"Diklofenak" (tabletid): kasutusjuhised. Diklofenaki tabletid - usaldusväärne "kiirabi" esmaabikomplektis Diklofenaki tabletid 100 mg kasutusjuhised

Diklofenak retard: kasutusjuhised ja ülevaated

Diclofenac retard on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID); fenüüläädikhappe derivaat.

Väljalaske vorm ja koostis

Diklofenak retard on valmistatud pika toimeajaga enterokattega tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, peaaegu valged või valge värv, võimaliku kareda pinna olemasoluga (10 või 20 tk. rakukontuurpakendis, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 või 100 pakki papppakendis; 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk polümeerimahutis, 1, 5, 10 või 20 konteinerit papppakendis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: diklofenaknaatrium - 100 mg;
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), povidoon (polüvinüülpürrolidoon), magneesiumstearaat, talk, hüpromelloos;
enterokatte: polüsorbaat-80, tsellatsefaat, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Diklofenaknaatrium on MSPVA, millel on valuvaigistav, põletikuvastane, palavikku alandav ja trombotsüütidevastane toime. Inhibeerides valimatult tsüklooksügenaas-1 ja tsüklooksügenaas-2 aktiivsust, põhjustab ravimi toimeaine arahhidoonhappe metabolismi rikkumist ja prostaglandiinide hulga vähenemist põletikukoldes. Ravim näitab suurimat efektiivsust põletikuliste valude taustal.

Farmakokineetika

Viivitatud vabanemise tõttu on toimeaine maksimaalne kontsentratsioon (C max) plasmas madalam kui lühitoimelise ravimi kasutamisel tekkiv kontsentratsioon, kuid pärast Diclofenac retard'i võtmist püsib see kõrgena pikka aega. Toimeainet prolongeeritult vabastava ravimi suukaudsel manustamisel annuses 100 mg on C max (TC max) saavutamiseks vajalik aeg 5 tundi, C max on 0,5–1 μg / ml.

Aine kontsentratsioon plasmas sõltub lineaarselt võetud annuse suurusest. Diklofenaki farmakokineetiliste parameetrite muutusi korduval manustamisel ei täheldata. Kui järgitakse soovitatud annustamisskeemi, siis aine ei kogune. Biosaadavus on 50%, suhtlemine valkudega (enamasti albumiinidega) ületab 99%.

Ravim tungib sünoviaalvedelikku ja rinnapiima. Sünoviaalvedelikus saavutatakse Cmax 2–4 tundi hiljem kui plasmas ja poolväärtusaeg (T ½) liigeseeksudaadist võib varieeruda 3–6 tundi. Diklofenaki tase sünoviaalvedelikus 4-6 tundi pärast manustamist on kõrgem kui plasmas ja püsib kõrgemal veel 12 tundi.

Metabolism on 50% ravimist esimesel maksa läbimisel. Pärast suukaudset manustamist on kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala 2 korda väiksem kui pärast ravimi parenteraalset manustamist sama annusega. Diklofenaki biotransformatsioon viiakse läbi ühe- või mitmekordse hüdroksüülimise ja konjugeerimise teel glükuroonhappega. CYP2C9 isoensüüm osaleb ka metaboolses transformatsioonis. Metaboliidid on diklofenakiga võrreldes vähem farmakoloogiliselt aktiivsed.

Diclofenac retard'i kogukliirens on 260 ml / min, T ½ plasmast on 1-2 tundi. Neerude kaudu eritub metaboliitide kujul 60% võetud annusest, muutumatul kujul - 1%, metaboliitide kujul, ülejäänud osa annusest eritub sapiga.

Raske neerupuudulikkuse korral [kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min] suureneb metaboliitide eritumine sapiga, kuid nende kontsentratsioon veres ei suurene.

Kompenseeritud maksatsirroosi või kroonilise hepatiidi taustal ei muutu Diclofenac retard'i farmakokineetilised parameetrid.

Näidustused kasutamiseks

degeneratiivsed ja põletikulised haigused lihas-skeleti süsteem: anküloseeriv spondüliit (Bekhterevi tõbi), reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, osteokondroos, podagra artriit, lülisamba ja perifeersete liigeste deformeeriv osteoartriit, sealhulgas radikulaarse sündroomiga, bursiit, tendovaginiit;
algomenorröa, väikeses vaagnas esinevad põletikulised protsessid, sealhulgas adnexiit;
valu sündroom: peavalu (sh migreen) ja hambavalu, ishias, artralgia, neuralgia, ishias, müalgia, ossalgia, lumbago, traumajärgne ja operatsioonijärgne valu sündroom, millega kaasneb põletikuline protsess, valu onkoloogiliste haiguste taustal;
kõri, kõrva, nina nakkus-põletikulised haigused koos tugeva valu sündroomiga: tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik (kombineeritud ravi osana).

Vastavalt juhistele on Diclofenac retard ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, mis vähendab valu ja põletiku raskust kasutamise ajal. Ravim ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Vastunäidustused

Absoluutne:

osaline või täielik kombinatsioon bronhiaalastmast, korduvast polüpoos-rinosinusiidist ja atsetüülsalitsüülhappe või mõne muu MSPVA-de talumatusest (kaasa arvatud näidustused ajaloos);
aktiivne seedetrakti verejooks, seedetrakti ja kaksteistsõrmiksoole erosiivsed ja haavandilised defektid 12;
põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi);
periood pärast koronaararterite šunteerimise operatsiooni;
raske südamepuudulikkus;
diagnoositud hüperkaleemia;
progresseeruv neerukahjustus, raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml/min);
aktiivne maksahaigus või raske maksapuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasi puudulikkus, pärilik laktoositalumatus;
raseduse III trimester;
ülitundlikkus nende mis tahes koostisosade või teiste MSPVA-de suhtes.

krooniline südamepuudulikkus, isheemiline haigus südamed;
arteriaalne hüpertensioon;
perifeersete arterite kahjustused;
krooniline neerupuudulikkus (CC 30-60 ml / min);
maksakahjustus anamneesis, maksa porfüüria;
diabeet;
düslipideemia/hüperlipideemia;
tserebrovaskulaarsed haigused;
bronhiaalastma;
anamneesis seedetrakti haavand, infektsioon Helicobacter pylori;
tsirkuleeriva vere (BCC) mahu märgatav vähenemine (sealhulgas seisund pärast ulatuslikku operatsiooni);
suitsetamine ja/või alkoholism;
rasked somaatilised patoloogiad;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine;
vanem vanus(sealhulgas madala kehakaaluga patsiendid, nõrgad, diureetikume saavad patsiendid);
raseduse I-II trimester;
järgmiste ravimite kombineeritud kasutamine: trombotsüütide vastased ained ( atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel ja teised), antikoagulandid (sh varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) (nt fluoksetiin, tsitalopraam, sertraliin, paroksetiin), suukaudsed glükokortikosteroidid (GCS) (sh prednisoloon).

Kasutusjuhend Diclofenac retard: meetod ja annustamine

Diclofenac retard 100 mg tablette võetakse suu kaudu, neelatakse alla tervelt, närimata või purustamata, juues rohkelt vett.

Võtke ravimit 1 kord päevas 100 mg (1 tablett). Soovitud saavutamisel terapeutiline toime Säilitusravile üleminekul vähendatakse annust järk-järgult 50 mg-ni (½ tabletti) päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 150 mg.

Kui on vaja ööpäevast annust maksimaalselt tõsta, on lubatud lisaks 1 tabletile Diclofenac retard (100 mg) võtta 1 tavaline lühitoimeline diklofenaki tablett (50 mg).

Kõrvalmõjud

närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu; harva - unisus; äärmiselt harva - unetus, ärrituvus, õudusunenäod, ärevus, mäluhäired, vaimsed häired, depressioon, tundlikkuse häired, sealhulgas paresteesia, krambid, värinad, ajuveresoonkonna häired, desorientatsioon, aseptiline meningiit;
kardiovaskulaarsüsteem: äärmiselt harva - valu rinnus, südamepekslemine, vererõhu tõus, südamepuudulikkus, vaskuliit, müokardiinfarkt;
vereloomeorganid: äärmiselt harva - leukopeenia, trombotsütopeenia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos;
seedesüsteem: sageli - iiveldus, epigastimaalne valu, anoreksia, oksendamine, kõhupuhitus, düspepsia, kõhulahtisus, aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine; harva - proktiit, gastriit, verine kõhulahtisus, melena, verega oksendamine, seedetrakti haavandid (verejooksu või perforatsiooniga või ilma), kollatõbi, maksafunktsiooni häired, hepatiit; äärmiselt harva - glossiit, stomatiit, ösofagiit, kõhukinnisus, Crohni tõve või haavandilise koliidi ägenemine, mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, fulminantne hepatiit, pankreatiit;
kuseteede süsteem: äärmiselt harva - proteinuuria, hematuuria, äge neerupuudulikkus, nefrootiline sündroom, interstitsiaalne nefriit, papillaarnekroos;
hingamissüsteem: harva - bronhiaalastma (sh õhupuudus); äärmiselt harva - pneumoniit;
meeleorganid: sageli - vertiigo; äärmiselt harva - maitsetundlikkuse häired, nägemiskahjustus (diploopia, ähmane nägemine), tinnitus, kuulmiskahjustus;
allergilised reaktsioonid: anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas vererõhu märgatav langus ja šokk; väga harva - angioödeem (sh näo turse);
nahk: sageli - nahalööve; harva - urtikaaria; äärmiselt harva - valgustundlikkus, juuste väljalangemine, sügelus, bulloossed lööbed, purpur, sealhulgas allergiline, eksfoliatiivne dermatiit, ekseem, sealhulgas multiformne ja Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom;
teised: harva - tursed.

Üleannustamine

Diclofenac retard'i üleannustamise sümptomiteks on: epigastimaalne valu, oksendamine, kõhulahtisus, verejooks seedetraktist, tinnitus, pearinglus, krambid, letargia; harva - vererõhu tõus, hepatotoksiline toime, äge neerupuudulikkus, hingamisdepressioon, kooma.

Selle seisundi kahtluse korral on ette nähtud maoloputus, aktiveeritud süsinik, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on kõrvaldada vererõhu tõus, krambid, neerufunktsiooni häired, seedetrakti ärritus, hingamisdepressioon. Pidades silmas diklofenakile omast intensiivset metabolismi ja olulist valkudega seondumist, on hemodialüüsi või sunnitud diureesi määramine ebaefektiivne.

erijuhised

Seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vaja Diclofenac retard’i võtta minimaalses efektiivses annuses, nii lühikese aja jooksul kui võimalik.

Südame- või neerupuudulikkusega patsientidel, eakatel inimestel, kes saavad diureetikume, samuti patsientidel, kellel on oluline BCC vähenemine (sealhulgas ulatusliku operatsiooni tõttu), tuleb diklofenaki väljakirjutamisel jälgida ettevaatusabinõuna neerufunktsiooni (kuna prostaglandiinid mängivad oluline roll neerude verevoolu säilitamisel).

Diclofenac retard'i pikaajalise kasutamise taustal on vaja jälgida maksafunktsiooni parameetreid, perifeerset verepilti ja väljaheidete varjatud vereanalüüse.

Ägeda podagrahoo leevendamiseks on soovitatav kasutada kiiretoimelisi ravimvorme.

Diklofenak võib mõjutada seerumi transaminaaside taset, kui see toime pikeneb või tekivad tüsistused, tuleb ravimi võtmine lõpetada. Samuti võib Diclofenac retard’i võtmine tõsta kaaliumitaset.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal peaksite hoiduma autojuhtimisest sõidukid ja mis tahes muud keerukad mehhanismid, mis on tingitud motoorsete ja vaimsete reaktsioonide kiiruse võimalikust vähenemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse III trimestril on ravim vastunäidustatud, I-II trimestril tuleb seda võtta ettevaatusega.

Kui teil on vaja Diclofenac retard’i võtta imetamise ajal, peate lõpetama rinnaga toitmine.

Ravimit ei soovitata kasutada naistele, kes planeerivad rasedust, kuna see mõjutab negatiivselt viljakust. Viljatusega patsiendid (sealhulgas uuringus olevad patsiendid) peavad samuti lõpetama Diclofenac retard’i kasutamise.

Rakendus lapsepõlves

Diclofenac retard on vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Diclofenac retard'i kasutamine on vastunäidustatud progresseeruva neeruhaiguse või raske neerupuudulikkuse taustal (CC alla 30 ml / min). Kroonilise neerupuudulikkuse korral (CC 30 kuni 60 ml / min) tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Diclofenac retard on vastunäidustatud aktiivse maksahaiguse või raske maksapuudulikkuse korral. Maksakahjustuse või maksa porfüüria anamneesiga määratakse ravim ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

ravimite koostoime

liitiumipreparaadid, metotreksaat, digoksiin, tsüklosporiin - nende ainete plasmakontsentratsioon suureneb;
diureetikumid - nende toime väheneb;
atsetüülsalitsüülhape - diklofenaki tase veres väheneb;
kaaliumi säästvad diureetikumid - hüperkaleemia oht suureneb;
tsüklosporiin - selle nefrotoksilisus suureneb;
trombolüütilised ained (urokinaas, streptokinaas, alteplaas), antikoagulandid, kortikosteroidid, muud MSPVA-d - suureneb verejooksu oht (peamiselt seedetraktist);
metotreksaat - selle toksilisus suureneb;
uinutid ja antihüpertensiivsed ravimid – nende toime nõrgeneb;
paratsetamool - suureneb diklofenaki nefrotoksilise toime tõenäosus;
hüpoglükeemiline ravimid- nende toime väheneb;
valproehape, tsefotetaan, tsefoperasoon, tsefamandool, plikamütsiin - hüpoprotrombineemia esinemissagedus suureneb;
kullapreparaadid, tsüklosporiin - suureneb diklofenaki toime prostaglandiinide tootmisele neerudes, mis aitab kaasa selle nefrotoksilisuse suurenemisele;

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 °C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Toimeaine

Diklofenaknaatrium (diklofenak)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (10) - papppakendid.
20 tk. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
20 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
20 tk. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
30 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Diklofenakil on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Inhibeerib valimatult tsüklooksügenaas 1 ja 2, häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide hulka põletikukoldes. Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki põletikuvastane ja valuvaigistav toime kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Vigastuste korral vähendab diklofenak operatsioonijärgsel perioodil valu ja põletikulist turset.

Farmakokineetika

Imendumine on kiire ja täielik, toit aeglustab imendumist 1-4 tunni võrra ja vähendab Cmax 40%. Pärast 25 mg suukaudset manustamist saavutatakse C max 1,0 μg/ml 2...3 tunni pärast.Kontsentratsioon in sõltub lineaarselt manustatud annuse suurusest.

Diklofenaki farmakokineetika muutusi korduva manustamise taustal ei täheldata, need ei kumuleeru.

Biosaadavus - 50%. Suhtlemine plasmavalkudega - üle 99% (enamasti seotud). Tungib sünoviaalvedelikku: C max sünoviaalvedelikus täheldatakse 2-4 tundi hiljem kui plasmas. T1 / 2 sünoviaalvedelikust 3-6 tundi (toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus 4-6 tundi pärast ravimi manustamist on kõrgem kui plasmas ja jääb kõrgemaks veel 12 tundi). Seos ravimi kontsentratsiooni sünoviaalvedelikus ja ravimi kliinilise efektiivsuse vahel ei ole välja selgitatud.

Metabolism 50% toimeainest metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa. Metabolism toimub mitmekordse või ühekordse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni tulemusena glükuroonhappega. Ensüümsüsteem P450 CYP2C9 osaleb ravimi metabolismis. Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on madalam kui diklofenakil.

Süsteemne kliirens on 350 ml / min, jaotusruumala on 550 ml / kg, T 1/2 plasmast on 2 tundi.65% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänud annus eritub metaboliitidena sapiga.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata.

Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel diklofenaki farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Diklofenak eritub rinnapiima.

Näidustused

- lihas-skeleti süsteemi haigused (reumatoidartriit, psoriaatiline, juveniilne krooniline artriit, anküloseeriv spondüliit; podagra artriit, reumaatilised pehmete kudede kahjustused, perifeersete liigeste ja lülisamba osteoartriit, sealhulgas radikulaarse sündroomiga, tendovaginiit, bursiit);

- kerge või mõõduka raskusega valusündroom: neuralgia, müalgia, lumboischialgia, traumajärgne valu sündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algomenorröa, adneksiit, proktiit, hambavalu;

- tugeva valu sündroomiga (farüngiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik) kõrva, kurgu, nina nakkus- ja põletikuliste haiguste kompleksravi osana;

- febriilne sündroom.

Vastunäidustused

- seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused (ägedas faasis);

- verejooks seedetraktist;

- "aspiriini" astma;

- vereloome häired;

- hemostaasi häired (sealhulgas hemofiilia);

- Rasedus;

— lapsepõlves(kuni 6 aastat);

- laktatsiooniperiood;

- ülitundlikkus (sealhulgas teiste MSPVA-de suhtes).

Hoolikalt: aneemia, bronhiaalastma, kongestiivne puudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, turse sündroom, maksa- või neerupuudulikkus, alkoholism, põletikuline soolehaigus, ägenemiseta seedetrakti erosiivsed ja haavandilised haigused, suhkurtõbi, seisund pärast suuri kirurgilisi sekkumisi, indutseeritud porfüüria, vanadus , divertikuliit, süsteemsed haigused sidekoe.

Annustamine

Sees, ilma närimiseta, söögi ajal või pärast seda, juues väikese koguse vett. Täiskasvanud ja üle 15-aastased noorukid - 25-50 mg 2-3 korda päevas. Optimaalse terapeutilise toime saavutamisel vähendatakse annust järk-järgult ja viiakse üle säilitusravile annuses 50 mg päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg. Lastele (üle 6-aastastele) päevane annus kuni 2 mg/kg kehakaalu kohta, jagatuna 2-3 annuseks.

Kell juveniilne reumatoidartriitööpäevast annust võib suurendada kuni 3 mg/kg kehakaalu kohta.

Ravimi ligikaudne kasutusviis on esitatud tabelis:

Kõrvalmõjud

sagedamini kui 1% - kõhuvalu, puhitustunne, kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, "maksa" ensüümide taseme tõus, peptiline haavand koos võimalikud tüsistused(verejooks, perforatsioon), seedetrakti verejooks;

alla 1% - oksendamine, kollatõbi, melena, veri väljaheites, söögitoru kahjustus, aftoosne stomatiit, kuivad limaskestad (sh suu), hepatiit (võib-olla fulminantne), maksanekroos, tsirroos, hepatorenaalne sündroom, söögiisu muutus , pankreatiit , koletsüstopankreatiit, koliit.

Närvisüsteem:

sagedamini 1% - peavalu, pearinglus;

vähem kui 1% - unehäired, unisus, depressioon, ärrituvus, aseptiline meningiit (sagedamini süsteemse erütematoosluupuse ja teiste sidekoe süsteemsete haigustega patsientidel), krambid, üldine nõrkus, desorientatsioon, õudusunenäod, hirmutunne.

Meeleelundid:

rohkem kui 1% - tinnitus,

alla 1% - ähmane nägemine, diploopia, maitsetundlikkuse häired, pöörduv või pöördumatu kuulmislangus, skotoom.

Nahakatted:

sagedamini kui 1% - naha sügelus, nahalööve;

harvem 1% - alopeetsia, urtikaaria, ekseem, toksiline dermatiit, multiformne eksudatiivne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), suurenenud valgustundlikkus, täpilised hemorraagid.

Urogenitaalsüsteem:

rohkem kui 1% - vedelikupeetus,

alla 1% - nefrootiline sündroom, proteinuuria, oliguuria, hematuuria, interstitsiaalne nefriit, papillaarnekroos, äge neerupuudulikkus, asoteemia

Hematopoeesi ja immuunsüsteemi organid:

harvem 1% - aneemia (sealhulgas hemolüütiline ja aplastiline aneemia), leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, trombotsütopeeniline purpur, nakkusprotsesside käigu halvenemine (sealhulgas nekrotiseeriva fastsiidi teke).

Hingamissüsteem:

vähem kui 1% - köha, bronhospasm, kõriturse, kopsupõletik.

Kardiovaskulaarsüsteem:

vähem kui 1% - vererõhu tõus; kongestiivne südamepuudulikkus, ekstrasüstool, valu rinnus.

Allergilised reaktsioonid:

harvem 1% - anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk (tavaliselt areneb kiiresti), huulte ja keele turse, allergiline vaskuliit.

Üleannustamine

Sümptomid: oksendamine, pearinglus, peavalu, õhupuudus, teadvuse hägustumine, lastel - müokloonilised krambid, iiveldus, kõhuvalu, verejooks, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, sümptomaatiline ravi, sunddiurees. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

ravimite koostoime

Suurendab digoksiini plasmakontsentratsiooni,. liitium ja tsüklosporiin.

Vähendab diureetikumide toimet, kaaliumi säästvate diureetikumide taustal suureneb hüperkaleemia oht; antikoagulantide, trombolüütiliste ainete (alteplaas, streptokinaas, urokinaas) taustal - verejooksu oht (sageli seedetraktist).

Vähendab antihüpertensiivsete ja hüpnootiliste ravimite toimet.

Suurendab tõenäosust kõrvalmõjud muud MSPVA-d ja glükokortikosteroidid (GI verejooks), metotreksaadi toksilisus ja tsüklosporiini nefrotoksilisus.

Vähendab diklofenaki kontsentratsiooni veres.

Samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab diklofenaki nefrotoksilise toime tekke riski.

Vähendab hüpoglükeemiliste ainete toimet.

Tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan ja plikamütsiin suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Tsüklosporiini ja kulla preparaadid suurendavad diklofenaki toimet prostaglandiinide sünteesile neerudes, mis suurendab nefrotoksilisust.

Samaaegne manustamine etanooli, kolhitsiini, kortikotropiini ja naistepunaga suurendab verejooksu riski seedetraktis.

Diklofenak suurendab valgustundlikkust põhjustavate ravimite toimet Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad diklofenaki plasmakontsentratsiooni, suurendades seeläbi selle toksilisust.

Toimeaine

Diklofenak

Annustamisvorm

pika toimeajaga tabletid

Tootja

Osoon, Venemaa

Ühend

Koostis: 1 pikatoimelise enterokattega Diclofenac retard tableti jaoks:
- toimeaine: diklofenaknaatrium 100 mg;
- abiained: [hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), hüetelloos (hüdroksüetüültselluloos), kollidoon SR [polüvinüülatsetaat 80%, povidoon 19%, naatriumlaurüülsulfaat 0,8%, ränidioksiid 0,2%], naatriumalginaat, mikrokristalliline tselluloos].

farmakoloogiline toime

Talugrupp: MSPVA-d.
Farmatseutiline toime: Diclofenac retard on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), fenüüläädikhappe derivaat; on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.
Inhibeerib valimatult tsüklooksügenaas 1 ja 2 (COX1 ja COX2), häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide hulka põletikukoldes. Kõige tõhusam põletikulise valu korral. Nagu kõik MSPVA-d, on ravimil trombotsüütidevastane toime. Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki põletikuvastane ja valuvaigistav toime kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Vigastuste korral vähendab diklofenak operatsioonijärgsel perioodil valu ja põletikulist turset.
Farmakokineetika: Imendumine on kiire ja täielik. Toit aeglustab imendumiskiirust 1-4 tunni võrra ja vähendab maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax) 40%.
Ravimi viivitatud vabanemise tõttu on Cmax plasmas madalam kui lühitoimeliste ravimite (LS) manustamisega tekkiv väärtus; pärast allaneelamist jääb see aga kõrgeks veel pikaks ajaks. Cmax - 0,5-1,0 μg / ml, aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks (TCmax) - 5 tundi pärast 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide võtmist.
Diklofenaki farmakokineetika muutusi korduva manustamise taustal ei täheldata. Ei kogune, kui järgitakse soovitatud söögikordade vahelist intervalli.
Biosaadavus - 50%. Side plasmavalkudega - üle 99% (enamik seondub albumiiniga). Tungib rinnapiima, sünoviaalvedelikku; Cmax sünoviaalvedelikus täheldatakse 2-4 tundi hiljem kui plasmas. Poolväärtusaeg (T1 / 2) sünoviaalvedelikust on 3-6 tundi (ravimi kontsentratsioon sünoviaalvedelikus 4-6 tundi pärast manustamist on kõrgem kui plasmas ja jääb kõrgemaks veel 12 tundi).
50% toimeainest metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa. Metabolism toimub mitmekordse või ühekordse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni tulemusena glükuroonhappega. Tsütokroom P 450 CYP2C9 ensüümsüsteem osaleb ravimi metabolismis. Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on väiksem kui diklofenakil.
Süsteemne kliirens on 206 ml/min. T1 / 2 plasmast - 1-2 tundi 60% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänud annus eritub metaboliitidena sapiga.
Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata.
Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel farmakokineetilised parameetrid ei muutu.
Diklofenak eritub rinnapiima.

Näidustused

Lihas-skeleti haigused (reumatoidartriit, psoriaatiline, juveniilne krooniline artriit, anküloseeriv spondüliit (Bekhterevi tõbi); podagra artriit; reumaatilised pehmete kudede kahjustused; perifeersete liigeste ja selgroo osteoartriit, sealhulgas radikulaarse sündroomiga; tendovaginiit; bursiit).
Kerge või mõõduka raskusega valusündroom: neuralgia, müalgia, lumboischialgia, traumajärgne valu sündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algomenorröa, adneksiit, proktiit, hambavalu.
Tugeva valu sündroomiga (farüngiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik) kõrva, kurgu, nina nakkus- ja põletikuliste haiguste kompleksravi osana.
Ravim Diclofenac retard on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, mis vähendab valu ja põletikku kasutamise ajal, ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Vastunäidustused

Seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis, "aspiriini triaad", teadmata etioloogiaga vereloomehäired, ülitundlikkus diklofenaki ja kasutatava ravimvormi komponentide või teiste MSPVA-de suhtes.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, anoreksia, kõhupuhitus, kõhukinnisus, gastriit kuni erosioonini koos verejooksuga, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, ravimitest põhjustatud hepatiit, pankreatiit.

Kuseteede süsteemist: interstitsiaalne nefriit.

Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, desorientatsioon, agiteeritus, unetus, ärrituvus, väsimus, aseptiline meningiit.

Hingamissüsteemist: bronhospasm.

Hemopoeetilisest süsteemist: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.

Dermatoloogilised reaktsioonid: eksanteem, erüteem, ekseem, hüperemia, erütroderma, valgustundlikkus.

Allergilised reaktsioonid: multiformne erüteem, Lyelli sündroom, Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas šokk.

Kohalikud reaktsioonid: süstekohas on võimalik põletustunne, infiltraadi moodustumine, rasvkoe nekroos.

Muud: vedelikupeetus kehas, tursed, vererõhu tõus.

Interaktsioon

Ravimi diklofenaki samaaegsel kasutamisel digoksiini, fenütoiini või liitiumi preparaatidega on võimalik nende ravimite plasmakontsentratsiooni tõus; diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimitega - on võimalik nende ravimite toimet vähendada; kaaliumi säästvate diureetikumidega - on võimalik hüperkaleemia teke; atsetüsalitsüülhappega - diklofenaki kontsentratsiooni langus vereplasmas ja suurenenud kõrvaltoimete oht.
Diklofenak võib tugevdada tsüklosporiini toksilist toimet neerudele.
Diklofeen võib põhjustada hüpo- või hüperglükeemiat, seetõttu on samaaegsel kasutamisel koos hüpoglükeemiliste ainetega vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres.
Metotreksaadi kasutamisel 24 tunni jooksul enne või pärast diklofenaki võtmist on võimalik suurendada metotreksaadi kontsentratsiooni ja suurendada selle toksilist toimet.
Samaaegsel kasutamisel antikoagulantidega on vajalik vere hüübimisparameetrite regulaarne jälgimine.

Kuidas võtta, manustamisviis ja annustamine

Üle 6-aastastele lastele määratakse diklofenak annuses 2 mg / kg kehakaalu kohta ning päevane annus jagatakse ka mitmeks annuseks.

Üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, peavalu, kopsude hüperventilatsioon, teadvuse hägustumine, oksendamine, verejooks seedetraktist, kõhulahtisus, tinnitus, krambid, olulise üleannustamise korral - äge neerupuudulikkus, hepatotoksiline toime.
Ravi: maoloputus, aktiivsüsi. Sümptomaatiline ravi on suunatud vererõhu tõusu, neerufunktsiooni kahjustuse, krampide, seedetrakti ärrituse ja hingamisdepressiooni kõrvaldamisele. Sunnitud diurees, hemodialüüs on ebaefektiivsed (olulise seose tõttu valkudega ja intensiivse ainevahetusega).

Diklofenak 100 mg, 20 tabletti

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega.

toimeaine: diklofenaknaatrium 100 0000 mg; abiained: sahharoos - 94,7880 mg, tsetüülalkohol - 54,8200 mg, kolloidne ränidioksiid - 0,7900 mg, talk - 3,9500 mg, povidoon K-25 - 1,0530 mg, magneesiumstearaat - 7,8990 mg; [kest: hüpromeloos - 3,4355 mg, titaandioksiid E 171 CI 77891 - 0,8649 mg, talk - 2,4178 mg, polüsorbaat 80 - 0,3826 mg, makrogool 6000 - kollane, 0,6894 mg makrogool kollane, 4-4-4R0-4-4-audüsondisool + asorubiinvärv + briljantmust värv] - 0,0147 mg, päikeseloojangukollasel värvil põhinev alumiiniumlakk - 0,0500 mg.

Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID)

Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki põletikuvastane ja valuvaigistav toime kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Vigastuste korral vähendab diklofenak operatsioonijärgsel perioodil valu ja põletikulist turset.

Diklofenaki farmakokineetika muutusi korduva manustamise taustal ei täheldata. Ei kogune, kui järgitakse soovitatavat annuste vahelise intervalli.

Biosaadavus - 50%. Side plasmavalkudega - üle 99% (enamik seondub albumiiniga). Tungib sünoviaalvedelikku; Cmax sünoviaalvedelikus täheldatakse 2-4 tundi hiljem kui plasmas. Poolväärtusaeg (T½) sünoviaalvedelikust on 3-6 tundi (toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus 4-6 tundi pärast ravimi manustamist on kõrgem kui plasmas ja jääb kõrgemaks veel 12 tundi ). Seos ravimi kontsentratsiooni sünoviaalvedelikus ja ravimi kliinilise efektiivsuse vahel ei ole välja selgitatud.

Süsteemne kliirens on umbes 260±50 ml/min, jaotusruumala on 550 ml/kg. T½ plasmast on keskmiselt umbes 2,5 tundi. 65% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänud annus eritub metaboliitidena sapiga.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata.

Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel diklofenaki farmakokineetilised parameetrid ei muutu.

Diklofenak eritub rinnapiima.

Lihas-skeleti süsteemi haiguste sümptomaatiline ravi (reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, juveniilne krooniline artriit, anküloseeriv spondüliit (Bekhterevi tõbi); podagra artriit, reumaatilised pehmete kudede kahjustused, perifeersete liigeste ja selgroo osteoartriit, sh radikulaarse sündroomiga, tendovaginiit, bursiit).

Ravim leevendab või vähendab valu ja põletikku raviperioodil, mõjutamata samas haiguse progresseerumist.

Tugeva valu sündroomiga (farüngiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik) kõrva, kurgu, nina nakkus- ja põletikuliste haiguste kompleksravi osana.

Erosiivsed ja haavandilised muutused mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestal, aktiivne seedetrakti verejooks;
Südame isheemia;
raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus;
Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min); progresseeruv neeruhaigus;
Kinnitatud hüperkaleemia;
Sahharoosi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (toode sisaldab sahharoosi).
Laste vanus kuni 18 aastat.

Aneemia, bronhiaalastma, kinnitatud krooniline südamepuudulikkus I funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi arteriaalne hüpertensioon, turse sündroom, maksa- või neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min), düslipideemia, hüperlipoproteineemia, suhkurtõbi, suitsetamine, põletikuline soolehaigus, seisund pärast suuri kirurgilisi sekkumisi, indutseeritud porfüüria, divertikuliit , süsteemsed sidekoehaigused, rasedus I-II trimester.

Samaaegne ravi antikoagulantidega (nt varfariin), trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainetega (nt atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), suukaudsete glükokortikosteroididega (nt prednisoloon), selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (nt tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin).

Kõigil diklofenaki saavatel patsientidel tuleb seda kasutada väikseimas efektiivses annuses võimalikult lühikese aja jooksul, mis on vajalik sümptomite vähendamiseks.

Sees, ilma närimata, söögi ajal või pärast sööki, juues rohkelt vett.

1 tablett 1 kord päevas. Vajadusel kasutatakse ravimi täiendavat manustamist 50 mg tablettidena. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamise kriteeriumid: väga sageli (> 1/10), sageli (≥ 1/100,

www.stada.ru

Diklofenaki kasutamise juhised tabletid 100 mg

Diclofenac 100 mg tabletid on mittesteroidne põletikuvastane ravim. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav, trombotsüütide ja palavikuvastane toime. Kõige tõhusam põletikulise valu korral. Seda kasutatakse lihasluukonna haiguste sümptomaatiliseks raviks, vähendamiseks erinevat tüüpi valu sündroomid.

Registreerimisnumber: P N011648/02

Kaubamärk: Diklofenak

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: diklofenak

Annustamisvorm: toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega

Foto diklofenaki tablettidest, millel on näidatud koostis

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: diklofenaknaatrium 100 0000 mg;

abiained: sahharoos - 94,7880 mg, tsetüülalkohol - 54,8200 mg, kolloidne ränidioksiid - 0,7900 mg, talk - 3,9500 mg, povidoon K-25 - 1,0530 mg, magneesiumstearaat - 7,8990 mg;

kest: hüpromeloos - 3,4355 mg, titaandioksiid E 171 CI 77891 - 0,8649 mg, talk - 2,4178 mg, polüsorbaat 80 - 0,3826 mg, makrogool 6000 - 0,6894 mg, makrogool 6000 - 0,6894 mg, 4P-4P-4P-4P-4P] 0,6894 mg audüüm päikeseloojangukollane värv + asorubiinvärv [E122] + briljantmust värvaine [E151]] - 0,0147 mg, päikeseloojangukollase värvaine [E110] baasil alumiiniumlakk - 0, 0500 mg.

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad roosad õhukese polümeerikattega tabletid; ristlõikes on tuum valge kuni peaaegu valge.

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID)

ATX-kood: M01AB05

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), fenüüläädikhappe derivaat. Diklofenakil on põletikuvastane, valuvaigistav, trombotsüütide ja palavikuvastane toime. Inhibeerib valimatult tsüklooksügenaas 1 ja 2 (COX1 ja COX2), häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide hulka põletikukoldes. Kõige tõhusam põletikulise valu korral. Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki põletikuvastane ja valuvaigistav toime kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Vigastuste korral vähendab diklofenak operatsioonijärgsel perioodil valu ja põletikulist turset.

Farmakokineetika

Imendumine on kiire ja täielik, toit aeglustab imendumist 1-4 tunni võrra ja vähendab maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax) 40%. Pärast 100 mg tablettide suukaudset manustamist saavutatakse Stakh - 0,5 μg / ml - 4-5 tunni pärast Plasma kontsentratsioon sõltub lineaarselt manustatud annuse suurusest. Diklofenaki farmakokineetika muutusi korduva manustamise taustal ei täheldata. Ei kogune, kui järgitakse soovitatavat annuste vahelise intervalli.

Biosaadavus: 50%. Side plasmavalkudega - üle 99% (enamik seondub albumiiniga). Tungib sünoviaalvedelikku; Stach sünoviaalvedelikus täheldatakse 2-4 tundi hiljem kui plasmas. Poolväärtusaeg (PM) sünoviaalvedelikust on 3-6 tundi (toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus 4-6 tundi pärast ravimi manustamist on kõrgem kui plasmas ja püsib kõrgem veel 12 tundi ). Seos ravimi kontsentratsiooni sünoviaalvedelikus ja ravimi kliinilise efektiivsuse vahel ei ole välja selgitatud.

Metabolism: 50% toimeainest metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa. Metabolism toimub mitmekordse või ühekordse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni tulemusena glükuroonhappega. Ravimi metabolismis osaleb isoensüüm CYP2C9. Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on madalam kui diklofenakil. Süsteemne kliirens on umbes 260 + 50 ml / min, jaotusruumala on 550 ml / kg. Plasma PM on keskmiselt umbes 2,5 tundi. 65% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänud annus eritub metaboliitidena sapiga. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata. Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel diklofenaki farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Diklofenak eritub rinnapiima.

Diklofenaki näidustused kasutamiseks

Kerge või mõõduka raskusega valusündroom: neuralgia, müalgia, lumboischialgia, traumajärgne valu sündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algomenorröa, adneksiit, proktiit, hambavalu. Tugeva valu sündroomiga (farüngiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik) kõrva, kurgu, nina nakkus- ja põletikuliste haiguste kompleksravi osana.

Diklofenaki vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine (sh teiste MSPVA-de) või abikomponentide suhtes;
Täielik või mittetäielik kombinatsioon bronhiaalastmast, nina ja ninakõrvalurgete korduvast polüpoosist ning atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatusest (sh anamneesis);
Erosiivsed ja haavandilised muutused mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestal, aktiivsed seedetrakti verejooks;
Põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi) ägedas faasis;
Periood pärast koronaararterite šunteerimist;
Raseduse III trimester, rinnaga toitmise periood;
Kinnitatud krooniline südamepuudulikkus (II-IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi);
Südame isheemia;
perifeersete arterite haigus või tserebrovaskulaarsed häired;
Hematopoeetilised häired, hemostaasi häired (sh hemofiilia);
raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus;
Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
Progressiivne g; neeruhaigus;
Kinnitatud hüperkaleemia;
Sahharoosi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (preparaat 1 sisaldab sahharoosi);
Laste vanus kuni 18 aastat.

Hoolikalt

Aneemia, bronhiaalastma, kinnitatud NYHA funktsionaalse klassi krooniline südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, ödematoosne sündroom, maksa- või neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min), düslipideemia, hüperlipoproteineemia, suhkurtõbi, suitsetamine, põletikuline soolehaigus, pärast ulatuslikku operatsiooni sekkumised, indutseeritud porfüüria, divertikuliit, süsteemsed sidekoehaigused, rasedus I-II trimester.

Anamneetilised andmed seedetrakti peptilise haavandi tekke, Helicobacter pylori infektsiooni esinemise, vanaduse, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamise, sagedase alkoholitarbimise, raskete sümptomaatiliste haiguste kohta. Samaaegne ravi antikoagulantide (nt varfariin), trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete (nt atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), suukaudsete glükokortikosteroidide (nt prednisoloon), selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (nt tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, rertraliin).

Patsientidel, kellel on hooajaline allergiline riniit, nina limaskesta turse (sealhulgas ninapolüüpidega patsientidel), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, kroonilised hingamisteede infektsioonid (eriti need, mis on seotud allergilise riniiditaoliste sümptomitega), allergiad ravimid, patsientidel, kelle ringleva vere maht on oluliselt vähenenud, tuleb diklofenaki kasutada ettevaatusega.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Diklofenaki ohutuse kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu tuleks diklofenaki määrata raseduse I ja II trimestril ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Diklofenak, nagu ka teised prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid, on vastunäidustatud raseduse viimasel 3 kuul (võimalik emaka kontraktiilsuse pärssimine ja arterioosjuha enneaegne sulgumine lootel).

Diklofenak eritub väikestes kogustes rinnapiima. Soovimatute mõjude vältimiseks lapsele ei tohi ravimit imetavatele naistele manustada. Vajadusel tuleb ravimi kasutamine rinnaga toitmine katkestada.

Diklofenaki tabletid: analoogid on odavamad

Diklofenaki tablettide annus ja manustamisviis

Kõigil diklofenaki saavatel patsientidel tuleb seda kasutada väikseimas efektiivses annuses võimalikult lühikese aja jooksul, mis on vajalik sümptomite vähendamiseks. Sees, ilma närimata, söögi ajal või pärast sööki, juues rohkelt vett. 1 tablett 1 kord päevas. Vajadusel kasutatakse ravimi täiendavat manustamist 50 mg tablettidena. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

diklofenaki kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamise kriteeriumid: väga sageli (> 1/10), sageli (> 17100,

pro-tablets.ru

Ravimi Diclofenac Retard kasutamise juhised

Diklofenak on kodumaine ravim, mis kõrvaldab põletikulise protsessi, leevendab palavikku ja on valuvaigistava toimega. Näidustused: liigesevalu, podagrahood, artriit, neuriit ja neuralgia, kudede turse.

Pärast manustamiskuuri täheldati selliseid parandusi nagu liigutuste jäikuse eemaldamine kahjustatud piirkondades, patsiendi liikumisulatuse taastamine, turse, turse ja valu kadumine põletikulistes piirkondades.

Ravimi kirjeldus

See on mittesteroidne ravim, mille eesmärk on leevendada põletikku, kõrvaldada valu. Toimemehhanism: tsüklooksügenaaside inhibeerimine, arahhidoonhappe metabolismi halvenemine, prostaglandiinide eliminatsioon.

Vähendab valu, turset, liigeste jäikust reumaatiliste haiguste korral. Aitab taastumisperioodil pärast operatsioone ja vigastusi. Ravim leevendab vigastatud kudede valu ja turset.

Imendumine on täielik, toiduga imendumine aeglustub. See ei kogune ravimi annuste vahel. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 5 tundi pärast allaneelamist, sünoviaalvedelikus saavutatakse kontsentratsioon kaks kuni neli tundi hiljem kui plasmas.

Eritub neerude, maksa kaudu.

Tootja

Ravimit toodavad kolm farmaatsiaettevõtet: Ozon (Samara piirkond, Žigulevsk), Obolenskoje farmaatsiaettevõte JSC (Obolensk, Moskva piirkond), ettevõte AKRIKHIN (Moskva).

Vabastamise vormid ja koostis

Ettevõtte "Ozone" tabletid

Vabanemisvorm: enterokattega tabletid. Pakendi tüübid: rakukontuurpakend või polümeerkonteiner. Pakend 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1600 või 2000 tabletti. Pakitud pappkarpi.

Koostis: toimeaine diklofenaknaatrium (100 mg), lisakomponendid (piimasuhkur, mikrokristalne tselluloos, povidoon, talk jne). Kest: polüsorbaat, titaandioksiid, tsellatsefaat.

20 tableti keskmine maksumus: 28 rubla.

Diklofenak Retard Obolenskoje

Vabanemisvorm: ümmargused tabletid enterokates. Diclofenac Retard Obolenskoye on punakaspruunid tabletid.

Koostis: toimeaine diklofenaknaatrium (100 mg); lisaained: mikrokristalne tselluloos, talk, magneesiumstearaat, piimasuhkur, rafineeritud suhkur jne Kest: talk, värvained (punane ja kollane), titaandioksiid.

Diclofenac Retard Obolenskoye on pakendatud 10 tabletti blisterpakendis. Igas karbis on 1, 2, 3, 5 või 10 blistrit.

Diklofenak Retard Obolenskoye hind varieerub 35 rubla kuni 51 rubla.

Diklofenak Retard Akrikhin

Vabanemisvorm: helepruunid (roosa-pruunid) kaetud tabletid. Puudutades on need karedad, tahvelarvuti kuju on ümmargune. Pakendamine blisterpakenditesse; 10, 20, 30 tabletti on pakendatud pappkarpi.

Koostis: toimeaine (diklofenaknaatrium) 100 mg; lisakomponendid: povidoon, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, ränidioksiin, steariinhape. Kest koosneb makrogoolist, glütseriinist, talkist, värvainest jne.

20 tableti keskmine hind: alates 45 rubla.

Erinevus Retardi tablettide ja diklofenaki vahel

Ravimite toimeaine on üks, kuid diklofenakil endal on rohkem vabanemisvorme. Need on silmatilgad ja intramuskulaarse süstimise lahused ja rektaalsed ravimküünlad, välispidiseks kasutamiseks mõeldud vormid ja tabletid. Kuigi diklofenak Retardi toodetakse ainult tablettidena.

Samuti on erinevus toimeaine kontsentratsioonis. Näiteks diklofenaki erinevates vormides eelistavad tootjad toota ravimit, mille aine kontsentratsioon on 25–100 mg. Kui kasutate toodet kontsentratsiooniga 25–50 mg, tuleb arvestada, et selle toime on lühem. Retard tablette toodetakse kontsentratsiooniga 100 mg, mis pikendab nende võtmise toimet. Kuid neid ei soovitata alla 6-aastaste laste raviks. Kuid aine kontsentratsioon võimaldab teil vähendada pillide arvu, sest Retardi võetakse sageli ainult üks kord päevas.

Diklofenaki toodavad kodumaised ja välismaised farmaatsiaettevõtted, mis võimaldab tarbijal ja arstidel valida õige ravimi vabastamise vormi ja hinna osas. Kui Diclofenac Retardi toodab meie riigis vaid 3 ettevõtet.

Erinevus diklofenak Akos ja diklofenak Retard vahel

Ravimite erinevused võib jagada mitmeks valdkonnaks:

Vastavalt vabastamisvormile: Akos'i võib manustada intramuskulaarselt ja Retard on ainult suukaudsel kujul. Sellega seoses siseneb Akos kiiresti vereringesse ja seda saab kasutada valude kiirabina. Ajal, mil Retard saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres kauem. Lisaks on diklofenak Akos vorm välispidiseks kasutamiseks.
Ravi käik: Retardi võib pikka aega kasutada liigeste ja luu- ja lihaskonna haiguste raviks. Ja soovitatav süstimiskuur: 24 tundi kuni 5 päeva.
Aine kontsentratsioon. Akos'i süstide kujul manustatakse annustes 75 mg, maksimaalne annus on 150 mg. Tegelikult kasutatakse selle ainega süste haiguse rasketel juhtudel või pärast operatsiooni, kui peamine eesmärk on toimeaine kontsentratsiooni kiire saavutamine. Kuigi Retard imendub aeglaselt ja on ette nähtud pikaks ravikuuriks.

Erinevused Diclofenac Retardi ja Diclofenac Akrikhini vahel

Akrikhini ettevõte toodab toimeainena diklofenaki kolme vormi:

Diklofenak-Akrikhin (salv)
Diklofenak-Akrikhin (geel)
Diclofenac Retard - Akrikhin (tabletid).

Millised on nende ravimite erinevused?

Vabastamise vorm. Akrikhini Diclofenac Retard on saadaval ainult tablettidena ja seda võetakse suu kaudu, samas kui selle tootja muud vormid on ette nähtud välispidiseks kasutamiseks.
Aine kontsentratsioon. Välisvormides on diklofenaki kogus 1 g ja Retardi tablettides 100 mg.
Akrikhini salv ja geel on lubatud lastele alates 6. eluaastast, Retardi tablette võib kasutada ainult alates 18. eluaastast. Kreemi või geeli paikne manustamine ei lase suurel kontsentratsioonil vereringesse imenduda ja on organismile vähem kahjulik.

Annused, kasutusskeem

Ettevõtete "Ozone" ja "Obolenskoje" tabletid

Diklofenak Retard "Obolenskoje" ühekordne annus täiskasvanule on kasutusjuhendi kohaselt 25 kuni 50 mg 2-3 korda päevas. Manustamise sagedus varieerub sõltuvalt haiguse astmest. Suukaudselt on see üks kuni kolm korda päevas ja rektaalne kasutamine on mitte rohkem kui üks kord päevas. Ägeda rünnaku või kroonilise haiguse ägenemise leevendamiseks on ette nähtud intramuskulaarne süst annusega 75 mg. Noorukitele ja üle 6-aastastele lastele on soovitatav annus 2 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Diklofenaki vormide välist kasutamist kasutatakse annuses 2-4 g (olenevalt kahjustuse piirkonnast). Ravimit manustatakse 3-4 korda 24 tunni jooksul.

Silmahaiguste raviks otsustab arst annuse suuruse, võttes arvesse haiguse kulgu ja patsiendi individuaalseid omadusi.

Tabletid "Akrikhin"

Ravimit võetakse suu kaudu söögi ajal või pärast seda. Akrikhin diclofenac Retard tablette ei närida, vaid neelatakse alla. Soovitatav on juua neid koos vee või mahlaga. Optimaalne annus: 1 tablett päevas.

Tugeva peavalu või algomenorröa korral on lubatud suurendada diklofenak Retard Akrikhini annust 24-48 tunni jooksul 200 mg-ni päevas.

Selle ravimi kasutamisel saate ravimi annust suurendada kuni 150 mg-ni. Selleks võtke veel üks 50 mg tablett.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse valu kõrvaldamiseks artriidi, spondüliidi, podagra rünnakute korral. Võib kasutada tendiniidi, bursiidi, tendovaginiidi, periartriidi raviks.

Diclofenac Retard ravib valu pärast vigastusi, nikastusi, lihaste ja sidemete nikastusi. Seda kasutatakse valu raviks nimmepiirkonnas, hambavalu.

Seda kasutatakse ravimina operatsioonijärgsel taastumisperioodil.

Vastunäidustused

Seda ei saa võtta komponentide individuaalse talumatuse, maohaavandite ja seedetrakti erosioonide korral. Vastunäidustatud patsientidele, kellel on sisemine verejooks või seedetrakti perforatsioon või kellel on varem olnud seedetrakti haavandid, perforatsioonid või verejooksud.

Enne koronaararterite šunteerimise operatsiooni ei ole soovitatav võtta valu vähendamiseks tablette. Keelatud on seda võtta bronhiaalastma põdevatele patsientidele, kuna ravimi võtmine võib haigust esile kutsuda. Vastunäidustatud inimestele, kellel on urtikaaria, riniit ägedas vormis pärast atsetüülsalitsüülhappe võtmist. Ärge võtke neeru- või maksapuudulikkuse, vere hüübimisprobleemide ja verehaiguste korral. Raseduse III trimestril vastunäidustatud. Mitte kasutada toitmise ajal ja alla 18-aastastel lastel.

Seda kasutatakse arsti järelevalve all ja ettevaatusega seedetrakti haavandite, koliidi, maksahaiguste korral. Soovitatav on olla ettevaatlik pillide võtmisel neeru- ja maksapuudulikkuse ning veremahu vähenemisega organismis (pärast raskeid kõhuoperatsioone).

Eakate (üle 65-aastaste) patsientide ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all; bronhiaalastma põdevad inimesed; patsiendid, kes võtavad samaaegselt tablettidega glükokortikoide, antikoagulante, antiagregante.

erijuhised

Kiire toime saavutamiseks võtke pool tundi enne sööki. Söömine pärsib imendumist. Ülejäänud aja tablette võetakse suu kaudu. Neid ei närita, vaid neelatakse koos veega alla.

Toimemehhanism põhineb prostaglandiinide inhibeerimisel. Need on olulised maksa täisverevarustuse tagamisel, mistõttu riskirühma kuuluvate inimeste ravi peaks toimuma arsti järelevalve all. See hõlmab: neeru- ja südamepuudulikkusega patsiente; vanemad inimesed, kes võtavad diureetikume; patsiendid, kes on pärast suurt operatsiooni kaotanud palju verd. Nendel juhtudel tablettide väljakirjutamisel jälgitakse tingimata neerude tööd.

Maksahaigustega inimestele ravimil erilist toimet ei ole, kuid maksapuudulikkusega patsientidel on soovitatav jälgida maksafunktsiooni.

Ravi ajal on vaja loobuda potentsiaalselt ohtlikest protsessidest, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suuremat keskendumist.

Rasedus ja imetamine

Ravim on vastunäidustatud imetavatele emadele ja raseduse kolmandal trimestril.

Vastuvõtt laste poolt

Vastuvõtt eakatele patsientidele

Eakad inimesed peavad Diclofenac Retard'i võtma ettevaatusega ja ainult arsti järelevalve all. Neil on suurenenud risk seedetrakti haiguste tekkeks, sisemise verejooksu tekkeks.

Eriti tähelepanelik tuleb olla eakate üle 65-aastaste patsientide ravimisel, keda ravitakse diureetikumidega; kes on alakaalulised või kellel on neeruhaigus.

Üleannustamine ja kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete ilmnemisel kurdavad patsiendid iiveldust, oksendamist, suurenenud haridust ja väljaheite halvenemist. Võib esineda anoreksia, sisemine verejooks (väljendub oksendamise või verise väljaheitega), maohaavand, seedetrakti perforatsioon. Patsiendil tekib stomatiit, glossiit, pankreatiit jne.

Kõrvaltoimed avalduvad migreenina, patsiendid tunnevad pearinglust, väsivad kiiresti, harvemini ilmneb unisus, kuulmis- ja nägemishäired. Patsiendil võib olla unetus, ta näeb öiseid "õudusunenägusid" ja tinnitust. Eriti rasketel juhtudel tekivad psüühikahäired ja nägemisnärvi neuriit.

Harvadel juhtudel algavad neerude tursed, nefriit, hematuuria, neerupuudulikkus jne.. Veres suureneb transaminaaside mööduv aktiivsus, tekib hepatiit või maksanekroos.

Häiritud on vereloomesüsteemi töö, selle tagajärjeks on leukoopia, neutropeenia, vere hüübimise vähenemine, mitmesuguse päritoluga aneemia jne.

Patsient võib kaebada valu rinnus, südame löögisageduse kiirenemist, vaskuliiti või südamepuudulikkust. Väga harvadel juhtudel tekivad kõrvaltoimed, mis väljenduvad müokardiinfarkti kujul.

Kõrvaltoimed võivad ilmneda õhupuuduse, astma ja aeg-ajalt kopsupõletiku kujul. Harvadel juhtudel märgivad patsiendid impotentsuse ilmnemist.

Harvadel juhtudel tekib patsiendi nahal lööve, veelgi harvemini nõgestõbi, ekseem, erütroderma või astmahood. Võimalik on alandada vererõhku või anafülaktilist šokki, naha turset.

Üleannustamise korral kaebab patsient migreeni. Võib esineda pearinglust, segasust, krambid, iiveldushood ja oksendamine. Närvisüsteemi poolt on suurenenud erutuvus. Võimalikud on valu kõhus, sisemine verejooks, neeru- ja maksafunktsiooni häired.

Sümptomaatiline ravi on suunatud kõrge vererõhu alandamiseks, krampide leevendamiseks, seedetrakti ärrituse ja muude üleannustamise ilmingute leevendamiseks.

Ravimi toksilisus

Rohkem kui kümme aastat tagasi hakkasid teadlased rääkima diklofenaki tõsisest toksilisusest. Oma järeldustes lähtusid nad teaduslikest uuringutest, mille järeldus on pettumus: ravim suurtes annustes (75 mg 2 korda päevas) suurendab insuldi ja südameinfarkti riski 2 korda. Patsient, keda raviti selliste annustega mitu aastat, haigestub teadlaste sõnul südamesse. Lisaks selgus teisest teaduslikust uuringust, et inimestel, kellel on juba südamehaigus, on südameinfarkti risk 40% suurem.

See mõjutab negatiivselt magu ja kaksteistsõrmiksoole, hävitades limaskesta. See võib põhjustada maohaavandeid, erosioone, perforatsioone ja muid seedetrakti haigusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Suurendab liitiumil, tsüklosporiinil, digoksiinil põhinevate ravimite plasmakontsentratsiooni. Kui seda võetakse koos teiste mittesteroidsete ravimite ja glükokortikosteroididega, suureneb kõrvaltoimete oht. See suurendab metotreksaadi organite toksilisi kahjustusi, suurendab tsüklosporiini ja kullapreparaatide toimet neerudele.

Kui tablette kasutatakse koos paratsetamooli või takroliimusega, suureneb diklofenaki negatiivne toime neerudele.

Ravim vähendab diureetikumide efektiivsust, näiteks pärast selle võtmist toimib indafon Retard halvemini, kasutusjuhendid kinnitavad seda asjaolu.

Tabletid vähendavad AKE inhibiitorite, beetablokaatorite efektiivsust. Diklofenaki ja antihüpertensiivsete ravimite samaaegne manustamine peab toimuma arsti range järelevalve all, eriti üle 65-aastastel patsientidel.

Diklofenaki võtmisel koos antikoagulantide või trombolüütiliste ainetega on patsiendil suurenenud verejooksu oht. Atsetüülsalitsüülhappe, kolestipooli, kolestüramiini võtmine vähendab diklofenaki imendumist või pikendab maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega.

Tabletid vähendavad mifepristooni efektiivsust. Seetõttu tuleb neid võtta alles kaks nädalat pärast mifepristooniravi lõppu.

Sisemise verejooksu risk suureneb, kui ravimiga koos võetakse etanooli, naistepunal põhinevaid ravimeid, kolhitsiini või kortikotropiini.

Kui võtta samaaegselt kinoloonide rühma kuuluvate ravimitega, suureneb krampide oht. Ravim vähendab unerohtude efektiivsust. Kui te võtate tablette koos diabeedivastaste ravimitega, võib patsiendil tekkida hüper- või hüpoglükeemia. Samaaegsel võtmisel antikoagulantidega peab raviarst hoolikalt jälgima patsiendi seisundit.

Koostoime alkoholiga

Ravimi võtmine koos alkohoolsete jookidega on rangelt keelatud. Vastasel juhul tekib patsiendil maksale hepatotoksiline toime. Organism ei pruugi narkootikumide ja alkoholi koormusele vastu pidada. See toob kaasa hepatotsüütide (maksarakkude) surma, keha mürgistuse ja maksapuudulikkuse.

Säilitamine, väljastamine apteekidest

Ravim vabastatakse ainult retsepti alusel. Seda tuleks hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril 15–25 kraadi.

Koht ei tohiks olla lastele ligipääsetav.

Analoogid

Farmaatsiatööstus toodab palju tooteid, mille toimeaine on diklofenak. Need erinevad üksteisest maksumuse, tootja ja vabastamisvormi poolest:

Diklak. See on Saksa ravim, saadaval 4 vormis: välispidiseks kasutamiseks mõeldud geel 1%, 5%; rektaalsed ravimküünlad; tabletid 100 mg ja 75 mg, süstelahus. Maksumus varieerub vahemikus 44 kuni 375 rubla (olenevalt valitud ravimivormist ja apteegiketi juurdehindlusest).
Diklofenak Bufus. Kodumaine ravim, vabastamisvorm: lahus intramuskulaarseks süstimiseks. Seda kasutatakse pärast operatsioone, neuriidi, neuralgia, liigesehaiguste korral. Keskmine hind on 100-130 rubla.
Ortofen. Vabanemisvorm: salv ja geel välispidiseks kasutamiseks, tabletid. Seda kasutatakse sidemete valu, pehmete kudede ja liigeste vigastuste, reuma jne korral. Maksumus varieerub 29-116 rubla (olenevalt ravimi vormist).
Sanfinak. Vabanemisvorm: tabletid 25 mg, 50 mg. Näidustused: artriit, ägedad podagrahood, neuralgia, müalgia, reuma, luumurdude ajal esinevad valud jne. Nende tablettide keskmine hind algab 110 rublast.
Diklovit. Vabanemisvorm: suposiidid ja geel välispidiseks kasutamiseks. Seda kasutatakse müalgia, neuralgia, trauma, artriidi jne korral. Keskmine maksumus: 93 kuni 314 rubla, sõltuvalt valitud ravimivormist.