Ekvaator 5 millised omadused on standardpaketis. Antihüpertensiivsed pillid rõhu Ekvaatori jaoks: ülevaated, hind, analoogid ja kasutussoovitused. Koostoimed teiste ravimitega
Kasutusjuhend
Aktiivsed koostisosad
Vabastamise vorm
Tabletid
Ühend
Toimeaine: Amlodipiin + Lisinopriil (Amlodipiin + Lisinopriil) Toimeaine kontsentratsioon (mg): Amlodipiinbesülaat 6,94 mg, mis vastab amlodipiini sisaldusele 5 mg, lisinopriildihüdraat 10,88 mg, mis vastab 10 mg lisinopriili sisaldusele
Farmakoloogiline toime
Kombineeritud antihüpertensiivne ravim, mis sisaldab lisinopriili ja amlodipiini.AKE-inhibiitor lisinopriil vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st.Angiotensiin II taseme langus viib aldosterooni vabanemise otsese vähenemiseni. Vähendab bradükiniini lagunemist ja suurendab prostaglandiinide sünteesi. Vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku, eelkoormust, rõhku kopsukapillaarides, põhjustab kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vere minutimahu suurenemist ja müokardi stressitaluvuse suurenemist. Laiendab artereid rohkem kui veene. Mõned mõjud on seletatavad mõjuga koele RAAS.Pikaajalisel kasutamisel väheneb müokardi ja resistiivsete arterite seinte hüpertroofia. Parandab isheemilise müokardi verevarustust.AKE inhibiitorid pikendavad eluiga kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, aeglustavad vasaku vatsakese düsfunktsiooni progresseerumist patsientidel, kellel on olnud müokardiinfarkt ilma südamepuudulikkuse kliiniliste ilminguteta Ravimi järsul ärajätmisel tekib märgatavat vererõhu tõusu ei esinenud. Vaatamata esmasele toimele, mis väljendub mõjus RAAS-ile, on see efektiivne ka madala reniini aktiivsusega arteriaalse hüpertensiooni korral.Lisinopriil vähendab lisaks vererõhu alandamisele ka albuminuuriat. Lisinopriil ei mõjuta suhkurtõvega patsientide vere glükoosisisaldust ega põhjusta hüpoglükeemia juhtude sagenemist.Toime algab 1 tund pärast allaneelamist. Maksimaalne antihüpertensiivne toime määratakse 6 tunni pärast ja püsib 24 tundi Arteriaalse hüpertensiooni korral täheldatakse toimet esimestel päevadel pärast ravi algust, stabiilne toime tekib 1-2 kuu pärast Amlodipiin on aeglase kaltsiumi kanalid, dihüdropüridiini derivaat. Sellel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. See blokeerib kaltsiumikanaleid, vähendab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (suuremal määral veresoonte silelihasrakkudesse kui kardiomüotsüütidesse). perifeersete arterioolide laienemine, perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemine, südame järelkoormuse vähenemine, müokardi hapnikuvajaduse vähenemine. Laiendades koronaarartereid ja arterioole müokardi muutumatutes ja isheemilistes piirkondades, suurendab see müokardi hapnikuvarustust (eriti vasospastilise stenokardia korral); hoiab ära spasmi koronaararterid(ka suitsetamisest põhjustatud) Stabiilse stenokardiaga patsientidel suurendab ühekordne ööpäevane annus koormustaluvust, aeglustab stenokardia ja isheemilise ST segmendi depressiooni teket, vähendab stenokardiahoogude sagedust ning nitroglütseriini ja teiste nitraatide tarbimist. Sellel on pikaajaline annusest sõltuv antihüpertensiivne toime. Antihüpertensiivne toime on tingitud otsesest vasodilateerivast toimest veresoonte silelihastele. Arteriaalse hüpertensiooni korral annab ühekordne annus kliiniliselt olulise vererõhu languse 24 tunni jooksul (patsiendil lamades ja seistes). Ortostaatiline hüpotensioon amlodipiini määramisega on üsna haruldane. Ei põhjusta koormustaluvuse langust, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni Vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia astet. Ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust, ei põhjusta reflektoorset südame löögisageduse tõusu, inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust, omab nõrka natriureetilise toimega toimet Diabeetilise nefropaatia korral ei suurenda mikroalbuminuuria raskust Pole ühtegi kahjulik mõju ainevahetusele ja plasma lipiidide kontsentratsioonile ning seda saab kasutada bronhiaalastma, suhkurtõve ja podagraga patsientide raviks. Olulist vererõhu langust täheldatakse 6-10 tunni pärast, toime kestus on 24 tundi Amlodipiin + Lisinopriil Lisinopriili kombinatsioon amlodipiiniga ühes ravimis aitab ära hoida võimalike kõrvaltoimete teket, mis on põhjustatud ühest toimeainest. . Seega võib kaltsiumikanali blokaator arterioole otseselt laiendades põhjustada naatriumi ja vedeliku peetust kehas ning seetõttu aktiveerida RAAS-i. AKE inhibiitor blokeerib selle protsessi.
Farmakokineetika
Lisinopriil Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub lisinopriil seedetraktist, selle imendumine võib varieeruda 6 kuni 60%. Biosaadavus - 29%. Söömine ei mõjuta lisinopriili imendumist. Cmax plasmas on 90 ng/ml ja saavutatakse 6 tunni pärast.. Jaotumine Peaaegu ei seondu plasmavalkudega. Läbilaskvus läbi BBB ja platsentaarbarjääri on madal Metabolism Lisinopriil ei metaboliseeru organismis Eritumine Eritub uriiniga muutumatul kujul, T1 / 2 - 12,6 tundi Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades Eakatel patsientidel on lisinopriili kontsentratsioon plasmas ja AUC on 2 korda kõrgem kui noorematel patsientidel Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on lisinopriili imendumine ja kliirens vähenenud Neerupuudulikkusega patsientidel on lisinopriili kontsentratsioon mitu korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. ja vereplasmas Cmax-i saavutamiseks kuluv aeg pikeneb ja T1/2 suureneb. Lisinopriil eritub organismist hemodialüüsi teel Amlodipiin Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub amlodipiin aeglaselt ja peaaegu täielikult (90%) seedetrakti. Amlodipiini biosaadavus on 64-80%. Cmax vereseerumis täheldatakse 6...10 tunni pärast Toidu tarbimine ei mõjuta amlodipiini imendumist Jaotumine Suurem osa amlodipiinist veres (95% -98%) seondub plasmavalkudega. Css saavutatakse pärast 7-8-päevast ravi. Keskmine Vd on 20 l/kg kehakaalu kohta, mis näitab, et suurem osa amlodipiinist on kudedes ja vähem veres. Amlodipiin läbib BBB-d Metabolism Amlodipiin metaboliseerub maksas aeglaselt, kuid aktiivselt, ilma märkimisväärse esmase passaažita. Metaboliidid ei oma märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust Eritumine 10% amlodipiinist eritub uriiniga muutumatul kujul, 60% - metaboliitide kujul; 20-25% - metaboliitide kujul koos sapiga soolte kaudu. Tagasivõtmine on kahefaasiline. Lõppfaasi T1 / 2 on 30-50 tundi Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades Eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) on amlodipiini eliminatsioon aeglustunud (T1 / 2 - 65 tundi) võrreldes noorte patsientidega, kuid see Sellel erinevusel ei ole kliinilist tähtsust. Maksapuudulikkusega patsientidel viitab T1/2 pikenemine pikemaajalisel kasutamisel sellele, et amlodipiini akumuleerumine organismis on suurem (T1/2 – kuni 60 tundi). Neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt amlodipiini kineetika. Seda ei eemaldata hemodialüüsi ajal Amlodipiin ja lisinopriil Koostoime ravimi koostises olevate toimeainete vahel on ebatõenäoline. AUC, jõudmise aeg ja Cmax vereplasmas, T1/2 ei muutu võrreldes iga üksiku toimeaine näitajatega. Söömine ei mõjuta toimeainete imendumist.
Näidustused
Essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon (patsiendid, kes on näidustatud kombineeritud raviks).
Vastunäidustused
Quincke ödeem ajaloos, sh. AKE inhibiitorite kasutamise taustal; - pärilik või idiopaatiline angioödeem; - hemodünaamiliselt oluline aordi või mitraalklapi stenoos; - hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia; - raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg); - kardiogeenne šokk - ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia); - südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti (esimese 28 päeva jooksul); - rasedus; - imetamine; - lapsed ja noorukieas kuni 18 aastat (selles vanuserühmas ei ole efektiivsust ja ohutust kindlaks tehtud); - ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes; - ülitundlikkus lisinopriili ja teiste AKE inhibiitorite suhtes; - ülitundlikkus teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes.
Ettevaatusabinõud
Ettevaatust tuleb kasutada patsientidel, kellel on kahepoolne neeruarteri stenoos või ühe neeru arteri stenoos koos progresseeruva asoteemiaga, asoteemia, primaarne hüperaldosteronism, raske neerufunktsiooni häire, neerusiirdamise järgne seisund, hüperkaleemia, maksafunktsiooni häired, arteriaalne hüpotensioon, tserebrovaskulaarsed haigused (sh tserebrovaskulaarne puudulikkus), südame isheemiatõbi, koronaarpuudulikkus, SSSU (raske bradükardia, tahhükardia), mitteisheemilise etioloogiaga krooniline südamepuudulikkus III-IV FC NYHA klassifikatsiooni järgi, aordistenoosiga, mitraalstenoos, äge müokardiinfarkt (ja 1 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti), autoimmuunsed süsteemsed haigused sidekoe(sealhulgas sklerodermia, süsteemne erütematoosluupus), luuüdi vereloome pärssimine, suhkurtõbi, soolapiiranguga dieet, hüpovoleemiliste seisunditega (sh kõhulahtisuse, oksendamise tagajärjel), eakatel patsientidel, kellel on hemodialüüs suure vooluhulgaga kõrge läbilaskvusega dialüüsimembraanid (AN69).
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal Raseduse diagnoosimisel tuleb Equatori võtmine koheselt lõpetada Lisinopriil läbib platsentaarbarjääri. AKE inhibiitorite võtmine raseduse II ja III trimestril avaldab kahjulikku mõju lootele (võimalik on vererõhu väljendunud langus, neerupuudulikkus, hüperkaleemia, koljuluude hüpoplaasia, emakasisene loote surm). Andmed umbes negatiivne mõju Raseduse esimesel trimestril kasutamisel ei ole lootele ravimit. Vastsündinutel ja imikutel, kes on emakasisene AKE-inhibiitoritega kokku puutunud, on soovitatav hoolikalt jälgida, et avastataks õigeaegselt väljendunud vererõhu langus, oliguuria, hüperkaleemia Amlodipiini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, mistõttu selle kasutamine selle kategooria patsientidele on vastunäidustatud.piim. Puuduvad andmed amlodipiini vabanemise kohta rinnapiimaga. Siiski on teada, et teised kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaadid, erituvad rinnapiima. Ravimi Equator kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav. Vajadusel tuleb ravimi Equator kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine katkestada.
Annustamine ja manustamine
Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, piisava koguse vedelikuga Soovitatav annus on 1 tab. 1 kord päevas Maksimaalne ööpäevane annus on 1 tab Equatori ravi alguses võib tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon, mis esineb sagedamini patsientidel, kellel on varasemast diureetikumravist tingitud vee- ja elektrolüütide tasakaalu häired. Diureetikumide võtmine tuleb lõpetada 2-3 päeva enne ravi alustamist Equatoriga. Juhul, kui diureetikumide kaotamine ei ole võimalik, on ravimi Equator esialgne annus 1/2 tab. 1 kord päevas, misjärel tuleb patsienti mitme tunni jooksul jälgida võimaliku sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekke tõttu Neerupuudulikkusega patsiendid Optimaalse alg- ja säilitusannuse määramiseks neerupuudulikkusega patsientidele tuleb annuseid tiitrida ja määrata individuaalselt kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equator 5 mg/10 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 10 mg-ni ja 5 mg-ni. Equator 5 mg/20 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 20 mg-ni ja 5 mg-ni. Equator 10 mg/20 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 20 mg-ni ja 10 mg-ni. Ekvatoriga ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni, kaaliumi ja naatriumi sisaldust vereseerumis. Neerufunktsiooni halvenemisel tuleb Ekvatori kasutamine katkestada ja asendada lisinopriili ja amlodipiiniga piisavates annustes Maksapuudulikkusega patsiendid Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib amlodipiini eliminatsioon aeglustada. Selgeid soovitusi annustamisskeemi kohta sellistel juhtudel ei ole kehtestatud, seetõttu tuleb Equatorit maksapuudulikkusega patsientidele manustada ettevaatusega Eakad patsiendid (üle 65-aastased) Kliinilistes uuringutes ei täheldatud vanusega seotud muutusi efektiivsuses ega amlodipiini ja lisinopriili ohutusprofiil. Optimaalse säilitusannuse määramiseks on vaja määrata annustamisskeem individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equator 5 mg/10 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 10 mg-ni ja 5 mg-ni. Equator 5 mg/20 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 20 mg-ni ja 5 mg-ni. Equator 10 mg/20 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 20 mg-ni ja 10 mg-ni.
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete esinemissagedus kombinatsioonravimit saanud patsientidel ei olnud suurem kui patsientidel, kes said ühte toimeainet. Kõrvaltoimed olid kooskõlas varem teatatud amlodipiini ja/või lisinopriili andmetega. Kõrvaltoimed olid kerged, mööduvad ja nõudsid harva ravi katkestamist. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed ravimite kombinatsiooni võtmisel olid peavalu (8%), köha (5%), pearinglus (3%) Kõrvaltoimete esinemissagedus on toodud eraldi lisinopriili ja amlodipiini puhul Andmed on esitatud organsüsteemi kaupa. klassidesse vastavalt MedDRA klassifikatsioonile ja järgmise sagedusega: väga sageli (≥1/10); sageli (alates ≥1/100 kuni
Üleannustamine
Amlodipiin Sümptomid: väljendunud vererõhu langus koos võimaliku reflektoorse tahhükardia ja liigse perifeerse vasodilatatsiooniga (raske ja püsiva arteriaalse hüpotensiooni tekkerisk, sealhulgas šoki ja surmaga) Ravi: maoloputus, kohtumine. aktiveeritud süsinik, funktsiooni säilitamine südame-veresoonkonna süsteemist, südame-veresoonkonna funktsioonide kontrolli ja hingamissüsteemid, mis annab patsiendile horisontaalasendi ülestõstetud jalgadega, BCC kontrolli ja diureesi. Veresoonte toonuse taastamiseks - vasokonstriktorite kasutamine (nende kasutamise vastunäidustuste puudumisel); kaltsiumikanalite blokeerimise tagajärgede kõrvaldamiseks - kaltsiumglükonaadi sisseviimisel / sisseviimisel. Hemodialüüs on ebaefektiivne Lisinopriil Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, suukuivus, unisus, uriinipeetus, kõhukinnisus, ärevus, ärrituvus.lahused, sümptomaatiline ravi, südame-veresoonkonna ja hingamisteede funktsioonide kontroll, BCC, uurea, kreatiniin ja elektrolüüdid vereseerumis, samuti diurees. Lisinopriili saab organismist eemaldada hemodialüüsi teel.
Koostoimed teiste ravimitega
Lisinopriil Kaaliumi säästvad diureetikumid (nt spironolaktoon, amiloriid ja triamtereen), kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad ja teised ravimid, mis võivad tõsta seerumi kaaliumisisaldust (nt hepariin), võivad AKE inhibiitoritega kombineerimisel põhjustada hüperkaleemiat, eriti patsiendid, kellel on anamneesis neerupuudulikkus ja muud neeruhaigused. Kaaliumi kontsentratsiooni mõjutavate ravimite väljakirjutamisel samaaegselt lisinopriiliga tuleb jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis. Seetõttu tuleb samaaegset vastuvõttu hoolikalt põhjendada ja teha äärmise ettevaatusega ning regulaarselt jälgida nii kaaliumisisaldust vereseerumis kui ka neerufunktsiooni. Kaaliumisäästvaid diureetikume võib Equatoriga koos võtta ainult arsti järelevalve all.Kui Equatorit saavatele patsiendile määratakse diureetikum, siis tavaliselt tugevneb hüpotensiivne toime. Seetõttu tuleb Equatorit võtta äärmise ettevaatusega koos diureetikumidega. Lisinopriil pehmendab diureetikumide kaliureetilist toimet. Teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel võib ravimi Equator hüpotensiivne toime tugevneda. Kui seda kasutatakse samaaegselt nitroglütseriini, teiste nitraatide või vasodilataatoritega, on võimalik vererõhu märgatavam langus. üldanesteesia, opioidanalgeetikumid võivad avaldada tugevamat vererõhu langust Etanool tugevdab ravimi hüpotensiivset toimet Allopurinool, prokaiinamiid, tsütostaatikumid või immunosupressandid (süsteemsed kortikosteroidid) võivad suurendada leukopeenia tekke riski, kui neid kasutatakse samaaegselt AKE inhibiitoritega Antatsiidid ja kolestüramiin, kui seda kasutatakse samaaegselt AKE inhibiitoritega, vähendavad viimaste biosaadavust.Sümpatomimeetikumid võivad vähendada AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet; on vaja hoolikalt jälgida soovitud efekti saavutamist.AKE inhibiitorite ja hüpoglükeemiliste ravimite (insuliinid ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained) samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada vere glükoosikontsentratsiooni languse tõenäosust ja hüpoglükeemia riski . Kõige sagedamini täheldatakse seda nähtust kombineeritud ravi esimesel nädalal ja neerupuudulikkusega patsientidel.MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel, sh. atsetüülsalitsüülhape suurte annuste korral võib AKE inhibiitorite efektiivsus väheneda. MSPVA-de ja AKE inhibiitorite võtmisel lisanduv toime avaldub kaaliumisisalduse suurenemises vereseerumis ja võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. Need mõjud on tavaliselt pöörduvad. Väga harva võib tekkida äge neerupuudulikkus, eriti eakatel ja dehüdreeritud patsientidel.Liitiumi eritumine võib aeglustada samaaegsel kasutamisel koos AKE inhibiitoritega ja seetõttu tuleb sel perioodil jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis. Kombineerituna liitiumravimitega on võimalik suurendada nende neurotoksilisuse ilminguid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, treemor, tinnitus). , oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon Amlodipiin Eakatel patsientidel läbi viidud uuringud on näidanud, et diltiaseem pärsib amlodipiini metabolismi , tõenäoliselt CYP3A4 isoensüümi inhibeerimise tõttu (kontsentratsioon plasmas suureneb peaaegu 50% ja amlodipiini toime tugevneb). Ei saa välistada, et CYP3A4 isoensüümi tugevamad inhibiitorid (st ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) on võimelised suurendama amlodipiini kontsentratsiooni vereplasmas suuremal määral kui diltiaseem. Samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Samaaegsel kasutamisel CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega - epilepsiavastaste ravimitega (nt karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin, fosfenütoiin, primidoon), rifampitsiin, naistepuna sisaldust vähendavad taimsed preparaadid - a amlodipiini kontsentratsioon vereplasmas on võimalik. Kliinilist kontrolli näidatakse võimaliku amlodipiini annuse kohandamisega ravi ajal CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega ja pärast nende tühistamist. Samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.Monoteraapiana oli amlodipiin hästi kombineeritud tiasiid- ja lingudiureetikumidega, üldanesteesia, beetablokaatorite, AKE inhibiitorite, pika toimeajaga nitraatide, keelealuse nitroglütseriini, digoksiini, varfariini, atorvastatiini, antatsiidide, sildena alumiiniumhüdroksiid, magneesiumhüdroksiid), simetikoon, tsimetidiin, MSPVA-d, antibiootikumid ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid. Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite stenokardiavastast ja antihüpertensiivset toimet on võimalik tugevdada, kui neid kasutatakse koos tiasiid- ja lingudiureetikumide, verapamiili, AKE inhibiitorite, beeta- blokaatorid ja nitraadid, samuti nende antihüpertensiivse toime tugevdamine, kui seda kasutatakse koos alfa-blokaatorite, antipsühhootikumidega. Ühekordne 100 mg sildenafiili annus essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel ei mõjuta amlodipiini farmakokineetilisi parameetreid.. Amlodipiini annuses 10 mg ja atorvastatiini annuses 80 mg ei kaasne olulisi muutusi ravimi farmakokineetikas. atorvastatiin. Viirusevastased ained (ritonaviir) suurendavad aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, sealhulgas amlodipiin Antipsühhootikumid ja isofluraan tugevdavad dihüdropüridiini derivaatide antihüpertensiivset toimet Amlodipiin ei mõjuta oluliselt etanooli farmakokineetikat Kaltsiumipreparaadid võivad vähendada aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite toimet. treemor, tinnitus). Amlodipiin ei põhjusta olulisi muutusi tsüklosporiini farmakokineetikas Ei mõjuta digoksiini kontsentratsiooni seerumis ja selle renaalset kliirensit Ei mõjuta oluliselt varfariini toimet (protrombiini aega) Tsimetidiin ei mõjuta amlodipiini farmakokineetikat. on võimalik vähendada ravimi Equator antihüpertensiivset toimet samaaegsel kasutamisel östrogeenide, sümpatomimeetikumidega.Prokaiinamiid, kinidiin jt ravimid QT-intervalli pikenemine võib kaasa aidata selle olulisele pikenemisele In vitro uuringutes ei mõjuta amlodipiin digoksiini, fenütoiini, varfariini ja indometatsiini seondumist verevalkudega Amlodipiini võtmine koos greibimahlaga ei ole soovitatav, kuna mõnel patsiendil võib see põhjustada amlodipiini biosaadavuse suurenemisele, mille tulemuseks on selle antihüpertensiivse toime tugevnemine.
erijuhised
Arteriaalne hüpotensioon Patsientidel, kellel on vähenenud BCC ja/või naatriumisisaldus diureetikumide, vedelikukaotuse või muudel põhjustel, näiteks tugeva higistamise, pikaajalise oksendamise ja / või kõhulahtisust. Arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsient heita pikali ja vajadusel täiendada vedelikukaotust (0,9% naatriumkloriidi lahuse infusioonina/infusioonina). Eelistatavalt tuleks enne Equatoriga ravi alustamist taastada vedeliku ja/või naatriumi kadu. Pärast algannuse võtmist on vaja jälgida vererõhku. See kehtib eriti südame isheemiatõve või tserebrovaskulaarsete haigustega patsientide kohta, kui vererõhu väljendunud langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi Aordi- ja mitraalstenoos Nagu kõiki vasodilataatoreid, tuleb Equatorit ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on väljavoolu takistus vasaku vatsakese trakti ja mitraalklapi stenoos Neerude düsfunktsioon Mõnedel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kellel ei esinenud renovaskulaarsete haiguste väljendunud ilminguid, täheldati seerumi kreatiniini ja uurea tõusu, enamikul juhtudel minimaalset või mööduvat, rohkem väljendunud AKE inhibiitorite ja diureetikum. See on kõige tüüpilisem neeruhaiguse anamneesiga patsientidele Optimaalse säilitusannuse määramiseks on vajalik annustamisskeem määrata individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi, jälgides samal ajal neerufunktsiooni. Neerufunktsiooni halvenemise korral tuleb Ekvatori kasutamine katkestada ja asendada monoteraapiaga ravimitega piisavates annustes. Lisaks võib osutuda vajalikuks diureetikumide annuse vähendamine või ravi katkestamine Angioödeem AKE inhibiitoreid, sh lisinopriili kasutavatel patsientidel on teatatud näo, jäsemete, huulte, keele, häälepaelte ja/või kõri angioödeemist. Sellistel juhtudel tuleb Equatori kasutamine viivitamatult katkestada ja patsienti tuleb hoolikalt jälgida kuni sümptomite täieliku kadumiseni Näo, huulte ja jäsemete tursed taanduvad tavaliselt iseenesest, kuid sümptomite raskuse vähendamiseks tuleks kasutada antihistamiine.Angioödeem , millega kaasneb kõriturse, võib lõppeda surmaga. Kui tuvastatakse keele-, neelu- või kõriturse, mis on hingamisteede obstruktsiooni põhjuseks, tuleb kiiresti alustada erakorraliste meetmetega. Sobivad meetmed hõlmavad järgmist: 0,3–0,5 mg või aeglane / in / in / 0,1 mg epinefriini (adrenaliini) 0,1% lahuse sisseviimine, millele järgneb / sisseviimine kortikosteroidide ja antihistamiinikumid ja samaaegne elutähtsate funktsioonide jälgimine.AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tekkis harva soole angioödeem. Need patsiendid kaebasid kõhuvalu (koos iivelduse ja oksendamisega või ilma); mõnel juhul ei täheldatud varasemat näoturset ja C-1 esteraasi aktiivsus oli normi piires. Soolestiku angioödeem diagnoositi seedetrakti kompuutertomograafia põhjal või pärast ultraheli või operatsiooni ajal kadusid sümptomid pärast AKE inhibiitori kasutamise katkestamist. Kõhuvalu diferentsiaaldiagnostikas AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tuleb arvestada ka soole angioödeemiga Anafülaktilised reaktsioonid hemodialüüsi saavatel patsientidel Patsientidel, kellele tehti hemodialüüsi läbi polüakrüülnitriilmembraanide (näiteks AN69) ja kes said samaaegselt AKE inhibiitoreid, esines anafülaktilise šoki juhtumeid on teatatud, seega tuleks seda kombinatsiooni vältida. Patsientidel soovitatakse kasutada kas teist tüüpi dialüüsimembraani või antihüpertensiivne ravim LDL-afereesi ajal esinevad anafülaktilised reaktsioonid Patsientidel, kes said AKE inhibiitoreid LDL-afereesi ajal dekstraansulfaadiga, tekkisid harva eluohtlikud anafülaktilised reaktsioonid. Selliseid reaktsioone välditi AKE inhibiitorite kasutamise katkestamisega enne iga afereesiprotseduuri Desensibiliseerimine herilase või mesilase mürgiga AKE inhibiitoritega ravitud patsientidel on aeg-ajalt tekkinud anafülaktilised reaktsioonid, kui nad on desensibiliseeritud hümenoptera (nt herilaste või mesilaste) mürgiga. Selliseid eluohtlikke olukordi saab vältida AKE inhibiitorite õigeaegse ärajätmisega Hepatotoksilisus Harvadel juhtudel kaasnes AKE inhibiitorite kasutamisega sündroom, mis algas kolestaatilisest kollatõvest või hepatiidist ja arenes fulminantseks maksanekroosiks ja mitmel juhul põhjustas surma. Selle sündroomi mehhanism on ebaselge. Patsientidel, kes saavad Equatorit ja kellel tekib kollatõbi või maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, tuleb Equator'i manustamine tühistada koos järgneva nende seisundi jälgimisega Maksapuudulikkus Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel pikeneb amlodipiini T1/2. Hetkel ei ole soovitusi annustamisskeemi kohta välja töötatud, mistõttu tuleb Equatorit määrata ettevaatusega, pärast ravi eeldatava kasu ja võimalike riskide hindamist Hematoloogiline toksilisus Harvadel juhtudel on teatatud neutropeeniast, agranulotsütoosist, trombotsütopeeniast ja aneemiast AKE inhibiitoritega ravitud patsientidel. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ja muude raskendavate tegurite puudumisel esineb neutropeeniat harva. Neutropeenia ja agranulotsütoos on pöörduvad ja kaovad pärast AKE inhibiitori kasutamise katkestamist. Equatorit tuleb kasutada äärmise ettevaatusega vaskulaarse kollagenoosiga patsientidel, immunosupressiivse ravi ajal, ravi allopurinooli või prokaiinamiidiga või nende raskendavate tegurite kombinatsiooniga, eriti varasema neerufunktsiooni häire korral. Mõnel neist patsientidest tekkisid tõsised nakkushaigused, mida mitmel juhul antibiootikumravi ei parandanud. Equatori ravi ajal on sellistel patsientidel soovitatav perioodiliselt jälgida leukotsüütide taset, samuti hoiatada neid vajadusest teavitada esimestest nakkushaiguse tunnustest Köha AKE inhibiitorite kasutamise ajal on sageli registreeritud köha. Reeglina on köha ebaproduktiivne, püsiv ja peatub pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Köha diferentsiaaldiagnostikas tuleb arvesse võtta ka AKE inhibiitorite kasutamisest põhjustatud köha Kirurgia / üldanesteesia Patsientidel, kellele tehakse suur operatsioon või üldanesteesia arteriaalset hüpotensiooni põhjustavate ravimitega, võib lisinopriil blokeerida angiotensiin II moodustumist. pärast reniini kompenseerivat vabanemist. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel, tõenäoliselt ülaltoodud mehhanismi tulemusena, saab korrigeerida BCC suurenemist Eakad patsiendid Neerufunktsiooni kahjustusega eakad patsiendid peavad Equatori annust kohandama Hüperkaleemia Mõnedel patsientidel, keda ravitakse AKE inhibiitoritega, suureneb seerumi kontsentratsioon täheldati kaaliumi. Hüperkaleemia tekke riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on neerupuudulikkus, suhkurtõbi, äge südamepuudulikkus, dehüdratsioon, metaboolne atsidoos või kaaliumi säästvate diureetikumide võtmise ajal. toidulisandid kaaliumi, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude ravimitega, mis põhjustavad kaaliumisisalduse tõusu vereseerumis (nt hepariin). Vajadusel tuleb ülaltoodud ravimitega samaaegsel manustamisel jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis.Vähendatud kehakaaluga patsiendid, lühikest kasvu ja raske maksafunktsiooni häirega patsiendid võivad vajada annust vähendada.Ekvaatoril ei ole kõrvaltoimeid ainevahetusele ja vereplasma lipiidide sisaldusele ning seda saab kasutada bronhiaalastma, suhkurtõve ja podagraga patsientide ravis. Ravi ajal on vajalik kehakaalu kontroll ja hambaarsti järelevalve (valulikkuse, verejooksu ja igemete hüperplaasia ennetamiseks) ettevaatust ( vererõhu märgatava languse ja pearingluse tekkerisk). Seetõttu on ravi alguses soovitatav manustamist vältida sõidukid, töötada mehhanismidega ja teha muid töid, mis nõuavad suuremat keskendumist.
Aktiivsed koostisosad
Lisinopriil (lisinopriil)
-amlodipiin (amlodipiin)
Väljalaskevorm, koostis ja pakend
Tabletid valge või peaaegu valge värv, ümmargune, tasane, faasitud, ühele küljele viirutus ja teisele graveering "A+L".
Abiained: magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), mikrokristalne tselluloos (tüüp 101), mikrokristalne tselluloos (tüüp 12).
10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühele küljele graveeritud "CF2".
Abiained: magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), mikrokristalne tselluloos (tüüp 101), mikrokristalne tselluloos (tüüp 12).
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
Tabletid valge või peaaegu valge, piklik, kaksikkumer, mõlemal küljel riistaga ja rissist vasakule on graveeritud "CF" ja ühel küljel risk "5".
Abiained: magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos (tüüp 12), mikrokristalne tselluloos (tüüp 101).
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühele küljele graveeritud "CF3".
Abiained: mikrokristalne tselluloos 101, mikrokristalliline tselluloos 12, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Equator on kombineeritud ravim, mis sisaldab toimeaineid - amlodipiini ja lisinopriili.
Amlodipiin
Dihüdropüridiini derivaat - aeglaste kaltsiumikanalite (BMCC) blokaator, vähendab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (suuremal määral veresoonte silelihasrakkudesse kui kardiomüotsüütidesse).
Sellel on pikaajaline annusest sõltuv hüpotensiivne toime. Antihüpertensiivne toime on tingitud otsesest vasodilateerivast toimest veresoonte silelihastele. Arteriaalse hüpertensiooni korral tagab ühekordne annus kliiniliselt olulise vererõhu languse 24 tunni jooksul (patsiendi asendis "lamades" ja "seistes").
Amlodipiini kasutamisel tekib ortostaatiline hüpotensioon üsna harva.
Amlodipiin ei põhjusta koormustaluvuse, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemist. Vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia astet. See ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust, ei põhjusta reflektoorset südame löögisageduse tõusu, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja on nõrga natriureetilise toimega. Diabeetilise nefropaatia korral ei suurenda mikroalbuminuuria raskusastet. Sellel ei ole negatiivset mõju ainevahetusele ja vere lipiidide kontsentratsioonile ning seda saab kasutada bronhiaalastma, suhkurtõve ja podagraga patsientide raviks. Olulist vererõhu langust täheldatakse 6-10 tunni pärast, toime kestus on 24 tundi.
Ei suurenda diureetikumide ja AKE inhibiitoritega ravi ajal CHF-iga (III-IV FC NYHA klassifikatsiooni järgi) patsientide surma ega tüsistuste ja surmade tekkeriski.
Mitteisheemilise etioloogiaga CHF (III-IV FC NYHA klassifikatsiooni järgi) patsientidel on amlodipiini kasutamisel võimalik kopsuturse.
Lisinopriil
Lisinopriil on AKE inhibiitor, mis takistab angiotensiin I muutumist angiotensiin II-ks. Angiotensiin II sisalduse vähenemine viib aldosterooni sekretsiooni otsese vähenemiseni. Lisinopriil vähendab bradükiniini lagunemist ja suurendab prostaglandiinide sünteesi. Vähendab OPSS-i, vererõhku, eelkoormust ja survet kopsukapillaarides. Lisinopriil laiendab arteriid rohkem kui veenid. Osa lisinopriili toimeid on vahendatud selle toimest kudede reniin-angiotensiini süsteemile. Selle pikaajaline kasutamine viib müokardi hüpertroofia ja resistiivsete arterite seinte vähenemiseni.
Lisinopriil parandab müokardi verevarustust isheemia ajal.
Toime ilmneb 1 tunni jooksul pärast lisinopriili suukaudset võtmist. Maksimaalne toime areneb 6-7 tunni jooksul; toime kestus kestab 24 tundi Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse toimet esimestel päevadel pärast ravi algust; stabiilne toime saavutatakse 1-2 kuu jooksul pärast ravi. Lisinopriili järsul ärajätmisel ei täheldatud vererõhu märkimisväärset tõusu. Lisinopriil vähendab nii vererõhku kui ka albuminuuriat. Hüperglükeemiaga patsientidel aitab lisinopriil taastada kahjustatud glomerulaarde endoteeli funktsiooni. Suhkurtõvega patsientidel ei mõjuta lisinopriil glükoosi kontsentratsiooni veres; lisinopriili kasutamine ei põhjusta hüpoglükeemia esinemissageduse suurenemist.
Ekvaator
Amlodipiini ja lisinopriili sisaldav kombineeritud ravim aitab vältida võimalike kõrvalmõjud põhjustatud ühest toimeainest. Näiteks võib aeglane kaltsiumikanali blokaator, põhjustades arterioolide laienemist, viia naatriumi ja vedeliku peetuseni organismis, mis omakorda võib viia reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerumiseni. AKE inhibiitor blokeerib selle protsessi ja normaliseerib reaktsiooni soolakoormusele.
Farmakokineetika
Amlodipiin
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub amlodipiin seedetraktist hästi. Amlodipiini keskmine absoluutne biosaadavus on 64...80%. C max vereseerumis täheldatakse 6...12 tunni pärast Toidu tarbimine ei mõjuta amlodipiini imendumist.
Levitamine
Suurem osa veres leiduvast amlodipiinist (97,5%) seondub plasmavalkudega. Css saavutatakse pärast 7-8-päevast ravi. Keskmine V d on 21 l / kg kehakaalu kohta, mis näitab, et suurem osa amlodipiinist on kudedes ja väiksem osa veres. Amlodipiin läbib BBB.
Ainevahetus ja eritumine
Amlodipiin metaboliseerub aeglaselt, kuid aktiivselt maksas, ilma märkimisväärse esmase passaažita. Metaboliidid ei oma märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust.
T 1/2 plasmast varieerub vahemikus 35 kuni 50 tundi, mis võimaldab teil ravimit võtta 1 kord päevas. T1 / 2 korduval kasutamisel on ligikaudu 45 tundi Umbes 60% suukaudsest annusest eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul, 10% - muutumatul kujul ja 20-25% - soolestiku kaudu sapiga. Amlodipiini kogukliirens on 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Amlodipiin ei eemaldata hemodialüüsi ajal plasmast.
Eakad patsiendid: eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) on amlodipiini eritumine aeglasem (T 1/2...65 h) võrreldes noorte patsientidega, kuid sellel erinevusel ei ole kliinilist tähtsust.
Maksapuudulikkusega patsiendid: T 1/2 pikenemine maksapuudulikkusega patsientidel viitab sellele, et pikaajalisel kasutamisel on ravimi akumuleerumine organismis suurem (T 1/2 - kuni 60 tundi).
Neerupuudulikkusega patsiendid: neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt amlodipiini kineetikat.
Lisinopriil
Imemine
Lisinopriili suukaudsel manustamisel imendub 25% toimeainest seedetraktis. Lisinopriili imendumine ei sõltu toidust. Keskmine imendumise tase on 30%, biosaadavus on 29%.
Levitamine
Cmax vereplasmas saavutatakse 6...8 tunni jooksul pärast allaneelamist. Lisinopriil seondub halvasti plasmavalkudega, tungib halvasti BBB-sse.
Ainevahetus
Lisinopriil ei biotransformeeru organismis.
aretus
T 1/2 on 12 tundi.
Farmakokineetika valitud patsiendirühmades
Kell CHF-iga patsiendid lisinopriili imendumine ja kliirens vähenevad. Selles patsientide kategoorias väheneb lisinopriili absoluutne biosaadavus ligikaudu 16%, kuid AUC suureneb keskmiselt 125% võrreldes tervete vabatahtlikega.
Neerufunktsiooni kahjustus põhjustab lisinopriili AUC ja T 1/2 suurenemist, kuid need muutused muutuvad kliiniliselt oluliseks alles siis, kui GFR langeb alla 30 ml/min/1,73 m2.
Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC 30 kuni 80 ml / min) suureneb keskmine AUC väärtus 13%, samas kui raske neerupuudulikkuse korral (CC 5 kuni 30 ml / min) suureneb keskmine AUC väärtus 4,5 korda on täheldatud.
Maksatsirroosiga patsientidel väheneb lisinopriili imendumine (ligikaudu 30%), kuid ravimi toime on suurem (ligikaudu 50%) võrreldes tervete vabatahtlikega kliirensi vähenemise tõttu.
Eakatel patsientidel on lisinopriili plasmakontsentratsioon ja AUC 2 korda kõrgem kui noortel patsientidel.
Ekvaator
Koostoime ravimi Equator toimeainete vahel on ebatõenäoline. AUC, C max , C max saavutamise aeg ja T 1/2 väärtused ei muutu võrreldes iga üksiku toimeaine näitajatega. Söömine ei mõjuta toimeainete imendumist. Mõlema toimeaine pikaajaline ringlus kehas võimaldab teil ravimit võtta 1 kord päevas.
Näidustused
- arteriaalne hüpertensioon (patsientidel, kes on näidustatud kombineeritud raviks).
Vastunäidustused
- ülitundlikkus lisinopriili või mõne muu AKE inhibiitori suhtes;
- ülitundlikkus amlodipiini või mõne muu dihüdropüridiini derivaadi suhtes;
- ülitundlikkus ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
- angioödeem ajaloos, sh. seoses AKE inhibiitorite kasutamisega;
- pärilik või idiopaatiline angioödeem;
- šokk (sh kardiogeenne);
- ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
- raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
- vasaku vatsakese väljavoolutrakti hemodünaamiliselt oluline obstruktsioon (näiteks raske aordi stenoosi, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga), hemodünaamiliselt oluline mitraalstenoos;
- ebastabiilsed hemodünaamilised parameetrid ägeda müokardiinfarkti korral (ja 1 kuu jooksul pärast seda);
- samaaegne kasutamine aliskireeni ja aliskireeni sisaldavate ravimitega patsientidel, kellel on suhkurtõbi ja/või mõõdukas või raske neerukahjustus (GFR alla 60 ml / min / 1,73 m 2 kehapindala);
- samaaegne kasutamine angiotensiin II retseptori antagonistidega (ARA II) diabeetilise nefropaatiaga patsientidel;
- samaaegne kasutamine neutraalsete endopeptidaasi inhibiitoritega (nt sacubitril);
- Rasedus;
- periood rinnaga toitmine;
- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).
Hoolikalt: aordistenoos, mitraalstenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, arteriaalne hüpotensioon, tserebrovaskulaarsed haigused (sealhulgas tserebrovaskulaarne puudulikkus), südame isheemiatõbi, FC III-IV mitteisheemiline südamepuudulikkus, Prinzmetali stenokardia, SSSU (rasketahhükardia või bradümukardia) sidekoehaigused (sh süsteemne erütematoosne luupus, sklerodermia), kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide ja kaaliumipõhiste soolaasendajate võtmine, hüperkaleemia, hüponatreemia, müelosupressioon, diabeet, kahepoolne neeruarteri stenoos, neeruarteri stenoos üksiku neeruga patsientidel, renovaskulaarne hüpertensioon, seisund pärast neerusiirdamist, neerupuudulikkus, asoteemia, hemodialüüs suure läbilaskvusega membraanidega, primaarne aldosteronism, piiratud soolasisaldusega dieet, neerupuudulikkusega seotud seisundid ringleva vere maht (sealhulgas oksendamine ja kõhulahtisus), vanem vanus, maksapuudulikkus, samaaegne kasutamine CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite või indutseerijatega, samaaegne kasutamine aliskireeni või angiotensiin II retseptori antagonistidega (arteriaalse hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerupuudulikkuse suurenenud risk RAAS-i topeltblokaadiga), immunosupressiivne ravi, samaaegne allopurinooli või prokaiinamiidi või nende komplitseerivate tegurite kombinatsiooni kasutamine (neutropeenia ja agranulotsütoosi tekke oht), samaaegne kasutamine liitiumipreparaatidega, süvenenud allergiline anamnees, samaaegne desensibiliseerimine hümenoptera mürgi allergeeniga, samaaegne LDL-aferees sulfaadiga, goutaaniga, hüperurikeemia, kasutamine suurte kirurgiliste sekkumiste või üldanesteesia ajal musta rassi patsientidel.
Annustamine
Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, piisava koguse vedelikuga.
Equator, tabletid, 5 mg + 10 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kelle amlodipiini ja lisinopriili optimaalne säilitusannus on vastavalt 5 mg ja 10 mg.
Equator, tabletid, 5 mg + 20 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kelle amlodipiini ja lisinopriili optimaalne säilitusannus on vastavalt 5 mg ja 20 mg.
Equator, tabletid, 10 mg + 10 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kelle amlodipiini ja lisinopriili optimaalne säilitusannus on vastavalt 10 mg ja 10 mg.
Equator, tabletid, 10 mg + 20 mg on näidustatud ainult neile patsientidele, kelle amlodipiini ja lisinopriili optimaalne säilitusannus on vastavalt 10 mg ja 20 mg.
Ravimi Equator maksimaalne päevane annus - 1 tab.
Toimeainete maksimaalsed ööpäevased annused monoteraapias: amlodipiin - 10 mg, lisinopriil - 40 mg.
Arteriaalse hüpotensiooni tekkega Ekvaatoriga ravi alguses: arteriaalse hüpotensiooni tekkega peaks patsient lamama selili, lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga. Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei nõua tavaliselt ravimi kasutamise katkestamist, kuid tuleb hinnata annust vähendada. Kui annust on vaja kohandada, kasutage ravimid amlodipiini ja lisinopriili eraldi.
Kui patsient on unustanud Equatori tableti võtta, peate ootama järgmise annuse võtmise ajani ja võtma ravimit tavalises annuses. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Spetsiaalsed patsientide rühmad
Neerupuudulikkusega patsiendid. Neerupuudulikkusega patsientide optimaalse alg- ja säilitusannuse määramiseks on vaja annuseid tiitrida ja annustamisskeem määrata individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equatoriga ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni, samuti kaaliumi ja naatriumi sisaldust vereseerumis. Neerufunktsiooni halvenemise korral tuleb Ekvatori kasutamine katkestada ja määrata ravi üksikute komponentide õigesti valitud annustega.
Maksapuudulikkusega patsiendid. Amlodipiini eritumise võimalik viivitus maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Selgeid soovitusi ravimi Equatori annuse kohta sellistel juhtudel ei ole kehtestatud, seetõttu tuleb maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele ravimit määrata ettevaatusega. Optimaalse alg- ja säilitusannuse määramiseks maksapuudulikkusega patsientidele on vaja annuseid tiitrida ja määrata annustamisskeem individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Ravi tuleb alustada ettevaatusega väiksemate annustega.
Lapsed ja teismelised (alla 18). Equatori ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud.
Eakad patsiendid (üle 65-aastased). Eakaid patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Kliinilistes uuringutes ei täheldatud vanusega seotud muutusi amlodipiini ja lisinopriili efektiivsuses ega ohutusprofiilis. Optimaalse säilitusannuse määramiseks on vaja määrata annustamisskeem individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi.
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete esinemissagedus kombinatsioonravimit kasutavatel patsientidel ei ületanud ühte toimeainet saavatel patsientidel. Kõrvaltoimed olid kooskõlas amlodipiini ja/või lisinopriili puhul varem teatatud kõrvaltoimetega. Kõrvaltoimed olid kerged, mööduvad ja nõudsid harva ravi katkestamist. Kombineeritud ravimi kasutamisel olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed peavalu (8%), köha (5%) ja pearinglus (3%).
Kõrvaltoimete esinemissagedus on toodud lisinopriili ja amlodipiini puhul eraldi. Järgmised on kõrvaltoimed, millest on teatatud amlodipiini ja lisinopriili eraldi kasutamise ajal.
Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli - 1/10 juhtu (≥10%), sageli - 1/100 juhtu (≥1% ja<10%), нечасто - 1/1000 случаев (≥0.1% и <1%), редко - 1/10 000 случаев (≥0.01% и <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 случаев (<0.01%), частота неизвестна - частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.
Igas rühmas on kõrvaltoimed esitatud raskusastme kahanevas järjekorras.
| rämpsreaktsioon | Amlodipiin | Lisinopriil |
| Verest ja lümfisüsteemist | ||
| Vähenenud hemoglobiin | - | Harva |
| Vähenenud hematokrit | - | Harva |
| Luuüdi hematopoeesi pärssimine | - | Väga harva |
| Leukopeenia | Väga harva | Väga harva |
| Trombotsütopeenia | Väga harva | Väga harva |
| Agranulotsütoos | - | Väga harva |
| Hemolüütiline aneemia | - | Väga harva |
| Neutropeenia | - | Väga harva |
| Aneemia | - | Väga harva |
| Lümfadenopaatia | - | Väga harva |
| Immuunsüsteemi poolelt | ||
| allergilised reaktsioonid | Väga harva | - |
| Autoimmuunsed häired | - | Väga harva |
| Endokriinsüsteemist | ||
| Antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom | - | Harva |
| Ainevahetuse poolelt | ||
| hüperglükeemia | Väga harva | - |
| hüpoglükeemia | - | Väga harva |
| Vaimsed häired | ||
| Meeleolu labiilsus | Harva | Harva |
| Unehäired | - | Harva |
| hallutsinatsioonid | - | Harva |
| Unetus | Harva | - |
| Ärevus | Harva | - |
| Depressioon | Harva | Sagedus teadmata |
| Segadus | Harva | Harva |
| Närvisüsteemi poolelt | ||
| Pearinglus | Sageli | Sageli |
| Peavalu | Sageli | Sageli |
| Unisus | Sageli | - |
| Vertiigo | - | Harva |
| paresteesia | Harva | Harva |
| Düsgeusia | Harva | Harva |
| Minestamine | Harva | Sagedus teadmata |
| Värin | Harva | - |
| hüpoesteesia | Harva | - |
| Parosmia (haistmismeele kahjustus) | - | Harva |
| Lihaste hüpertoonilisus | Väga harva | - |
| Perifeerne neuropaatia | Väga harva | - |
| Ekstrapüramidaalsed häired | Sagedus teadmata | - |
| Nägemisorganist | ||
| Nägemispuue (sh diploopia) | Sageli | - |
| Kuulmis- ja labürindihäirete organi poolelt | ||
| Müra kõrvades | Harva | - |
| Südame poolelt | ||
| Südamelöögi tundmine | Sageli | Harva |
| müokardiinfarkt | Väga harva | Harva |
| Tahhükardia | - | Harva |
| Ventrikulaarne tahhükardia | Harva | - |
| Arütmia | Harva | - |
| Bradükardia | Harva | - |
| Kodade virvendusarütmia | Harva | - |
| Laevade küljelt | ||
| Ortostaatiline hüpotensioon ja sellega seotud sümptomid | - | Sageli |
| Vere "looded" näonahale | Sageli | - |
| Äge tserebrovaskulaarne õnnetus (kõrge riskiga patsientide rühmade vererõhu märgatava languse tõttu) | - | Harva |
| Raynaud' sündroom | - | Harva |
| Vaskuliit | Väga harva | - |
| Arteriaalne hüpotensioon | Harva | Sageli |
| Hingamissüsteemist, rindkere organitest ja mediastiinumist | ||
| Hingeldus | Sageli | - |
| Köha | Harva | Sageli |
| Riniit | Harva | Harva |
| Bronhospasm | - | Väga harva |
| Allergiline alveoliit | - | Väga harva |
| Eosinofiilne kopsupõletik | - | Väga harva |
| Sinusiit | - | Väga harva |
| Seedesüsteemist | ||
| Kõhuvalu | Sageli | Harva |
| Iiveldus | Sageli | Harva |
| Düspepsia | Sageli | Harva |
| Soole liikumise rütmi muutmine | Sageli | - |
| Kõhulahtisus | Sageli | Sageli |
| Kõhukinnisus | Sageli | - |
| Oksendada | Harva | Sageli |
| Kuiv suu | Harva | Harva |
| pankreatiit | Väga harva | Väga harva |
| Gastriit | Väga harva | - |
| Soole angioödeem | - | Väga harva |
| igemete hüperplaasia | Väga harva | - |
| Maksa ja sapiteede küljelt | ||
| Hepatiit | Väga harva | - |
| Hepatiit (sh hepatotsellulaarne või kolestaatiline) | - | Väga harva |
| Kollatõbi | Väga harva | Väga harva |
| Maksapuudulikkus | - | Väga harva |
| Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine | Väga harva | Harva |
| Nahast ja nahaalustest kudedest | ||
| Alopeetsia | Harva | Harva |
| Eksanteem | Harva | - |
| Purpur | Harva | - |
| Naha depigmentatsioon | Harva | - |
| Hüperhidroos | Harva | Väga harva |
| Naha sügelus | Harva | Harva |
| Nahalööve | Harva | Harva |
| Nõgestõbi | Harva | Harva |
| psoriaas | - | Harva |
| Multiformne erüteem | Väga harva | Väga harva |
| Angioödeem | Väga harva | Harva |
| Eksfoliatiivne dermatiit | Väga harva | - |
| Toksiline epidermaalne nekrolüüs | Sagedus teadmata | Väga harva |
| Stevens-Johnsoni sündroom | Väga harva | Väga harva |
| Quincke ödeem | Väga harva | - |
| valgustundlikkus | Väga harva | - |
| Pemphigus vulgaris | - | Väga harva |
| Healoomuline naha lümfadenoos* | - | Väga harva |
| Näo, käte ja jalgade, huulte, keele, hääletoru ja/või kõri ülitundlikkus/angioödeem | - | Harva |
| Lihas-skeleti süsteemist | ||
| lihaskrambid | Sageli | - |
| Pahkluude turse | Sageli | - |
| Artralgia | Harva | - |
| Müalgia | Harva | - |
| Seljavalu | Harva | - |
| Neerude ja kuseteede küljelt | ||
| Neerufunktsiooni kahjustus | - | Sageli |
| kuseteede häire | Harva | - |
| noktuuria | Harva | - |
| Sage urineerimine | Harva | - |
| Äge neerupuudulikkus | - | Harva |
| Ureemia | - | Harva |
| Oliguuria | - | Väga harva |
| Anuuria | - | Väga harva |
| Suguelunditest ja piimanäärmest | ||
| Günekomastia | Harva | Harva |
| Impotentsus | Harva | Harva |
| Üldised häired | ||
| Turse | Sageli | - |
| Väsimus | Sageli | Harva |
| Asteenia | Sageli | Harva |
| Valu rinnus | Harva | - |
| Valu | Harva | - |
| Halb enesetunne | Harva | - |
| Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed | ||
| Kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni suurendamine | - | Harva |
| Hüperkaleemia | - | Harva |
| Hüperbilirubineemia | - | Harva |
| Hüponatreemia | - | Harva |
| Kehakaalu vähenemine või tõus | Harva | - |
* Teatatud on sümptomite kompleksist, mis võib hõlmata ühte või mitut järgmistest sümptomitest: palavik, vaskuliit, müalgia, artralgia/artriit, antinukleaarsete antikehade (ANA) positiivne reaktsioon, ESR suurenemine, eosinofiilia ja leukotsütoos, nahalööve, valgustundlikkus või muud muutused küljenahast.
Üleannustamine
Amlodipiin
Sümptomid: vererõhu väljendunud langus koos võimaliku reflektoorse tahhükardia ja liigse perifeerse vasodilatatsiooniga (raske ja püsiva arteriaalse hüpotensiooni oht, sealhulgas šoki ja surma tekkega).
Ravi: maoloputus, aktiivsöe määramine (eriti esimese 2 tunni jooksul pärast üleannustamist), kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni säilitamine, alajäsemete kõrgendatud asend, südame ja kopsude töö jälgimine, BCC ja diureesi jälgimine. Veresoonte toonuse taastamiseks - vasokonstriktorite kasutamine (nende kasutamise vastunäidustuste puudumisel); kaltsiumikanali blokaadi tagajärgede kõrvaldamiseks - sisse / sissejuhatuses. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
Lisinopriil
Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, suukuivus, unisus, uriinipeetus, ärevus, ärrituvus.
Ravi: sümptomaatiline ravi, 0,9% lahuse ja vasopressorite infusioon (võimalusel), vererõhu kontroll, vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Võib-olla hemodialüüs.
ravimite koostoime
Amlodipiin
Vastunäidustatud ravimite kombinatsioonid
Dantroleen (sissejuhatuses / sissejuhatuses)
Laboriloomadel on verapamiili ja dantroleeni intravenoosse manustamise ajal esinenud surmaga lõppenud ventrikulaarset virvendusarütmiat ja kollapsit, millega on kaasnenud hüperkaleemia. Hüperkaleemia tekkeriski tõttu manustatakse samaaegselt aeglaseid kaltsiumikanali blokaatoreid, sh. amlodipiin, patsientidel, kes on vastuvõtlikud pahaloomulisele hüpertermiale, samuti pahaloomulise hüpertermia ravis.
Greibimahl
Amlodipiini võtmine koos greibi või greibimahlaga ei ole soovitatav, kuna mõnel patsiendil võib amlodipiini biosaadavus suureneda, mis suurendab vererõhku langetavat toimet.
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad
Teadaolevate CYP3A4 indutseerijate samaaegsel kasutamisel võib amlodipiini kontsentratsioon vereplasmas kõikuda. Sel põhjusel on samaaegse kasutamise ajal ja pärast seda vajalik nii vererõhku reguleerida kui ka ravimi annust kohandada, eriti tugevate CYP3A4 indutseerijatega (nt rifampitsiin, naistepuna preparaadid).
CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid
Amlodipiini ja tugevate või mõõdukate CYP3A4 inhibiitorite (proteaasi inhibiitorid, nagu ritonaviir, asooli seenevastased ained, makroliidid, nagu erütromütsiin või klaritromütsiin, verapamiil või diltiaseem) koosmanustamine võib viia amlodipiini kontsentratsiooni olulise suurenemiseni. Nende farmakokineetiliste kõrvalekallete kliinilised ilmingud võivad eakatel patsientidel olla rohkem väljendunud. Sellega seoses võib osutuda vajalikuks jälgida kliinilist seisundit ja kohandada Equatori annust.
Simvastatiin
Amlodipiini 10 mg korduvad annused kombinatsioonis 80 mg simvastatiiniga suurendasid simvastatiini ekspositsiooni 77% võrreldes ainult simvastatiini manustamisega. Seega peavad amlodipiini saavad patsiendid võtma simvastatiini ööpäevases annuses, mis ei ületa 20 mg.
Kaltsiumi preparaadid
Võib vähendada BMCC toimet.
Liitiumi preparaadid
BMCC kombineeritud kasutamisel liitiumipreparaatidega (amlodipiini kohta andmed puuduvad) on võimalik suurendada nende neurotoksilisuse ilminguid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, treemor või tinnitus).
Baklofeen
Antihüpertensiivse toime tugevdamine. Tuleb jälgida vererõhku ja neerufunktsiooni, vajadusel kohandada amlodipiini annust.
Amifostiin
Amlodipiini antihüpertensiivset toimet on võimalik tugevdada.
Glükokortikoidid
Vähenenud antihüpertensiivne toime (vedeliku peetus ja naatriumioonid kortikosteroidide toime tõttu).
Tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid
Suureneb ortostaatilise hüpotensiooni risk ja suureneb antihüpertensiivne toime (aditiivne toime).
takroliimus
Samaaegsel kasutamisel amlodipiiniga on oht, et takroliimuse kontsentratsioon vereplasmas suureneb. Takroliimuse toksilisuse vältimiseks amlodipiiniga samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida takroliimuse kontsentratsiooni patsientide vereplasmas ja vajadusel kohandada takroliimuse annust.
Tasonermiin: samaaegsel kasutamisel võib amlodipiin suurendada süsteemset ekspositsiooni tasonermina vereplasmas. Sellistel juhtudel on vajalik tasonermiini regulaarne jälgimine veres ja vajadusel annuse kohandamine.
Amlodipiini koostoimed teiste ravimitega
Hüpertensiooni raviks võib amlodipiini ohutult kasutada tiasiiddiureetikumid, alfa-blokaatorid, beetablokaatorid ja AKE inhibiitorid. Stabiilse stenokardiaga patsientidele võib amlodipiini manustada koos teiste stenokardiavastaste ravimitega, nagu nitraadid pikk ja lühike tegevus beetablokaatorid.
Tõenäoliselt suureneb BMCC antianginaalne ja antihüpertensiivne toime samaaegsel kasutamisel tiasiid- ja "silmus" diureetikumide, AKE inhibiitorite, beetablokaatorite ja nitraatidega, samuti nende antihüpertensiivse toime suurenemine, kui neid manustatakse koos alfa 1-blokaatorite ja antipsühhootikumidega. .
Amlodipiin ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet. Mõned BMC-d võivad aga suurendada QT-intervalli pikendavate antiarütmiliste ravimite (nt amiodaroon ja kinidiin) negatiivset inotroopset toimet.
Erinevalt teistest BMCC-dest ei esinenud amlodipiini (3. põlvkonna BMCC) ja MSPVA-d sealhulgas indometatsiin.
Kas amlodipiini määramine on ohutu suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid.
Ühekordne annus sildenafiil 100 mg annuses essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei mõjutanud amlodipiini farmakokineetikat.
Amlodipiini 10 mg korduvate annuste samaaegne manustamine ja atorvastatiin annuses 80 mg põhjustas atorvastatiini farmakokineetiliste parameetrite ebaolulist muutust tasakaalukontsentratsiooni seisundis.
Etanool (alkoholi sisaldavad joogid): Amlodipiin ei mõjuta oluliselt etanooli farmakokineetikat ühekordsel ja korduval kasutamisel annuses 10 mg.
Interaktsiooniuuringud tsüklosporiin ja amlodipiiniga ei ole läbi viidud tervetel vabatahtlikel ja patsientide erirühmadel, välja arvatud neerusiirdamise järgsed patsiendid. Erinevad uuringud amlodipiini ja tsüklosporiini koostoimete kohta neerusiirdamise järgsetel patsientidel näitavad, et selle kombinatsiooni kasutamine ei pruugi anda mingit toimet ega suurendada tsüklosporiini minimaalset kontsentratsiooni erineval määral kuni 40%. Patsientidel pärast neerusiirdamist tuleb jälgida tsüklosporiini taset.
Amlodipiini ja amlodipiini samaaegsel kasutamisel digoksiin neerukliirens ja digoksiini kontsentratsioon seerumis ei muutu.
Samaaegse kasutamisega varfariin amlodipiini kasutamisel protrombiiniaeg ei muutu.
Kui seda kasutatakse samaaegselt tsimetidiin amlodipiini farmakokineetika ei muutu.
Amlodipiin ei mõjuta seondumisastet digoksiin, fenütoiin, varfariin ja indometatsiin plasmavalkudega in vitro.
Alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavad antatsiidid: selliste antatsiidide ühekordne annus koos amlodipiiniga ei mõjuta oluliselt amlodipiini farmakokineetikat.
mTOR inhibiitorid (nt temsiroliimus, siroliimus, everoliimus) on CYP3A4 substraadid. Kuna amlodipiin on CYP3A4 nõrk inhibiitor, võib kooskasutamisel suureneda kokkupuude mTOR-i inhibiitoritega.
Lisinopriil
Vastunäidustatud ravimite kombinatsioonid
Aliskiren
AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine koos aliskireen ja aliskireeni sisaldavad ravimid suhkurtõve ja/või mõõduka või raske neerukahjustusega (GFR alla 60 ml/min/1,73 m2 kehapindala) patsientidele on vastunäidustatud.
AKE inhibiitorite määramine angiotensiin II retseptori antagonistidega on diabeetilise nefropaatiaga patsientidele vastunäidustatud.
Angiotensiin II retseptori antagonistid (ARA II)
Kirjanduses on teatatud, et väljakujunenud aterosklerootilise haiguse, kroonilise südamepuudulikkuse või lõpporganikahjustusega suhkurtõvega patsientidel on samaaegne ravi AKE inhibiitori ja ARA II-ga seotud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia, ja neerufunktsiooni halvenemine (sealhulgas äge neerupuudulikkus) võrreldes ainult ühe RAAS-i mõjutava ravimi kasutamisega. Topeltblokaad (näiteks kui AKE inhibiitorit kombineeritakse ARA II-ga) peaks piirduma üksikjuhtudega, jälgides hoolikalt neerufunktsiooni, kaaliumisisaldust ja vererõhku.
Kaaliumilisandid, kaaliumisäästvad diureetikumid (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid, eplerenoon) või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad
Võib tekkida hüperkaleemia (võimalik surmaga lõppeda), eriti neerufunktsiooni kahjustuse korral (hüperkaleemiaga seotud lisamõjud). AKE inhibiitoreid ei tohi kasutada samaaegselt ainetega, mis suurendavad kaaliumisisaldust vereplasmas, välja arvatud hüpokaleemia korral. Lisinopriili ja ülalnimetatud ainete kombinatsiooni ei soovitata. Kui samaaegne kasutamine on siiski näidustatud, tuleb neid kasutada ettevaatusabinõuna ja regulaarselt jälgida kaaliumisisaldust vereseerumis.
Liitiumi preparaadid
Liitiumipreparaatide ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel võib tekkida pöörduv liitiumi kontsentratsiooni tõus vereseerumis ja sellega seotud toksilised toimed. Lisinopriili ja liitiumipreparaatide samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Kui selline ravi on vajalik, tuleb regulaarselt jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis.
Ravimite kombinatsioonid, mis nõuavad kasutamisel erilist hoolt
Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained
Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et AKE inhibiitorite ja hüpoglükeemiliste ainete (insuliinid, suukaudsed hüpoglükeemilised ained) kombineeritud kasutamine võib suurendada nende hüpoglükeemilist toimet kuni hüpoglükeemia tekkeni. Seda toimet täheldatakse kõige tõenäolisemalt samaaegse ravi esimestel nädalatel, samuti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
Baklofeen
Tugevdab AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet. Hoolikalt tuleb jälgida vererõhu taset ja vajadusel kohandada antihüpertensiivsete ravimite annust.
Diureetikumid
Patsientidel, kes võtavad diureetikume, eriti neid, mis eemaldavad vedelikku ja/või sooli, võib AKE inhibiitoriga ravi alguses täheldada vererõhu olulist langust. Antihüpertensiivse toime tekkimise riski saab vähendada, kui katkestada diureetikum, täiendada vedeliku- või soolakadu enne ravi alustamist AKE inhibiitoritega. Arteriaalse hüpertensiooni korral patsientidel, kes on varem saanud diureetikumravi, mis võib põhjustada liigset vedeliku ja/või soolade eritumist, tuleb diureetikumide kasutamine enne Equatori kasutamise alustamist katkestada.
Equatori kasutamise esimestel nädalatel tuleb jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini kontsentratsiooni).
MSPVA-d, sealhulgas ≥3 g päevas
AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (atsetüülsalitsüülhape põletikuvastase toimega annuses, COX-2 inhibiitorid ja mitteselektiivsed MSPVA-d) võib põhjustada AKE inhibiitorite antihüpertensiivse toime vähenemist. AKE inhibiitorite ja MSPVA-de samaaegne kasutamine võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse teket ja seerumi kaaliumisisalduse suurenemist, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel. Selle kombinatsiooni määramisel tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatele patsientidele. Patsiendid peavad kompenseerima vedelikukaotust ja hoolikalt jälgima neerufunktsiooni nii ravi alguses kui ka ravi ajal.
Estramustiin, mTOR inhibiitorid (siroliimus, everoliimus, temsiroliimus), neutraalsed endopeptidaasi inhibiitorid (omapatrilaat, ilepatriil, daglutriil, sacubitril)
Samaaegsel kasutamisel AKE inhibiitoritega kaasneb suurenenud risk angioödeemi tekkeks.
DPP-4 inhibiitorid (gliptiinid)
Linagliptiin, saksagliptiin, sitagliptiin, vildagliptiin: kui seda kasutatakse koos AKE inhibiitoritega, suureneb angioödeemi risk, kuna gliptiin pärsib dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-IV) aktiivsust.
Neutraalsed endopeptidaasi inhibiitorid (NEP)
AKE inhibiitorite ja ratsekadotriili (enkefalipaasi inhibiitor) samaaegsel kasutamisel on teatatud angioödeemi riski suurenemisest.
AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel sakubitriili (neprilüsiini inhibiitor) sisaldavate ravimitega suureneb angioödeemi tekkerisk ja seetõttu on nende ravimite samaaegne kasutamine vastunäidustatud. AKE inhibiitoreid tuleb välja kirjutada mitte varem kui 36 tundi pärast sakubitriili sisaldavate ravimite kasutamise lõpetamist. Sakubitriili sisaldavate ravimite manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad AKE inhibiitoreid, samuti 36 tunni jooksul pärast AKE inhibiitorite kasutamise lõpetamist.
Ravimite kombinatsioonid, mille kasutamisel tuleb olla ettevaatlik
Muud antihüpertensiivsed ained (nt beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, diureetikumid) ja vasodilataatorid
Võimalik on tugevdada ravimi antihüpertensiivset toimet. Ettevaatlik tuleb olla, kui seda manustatakse koos nitroglütseriini, teiste nitraatide või muude vasodilataatoritega, kuna see võib veelgi vähendada vererõhku.
Antatsiidid ja kolestüramiin
Samaaegne kasutamine antatsiidide ja kolestüramiiniga põhjustab seedetrakti imendumise pärssimist.
Tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, üldanesteetikumid, barbituraadid, fenotiasiinid, etanool
Koosmanustamisel on võimalik lisinopriili toimet tugevdada.
Sümpatomimeetikumid
Sümpatomimeetikumid võivad nõrgendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.
Lihasrelaksandid
Lihasrelaksantide ja AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.
Preparaadid kullast
AKE inhibiitorite, sh. lisinopriiliga, on intravenoosset kullapreparaati (naatriumaurotiomalaati) saanud patsiendid kirjeldanud harva nitritoidreaktsioonide juhtumeid (sümptomite kompleks, mis hõlmab näonaha punetust, iiveldust, pearinglust ja arteriaalset hüpotensiooni), mis võivad olla väga rasked.
Ko-trimoksasool (sulfametoksasool ja trimetoprim)
Suurenenud risk hüperkaleemia tekkeks.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (estsitalopraam, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin)
Samaaegsel kasutamisel SSRI-dega võib tekkida raske hüponatreemia.
Allopurinool, prokaiinamiid, tsütostaatikumid (5-fluorouratsiil, vinkristiin, dotsetakseel)
Võib-olla leukopeenia areng.
Kudede plasminogeeni aktivaatorid (alteplaas, reteplaas, tenekteplaas)
AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel suureneb angioödeemi risk. Vaatlusuuringud on näidanud angioödeemi esinemissageduse suurenemist AKE inhibiitoritega ravitud patsientidel pärast alteplaasi kasutamist trombolüütiliseks raviks isheemilise insuldi korral.
erijuhised
Ekvaatorit ei tohiks kasutada hüpertensiivse kriisi peatamiseks.
Haiglasse sisenemisel peab patsient teavitama arsti ravimi Equator võtmisest.
Ravimi Equator kasutamisel peaksite arvesse võtma allpool toodud hoiatusi selle üksikute komponentide kohta.
Seotud amlodipiiniga
Vajalik on jälgida hammaste hügieeni ja pöörduda hambaarsti poole (et vältida valulikkust, verejooksu ja igemete hüperplaasiat.
Eakatel patsientidel võib T 1/2 suureneda ja ravimi kliirens väheneda. Annuse muutmine ei ole vajalik, kuid selle kategooria patsientide hoolikam jälgimine on vajalik.
Amlodipiini efektiivsus ja ohutus hüpertensiivse kriisi korral ei ole tõestatud.
võõrutussündroom
Vaatamata võõrutussündroomi puudumisele BMCC-s, on soovitav ravi amlodipiiniga lõpetada, vähendades järk-järgult ravimi annust. Amlodipiin ei hoia ära võõrutussündroomi teket, kui beetablokaatorite kasutamine järsult katkestatakse.
Südame-veresoonkonna haigused
Harvadel juhtudel suurenes koronaararterite haigusega (eriti raske obstruktiivse koronaartõvega) patsientidel pärast BMCC kasutamise alustamist või annuse suurendamist stenokardiahoogude sagedus, kestus ja/või raskusaste.
Amlodipiini kasutamise taustal kroonilise III ja IV klassi südamepuudulikkusega patsientidel mitteisheemilise päritoluga NYHA järgi suurenes kopsuturse esinemissagedus, hoolimata südamepuudulikkuse süvenemise tunnuste puudumisest.
Perifeerne turse
Kerge kuni mõõdukas perifeerne turse oli amlodipiini kõige sagedasem kõrvaltoime kliinilistes uuringutes. Perifeerse turse esinemissagedus suureneb amlodipiini annuse suurendamisel. Amlodipiini kasutamisega seotud perifeerset turset tuleb hoolikalt eristada vasaku vatsakese südamepuudulikkuse progresseerumise sümptomitest.
Mõju viljakusele
Mõnedel patsientidel, keda raviti aeglaste kaltsiumikanali blokaatoritega, leiti spermatosoidide peas pöörduvaid biokeemilisi muutusi, mis võivad IVF-i ajal olla kliiniliselt olulised. Siiski ei ole praegu piisavalt kliinilisi andmeid amlodipiini võimaliku toime kohta fertiilsusele. Prekliinilises uuringus on tuvastatud kõrvaltoimed meeste viljakusele.
Seotud lisinopriiliga
Sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon
Kõige sagedamini esineb vererõhu oluline langus koos BCC vähenemisega, mis on põhjustatud diureetikumide kasutamisest, soola koguse vähenemisest toidus, dialüüsist, kõhulahtisusest või oksendamisest. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib koos neerupuudulikkusega või ilma selleta tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon. See areneb sagedamini raske südamepuudulikkusega patsientidel, mis on seotud diureetikumide suurte annuste kasutamisega, hüponatreemia või neerufunktsiooni kahjustusega. Sellised patsiendid vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet (lisinopriili ja diureetikumide annuste hoolika valikuga). Samad soovitused kehtivad südame isheemiatõve ja tserebrovaskulaarse puudulikkusega patsientidele, kui vererõhu kiire langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi arengut.
Märkimisväärse vererõhu langusega patsientidele tuleb anda horisontaalasend; vajadusel tehakse 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusioon. Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole lisinopriili järgmise annuse võtmise vastunäidustuseks.
Normaalse või madala vererõhuga kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib lisinopriili kasutamine põhjustada vererõhu langust; reeglina ei nõua see ravi katkestamist. Kui arteriaalne hüpotensioon muutub sümptomaatiliseks, tuleb hinnata lisinopriili annuse vähendamise või selle ärajätmise näidustusi.
Patsientidel, kellel on risk sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekkeks (soolavaba või madala soolasisaldusega dieedil olevad patsiendid) koos hüponatreemiaga või ilma, samuti patsientidel, kes saavad suuri diureetikumide annuseid, tuleb need kõrvalekalded (vee ja soolade kadu) kompenseerida. enne ravi alustamist.
Lisinopriili algannuse mõju vererõhule on vaja jälgida.
Äge müokardiinfarkt
Equatori kasutamine ägeda müokardiinfarktiga patsientidel ei ole ebapiisava kliinilise kogemuse tõttu soovitatav.
neerupuudulikkus
Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib pärast AKE inhibiitoritega ravi alustamist ilmnev vererõhu oluline langus põhjustada neerufunktsiooni kahjustuse süvenemist. Teatatud on ägeda neerupuudulikkuse juhtudest.
Patsientidel, kellel on kahepoolne neeruarteri stenoos või ühe neeru neeruarteri stenoos, on esinenud AKE inhibiitorite kasutamisega seotud seerumi uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemist; reeglina olid need häired mööduvad ja lõppesid pärast lisinopriili ärajätmist. Neid esineb sagedamini neerupuudulikkusega patsientidel.
neeru siirdamine
Puuduvad kogemused lisinopriili kasutamise kohta patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine.
Ülitundlikkus, angioödeem
Patsientidel, kes saavad AKE inhibiitoreid, sh. lisinopriili kasutamisel on harvadel juhtudel teatatud näo, jäsemete, huulte, keele, epiglottise ja/või kõri angioödeemi juhtudest, mis võivad tekkida ravi ajal igal ajal. Sellistel juhtudel tuleb lisinopriili kasutamine koheselt tühistada; Patsiente tuleb jälgida kuni sümptomite täieliku kadumiseni. Tavaliselt on näo ja huulte angioödeemi juhtumid ajutised ega vaja ravi; antihistamiinikumide võimalik määramine.
Kõri angioödeem võib lõppeda surmaga. Keele, epigloti või kõri angioödeem võib põhjustada sekundaarset hingamisteede obstruktsiooni, seega alustage kohe sobivat ravi (0,3-0,5 ml epinefriini (adrenaliini) kontsentratsiooniga 1:1000 s/c) ja/või võtke meetmeid hingamisteede tagamiseks. läbitavus .
Harvadel juhtudel tekkis AKE inhibiitoritega ravi ajal soole angioödeem. Samal ajal esines patsientidel kõhuvalu üksiku sümptomina või koos iivelduse või oksendamisega, mõnel juhul ilma eelneva näo angioödeemita ja C1-esteraasi normaalse tasemega. Diagnoos tehti kõhupiirkonna CT, ultraheli või operatsiooni ajal. Sümptomid kadusid pärast AKE inhibiitorite kasutamise katkestamist. Seetõttu tuleb AKE inhibiitoreid saavatel kõhuvaluga patsientidel diferentsiaaldiagnostika läbiviimisel arvestada soole angioödeemi tekke võimalusega.
Patsientidel, kellel on anamneesis AKE inhibiitoritega mitteseotud angioödeem, võib AKE inhibiitorite kasutamine olla seotud angioödeemi tekke suurema riskiga.
Anafülaktilised reaktsioonid, mis on seotud hümenoptera mürgiga desensibiliseerimisega
Väga harva on teatatud eluohtlikest anafülaktilistest reaktsioonidest, mis on arenenud patsientidel, kes võtavad AKE inhibiitoreid desensibiliseerimise ajal hymenoptera mürgiga. Selliste juhtude vältimiseks tuleb AKE inhibiitorite kasutamine enne desensibiliseerimist ajutiselt katkestada.
Hemodialüüs
Anafülaktilistest reaktsioonidest on teatatud ka patsientidel, kes saavad hemodialüüsi, kasutades suure läbilaskvusega membraane (nt AN69), keda raviti samaaegselt AKE inhibiitoritega. Selles patsientide rühmas tuleks kaaluda teiste dialüüsimembraanide või teiste antihüpertensiivsete ravimite kasutamist.
Köha
AKE inhibiitorite kasutamine võib olla seotud köhaga. Kuiv köha, mis kestab pikka aega, kaob tavaliselt pärast AKE inhibiitori kasutamise lõpetamist. Diferentsiaaldiagnostika läbiviimisel tuleb arvestada AKE inhibiitorite kasutamisega seotud köha võimalusega.
Kirurgia / üldanesteesia
Vererõhku langetavate ravimite kasutamine suurte operatsioonide või üldanesteesia ajal võib põhjustada angiotensiin II moodustumise pärssimist vastusena reniini kompenseerivale sekretsioonile. Vererõhu olulist langust, mida peetakse selle toime tulemuseks, saab kontrollida veremahu vähendamisega.
AKE inhibiitoreid kasutavad patsiendid peavad enne operatsiooni (sh hambaraviprotseduure) oma kirurgi/anestesioloogi teavitama.
Teatatud on hüperkaleemia juhtudest. Hüperkaleemia tekke riskifaktoriteks on neerupuudulikkus, suhkurtõbi ja kaaliumisäästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen ja amiloriid), samuti kaaliumilisandite ja kaaliumipõhiste soolaasendajate samaaegne kasutamine, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. . Vajadusel tuleb lisinopriili ja ülalnimetatud ravimite samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik ja regulaarselt jälgida seerumi kaaliumisisaldust.
RAAS-i topeltblokaad
On tõestatud, et AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori blokaatorite või aliskireeni samaaegne manustamine suurendab arteriaalse hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni kahjustuse (sh ägeda neerupuudulikkuse) riski. Seetõttu ei ole RAAS-i topeltblokeerimiseks soovitatav määrata AKE inhibiitoreid, angiotensiin II retseptori blokaatoreid ega aliskireeni.
Kui RAAS-i topeltblokaadiks on absoluutne näidustus, tuleb see läbi viia spetsialisti hoolika järelevalve all, jälgides sageli vererõhku, neerufunktsiooni ja elektrolüüte.
AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja/või mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidele (GFR alla 60 ml/min / 1,73 m2 kehapindala) ning seda ei soovitata teistele patsientidele.
AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine angiotensiin II retseptori antagonistidega on vastunäidustatud diabeetilise nefropaatiaga patsientidele ja seda ei soovitata teistele patsientidele.
Neutropeenia/agranulotsütoos/trombotsütopeenia/aneemia
AKE inhibiitorite võtmise ajal võib tekkida neutropeenia/agranulotsütoos, trombotsütopeenia ja aneemia. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ja muude raskendavate tegurite puudumisel tekib neutropeenia harva. Neutropeenia ja agranulotsütoos on pöörduvad ja kaovad pärast AKE inhibiitori kasutamise katkestamist.
Äärmise ettevaatusega tuleb Ekvatori määrata süsteemsete sidekoehaigustega patsientidele, kes võtavad immunosupressante, allopurinooli või prokaiinamiidi või nende riskitegurite kombinatsiooni, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele. Mõnedel patsientidel tekkisid rasked infektsioonid, mis mõnel juhul olid intensiivse antibiootikumiravi suhtes resistentsed. Ekvaatori määramisel soovitatakse sellistel patsientidel perioodiliselt jälgida leukotsüütide arvu vereplasmas. Patsiendid peaksid teatama oma arstile kõigist nakkushaiguse nähtudest (nt kurguvalu, palavik).
Mitraalstenoos/aordistenoos/hüpertroofiline kardiomüopaatia
AKE inhibiitoreid tuleb ettevaatusega kasutada mitraalstenoosiga patsientidel, samuti patsientidel, kellel on vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsioon (aordi stenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia).
Maksapuudulikkus
Väga harva tekib AKE inhibiitorite võtmise ajal kolestaatiline ikterus. Selle sündroomi progresseerumisel areneb maksa fulminantne nekroos, mis mõnikord lõppeb surmaga. Selle sündroomi tekkemehhanism on ebaselge. Kui AKE inhibiitorite võtmise ajal tekib kollatõbi või maksaensüümide aktiivsuse märkimisväärne tõus, tuleb Equatori kasutamine katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida.
Diabeet
Lisinopriili kasutamisel suhkurtõvega patsientidel, kes saavad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini, tuleb esimesel ravikuul regulaarselt jälgida glükoosi kontsentratsiooni veres.
Eakas vanus
Eakatel patsientidel põhjustab standardsete annuste kasutamine lisinopriili suurema kontsentratsiooni veres, mistõttu on annuse määramisel vaja olla eriti ettevaatlik, hoolimata asjaolust, et lisinopriili antihüpertensiivne toime eakatel ja noortel patsientidel ei erine.
etnilised erinevused
Negroidi rassi patsientidel areneb AKE inhibiitorite võtmise ajal angioödeem sagedamini kui teiste rasside esindajatel. AKE inhibiitoritel võib mustanahalistel patsientidel olla vähem väljendunud antihüpertensiivne toime võrreldes teiste rasside esindajatega. Võib-olla on see erinevus tingitud asjaolust, et Negroidi rassi arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel on sageli madal reniini aktiivsus.
Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele
Puuduvad andmed ravimi toime kohta autojuhtimise ja mehhanismide juhtimise võimele. Arvestades vererõhu ülemäärase languse, pearingluse, uimasuse ja muude kõrvaltoimete tekkimise võimalusega ravi alguses, peaksid patsiendid hoiduma autojuhtimisest ja teiste sõidukite juhtimisest, mehhanismidega töötamisest ja muudest keskendumist nõudvatest töödest. .
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Ravimi Equator kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.
Equatori kasutamise kohta rasedatel adekvaatsetes kontrollitud kliinilistes uuringutes andmed puuduvad. Kui rasedus tuvastatakse, tuleb ravi Equatoriga kohe katkestada. Patsiendid, kes planeerivad rasedust, peaksid konsulteerima arstiga antihüpertensiivse ravi saamiseks, mille ohutusprofiil raseduse ajal on kindlaks tehtud.
Amlodipiin
Amlodipiini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Prekliinilistes uuringutes ei ole amlodipiini fetotoksilist ja embrüotoksilist toimet kindlaks tehtud. Rottidel pikendas amlodipiin gestatsiooniperioodi ja sünnituse kestust. Mõned teised BMC-d on teratogeensed.
Lisinopriil
AKE inhibiitorite kasutamine raseduse II-III trimestril võib põhjustada loote ja vastsündinu surma. Soovitatav on hoolikalt jälgida vastsündinuid ja imikuid, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, et õigeaegselt tuvastada vererõhu, oliguuria ja hüperkaleemia oluline langus. Võib-olla oligohüdramnionide, näo luude hüpoplaasia, näo ja kolju luude deformatsioonide, kopsude hüpoplaasia ja neerude arengu anomaaliate esinemine lapsel.
Fertiilses eas naised peavad lisinopriiliga ravimisel kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.
Lisinopriil võib tungida läbi hematoplatsentaarse barjääri. Ravi lisinopriiliga ei tohi alustada raseduse ajal. Patsiendid, kes planeerivad rasedust, peaksid konsulteerima arstiga antihüpertensiivse ravi saamiseks, mille ohutusprofiil raseduse ajal on kindlaks tehtud.
rinnaga toitmise periood
Ravimi Equator kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.
Amlodipiin
Ravimi kasutamise kogemus näitab, et amlodipiin eritub rinnapiima. Amlodipiini kontsentratsiooni keskmine piima/plasma suhe oli 0,85 31 imetava naise seas, kes kannatasid rasedusest tingitud hüpertensiooni all ja said amlodipiini algannuses 5 mg/päevas. Vajadusel kohandati ravimi annust (olenevalt keskmisest ööpäevasest annusest ja kehakaalust: vastavalt 6 mg ja 98,7 mcg/kg). Arvestuslik amlodipiini päevane annus, mille imik saab rinnapiima kaudu, on 4,17 mcg/kg.
Amlodipiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud. Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetada rinnaga toitmine.
Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada maksapuudulikkuse korral.
Ekvaator, tabletid, 5 mg + 20 mg: ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Ekvaator, tabletid, 10 mg + 20 mg: - 3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Selles artiklis tutvume sellise ravimiga nagu Ekvaator. Oma bioloogilise mõjuga organismile (mõju erinevatel arenguetappidel, üleannustamine, tüsistused). Kasutusjuhendiga. Arvustustega tahvelarvutite ja nende derivaatide kohta, mis on laialt levinud kogu maailmas. Kuidas tablette Equator asendada. Millised on vene analoogid.
Farmakoloogilised omadused
- Peamised komponendid ekvaatori ettevalmistamisel, millest eespool räägiti, saavutavad maksimaalse toime ligikaudu 6 tundi pärast pealekandmist. Kellelt, millist ravimi annust kaasati, sõltub tulemuse kestus. Optimaalseks peetakse 24 tundi. Sama antihüpertensiivne toime ilmneb ühe tunni jooksul.
- Lisinopriil ei kaota oma omadusi pikaajalisel kasutamisel. Pärast ravimi kõlblikkusaja lõppu ei täheldata järske vererõhu hüppeid. Aine lisinopriili kasutamine suhkurtõvega inimestel ei põhjustanud kõrvaltoimeid. Glükoositase püsis stabiilsena.
- amlodipiini mõju all veresoonte toonuse vähenemine. Arterioolide arvu suurenemise tõttu avaldatakse antiangililist toimet. Selle kasutamisel väheneb müokardi õhuhapniku tarbimise tase. Amlodipiin parandab südame keskmise lihaskihi perfusiooni.
- Aine imendub hästi sees pärast selle võtmist. Pikka aega asub keha kudedes, mis tagab toime kestuse. Sel põhjusel piisab selle kasutamisest üks kord päevas. Amlodipiini kestus on ligikaudu sama kui lisinopriilil (umbes 24 tundi, maksimaalne toime 6 tunni pärast). Sellel ei ole mitmesuguseid kahjulikke metaboolseid toimeid, aidates seeläbi kaasa vere lipiidide tasemele. Erinevate maksaga seotud haiguste korral pikeneb amlodipiini säilivusaeg organismis.
- Erinevatel söögikordadel on täheldatud, et ekvaatori põhikomponentide vahel ei esine vastasmõjusid. Imendumisaste ei erinenud ka puhtast kasutamisest. Kõik see on tõestatud farmaatsia kineetiliste meetoditega. Mõlema aine kehas viibimise kestus päeva jooksul.
Vastunäidustused ravimi kasutamisele
- Esiteks on ravim vastunäidustatud isikutele, kes ei ole veel 18-aastased, kuna selle vanuserühma tulemusi ei ole üheselt uuritud. Kasutage üle 65-aastastel inimestel ettevaatusega.
- Aordi või klapi päriliku või omandatud stenoosi esinemine inimesel.
- Raske arteriaalne hüpotensioon.
- Erinevad südamešokid.
- Raseduse ajal (Raseduse tuvastamisel tuleb ravimi kasutamine reaktsioonilisel viisil lõpetada). Lisinopriil võib hilisemates staadiumides põhjustada loote surma, kuna see mõjutab tugevalt neere. See võib põhjustada ka mitmesuguseid patoloogilisi muutusi: kolju deformatsioon, jäsemete muutused. Muid sekundaarseid andmeid ei tuvastatud.
- Imetamise perioodil (imetamine).
- Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
- Ettevaatlikult peate ravimit kasutama koronaarpuudulikkuse, stenokardia, tahhükardia, emboolia, perikardiidi, hüpertensiooni, arütmiate, südamedefektide korral.
- Erinevate krooniliste südamehaigustega.
- Maksapuudulikkusega.
- Kui esinevad mitmesugused hüpertroofilised kardiomüopaatiad.
Kasutusjuhend
Ekvaatorit kasutatakse 1 kord päeva jooksul igal kellaajal, üks tablett.
Erinevate annuste jaoks on olemas konkreetsed juhised.
Release Equator 5mg + 10mg:
- Seda annust soovitatakse võtta üks kord päevas, üks tablett.
- Esimesel kasutusperioodil võib tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon. Seda tuleb jälgida ettevaatusega. Enamasti esineb see neil, kui diureetikumide tarbimise perioodidel esineb mitmesuguseid vee- ja elektrolüütide tasakaalu häireid.
Nõutav tingimus- lõpetage diureetikumide ravi paar päeva enne ravimi Equator kasutamise algust. Vastasel juhul võivad kaaliumi akumuleerumisel veres tekkida mitmesugused tasakaaluhäired. Kui nende võtmist ei ole võimalik mingil viisil lõpetada, on vaja Equatori annust vähendada poole tabletini päeva jooksul, tagades patsiendi pideva jälgimise.
- Inimestele, kellel on neerupuudulikkus, peate esialgu määrama lisinopriili ja amlodipiini ainete annused. Iga aktiivset komponenti käsitletakse eraldi. Selleks tehakse titrimeetrilise meetodi abil struktuurne analüüs.
Release Equator 5mg + 10mg näidustatud ainult patsientidele, kelle lisinopriili ja amlodipiini tase on vahemikus kuni 10 ja 5 mg. Ravi käigus on vaja kontrollida kaaliumi ja naatriumi sisaldust neerudes. Neerusüsteemi halvenemise korral lõpetage kohe ravimi kasutamine. Asendage Equator väiksema annusega või loobuge ravimist täielikult ja leidke sobiv analoog madalama kontsentratsiooniga. - Väljundi pärssimine lisinopriili organismist on tüüpiline maksapuudulikkusega inimestele. Keha aeglase talitluse tõttu. Seetõttu tasub tähelepanu pöörata manustamiskäigule ja annustamisele.
- Täpsed andmed puuduvad vanusepiirangut pole siiani leitud. Tuleb ainult märkida, et ravimit Equator vabanemisega 5 + 10 mg tuleks kasutada üle 65-aastastel inimestel, kellel on individuaalsed omadused. Selleks tuleb enne kasutamist konsulteerida spetsialistiga ja teha teatud testid ainete sisalduse kohta organismis.
- Alla 18-aastased isikud ravim on ebasoovitav. Vajadusel konsulteerida arstiga.
Release Equator 10mg + 20mg:
Ettevaatusabinõud
Ekvaatori vastuvõtt võib põhjustada järsu vererõhu langust inimestel, kes põevad hüponatreemiat (vereplasma kaaliumisisaldus on alla 130 mmol/l) või kellel on diureetikumide kasutamise tõttu probleeme vereringega.
Kui patsiendil on hüpotensioon, peate selle pärast kõigi lihaste lõdvestamist kiiresti horisontaalsele pinnale panema. Kui on vaja sisestada teatud annus naatriumkloriidi NaCl füüsikalist lahust, mille kontsentratsioon on umbes 3%, et taastada BCC tase (vereringe maht).
Ravimi Equator kasutamise ajal on pidevalt vaja jälgida patsientide vererõhu taset. Pöörake erilist tähelepanu hüponatreemia all kannatavatele patsientidele.
Kui patsientidel tekivad patoloogiad mis on seotud aordi ahenemise või südamelihase hüpertroofiaga, tuleb ravimi kasutamist jälgida. Jälgige ka oma vererõhku.
Ekvaatori võtmisel võib esineda probleeme neerude talitlushäiretega, kuna see võib lisinopriili ja amlodipiini sisalduse tõttu mõjutada nende tööd.
Kuna võimalus on agranulotsütoosi ilmnemine preparaadi superaktiivsete ainete sisalduse tõttu, mis mõjutavad vereloomet, on vaja pidevalt jälgida kõiki vereparameetreid. Soovitatav on teha teste iga 6 kuu tagant.
Üle 65-aastastele inimestele ravimi annus tuleks valida, võttes arvesse keha individuaalseid omadusi, mis on seotud lisinopriili ja amlodipiini kehast eemaldamise võimega.
Kasutamise piiramine Ekvaator neerupuudulikkusega inimestele.
Välimuse võimalus mitmesugused allergilised reaktsioonid ekvaatori abiainete ja toimeainete suhtes. Erinevate reaktsioonide vältimiseks tuleb esimeste ilmumistega kuur katkestada ja konsulteerida spetsialistiga.
Välimuse võimalus kontrollimatu hüpotensioon. Sel põhjusel tuleb pärast Ekvaatori kasutamist autojuhtimisest hoiduda.
Erinevate probleemide vältimiseks seotud igemete verejooksu ja hüperplaasiaga, peate enne ravimi kasutamist külastama hambaarsti.
Kõrvalmõjud
Ekvaator võib põhjustada palju kõrvaltoimeid:
- ortostaatilise hüpotensiooni esinemine,
- arütmia,
- suurenenud südame löögisagedus,
- vererõhu järsk langus.
- Vererõhu järsu langusega võivad kaasneda mitmesugused peavalud.
- Psühholoogilised rünnakud: närvilisus, depressioon, ärevus, suurenenud unisus või unetus.
- Krambid, õhupuudus, apaatia, uus verejooks. Erinevad haigused kõhuõõnes: pankreatiit, kõhukinnisus, isutus, oksendamine.
- Valu ilmnemine silmades, seljas, kõhus, rinnus.
- Ravimi pikaajalisel kasutamisel on võimalik hemoglobiini taseme langus veres.
- Erinevad patoloogilised nähtused, mis on seotud antikehade ilmnemisega.
- Ja mitmesugused muud kõrvalmõjud.
Koostoimed teiste ravimitega
Vere kaaliumisisalduse järsu tõusu tõttu on vaja ravimit Equator hoolikalt kasutada koos teiste diureetikumidega. Hüpotensiivne toime võib suureneda erinevate ravimite kasutamisel, mis oma koostiselt meenutavad ekvaatorit. Nitroglütseriini kasutamisel võib vererõhk järsult langeda. Sama efekt ilmneb ka teiste antipsühhootiliste ravimite kasutamisel.
Üleannustamine
Equatori tablettide annust tuleb iga päev jälgida, vastasel juhul võivad tekkida järgmised tüsistused:
Amlodipiini üleannustamisel võivad ilmneda järgmised sümptomid:
Järsk vererõhu langus, tahhükardia koos erinevate šokkide tekkega, mis võivad lõppeda surmaga.
Sel juhul peate kohe loputama magu, jooma aktiivsütt, mis sobib suurepäraselt adsorbendina. Seisundi taastamiseks on vaja juua vasokonstriktoreid.
Lisinopriili üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:
Nagu amlodipiini puhul, järsk rõhu langus. Tekib unisus, suukuivus, mitmesugused probleemid, mis on seotud mittevajalike elementide säilimisega kehas, vaimne ebastabiilsus, ärrituvus.
Sellistel juhtudel tuleb mao pesemiseks võtta horisontaalasend.
Hind ja analoogid
Ekvaatori ravimit on võimalik osta mis tahes kujul ainult retsepti alusel:
- Vorm 5 mg + 10 mg, 10 tabletti. Alates 197 rubla;
- Vorm 5 mg + 10 mg, 30 tabletti. Alates 531 rubla;
- Vorm 10 mg + 20 mg, 10 tabletti. Alates 269 rubla.
Mõlemad komponendid leiate ka Ekvakardist. Saate seda osta juba alates 123 rubla.
Annustamine on veidi erinev:
- Vorm 5 mg + 5 mg, 30 tabletti. Alates 319 rubla;
- Vorm 5 mg + 10 mg, 10 tabletti. Alates 144 rubla;
- Vorm 5 mg + 10 mg, 30 tabletti. Alates 359 rubla.
Teist analoogi peetakse õigusega Lisinopriil. Kuid see sisaldab ainult lisinopriili. See ravim on palju odavam. Saate seda osta alates 40 rubla.
- Vorm 5 mg, 30 tabletti. alates 40 rubla;
- Vorm 10 mg, 30 tabletti. Alates 58 rubla;
- Vormis 20 mg, 30 tabletti. Alates 73 rubla.
Catad_pgroup Kombineeritud antihüpertensiivsed ravimid
Ekvaator – kasutusjuhend
Registreerimisnumber:
LS-002321Ravimi kaubanimi:
Equator ® (Ekvator ®)Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:
amlodipiin + lisinopriil& (amlodipiin + lisinopriil&)Annustamisvorm:
tabletidÜhend:
Iga tablett sisaldab
toimeaineid: amlodipiinbesülaat 13,88 mg, mis vastab 10,00 mg amlodipiinile ja lisinopriildihüdraat 21,76 mg, mis vastab 20,00 mg lisinopriilile;
Abiained: mikrokristalne tselluloos 101 181,08 mg, mikrokristalne tselluloos 12 173,28 mg, naatriumkarboksümetüültärklis 8,00 mg, magneesiumstearaat 2,00 mg.
Kirjeldus:
Valged või tuhmvalged ümmargused lamedad kaldpinnaga tabletid, mille ühel küljel on poolitus ja teisel küljel on graveering "A+L".
Farmakoterapeutiline rühm:
kombineeritud antihüpertensiivne aine (angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitor ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerija).ATX kood:
C09BB03.Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Kombineeritud preparaat, mis sisaldab toimeaineid: lisinopriil ja amlodipiin.
Lisinopriil – angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor, vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st. Angiotensiin II sisalduse vähenemine viib aldosterooni vabanemise otsese vähenemiseni. Vähendab bradükiniini lagunemist ja suurendab prostaglandiinide sünteesi. Vähendab - üldist, perifeerset vaskulaarset resistentsust (OPSS), vererõhku (BP), eelkoormust, rõhku kopsukapillaarides, põhjustab kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vere minutimahu suurenemist ja müokardi stressitaluvuse suurenemist. Laiendab artereid rohkem kui veene. Mõned mõjud on seletatavad toimega kudede reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile (RAAS).
Pikaajalisel kasutamisel väheneb müokardi ja resistiivsete arterite seinte hüpertroofia. Parandab isheemilise müokardi verevarustust.
AKE inhibiitorid pikendavad kroonilise südamepuudulikkusega patsientide eluiga, aeglustavad vasaku vatsakese düsfunktsiooni progresseerumist patsientidel, kellel on olnud müokardiinfarkt ilma südamepuudulikkuse kliiniliste ilminguteta. / Toime algab -1 tund pärast allaneelamist. Maksimaalne antihüpertensiivne toime määratakse 6 tunni pärast ja püsib 24 tundi.Arteriaalse hüpertensiooniga täheldatakse toimet esimestel päevadel pärast ravi algust, stabiilne toime areneb 1-2 kuu pärast. Ravimi järsu ärajätmisega ei täheldatud vererõhu märgatavat tõusu.
Vaatamata esmasele toimele, mis väljendub mõjus RAAS-ile, on see efektiivne ka madala reniini aktiivsusega arteriaalse hüpertensiooni korral. Lisaks vererõhu alandamisele vähendab lisinopriil albuminuuriat. Lisinopriil ei mõjuta suhkurtõvega patsientide veresuhkru kontsentratsiooni ega põhjusta hüpoglükeemia juhtude sagenemist.
Amlodipiin on dihüdropüridiini derivaat, "aeglaste" kaltsiumikanalite (BCCC) blokeerija, millel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Blokeerib kaltsiumikanaleid, vähendab kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (veresoonkonna silelihasrakkudes suuremal määral kui kardiomüotsüütides).
Stenokardia korral pärg- ja perifeersete arterite ja arterioolide laienemisest tingitud stenokardiavastane toime vähendab müokardi isheemia raskust; perifeersete arterioolide laienemine, perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemine, südame järelkoormuse vähenemine, müokardi hapnikuvajaduse vähenemine. Laiendades koronaarartereid ja arterioole müokardi muutumatutes ja isheemilistes piirkondades, suurendab see müokardi hapnikuga varustatust (eriti vasospastilise stenokardia korral) ja hoiab ära koronaararterite spasmide (sh suitsetamisest põhjustatud) tekke. Stabiilse stenokardiaga patsientidel suurendab ühekordne päevane annus koormustaluvust, aeglustab stenokardia ja "isheemilise" depressiooni - ST-segmendi - teket, vähendab hoogude, stenokardia sagedust ning nitroglütseriini ja teiste nitraatide tarbimist.
Sellel on pikaajaline annusest sõltuv antihüpertensiivne toime. Antihüpertensiivne toime on tingitud otsesest vasodilateerivast toimest veresoonte silelihastele.
Arteriaalse hüpertensiooni korral tagab ühekordne annus kliiniliselt olulise vererõhu languse 24 tunni jooksul (patsiendi asendis "lamades" ja "seises"). Ortostaatiline hüpotensioon koos amlodipiini määramisega on üsna haruldane. Ei põhjusta koormustaluvuse vähenemist, vasaku vatsakese väljutusfraktsioon. Vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia astet. See ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust, ei põhjusta reflektoorset südame löögisageduse (HR) tõusu, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust, on nõrga natriureetilise toimega. Diabeetilise nefropaatia korral ei suurenda mikroalbuminuuria raskusastet. Sellel ei ole negatiivset mõju ainevahetusele ja plasma lipiidide kontsentratsioonile ning seda saab kasutada bronhiaalastma, suhkurtõve ja podagraga patsientide raviks.
Olulist vererõhu langust täheldatakse 6-10 tunni pärast, toime kestus on 24 tundi.
Amlodipiin + lisinopriil
Lisinopriili ja amlodipiini kombinatsioon ühes ravimis aitab ära hoida võimalike kõrvaltoimete teket, mis on põhjustatud ühest toimeainest. Seega võib BMCC, mis laiendab otseselt arterioole, põhjustada naatriumi ja vedeliku peetust kehas ning seetõttu aktiveerida RAAS-i. AKE inhibiitor. blokeerib selle protsessi.
Farmakokineetika
Lisinopriil
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub lisinopriil seedetraktist (GIT), selle imendumine võib varieeruda 6 kuni 60%. Biosaadavus on 29%. Söömine ei mõjuta lisinopriili imendumist.
Levitamine
Peaaegu ei seondu plasmavalkudega. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas 90 ng/ml saavutatakse 6-7 tunni pärast, läbilaskvus läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri on madal.
Ainevahetus
Lisinopriil ei biotransformeeru organismis.
aretus
Eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (T½) on 12,6 tundi.
Eakatel patsientidel on lisinopriili plasmakontsentratsioon ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) 2 korda suurem kui noortel patsientidel. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on lisinopriili imendumine ja kliirens vähenenud.
Neerupuudulikkusega patsientidel on lisinopriili kontsentratsioon mitu korda kõrgem tervete vabatahtlike plasmakontsentratsioonist ning maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg pikeneb ja poolväärtusaeg pikeneb.
Lisinopriil eritub organismist hemodialüüsi teel.
Amlodipiin
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub amlodipiin seedetraktist aeglaselt ja peaaegu täielikult (90%). Amlodipiini biosaadavus on 64-80%. Söömine ei mõjuta amlodipiini imendumist.
Levitamine
Suurem osa veres leiduvast ravimist (95–98%) seondub plasmavalkudega. Sshah vereseerumis täheldatakse 6-10 tunni pärast.Püsiseisundi kontsentratsioon (C ss) saavutatakse pärast 7-8-päevast ravi. Keskmine jaotusruumala on 20 l/kg kehamassi kohta, mis näitab, et suurem osa ravimist on kudedes ja vähem veres.
Ainevahetus
Amlodipiin metaboliseerub maksas aeglaselt, kuid aktiivselt, ilma olulise esmase passaaži efektita. Metaboliidid ei oma märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust.
aretus
Eritumine koosneb kahest faasist, viimase faasi T½ on 30-50 tundi Umbes 60% suukaudsest annusest eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul, 10% - muutumatul kujul ja 20-25% - kujul. metaboliitide eraldumine soolte kaudu koos sapiga. Amlodipiini kogukliirens on 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Farmakokineetika valitud patsiendirühmades
Eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) on amlodipiini eliminatsioon aeglasem (T½–65 tundi) võrreldes noorte patsientidega, kuid sellel erinevusel ei ole kliinilist tähtsust.
Maksapuudulikkusega patsientidel viitab T½ pikenemine sellele, et pikaajalisel kasutamisel on ravimi akumuleerumine organismis suurem (T½ - kuni 60 tundi). Neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt amlodipiini kineetikat.
Amlodipiin läbib hematoentsefaalbarjääri. Seda ei eemaldata hemodialüüsiga.
Amlodipiin + lisinopriil
Ravimi Equator ® moodustavate toimeainete koostoime on ebatõenäoline. AUC, jõudmise aeg ja maksimaalne kontsentratsioon, poolväärtusajad ei muutu võrreldes iga üksiku toimeaine näitajatega. Söömine ei mõjuta toimeainete imendumist.
Näidustused kasutamiseks
Essentsiaalne hüpertensioon (patsientidel, kes on näidustatud kombineeritud raviks).
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus lisinopriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes;
- Ülitundlikkus amlodipiini või teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes;
- Ülitundlikkus ravimi teiste komponentide suhtes;
- Quincke ödeem ajaloos, sealhulgas AKE inhibiitorite kasutamise taustal;
- Pärilik või idiopaatiline angioödeem;
- Aordi või mitraalklapi hemodünaamiliselt oluline stenoos;
- Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
- Kardiogeenne šokk;
- Ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
- Südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti (esimese 28 päeva jooksul).
- Rasedus ja imetamine;
- Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).
Hoolikalt
Raske neerufunktsiooni häire, neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos koos progresseeruva asoteemiaga, seisund pärast neerusiirdamist, asoteemia, hüperkaleemia, esmane, hüperaldosteronism, maksafunktsiooni häired, arteriaalne hüpotensioon, ajuveresoonkonna haigused (sealhulgas ajuveresoonkonna puudulikkus), isheemiline - südamehaigus, koronaarpuudulikkus/haige siinuse sündroom (raske bradükardia, tahhükardia), mitteisheemilise etioloogiaga krooniline südamepuudulikkus III-IV funktsionaalse klassi NYHA klassifikatsiooni järgi, aordistenoos, mitraalstenoos, äge müokardiinfarkt (ja 1 kuu pärast müokardiinfarkti) , autoimmuunsed süsteemsed sidekoehaigused (sh skleroderma, süsteemne erütematoosluupus), luuüdi vereloome pärssimine, suhkurtõbi, soolapiiranguga dieet, hüpovoleemilised seisundid (sh kõhulahtisuse, oksendamise tagajärjel), vanad vanus, - hemodialüüs, kasutades suure läbilaskvusega kõrgvoolu dialüüsimembraane (AN69 ®).
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravimit Equator ® ei soovitata raseduse ajal kasutada.
Kell. raseduse diagnoosimisel tuleb ravimi Equator ® võtmine kohe lõpetada.
AKE inhibiitorite võtmine raseduse II ja III trimestril avaldab kahjulikku mõju lootele (võimalik on vererõhu väljendunud langus, neerupuudulikkus, hüperkaleemia, kolju luude hüpoplaasia, emakasisene surm). Puuduvad andmed ravimi negatiivse mõju kohta lootele, kui seda kasutatakse raseduse esimesel trimestril. Vastsündinuid ja imikuid, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, soovitatakse hoolikalt jälgida. vererõhu, oliguuria, hüperkaleemia väljendunud languse õigeaegne avastamine.
Amlodipiini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu ei ole amlodipiini kasutamine raseduse ajal soovitatav.
Lisinopriil läbib platsentat ja võib erituda rinnapiima. Puuduvad andmed amlodipiini eritumise kohta rinnapiima. Siiski on teada, et teised BMKK - dihüdropüridiini derivaadid erituvad rinnapiima.
Ravimi Equator ® kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav.
Kui ravimi kasutamine on imetamise ajal vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Annustamine ja manustamine
Ravimi Equator® tabletid võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata söögiajast, piisava koguse vedelikuga.
Soovitatav annus on 1 tablett Equator ® üks kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1 Equator® tablett.
Equator®-ravi alguses võib tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon, mis esineb sagedamini vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäiretega patsientidel eelneva diureetilise ravi tõttu. Diureetikumide võtmine tuleb lõpetada 2-3 päeva enne Equator®-ravi alustamist. Juhtudel, kui diureetikumide kaotamine ei ole võimalik, on ravimi Equator ® esialgne annus ½ tabletti 1 kord päevas, pärast mida tuleb patsienti mitu tundi jälgida sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni võimaliku tekke tõttu.
Neerupuudulikkusega patsiendid
Optimaalse alg- ja säilitusannuse määramiseks neerupuudulikkusega patsientidele tuleb annuseid tiitrida ja määrata individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equator® on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 10 mg-ni ja 5 mg-ni. Equator®-ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni, kaaliumi ja naatriumi sisaldust vereseerumis. Neerufunktsiooni halvenemise korral tuleb ravimi Equator® võtmine katkestada ja asendada lisinopriili ja amlodipiiniga piisavates annustes.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Amlodipiini eritumine võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustada: Selgeid soovitusi annustamisskeemi kohta sellistel juhtudel ei ole kehtestatud, seetõttu tuleb ravimit Equator ® maksapuudulikkusega patsientidele manustada ettevaatusega.
Eakad patsiendid (üle 65-aastased)
Kliinilistes uuringutes ei leitud vanusega seotud muutusi amlodipiini ja lisinopriili efektiivsuses ega ohutusprofiilis. Optimaalse säilitusannuse määramiseks on vaja määrata 1 raviskeem – annustamine individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equator® on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 10 mg-ni ja 5 mg-ni.
Kõrvalmõju
Kõrvaltoimete esinemissagedus kombineeritud ravimit saanud patsientidel ei olnud suurem kui patsientidel, kes said ühte toimeainet. Kõrvaltoimed olid kooskõlas varem teatatud amlodipiini ja/või lisinopriili andmetega. Kõrvaltoimed olid kerged, mööduvad ja nõudsid harva ravi katkestamist. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed ravimite kombinatsiooni kasutamisel olid peavalu (8%), köha (5%), pearinglus (3%).
Kõrvaltoimete esinemissagedus on toodud lisinopriili ja amlodipiini puhul eraldi.
Andmed on esitatud organsüsteemide kaupa vastavalt MedDRA klassifikatsioonile ja järgmise esinemissagedusega: väga sageli (> 1/10); sageli (alates > 1/100 kuni<1/10); нечасто (от >1/1 000 kuni<1/100); редко (от >1/10 000 kuni<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Üleannustamine
Sümptomid: Üleannustamine võib põhjustada liigset perifeerset vasodilatatsiooni koos raske arteriaalse hüpotensiooni, kollapsi, vee ja elektrolüütide tasakaalu häirete, neerupuudulikkuse, õhupuuduse, tahhükardia, bradükardia, pearingluse, ärevuse, köhaga.
Ravi: sümptomaatiline ravi, südametegevuse, vererõhu, diureesi ning vee ja elektrolüütide tasakaalu kontroll, vajadusel selle korrigeerimine. Vererõhu väljendunud langusega antakse patsiendile ülestõstetud jalgadega horisontaalasend; vajadusel - 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne infusioon; kui need meetmed ei anna tulemusi, võib vereringe säilitamiseks olla vajalik perifeerse vasopressor (dopamiin). Kaltsiumglükonaadi intravenoossel manustamisel võib olla positiivne mõju kaltsiumikanali blokaadist põhjustatud mõjude pöördumisele. Vajadusel - angiotensiin II intravenoosne manustamine.
Amlodipiini aeglase imendumise tõttu kasutatakse mõnel juhul maoloputust ja aktiivsütt.
Lisinopriil eritub hemodialüüsi teel. Amlodipiini tugeva seondumise tõttu verevalkudega on amlodipiini hemodialüüs ebaefektiivne. .
Koostoimed teiste ravimitega
Lisinopriil
Ained, mis mõjutavad kaaliumisisaldust: kaaliumi säästvad diureetikumid (nt spironolaktoon, amiloriid ja triamtereen), kaaliumi sisaldavad toidulisandid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad ja mis tahes muud ravimid, mis suurendavad seerumi kaaliumisisaldust (nt hepariin), võivad AKE inhibiitoritega kombineerimisel põhjustada hüperkaleemiat, eriti patsientidel, kellel on anamneesis punktpuudulikkus ja muud neeruhaigused. Kaaliumisisaldust mõjutavate ravimite väljakirjutamisel samaaegselt lisinopriiliga tuleb jälgida kaaliumisisaldust vereseerumis. Seetõttu tuleb samaaegne vastuvõtt hoolikalt põhjendada ja teha äärmise ettevaatusega ning regulaarselt jälgida nii kaaliumisisaldust vereseerumis kui ka neerufunktsiooni.
Kaaliumisäästvaid diureetikume võib Ekvatoriga võtta ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Diureetikumid: diureetikumi määramisel patsiendile, kes saab Equator®-i, suureneb antihüpertensiivne toime tavaliselt. Samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Lisinopriil pehmendab diureetikumide kaliureetilist toimet.
Muud antihüpertensiivsed ravimid: nende ravimite samaaegne kasutamine võib tugevdada ravimi Ekvator® antihüpertensiivset toimet. Nitroglütseriini, teiste nitraatide või vasodilataatorite samaaegne kasutamine võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.
Tritsüklilised antidepressandid/antipsühhootikumid/üldanesteetikumid/narkootilised analgeetikumid: Samaaegne manustamine AKE inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.
etanool suurendab antihüpertensiivset toimet.
Allopurinool, prokaiinamiid, tsütostaatikumid või immunosupressandid. (süsteemsed glükokortikosteroidid) võib põhjustada leukopeenia riski suurenemist, kui seda kasutatakse koos AKE inhibiitoritega.
Antatsiidid ja kolestüramiin, kui seda võetakse samaaegselt AKE inhibiitoritega, vähendavad viimaste biosaadavust.
Sümpatomimeetikumid võib vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet; on vaja hoolikalt jälgida soovitud efekti saavutamist.
Hüpoglükeemilised ravimid: AKE inhibiitorite ja hüpoglükeemiliste ravimite (insuliinid ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained) samaaegne kasutamine võib suurendada vere glükoosisisalduse vähenemise tõenäosust ja hüpoglükeemia riski. Kõige sagedamini täheldatakse seda nähtust kombineeritud ravi esimesel nädalal neerupuudulikkusega patsientidel.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-de pikaajaline kasutamine, sealhulgas atsetüülsalitsüülhappe suured annused üle 3 g päevas, võib vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet. MSPVA-de ja AKE inhibiitorite võtmise aditiivne toime avaldub kaaliumisisalduse suurenemises vereseerumis ja võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. Need mõjud on tavaliselt pöörduvad. Väga harva võib tekkida äge neerupuudulikkus, eriti eakatel ja dehüdreeritud patsientidel.
Liitiumi preparaadid: AKE inhibiitoritega samaaegsel kasutamisel võib liitiumi eritumine aeglustuda ja seetõttu tuleb sel perioodil jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis. Kombineerituna liitiumipreparaatidega on võimalik suurendada nende neurotoksilisuse ilminguid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia; treemor, tinnitus).
Preparaadid kullast: AKE inhibiitorite ja kullapreparaatide (naatriumaurotiomalaat) intravenoossel samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud sümptomite kompleksi, sealhulgas näo punetus, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.
Amlodipiin
CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid: uuringud eakatel patsientidel on näidanud, et diltiaseem pärsib amlodipiini metabolismi, tõenäoliselt CYP3A4 kaudu (plasma kontsentratsioon suureneb peaaegu 50% ja amlodipiini toime tugevneb). Ei saa välistada, et tugevamad CYP3A4 inhibiitorid (st ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) võivad suurendada amlodipiini kontsentratsiooni seerumis suuremal määral kui diltiaseem. Samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad: samaaegne kasutamine epilepsiavastaste ravimitega (nt karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin, fosfenütoiin, primidoon), rifampitsiin, naistepuna sisaldavate taimsete preparaatidega ( Hypericum perforatum), võib põhjustada amlodipiini kontsentratsiooni langust vereplasmas. Kliinilist kontrolli näidatakse võimaliku amlodipiini annuse kohandamisega ravi ajal CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega ja pärast nende tühistamist.
Samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Monoteraapiana oli amlodipiin hästi kombineeritud tiasiid- ja "silmus" diureetikumide, üldanesteesia ainete, beetablokaatorite, AKE inhibiitorite, pika toimeajaga nitraatide, nitroglütseriini, digoksiini, varfariini, atorvastatiini, sildenafiili, antatsiidide (alumiiniumhüdroksiid), magneesiumhüdroksiidiga, simetikoon, tsimetidiin, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, antibiootikumid ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained.
Amlodipiin ei mõjuta oluliselt etanooli farmakokineetikat.
Kaltsiumipreparaadid võivad vähendada "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatorite toimet.
Amlodipiin ei põhjusta olulisi muutusi tsüklosporiini farmakokineetikas.
Ravimi Ekvator ® antihüpertensiivset toimet on võimalik vähendada, võttes seda koos östrogeensete ravimite, adrenostimulaatoritega.
Prokaiinamiid, kinidiin ja teised QT-intervalli pikendavad ravimid võivad kaasa aidata selle olulisele pikenemisele.
erijuhised
Arteriaalne hüpotensioon
Vererõhu märgatavat langust koos kliiniliste sümptomite tekkega võib täheldada patsientidel, kellel on diureetikumide tarbimise, vedelikukaotuse või muude põhjuste tõttu vähenenud ringleva vere maht ja/või naatriumisisaldus, nagu suurenenud higistamine, pikaajaline oksendamine ja / või kõhulahtisus. Eelistatavalt viidi taastumine, vedeliku ja/või naatriumi kadu läbi enne Equator®-ravi alustamist.
Pärast algannuse võtmist on vaja jälgida vererõhku. Sarnased seisundid kehtivad isheemilise, südame- või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel, kellel vererõhu märgatav langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.
Aordi ja mitraalstenoos.
Nagu kõiki vasodilataatoreid, tuleb Equatorit kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon ja mitraalklapi stenoos.
Neerufunktsiooni kahjustus
Mõnedel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kellel ei olnud renovaskulaarsete haiguste väljendunud ilminguid, täheldati kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis, enamikul juhtudel minimaalset või mööduvat, AKE inhibiitori ja diureetikumi võtmisel rohkem väljendunud. Seda esineb kõige sagedamini patsientidel, kellel on anamneesis neeruhaigus.
Optimaalse määramiseks; säilitusannuse korral tuleb annustamisskeem määrata individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi, jälgides samal ajal neerufunktsiooni: Equator ® on näidustatud ainult neile patsientidele, kelle optimaalne lisinopriili ja amlodipiini säilitusannus on tiitritud 10 ja 5 mg-ni. , vastavalt.
Neerufunktsiooni languse korral tuleb ravimi Equator® võtmine katkestada ja asendada monoteraapiaga ravimitega piisavas annuses. Lisaks võib osutuda vajalikuks diureetikumide annuse vähendamine või ärajätmine.
Angioödeem
AKE inhibiitorite, sealhulgas lisinopriiliga ravitud patsientidel on teatatud näo, jäsemete, huulte, keele, häälepaelte ja/või kõri angioödeemist. Sellistel juhtudel tuleb Equatori võtmine kohe lõpetada ja patsienti tuleb hoolikalt jälgida, kuni sümptomid täielikult kaovad.
Näo, huulte ja jäsemete turse taandub tavaliselt iseenesest, kuid sümptomite vähendamiseks tuleks kasutada antihistamiine.
Angioödeem, millega kaasneb kõriturse, võib lõppeda surmaga. Kui avastatakse keele-, neelu- või kõriturse, mis on hingamisteede obstruktsiooni põhjuseks, tuleb viivitamatult alustada erakorralisi meetmeid. Sobivad meetmed hõlmavad: 0,1% epinefriini (adrenaliini) lahuse manustamist subkutaanselt annuses 0,3–0,5 mg või 0,1 mg intravenoosselt aeglaselt, millele järgneb glükokortikosteroidide (intravenoosne) ja antihistamiinikumide kasutamine ning samaaegne elutähtsate näitajate jälgimine. funktsioonid.
AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel täheldati harva soole angioödeemi. Need patsiendid kaebasid kõhuvalu (koos iivelduse ja oksendamisega või ilma); mõnel juhul ei täheldatud varasemat näo angioödeemi ja C-1 esteraasi aktiivsus oli normi piires. Soole angioödeem diagnoositi seedetrakti kompuutertomograafia või ultraheliuuringu või operatsiooni ajal, sümptomid kadusid pärast AKE inhibiitori kasutamise katkestamist. Kõhuvalu diferentsiaaldiagnoosimisel AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tuleb arvestada ka soole angioödeemiga.
Anafülaktilised reaktsioonid hemodialüüsi saavatel patsientidel
Polüakrüülnitriilmembraani hemodialüüsi (nt AN-69) ja samaaegselt AKE inhibiitoritega ravi saavatel patsientidel on teatatud anafülaktilisest šokist, mistõttu tuleb seda kombinatsiooni vältida.
Patsiente nõustatakse; kasutage kas teist tüüpi dialüüsimembraani või mõnda teise farmakoterapeutilise rühma antihüpertensiivset ravimit.
Anafülaktilised reaktsioonid patsientidel madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) afereesi ajal
Harv patsientidel, keda ravitakse afereesi ajal AKE inhibiitoritega. LDL-dekstraansulfaat, tekkisid eluohtlikud anafülaktilised reaktsioonid. Selliseid reaktsioone välditi AKE inhibiitorite kasutamise katkestamisega enne iga afereesiprotseduuri.
Desensibiliseerimine herilase või mesilase mürgist
Mõnikord on AKE-inhibiitoritega ravitud patsientidel tekkinud anafülaktilised reaktsioonid hümenoptera (nt herilase või mesilase) mürgiga desensibiliseerimisel. Selliseid eluohtlikke olukordi saab vältida AKE inhibiitorite õigeaegse tühistamisega.
Mõju maksale
Harvadel juhtudel kaasnes AKE inhibiitorite kasutamisega sündroom, mis algas kolestaatilise ikteruse või hepatiidiga ja arenes fulminantseks maksanekroosiks ja mitmel juhul lõppes surmaga. Selle sündroomi mehhanism on ebaselge.
Patsiendid, kes saavad Equator®-i, kellel tekib kollatõbi või kellel on "maksa" ensüümide aktiivsuse tõus, peaksid lõpetama ravimi kasutamise ja jälgima nende seisundit.
Maksapuudulikkus
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amlodipiini poolväärtusaeg pikenenud. Praegu ei ole annustamisskeemi soovitusi välja töötatud ja seetõttu tuleb seda ravimit välja kirjutada ettevaatusega, olles eelnevalt kindlaks määranud ravi eeldatava kasu ja võimaliku riski.
Neutropeenia/agraiulotsütoos
Harvadel juhtudel on AKE inhibiitoritega ravitud patsientidel teatatud neutropeeniast, agranulotsütoosist, trombotsütopeeniast ja aneemiast. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ja muude raskendavate tegurite puudumisel esineb neutropeeniat harva. Neutropeenia ja agranulotsütoos on pöörduvad ja kaovad pärast AKE inhibiitori kasutamise katkestamist. Equatorit ® tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on süsteemsed sidekoehaigused, immunosupressiivse ravi ajal, allopurinooli või prokaiinamiidravi ajal või nende raskendavate tegurite kombinatsiooniga, eriti eelneva neerufunktsiooni häire korral. Mõnel neist patsientidest tekkisid tõsised nakkushaigused, mille puhul mitmel juhul ei allunud antibiootikumravi.
Sellistel patsientidel on Equator®-ravi ajal soovitatav perioodiliselt läbi viia laboriuuringud (vereanalüüs leukotsüütide arvuga), samuti hoiatada neid vajadusest teatada nakkushaiguse esimestest nähtudest.
Köha
AKE inhibiitorite kasutamise ajal registreeriti sageli köha. Reeglina on köha ebaproduktiivne, püsiv ja peatub pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Köha diferentsiaaldiagnostikas on vaja arvestada AKE inhibiitorite kasutamisest põhjustatud köhaga.
Kirurgia / üldanesteesia
Patsientidel, kellele tehakse suur operatsioon või üldanesteesia arteriaalset hüpotensiooni põhjustavate ravimitega, võib lisinopriil blokeerida angiotensiin II moodustumist pärast reniini kompenseerivat vabanemist. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel, tõenäoliselt ülaltoodud mehhanismi tulemusena, saab korrigeerida tsirkuleeriva vere mahu suurendamisega.
Eakad patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega eakad patsiendid peavad Equator ® annust kohandama.
Hüperkaleemia:
Mõnedel patsientidel, keda raviti AKE inhibiitoritega, täheldati kaaliumisisalduse suurenemist vereseerumis. Hüperkaleemia tekke riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on neerupuudulikkus, suhkurtõbi, äge südamepuudulikkus, dehüdratsioon, metaboolne atsidoos või kes võtavad kaaliumisäästvaid diureetikume, kaaliumi sisaldavaid toidulisandeid, kaaliumi sisaldavaid soolaasendajaid või muid ravimeid. mis põhjustavad seerumi kaaliumisisalduse suurenemist (nt hepariin). Vajadusel, samaaegsel manustamisel ülalnimetatud ravimitega, on vaja kontrollida kaaliumisisaldust vereseerumis.
Madala kehakaaluga, lühikest kasvu ja raske maksafunktsiooni häirega patsiendid võivad vajada annuse vähendamist.
Equator ® ei avalda negatiivset mõju ainevahetusele ja vereplasma lipiididele ning seda saab kasutada bronhiaalastma, suhkurtõve ja podagra raviks.
Ravi ajal on vaja kontrollida kehakaalu ja pöörduda hambaarsti poole (valuslikkuse, verejooksu ja igemete hüperplaasia vältimiseks).
Ravimi mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada mehhanismidega, millel on suurenenud vigastuste oht
Ravimi Equator ® kasutamine võib mõjutada võimet juhtida sõidukeid ja keerulisi mehhanisme. Peamiselt ravi alguses võib tekkida mööduv arteriaalne hüpotensioon ja pearinglus. Seetõttu on ravi alguses soovitatav hoiduda autojuhtimisest, mehhanismidega töötamisest ja muude suuremat keskendumisvõimet nõudvate tööde tegemisest.
Vabastamise vorm
Tabletid, 5 mg + 10 mg.
10 tabletti valges PVC/polüetüleen/PVDC/lakitud kõva alumiiniumfooliumi blisterpakendis. 1, 2, 3 või 6 blistrit pappkarbis, millele on lisatud kasutusjuhend.
Säilitamistingimused
Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Parim enne kuupäev
3 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Puhkuse tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Tootja
- OJSC "Gedeon Richter"
1103 Budapest, st. Dömröi, 19-21, Ungari - CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Venemaa, Moskva piirkond, Egorjevski rajoon, Shuvoe asula, st. Lesnaja, 40.
Tarbijanõuded tuleb saata aadressile:
JSC "Gedeon Richter" Moskva esindus
119049 Moskva, 4. Dobryninsky lane, hoone 8
Essentsiaalne hüpertensioon (patsientidel, kes on näidustatud kombineeritud raviks).
Vastunäidustused Equator tabletid 5mg+10mg
Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste AKE inhibiitorite ja dihüdropüridiini derivaatide suhtes; angioödeem anamneesis, sealhulgas need, mis on põhjustatud teiste AKE inhibiitorite kasutamisest, pärilik või idiopaatiline angioödeem; hemodünaamiliselt oluline aordi või mitraalklapi stenoos või hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia; raske arteriaalne hüpotensioon; kardiogeenne šokk; südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti (esimese 28 päeva jooksul); ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia); Rasedus; laktatsiooniperiood; vanus kuni 18 aastat (kuna puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta selles vanuserühmas) neeruarterite kahepoolne stenoos, ühe neeru arteri stenoos. Ettevaatlikult: tserebrovaskulaarsed haigused (sealhulgas ajuveresoonkonna puudulikkus), südame isheemiatõbi, raske bradükardia, tahhükardia, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, kerge või mõõdukas arteriaalne hüpotensioon, rasked autoimmuunhaigused (sh sklerodermia, süsteemne erütematoosluupus), luuüdi supressioon , suhkurtõbi, hüperkaleemia, seisund pärast neerusiirdamist, naatriumisisaldusega dieet, kõrge vanus, neeru- ja/või maksapuudulikkus, haige siinuse sündroom (SSS), arteriaalne hüpotensioon. Kasutamine raseduse ja imetamise perioodil: ravimit ei soovitata kasutada kogu raseduse ajal, kuna on oht teratogeneesi ja fetotoksilisuse (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju hilinenud luustumine) ja vastsündinu toksilisuse (neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia) ei saa välistada. Puuduvad andmed hästi kontrollitud kliiniliste uuringute kohta ravimi kasutamise kohta rasedatel. Kui rasedus on tuvastatud, tuleb ravim koheselt katkestada. Rasedust planeerivad patsiendid peaksid konsulteerima arstiga, et ta saaks soovitada ravimeid, mille ohutus raseduse ajal on tõestatud. Equatorit ei soovitata kasutada imetamise ajal, kuna lisinopriil võib erituda rinnapiima. Puuduvad andmed amlodipiini tungimise kohta rinnapiima.
Kasutusviis ja annustamine Equator tabletid 5mg + 10mg
Sees, olenemata söögist. Soovitatav annus on üks Equatori tablett päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on üks tablett. Neerupuudulikkusega patsiendid: optimaalse alg- ja säilitusannuse määramiseks neerupuudulikkusega patsientidele tuleb annuseid tiitrida ja määrata individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equator on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 20 ja 10 mg-ni. Ravi ajal ravimiga on vaja jälgida neerufunktsiooni, kaaliumi ja naatriumi sisaldust vereseerumis. Neerufunktsiooni halvenemise korral tuleb ravim katkestada ja asendada monoravimitega piisavates annustes. Maksapuudulikkusega patsiendid: maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib amlodipiini eliminatsioon olla aeglustunud. Selgeid soovitusi annustamisrežiimi kohta sellistel juhtudel ei ole kehtestatud, seetõttu tuleb ravimit maksapuudulikkusega patsientidele manustada ettevaatusega. Eakad patsiendid (üle 65-aastased): amlodipiini või lisinopriili efektiivsuse ja ohutuse kliinilistes uuringutes eakatel patsientidel muutusi ei leitud. Optimaalse säilitusannuse määramiseks on vaja määrata annustamisskeem individuaalselt, kasutades lisinopriili ja amlodipiini eraldi. Equator on näidustatud ainult neile patsientidele, kellel lisinopriili ja amlodipiini optimaalne säilitusannus on tiitritud vastavalt 20 ja 10 mg-ni.
