Ova stranica opisuje situacije u kojima će fluoksetin biti učinkovit i raspravlja o praktičnim aspektima njegove upotrebe.

Ove informacije služe u informativne svrhe i treba ih shvatiti kao hranu za razmišljanje i motivaciju da sa svojim problemima odete na pregled kod kvalifikovanog specijaliste, a ne kao vodič za samoliječenje.

Unatoč činjenici da riječ “antidepresivi” implicira da se lijekovi iz ove grupe koriste u liječenju kliničke depresije, opseg antidepresiva općenito i fluoksetina je mnogo širi.

Evo djelimične liste poremećaja za koje će liječenje fluoksetinom biti učinkovito:

• Depresija različitog porekla
• Opsesivno kompulzivni poremećaji (OCD)
• Neuroze različite prirode
• Napadi panike
• socijalna fobija
• preuranjena ejakulacija
• sindrom hroničnog umora
• Razdražljivost
• Anksioznost
• Disforija (gubitak interesovanja za život, osećaj frustracije i opšte nezadovoljstvo)
• Nedostatak samopouzdanja
• Alkoholizam

Nažalost, aranžman savremeni život je takav da će prosječan gradski stanovnik vjerovatno naći barem jedan od svojih stalnih ili povremenih poremećaja na gornjoj listi.

Većina ljudi ostavlja svoje mentalno stanje bez nadzora, počinjući nešto raditi tek kada situacija potpuno izmakne kontroli. U međuvremenu, poremećaji koji se javljaju u pozadini mogu značajno smanjiti kvalitetu života, a ujedno biti i osnovni uzrok drugih bolesti.

Često je osnovni uzrok hipertenzije anksioznost ili neuroza.

To se saznaje naknadno: osoba se riješi neuroze koja ga je mučila dugi niz godina i sa iznenađenjem otkrije da mu je krvni tlak pao na normalne ili gotovo normalne vrijednosti, uprkos činjenici da nisu poduzete nikakve dodatne mjere. uzimaju za liječenje ove bolesti.

Postoji hipoteza da napeto mentalno stanje može čak izazvati tumore raka - ali za to nema naučnih dokaza zbog poteškoća u prikupljanju statističke baze.

nuspojave fluoksetina

Moguće nuspojave fluoksetina su brojne i razlikuju se od osobe do osobe.

Najčešći su midrijaza (proširene zjenice), nesanica, pospanost i pojačano mokrenje.

Najstabilnija nuspojava je proširenje zjenica, što je posljedica povećanja količine serotonina u tijelu.

Neželjena dejstva ne traju uvek tokom uzimanja preparata fluoksetina. Obično se javljaju na početku kursa ili kada se doza poveća i traju nekoliko dana, nakon čega nestaju. Dešava se da se jedna nuspojava zamijeni drugom - na primjer, pospanost u prvih nekoliko dana uzimanja lijeka zamijeni nesanica, a zatim se stanje normalizira. To je sasvim normalno i ne predstavlja opasnost za tijelo.

Koja je doza fluoksetina

Dozvoljena doza fluoksetina je od 20 mg do 80 mg dnevno.

Kurs započinju dozom od 20 mg (obično 20 mg je 1 kapsula, ali je pakiranje izuzetno rijetko gdje je 1 kapsula 10 mg), zatim je dozvoljeno povećanje doze svake sedmice za 20 mg jednom.

Optimalna i pogodna za većinu pacijenata je doza od 40 mg. Veće doze se mogu koristiti u liječenju OKP (60 mg) iu slučajevima teške i refraktorne depresije.

Izlazak iz kursa odvija se po sličnom principu - svake sedmice doza se smanjuje za 20 mg dok ne dostigne minimalnih 20 mg dnevno. Zatim se učestalost uzimanja fluoksetina smanjuje sa dnevno na 1 kapsulu svaki drugi dan. Kada dostignete 20 mg jednom sedmično, možete potpuno prestati uzimati lijek.

fluoksetin i alkohol

Fluoksetin se ne sme kombinovati sa uzimanjem alkohola, kao i narkotika i grupa SSRI i MAO inhibitora.

Alkohol i lijekovi uzrokuju naglo oslobađanje serotonina, što, zajedno s učinkom fluoksetina na zadržavanje serotonina, može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma.

Slično, s drugim antidepresivima – oni ne osiguravaju oštro oslobađanje serotonina, već se njihovi efekti preklapaju jedno s drugim, što također može uzrokovati serotoninski sindrom.

fluoksetin i vožnja

Uputa za preparate fluoksetina kaže da se moraju uzimati s oprezom pri vožnji automobila i obavljanju drugih poslova koji zahtijevaju koncentraciju i visoku psihomotornu reakciju.

Istovremeno, važeći zakon ne zabranjuje izričito vožnju pod uticajem SSRI antidepresiva, uključujući fluoksetin (Prozac). To znači da tokom ljekarskog pregleda prikupljenim analizama neće biti otkrivene supstance po čijem prisustvu se može zaključiti da vozite u stanju pijanosti ili opijenosti.

Dakle, oduzimanja prava za vožnju pod fluoksetinom se ne može bojati. Ali treba biti posebno oprezan jer može narušiti pažnju i usporiti reakcije – posebno u prvim danima nakon početka ili povećanja doze.

Predoziranje fluoksetinom

Ako se prekorači dozvoljena dnevna doza ili ako se ne poštuju pravila za povećanje doze, može doći do predoziranja kod osobe koja uzima fluoksetin.

Dobra vijest je da nije identificirana smrtonosna doza fluoksetina. One. gotovo je nemoguće umrijeti od predoziranja u slučaju fluoksetina - čak i ako si postavite cilj i namjerno progutate veliki broj kapsula koje sadrže ovaj lijek.

Međutim, predoziranje fluoksetina može dovesti do neugodnih posljedica - depersonalizacije i razvoja serotoninskog sindroma.

Depersonalizacija je psihički poremećaj u kojem osoba više ne percipira na adekvatan način stvarnost i sebe, te svoje postupke procjenjuje kao izvana. U tom stanju osoba nije svjesna svojih postupaka i može predstavljati opasnost – ali ne za druge, već prvenstveno za sebe. Ovo je vrlo bolno stanje, dug boravak u kojem može izazvati pokušaj samoubistva.

Serotoninski sindrom je jednako neugodna pojava koja se javlja kada postoji jak višak serotonina u organizmu. One. malo serotonina je loše, ali kada je serotonin mnogo veći od normalnog, i ovo je loše. Serotoninski sindrom je sličan alkoholnom mamurluku ili trovanje hranom prema senzacijama. S blagim ili umjerenim serotoninskim sindromom, jasnoća svijesti nije narušena, međutim, u teškim oblicima može doći do konfuzije, dezorijentacije i opsesivnih misli.

Izuzetno rijetko, serotoninski sindrom može preći u maligni stadijum, tokom kojeg je moguć smrtni ishod kao posljedica akutnih kardiovaskularnih poremećaja. Vjerovatnoća za takav razvoj događaja je zanemarljiva, ali se u svakom slučaju ne može zanemariti.

Budući da ne postoje specifični antagonisti fluoksetina, liječenje predoziranja uključuje ispiranje želuca, tekućine i odmor. Pozovite hitnu pomoć ako je potrebno.

nuspojave uzimanja fluoksetina

Suprotno onome što se široko vjeruje u društvu, efekti uzimanja fluoksetina su obično izuzetno povoljni.

Pacijenti imaju značajno poboljšan kvalitet života, nestaju anksioznost, neuroze i depresivna stanja, nestaje razdražljivost, nestaju socijalni strahovi koji otežavaju sklapanje novih poznanstava i komunikaciju.

Ali antidepresivi nisu odbrana od ponovnog pojavljivanja poremećaja u budućnosti. Pošto ste poboljšali svoje psiho-emocionalno stanje i osjetili snagu za život, potrebno je raditi na promjeni načina života, ako je moguće, uklanjajući iz svog života ono što je nekada dovelo do pojave određenih poremećaja.

Ako iz nekog razloga to nije moguće, nakon nekog vremena može biti potrebno ponoviti kurs uzimanja antidepresiva.

Zaboravljanje da hrana ne treba da donosi zadovoljstvo ili razočarenje, već prvenstveno korist. Rezultat su poremećaji u ishrani.

Odbijanje hrane ili, naprotiv, zaglavljivanje nevolja sa svime što dođe pod ruku je fenomen, prije svega, psihološki. “Da biste normalizirali svoju težinu, morate popraviti živce”, zaključuju mnoge dame. I počinju da kupuju pristupačne antidepresive u apotekama, gledajući manje pristupačan fluoksetin, lek koji pomaže da se otarase depresije i nakuplja mnogo zdravstvenih problema.

Kako radi

Prvi put registrovan 1974. godine, ovaj lijek je i dalje jedan od najpopularnijih antidepresiva na svijetu.

Njegovo farmakološko djelovanje zasniva se na činjenici da sprječava ponovni unos serotonina u područja nervnih stanica CNS-a koja su odgovorna za proces prijenosa ekscitacije sa stanice na ćeliju. Kao rezultat toga, na ovim prostorima se skuplja velika količina serotonina, koji se inače naziva hormonom sreće. Ovo, zauzvrat, u velikoj meri tonizira nervni sistem.

Uticaj fluoksetina na centralni nervni sistem je zaista veliki. Ovaj lijek:

• povećava sadržaj serotonina u mozgu;
• indirektno utječe na moždane centre zasićenja, zbog čega se osoba mnogo brže rješava gladi, jedući mnogo puta manje hrane nego prije;
• doprinosi tome da serotonin utiče na ceo nervni sistem, a ne samo na njegove pojedine delove.

Učinak lijeka može se primijetiti nakon nekoliko dana:

• raspoloženje raste, apatija, anksioznost, razdražljivost nestaju, postoji potreba za komunikacijom;
• postoji potreba da se način života na kauču zamijeni aktivnijim;
• nervozni osjećaj gladi se otupljuje, eliminira goruću želju da se ponovo uhvati životnih nevolja;
• san je normalizovan.

Može se desiti i da do gubitka težine uopšte ne dođe – ako prekomjerna težina odgođeno zbog pravih zdravstvenih problema, a ne zbog nervnog prejedanja. Zatim osim prekomjerna težina moraćete da se nosite sa čitavom gomilom nuspojava izazvanih uzimanjem leka.

Ne zaboravite da je fluoksetin prilično sposoban izazvati ovisnost, koje se teško možete riješiti sami. Odvikavanje organizma od antidepresiva morat će biti pod nadzorom ljekara.

Kada je potrebno

Pošteno radi, mora se reći da su u nekim slučajevima prednosti fluoksetina zaista neprocjenjive.

Nije slučajno što ga stručnjaci širom svijeta propisuju za:

• teška dugotrajna depresija, koja nije podložna liječenju drugim lijekovima;
• sindromi opsesivno-kompulzivnog poremećaja;
• hronična bulimija i anoreksija - ti isti poremećaji u ishrani;
• dugotrajni alkoholizam.

Za pacijente sa tako složenim dijagnozama, fluoksetin zaista može učiniti dobar posao. Ali nemojte pasti u jake ovisnost o drogi samo da se riješim nekoliko kilograma viška.

nuspojave fluoksetina

Odmah treba napomenuti: nuspojave fluoksetina su vrlo raznolike i višestrane, a uzimanje lijeka utječe na gotovo sve najvažnije unutrašnje organe i sisteme. Prije nego što pristanete na terapiju lijeka, neophodno je saznati kako tijelo može reagirati na to.

• glavobolja;
• trzaji mišića;
• tremor;
• neuralgija;
• poremećaji mišljenja;
• nemogućnost koncentracije;
• amnezija;
• smanjena vidna oštrina;
• fotofobija;
• kršenje čula ukusa;
• psihoza;
• suicidalne tendencije;
• bol u uhu.

• tahikardija;
• Otkazivanje Srca;
• infarkt miokarda;
• vaskularna tromboza;
• blokada cerebralnih žila;
• anemija.

• nazalna kongestija;
• oticanje larinksa;
• upala i plućni edem;
• otežano disanje;
• bol u prsima.

• gastritis;
• povraćanje, mučnina;
• čir na crijevima i želucu;
• unutrašnje krvarenje;
• hepatitis;
• zatajenje jetre;
• pankreatitis.

• cistitis;
• infekcije urinarnog trakta;
• otkazivanja bubrega;
• smanjena seksualna želja;
• nemogućnost uživanja u intimnim odnosima.

• akne
• dermatitis;
• izražena pigmentacija kože;
• šindre;
• psorijaza;
• alergijski osip, svrab, angioedem.

Komplikacije zbog uzimanja lijeka mogu biti toliko teške da pacijent padne u komu i premine. Takvi slučajevi su ljekarima dobro poznati i dokumentovani.

Antidepresivi su lijekovi koji se mogu uzimati samo nakon prethodne konsultacije sa neurologom ili psihijatrom. Ovoj klasi pripada lijek "Fluoksetin". Recenzije pacijenata mogu se naći vrlo različite: nakon tretmana ovim lijekom, netko je započeo novi i kvalitetan bolji život, dok su drugi, naprotiv, doživljavali stalno pogoršanje svog stanja. Zašto se ovo dešava?

Djelovanje lijeka

Dizajniran je da ublaži osjećaj straha, smanji apatiju i oraspoloži. Normalizacija sna i apetit su takođe uključeni u ovu listu. Učinak lijeka direktno ovisi o stanju mentalnog zdravlja osobe. Pacijent može osjetiti nalet energije, žeđ za snažnom aktivnošću, poboljšanje raspoloženja. Zdrava osoba koja se iz nekog razloga odluči da ga uzme (kako bi povećala efikasnost ili smršala), naprotiv, može se pretvoriti u pravo "povrće" koje nema snage i želje. Iz tog razloga, lijek "Fluoksetin" dobiva najkontroverznije kritike.

Farmakokinetika

Glavni učinak lijeka je normalizacija proizvodnje serotonina (ovo Hemijska supstanca, hormon koji je direktno povezan s apetitom, raspoloženjem, libidom, društvenim ponašanjem i funkcijom mozga). Ako je njegova prirodna proizvodnja smanjena, osoba doživljava depresiju, apatiju i prevladava depresivno raspoloženje. Lijek pomaže vratiti interes za život. Ne utiče na rad kardiovaskularnog sistema i krvni pritisak, ne izaziva pospanost i letargiju.

specialne instrukcije

Potpuni rezultat uzimanja lijeka možete procijeniti dvije sedmice nakon početka kursa. Obavezno se pridržavajte preporuka Vašeg ljekara. Dozu treba postepeno smanjivati: tako ćete završiti tok tretmana što je udobnije moguće. Treba biti oprezan pri uzimanju sredstava za osobe čiji rad zahtijeva maksimalnu tačnost i koordinaciju postupanja.

Fluoksetin i upravljanje težinom

Lekari prepisuju lek u slučajevima anoreksije i bulimije. I potpuno odbijanje hrane i nekontrolisana proždrljivost nisu ništa drugo do reakcija naše psihe na svijet puna stresa i teških situacija.

doprinosi tome nizak nivo serotonin. Lijek djeluje na mozak i pomaže u rješavanju problema. Neka nas ne zavedu riječi o mršavljenju u uputama za lijek APO-Fluoksetin. Recenzije sadrže informacije o ozbiljnim nuspojavama i teškom izlasku iz tijeka liječenja, iz čega možemo zaključiti da je ovo daleko od sigurnog lijeka za mršavljenje. Može se koristiti samo po preporuci lekara iu slučaju kada je to zaista neophodno, kada postoje realni psihički problemi, a ne 3-5 kilograma viška.

Indikacije za upotrebu

• Depresija, apatija, napadi panike.
• Opsesivno-kompulzivna stanja, opsesije, strahovi, misli.
• Poremećaji spavanja različite težine.
• Teški poremećaji u ishrani.
• Alkoholizam.
• Shizofrenija.
• Mentalni poremećaji.

Doziranje

Standardna doza je jedna tableta (20 mg) dnevno. Ljekar koji vas liječi može prilagoditi doze ovisno o tome kako procjenjuje stanje. Produžena depresija često zahtijeva uzimanje dvije tablete dnevno. S bulimijom, doza se povećava na 60 mg dnevno, a maksimalno dopuštena je od 60 do 80 mg. Trajanje liječenja je također individualno, može trajati od mjesec do šest mjeseci. Samo iskusan lekar može izabrati optimalna šema tretman i prilagoditi ako je potrebno. Od pacijenata koji uzimaju lijek "Fluoxetine Lannacher", recenzije sadrže informacije o prilično brzom poboljšanju stanja tijekom prve tri sedmice prijema. Međutim, nakon povlačenja lijeka, nemaju svi postignuti rezultat, što je također razlog za konsultaciju s liječnikom.

Nuspojave

Isti efekat mršavljenja koji mnogi žele zapravo je nuspojava, a ne pojavljuje se uvijek i ne kod svakoga.Moćan antidepresiv, ovaj lijek aktivira proizvodnju serotonina koji podiže raspoloženje, poboljšava performanse i istovremeno suzbija apetit. Ostale nuspojave molim mnogo manje.

• Glavobolje i vrtoglavica, pospanost i letargija, anksioznost i umor. Sve ovo je reakcija nervnog sistema na lek.
• Probavni organi mogu reagirati proljevom, potpunim nedostatkom apetita, mučninom i suhim ustima.
• Osim toga, možete primijetiti drhtanje (drhtanje) udova, jako znojenje, smanjen seksualni nagon, nedostatak ejakulacije i prestanak menstrualnog ciklusa.
• Najzlokobniji na ovoj listi mogu biti sistemski poremećaji u radu bubrega, jetre, pluća i srca.

Recenzije osoba koje pate od depresije i uzimaju lijek "Fluoxetine" potvrđuju da se vrtoglavica i gubitak apetita najčešće osjećaju nakon uzimanja.

Kontraindikacije

Ovo je veoma važna tačka na koju svako treba da usmeri svoju pažnju. Ako imate zatajenje bubrega ili jetre, tešku disfunkciju bubrega, ozbiljnu kardiovaskularnu bolest, onda morate pronaći drugi tretman. Zabranjeno je koristiti lijek tijekom trudnoće i dojenja, tako da će se postporođajna depresija morati rješavati na druge načine.

Druga kategorija ljudi kojima je liječenje ovim antidepresivom kontraindicirano su pacijenti s epilepsijom i dijabetes melitusom. Alkohol je zabranjen tokom lečenja: interakcija sa lekom će dovesti do lošeg zdravlja, povraćanja i glavobolje, a uz minimalan unos alkohola. Ako je pacijent imao anamnezu suicidalnih sklonosti, lijek "Fluoxetine" je kontraindiciran za njega. Zvanično registrovana brojka: u 3% slučajeva uzimanje lijeka završava samoubistvom. Na to ne utiče doza ili trajanje leka, to je individualna reakcija nervnog sistema.

Specifikacije za primjenu

Ako uzimate druge antidepresive, prvo morate završiti kurs, a tek onda preći na fluoksetin. Uz oprez, morate ga prepisivati ​​pacijentima s anoreksijom. Unatoč činjenici da je ovo kršenje uključeno u popis indikacija, lijek može potaknuti gubitak težine, što je opasno za pothranjenu osobu. Ako postoji potreba da se ovaj lijek prepiše pacijentu s dijabetesom, potrebno je stalno praćenje razine šećera u krvi. Uz moderne uređaje za kućnu upotrebu, to je prilično jednostavno.

Predoziranje

Vrlo je nepoželjno prekoračiti propisane doze, jer se razvija trovanje. Simptomi su tipični - dijareja ili povraćanje. Može se dodati mentalno uzbuđenje ili konvulzije. Simptomatsko liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivni ugljen ili drugi sorbenti, kontrola stanja.

Rezultati

Ovo je ozbiljan lijek koji daje dobre rezultate, ali zahtijeva odgovoran odnos prema vašem zdravlju. Iako se može kupiti bez recepta, vrlo je obeshrabreno to raditi i uzimati ga na svoju ruku. Recenzije samo onih pacijenata koje su liječili iskusni liječnici (koristeći lijek "Fluoksetin") ukazuju na pozitivan trend i minimum nuspojava.

nuspojave fluoksetina

Fluoksetin je popularni stimulativni antidepresiv koji smanjuje napetost, poboljšava raspoloženje, ublažava anksioznost i strah i eliminira disforiju. Njegove nesumnjive prednosti uključuju činjenicu da ne izaziva sedativni učinak, ortostatsku hipotenziju, ne šteti radu srca i krvnih žila. Prilikom uzimanja ovog lijeka, apetit se značajno smanjuje, što ga je učinilo popularnim među onima koji gube na težini. Možda je zato lijek već dugo zadržao svoju vodeću poziciju na tržištu.

Fluoksetin: indikacije za upotrebu

Ako uzmemo u obzir službene indikacije za upotrebu, u njima nećete pronaći retke "za mršavljenje". Sve indikacije su čisto mentalne prirode. Lista uključuje sljedeće stavke:

• depresija bilo koje težine;
• nekontrolisani osećaj straha;
• depresija na pozadini bilo kojih drugih mentalnih poremećaja;
• bulimija nervoza;
• opsesivna stanja;
• glavobolja.

Poznato je da upotreba fluoksetina kod gojaznosti ne samo da neće dati željeni rezultat, već može biti i štetna po zdravlje. Činjenica je da kod pretilosti svi unutrašnji organi nose prekomjerno opterećenje, a ovaj lijek ga dodatno pojačava. Kao rezultat, mogu se razviti razne bolesti unutrašnjih organa ili krvnih sudova.

Fluoksetin: kontraindikacije

Kao i svaki lijek, fluoksetin ima čitavu listu kontraindikacija u kojima ga je zabranjeno uzimati:

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• teško zatajenje jetre;
• kronično zatajenje bubrega;
• samoubilačko raspoloženje;
• bilo kakva manična stanja;
• trudnoća;
• period laktacije.

Uz to, uzimanje fluoksetina kod dijabetes melitusa, epileptičkog sindroma i epilepsije, kaheksije, kompenzirane bubrežne i jetrene insuficijencije može biti opasno. Kod ovih bolesti lijek se koristi s oprezom, pod strogim nadzorom ljekara.

Fluoksetin: doza u tabletama

Fluoksetin za depresiju počinje se uzimati tek ujutro, 20 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava jednom sedmično za 20 mg dnevno. Maksimalna moguća doza je 80 mg i mora se podijeliti u 2-3 doze. Kurs u svakom slučaju treba da traje 3-4 nedelje.

predoziranje fluoksetinom

U slučaju predoziranja javljaju se mučnina, povraćanje, konvulzije i uznemirenost. Liječenje se zasniva na simptomima, ali je ispiranje želuca i aktivni ugalj uvijek neophodni.

nuspojave fluoksetina

Postoji mogućnost niza nuspojava, u kom slučaju je moguće ukinuti lijek i zamijeniti ga drugim.

Lista je prilično velika:

• letargija, povećan umor;
• vrtoglavica, glavobolja;
• manični sindrom ili hipomanija;
• suha usta ili hipersalivacija;
• gubitak apetita;
• gubitak težine
• pospanost ili nesanica;
• kožni osip, urtikarija;
• astenija. tremor, uznemirenost;
• anksioznost;
• suicidalne tendencije;
• mučnina, dijareja;
• pojačano znojenje;
• smanjen libido;
• sistemski poremećaji pluća, bubrega ili jetre;
• vaskulitis.

Možda je pojava smrtonosne nuspojave - maligni neuroleptički sindrom. Međutim, najčešće se javlja kod uzimanja antipsihotika. Zato je, ako uzimate fluoksetin za depresiju ili u bilo koju drugu svrhu, važno da to ne radite nekontrolisano, već da se obratite lekaru.

Kopiranje informacija je dozvoljeno samo uz direktnu i indeksiranu vezu do izvora

Fluoksetin - snažan antidepresiv ili narkotična supstanca?

Jedan od najpopularnijih antidepresiva na svijetu je fluoksetin, zvani Prozac. Kao i njegovi analozi, ovaj lijek izaziva ovisnost, zbog čega pacijenti "sjedaju" na njega kao na drogu. Šta je uobičajeni antidepresiv i zašto je tačno opasan?

Antidepresiv fluoksetin

Prozac, poznatiji pod robnom markom Fluoxetine, je lijek iz grupe antidepresiva. Propisuje se u liječenju depresije i opsesivno-kompulzivnih poremećaja, kod kojih pacijent doživljava stalni strah i povećanu anksioznost.

Lijek se počeo aktivno koristiti u liječenju depresivnog poremećaja od 1980. godine, kada je u Americi prevalencija ove bolesti već poprimila razmjere nacionalne katastrofe. Stanovnici Sjedinjenih Država i Kanade počeli su aktivno liječiti novi lijek, zbog čega su i sami sebe počeli nazivati ​​"prozac generacijom". Sada, prema statistikama, 40 miliona ljudi širom svijeta uzima fluoksetin.

Dakle, neke djevojke koriste lijek za mršavljenje, jer Prozac smanjuje apetit. Opasnost leži u činjenici da ima tendenciju da se akumulira u organizmu, što dovodi do ozbiljnog oštećenja centralnog nervnog sistema.

Iako je antidepresiv osmišljen da povrati žudnju za životom, efekat je obrnut produženom upotrebom. U početku je moguća nuspojava u vidu euforije. Međutim, kasnije osobu počinju proganjati noćne more, razvijaju se neuroze i suicidalne sklonosti.

Indikacije

Lijek Fluoksetin se uglavnom propisuje za mentalne poremećaje, uključujući:

Prema nekim izvještajima, lijek pomaže i kod anoreksije nervoze, alkoholizma, socijalne fobije, dijabetičke neuropatije, afektivnih poremećaja, autizma, napada panike, kleptomanije. Potpuna lista dodatnih indikacija za upotrebu vrlo je široka, ali je u isto vrijeme kontroverzna. Postoje dokazi iz studija prema kojima je efekat upotrebe Prozaca uporediv sa učinkom "placeba".

Fotografija tableta fluoksetina

Princip rada

Fluoksetin selektivno inhibira ponovni unos serotonina u moždane stanice. Kao rezultat, povećava se koncentracija ove tvari u sinapsama odgovornim za prijenos neurotransmitera s neurona na neuron. Djelovanje serotonina na postsinaptičke veze receptora je produženo, dok lijek ne utiče na ponovni unos dopamina, noradrenalina i drugih neurotransmitera.

Ovo je farmakološko djelovanje fluoksetina. Izvana se manifestira u poboljšanju raspoloženja i stimulativnom djelovanju. Istovremeno, anksioznost nestaje, apetit se smanjuje, ali lijek nema smirujući učinak.

Možete pratiti odnos između učinka Prozaca na tijelo i lijeka. Ovaj antidepresiv ima veoma snažno dejstvo i ozbiljno utiče na nervni sistem.

Nekontrolirano uzimanje tableta umjesto vraćanja žudnje za životom izaziva ponovni razvoj opsesivno-kompulzivnih poremećaja. Nakon kratke euforije, osoba ima opsesivne misli koje ga proganjaju i tjeraju da poduzme radnje kako bi ih prevazišao.

Poznati su i slučajevi halucinacija i psihoza na pozadini upotrebe Prozaca. Sve to često dovodi do pokušaja samoubistva, čiji je rizik posebno visok u dobi od 24 godine.

Na videu o djelovanju antidepresiva na tijelo:

Opasnost i nuspojave

Dugotrajna upotreba fluoksetina, posebno kada se sam primjenjuje, prepuna je brojnih nuspojava iz gotovo svih organa i sistema. O tome su u Kanadi, gdje je lijek postao nevjerovatno popularan, čak snimili i film pod nazivom "Generacija prozaka". Prikazan je i u Rusiji, ali ovaj video nije izazvao negodovanje javnosti.

Glavna opasnost od antidepresiva leži u njegovom djelovanju na centralni nervni sistem, iz kojeg je moguće:

• vrtoglavica i glavobolja;
• noćne more;
• euforija;
• anksioznost;
• psihomotorna agitacija;
• neuroze;
• poremećaji mišljenja;
• gubitak koordinacije pokreta;
• poremećaji pažnje;
• letargija.

Osamdesetih godina prošlog vijeka, tokom testiranja u Njemačkoj, nadležno tijelo za izdavanje dozvola utvrdilo je: Fluoksetin apsolutno nije pogodan za liječenje depresije. Tada su naučnici otkrili da lek izaziva halucinacije i psihoze, a generalno, njegove nuspojave dostižu za medicinu neprihvatljiv nivo.

Osim toga, prema neslužbenim statistikama, fluoksetin izaziva 5,6 puta više pokušaja samoubistva od drugih antidepresiva. Samo među Amerikancima, tokom 9 godina, 4 miliona ljudi doživjelo je fatalnu reakciju na lijek.

U svijetu je također nadaleko poznata pucnjava u američkoj školi 2005. godine. Ispostavilo se da je kriminalac bio mladić koji je uzeo Prozac. Nakon toga, ovaj lijek je postigao najveći broj pritužbi u historiji povezanih s velikim brojem nuspojava, samoubistava i zločina počinjenih pod njegovim utjecajem.

Osim na CNS, fluoksetin utiče kardiovaskularni sistem i krv, izazivajući:

Antidepresiv može uzrokovati ozbiljna oštećenja organa gastrointestinalnog trakta, što izaziva:

• gubitak apetita;
• anoreksija;
• povećanje pljuvačnih žlijezda;
• peptički ulkus;
• zatvor i proljev;
• opstrukcija crijeva;
• kolitis;
• gastritis;
• opstrukcija crijeva;
• pankreatitis.

Smanjen apetit često dovodi do anoreksije, zbog čega neke djevojke uzimaju lijek kako bi smršavile. Opisani su i slučajevi u kojima je fluoksetin doveo do povećanja krajnika, faringitisa, zimice i groznice, neuroleptičkog malignog sindroma, pa čak i smrti.

Predoziranje

Kao rezultat predoziranja lijekom, sve nuspojave se povećavaju.

Prvi simptomi na koje treba obratiti pažnju su:

Također su službeno zabilježena 2 slučaja smrti zbog predoziranja fluoksetinom. Pacijenti su uzimali lijek istovremeno s Codeinom, Temazepamom i Maprotiline.

Ne postoji takva stvar kao što je protuotrov za Prozac. Stoga, kod prvih znakova predoziranja, osoba treba hitno isprati želudac i dati mu da pije aktivni ugalj.

Nakon toga, pacijentu će biti potrebno simptomatsko i suportivno liječenje. Kao što pokazuje medicinska praksa, hemodijaliza, diuretici i transfuzija krvi s predoziranjem fluoksetina su neučinkoviti.

Zakonitost

Zbog velikog broja samoubistava pod uticajem Prozaca, ova droga je izazvala mnogo skandala u Evropi. Kao rezultat toga, u nizu zemalja zvanično je zabranjen i povučen iz prodaje. U Rusiji je, uprkos svom uzbuđenju oko antidepresiva, uvršten u Registar lekova i pušten u slobodnu prodaju u apotekama.

Fluoksetin se može kupiti samo na ljekarski recept. Međutim, široko rasprostranjena popularnost droge širom svijeta navodi neke ljude da je nabave ilegalno. Postoje čak i kompanije na internetu koje nude srodne usluge.

Recenzije ljekara

Iako fluoksetin izaziva mnoge nuspojave, doktori ga i dalje prepisuju svojim pacijentima. Međutim, većina njih napominje da ovaj lijek pokazuje pozitivan rezultat samo u teškim oblicima depresije. U svim ostalim slučajevima, antidepresiv djeluje kao placebo.

Postoji i suprotno mišljenje o dejstvu fluoksetina. Dakle, naučnici sa Univerziteta Hull objavili su rezultate brojnih studija o lijeku.

Prema dobijenim podacima, čak i kod teške depresije ovaj lijek djeluje potpuno isto kao i duda bez aktivne tvari. Pozitivna dinamika je uočena samo kod manjeg dijela ispitanika. Shodno tome, američki znanstvenici tvrde da je imenovanje fluoksetina u većini slučajeva neprikladno.

Svi doktori se slažu u jednom. Fluoksetin je snažan lijek, pa je samoliječenje neprihvatljivo. Antidepresive treba koristiti samo po preporuci ljekara i pod njegovim nadzorom.

5 komentara

Ova droga mi je spasila život, hajde...

Članak je potpuna besmislica, nijedan od navedenih strašnih efekata ovog lijeka nije primjećen, ovo je najbolji antidepresiv koji vam omogućava da nastavite energičnu aktivnost bez ispadanja iz realnosti kao od drugih antidepresiva. Mnogi su isprobani, a samo je fluoksetin zaista pomogao jednom zauvijek. Nije bilo misli o samoubistvu, naprotiv, žudnja za životom i želja da se živi u potpunosti i efikasno! Članak je jasno napravljen po narudžbi, namjerno diskredituje lijek koji spašava živote ljudi!!

Halfdan, članak je informativnog karaktera i ovaj članak se više puta fokusira na činjenicu da svi problemi prvenstveno nastaju zbog samoprimjene lijeka u slučajevima kada njegova upotreba nije indicirana (na primjer, za gubitak težine ili u odsustvu depresije ) i njihovu zloupotrebu.

Inače, suicidalne sklonosti su nuspojava mnogih antidepresiva, zbog čega bi uzimanje ovih lijekova trebalo strogo kontrolisati od strane ljekara, a u slučaju neželjenih efekata pravovremeno korigovati liječenje.

Međutim, niko ne poriče da lijek djeluje u slučaju teške depresije, a možda i niste imali nuspojava dok ste uzimali fluoksetin. Stoga, ako vam je lijek prepisao ljekar i ako vam odgovara, to je u redu i možete ga bezbedno uzimati.

Glavna stvar je ne koristiti psihoaktivne droge radi zabave, interesa ili samoliječenja.

Gluposti. Ali jedan pokušaj nije dovoljan. Morate sami da uradite nešto drugo. Nuspojave su zaista prilično teške, posebno pospanost, zajedno sa nemogućnošću da se zaspi i Negativan uticaj na urinarni trakt. Ali bolje je tako nego na ilegalnim drogama, rizikujući slobodu ili potpunu motivaciju i samoubistvo.

Lijek zaista pomaže, posebno kod alkoholne depresije, izaziva osjećaj euforije, postoji uporno odbijanje uzimanja alkohola, potiče mršavljenje, međutim, ponekad se javljaju suicidalne misli i problemi sa seksualnom željom i erekcijom, ali ipak sam zadovoljan, ja uzmite mjesec dana, bojim se da će dalje početi negativna reakcija psihe, ali ako ne uzmete dan, onda želite piti, pa je bolje uzeti lijek.

Trebam li koristiti fluoksetin za mršavljenje: istina i mitovi

Fluoksetin je “dostojan” izbor za one koji uopće ne razmišljaju o posljedicama u potrazi za sablasnim idealom vitkog tijela.

Šta znamo o drogi

Ruski fluoksetin, ili Fluxen, analog je starog francuskog lijeka Prozac, na koji su svojedobno evropski ljekari "navlačili" pacijente koji pate od poremećaja u ishrani.

U medicinskoj praksi ovaj lijek je namijenjen liječenju različitih mentalnih poremećaja. Alat je prilično jak antidepresiv, a indikacije za njega su opsežne.

Među njima je i bulimija, rijedak poremećaj u kojem, u stanju nervnog šoka, pacijent upija hranu u prevelikim količinama, nakon čega izaziva povraćanje.

Zbog toga se lijek čvrsto ukorijenio u krugovima onih koji gube na težini, koji to uspijevaju dobiti na bilo koji način. Lijek se s pravom ne izdaje bez recepta. Ali neki farmaceuti i farmaceuti sklapaju neku vrstu "kriminalnog" posla s kupcima, prodajući fluoksetin u javnom domenu.

Mehanizam djelovanja fluoksetina

Ovo je zaista visokokvalitetan antidepresiv, ali samo u uvjetima njegovog prijema za određenu svrhu. Prepisuje se pacijentima sa bulimijom, alkoholizmom, šizofrenijom i drugim mentalnim poremećajima.

Mehanizam njegovog djelovanja zasniva se na povećanom stvaranju serotonina, svojevrsnog "hormona radosti". Nedostatak ove supstance dovodi osobu do nervnog stresa, depresije, nesanice, apatije i kompulzivnog prejedanja.

Lijek možete bezbedno piti ako vam ga je propisao kvalificirani stručnjak. Odlučite li se sami, budite spremni na najneočekivanije komplikacije.

U međuvremenu, sumnjiva reputacija Prozaca uopće nije potekla u "dobrovoljačkim" krugovima. Tužbe visokog profila i parnice pogodile su proizvođače zbog čudnih učinaka lijeka na zaista bolesne pacijente.

Možda su im dijagnoze pogrešno postavljene, ili je možda jaki antidepresiv "dokrajčio" ionako ranjivu psihu mase adolescenata i mladih.

Međutim, sudski spor se odvijao pod okriljem zabrinutosti javnosti zbog talasa samoubistava i masakra u pozadini uzimanja ove droge. Piter Bregin, poznati psihijatar, dao je mišljenje 2013. povodom masovne pucnjave u sedištu američke mornarice.

On je na svojoj web stranici napisao da su takvu agresiju izazvali strijelci dok su uzimali tabletu za spavanje Trazadone. Naglasio je da ovaj lijek izuzetno opasno djeluje na psihu, poput ozloglašenog fluoksetina.

Učinak lijeka istraživala je novinarka Patricia Kelly O'Meara, koja je zaključila da su nuspojave Prozaca ono što je navelo javnost na razmišljanje o opasnostima antidepresiva. Izvještavanje medija o događaju se čudno poklopilo sa padom tinejdžerskih samoubistava.

Šta kaže službeni sažetak proizvođača?

U stanicama mozga aktivno se sintetizira "hormon sreće" - serotonin. Istovremeno, centralni nervni sistem nije inhibiran, već naprotiv, stimulisan je ekscipijentima.

Centri gladi, lokalizovani u mozgu, efikasno su blokirani, usled čega se javlja osećaj sitosti i suzbija se nekontrolisani apetit.

Kao rezultat složenih biohemijskih procesa koje agens pokreće u tijelu, nastaju sljedeće promjene:

• Otklanja se osjećaj gladi i želja da se stres "uhvati" raznim delicijama;
• Porcije hrane za potpuno zasićenje su prepolovljene;
• Dolazi do brzog gubitka težine
• Uz to se povećava fizička aktivnost, javlja se samopouzdanje, osjećaj spremnosti da se „okrene planine“;
• Razdražljivost i apatija na pozadini gladi više ne smetaju ženi;
• Noćni san postaje miran i jak.

Čini se da je fluoksetin idealno sredstvo za mršavljenje. I nije uzalud njihov izgled na farmaceutskom tržištu pretvoren u pravi moderan kanon. Jedete malo, možete se pridržavati bilo koje stroge dijete, a vaše raspoloženje ostaje optimistično i fizička aktivnost a energija raste eksponencijalno...

Da je sve tako savršeno, proizvođači lijekova bi zaradili milijardu dolara, a ne tužbe u njihovu korist.

"Efekat unazad"

Fluoksetin je moćan lijek koji snažno djeluje na funkcionisanje mozga i nervnog sistema. Nema sagorevanje masti, pa čak ni stimulativno dejstvo. Štaviše, neće "ubiti" vaš pretjerani apetit ako samo volite užinu ili obilan obrok.

Može smanjiti žudnju za hranom samo ako je to zbog nedostatka „hormona radosti“, tj. ima nervoznu konotaciju. Nadležni liječnici ne dozvoljavaju svom pacijentu da uzima lijek ako nisu 100% sigurni u prirodu i genezu njegovog poremećaja.

Zvanično je indicirano da se fluoksetin uzima u takvim stanjima:

• Hronična depresija (ne brkati sa bluzom);
• nesanica;
• CNS poremećaji;
• Shizofrenija;
• stanja migrene;
• neuroze;
• Opsesivna stanja (posebno strah);
• bulimija.

Ako se lijek uzima u potpunosti zdrava osoba proizvoljno, to izaziva višak serotonina, čije posljedice mogu postati još žalosnije nego kod njegovog nedostatka.

Nuspojave primjene

Najlakše komplikacije koje možete primijetiti kod sebe na pozadini neovlaštene upotrebe antidepresiva:

• Dijareja;
• tahikardija;
• Glavobolje i sinkopa (nesvjestica);
• Osjećaj žeđi i suha usta;
• hiperhidroza;
• Kršenje vidne oštrine;
• Povećan umor i apatija;
• Bol u mliječnim žlijezdama (kod žena);
• Amenoreja (kod žena);
• Mučnina i povraćanje;
• „Buka u ušima;
• sindrom hroničnog umora;
• nesanica;
• dispepsija;
• Bolovi u kostima;
• Osip na koži nepoznate etiologije;
• Suzbijanje libida (seksualne želje).

Ozbiljnije posledice:

• Manični sindromi;
• Stanje trajne depresije;
• Nekontrolisani napadi agresije;
• Opsesivne suicidalne misli (često - pokušaji samoubistva);
• anksioznost;
• Asthenia;
• Kršenje koordinacije pokreta, trajni tremor udova;
• Sistemski poremećaji bubrega, jetre, pluća i srca;
• Alergijske i anafilaktičke reakcije na komponente lijeka.

Ako uzmete u obzir da svoje tijelo hranite serotoninom, koji se u njemu već proizvodi u dovoljnim količinama, to može dovesti do serotoninskog sindroma, koji može dovesti do kome ili smrti.

Najpopularnija komplikacija nekontrolisane upotrebe droge bilo je samoubistvo. To možete provjeriti čitajući publikacije masovnih medija na ovu temu. Istovremeno, ni doza ni učestalost primjene nisu utjecali na ishod. Ako odlučite da uzmete antidepresiv i dozvolite sebi da pijete, treba da budete spremni i na delirium tremens (akutnu alkoholnu psihozu).

Ako još uvijek niste odustali od ideje da uzimate fluoksetin, prvo se obratite svom ljekaru i saznajte konkretan razlog višak kilograma. Priznajte, vjerovatno vas prejedanje ne proganja zbog stresa, već od banalne želje da uživate u omiljenoj brzoj hrani, kada želudac ni ne nagovještava stanje gladi.

Za mršavljenje nema ništa bolje od uravnotežene i umjerene prehrane fizička aktivnost. Uzimanje teških droga za mršavljenje je najveći zločin koji možete počiniti protiv svog fizičkog i mentalnog zdravlja.

© 2014 – 2018 SmršajmoSami.ru Prilikom korištenja materijala web stranice potrebna je aktivna veza do stranice

Fluoksetin je medicinski proizvod, koji poboljšava raspoloženje, smanjuje anksioznost, djeluje blago stimulativno i suzbija apetit. Fluoksetin se općenito dobro podnosi, ali se u nekim slučajevima mogu pojaviti nuspojave.

Zašto se pojavljuje nuspojava fluoksetin

Neželjeni efekti fluoksetina su posljedica njegovog mehanizma djelovanja koji se zasniva na blokiranju ponovnog preuzimanja serotonina u sinapsama neurona (nervnih ćelija) centralnog nervnog sistema. Kao rezultat toga, velika količina serotonina se nakuplja u sinapsama (mjesta prijenosa ekscitacije s neurona na neuron), koji prenosi nervne impulse.

Nuspojave fluoksetina iz centralnog i perifernog nervnog sistema

Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema može se pojaviti povećana anksioznost , razdražljivost , nervoza, povećan umor, poremećaji spavanja (nesanica ili pospanost), zastrašujući snovi, glavobolja. Ponekad se, u ovoj pozadini, povećava sklonost samoubistvu. Mogu se razviti poremećaji mišljenja, poremećena koordinacija pokreta, drhtanje po cijelom tijelu, bolno pojačano uzbuđeno stanje i drugi mentalni poremećaji.

Možda se može pojaviti pojava trzanja pojedinih mišićnih grupa, ukočenost mišića, na pozadini povećanog mišićnog tonusa, tikovi, stanja nemira, želja za stalnom promjenom položaja tijela. Mogu se javiti i dugotrajno potrajati bilo kakvi nevoljni pokreti, može doći do napetosti u mišićima jezika, mišića gutanja i žvakanja, pri čemu postoji neodoljiva želja za isplaženjem jezika.

Najteža manifestacija takvih nuspojava je maligni neuroleptički sindrom, koji se karakteriše porastom vrlo visoke temperature, povećan tonus mišića, nagle promjene krvnog pritiska, ubrzano disanje, znojenje i oštećenje svijesti.

Na strani čulnih organa mogu se javiti smetnje vida, proširene zenice i poremećaji ukusa.

Nuspojave fluoksetina iz drugih organa i sistema

Osim toga, fluoksetin može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• iz gastrointestinalnog trakta - mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, poremećaji gutanja (disfagija), potpuni nedostatak apetita i naglo smanjenje tjelesne težine;
• iz genitourinarnog sistema - poremećaji mokrenja (učestalo mokrenje, inkontinencija, retencija mokraće), smanjena seksualna želja, poremećaj različitih dijelova polnog odnosa, menstrualni poremećaji u vidu vrlo bolnih menstruacija;
• sa strane organa za cirkulaciju - napadi ubrzanog rada srca, nagli pad krvnog pritiska sa nesvjesticom pri prelasku iz horizontalnog u vertikalni položaj(ortostatska hipotenzija);
• druge nuspojave - pojava preciznih kožnih krvarenja na koži; kod pacijenata s dijabetesom moguće je oštro smanjenje šećera u krvi tijekom liječenja fluoksetinom i naglo povećanje ovog pokazatelja u pozadini povlačenja lijeka; značajno smanjenje količine natrija u krvi, posebno kod starijih pacijenata;
• alergijske reakcije - manifestiraju se različitim vrstama osipa na koži (uključujući urtikariju), svrbežom, Quinckeovim edemom, groznicom, bolovima u mišićima i zglobovima.

Stvari koje treba uzeti u obzir dok uzimate fluoksetin

Uzimanje fluoksetina ima niz kontraindikacija koje liječnik uzima u obzir prilikom propisivanja ovog lijeka. Osim toga, ne može se kombinirati s uzimanjem alkoholnih pića i psihotropnih lijekova. koji depresiraju centralni nervni sistem - to može uzrokovati povećanje nuspojava.

Antidepresiv, derivat propilamina. Mehanizam djelovanja povezan je sa selektivnom blokadom neuronskog ponovnog preuzimanja serotonina u CNS. Fluoksetin je slab antagonist holino-, adreno- i histaminskih receptora. Za razliku od većine antidepresiva, čini se da fluoksetin ne uzrokuje smanjenje funkcionalne aktivnosti postsinaptičkih β-adrenergičkih receptora. Pomaže poboljšanju raspoloženja, smanjuje osjećaj straha i napetosti, eliminira disforiju. Ne izaziva sedaciju. Kada se uzima u prosječnim terapijskim dozama, praktično ne utječe na funkcije kardiovaskularnog i drugih sistema.

Farmakokinetika

Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Slabo se metabolizira tokom "prvog prolaska" kroz jetru. Jedenje ne utiče na stepen apsorpcije, iako može usporiti njenu brzinu. Cmax u plazmi se postiže nakon 6-8 sati Css u plazmi se postiže tek nakon kontinuirane primjene nekoliko sedmica. Vezivanje za proteine ​​94,5%. Lako prodire kroz BBB. Metaboliše se u jetri demetilacijom da bi se formirao glavni aktivni metabolit norfluoksetina.

T 1/2 fluoksetina je 2-3 dana, norfluoksetina - 7-9 dana. Izlučuje se preko bubrega 80%, a kroz crijeva - oko 15%.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (5) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Početna doza - 20 mg 1 put / dan ujutro; ako je potrebno, doza se može povećati nakon 3-4 sedmice. Učestalost prijema je 2-3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna oralna doza za odrasle je 80 mg.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem, sa etanolom, moguće je značajno povećanje inhibitornog dejstva na centralni nervni sistem, kao i povećanje verovatnoće konvulzija.

Uz istovremenu primjenu s MAO inhibitorima, može se razviti furazolidon, prokarbazin, triptofan, serotoninski sindrom (konfuzija, hipomanija, nemir, agitacija, konvulzije, dizartrija, hipertenzivna kriza, zimica, tremor, mučnina, povraćanje, dijareja).

Uz istovremenu primjenu, fluoksetin inhibira metabolizam tricikličkih i tetracikličkih antidepresiva, trazodona, karbamazepina, diazepama, metoprolola, terfenadina, fenitoina, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u krvnom serumu, povećanja njihovih terapijskih i nuspojava.

Uz istovremenu primjenu, moguće je inhibirati biotransformaciju lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6.

Uz istovremenu primjenu s hipoglikemicima, njihovo djelovanje može biti pojačano.

Postoje izvještaji o povećanju efekata varfarina kada se koristi istovremeno sa fluoksetinom.

Uz istovremenu primjenu s haloperidolom, flufenazinom, maprotilinom, metoklopramidom, perfenazinom, periciazinom, pimozidom, risperidonom, sulpiridom, trifluoperazinom, opisani su slučajevi ekstrapiramidnih simptoma i distonije; s dekstrometorfanom - opisan je slučaj razvoja halucinacija; sa digoksinom - slučaj povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu s litijevim solima, moguće je povećanje ili smanjenje koncentracije litija u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu, moguće je povećati koncentraciju imipramina ili dezipramina u krvnoj plazmi za 2-10 puta (može potrajati 3 tjedna nakon ukidanja fluoksetina).

Uz istovremenu primjenu s propofolom, opisan je slučaj u kojem su uočeni spontani pokreti; s fenilpropanolaminom - opisan je slučaj u kojem su uočeni vrtoglavica, gubitak težine, hiperaktivnost.

Istodobnom primjenom moguće je pojačati djelovanje flekainida, meksiletina, propafenona, tioridazina, zuklopentiksola.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: anksioznost, tremor, nervoza, pospanost, glavobolja, mogući su poremećaji sna.

Sa strane probavnog sistema: mogući su proljev, mučnina.

Sa strane metabolizma: moguće je pojačano znojenje, hipoglikemija, hiponatremija (posebno kod starijih pacijenata i sa hipovolemijom).

Od reproduktivnog sistema: smanjen libido.

Alergijske reakcije: mogući osip na koži, svrab.

Ostalo: bol u zglobovima i mišićima, kratak dah, groznica.

Indikacije

Depresija različitog porekla, opsesivno-kompulzivni poremećaji, bulimična neuroza.

Kontraindikacije

Glaukom, atonija Bešika, teška disfunkcija bubrega, benigna hiperplazija prostate, istovremeno davanje MAO inhibitora, konvulzivni sindrom različitog porekla, epilepsija, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na fluoksetin.

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kontraindicirano kod teškog oštećenja bubrega. Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa umjerenim i blagim oštećenjem bubrega.

Upotreba kod dece

Upotreba kod starijih pacijenata

specialne instrukcije

Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s anamnezom epileptičkih napada, kardiovaskularnih bolesti.

Kod pacijenata sa dijabetes melitusom moguća je promjena razine glukoze u krvi, što zahtijeva korekciju režima doziranja hipoglikemijskih lijekova. Kada se koristi kod oslabljenih pacijenata dok uzimaju fluoksetin, povećava se vjerojatnost razvoja epileptičkih napada.

Uz istovremenu primjenu fluoksetina i elektrokonvulzivne terapije, moguć je razvoj produženih epileptičkih napadaja.

Fluoksetin se može koristiti ne ranije od 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora. Period nakon ukidanja fluoksetina prije početka terapije MAO inhibitorima trebao bi biti najmanje 5 sedmica.

Stariji pacijenti zahtijevaju korekciju režima doziranja.

Sigurnost fluoksetina kod djece nije utvrđena.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tokom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Za vrijeme liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije.

fluoksetin-prozac

fluoksetin (prozac)

Farmakološka grupa: Antidepresivi
Farmakološko djelovanje: Antidepresiv, derivat propilamina. Mehanizam djelovanja povezan je sa selektivnom blokadom neuronskog ponovnog preuzimanja serotonina u CNS. Fluoksetin je slab antagonist holino-, adreno- i histaminskih receptora. Za razliku od većine antidepresiva, čini se da fluoksetin ne uzrokuje smanjenje funkcionalne aktivnosti postsinaptičkih β-adrenergičkih receptora. Pomaže poboljšanju raspoloženja, smanjuje osjećaj straha i napetosti, eliminira disforiju. Ne izaziva sedaciju. Kada se uzima u prosječnim terapijskim dozama, praktično ne utječe na funkcije kardiovaskularnog i drugih sistema.
Sistematski (IUPAC) naziv: (RS)-N-metil-3-fenil-3-propan-1-amin
Trgovački nazivi: Prozac, između ostalih
Potrošnja: oralno
Bioraspoloživost: 72% (vrh - nakon 6-8 sati)
Vezivanje za proteine: 94,5%
Metabolizam: jetra
Poluživot: 1-3 dana (brzo), 4-6 dana (sporo)
Izlučivanje: renalno (80%), fekalno (15%)
Formula: C 17 H 18 F 3 BR
Mol. masa: 309,33 g mol-1
Tačka topljenja: 179-182°C (354-360°F)
Tačka ključanja: 395°C (743°F)
Rastvorljivost u vodi: 14 mg/ml (20°C)

Fluoksetin (također poznat pod trgovačkim nazivima Prozac, Sarafem, Fontex, itd.) je antidepresiv u klasi antidepresiva selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). Fluoksetin je prvi put registrovan 1974. godine od strane naučnika iz kompanije Eli Lilly and Company. U februaru 1977. lijek je dostavljen američkoj FDA, a u decembru 1987. Eli Lilly je dobila konačno odobrenje da lijek stavi na tržište. U avgustu 2001. godine, patent za fluoksetin je istekao. Fluoksetin je odobren za liječenje velikog depresivnog poremećaja (uključujući dječju depresiju), opsesivno-kompulzivnog poremećaja (i kod odraslih i djece), bulimije nervoze, paničnog poremećaja i disforičnog poremećaja. Osim toga, fluoksetin se koristi za liječenje trihotilomanije, u slučaju nezadovoljavajućih rezultata kognitivno-bihejvioralne terapije. Prodaje se u kombinaciji s olanzapinom pod imenom Symbyax. Unatoč dostupnosti novih lijekova, popularnost fluoksetina ne opada. U 2010. godini, samo u Sjedinjenim Državama izdato je preko 24,4 miliona generičkih recepata za fluoksetin. Fluoksetin je treći najpropisivaniji antidepresiv nakon (SSRI; postao generički 2006.) i citaloprama (SSRI; postao generički 2003.). U 2011. bilo je 6 miliona recepata za fluoksetin u Velikoj Britaniji.

Aplikacija

Akcija

Selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina (SSRI), antidepresiv. Hemijska struktura nije slična klasičnim antidepresivima (triciklični, tetraciklični). Ne pokazuje afinitet za adrenergičke receptore a1, a2 i β, serotonergičke, muskarinske, histaminske H1, dopaminergičke receptore i GABA. Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira; unos hrane ne utiče na bioraspoloživost lijeka; tmax je 6-8 sati, stanje ravnoteže se postiže nakon nekoliko sedmica upotrebe. Kontaktira sa proteinima plazme oko 95%. U jetri se demetilira uz učešće izoenzima CYP2D6, a jedan od aktivnih metabolita je norfluoksetin. t1/2 fluoksetina je oko 4-6 dana, a norfluoksetina - oko 4-16 dana. Određene koncentracije u plazmi detektuju se nekoliko sedmica nakon prestanka uzimanja lijeka. Izlučuje se u obliku metabolita - 60% u urinu, 16% u fecesu.

Indikacije

Depresivni poremećaji kod odraslih. Depresija različite težine kod djece i adolescenata starijih od 8 godina u slučajevima kada psihoterapija ne daje očekivani učinak. Opsesivno-kompulzivni poremećaj. bulimija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka, paralelna upotreba MAO inhibitora. Fluoksetin se može započeti 14 dana nakon prestanka uzimanja ireverzibilnog MAO inhibitora i najmanje 24 sata nakon prestanka uzimanja reverzibilnog MAO inhibitora (npr. moklobemida). Terapija MAO inhibitorom može se započeti ne ranije od 5 sedmica nakon prestanka primjene fluoksetina (ako se fluoksetin koristio duže vrijeme i/ili u visokim dozama, treba razmotriti duži interval). Uz izuzetan oprez, treba ga koristiti kod pacijenata sa farmakološki kontrolisanom epilepsijom, kao i sa anamnezom napadaja; ne treba koristiti kod pacijenata sa refraktornom epilepsijom. Lijek treba prekinuti ako se razviju napadi. Potreban je oprez kod pacijenata sa anamnezom manije ili hipomanije; u slučaju razvoja manične faze, lijek treba prekinuti. Pacijenti s dijabetesom možda će morati prilagoditi dozu antidijabetika. Tokom terapije (naročito tokom prve nedelje), pacijente sa depresijom treba pažljivo pratiti zbog pogoršanja simptoma depresije i pojave suicidalnih misli i/ili pokušaja samoubistva. Zbog mogućnosti razvoja abnormalnih krvarenja na koži, treba ga oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata koji uzimaju SSRI, posebno u slučaju istodobne primjene oralnih antikoagulansa, lijekova koji utječu na funkciju trombocita, te kod pacijenata s istorijom poremećaja krvarenja. Tokom prvih sedmica uzimanja lijeka može se razviti psihomotorna agitacija (povećanje doze u ovom slučaju može biti štetno). Morate biti oprezni pri korištenju elektrokonvulzivne terapije - postoje dokazi o razvoju produženih epileptičkih napadaja u pozadini. Bilo je slučajeva hiponatremije, obično kod starijih osoba ili kod osoba koje uzimaju diuretike. Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, treba ga oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s popratnim kardiovaskularnim oboljenjima. Nagli prekid uzimanja lijeka može dovesti do razvoja sindroma ustezanja; preporučuje se postepeno smanjivanje doze. Lijekove koji sadrže laktozu ne smiju se davati pacijentima s urođenom netolerancijom na galaktozu, primarnim nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije apsorpcije glukoze-galaktoze.

interakcija lijekova

Kada se razmatra potreba za primjenom lijeka koji je u interakciji sa fluoksetinom, uvijek treba uzeti u obzir dug period eliminacije fluoksetina i njegovog farmakološki aktivnog metabolita iz organizma. Ne smije se koristiti u kombinaciji s MAO-A inhibitorima zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma. Tokom terapije u kombinaciji sa MAO-B inhibitorom (npr. selegilinom) ili serotonergičkim lekovima (npr. tramadolom, triptanima), mora se voditi računa zbog mogućnosti razvoja serotoninskog sindroma. Litijeve soli i triptofan mogu pojačati djelovanje lijekova iz grupe SSRI. Uz paralelnu primjenu lijekova koji djeluju na centralni nervni sistem, postoji mogućnost promjene koncentracije u krvi takvih lijekova kao što su: karbamazepin, haloperidol, klozapin, diazepam, fenitoin, alprazolam, imipramin, dezipramin; treba voditi računa o promjeni režima doziranja i promatrati pacijenta radi razvoja nuspojava. U slučaju istovremene primjene ili primjene unutar 5 tjedana nakon prestanka uzimanja fluoksetina, lijekova koji se metaboliziraju putem CYP2D6 sa uskim terapijskim indeksom (na primjer, enkainid, flekainid, vinblastin, karbamazepin, triciklički antidepresivi), treba koristiti minimalnu efektivnu dozu. Preparati koji sadrže biljku kantarion mogu dovesti do pogoršanja nuspojava. Postoji mogućnost interakcije fluoksetina s lijekovima koji se snažno vezuju za proteine ​​plazme; treba pratiti koncentraciju istovremeno korištenog digoksina. Kod pacijenata koji uzimaju antikoagulanse potrebno je pratiti parametre koagulacije. Terapija u kombinaciji s ritonavirom, sakvinavirom ili efavirenzom može biti povezana s povećanim rizikom od serotoninskog sindroma. Nisu pronađene interakcije fluoksetina sa hlortiazidom, sekobarbitalom i tolbutamidom. Nema podataka o slučajevima interakcije lijekova s ​​alkoholom, ali se ne preporučuje njegova primjena tijekom uzimanja fluoksetina. Fluoksetin i norfluoksetin inhibiraju mnoge izoenzime sistema citokroma P450, što čini mogućim metabolizam lijekova. Obje supstance su snažni inhibitori CYP2D6 (glavnog enzima odgovornog za njihov metabolizam) i blagi do umjereni inhibitori CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19 i CYP3A4. Osim toga, inhibiraju aktivnost P-glikoproteina, vrste membranskog transportnog proteina koji igra važnu ulogu u transportu i metabolizmu lijekova. Ovaj ekstenzivni učinak na puteve metabolizma lijekova u tijelu pruža širok potencijal za interakcije s mnogim najčešće korištenim lijekovima. Istodobna primjena fluoksetina s triptanima, tramadolom ili drugim serotonergičkim lijekovima može dovesti do razvoja rijetke, ali potencijalno po život opasne nuspojave zvane "serotoninski sindrom". Pokazalo se da fluoksetin ima antimikrobno djelovanje protiv nekoliko grupa mikroorganizama, uglavnom gram-pozitivnih mikroorganizama. Lijek također pokazuje sinergistički učinak u kombinaciji s određenim antibioticima protiv brojnih bakterija.

Nuspojave

Često: glavobolja, vrtoglavica, nemir, pospanost ili nesanica, abnormalni snovi, astenija, umor, uznemirenost, euforija, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja, suha usta, poremećaji okusa, osip, svrab, pojačano znojenje, zamućenje retencija urina, seksualna disfunkcija, prijapizam, galaktoreja. Ne baš često: poteškoće s koncentracijom i razmišljanjem, manija, napadi panike, zbunjenost, poremećaj samopercepcije, tremor, ataksija, tikovi, konvulzije, psihomotorna agitacija, zijevanje, dilatacija krvni sudovi, ortostatska hipotenzija, faringitis, kratak dah, urtikarija, alopecija, reakcije preosjetljivosti, zimica, preosjetljivost na svjetlost. Rijetko: krvarenje, modrice, hiponatremija, abnormalno lučenje antidiuretičkog hormona, plućni simptomi (uključujući upalu s promjenjivom histopatologijom i/ili fibrozom), disfunkcija jetre, idiosinkratični hepatitis. Vrlo rijetko: halucinacije, serotoninski sindrom, artralgija, mijalgija, toksična epidermalna nekroliza. Nakon prestanka uzimanja fluoksetina - sindrom ustezanja (slabost, parestezija, glavobolja, anksioznost, mučnina). U prvim sedmicama liječenja povećava se rizik od samoubistva. Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija; ne postoji specifičan antidot.

Seksualna disfunkcija je česta nuspojava SSRI. Posebno, nuspojave često uključuju poteškoće u uzbuđenju, erektilnu disfunkciju, nedostatak interesa za seks i anorgazmiju (nemogućnost postizanja orgazma). Ostale moguće nuspojave uključuju: genitalnu anesteziju, gubitak ili smanjen odgovor na seksualne podražaje i ejakulatornu anhedoniju. Iako su ove seksualne nuspojave obično reverzibilne, mogu trajati mjesecima, godinama ili cijeli život nakon što se lijek potpuno prestane. Ovaj fenomen je poznat kao "post-SSRI seksualna disfunkcija". Eli Lilly, proizvođač marke Prozac Fluoxetine, kaže da je lijek kontraindiciran kod ljudi koji uzimaju inhibitore monoamin oksidaze, pimozid (Orap) ili tioridazin (Mellaril). Preporuke za upotrebu lijeka ukazuju na to da liječenju pacijenata sa zatajenjem jetre "treba pristupiti s oprezom". Kod ovih pacijenata, fluoksetin i njegov metabolit norfluoksetin se eliminiraju približno dvostruko brže, što rezultira proporcionalnim povećanjem izloženosti lijeku. Primjena ibuprofena u kombinaciji sa fluoksetinom može uzrokovati ozbiljno crijevno krvarenje. Među uobičajenim nuspojavama povezanim sa fluoksetinom i navedenim u napomeni uz lijek, najveća razlika u odnosu na placebo su: mučnina (22% naspram 9% u placebo grupi), nesanica (19% naspram 10% u placebo grupi ), pospanost (12% naspram 5% placeba), anoreksija (10% naspram 3% placeba), anksioznost (12% naspram 6% placeba), nervoza (13% naspram 8% placeba), astenija (11% naspram 6% placeba) u placebo grupi) i tremor (9% naspram 2% u placebo grupi). Nuspojave koje najčešće dovode do prekida liječenja su anksioznost, nesanica i nervoza (po 1-2%), au pedijatrijskim studijama i manija (2%). Fluoksetin dijeli seksualne nuspojave sa drugim SSRI, uključujući anorgazmiju i smanjen libido. Osim toga, osip ili urtikarija, ponekad teška, uočeni su kod 7% pacijenata u kliničkim ispitivanjima, a liječenje je prekinuto u trećini ovih slučajeva. U postmarketinškim izvještajima, postoji nekoliko slučajeva komplikacija koje su se razvile kod pacijenata s osipom. Simptomi su uključivali vaskulitis i sindrom sličan lupusu. Osim toga, u nekim slučajevima, ove nuspojave su bile fatalne. Akatizija, tj unutrašnji stres, nemir i nemogućnost mirovanja, često praćeni "konstantnim besciljnim pokretima stopala i nogu i izraženim nemirom", česta je nuspojava fluoksetina. Akatizija se obično počinje manifestirati nakon početka liječenja ili povećanja doze i nestaje nakon prestanka uzimanja fluoksetina, smanjenja doze ili nakon liječenja propranololom. Postoje izvještaji o direktnoj vezi između akatizije i pokušaja suicida, pri čemu se pacijenti osjećaju bolje nakon prestanka uzimanja fluoksetina; a uz ponovnu upotrebu fluoksetina, doživjeli su ponovni razvoj teške akatizije. Ovi pacijenti su izjavili da je "razvoj akatizije kod njih izazvao suicidalne misli i da su njihovi prethodni pokušaji samoubistva bili povezani s tim." Stručnjaci napominju da je zbog povezanosti akatizije sa samoubistvom i uznemirenosti koju ona stvara za pacijenta, “podizanje svijesti među osobljem i pacijentima o simptomima ove bolesti od vitalnog značaja”. U rjeđim slučajevima, fluoksetin je bio povezan s poremećajima kretanja, akutnom distonijom i tardivnom diskinezijom. Primjena fluoksetina u trudnoći također je povezana s povećanjem broja novorođenčadi sa lošim kompenzatorno-prilagodljivim odgovorom. Budući da se fluoksetin izlučuje u majčino mlijeko, ne preporučuje se primjena lijeka tokom dojenja. Prilikom proučavanja učinaka fluoksetina na novorođenčad miševa, pokazalo se da se ranom postnatalnom primjenom lijeka kod odraslih miševa naknadno razvija depresija i anksiozno ponašanje, slično induciranoj depresiji, za čije liječenje se koristi fluoksetin. Američko udruženje pedijatara klasificira fluoksetin kao lijek čiji je učinak na dojenčad nepoznat i može biti zabrinjavajući.

Trudnoća i dojenje

Potreban je oprez pri primjeni tijekom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju i prije porođaja zbog serotonergičkog djelovanja lijeka ili mogućnosti razvoja simptoma ustezanja kod novorođenčadi (razdražljivost, tremor, hipotenzija, stalni plač, otežano sisanje, loš san) . Fluoksetin prelazi u majčino mlijeko; treba razmotriti zaustavljanje dojenje; ako se dojenje nastavi, treba koristiti najnižu efektivnu dozu.

Doziranje i primjena

Unutra, bez obzira na obrok. Odrasli. depresivni poremećaji. 20 mg dnevno ujutru. Kliničko poboljšanje se postiže nakon 1-4 sedmice uzimanja lijeka. Ako ne dođe do poboljšanja nakon 3-4 sedmice, treba razmotriti povećanje doze na maks. 60 mg dnevno. Nakon nestanka simptoma potrebno je nastaviti liječenje najmanje 6 mjeseci. Opsesivno-kompulzivni poremećaji. Početna doza je 20 mg dnevno ujutro; ako ne dođe do poboljšanja nakon nekoliko sedmica terapije, dozu treba povećati na max. 60 mg dnevno. bulimija. 60 mg dnevno. Doze > 20 mg dnevno u 2 doze (ujutro i popodne). Maksimalna doza za sindrome koji se teško liječe je 80 mg dnevno. Epizode teške depresije sa umjerenim ili teškim tokom kod djece i adolescenata starijih od 8 godina, ako psihoterapija ne djeluje. Početna doza je 10 mg dnevno. Nakon 1-2 sedmice, doza se može povećati na 20 mg dnevno. Doza se bira pojedinačno; treba koristiti najmanju efektivnu dozu. Liječenje se mora provoditi u kombinaciji sa psihoterapijom. Kod starijih pacijenata maksimalna doza je 60 mg na dan. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili koji uzimaju druge lijekove koji mogu utjecati na fluoksetin, dozu treba smanjiti ili povećati intervale između doza. Lijek treba postepeno prekinuti (najmanje 1-2 sedmice.).

Bilješke

Fluoksetin ne utječe na intelektualne ili psihomotorne funkcije, ali, kao i drugi psihotropni lijekovi, može uzrokovati poremećaj koncentracije, kako u vezi sa samom bolešću, tako i u vezi s lijekom. Iz tog razloga pacijente treba obavijestiti da lijek negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima vozila i održava mehaničku opremu.

Medicinska upotreba

Fluoksetin se često koristi za liječenje depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja, bulimije nervoze, paničnog poremećaja, tjelesne dismorfije, disforičnog poremećaja i trihotilomanije. Treba biti oprezan kada uzimate bilo koji SSRI za bipolarni poremećaj, jer može povećati mogućnost manije; međutim, kod bipolarnog poremećaja, fluoksetin se može koristiti u kombinaciji s antipsihoticima (npr. kvetiapinom). Lijek se također koristio za liječenje katapleksije, gojaznosti i zavisnost od alkohola, kao i kompulzivno prejedanje.

Depresija

U šestosedmičnom, dvostruko slijepom, kontroliranom ispitivanju, fluoksetin se pokazao djelotvornim u liječenju depresije, kao i u smanjenju anksioznosti i poboljšanju sna. Pokazalo se da je fluoksetin superiorniji od placeba u prevenciji relapsa depresije kada su pacijenti koji su u početku pozitivno odgovorili na fluoksetin davani dodatnih 38 sedmica. Placebo kontrolisane studije su takođe pokazale efikasnost fluoksetina u lečenju depresije kod starijih i dece. Međutim, dvije meta-analize randomiziranih placebom kontroliranih studija sugeriraju da kod pacijenata s blagim ili umjerenim simptomima klinička učinkovitost lijeka nije vrlo značajna. Studije pokazuju da se veći dio rezistencije na SSRI kao što su (Paxil) i (Celexa) može objasniti genetskom varijacijom u transporteru glikoproteina. Paroksetin i citalopram, glikoproteinski supstrati, aktivno se transportuju ovim proteinom iz mozga. Fluoksetin nije supstrat glikoproteina, pa stoga uzimanje fluoksetina umjesto paroksetina ili citaloprama može biti od koristi kod pacijenata koji su rezistentni na SSRI.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Kod dvije odrasle osobe i jednog djeteta, placebom kontrolirana 13-nedjeljna studija pokazala je efikasnost fluoksetina u liječenju. Prilikom uzimanja većih doza fluoksetina uočeno je poboljšanje odgovora, dok je uočena inverzna veza sa liječenjem depresije. U dvije kontrolirane studije pacijenata s paničnim poremećajem, pokazalo se da fluoksetin uzrokuje dramatično smanjenje učestalosti napada panike za 40-50%. Tri dvostruko slijepe studije su pokazale da fluoksetin uzrokuje značajno smanjenje prejedanja i bulimičnih epizoda. U dugotrajnom liječenju od godinu dana kod pacijenata koji su pokazali početni odgovor na fluoksetin, pokazalo se da je lijek superiorniji od placeba u prevenciji bulimičnih epizoda.

Antivirusno sredstvo

2012. istraživači sa Univerziteta Kalifornije u Los Anđelesu otkrili su da fluoksetin i razni drugi SSRI mogu djelovati kao antivirusni lijekovi u terapiji protiv enterovirusa kao što je poliomijelitis. Američko društvo za mikrobiologiju nazvalo je ovo otkriće "velikim otkrićem" jer trenutno ne postoje lijekovi koji se koriste protiv enterovirusa.

sindrom ustezanja

U literaturi je prijavljeno nekoliko slučajeva teških simptoma ustezanja nakon naglog prekida uzimanja fluoksetina. Međutim, različite studije su pokazale da su nuspojave nakon prekida uzimanja fluoksetina rijetke i obično prilično blage, posebno u usporedbi s paroksetinom, venlafaksinom i fluvoksaminom, što može biti posljedica relativno dugog farmakološkog poluživota fluoksetina. Jedna od preporučenih strategija za kontrolu odvikavanja od drugih SSRI, u slučajevima kada smanjenje doze originalnog SSRI nije efikasno, je zamena originalnog leka fluoksetinom. Efikasnost ove strategije potvrđuju podaci iz dvostruko slijepih kontroliranih studija. Nekoliko studija nije pokazalo da lijek izaziva bilo kakvo pojačanje nuspojava kada se liječenje fluoksetinom prekine na kratko (4-8 dana) i zatim nastavi, a ovaj rezultat nije u skladu sa sporom eliminacijom lijeka iz organizma. Kada je liječenje prekinuto (Zoloft), uočeno je više nuspojava, a kada je liječenje Paroksetinom prekinuto, značajno više. U dugotrajnijoj, 6-nedeljnoj, slijepoj studiji prekida liječenja, došlo je do neznatnog povećanja (32% naspram 27%) u ukupnoj stopi novih ili pogoršanih nuspojava u grupi koja je prestala s fluoksetinom u poređenju sa grupom koja je nastavila liječenje. Međutim, kod pacijenata koji su prekinuli terapiju, došlo je do značajnog povećanja (4,2%) pospanosti u 2. sedmici i povećanja broja vrtoglavica za 5-7% u sedmicama 4-6. Ovaj dugi period apstinencijalnih simptoma i vrtoglavice, koji je trajao do samog kraja studije, također je u skladu s dugim poluživotom fluoksetina u tijelu. Prema sažetom izvještaju o dostupnim podacima iz 2007., fluoksetin je imao najnižu stopu povlačenja među ispitivanim antidepresivima, uključujući paroksetin i venlafaksin.

Samoubistvo

FDA je sada zahtijevala od svih proizvođača antidepresiva da na svojim proizvodima prikažu upozorenje crne kutije u kojoj se navodi da antidepresivi mogu povećati rizik od samoubistva kod osoba mlađih od 25 godina. Ovo upozorenje je zasnovano na statističkim analizama koje su sprovela dva nezavisna FDA panela koji su pokazali 2 puta povećanje suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata i 1,5 puta povećanje suicidalnih ideja kod osoba u dobi od 18-24 godine. Ove stope su bile nešto niže u grupi 24+, a znatno niže u grupi 65+. Donald Klein je kritizirao ovu analizu, ističući da suicidalne tendencije, odnosno suicidalne misli i ponašanje, ne dovode nužno do samoubistva, te da se ne može poreći mogućnost da antidepresivi mogu spriječiti mogućnost stvarnog samoubistva, unatoč porastu suicidalnih misli. . Fluoksetin, u poređenju s antidepresivima općenito, ima relativno malo podataka. Da bi izvršila gornju analizu antidepresiva, FDA je objedinila rezultate 295 ispitivanja 11 antidepresiva. Kada se posmatra odvojeno, upotreba fluoksetina kod dece je izazvala 50% povećanje rizika od samoubistva, dok je kod odraslih ovaj rizik smanjen za oko 30%. Osim toga, analiza britanske Regulatorne agencije za lijekove i zdravstvene proizvode (MHRA) pokazala je 50% povećanje broja suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata kada su uzimali fluoksetin u poređenju sa placebom. Prema MHRA, kod odraslih fluoksetin ne mijenja broj samoozljeđivanja i statistički značajno smanjuje broj suicidalnih misli za 50%.

Nasilje

Psihijatar David Healy i neke aktivne grupe pacijenata prijavili su slučajeve nasilnih radnji koje su počinili pojedinci koji su uzimali fluoksetin ili druge SSRI. U izvještaju se kaže da uzimanje ovih lijekova može navesti podložne pojedince da počine nasilna djela. Serijski pregledi ove vrste su kritikovani jer se efekti bolesti često pogrešno smatraju efektima liječenja. Druge studije, uključujući randomizirana klinička ispitivanja i opservacijske studije, pokazale su da fluoksetin i drugi SSRI mogu smanjiti nasilje. Nasumično kliničkim ispitivanjima Američki nacionalni institut za mentalno zdravlje pokazao je da fluoksetin uzrokuje smanjenje akata nasilja u porodicama alkoholičara sa istorijom takvog ponašanja. Drugo kliničko ispitivanje na Univerzitetu u Čikagu pokazalo je da fluoksetin uzrokuje smanjenje agresivnog ponašanja kod pacijenata sa poremećajem povremene agresije. U kliničkom ispitivanju, utvrđeno je da fluoksetin smanjuje agresivno ponašanje kod pacijenata s graničnim poremećajem ličnosti. Ovi rezultati su indirektno podržani studijama koje pokazuju da drugi SSRI mogu smanjiti rizik od nasilja i agresivnog ponašanja. Studija NBER-a koja je proučavala međunarodne trendove u korist antidepresiva i stope kriminala u 1990-ima pokazala je da je povećanje broja propisanih antidepresivima povezano sa smanjenjem nasilnog kriminala.

Farmakokinetika

Fluoksetin ima relativno visoku bioraspoloživost (72%), a vršne koncentracije u plazmi nakon primjene se postižu unutar 6 do 8 sati. Dobro se vezuje za proteine ​​plazme, uglavnom za. Fluoksetin se metabolizira u jetri pomoću izoenzima citokroma P450, uključujući CYP2D6. Uloga CYP2D6 u metabolizmu fluoksetina može biti klinički važna jer postoji velika genetska varijabilnost u funkcioniranju ovog enzima među pojedincima. Samo jedan metabolit fluoksetina, norfluoksetin (N-demetilirani fluoksetin), je biološki aktivan. Fluoksetin i njegov aktivni metabolit norfluoksetin razlikuju se od drugih antidepresiva po izuzetno sporom izlučivanju iz organizma. S vremenom, fluoksetin i norfluoksetin inhibiraju vlastiti metabolizam, tako da poluvrijeme fluoksetina, umjesto 1 dan, počinje biti do 3 dana nakon jednokratne doze, a od 4 do 6 dana nakon dugotrajne primjene. Osim toga, nakon duže upotrebe, poluvrijeme norfluoksetina se povećava (16 dana). Dakle, tokom prvih nekoliko nedelja lečenja, koncentracija leka i njegovog aktivnog metabolita u krvi nastavlja da raste. Stanje ravnoteže u krvi se postiže nakon četiri sedmice upotrebe. Osim toga, barem tijekom prvih pet sedmica liječenja, koncentracija fluoksetina i njegovih metabolita u mozgu nastavlja rasti. To znači da će nakon trenutne doze lijek djelovati nakon najmanje mjesec dana. Na primjer, u jednoj studiji od 6 sedmica, medijan vremena za postizanje dosljednog odgovora bio je 29 dana. Osim toga, potpuna eliminacija lijeka iz tijela može potrajati nekoliko sedmica. Tokom prve sedmice nakon prestanka liječenja, koncentracija fluoksetina u mozgu se smanjuje samo za 50%, nivo norfluoksetina u krvi 4 sedmice nakon prestanka liječenja je oko 80% nivoa na kraju prve sedmice liječenja, i 7 nedelja nakon prestanka uzimanja norfluoksetina još uvek se može naći u krvi. PET studija je upoređivala efekte jedne doze fluoksetina na isključivo heteroseksualne i isključivo homoseksualne muškarce koji su izjavili da su njihovo prošlo i sadašnje seksualno ponašanje, želje i fantazije bile usmjerene isključivo na žene, odnosno na muškarce. Studija je pokazala da se u nekim područjima mozga metabolički odgovor u ove dvije grupe odvijao različito. "Obje grupe, međutim, pokazuju slične široko lateralizirane metaboličke odgovore na fluoksetin (u poređenju s placebom), pri čemu većina područja mozga u ovim grupama reagira slično." Ove grupe "nisu se razlikovale u karakteristikama ponašanja ili nivoima fluoksetina u krvi." Fluoksetin je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i u određenoj mjeri inhibira ponovni unos norepinefrina i dopamina. Međutim, istraživači Eli Lilly otkrili su da je pojedinačna visoka doza fluoksetina kod pacova također pokazala značajno povećanje koncentracije norepinefrina i dopamina u mozgu. Ovaj efekat može biti posredovan 5HT2a, a posebno 5HT2 receptorima, koji su inhibirani višim koncentracijama fluoksetina. Naučnici iz Eli Lilly-a su također sugerirali da efekti na receptore dopamina i norepinefrina mogu doprinijeti poboljšanju antidepresivnih efekata fluoksetina. Prema drugim istraživačima, snaga ovog efekta, međutim, ostaje neodređena. Pri uzimanju fluoksetina u manjim, klinički značajnijim dozama, nije uočeno povećanje nivoa dopamina i norepinefrina. Osim toga, u elektrofiziološkim studijama pokazano je da su samo pri uzimanju visokih doza fluoksetina uočene promjene u aktivnosti norepinefrinskih neurona kod štakora. Neki autori, međutim, tvrde da ovi podaci još uvijek mogu biti od kliničkog značaja za liječenje teških bolesti kada se fluoksetin uzima u dozama većim od terapijskih (60-80 mg). U poređenju sa drugim SSRI, "fluoksetin je najmanje selektivan" i pokazuje 10-struku razliku u kapacitetu vezivanja između prve i druge neuralne mete (npr. na pumpe za serotonin i norepinefrin). Sve vrijednosti veće od 10-struke razlike rezultiraju beznačajnom aktivacijom sekundarnih neuronskih ciljeva. Pored poznatih efekata na serotonin, fluoksetin takođe povećava gustinu endogenih opioidnih receptora u mozgu pacova. Još nije jasno da li se ista stvar događa i kod ljudi, ali ako se dogodi, to bi moglo objasniti neke od antidepresiva ili nuspojava fluoksetina.

Mjerenja tjelesnih tečnosti

Za praćenje tokom liječenja, potvrđivanje dijagnoze trovanja kod hospitaliziranih pacijenata ili pomoć pri forenzičkom pregledu, količina fluoksetina i norfluoksetina može se kvantificirati u krvi, plazmi ili serumu. Koncentracije fluoksetina u krvi ili plazmi su tipično 50-500 µg/L kod osoba koje uzimaju lijek kao antidepresiv, 900-3000 µg/L kod preživjelih od akutnog predoziranja i 1000-7000 µg/L kod fatalnih žrtava predoziranja. Koncentracije norfluoksetina su približno jednake koncentracijama matičnog lijeka u dugotrajnoj terapiji, ali mogu biti značajno niže u slučaju akutnog predoziranja, jer je potrebno najmanje 1-2 sedmice da metabolit postigne ravnotežu.

Mehanizam djelovanja

Fluoksetin djeluje prvenstveno kao inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina. Fluoksetin inhibira ponovni unos serotonina, uzrokujući da se serotonin otpušta duže vrijeme kada se oslobodi. Neki od efekata fluoksetina zavise i od njegovog slabog antagonizma 5-HT2C receptora. Osim toga, fluoksetin djeluje kao agonist sigma-1 receptora, jači od citaloprama, ali slabiji od fluvoksamina. Međutim, značenje ovog svojstva nije sasvim jasno.

Priča

Godine 1970. Eli Lilly and Company započeli su rad koji je na kraju doveo do otkrića fluoksetina kao dio saradnje između Briana Molloya i Roberta Rathbuna. Tada se to znalo antihistaminik Difenhidramin ima neka antidepresivna svojstva. Za osnovu je uzet spoj 3-fenoksi-3-fenilpropilamin, strukturno sličan difenhidraminu. Molloy je sintetizirao desetine derivata ovog spoja. Testiranje fizioloških efekata ovih jedinjenja na miševima dovelo je do otkrića nisoksetina, selektivnog inhibitora ponovnog preuzimanja norepinefrina koji se trenutno široko koristi u biohemijskim eksperimentima. Kasnije, u nadi da će pronaći derivat koji samo inhibira ponovni unos serotonina, drugi naučnik Eli Lilly, David T. Wong, predložio je ponovno testiranje jedinjenja u laboratoriji na ponovni unos serotonina, norepinefrina i dopamina. Ovaj test Jong-Sir Hornga u maju 1972. pokazao je da je jedinjenje kasnije nazvano fluoksetin bio najsnažniji i najselektivniji inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina od svih testiranih spojeva. 1974. Wong je objavio prvi rad o fluoksetinu. Godinu dana kasnije, jedinjenje je dobilo službeni hemijski naziv "Fluoksetin", a Eli Lilly and Company ga je lansirala pod trgovačkim nazivom "Prozac". U februaru 1977, Dista Products Company, odjel Eli Lilly and Co, podnijela je novi zahtjev američkoj FDA za fluoksetin. U maju 1984. Njemačka regulatorna agencija (BGA) odbacila je Prozac kao "potpuno neprikladan za liječenje depresije". U maju 1985., tadašnji glavni istražitelj za sigurnost FDA, dr Richard Karit je napisao: "Za razliku od profila tradicionalnog tricikličkog antidepresiva, nuspojave fluoksetina su bliže efektima stimulansa nego sedativa." Prema njegovim riječima, "specifični profil neželjenih nuspojava fluoksetina može u budućnosti dovesti do veće kliničke interferencije u korištenju ovog lijeka za liječenje depresije". Fluoksetin je ušao na belgijsko tržište 1986. Više od deset godina kasnije, u decembru 1987., FDA je konačno odobrila fluoksetin, a mjesec dana kasnije Eli Lilly je počeo marketing Prozac, koji je u roku od godinu dana dostigao 350 miliona dolara godišnje prodaje u Sjedinjenim Državama. Nakon objave istraživača iz Lillynog rada pod naslovom "Prozac (Fluoxetine, Lilly 110140), prvi selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina i antidepresiv", u kojem se tvrdilo da je fluoksetin prvi selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), došlo je do kontroverze. Dvije godine kasnije, autori su bili primorani da objave amandman kojim se priznaje da su prvi SSRI, nazvan Zimelidin, razvili Arvid Karlsson i njegove kolege. Američki patent Eli Lilly za prozac (fluoksetin) istekao je u avgustu 2001. godine, što je izazvalo priliv generika na tržište. U pokušaju da zaustavi opadajuću prodaju fluoksetina od strane Eli Lilly nakon što je patent istekao, Prozac je preimenovan u "Sarafem" za liječenje PMS-a. Metaanaliza objavljena u februaru 2008. prikupila je podatke iz 35 kliničkih ispitivanja četiri nova antidepresiva (fluoksetin, paroksetin (Paxil), nefazodon (Serzone) i venlafaksin (Effexor)). Ovi antidepresivi, koji pripadaju tri različite farmakološke grupe, razmatrani su zajedno, odnosno autori ih nisu analizirali zasebno. Autori su zaključili da "iako razlika [između placeba i antidepresiva] lako dostiže statistički značaj", ona ne ispunjava kriterije kliničkog značaja britanskog Nacionalnog instituta za zdravlje i kliničke standarde "kod svih pacijenata osim najtežih depresivnih". U štampi su se počeli pojavljivati ​​članci pod naslovima "Prozac koji stvara mitove" i "Prozac ne pomaže većini depresivnih pacijenata" u kojima su autori zaključili da je fluoksetin neefikasan iz općih zaključaka o relativnoj djelotvornosti antidepresiva i placeba. U sljedećem članku autori meta-analize napominju da "nažalost, mediji često prikazuju rezultate našeg rada u obliku naslova kao što su "antidepresivi ne djeluju" i slično, što iz temelja narušava suptilnije strukturalne zaključci našeg izvještaja." Od 2. aprila 2010. fluoksetin je jedan od četiri antidepresiva koje FAA (američka federalna uprava za avijaciju) dozvoljava pilotima da nose na brodu. Ostala tri uključuju sertralin (Zoloft), citalopram (Celexa) i escitalopram (Lexapro).

Philozac (Egipat)

Biozac, Deprexet, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin - (Bugarska)

Flunisan, Orthon, Refloksetin, Fluoxetine - (Makedonija)

Motivest (Filipini)

seronil (Finska)

Lorien (Južna Afrika)

afektin (Izrael)

proxetin (Tajland)

protok (Pakistan)

Fluxil (Singapur)

Prozac u popularnoj kulturi

Spominjanje lijeka Prozac nalazi se u mnogim knjigama, filmovima i pjesmama popularne kulture. To uključuje: Listening to Prozac, koji je 1993. napisao psihijatar Peter D. Kramer. Memoari Prozac Nation iz 1994. Elisabeth Werzel, kao i istoimeni film iz 2001. u kojem je Christina Ricci u glavnoj ulozi Werzel. Pjesma Blura "Country House" ("Kuća na selu") iz 1995. sadrži sljedeće redove: "On čita Balzaca i odbacuje Prozaca / To je "ruka pomoći koja čini da se osjećate divno blag" ("On čita Balzaca i gutljaj Prozac u jednom gutljaju / To je kao ruka pomoći, koja donosi nevjerovatnu smirenost"). Poznata knjiga koja kritikuje drogu je Prozac Commentary, koju je napisao psihijatar Peter Breggin i objavljena 1994. (ISBN 0312114869). Prozac se spominje u Supermanovom grafičkom romanu Crveni sin, gdje ga Štreber koristi da kontroliše raspoloženje ljudi u Supermanovom carstvu. U seriji stripova Alison Bechdel "Dykes to Watch Out For", Lois uzima Prozaca u knjizi iz 1997. "Hot, Trobbibg Dykes to Watch Out For". Prozac Diary 1998, ispovjedni memoari Lauren Slater. "Platon, ne Prozac!" naslov je knjige o samopomoći iz 1999. autora Loua Marinoffa koja predlaže korištenje klasične filozofije kao alternative uobičajenom profarmaceutskom pristupu psihoterapiji. Pjesma "1985" grupe The Bowling For Soup opisuje slom/krizu sredovečne domaćice iz predgrađa. Počinje sa "Debbie je upravo udarila u zid/nikada nije imala sve/Jedan Prozac na dan/muž je CPA..." - viši računovođa...") "Pets on Prozac" je naziv osnovanog britanskog underground house benda 2010. Prosac je jedno od najzapaženijih djela progresivnog haus muzičara Tomcrafta.Glavni tekst pjesme čita se iz farmakološki opis i indikacije za upotrebu lijeka. Bernard Sumner (muzičar iz New Ordera i Joy Divisiona) opisao je svoje iskustvo s Prozacom i njegov utjecaj na kreativnost za BBC-jev dokumentarac The Prozac Diaries. Prozac se često spominje u hit sitcomu Ally McBeal, gdje u sezoni 3 istoimeni lik (koju glumi Calista Flockheart) uzima Prozac po nalogu svog psihijatra, dr. Shirley Flott (koju glumi Betty White). Flott opisuje čudesne prednosti Prozaca na gotovo euharistijskoj skali, govoreći Ellie da "neće pronaći sreću u ljubavi ili Bogu, sreća je u tabletama". Flott također tvrdi da ona sama uzima Prozac u obliku čepića. Iako Ellie u početku počne uzimati Prozac da bi se suzbila sa svojim halucinacijama, kasnije je obeshrabruju prijateljica i kolega i na kraju baci pilule u wc šolju. U HBO seriji Sopranovi, gangster Tony Soprano (James Gandolfini) ima tendenciju napada panike. Njegov psihijatar dr. Jennifer Melfi (Lorraine Bracco) prepisuje mu Prozac. Prozac se odvija u filmu Ljubav i druge droge, s Jakeom Gyllenhaalom u glavnoj ulozi, koji igra Pfizer prodavača droge koji pokušava promovirati Zoloft. Većinu pošiljke Prozaca odbacuje, koju naknadno pokupe skitnice i droga se tako distribuira po cijeloj zemlji. "ProzaKc Blues" je pjesma progresivne rok grupe King Crimson sa njihovog albuma ConstruKction of Light iz 2000. godine. Prozac+ je ime italijanskog punk benda.

Dostupnost:

Fluoksetin je prilično čest lijek na domaćem tržištu koji se koristi za liječenje raznih depresivnih stanja, koja su praćena osjećajem straha i anksioznosti. Lijek ima jako djelovanje sa brojnim nuspojavama. Najčešće osobe koje uzimaju fluoksetin primjećuju osjećaj pojačanog umora, potpuno odsustvo emocionalnog faktora, nedostatak želje. Uz izuzetan oprez, ovaj lijek mogu uzimati osobe sa dijabetesom , jer može promijeniti nivo glukoze u krvi, kao i osobama sa kardiovaskularnim bolestima i osobama koje se bave potencijalno opasnim poslovima. Fluoksetin je dostupan samo na recept i u niskoj je cjenovnoj kategoriji, pristupačan je većini građana zemlje.