieczęsto |
| Zmiana rytmu wypróżnień | Często | - |
| Biegunka | Często | Często |
| Zaparcie | Często | - |
| Wymiociny | Nieczęsto | Często |
| Suchość w ustach | Nieczęsto | Rzadko |
| zapalenie trzustki | Bardzo rzadko | Bardzo rzadko |
| Nieżyt żołądka | Bardzo rzadko | - |
| Obrzęk naczynioruchowy jelit | - | Bardzo rzadko |
| przerost dziąseł | Bardzo rzadko | - |
| Od strony wątroby i dróg żółciowych | ||
| Zapalenie wątroby | Bardzo rzadko | - |
| Zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne) | - | Bardzo rzadko |
| Żółtaczka | Bardzo rzadko | Bardzo rzadko |
| Niewydolność wątroby | - | Bardzo rzadko |
| Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych | Bardzo rzadko | Nieczęsto |
| Ze skóry i tkanki podskórnej | ||
| łysienie | Nieczęsto | Rzadko |
| Osutka | Nieczęsto | - |
| plamica | Nieczęsto | - |
| Depigmentacja skóry | Nieczęsto | - |
| Nadmierna potliwość | Nieczęsto | Bardzo rzadko |
| Swędzenie skóry | Nieczęsto | Nieczęsto |
| Wysypka na skórze | Nieczęsto | Nieczęsto |
| pokrzywka | Nieczęsto | Rzadko |
| Łuszczyca | - | Rzadko |
| Rumień wielopostaciowy | Bardzo rzadko | Bardzo rzadko |
| obrzęk naczynioruchowy | Bardzo rzadko | Rzadko |
| Złuszczające zapalenie skóry | Bardzo rzadko | - |
| Toksyczna martwica naskórka | Częstotliwość nieznana | Bardzo rzadko |
| Zespół Stevensa-Johnsona | Bardzo rzadko | Bardzo rzadko |
| obrzęk Quinckego | Bardzo rzadko | - |
| światłoczułość | Bardzo rzadko | - |
| pęcherzyca zwykła | - | Bardzo rzadko |
| Łagodne powiększenie węzłów chłonnych skóry* | - | Bardzo rzadko |
| Nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy twarzy, rąk i nóg, warg, języka, głośni i (lub) krtani | - | Rzadko |
| Z układu mięśniowo-szkieletowego | ||
| skurcze mięśni | Często | - |
| Obrzęk w kostkach | Często | - |
| Ból stawów | Nieczęsto | - |
| ból mięśni | Nieczęsto | - |
| Ból pleców | Nieczęsto | - |
| Od strony nerek i dróg moczowych | ||
| Upośledzona czynność nerek | - | Często |
| zaburzenia układu moczowego | Nieczęsto | - |
| nykturia | Nieczęsto | - |
| Częste oddawanie moczu | Nieczęsto | - |
| Ostra niewydolność nerek | - | Rzadko |
| mocznica | - | Rzadko |
| Oliguria | - | Bardzo rzadko |
| Bezmocz | - | Bardzo rzadko |
| Z narządów płciowych i gruczołu sutkowego | ||
| Ginekomastia | Nieczęsto | Rzadko |
| Impotencja | Nieczęsto | Nieczęsto |
| Zaburzenia ogólne | ||
| Obrzęk | Często | - |
| Zmęczenie | Często | Nieczęsto |
| Astenia | Często | Nieczęsto |
| Ból w klatce piersiowej | Nieczęsto | - |
| Ból | Nieczęsto | - |
| Złe samopoczucie | Nieczęsto | - |
| Dane laboratoryjne i instrumentalne | ||
| Zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika | - | Nieczęsto |
| Hiperkaliemia | - | Nieczęsto |
| Hiperbilirubinemia | - | Rzadko |
| Hiponatremia | - | Rzadko |
| Zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała | Nieczęsto | - |
*Zgłoszono zespół objawów, który może obejmować jeden lub więcej z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń, ból mięśni, ból stawów/zapalenie stawów, dodatnia reakcja na obecność przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), zwiększona OB, eozynofilia i leukocytoza, wysypka skórna, nadwrażliwość na światło lub inne zmiany z boku skóry.
Przedawkować
amlodypina
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi z możliwym rozwojem odruchowej tachykardii i nadmiernym rozszerzeniem naczyń obwodowych (ryzyko ciężkiego i trwałego niedociśnienia tętniczego, w tym z rozwojem wstrząsu i zgonem).
Leczenie: płukanie żołądka, wyznaczenie węgla aktywowanego (zwłaszcza w ciągu pierwszych 2 godzin po przedawkowaniu), utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, uniesienie kończyn dolnych, monitorowanie czynności serca i płuc, monitorowanie BCC i diurezy. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania skutków blokady kanałów wapniowych - we wstępie. Hemodializa jest nieskuteczna.
Lizynopryl
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, suchość w jamie ustnej, senność, zatrzymanie moczu, niepokój, drażliwość.
Leczenie: leczenie objawowe, wlew 0,9% roztworu i leki wazopresyjne (jeśli to możliwe), kontrola ciśnienia krwi, utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej. Być może hemodializa.
interakcje pomiędzy lekami
amlodypina
Przeciwwskazane kombinacje leków
Dantrolen (w / we wstępie)
U zwierząt laboratoryjnych odnotowano przypadki migotania komór ze skutkiem śmiertelnym i zapaści podczas stosowania werapamilu i dożylnego podawania dantrolenu, któremu towarzyszyła hiperkaliemia. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii jednoczesne podawanie wolno działających blokerów kanału wapniowego, m.in. amlodypiny, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą, a także w leczeniu hipertermii złośliwej.
Sok grejpfrutowy
Nie zaleca się przyjmowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów biodostępność amlodypiny może się zwiększyć, prowadząc do nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi.
Induktory izoenzymu CYP3A4
Przy równoczesnym stosowaniu znanych induktorów CYP3A4 stężenie amlodypiny w osoczu krwi może się zmieniać. Z tego powodu konieczna jest zarówno kontrola ciśnienia krwi, jak i dostosowanie dawki leku w trakcie i po jednoczesnym stosowaniu, zwłaszcza silnych induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, preparaty z dziurawca).
Inhibitory izoenzymu CYP3A4
Jednoczesne podawanie amlodypiny i silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (inhibitory proteazy, takie jak rytonawir, azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia amlodypiny. Objawy kliniczne tych zaburzeń farmakokinetycznych mogą być bardziej nasilone u pacjentów w podeszłym wieku. W związku z tym może być konieczne monitorowanie stanu klinicznego i dostosowanie dawki produktu Equator.
symwastatyna
Wielokrotne dawki 10 mg amlodypiny w skojarzeniu z symwastatyną 80 mg powodowały zwiększenie narażenia na symwastatynę o 77% w porównaniu z samą symwastatyną. Dlatego pacjenci otrzymujący amlodypinę powinni przyjmować symwastatynę w dawce dobowej nieprzekraczającej 20 mg.
Preparaty wapnia
Może zmniejszać działanie BMCC.
Preparaty litowe
Przy łącznym stosowaniu BMCC z preparatami litu (dane nie są dostępne dla amlodypiny) możliwe jest nasilenie objawów ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie czy szum w uszach).
Baklofen
Wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego. Należy monitorować ciśnienie krwi i czynność nerek, w razie potrzeby należy dostosować dawkę amlodypiny.
Amifostyna
Możliwe jest nasilenie przeciwnadciśnieniowego działania amlodypiny.
Glikokortykosteroidy
Zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie płynów i jonów sodu w wyniku działania kortykosteroidów).
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki
Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego i nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe (efekt addytywny).
takrolimus
Przy równoczesnym stosowaniu z amlodypiną istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu w osoczu krwi. Aby uniknąć toksyczności takrolimusu stosowanego jednocześnie z amlodypiną, należy monitorować stężenie takrolimusu w osoczu krwi pacjentów iw razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu.
tazonermina: amlodypina stosowana jednocześnie może zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową tazonermina w osoczu krwi. W takich przypadkach konieczne jest regularne monitorowanie stężenia tazonerminy we krwi iw razie konieczności dostosowanie dawki.
Interakcje amlodypiny z innymi lekami
W leczeniu nadciśnienia można bezpiecznie stosować amlodypinę tiazydowe leki moczopędne, alfa-adrenolityki, beta-blokery i inhibitory ACE. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową amlodypinę można podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwdławicowymi, takimi jak azotany długa i krótka akcja beta-blokery.
Prawdopodobnie nasilenie przeciwdławicowego i przeciwnadciśnieniowego działania BMCC przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami tiazydowymi i „pętlowymi”, inhibitorami ACE, beta-blokerami i azotanami, a także nasilenie ich działania przeciwnadciśnieniowego przy podawaniu z alfa-1-blokerami i lekami przeciwpsychotycznymi .
Amlodypina nie powoduje ujemnego działania inotropowego. Jednak niektóre BMC mogą nasilać ujemne działanie inotropowe leków antyarytmicznych, które wydłużają odstęp QT (np. amiodaron i chinidyna).
W przeciwieństwie do innych BMCC, nie stwierdzono istotnych interakcji między amlodypiną (BMCC 3 NLPZ w tym indometacyna.
Czy przepisywanie amlodypiny jest bezpieczne? doustne leki hipoglikemizujące.
Pojedyncza dawka sildenafil w dawce 100 mg u pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym nie miało wpływu na farmakokinetykę amlodypiny.
Jednoczesne podawanie wielokrotnych dawek amlodypiny 10 mg i atorwastatyna w dawce 80 mg doprowadziła do nieistotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych atorwastatyny w stanie równowagi stężenia.
Etanol (napoje zawierające alkohol): Amlodypina nie wpływa znacząco na farmakokinetykę etanolu przy jednorazowym i wielokrotnym podaniu w dawce 10 mg.
Badania interakcji cyklosporyna i amlodypiny u zdrowych ochotników oraz w specjalnych grupach pacjentów, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki. Różne badania interakcji amlodypiny z cyklosporyną u pacjentów po przeszczepieniu nerki wskazują, że stosowanie tego połączenia może nie prowadzić do żadnego efektu lub zwiększać minimalne stężenie cyklosporyny w różnym stopniu do 40%. Stężenie cyklosporyny należy monitorować u pacjentów po przeszczepieniu nerki.
Przy równoczesnym stosowaniu amlodypiny i digoksyna klirens nerkowy i stężenie digoksyny w surowicy nie zmieniają się.
Przy jednoczesnym użyciu warfaryna podczas stosowania amlodypiny czas protrombinowy nie zmienia się.
Używany jednocześnie z cymetydyna farmakokinetyka amlodypiny nie zmienia się.
Amlodypina nie wpływa na stopień wiązania digoksyna, fenytoina, warfaryna i indometacyna z białkami osocza in vitro.
Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające glin i magnez: pojedyncza dawka takich leków zobojętniających sok żołądkowy razem z amlodypiną nie wpływa znacząco na farmakokinetykę amlodypiny.
inhibitory mTOR (np. temsyrolimus, syrolimus, ewerolimus) są substratami CYP3A4. Ponieważ amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A4, ekspozycja na inhibitory mTOR może się zwiększyć, gdy są stosowane razem.
Lizynopryl
Przeciwwskazane kombinacje leków
Aliskiren
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z aliskiren i leki zawierające aliskiren u pacjentów z cukrzycą i (lub) umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m2 powierzchni ciała) jest przeciwwskazane.
Powołanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Antagoniści receptora angiotensyny II (ARA II)
W piśmiennictwie donoszono, że u pacjentów z rozpoznaną chorobą miażdżycową, przewlekłą niewydolnością serca lub cukrzycą z uszkodzeniem narządów, jednoczesne leczenie inhibitorem ACE i ARA II wiąże się z większą częstością występowania niedociśnienia tętniczego, omdleń, hiperkaliemii, i pogorszenie czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze stosowaniem tylko jednego leku wpływającego na RAAS. Podwójna blokada (np. połączenie inhibitora ACE z ARA II) powinna być ograniczona do pojedynczych przypadków przy uważnym monitorowaniu czynności nerek, stężenia potasu i ciśnienia krwi.
Suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon) lub substytuty soli zawierające potas
Może rozwinąć się hiperkaliemia (z możliwym skutkiem śmiertelnym), zwłaszcza jeśli czynność nerek jest zaburzona (dodatkowe działania związane z hiperkaliemią). Inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie z substancjami zwiększającymi zawartość potasu w osoczu krwi, z wyjątkiem przypadków hipokaliemii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lizynoprylu i powyższych leków. Jeśli jednak wskazane jest jednoczesne stosowanie, należy je stosować z zachowaniem środków ostrożności i regularnej kontroli zawartości potasu w surowicy krwi.
Preparaty litowe
Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów litu i inhibitorów ACE może dojść do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy krwi i związanych z tym działań toksycznych. Jednoczesne stosowanie lizynoprylu i preparatów litu nie jest zalecane. W przypadku konieczności przeprowadzenia takiej terapii należy prowadzić regularne monitorowanie stężenia litu w surowicy krwi.
Kombinacje leków wymagających szczególnej ostrożności podczas stosowania
Insulina i doustne środki hipoglikemizujące
Badania epidemiologiczne wykazały, że łączne stosowanie inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insuliny, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilać ich działanie hipoglikemizujące aż do wystąpienia hipoglikemii. Efekt ten jest najbardziej prawdopodobny w pierwszych tygodniach jednoczesnego leczenia, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Baklofen
Nasila przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Należy dokładnie monitorować poziom ciśnienia tętniczego krwi iw razie potrzeby dostosować dawkę leków przeciwnadciśnieniowych.
Diuretyki
U pacjentów przyjmujących leki moczopędne, zwłaszcza usuwające płyny i/lub sole, na początku leczenia inhibitorem ACE można zaobserwować znaczne obniżenie ciśnienia krwi. Ryzyko wystąpienia działania przeciwnadciśnieniowego można zmniejszyć, odstawiając lek moczopędny, uzupełniając utratę płynów lub soli przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE. W przypadku nadciśnienia tętniczego u pacjentów leczonych wcześniej lekami moczopędnymi, które mogłyby prowadzić do nadmiernego wydalania płynów i/lub soli, przed rozpoczęciem stosowania leku Equator należy odstawić leki moczopędne.
W pierwszych tygodniach stosowania Equator należy kontrolować czynność nerek (stężenie kreatyniny).
NLPZ, w tym ≥3 g/dobę
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z NLPZ (kwas acetylosalicylowy w dawce o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) może prowadzić do osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, w tym rozwoju ostrej niewydolności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania tego skojarzenia, zwłaszcza pacjentom w podeszłym wieku. Pacjenci muszą wyrównać utratę płynów i uważnie monitorować czynność nerek, zarówno na początku leczenia, jak iw trakcie leczenia.
Estramustyna, inhibitory mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus), inhibitory obojętnej endopeptydazy (omapatrilat, ilepatril, daglutril, sakubitryl)
Jednoczesnemu stosowaniu z inhibitorami ACE towarzyszy zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.
Inhibitory DPP-4 (gliptyny)
Linagliptyna, saksagliptyna, sitagliptyna, wildagliptyna: podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE zwiększa się ryzyko obrzęku naczynioruchowego z powodu hamowania aktywności dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-IV) przez gliptynę.
Neutralne inhibitory endopeptydazy (NEP)
Zgłaszano zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i racekadotrylu (inhibitor enkefalipazy).
Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z lekami zawierającymi sakubitryl (inhibitor neprylizyny) zwiększa się ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Inhibitory ACE należy przepisać nie wcześniej niż 36 godzin po odstawieniu leków zawierających sakubitryl. Podawanie leków zawierających sakubitryl jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, a także w ciągu 36 godzin po odstawieniu inhibitorów ACE.
Kombinacje leków wymagających ostrożności podczas stosowania
Inne leki przeciwnadciśnieniowe (np. beta-adrenolityki, blokery kanału wapniowego, leki moczopędne) i leki rozszerzające naczynia krwionośne
Możliwe jest zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego leku. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania z nitrogliceryną, innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, ponieważ może to dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi.
Leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina
Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i cholestyraminą prowadzi do zahamowania wchłaniania z przewodu pokarmowego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, leki do znieczulenia ogólnego, barbiturany, fenotiazyny, etanol
Wzięte razem, możliwe jest wzmocnienie działania lizynoprylu.
Sympatykomimetyki
Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.
Leki zwiotczające mięśnie
Jednoczesne stosowanie środków zwiotczających mięśnie z inhibitorami ACE może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Preparaty ze złota
W przypadku stosowania inhibitorów ACE, m.in. lizynoprylu, pacjenci otrzymujący dożylnie preparat złota (aurotiojabłczan sodu) opisywali rzadkie przypadki reakcji nitrytoidowych (zespół objawów obejmujący zaczerwienienie skóry twarzy, nudności, zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze), które mogą być bardzo ciężkie.
Kotrimoksazol (sulfametoksazol i trimetoprim)
Zwiększone ryzyko rozwoju hiperkaliemii.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (escitalopram, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina)
Przy równoczesnym stosowaniu z SSRI może rozwinąć się ciężka hiponatremia.
Allopurynol, prokainamid, cytostatyki (5-fluorouracyl, winkrystyna, docetaksel)
Być może rozwój leukopenii.
Tkankowe aktywatory plazminogenu (alteplaza, reteplaza, tenekteplaza)
Zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE. Badania obserwacyjne wykazały zwiększoną częstość występowania obrzęku naczynioruchowego u pacjentów leczonych inhibitorami ACE po zastosowaniu alteplazy w leczeniu trombolitycznym udaru niedokrwiennego mózgu.
Specjalne instrukcje
Równika nie należy używać do zatrzymania przełomu nadciśnieniowego.
Przy przyjęciu do szpitala pacjent musi poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Equator.
Podczas stosowania leku Equator należy wziąć pod uwagę poniższe ostrzeżenia dotyczące poszczególnych jego składników.
Związany z amlodypiną
Konieczne jest dbanie o higienę jamy ustnej i wizyty u dentysty (aby zapobiec bolesności, krwawieniom i przerostowi dziąseł.
U pacjentów w podeszłym wieku T1/2 może się zwiększyć, a klirens leku może się zmniejszyć. Zmiany dawki nie są wymagane, ale konieczna jest dokładniejsza obserwacja pacjentów z tej kategorii.
Skuteczność i bezpieczeństwo amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostały ustalone.
zespół odstawienia
Pomimo braku zespołu odstawiennego w BMCC pożądane jest przerwanie leczenia amlodypiną poprzez stopniowe zmniejszanie dawki leku. Amlodypina nie zapobiega wystąpieniu zespołu odstawiennego w przypadku nagłego odstawienia beta-adrenolityków.
Choroby układu krążenia
W rzadkich przypadkach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zwłaszcza z ciężką obturacyjną chorobą wieńcową) obserwowano zwiększenie częstości, czasu trwania i/lub nasilenia napadów dławicy piersiowej po rozpoczęciu stosowania BMCC lub po zwiększeniu ich dawki.
Na tle stosowania amlodypiny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III i IV według NYHA o podłożu innym niż niedokrwienny obserwowano wzrost częstości występowania obrzęku płuc, pomimo braku objawów nasilenia niewydolności serca.
Obrzęk obwodowy
W badaniach klinicznych najczęściej występującym działaniem niepożądanym amlodypiny były łagodne do umiarkowanych obrzęki obwodowe. Częstość występowania obrzęków obwodowych zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki amlodypiny. Konieczne jest staranne różnicowanie obrzęków obwodowych związanych ze stosowaniem amlodypiny od objawów progresji lewokomorowej niewydolności serca.
Wpływ na płodność
U niektórych pacjentek leczonych wolnymi blokerami kanału wapniowego stwierdzono odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników, co może mieć znaczenie kliniczne podczas IVF. Jednak obecnie nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących potencjalnego wpływu amlodypiny na płodność. W badaniu przedklinicznym zidentyfikowano działania niepożądane na płodność u mężczyzn.
Związany z lizynoprylem
Objawowe niedociśnienie tętnicze
Najczęściej znaczny spadek ciśnienia krwi występuje przy spadku BCC spowodowanym stosowaniem leków moczopędnych, zmniejszeniem ilości soli w pożywieniu, dializami, biegunką lub wymiotami. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, w połączeniu z niewydolnością nerek lub bez niej, może rozwinąć się objawowe niedociśnienie tętnicze. Częściej rozwija się u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, co jest związane ze stosowaniem dużych dawek leków moczopędnych, hiponatremią lub zaburzeniami czynności nerek. Tacy pacjenci wymagają starannego nadzoru lekarskiego (ze starannym doborem dawek lizynoprylu i leków moczopędnych). Te same zalecenia dotyczą pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością naczyń mózgowych, u których gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.
Pacjenci z wyraźnym spadkiem ciśnienia tętniczego krwi powinni zostać ułożeni w pozycji poziomej; w razie potrzeby wykonuje się wlew 0,9% roztworu chlorku sodu. Przemijające niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do przyjęcia kolejnej dawki lizynoprylu.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi stosowanie lizynoprylu może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi; z reguły nie wymaga to przerwania leczenia. Jeśli niedociśnienie tętnicze stanie się objawowe, należy ocenić wskazania do zmniejszenia dawki lizynoprylu lub jego odstawienia.
U pacjentów zagrożonych wystąpieniem objawowego niedociśnienia tętniczego (pacjenci na diecie bezsolnej lub ubogiej w sól) z hiponatremią lub bez, a także u pacjentów otrzymujących duże dawki leków moczopędnych, odchylenia te (utrata wody i soli) muszą być wyrównane przed rozpoczęciem leczenia.
Konieczne jest monitorowanie wpływu dawki początkowej lizynoprylu na ciśnienie krwi.
Ostry zawał mięśnia sercowego
Nie zaleca się stosowania produktu Equator u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne.
niewydolność nerek
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca znaczny spadek ciśnienia krwi, który występuje po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE, może prowadzić do nasilenia zaburzeń czynności nerek. Zgłaszano przypadki ostrej niewydolności nerek.
U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy nerkowej pojedynczej nerki obserwowano przypadki zwiększenia stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy w związku ze stosowaniem inhibitorów ACE; z reguły zaburzenia te były przejściowe i ustąpiły po zniesieniu lizynoprylu. Częściej występują u pacjentów z niewydolnością nerek.
przeszczep nerki
Brak doświadczenia w stosowaniu lizynoprylu u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.
Nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy
U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, m.in. lizynoprylu zgłaszano rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i (lub) krtani, który mógł wystąpić w dowolnym momencie leczenia. W takich przypadkach konieczne jest natychmiastowe anulowanie lizynoprylu; obserwacja pacjentów powinna być prowadzona aż do całkowitego ustąpienia objawów. Zazwyczaj przypadki obrzęku naczynioruchowego twarzy i ust są przejściowe i nie wymagają żadnego leczenia; możliwe wyznaczenie leków przeciwhistaminowych.
Obrzęk naczynioruchowy krtani może być śmiertelny. Obrzęk naczynioruchowy języka, nagłośni lub krtani może prowadzić do wtórnej niedrożności dróg oddechowych, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię (0,3-0,5 ml epinefryny (adrenaliny) w stężeniu 1:1000 s/c) i/lub podjąć działania zapewniające drożność dróg oddechowych drożność .
W rzadkich przypadkach podczas leczenia inhibitorami ACE rozwijał się obrzęk naczynioruchowy jelita. W tym samym czasie u pacjentów występował ból brzucha jako objaw izolowany lub w połączeniu z nudnościami lub wymiotami, w niektórych przypadkach bez wcześniejszego obrzęku naczynioruchowego twarzy iz prawidłowym poziomem C1-esterazy. Rozpoznanie ustalano na podstawie TK jamy brzusznej, USG lub w czasie operacji. Objawy ustąpiły po odstawieniu inhibitorów ACE. Dlatego u pacjentów z bólem brzucha otrzymujących inhibitory ACE podczas diagnostyki różnicowej należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju obrzęku naczynioruchowego jelita.
U pacjentów, u których w wywiadzie występował obrzęk naczynioruchowy niezwiązany z inhibitorami ACE, stosowanie inhibitorów ACE może wiązać się z większym ryzykiem wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.
Reakcje anafilaktyczne związane z odczulaniem jadem owadów błonkoskrzydłych
Istnieją doniesienia o bardzo rzadkich przypadkach zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych, które rozwinęły się u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych. Aby zapobiec takim przypadkom, należy czasowo odstawić inhibitory ACE przed odczulaniem.
Hemodializa
Reakcje anafilaktyczne zgłaszano również u pacjentów poddawanych hemodializie z użyciem błon o wysokiej przepuszczalności (np. AN69), którzy byli jednocześnie leczeni inhibitorami ACE. W tej grupie chorych należy rozważyć zastosowanie innych błon dializacyjnych lub innych leków hipotensyjnych.
Kaszel
Stosowanie inhibitorów ACE może wiązać się z kaszlem. Utrzymujący się przez dłuższy czas suchy kaszel zwykle ustępuje po odstawieniu inhibitora ACE. Prowadząc diagnostykę różnicową, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia kaszlu związanego ze stosowaniem inhibitorów ACE.
Chirurgia/znieczulenie ogólne
Stosowanie leków obniżających ciśnienie krwi podczas dużych zabiegów chirurgicznych lub znieczulenia ogólnego może prowadzić do zahamowania tworzenia się angiotensyny II w odpowiedzi na kompensacyjne wydzielanie reniny. Znaczny spadek ciśnienia krwi, który jest uważany za wynik tego efektu, można kontrolować poprzez zmniejszenie objętości krwi.
Pacjenci przyjmujący inhibitory ACE powinni poinformować swojego chirurga/anestezjologa przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (w tym stomatologicznym).
Zgłaszano przypadki hiperkaliemii. Czynnikami ryzyka rozwoju hiperkaliemii są niewydolność nerek, cukrzyca oraz jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, triamteren i amiloryd), a także suplementów potasu i zamienników soli kuchennej na bazie potasu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek . Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie lizynoprylu i powyższych leków powinno być ostrożne i regularnie monitorować zawartość potasu w surowicy.
Podwójna blokada RAAS
Udowodniono, że jednoczesne podawanie inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Dlatego nie zaleca się przepisywania inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu w celu podwójnej blokady RAAS.
Jeśli istnieją bezwzględne wskazania do podwójnej blokady RAAS, to należy ją przeprowadzić pod ścisłą kontrolą specjalisty, często kontrolując ciśnienie krwi, czynność nerek i elektrolity.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z lekami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą i/lub z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m2 powierzchni ciała) i nie jest zalecane u innych pacjentów.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane u pacjentów z nefropatią cukrzycową i nie jest zalecane u innych pacjentów.
Neutropenia/agranulocytoza/małopłytkowość/niedokrwistość
Podczas przyjmowania inhibitorów ACE może wystąpić neutropenia/agranulocytoza, małopłytkowość i niedokrwistość. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i przy braku innych czynników obciążających rzadko rozwija się neutropenia. Neutropenia i agranulocytoza są odwracalne i ustępują po odstawieniu inhibitora ACE.
Ze szczególną ostrożnością Ekvator należy przepisywać pacjentom z ogólnoustrojowymi chorobami tkanki łącznej, przyjmujących leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid lub połączenie tych czynników ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U części pacjentów rozwinęły się ciężkie infekcje, w niektórych przypadkach oporne na intensywną antybiotykoterapię. Przepisując Equator, takim pacjentom zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów w osoczu krwi. Pacjenci powinni zgłaszać lekarzowi wszelkie objawy choroby zakaźnej (np. ból gardła, gorączka).
Zwężenie zastawki mitralnej/zwężenie zastawki aortalnej/kardiomiopatia przerostowa
Inhibitory ACE należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej, a także u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory (zwężenie zastawki aortalnej, kardiomiopatia przerostowa).
Niewydolność wątroby
Bardzo rzadko podczas przyjmowania inhibitorów ACE występuje żółtaczka cholestatyczna. Wraz z postępem tego zespołu rozwija się piorunująca martwica wątroby, czasami zakończona zgonem. Mechanizm powstawania tego zespołu jest niejasny. Jeśli podczas przyjmowania inhibitorów ACE wystąpi żółtaczka lub znaczny wzrost aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać podawanie produktu Equator i uważnie obserwować pacjenta.
Cukrzyca
Podczas stosowania lizynoprylu u pacjentów z cukrzycą otrzymujących doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę, w pierwszym miesiącu leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.
Starszy wiek
U pacjentów w podeszłym wieku stosowanie standardowych dawek prowadzi do zwiększenia stężenia lizynoprylu we krwi, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy ustalaniu dawki, mimo że nie ma różnic w działaniu przeciwnadciśnieniowym lizynoprylu u pacjentów w podeszłym wieku i u młodych.
różnice etniczne
U pacjentów rasy Negroid, częściej niż u przedstawicieli innych ras, podczas przyjmowania inhibitorów ACE rozwija się obrzęk naczynioruchowy. Inhibitory ACE mogą mieć słabsze działanie hipotensyjne u pacjentów rasy czarnej w porównaniu z przedstawicielami innych ras. Być może ta różnica wynika z faktu, że pacjenci z nadciśnieniem tętniczym rasy Negroid często mają niską aktywność reniny.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów
Brak danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Ze względu na możliwość wystąpienia nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi, wystąpienia zawrotów głowy, senności i innych działań niepożądanych na początku leczenia, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i innych pojazdów, pracy przy mechanizmach i wykonywania innych prac wymagających koncentracji. .
Ciąża i laktacja
Ciąża
Stosowanie leku Equator jest przeciwwskazane w czasie ciąży.
Brak jest danych dotyczących stosowania produktu Equator u kobiet w ciąży w odpowiednio kontrolowanych badaniach klinicznych. W przypadku wykrycia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie produktem Equator. Pacjentki planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie leczenia hipotensyjnego o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży.
amlodypina
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w czasie ciąży. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono fetotoksycznego i embriotoksycznego działania amlodypiny. U szczurów amlodypina wydłużała czas trwania ciąży i porodu. Niektóre inne BMC są teratogenne.
Lizynopryl
Stosowanie inhibitorów ACE w II-III trymestrze ciąży może prowadzić do śmierci płodu i noworodka. Zaleca się uważne monitorowanie noworodków i niemowląt narażonych na działanie inhibitorów ACE in utero, aby w porę wykryć znaczny spadek ciśnienia krwi, skąpomocz i hiperkaliemię. Być może występowanie małowodzie, hipoplazji kości twarzy, deformacji kości twarzy i czaszki, hipoplazji płuc i nieprawidłowości w rozwoju nerek u dziecka.
Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji podczas leczenia lizynoprylem.
Lizynopryl może przenikać przez barierę krwiotwórczo-łożyskową. Nie należy rozpoczynać leczenia lizynoprylem w czasie ciąży. Pacjentki planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie leczenia hipotensyjnego o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży.
okres karmienia piersią
Stosowanie leku Equator podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
amlodypina
Doświadczenie z lekiem wskazuje, że amlodypina przenika do mleka matki. Średni stosunek stężenia amlodypiny w mleku do osocza wynosił 0,85 wśród 31 kobiet karmiących piersią, które cierpiały na nadciśnienie indukowane ciążą i otrzymywały amlodypinę w początkowej dawce 5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę leku dostosowywano (w zależności od średniej dawki dobowej i masy ciała: odpowiednio 6 mg i 98,7 mcg/kg). Szacunkowa dzienna dawka amlodypiny otrzymywana przez niemowlę z mlekiem matki wynosi 4,17 mcg/kg mc.
Stosowanie amlodypiny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.
Ostrożnie lek należy przepisać na niewydolność wątroby.
Equator, tabletki, 5 mg + 20 mg: okres trwałości leku wynosi 3 lata.
Equator, tabletki, 10 mg + 20 mg: - 3 lata.
Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.
W tym artykule zapoznamy się z takim lekiem jak Równik. Ze swoim biologicznym wpływem na organizm (wpływ na różnych etapach rozwoju, przedawkowanie, powikłania). Z instrukcją obsługi. Z recenzjami tabletek i ich pochodnych, które są szeroko rozpowszechnione na całym świecie. Jak wymienić tabletki Equator. Jakie są rosyjskie analogi.
Właściwości farmakologiczne
- Główne składniki preparatu Equator, omówione powyżej, osiągają maksymalny efekt po około 6 godzinach od aplikacji. Od kogo, jaka dawka leku była zaangażowana, zależy czas trwania wyniku. Za optymalny uważa się 24 godziny. To samo działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się w ciągu jednej godziny.
- Lizynopryl nie traci swoich właściwości przy długotrwałym użytkowaniu. Po upływie terminu ważności leku nie zauważa się ostrych skoków ciśnienia krwi. Stosowanie substancji lizynopryl u osób z cukrzycą nie powodowało skutków ubocznych. Poziom glukozy pozostał stabilny.
- pod wpływem amlodypiny obniżone napięcie naczyniowe. Ze względu na wzrost tętniczek wywierany jest efekt przeciwnaczyniowy. Podczas jego stosowania zmniejsza się poziom zużycia tlenu z powietrza przez mięsień sercowy. Amlodypina poprawia perfuzję środkowej warstwy mięśnia sercowego.
- Substancja dobrze się wchłania w środku po zażyciu. Długo zalega w tkankach organizmu, co gwarantuje trwałość efektu. Z tego powodu wystarczy stosować go raz dziennie. Czas działania amlodypiny jest w przybliżeniu taki sam jak lizynoprylu (około 24 godzin, z maksymalnym działaniem po 6 godzinach). Nie ma różnych szkodliwych skutków metabolicznych, przyczyniając się w ten sposób do poziomu lipidów we krwi. W przypadku różnych chorób związanych z wątrobą wydłuża się czas przechowywania amlodypiny w organizmie.
- Podczas różnych posiłków zaobserwowano, że nie ma interakcji między głównymi składnikami Equator. Stopień wchłaniania również nie odbiegał od czystego użytkowania. Wszystko to zostało udowodnione kinetycznymi metodami farmacji. Czas przebywania w organizmie w ciągu dnia obu substancji.
Przeciwwskazania do stosowania leku
- Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u osób, które nie ukończyły 18 lat, ponieważ wyniki w tej grupie wiekowej nie zostały jednoznacznie zbadane. Ostrożnie stosować u osób powyżej 65 roku życia.
- Obecność u osoby dziedzicznego lub nabytego zwężenia aorty lub zastawki.
- Ciężkie niedociśnienie tętnicze.
- Różne wstrząsy sercowe.
- Podczas ciąży (W przypadku wykrycia ciąży konieczne jest zaprzestanie stosowania leku w sposób reakcyjny). Lizynopryl może powodować śmierć płodu w późniejszych stadiach, ponieważ silnie wpływa na nerki. Może również prowadzić do różnych zmian patologicznych: deformacji czaszki, zmian w kończynach. Nie zidentyfikowano żadnych innych danych wtórnych.
- W okresach karmienia piersią (laktacja).
- Nadwrażliwość na składniki leku.
- Ostrożnie należy stosować lek w przypadku niewydolności wieńcowej, dusznicy bolesnej, tachykardii, zatorowości, zapalenia osierdzia, nadciśnienia tętniczego, arytmii, wad serca.
- Z różnymi przewlekłymi chorobami serca.
- Z niewydolnością wątroby.
- Jeśli obecne są różne kardiomiopatie przerostowe.
Instrukcja użycia
Equator stosuje się 1 raz w ciągu dnia o dowolnej porze dnia, jedna tabletka.
Istnieją szczegółowe instrukcje dotyczące różnych dawek.
Wydanie Equator 5mg + 10mg:
- Dawkę tę zaleca się przyjmować raz dziennie, po jednej tabletce.
- W pierwszym okresie użytkowania może rozwinąć się objawowe niedociśnienie tętnicze. Należy to obserwować z ostrożnością. Najczęściej dzieje się tak u osób, u których występują różnego rodzaju zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej w okresach przyjmowania leków moczopędnych.
Wymagany warunek- zatrzymać kurs leków moczopędnych na kilka dni przed rozpoczęciem stosowania leku Equator. W przeciwnym razie mogą wystąpić różne zaburzenia równowagi w gromadzeniu się potasu we krwi. Jeśli nie można w żaden sposób przerwać ich przyjmowania, konieczne jest zmniejszenie dawki Equator do połowy tabletki w ciągu dnia, zapewniając stałą kontrolę pacjenta.
- Dla osób z niewydolnością nerek, należy wstępnie określić dawkę substancji lizynoprylu i amlodypiny. Każdy aktywny składnik jest rozpatrywany osobno. W tym celu przeprowadza się analizę strukturalną metodą miareczkową.
Wypuść Equator 5mg + 10mg wskazany tylko u pacjentów, u których stężenie lizynoprylu i amlodypiny mieści się w zakresie od 10 do 5 mg. W trakcie leczenia konieczna jest kontrola zawartości potasu i sodu w nerkach. W przypadku pogorszenia stanu układu nerkowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Zastąp Equator mniejszą dawką lub całkowicie zrezygnuj z leku i znajdź odpowiedni analog o niższym stężeniu. - Hamowanie wyjścia z organizmu lizynoprylu jest typowe dla osób z niewydolnością wątroby. Ze względu na powolne funkcjonowanie organizmu. Dlatego warto zwrócić uwagę na przebieg podawania i dawkowanie.
- Brak dokładnych danych do tej pory nie znaleziono limitu wieku. Należy tylko zauważyć, że lek Equator o uwalnianiu 5 + 10 mg powinien być stosowany u osób powyżej 65 roku życia o indywidualnych cechach. Aby to zrobić, przed użyciem należy skonsultować się ze specjalistą i wykonać pewne testy na zawartość substancji w organizmie.
- Osoby poniżej 18 roku życia lek jest niepożądany. W razie potrzeby skonsultuj się z lekarzem.
Uwolnij Equator 10mg + 20mg:
Środki ostrożności
Odbiór równikowy może powodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi u osób cierpiących na hiponatremię (poziom potasu w osoczu krwi jest poniżej 130 mmol/l) lub mających problemy z krążeniem w wyniku stosowania leków moczopędnych.
Jeśli pacjent ma niedociśnienie, musisz pilnie położyć go na poziomej powierzchni, po rozluźnieniu wszystkich mięśni. Gdy konieczne jest podanie określonej dawki fizycznego roztworu chlorku sodu NaCl o stężeniu około 3%, aby przywrócić poziom BCC (objętość krążenia krwi).
Podczas stosowania leku Equator konieczne jest ciągłe monitorowanie poziomu ciśnienia krwi u pacjentów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów cierpiących na hiponatremię.
Kiedy u pacjentów rozwijają się patologie które są związane ze zwężeniem aorty lub przerostem mięśnia sercowego, należy monitorować stosowanie leku. Monitoruj także ciśnienie krwi.
Podczas przyjmowania Equatora mogą wystąpić problemy związane z upośledzoną pracą nerek, ponieważ może to wpływać na ich funkcjonowanie ze względu na obecność w nim lizynoprylu i amlodypiny.
Skoro istnieje taka możliwość pojawienie się agranulocytozy w związku z zawartością w preparacie substancji superaktywnych wpływających na czynność hematopoezy, konieczne jest stałe monitorowanie wszystkich parametrów krwi. Wskazane jest wykonywanie badań co 6 miesięcy.
Dla osób powyżej 65 dawkowanie leku należy dobrać uwzględniając indywidualne cechy organizmu związane ze zdolnością do usuwania lizynoprylu i amlodypiny z organizmu.
Ogranicz w użyciu Równik dla osób z zaburzeniami czynności nerek.
Możliwość pojawienia się różne reakcje alergiczne na zaróbki i substancje czynne w Equator. Aby uniknąć różnych reakcji, przy pierwszych wystąpieniach należy przerwać kurs i skonsultować się ze specjalistą.
Możliwość pojawienia się niekontrolowane niedociśnienie. Z tego powodu po zastosowaniu Equator należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów.
Aby uniknąć różnych problemów związane z krwawieniem i przerostem dziąseł, przed zastosowaniem leku należy odwiedzić dentystę.
Skutki uboczne
Equator może powodować wiele skutków ubocznych:
- występowanie hipotonii ortostatycznej,
- niemiarowość,
- przyspieszone bicie serca,
- gwałtowny spadek ciśnienia krwi.
- Mogą wystąpić różne bóle głowy związane z gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi.
- Ataki psychiczne: nerwowość, depresja, niepokój, zwiększona senność lub bezsenność.
- Pojawienie się drgawek, duszność, apatia, nowe krwawienie. Różne choroby w jamie brzusznej: zapalenie trzustki, zaparcia, utrata apetytu, wymioty.
- Pojawienie się bólu oczu, pleców, brzucha, klatki piersiowej.
- Przy długotrwałym stosowaniu leku możliwe jest obniżenie poziomu hemoglobiny we krwi.
- Różne zjawiska patologiczne związane z pojawieniem się przeciwciał.
- I różne inne skutki uboczne.
Interakcje z innymi lekami
Konieczne jest ostrożne stosowanie leku Equator z innymi lekami moczopędnymi ze względu na gwałtowny wzrost poziomu potasu we krwi. Działanie hipotensyjne może nasilać się przy stosowaniu różnych leków o strukturze przypominającej Equator. W przypadku nitrogliceryny ciśnienie krwi może gwałtownie spaść. Ten sam efekt pojawi się przy stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych.
Przedawkować
Dawkę tabletek Equator należy codziennie kontrolować, w przeciwnym razie mogą wystąpić następujące powikłania:
W przypadku przedawkowania amlodypiny mogą wystąpić następujące objawy:
Gwałtowny spadek ciśnienia krwi, tachykardia, z rozwojem różnych udarów, które mogą być śmiertelne.
W takim przypadku należy natychmiast przepłukać żołądek, wypić węgiel aktywowany, który doskonale sprawdza się jako adsorbent. Aby przywrócić stan, konieczne jest picie substancji zwężających naczynia krwionośne.
W przypadku przedawkowania lizynoprylu mogą wystąpić następujące objawy:
Podobnie jak w przypadku amlodypiny, gwałtowny spadek ciśnienia. Pojawi się senność, suchość w ustach, różne problemy związane z zaleganiem zbędnych pierwiastków w organizmie, niestabilność psychiczna, drażliwość.
W takich przypadkach konieczne jest przyjęcie pozycji poziomej w celu umycia żołądka.
Cena i analogi
Lek Equator o dowolnej formie wydania można kupić tylko na receptę:
- Postać 5 mg + 10 mg, 10 tabletek. Od 197 rubli;
- Postać 5 mg + 10 mg, 30 tabletek. Od 531 rubli;
- Postać 10 mg + 20 mg, 10 tabletek. Od 269 rubli.
Oba komponenty można również znaleźć w Ekvakardzie. Możesz go kupić już od 123 rubli.
Dawkowanie jest nieco inne:
- Postać 5 mg + 5 mg, 30 tabletek. Od 319 rubli;
- Postać 5 mg + 10 mg, 10 tabletek. Od 144 rubli;
- Postać 5 mg + 10 mg, 30 tabletek. Od 359 rubli.
Rozważany jest drugi analog, zgodnie z prawem Lizynopryl. Ale zawiera tylko lizynopryl. Ten lek jest znacznie tańszy. Możesz go kupić od 40 rubli.
- Postać 5 mg, 30 tabletek. Od 40 rubli;
- Postać 10 mg, 30 tabletek. Od 58 rubli;
- Postać 20 mg, 30 tabletek. Od 73 rubli.
Catad_pgroup Połączone leki przeciwnadciśnieniowe
Równik - instrukcje użytkowania
Numer rejestracyjny:
LS-002321Nazwa handlowa leku:
Równik ® (Ekvator ®)Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:
amlodypina + lizynopryl& (amlodypina + lizynopryl&)Postać dawkowania:
pigułkiMieszanina:
Każda tabletka zawiera
Składniki aktywne: amlodypiny besylan 13,88 mg, co odpowiada 10,00 mg amlodypiny i lizynoprylu dwuwodnego 21,76 mg, co odpowiada 20,00 mg lizynoprylu;
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 101 181,08 mg, celuloza mikrokrystaliczna 12 173,28 mg, karboksymetyloskrobia sodowa 8,00 mg, stearynian magnezu 2,00 mg.
Opis:
Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ścięciem, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i wytłoczonym napisem „A+L” po drugiej stronie.
Grupa farmakoterapeutyczna:
złożony lek przeciwnadciśnieniowy (inhibitor konwertazy angiotensyny i bloker „wolnych” kanałów wapniowych).Kod ATX:
C09BB03.Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Preparat złożony zawierający składniki aktywne: lizynopryl i amlodypinę.
Lizynopryl - inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), zmniejsza powstawanie angiotensyny II z angiotensyny I. Zmniejszenie zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza - całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS), ciśnienie krwi (BP), obciążenie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje zwiększenie objętości minutowej krwi oraz zwiększenie tolerancji mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice bardziej niż żyły. Niektóre efekty można wytłumaczyć wpływem na tkankowy układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).
Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych. Poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego.
Inhibitory ACE wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca. / Początek działania to -1 godzina po spożyciu. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe określa się po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 h. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilny efekt rozwija się po 1-2 miesiącach. Przy ostrym odstawieniu leku nie było wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi.
Pomimo pierwotnego efektu, objawiającego się wpływem na RAAS, jest również skuteczny w nadciśnieniu tętniczym z niską aktywnością reninową. Oprócz obniżania ciśnienia krwi lizynopryl zmniejsza albuminurię. Lizynopryl nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do zwiększenia częstości występowania hipoglikemii.
Amlodypina jest pochodną dihydropirydyny, blokerem „wolnych” kanałów wapniowych (BCCC), ma działanie przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe. Blokuje kanały wapniowe, zmniejsza przezbłonowe przejście jonów wapnia do wnętrza komórki (w większym stopniu w komórkach mięśni gładkich naczyń niż w kardiomiocytach).
Działanie przeciwdławicowe spowodowane rozszerzeniem tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek w dławicy piersiowej zmniejsza nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego; rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzając naczynia wieńcowe i tętniczki w niezmienionych i niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego, zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego (zwłaszcza przy dławicy naczynioskurczowej) oraz zapobiega skurczowi tętnic wieńcowych (w tym wywołanemu paleniem). U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową pojedyncza dawka dzienna zwiększa tolerancję wysiłku, spowalnia rozwój dławicy piersiowej i depresji „niedokrwiennej” odcinka ST, zmniejsza częstość napadów dławicy piersiowej oraz zużycie nitrogliceryny i innych azotanów.
Ma długotrwałe, zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego działania rozszerzającego naczynia krwionośne na mięśnie gładkie naczyń.
W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (w pozycji pacjenta „leżącej” i „stojącej”). Niedociśnienie ortostatyczne, z powołaniem amlodypiny, jest dość rzadkie. Nie powoduje zmniejszenia tolerancji wysiłkowej frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodzenie mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego zwiększenia częstości akcji serca (HR), hamuje agregację płytek krwi, zwiększa współczynnik przesączania kłębuszkowego, wykazuje słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa nasilenia mikroalbuminurii. Nie ma niekorzystnego wpływu na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.
Znaczący spadek ciśnienia krwi obserwuje się po 6-10 godzinach, czas trwania efektu wynosi 24 godziny.
Amlodypina + lizynopryl
Połączenie lizynoprylu z amlodypiną w jednym leku pomaga zapobiegać rozwojowi ewentualnych działań niepożądanych wywołanych przez jedną z substancji czynnych. Tak więc BMCC, bezpośrednio rozszerzając tętniczki, może prowadzić do zatrzymania sodu i płynów w organizmie, a zatem może aktywować RAAS. Inhibitor ACE. blokuje ten proces.
Farmakokinetyka
Lizynopryl
Ssanie
Po podaniu doustnym lizynopryl wchłania się z przewodu pokarmowego (GIT), jego wchłanianie może wahać się od 6 do 60%. Biodostępność wynosi 29%. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu.
Dystrybucja
Prawie nie wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi wynoszące 90 ng / ml osiągane jest po 6-7 h. Przepuszczalność przez barierę krew-mózg i łożysko jest niska.
Metabolizm
Lizynopryl nie ulega biotransformacji w organizmie.
hodowla
Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania (T½) wynosi 12,6 godziny.
U pacjentów w podeszłym wieku stężenie lizynoprylu w osoczu i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) są 2 razy większe niż u młodych pacjentów. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone.
U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie lizynoprylu jest kilkakrotnie większe niż stężenie w osoczu zdrowych ochotników, wydłuża się czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu i wydłuża się okres półtrwania.
Lizynopryl jest wydalany z organizmu podczas hemodializy.
amlodypina
Ssanie
Po podaniu doustnym amlodypina jest powoli i prawie całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność amlodypiny wynosi 64% -80%. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie amlodypiny.
Dystrybucja
Większość leku we krwi (95% -98%) wiąże się z białkami osocza. Sshah w surowicy krwi obserwuje się po 6-10 h. Stężenia w stanie stacjonarnym (Css) osiągane są po 7-8 dniach terapii. Średnia objętość dystrybucji wynosi 20 l/kg masy ciała, co wskazuje, że większość leku znajduje się w tkankach, a mniej we krwi.
Metabolizm
Amlodypina podlega powolnemu/ale aktywnemu metabolizmowi w wątrobie przy braku istotnego efektu pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej.
hodowla
Wydalanie składa się z dwóch faz, T½ fazy końcowej wynosi 30-50 h. Około 60% dawki doustnej jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, 10% w postaci niezmienionej, a 20-25% w postaci metabolitów przez jelita z żółcią. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min./kg, 0,42 l/h/kg).
Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) eliminacja amlodypiny jest wolniejsza (T½ - 65 godzin) w porównaniu z młodymi pacjentami, ale różnica ta nie ma znaczenia klinicznego.
U pacjentów z niewydolnością wątroby wydłużenie T½ sugeruje, że przy dłuższym stosowaniu kumulacja leku w organizmie będzie większa (T½ – do 60 godzin). Niewydolność nerek nie ma istotnego wpływu na kinetykę amlodypiny.
Amlodypina przenika przez barierę krew-mózg. Nie jest usuwany podczas hemodializy.
Amlodypina + lizynopryl
Interakcja między substancjami czynnymi tworzącymi lek Equator ® jest mało prawdopodobna. AUC, czas do osiągnięcia i maksymalne wartości stężenia, okresy półtrwania nie zmieniają się w porównaniu ze wskaźnikami poszczególnych substancji czynnych. Spożywanie nie wpływa na wchłanianie substancji czynnych.
Wskazania do stosowania
Samoistne nadciśnienie tętnicze (u pacjentów wskazanych do terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na lizynopryl lub inne inhibitory ACE;
- Nadwrażliwość na amlodypinę lub inne pochodne dihydropirydyny;
- Nadwrażliwość na inne składniki leku;
- obrzęk Quinckego w historii, w tym na tle stosowania inhibitorów ACE;
- Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;
- istotne hemodynamicznie zwężenie zastawki aorty lub zastawki mitralnej;
- Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi;
- Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);
- Wstrząs kardiogenny;
- niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala);
- Niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni).
- Ciąża i laktacja;
- Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).
Ostrożnie
Ciężkie zaburzenia czynności nerek, obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki z postępującą azotemią, stan po przeszczepie nerki, azotemia, hiperkaliemia pierwotna, hiperaldosteronizm, zaburzenia czynności wątroby, niedociśnienie tętnicze, choroby naczyń mózgowych (w tym niewydolność naczyń mózgowych), niedokrwienna – choroba serca, niewydolność wieńcowa/zespół chorego węzła zatokowego (ciężka bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca o etiologii innej niż niedokrwienna, klasa czynnościowa III-IV wg klasyfikacji NYHA, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej, ostry zawał mięśnia sercowego (oraz w ciągu 1 miesiąc po zawale mięśnia sercowego), autoimmunologiczne choroby układowe tkanki łącznej (m.in. twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy), zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, cukrzyca, dieta z ograniczeniem soli, stany hipowolemiczne (m.in. wiek, - hemodializa przy użyciu membran do dializy wysokoprzepływowej o wysokiej przepuszczalności (AN69 ®).
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie leku Equator ® nie jest zalecane w czasie ciąży.
Na. zdiagnozowaniu ciąży, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Equator®.
Przyjmowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma niekorzystny wpływ na płód (możliwe wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, niedorozwój kości czaszki, śmierć wewnątrzmaciczna). Brak jest danych dotyczących negatywnego wpływu leku na płód w przypadku stosowania w pierwszym trymestrze ciąży. Zaleca się uważne monitorowanie noworodków i niemowląt, które były narażone na działanie inhibitorów ACE w życiu płodowym. szybkie wykrycie wyraźnego spadku ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii.
Bezpieczeństwo amlodypiny w czasie ciąży nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania amlodypiny w czasie ciąży.
Lizynopryl przenika przez łożysko i może przenikać do mleka kobiecego. Brak danych wskazujących na przenikanie amlodypiny do mleka kobiecego. Wiadomo jednak, że inne BMKK - pochodne dihydropirydyny przenikają do mleka kobiecego.
Stosowanie leku Equator ® w okresie laktacji nie jest zalecane.
Jeśli stosowanie leku jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki leku Equator ® przyjmuje się doustnie, raz dziennie, niezależnie od pory posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.
Zalecana dawka to 1 tabletka Equator ® raz dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 1 tabletka Equator ® .
Na początku terapii preparatem Equator ® może rozwinąć się objawowe niedociśnienie tętnicze, które częściej występuje u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej w wyniku wcześniejszego stosowania leków moczopędnych. Przyjmowanie leków moczopędnych należy przerwać 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia preparatem Equator ®. W przypadkach, gdy zniesienie diuretyków nie jest możliwe, początkowa dawka leku Equator ® wynosi ½ tabletki 1 raz dziennie, po czym pacjent powinien być monitorowany przez kilka godzin ze względu na możliwość wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego.
Pacjenci z niewydolnością nerek
W celu ustalenia optymalnej dawki początkowej i dawki podtrzymującej dla pacjentów z niewydolnością nerek, dawki muszą być miareczkowane i ustalane indywidualnie, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę. Equator® jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 10 mg i 5 mg. Podczas leczenia preparatem Equator ® konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zawartości potasu i sodu w surowicy krwi. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić lek Equator® i zastąpić go lizynoprylem i amlodypiną w odpowiednich dawkach.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Wydalanie amlodypiny może być spowolnione u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: Nie ustalono jednoznacznych zaleceń dotyczących schematu dawkowania w takich przypadkach, dlatego lek Equator ® należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
W badaniach klinicznych nie stwierdzono związanych z wiekiem zmian w skuteczności ani profilu bezpieczeństwa amlodypiny i lizynoprylu. W celu ustalenia optymalnej dawki podtrzymującej konieczne jest ustalenie 1 schematu - dawkowanie indywidualne, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę. Equator® jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 10 mg i 5 mg.
Efekt uboczny
Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących lek złożony nie była większa niż u pacjentów otrzymujących jedną z substancji czynnych. Działania niepożądane były zgodne z wcześniej zgłaszanymi danymi dotyczącymi amlodypiny i (lub) lizynoprylu. Działania niepożądane były łagodne, przemijające i rzadko wymagały przerwania leczenia. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas przyjmowania kombinacji leków były: ból głowy (8%), kaszel (5%), zawroty głowy (3%).
Częstość działań niepożądanych podano oddzielnie dla lizynoprylu i amlodypiny.
Dane przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów zgodnie z klasyfikacją MedDRA iz następującą częstością: bardzo często (> 1/10); często (od > 1/100 do<1/10); нечасто (от >1/1 000 do<1/100); редко (от >1/10 000 do<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Przedawkować
Objawy: Przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, zapaścią, zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, niewydolnością nerek, dusznością, tachykardią, bradykardią, zawrotami głowy, lękiem, kaszlem.
Leczenie: leczenie objawowe, kontrola czynności serca, ciśnienia krwi, diurezy i gospodarki wodno-elektrolitowej, w razie potrzeby - jej korekta. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi pacjent otrzymuje pozycję poziomą z uniesionymi nogami; w razie potrzeby - wlew dożylny 0,9% roztworu chlorku sodu; jeśli te środki nie przyniosą skutku, do utrzymania krążenia może być wymagany obwodowy wazopresor (dopamina). Dożylne podanie glukonianu wapnia może pozytywnie wpłynąć na odwrócenie skutków blokady kanału wapniowego. W razie potrzeby podanie dożylne angiotensyny II.
Ze względu na powolne wchłanianie amlodypiny w niektórych przypadkach stosuje się płukanie żołądka i węgiel aktywowany.
Lizynopryl jest eliminowany podczas hemodializy. Ze względu na silne wiązanie amlodypiny z białkami krwi hemodializa amlodypiny jest nieskuteczna. .
Interakcje z innymi lekami
Lizynopryl
Substancje wpływające na zawartość potasu: leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, amiloryd i triamteren), suplementy diety zawierające potas, substytuty soli zawierające potas oraz wszelkie inne leki zwiększające stężenie potasu w surowicy (np. heparyna) mogą powodować hiperkaliemię w połączeniu z inhibitorami ACE, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością punktową i innymi chorobami nerek w wywiadzie. Przepisując lek wpływający na zawartość potasu, jednocześnie z lizynoprylem, należy monitorować zawartość potasu w surowicy krwi. Dlatego jednoczesna wizyta powinna być starannie uzasadniona i dokonywana z zachowaniem szczególnej ostrożności i regularnej kontroli zarówno zawartości potasu w surowicy krwi, jak i czynności nerek.
Leki moczopędne oszczędzające potas można stosować z produktem Ekvator wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.
Diuretyki: w przypadku wyznaczenia leku moczopędnego pacjentowi otrzymującemu Equator ® działanie przeciwnadciśnieniowe jest zwykle wzmocnione. Jednoczesne stosowanie należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności. Lizynopryl łagodzi kaliuretyczne działanie leków moczopędnych.
Inne leki przeciwnadciśnieniowe: jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie leku Ekvator ® . Jednoczesne przyjmowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub środkami rozszerzającymi naczynia krwionośne może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne/leki przeciwpsychotyczne/ogólne środki znieczulające/narkotyczne leki przeciwbólowe: Jednoczesne podawanie z inhibitorami ACE może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
etanol nasila działanie przeciwnadciśnieniowe.
Allopurynol, prokainamid, cytostatyki lub leki immunosupresyjne. (ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy) może prowadzić do zwiększonego ryzyka leukopenii podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE.
Leki zobojętniające i cholestyramina przyjmowane jednocześnie z inhibitorami ACE zmniejszają biodostępność tych ostatnich.
Sympatykomimetyki może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE; konieczne jest uważne monitorowanie osiągnięcia pożądanego efektu.
Leki hipoglikemizujące: Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących) może zwiększać prawdopodobieństwo zmniejszenia stężenia glukozy we krwi i ryzyko hipoglikemii. Najczęściej zjawisko to obserwuje się w pierwszym tygodniu leczenia skojarzonego u pacjentów z niewydolnością nerek.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): długotrwałe stosowanie NLPZ, w tym dużych dawek kwasu acetylosalicylowego powyżej 3 g/dobę, może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Efekt addytywny przyjmowania NLPZ i inhibitorów ACE objawia się wzrostem zawartości potasu w surowicy krwi i może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Efekty te są zwykle odwracalne. Bardzo rzadko może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i odwodnionych.
Preparaty litowe: wydalanie litu może być spowolnione podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, dlatego w tym okresie należy monitorować stężenie litu w surowicy krwi. W połączeniu z preparatami litu możliwe jest nasilenie objawów ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja; drżenie, szum w uszach).
Preparaty ze złota: przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i preparatów złota (aurotiojabłczanu sodu) dożylnie opisano zespół objawów obejmujący zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze.
amlodypina
Inhibitory izoenzymu CYP3A4: badania u pacjentów w podeszłym wieku wykazały, że diltiazem hamuje metabolizm amlodypiny, prawdopodobnie poprzez CYP3A4 (stężenie w osoczu wzrasta o prawie 50% i nasila się działanie amlodypiny). Nie można wykluczyć, że silniejsze inhibitory CYP3A4 (tj. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) mogą zwiększać stężenie amlodypiny w surowicy w większym stopniu niż diltiazem. Jednoczesne stosowanie należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności.
Induktory izoenzymu CYP3A4: jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, fosfenytoina, prymidon), ryfampicyna, preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca ( Hypericum perforatum), może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu krwi. Wykazano kontrolę kliniczną przy możliwym dostosowaniu dawki amlodypiny w trakcie leczenia induktorami izoenzymu CYP3A4 oraz po ich odstawieniu.
Jednoczesne stosowanie należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności.
W monoterapii amlodypina była dobrze łączona z diuretykami tiazydowymi i „pętlowymi”, środkami znieczulenia ogólnego, beta-blokerami, inhibitorami ACE, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną, digoksyną, warfaryną, atorwastatyną, syldenafilem, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu), symetykon, cymetydyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, antybiotyki i doustne leki hipoglikemizujące.
Amlodypina nie wpływa znacząco na farmakokinetykę etanolu.
Preparaty wapnia mogą zmniejszać działanie „wolnych” blokerów kanału wapniowego.
Amlodypina nie powoduje istotnych zmian farmakokinetyki cyklosporyny.
Możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leku Ekvator ® podczas przyjmowania go z lekami estrogenowymi, adrenostymulującymi.
Prokainamid, chinidyna i inne leki wydłużające odstęp QT mogą przyczyniać się do jego znacznego wydłużenia.
Specjalne instrukcje
Niedociśnienie tętnicze
Wyraźny spadek ciśnienia krwi wraz z rozwojem objawów klinicznych można zaobserwować u pacjentów ze zmniejszeniem objętości krwi krążącej i (lub) zawartości sodu w wyniku przyjmowania leków moczopędnych, utraty płynów lub z innych przyczyn, takich jak zwiększone pocenie się, przedłużające się wymioty i / lub biegunka. Korzystnie, odzyskiwanie, utratę płynów i/lub sodu przeprowadzano przed rozpoczęciem terapii za pomocą Equator®.
Po przyjęciu dawki początkowej konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi. Podobne warunki dotyczą pacjentów z chorobą niedokrwienną, chorobą serca lub naczyń mózgowych, u których wyraźny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.
Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej.
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne, Equator należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory i zwężeniem zastawki mitralnej.
Upośledzona czynność nerek
U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez wyraźnych objawów chorób naczyniowo-nerkowych obserwowano wzrost stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy krwi, w większości przypadków minimalny lub przejściowy, bardziej wyraźny podczas przyjmowania inhibitora ACE i diuretyku. Jest to najczęstsze u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie.
Aby określić optymalne; dawki podtrzymującej, schemat dawkowania należy ustalić indywidualnie, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę, jednocześnie monitorując czynność nerek: Equator ® jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny jest ustalana na 10 i 5 mg odpowiednio.
W przypadku pogorszenia czynności nerek należy przerwać przyjmowanie leku Equator® i zastąpić monoterapią lekami w odpowiednich dawkach. Ponadto może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leków moczopędnych.
obrzęk naczynioruchowy
U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym lizynoprylem, zgłaszano obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, strun głosowych i (lub) krtani. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Equator i uważnie obserwować pacjenta, aż do całkowitego ustąpienia objawów.
Obrzęk twarzy, ust i kończyn zwykle ustępuje samoistnie, jednak w celu złagodzenia objawów należy stosować leki przeciwhistaminowe.
Obrzęk naczynioruchowy, któremu towarzyszy obrzęk krtani, może być śmiertelny. W przypadku wykrycia obrzęku języka, gardła lub krtani, który jest przyczyną niedrożności dróg oddechowych, należy niezwłocznie podjąć działania ratunkowe. Właściwe postępowanie obejmuje: podanie podskórnie 0,1% roztworu epinefryny (adrenaliny) w dawce 0,3 - 0,5 mg lub 0,1 mg powoli dożylnie, a następnie podanie glikokortykosteroidów (dożylnie) i leków przeciwhistaminowych oraz jednoczesne monitorowanie czynności życiowych. Funkcje.
U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE rzadko obserwowano obrzęk naczynioruchowy jelita. Pacjenci ci skarżyli się na ból brzucha (z nudnościami i wymiotami lub bez); w niektórych przypadkach nie obserwowano wcześniejszego obrzęku naczynioruchowego twarzy, a aktywność esterazy C-1 mieściła się w zakresie normy. Obrzęk naczynioruchowy jelita rozpoznawano na podstawie tomografii komputerowej przewodu pokarmowego lub po badaniu ultrasonograficznym lub w trakcie zabiegu chirurgicznego, objawy ustąpiły po odstawieniu inhibitora ACE. Prowadząc diagnostykę różnicową bólu brzucha u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, należy również wziąć pod uwagę obrzęk naczynioruchowy jelita.
Reakcje anafilaktyczne u pacjentów hemodializowanych
Wstrząs anafilaktyczny zgłaszano u pacjentów poddawanych hemodializie z membraną poliakrylonitrylową (np. AN-69) i jednocześnie leczonych inhibitorami ACE, dlatego należy unikać takiego połączenia.
Zaleca się pacjentom; zastosować inny rodzaj błon dializacyjnych lub lek hipotensyjny z innej grupy farmakoterapeutycznej.
Reakcje anafilaktyczne u pacjentów podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL).
Rzadko u pacjentów leczonych inhibitorami ACE podczas aferezy. Siarczan dekstranu LDL, rozwinęły się zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne. Takim reakcjom zapobiegano poprzez odstawienie inhibitorów ACE przed każdym zabiegiem aferezy.
Odczulanie jadem osy lub pszczoły
Sporadycznie u pacjentów leczonych inhibitorami ACE rozwijały się reakcje anafilaktyczne podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych (np. osy lub pszczoły). Takich zagrażających życiu sytuacji można uniknąć dzięki terminowemu odstawieniu inhibitorów ACE.
Wpływ na wątrobę
W rzadkich przypadkach stosowaniu inhibitorów ACE towarzyszył zespół, który rozpoczynał się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i rozwijał się w piorunującą martwicę wątroby, aw kilku przypadkach prowadził do zgonu. Mechanizm tego zespołu jest niejasny.
Pacjenci otrzymujący Equator ®, u których wystąpi żółtaczka lub zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych”, powinni przerwać przyjmowanie leku, a następnie monitorować ich stan.
Niewydolność wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony. W tej chwili nie opracowano zaleceń dotyczących schematu dawkowania, dlatego lek ten należy przepisywać ostrożnie, po uprzednim ustaleniu oczekiwanych korzyści i potencjalnego ryzyka leczenia.
Neutropenia/Agraiulocytoza
W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych inhibitorami ACE zgłaszano przypadki neutropenii, agranulocytozy, małopłytkowości i niedokrwistości. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i przy braku innych czynników obciążających neutropenia występuje rzadko. Neutropenia i agranulocytoza są odwracalne i ustępują po odstawieniu inhibitora ACE. Equator ® należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ogólnoustrojowymi chorobami tkanki łącznej, w trakcie leczenia immunosupresyjnego, w trakcie leczenia allopurynolem lub prokainamidem lub połączeniem tych czynników obciążających, zwłaszcza w przypadku przebytej dysfunkcji nerek. U niektórych z tych pacjentów rozwinęły się poważne choroby zakaźne, w których kilka przypadków nie reagowało na leczenie antybiotykami.
Okresowo u takich pacjentów w trakcie leczenia preparatem Equator ® zaleca się wykonanie badań laboratoryjnych (badanie krwi z oznaczeniem liczby leukocytów), a także ostrzeżenie o konieczności zgłaszania pierwszych objawów choroby zakaźnej.
Kaszel
Podczas stosowania inhibitorów ACE często rejestrowano kaszel. Z reguły kaszel jest nieproduktywny, uporczywy i ustępuje po odstawieniu leku. W diagnostyce różnicowej kaszlu konieczne jest uwzględnienie kaszlu spowodowanego stosowaniem inhibitorów ACE.
Chirurgia/znieczulenie ogólne
U pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie tętnicze lizynopryl może blokować tworzenie się angiotensyny II po wyrównawczym uwolnieniu reniny. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, prawdopodobnie w wyniku powyższego mechanizmu, można dokonać korekty poprzez zwiększenie objętości krążącej krwi.
Starsi pacjenci
Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek powinni dostosować dawkę preparatu Equator ®.
Hiperkaliemia:
U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami ACE obserwowano zwiększenie zawartości potasu w surowicy krwi. Grupą ryzyka rozwoju hiperkaliemii są pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą, ostrą niewydolnością serca, odwodnieniem, kwasicą metaboliczną lub przyjmujący leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy diety zawierające potas, zamienniki soli kuchennej zawierające potas lub jakiekolwiek inne leki prowadzące do zwiększenia zawartości potasu w surowicy (na przykład heparyna). Jeśli to konieczne, jednoczesne podawanie z powyższymi lekami, konieczne jest kontrolowanie zawartości potasu w surowicy krwi.
Pacjenci z małą masą ciała, pacjenci niskiego wzrostu, pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać zmniejszenia dawki.
Equator ® nie ma niekorzystnego wpływu na metabolizm i lipidy osocza krwi i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.
Podczas leczenia konieczna jest kontrola masy ciała oraz wizyta u dentysty (aby zapobiec bolesności, krwawieniom i przerostowi dziąseł).
Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami o zwiększonym ryzyku obrażeń
Stosowanie leku Equator ® może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i złożonych mechanizmów. Głównie na początku leczenia może wystąpić przemijające niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy. Dlatego na początku leczenia zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami oraz wykonywania innych prac wymagających wzmożonej koncentracji.
Formularz zwolnienia
Tabletki, 5 mg + 10 mg.
10 tabletek w białym blistrze z PVC/polietylenu/PVDC/lakierowanego twardego aluminium. 1, 2, 3 lub 6 blistrów w pudełku tekturowym z dołączoną instrukcją użycia.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci!
Najlepiej spożyć przed datą
3 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Warunki wakacyjne
Wydawany na receptę.
Producent
- OJSC „Gedeon Richter”
1103 Budapeszt, ul. Dömröi, 19-21, Węgry - CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Rosja, obwód moskiewski, rejon Egoryevsky, osada Shuvoe, ul. Leśnaja, 40.
Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres:
Moskiewskie przedstawicielstwo JSC „Gedeon Richter”
119049 Moskwa, 4th Dobryninsky lane, budynek 8
Samoistne nadciśnienie tętnicze (u pacjentów wskazanych do terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania Tabletki Equator 5mg+10mg
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku lub na inne inhibitory ACE i pochodne dihydropirydyny; obrzęk naczynioruchowy w historii, w tym spowodowany stosowaniem innych inhibitorów ACE, dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy; istotne hemodynamicznie zwężenie zastawki aorty lub zastawki mitralnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi; ciężkie niedociśnienie tętnicze; wstrząs kardiogenny; niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni); niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala); ciąża; okres laktacji; wiek do 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej) obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki. Ostrożnie: choroby naczyń mózgowych (w tym niewydolność naczyń mózgowych), choroba niedokrwienna serca, ciężka bradykardia, tachykardia, przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji, lekkie lub umiarkowane niedociśnienie tętnicze, ciężkie choroby autoimmunologiczne (m.in. twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy), supresja szpiku kostnego , cukrzyca, hiperkaliemia, stan po przeszczepie nerki, dieta niskosodowa, zaawansowany wiek, niewydolność nerek i/lub wątroby, zespół chorego węzła zatokowego (SSS), niedociśnienie tętnicze. Stosowanie w ciąży i laktacji: lek nie jest zalecany do stosowania przez cały okres ciąży ze względu na ryzyko teratogenezy i działania toksycznego na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemii) nie można wykluczyć. Brak danych z dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Po wykryciu ciąży lek należy natychmiast odstawić. Pacjentki planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem, aby mógł zalecić leki o udowodnionym bezpieczeństwie podczas ciąży. Nie zaleca się stosowania leku Equator w okresie laktacji, ponieważ lizynopryl może przenikać do mleka matki. Brak danych dotyczących przenikania amlodypiny do mleka kobiecego.
Sposób użycia i dawkowanie Tabletki Equator 5mg + 10mg
Wewnątrz, niezależnie od posiłku. Zalecana dawka to jedna tabletka Equator dziennie. Maksymalna dzienna porcja to jedna tabletka. Pacjenci z niewydolnością nerek: w celu ustalenia optymalnej dawki początkowej i podtrzymującej dla pacjentów z niewydolnością nerek, dawki należy miareczkować i ustalać indywidualnie, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę. Produkt Equator jest wskazany tylko u tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 20 i 10 mg. Podczas leczenia lekiem konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zawartości potasu i sodu w surowicy krwi. W przypadku pogorszenia czynności nerek lek należy odstawić i zastąpić monolekami w odpowiednich dawkach. Pacjenci z niewydolnością wątroby: Wydalanie amlodypiny może być spowolnione u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono jednoznacznych zaleceń dotyczących schematu dawkowania w takich przypadkach, dlatego lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): w badaniach klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny lub lizynoprylu u pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono zmian. W celu ustalenia optymalnej dawki podtrzymującej konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę. Produkt Equator jest wskazany tylko u tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca lizynoprylu i amlodypiny została ustalona odpowiednio na 20 i 10 mg.
