Täiendab aeglaste kaltsiumikanalite blokaatoreid. Kaltsiumikanalid: kliinilise farmakoloogi vaatenurk. BPC koostoime teiste rühmade ravimitega

Arteriaalne hüpertensioon on haigus, mis nõuab kohustuslikku medikamentoosset ravi. Farmaatsiaettevõtted tegelevad aasta-aastalt uute, rohkemate loomisega tõhusad ravimid selle haigusega võitlemiseks. Ja tänapäeval on suur hulk ravimeid, mis võivad vererõhku reguleerida. Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (CCB) või kaltsiumi antagonistid on üks ravimite rühmadest, mida sel eesmärgil kasutatakse laialdaselt.

Kaltsiumikanali blokaatorite üldised omadused

Kaltsiumi antagonistidel on mitmekesine keemiline struktuur, kuid need ei erine nende toimemehhanismi poolest. See seisneb kaltsiumiioonide sisenemise blokeerimises müokardi rakkudesse ja veresoonte seintesse spetsiaalsete aeglaste kaltsiumikanalite kaudu. Rühma esindajad mitte ainult ei vähenda selle elemendi rakkudesse sisenevate ioonide arvu, vaid mõjutavad ka nende liikumist rakkude sees. Selle tulemusena laienevad perifeersed ja koronaarsed veresooned. Selle väljendunud vasodilateeriva toime tõttu väheneb rõhk.

Kaltsiumi antagonistid on üks tõhusamaid ravimeid hüpertensiooni raviks, mis kuuluvad "esimesse rida". Neid eelistatakse eakate stabiilse stenokardia, süstoolse hüpertensiooni, düslipideemia, perifeerse vereringe häirete, neeru parenhüümi kahjustuste raviks.

Miks blokeerida kaltsiumi?

Kaltsiumioonid mängivad olulist rolli kõigi elundite toimimise reguleerimisel südame-veresoonkonna süsteemist. Nad kontrollivad südame löögisagedust, reguleerivad südame aktiivsust ja müotsüütide kontraktiilset funktsiooni. Kui selle mikroelemendi ioone esineb üleliigselt või on häiritud selle rakkudest eemaldamise protsessid, siis on häiritud raku spetsiifilised funktsioonid, mis põhjustab häireid südame pumpamistegevuses, mille tulemuseks on rõhu tõus.

Kuidas ravimeid klassifitseeritakse?

CCB-sid klassifitseeritakse erinevate kriteeriumide järgi – keemiline struktuur, toime kestus, koespetsiifilisus. Kuid kõige sagedamini kasutatav kaltsiumikanali blokaatorite klassifikatsioon põhineb nende keemilisel struktuuril. Selle järgi eristavad nad:

  • fenüülalküülamiinid;
  • dihüdropüridiinid;
  • bensotiasepiinid.

Dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid avaldavad valdavalt veresoontele ja peaaegu ei avalda seda müokardile. Tänu oma veresooni laiendavale toimele suurendavad nad südame kontraktsioonide sagedust, mistõttu ei saa neid võtta südameprobleemidega hüpertensiivsetel patsientidel. Seda negatiivset mõju praktiliselt ei väljendata 2. ja 3. põlvkonna ravimites, millel on pikem poolväärtusaeg. On tõestatud dihüdropüridiini seeria ravimite võime avaldada antioksüdantset, trombotsüütidevastast, angioprotektiivset toimet, vähendada aterosklerootiliste kahjustuste ilminguid ja suurendada statiinide toimet. Pikatoimelised dihüdropüridiinid alandavad tõhusalt vererõhku ja praktiliselt puuduvad kõrvaltoimed.

Sellesse rühma kuuluvad: nifedipiin, isradipiin, amlodipiin, felodipiin, lerkanidipiin, nitrendipiin, latsidipiin.

Bensotiasepiinid ja fenüülalküülamiinid, vastupidi, alandavad südame löögisagedust sama mõju tõttu müokardile ja veresoontele. See on muutnud need vahendiks stabiilse stenokardiaga seotud hüpertensiooniga patsientide raviks.

Nende mitte-dihüdropüridiini rühmade preparaadid pärsivad siinussõlme automatismi, vähendavad südame kontraktiilsust ja hoiavad ära spasme. koronaararterid, vähendavad veresoonte perifeerset takistust. Sellesse rühma kuuluvad verapamiil ja diltiaseem.

BKK põlvkonnad

Kaltsiumi antagonistidel on veel üks klassifikatsioon. See põhineb kehale avalduva toime omadustel, nende toime kestusel ja koe selektiivsusel. On olemas kaltsiumikanali blokaatorid:

  • 1. põlvkond (diltiaseem, nifedipiin, verapamiil);
  • 2. põlvkond (nifedipiin SR, felodipiin, diltiaseem SR, nisoldipiin, verapamiil SR, manidipiin, benidipiin, nilvadipiin, nimodipiin);
  • 3. põlvkond (latsidipiin, lekarnidipiin, amlodipiin).

Esimest põlvkonda kasutatakse vähese biosaadavuse tõttu piiratud ulatuses, kõrge riskiga kõrvaltoimete teke, samuti lühiajaline toime.

Teine põlvkond on nende näitajate poolest täiuslikum, kuid mõnel esindajal on ka lühike tegevus. 3. põlvkonna loomisel võeti arvesse kõiki eelmiste puudusi. Selle tulemusena saadi pikaajalise toimega, kõrge biosaadavuse ja koe kõrge selektiivsusega preparaadid.

BPC omadused

Kaltsiumi antagonistid on oma keemilise struktuuri poolest väga mitmekesised ja seetõttu võivad neil olla erinevad toimed:

  • vererõhu alandamine;
  • südame löögisageduse reguleerimine;
  • mehaanilise pinge vähendamine müokardis;
  • parandada ajuvereringet pea veresoonte ateroskleroosi korral;
  • tromboosi ennetamine;
  • pärssida liigset insuliini tootmist;
  • madalam rõhk kopsuarteris.

Näidustused kasutamiseks

BKK-d saab kasutada:

  • hüpertensiooni mono- või kombineeritud ravis;
  • süstoolse hüpertensiooni kõrvaldamiseks, eriti eakatel patsientidel;
  • arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve taustal diabeet, podagra, neeruhaigus, bronhiaalastma;
  • vasospastilise stenokardiaga;
  • stabiilse stenokardia raviks;
  • alternatiivina beetablokaatorite talumatuse korral.

Kõrvalmõjud

Selle rühma ravimid on nii ühised kui ka iseloomulikud üksikutele alarühmadele. kõrvalmõjud. Seega võivad absoluutselt kõik BKK-d põhjustada:

  • allergilised reaktsioonid;
  • pearinglus;
  • liigne rõhu langus;
  • peavalu;
  • perifeerne turse (eakatel patsientidel on sääred ja pahkluud eriti sageli paistes);
  • "kuumahoogude" tunne ja näo punetus.

Dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid võivad samuti esile kutsuda tahhükardiat. Kõigest sellest kõigest negatiivne mõju nifedipiinile iseloomulik.

CCB mitte-dihüdropüridiini esindajad võivad häirida atrioventrikulaarset juhtivust, põhjustada bradükardiat ja vähendada siinussõlme automatismi. Samuti põhjustab verapamiil sageli kõhukinnisust ja maksa toksilist toimet.

Kasutamise vastunäidustused

BCC vastuvõtt on keelatud, kui:

  • raske hüpotensioon;
  • vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon;
  • äge müokardiinfarkt;
  • raske aordistenoos;
  • hemorraagiline insult;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • raseduse 1. trimestril;
  • rinnaga toitmise ajal.

Ettevaatlikult ja kõiki riske arvesse võttes saab CCB-d rakendada:

  • raseduse 3. trimestril;
  • maksatsirroosiga;
  • stenokardiaga.

Tuleb meeles pidada, et mitte-dihüdropüridiini rühma ravimeid ei saa võtta samaaegselt beetablokaatoritega ning dihüdropüridiini blokaatoreid ei tohi kombineerida nitraatide, prasosiini, magneesiumsulfaadi võtmisega.

CCB preparaadid

Hüpertensiooni ravis kasutatavate kaltsiumikanali blokaatorite ühine loetelu:

  • Verapamiil (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiaseem (Dilren, Cardil, Dilzem);
  • Nifedipiin (Corinfar, Adalat, Cordaflex, Cordipin-retard);
  • Amlodipiin (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvasc);
  • Felodipiin (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipiin (Unipress, Bypress);
  • Latsidipiin (Lacidip);
  • Lerkanidipiin (Lerkamen).

Mitte mingil juhul ei tohi te ise ravimeid välja kirjutada. Kindlasti tuleb läbida läbivaatus ja saada arstilt retsept, võttes arvesse kõiki organismi iseärasusi, haiguse kulgu tõsidust ja kaasuvate haiguste esinemist.

Kaaliumi või kaltsiumi blokaatorid?

Pole haruldane, et patsiendid ajavad kaltsiumikanali blokaatorid segamini kaaliumikanali blokaatoritega. Kuid need on täiesti erinevad ained. Kaaliumikanali blokaatorid on ravimid 3 klassi antiarütmikumid. Need avaldavad oma toimet, aeglustades kaaliumivoolu läbi kardiomüotsüütide membraanide. See vähendab siinussõlme automatismi ja pärsib atrioventrikulaarset juhtivust. Seda ravimite rühma apteekide riiulitel esindavad amiodaroon (Cordarone, Amiocordin, Cardiodarone), sotal (Sotalex, SotaGeksal).

Kaltsiumikanalid: kliinilise farmakoloogi vaatenurk

Kukes V.G., Sychev D.A., Ramenskaja G.V., Starodubtsev A.K.

MMA neid. NEED. Sechenov, IKF NTsEGKLS

Abstraktne.

Meditsiinis kasutatakse laialdaselt ravimeid aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite rühmast. Neid kasutatakse mitte ainult teraapias südame-veresoonkonna haigused(CHD, arteriaalne hüpertensioon, arütmiad), aga ka neuroloogilises, gastroenteroloogilises praktikas ja muudes meditsiinivaldkondades. Hiljuti on selle ravimirühma kõrget efektiivsust tõestavate mitmekeskuseliste kontrollitud uuringute tulemustega alanud omamoodi aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite "renessanss". Sellega seoses on suurenenud huvi kaltsiumi reguleerivate rakustruktuuride kui tõhusamate ja ohutumate ravimite potentsiaalsete farmakoloogiliste sihtmärkide vastu.

Märksõnad: kaltsium, aeglased kaltsiumikanalid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid.

1. Kaltsiumi füsioloogiline roll

Kaltsiumiioonidel on raku eluprotsesside säilitamisel eriline koht. Tänu ainulaadsetele füüsikalis-keemilistele omadustele (võime selektiivselt seostuda keerukate bioorgaaniliste molekulidega ja muuta nende konformatsiooni) on nad kõige mitmekülgsemad vahendajad, mis ühendavad rakumembraani pinnal toimuvaid protsesse rakusiseste mehhanismidega. Iga elusrakk kulutab olulise osa oma metaboolsest energiast kaltsiumiioonide eritamisele spetsiaalsete kaltsiumipumpade süsteemide kaudu, säilitades nende taseme puhkeolekus tsütoplasmas väga madalal (umbes 10–8 M). Saadud tohutu kaltsiumiioonide transmembraanne gradient võib neid ioone suurel kiirusel rakku "süstida" ja tekitada seal lühiajalise kontsentratsiooni tõusu ("kaltsiumisignaal"), mis omakorda võib käivitada või moduleerida peaaegu kõiki raku funktsioone. Kaltsiumiioonide üks olulisemaid füsioloogilisi funktsioone on tagada silelihasrakkudes ja skeletilihasrakkudes ergastus- ja kontraktsiooniprotsesside konjugatsioon. Kaltsiumioonid on vajalikud ka trombotsüütide agregatsiooni protsessideks, neurotransmitterite vabanemiseks, endo- ja eksokriinsete näärmete normaalse toimimise tagamiseks jne. Peamine struktuur, mis tagab kaltsiumisignaalide genereerimise, on spetsiaalsed rakumembraanidesse põimitud ja võimelised valgumolekulid. liikumistee avamine välismõjude mõjul.ioonid mööda elektrokeemilist gradienti – ioonkanalid.

2. Kaltsiumikanalid ja nende roll ergastuse ja kontraktsiooni konjugatsioonis

2.1 Kaltsiumikanalite klassifikatsioon

Vastavalt nende asukohale võib kaltsiumikanalid jagada tsütoplasmaatiline või sacrolemmal asub tsütoplasmaatilise membraani pinnal (sarcolemma) ja rakusisene. Viimased paiknevad peamiselt sarkoplasmaatilises retikulumis (SPR).

Tsütoplasmaatiliste kaltsiumikanalite hulgas on omakorda tavaks eristada aktivatsioonimehhanismi retseptorist sõltuv kaltsiumi kanalid ja potentsiaalist sõltuv või pingest sõltuv kaltsiumi kanalid.

Retseptorist sõltuvad kaltsiumikanalid on G-valgu süsteemi kaudu seotud erinevate retseptoritega. Pärast spetsiifilise agonisti interaktsiooni vastava retseptoriga tekivad retseptoris endas, G-valkudes ja lõpuks retseptorist sõltuvas kaltsiumikanalis konformatsioonilised muutused, mis viib selle avanemiseni, kaltsiumiioonide sisenemiseni rakku ja realiseerumiseni. bioloogilise või farmakoloogilise toimega.

Pingepõhised kaltsiumikanalid avanevad vastusena tsütoplasmaatilise membraani depolarisatsioonile. Kaltsiumiioonide sisenemine pingepõhiste kaltsiumikanalite kaudu pärast depolarisatsiooni on aeglasem kui naatriumioonide sisenemine naatriumikanalite kaudu, nii et pingepõhised kaltsiumikanalid nimetatakse aeglasteks kaltsiumikanaliteks. Kaltsiumisignaalide edastamiseks on eriti olulised pingest sõltuvad kaltsiumikanalid, mis avanevad membraanipotentsiaali muutuste mõjul ja millel on kõrge selektiivsus kaltsiumiioonide suhtes. Just nende kanalite aktiveerimine on aluseks selliste oluliste elutähtsate funktsioonide käivitamisele nagu müokardi lihaskiudude, silelihaste, vöötlihaste (skeleti) lihaste kokkutõmbumine, südame juhtivussüsteemi rakkude südamestimulaatori aktiivsus, vahendajate vabanemine närvirakkude poolt, ensüümide ja hormoonide sekretsioon ekso- ja endokriinrakkude poolt jne. Seetõttu avab kaltsiumikanalite talitluse kontrollimise vahendite otsimine kõige tõhusamad võimalused vastavate funktsioonide mõjutamiseks. Potentsiaalist sõltuvad kaltsiumikanalid jagunevad nende struktuuri ja elektrofüsioloogiliste omaduste järgi järgmist tüüpi kanaliteks:

L-tüüpi kaltsiumikanalid

T-tüüpi kaltsiumikanalid

P-tüüpi kaltsiumikanalid

N-tüüpi kaltsiumikanalid

R-tüüpi kaltsiumikanalid.

Kõige paremini on uuritud L- ja T-tüüpi pingest sõltuvaid kanaleid. P-, N-, R-tüüpi kanalid on neuronaalsed ning nende füsioloogiat ja biokeemiat ei mõisteta hästi.

Pingepõhised kaltsiumikanalidL-tüüp lokaliseeritud müokardi töötavate kardiomüotsüütide, südame juhtivuse süsteemi siinuse rakkude ja atrioventrikulaarsete sõlmede, sile- ja vöötlihaste rakkude tsütoplasmaatilise membraani pinnal. Nagu juba märgitud, avanevad pingega seotud L-tüüpi kaltsiumikanalid vastuseks tsütoplasmaatilise membraani depolarisatsioonile. L-tüüpi kaltsiumikanalite elektrofüsioloogilised omadused on kõrge läviväärtus (seetõttu nimetatakse seda tüüpi kaltsiumikanaleid ka nn. kõrge lävi kaltsiumikanalid) ja aeglane inaktiveerimine. Müokardi, sile- ja vöötlihaste pingest sõltuvate L-tüüpi kaltsiumikanalite põhiülesanne on ergastus- ja kontraktsiooniprotsesside konjugeerimine siinuse rakkudes - südamestimulaatori aktiivsuse tagamine, atrioventrikulaarse sõlme rakkudes - atrioventrikulaarne juhtivus (tabel 1). Potentsiaalselt piiratud L-tüüpi kaltsiumikanalid on aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, fenüülalküülamiini derivaatide, dihüdropüridiini ja bensotiasepaani farmakoloogilised sihtmärgid.

Sellest artiklist saate teada kaltsiumikanali blokaatorite ja nende ravimite loendi kohta, milliste haiguste jaoks need on ette nähtud. Nende ravimite erinevad rühmad, nendevahelised erinevused, nende toimemehhanism. Täpsem kirjeldus kõige sagedamini välja kirjutatud kaltsiumikanali blokaatorid.

Artikli avaldamise kuupäev: 01.07.2017

Artikkel viimati uuendatud: 06/02/2019

Kaltsiumikanali blokaatorid (lühendatult CCB-d) või kaltsiumi antagonistid (lühendatult AK-d) on ravimite rühm, mis takistavad kaltsiumi sisenemist rakkudesse kaltsiumikanalite kaudu. BKK tegutseb järgmiselt:

  1. Kardiomüotsüüdid (südamelihase rakud) - vähendavad südame kontraktiilsust.
  2. Südame juhtivussüsteem - aeglustage südame löögisagedust (HR).
  3. Vaskulaarsed silelihased laiendavad koronaar- ja perifeerseid artereid.
  4. Müomeetrium - vähendavad emaka kontraktiilset aktiivsust.

Kaltsiumikanalid on rakumembraanis olevad valgud, mis sisaldavad poore, mis võimaldavad kaltsiumil läbida. Kaltsiumi sisenemise tõttu rakkudesse toimub lihaste kokkutõmbumine, neurotransmitterite ja hormoonide vabanemine. Kaltsiumikanaleid on mitut tüüpi, kuid enamik CCB-sid (välja arvatud cilnidipiin) toimivad ainult nende aeglase L-tüübi alusel. Just seda tüüpi kaltsiumikanalid mängivad peamist rolli kaltsiumiioonide sisenemisel silelihasrakkudesse ja kardiomüotsüütidesse.

Suurendamiseks klõpsake fotol

On ka teist tüüpi kaltsiumikanaleid:

  • P-tüüp - asub väikeaju rakkudes.
  • N-tüüpi - lokaliseeritud ajus.
  • R - asub väikeaju ja teiste neuronite rakkudes.
  • T - paiknevad neuronites, südamestimulaatori aktiivsusega rakkudes, osteotsüütides (luukoe rakud).

CCB on kõige sagedamini ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni (AH) ja stenokardia (CHD) raviks, eriti kui neid haigusi kombineeritakse suhkurtõvega. AK-sid kasutatakse teatud arütmiate, subarahnoidse hemorraagia, Raynaudi sündroomi, kobarpeavalu ennetamise ja enneaegse sünnituse ennetamiseks.

Kõige sagedamini määravad CCB-d kardioloogid ja terapeudid. BPC iseseisev kasutamine on raskete tüsistuste tekkimise ohu tõttu keelatud.

BKK rühmad

Kliinilises praktikas eristatakse järgmisi BCC rühmi:

  • Dihüdropüridiinid (nifedipiinirühm) - toimivad peamiselt veresoontele, seetõttu kasutatakse neid hüpertensiooni raviks.
  • Fenüülalküülamiinid (verapamiilirühm) - toimivad müokardile ja südame juhtivussüsteemile, seetõttu on need ette nähtud peamiselt stenokardia ja arütmiate raviks.
  • Bensodiasepiinid (diltiaseemrühm) on vaherühm, millel on dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiinide omadused.

BKK-l on 4 põlvkonda:

  1. 1. põlvkond - nifedipiin, verapamiil, diltiaseem.
  2. 2. põlvkond - felodipiin, isradipiin, nimodipiin.
  3. 3. põlvkond - amlodipiin, lerkanidipiin.
  4. 4. põlvkond - cilnidipiin.

Toimemehhanism

CCB-d seonduvad aeglaste kaltsiumikanali retseptoritega, mille kaudu siseneb rakku suurem osa kaltsiumiioonidest. Kaltsium osaleb siinuse ja atrioventrikulaarsete sõlmede talitluses (reguleerib südamerütmi), kardiomüotsüütide ja veresoonte silelihaste kontraktsioonides.

Neid kanaleid mõjutades teeb BPC:

  • Need nõrgendavad südame kokkutõmbeid, vähendades selle hapnikuvajadust.
  • Nad vähendavad veresoonte toonust ja kõrvaldavad nende spasmid, vähendades vererõhku (BP).
  • Vähendage koronaararterite spasme, suurendades seeläbi müokardi verevarustust.
  • Aeglusta pulssi.
  • Trombotsüütide agregatsiooni rikkumine.
  • Nad takistavad uute aterosklerootiliste naastude teket, pärsivad veresoonte seina silelihasrakkude jagunemist.

Igal üksikul ravimil ei ole kõiki neid omadusi korraga. Mõned neist mõjutavad veresooni rohkem, teised - südames.

Näidustused kasutamiseks

Arstid määravad kaltsiumikanali blokaatorid järgmiste seisundite raviks:

  • AG (kõrge vererõhk). Vasodilatatsiooni põhjustades vähendavad CCB-d süsteemset veresoonte resistentsust, mis alandab vererõhku. Need ravimid mõjutavad peamiselt artereid ja neil on minimaalne mõju veenidele. CCB-d kuuluvad antihüpertensiivsete ravimite viide põhirühma.
  • Stenokardia (valu südame piirkonnas). CCB-d laiendavad veresooni ja vähendavad südame kontraktiilsust. Dihüdropüridiinide kasutamisest põhjustatud süsteemne vasodilatatsioon vähendab vererõhku, vähendades seeläbi südame koormust, mis viib selle hapnikuvajaduse vähenemiseni. Peamiselt südamele mõjuvad CCB-d (verapamiil, diltiaseem) vähendavad südame löögisagedust ja nõrgendavad südame kontraktsioone, mis viib selle hapnikuvajaduse vähenemiseni, muutes need tõhusad vahendid stenokardiast. CCB-d võivad samuti laiendada koronaarartereid ja vältida nende spasme, parandades müokardi verevarustust. Nende mõjude tõttu on CCB-d – koos beetablokaatoritega – stabiilse stenokardia farmakoteraapia põhialuseks.
  • supraventrikulaarsed arütmiad. Mõned CCB-d (verapamiil, diltiaseem) mõjutavad siinust ja atrioventrikulaarset sõlme, nii et need võivad kodade virvendusarütmia või laperdustega patsientidel tõhusalt taastada normaalse südamerütmi.
  • Raynaud tõbi (spastiline vasokonstriktsioon, mis mõjutab kõige sagedamini käsi ja jalgu). Nifedipiini kasutamine aitab kõrvaldada arterite spasme, vähendades seeläbi Raynaud 'tõve rünnakute sagedust ja raskust. Mõnikord kasutatakse selleks amlodipiini või diltiaseemi.
  • Kobarpeavalu (korduvad rünnakud on väga äge valuühel pool pead, tavaliselt silma ümber). Verapamiil aitab vähendada krampide raskust.
  • Emaka lihaste lõdvestamine (tokolüüs). Arstid kasutavad mõnikord nifedipiini enneaegse sünnituse vältimiseks.
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia (haigus, mille korral on südame seinte tugev paksenemine). Kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil) nõrgendavad südame kokkutõmbeid, seetõttu on need ette nähtud hüpertroofilise kardiomüopaatia raviks, kui patsientidel on beetablokaatorite võtmise vastunäidustusi.
  • (suurenenud rõhk kopsuarteris). Pulmonaalset hüpertensiooni ravitakse nifedipiini, diltiaseemi või amlodipiiniga.
  • Subarahnoidaalne hemorraagia (verejooks aju ümbritsevasse ruumi). Vasospasmi vältimiseks kasutatakse nimodipiini, millel on selektiivne toime ajuarteritele.

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatoritel on oma vastunäidustused, mis on ravimi juhistes selgelt välja toodud. Näiteks:

  1. Verapamiili ja diltiaseemi rühmade vahendid on vastunäidustatud bradükardia, südame juhtivuse süsteemi patoloogia või süstoolse südamepuudulikkusega patsientidel. Samuti ei tohi neid anda patsientidele, kes juba kasutavad beetablokaatoreid.
  2. Kõik kaltsiumi antagonistid on vastunäidustatud madala vererõhu, ebastabiilse stenokardia, raske aordistenoosiga patsientidele.
  3. CCB-d ei kasutata rasedatel ja rinnaga toitvatel naistel.

Suurendamiseks klõpsake fotol

Kõrvalmõjud

BPC kõrvaltoimed sõltuvad nende ravimite rühma omadustest:

  • Müokardi toime võib põhjustada hüpotensiooni ja südamepuudulikkust.
  • Südame juhtivussüsteemi toime võib põhjustada blokaade või arütmiaid.
  • Mõju anumatele põhjustab mõnikord kuumahooge, turset, peavalu, lööbeid.
  • muud kõrvalmõjud sealhulgas kõhukinnisus, günekomastia, suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.

Dihüdropüridiini CCB-d

Dihüdropüridiinid on kõige sagedamini välja kirjutatud kaltsiumi antagonistid. Neid ravimeid kasutatakse peamiselt vererõhu alandamiseks. Selle rühma kõige kuulsamad ravimid on järgmised:

  • Nifedipiin on üks esimesi CCB-sid, mis toimib peamiselt veresoontele. Määrake vererõhu alandamiseks hüpertensiivsete kriiside korral, vasospastilise stenokardia sümptomite kõrvaldamiseks, Raynaud tõve raviks. Nifedipiin süvendab harva südamepuudulikkust, kuna müokardi kontraktiilsuse halvenemist kompenseerib südame koormuse vähenemine. On olemas pikatoimelisi ravimeid, mida kasutatakse hüpertensiooni ja stenokardia raviks.
  • Nikardipiin – see ravim, nagu nifedipiin, mõjutab veresooni. Kasutatakse stenokardiahoogude ennetamiseks ja hüpertensiooni raviks.
  • Amlodipiin ja felodipiin on ühed kõige sagedamini määratud CCB-d. Need toimivad veresoontele, ei halvenda südame kontraktiilsust. Neil on pikaajaline toime, mis muudab need mugavaks hüpertensiooni ja stenokardia raviks. Nende kasutamine on eriti kasulik vasospastilise stenokardia korral. Arterite laienemisega seotud kõrvaltoimed (peavalu, kuumahood) võivad mööduda mõne päevaga.
  • Lerkanidipiini ja isradipiini, mis on omadustelt sarnased nifedipiiniga, kasutatakse ainult arteriaalse hüpertensiooni raviks.
  • Nimodipiin - sellel ravimil on ajuarteri selektiivne toime. Selle omaduse tõttu kasutatakse nimodipiini ajuarterite sekundaarse spasmi ennetamiseks subarahnoidse hemorraagia korral. Teiste inimeste raviks nimodipiini ei kasutata, kuna puuduvad tõendid selle efektiivsuse kohta nendel eesmärkidel.

Kõikide dihüdropüridiini CCB-de kõrvaltoimed on seotud vasodilatatsiooniga (peavalu, kuumahood), need võivad kaduda mõne päeva jooksul. Sageli tekib ka jalgade turse, mida on raske diureetikumidega kõrvaldada.

Fenüülalküülamiinid

Selle rühma kaltsiumikanali blokaatorid mõjutavad peamiselt müokardi ja südame juhtivussüsteemi, seetõttu on need kõige sagedamini ette nähtud stenokardia ja arütmiate raviks.

Verapamiil on praktiliselt ainus kliinilises meditsiinis kasutatav CCA fenüülalküülamiinide rühmast. See ravim halvendab südame kontraktiilsust ja mõjutab ka juhtivust atrioventrikulaarses sõlmes. Nende mõjude tõttu kasutatakse verapamiili stenokardia ja supraventrikulaarse tahhükardia raviks. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad südamepuudulikkuse süvenemine, bradükardia, vererõhu langus, südamejuhtehäirete süvenemine. Verapamiil on vastunäidustatud patsientidele, kes juba võtavad beetablokaatoreid.

Bensodiasepiinid

Bensodiasepiinid on dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiinide vahepealsed, seega võivad nad nii veresooni laiendada kui ka südame kontraktiilsust kahjustada.

Bensodiasepa näide on diltiaseem. Seda ravimit kasutatakse kõige sagedamini stenokardia korral. On olemas pikaajalise toimega vabanemise vorm, mis on ette nähtud hüpertensiooni raviks. Kuna diltiaseem mõjutab südame juhtivussüsteemi, tuleb seda beetablokaatoritega kombineerida ettevaatusega.

Muud ettevaatusabinõud CCB kasutamisel

Kõiki CCB rühma kuuluvaid ravimeid võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele. Arvesse tuleks võtta järgmisi punkte:

  1. Kui te võtate CCB-ravimit, ei tohiks te greibimahla juua. See keeld on tingitud asjaolust, et see suurendab verre siseneva ravimi kogust. Selle tulemusena võib teie vererõhk ootamatult langeda, mis on mõnikord üsna ohtlik. Greibimahl mõjutab peaaegu kõiki kaltsiumikanali blokaatoreid, välja arvatud amlodipiin ja diltiaseem. Apelsinide ja muude puuviljade mahla võib juua.
  2. Enne ravimite, sealhulgas taimsete ravimite võtmist koos kaltsiumi antagonistidega pidage nõu oma arstiga.
  3. Olge valmis CCB-de pikaajaliseks kasutamiseks hüpertensiooni ravis. Mõned patsiendid lõpetavad antihüpertensiivsete ravimite võtmise niipea, kui nende vererõhk normaliseerub, kuid see võib oma tervise ohtu seada.
  4. Kui teil on stenokardia ja te lõpetate äkitselt nende blokaatorite võtmise, võib teil tekkida südamevalu.

Ravimeid, mis vähendavad kaltsiumiioonide hulka rakkudes, nimetatakse kaltsiumi blokaatoriteks (aeglased kaltsiumikanalid). Neid ravimeid on registreeritud kolm põlvkonda. Kasutatakse isheemilise haiguse raviks kõrge vererõhk veri ja tahhükardia, hüpertroofiline kardiomüopaatia.

📌 Lugege seda artiklit

Üldine teave kaltsiumikanali blokaatorite kohta

Selle rühma ravimid on erineva struktuuriga, keemilised ja füüsikalised omadused, terapeutilised ja kõrvaltoimed, kuid neid ühendab üks toimemehhanism. See seisneb kaltsiumiioonide membraani kaudu liikumise pärssimises.

Nende hulgas on ravimid, millel on domineeriv toime südamele, veresoontele, selektiivne (selektiivne) ja mitteselektiivne toime. Sageli on ühes ravimis blokaator kombinatsioonis diureetikumiga.

Kaltsiumikanali blokaatoreid (CCB) on kardioloogias ravis kasutatud umbes 50 aastat, mis on tingitud järgmistest eelistest:

  • kliiniline efektiivsus müokardi isheemia korral;
  • ravi ja ennetamine,;
  • südamehaigustesse haigestumise ja suremuse riski vähendamine;
  • hea talutavus ja ohutus isegi pikkadel kursustel;
  • sõltuvuse puudumine;
  • Ei negatiivne mõju metaboolsete protsesside kohta, kusihappe kogunemine;
  • võib kasutada bronhiaalastma, diabeedi, neeruhaigusega patsientidel;
  • ei vähenda vaimset ega kehaline aktiivsus, potentsi;
  • neil on antidepressantne toime.

Ravimite toimemehhanism

pealik farmakoloogiline toime CCB on kaltsiumiioonide ülemineku pärssimine ekstratsellulaarsest ruumist südame ja veresoonte seinte lihaskiududesse aeglaste L-tüüpi kanalite kaudu.Katsiumipuuduse korral kaotavad need rakud võime aktiivselt kokku leppida, mistõttu pärg- ja perifeersed arterid lõdvestuvad. .

Lisaks avaldub ravimite kasutamine järgmiselt:

  • müokardi hapnikuvajadus väheneb;
  • parandab treeningutaluvust;
  • arteriaalsete veresoonte madal takistus viib südame koormuse vähenemiseni;
  • isheemilistes tsoonides aktiveeritakse verevool, kahjustatud müokard taastatakse;
  • kaltsiumi liikumine juhtiva süsteemi sõlmedes ja kiududes on pärsitud, mis aeglustab kontraktsioonide rütmi ja patoloogiliste erutuskollete aktiivsust;
  • trombotsüütide adhesioon ja tromboksaani tootmine aeglustuvad, vere voolavus suureneb;
  • toimub vasaku vatsakese hüpertroofia järkjärguline taandareng;
  • oluliselt väheneb rasvade peroksüdatsioon ja sellest tulenevalt ka veresoonte ja südamerakke hävitavate vabade radikaalide teke.

Kaltsiumi antagonistide mõju arterite ja veenide aterosklerootiliste kahjustuste protsessile võimaldab teil mõjutada koronaar- ja hüpertensiooni peamist põhjust.

Algstaadiumis olevad ravimid takistavad artereid ummistava naastu teket, takistavad koronaarsete veresoonte ahenemist ja peatavad veresoonte seina silelihaste kasvu.

Antianginaalsete või selektiivsete blokaatorite kasutamine

BPC kasutamise peamised näidustused on järgmised haigused:

  • primaarne ja sümptomaatiline hüpertensioon, sh kriisi ajal (tilgad või tablett alandab vererõhku 10 minutiga);
  • stenokardia puhkeolekus ja pingutusel (koos bradükardia ja blokaadiga, hüpertensiooniga, kasutatakse nifedipiini ja - või diltiaseemi);
  • tahhükardia, virvendus, ravitud verapamiiliga;
  • aju verevoolu ägedad häired (Nimotop);
  • krooniline ajuisheemia, entsefalopaatia, liikumishaigus, migreeni peavalu (cinnarisine);
  • (Amlodipiin, Nifedipiin, Procorum);
  • (Corinfar, Lacipil).

Mitte vähem efektiivne oli kaltsiumi antagonistide kasutamine bronhospasmi, kogelemise, allergiate (cinnarisine) ja kompleksravi korral. seniilne dementsus, Alzheimeri tõbi, krooniline alkoholism.

Vaadake videot hüpertensiooni ravimite valiku kohta:

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatorite määramisel kehtivad üldised piirangud. Need sisaldavad:

  • siinussõlme depressiooni sündroom,
  • , südameatakk (tüsistuste oht),
  • madal vererõhk,
  • südamepuudulikkuse ägedad ilmingud,
  • raske neeru- või maksapatoloogia,
  • rasedus, imetamine, lapsepõlv.

Lisaks on verapamiili või selle analooge sisaldavad ravimid vastunäidustatud impulsijuhtimise blokaadi korral ja nifedipiin tahhükardia korral.

Südamepuudulikkusega, südameinfarktiga patsientidel on lühitoimelised ravimid nagu nifedipiin eriti ohtlikud. Tõsist vereringepuudulikkust ei ravita verapamiili ega diltiaseemiga.

Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite tüübid

Kuna BPC rühm ühendab heterogeenseid ravimeid, on pakutud mitmeid klassifitseerimisvõimalusi. Ravimeid on kolme põlvkonda:

  • esimene - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • teine ​​- Gallopamil, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • kolmas - Lerkamen, Zanidip, Naftopidiil.

Vastavalt mõjule peamistele kliinilistele sümptomitele eristatakse järgmisi alarühmi:

  • perifeersete arterioolide laienemine - nifedipiin, felodipiin;
  • koronaarse verevoolu parandamine - Amlodipiin, Felodipiin;
  • müokardi kontraktiilsuse alandamine - Verapamiil;
  • inhibeeriv juhtivus ja automatism - Verapamiil.

Sõltuvalt keemilisest struktuurist jagunevad BPC-d järgmisteks osadeks:

  • Nifedipiini rühm - Corinfar, Norvasc, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Valdavalt laiendage perifeerseid artereid.
  • Verapamiili rühm - Isoptin, Veranorm, Procorum. Need toimivad müokardile, pärsivad südameimpulsi läbimist kodade kaudu, ei mõjuta veresooni.
  • Diltiazemi rühm - Cardil, Klentiazem. Samamoodi mõjutavad südant ja veresooni.
  • Cinnarisiini rühm - Stugeron, Nomigrain. Laiendage peamiselt aju veresooni.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Esimese põlvkonna kaltsiumiblokaatoreid iseloomustab madal biosaadavus, ebapiisav toime selektiivsus ja kiire eliminatsioon organismist. See nõuab sagedast manustamist ja piisavalt suuri annuseid. Teisel põlvkonnal need puudused puuduvad, kuna ravimid on pikka aega veres, on nende imendumine palju suurem.

BKK kolmandat põlvkonda esindab Lerkamen. See tungib hästi rakumembraani, koguneb sellesse ja pestakse aeglaselt välja. Seetõttu on selle toime hoolimata lühikesest vereringest pikaajaline. Kasutage ravimit 1 kord päevas, mis võimaldab teil säilitada püsivat toimet ja on patsiendile mugav.

Lerkameni toime avaldub veresoonte seinte lõdvestamisel, see ei vähenda müokardi kontraktiilsust, mis muudab selle kõige tugevamaks. ohutud vahendid hüpertensiooni või stenokardia raviks koos südamelihase nõrkusega.

Samal ajal on ravimil ka muid positiivseid mõjusid hemodünaamikale:

  • parandab aju vereringet,
  • kaitseb ajurakke hävitamise eest
  • toimib antioksüdandina
  • laiendab neerude artereid, pärsib nende skleroosi,
  • on väljendunud hüpotensiivse toimega,
  • Termin "kardio-nefro- ja tserebroprotektorid".

Kõrvalmõjud:

  • peavalu,
  • turse,
  • rõhulangus,
  • näo punetus,
  • kuumahoogude tunne,
  • suurenenud südame löögisagedus,
  • südameimpulsside juhtivuse pärssimine.

Verapamiil pärsib juhtivust ja automatismi funktsiooni, võib põhjustada blokaadi ja asüstooliat. Harvem: kõhukinnisus, seedehäired, lööve, köha, õhupuudus ja unisus.

Aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid alandavad tõhusalt vererõhku, pika ravikuuriga hoiavad ära müokardi hüpertroofiat, kaitsevad veresoonte sisevooderdust aterosklerootilise protsessi eest, eemaldavad neeruarterite laienemise tõttu naatriumi ja vett. Need vähendavad suremust ja südamehaiguste tüsistuste esinemissagedust, suurendavad koormustaluvust ja neil puuduvad väljendunud kõrvalmõjud.

Loe ka

Kaasaegsed, uusimad ja parimad ravimid hüpertensiooni raviks võimaldavad teil oma seisundit kontrollida minimaalsete tagajärgedega. Milliseid valitud ravimeid arstid määravad?

  • Pea veresoonte jaoks mõeldud ravimeid saate valida ainult koos oma arstiga, kuna neil võib olla erinev toimespekter ja on ka kõrvalmõjud ja vastunäidustused. Millised on parimad ravimid vasodilatatsiooniks ja veenide raviks?
  • Ekstrasüstoolia, kodade virvendusarütmia, tahhükardia korral kasutatakse nii uue, kaasaegse kui ka vana põlvkonna ravimeid. Praegune antiarütmiliste ravimite klassifikatsioon võimaldab teil kiiresti teha rühmade hulgast valiku näidustuste ja vastunäidustuste põhjal
  • Surve vastu aitab ka kaltsiumikanali antagonisti ravim Norvasc, mille kasutamine aitab isegi vähendada nitroglütseriini vajadust. Näidustuste hulgas on stenokardia. Ravimit ei tohi võtta koos granaatõunamahlaga.


  • Kaltsiumi antagonistid (AK) või kaltsiumikanali blokaatorid (CCB) on suur rühm ravimeid, mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, stenokardia, arütmia, südame isheemiatõve ja neeruhaiguste raviks. Esimesed CCB-de esindajad (verapamiil, nifedipiin, diltiaseem) sünteesiti 1960.-1970. aastatel ja neid kasutatakse siiani.

    Vaatleme üksikasjalikult kaltsiumikanali antagonistide toimemehhanismi, nende klassifikatsiooni, näidustusi, vastunäidustusi, kõrvaltoimeid, rühma parimate esindajate omadusi.

    Ravimite klassifikatsioon

    Maailma Terviseorganisatsiooni ekspertide komitee jagas kõik kaltsiumiblokaatorite esindajad kahte rühma - selektiivsed, mitteselektiivsed. Esimesed suhtlevad ainult südame ja veresoonte kaltsiumikanalitega, teised aga mis tahes struktuuridega. Seetõttu on mitteselektiivse AA kasutamine seotud suure hulga kõrvaltoimetega: soolte, sapipõie, emaka, bronhide, skeletilihaste, neuronite häired.

    Mitteselektiivse AK peamised esindajad on fendiliin, bepridiil, tsinnarisiin. Esimesed kaks ravimid harva rakendatud. Tsinarisiin parandab närvikoe mikrotsirkulatsiooni, seda kasutatakse laialdaselt raviks mitmesugused ajuvereringe häired.

    Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid hõlmavad kolme ravimirühma:

    • fenüülalküülamiinid (verapamiilirühm);
    • dihüdropüridiinid (nifedipiinirühm);
    • bensotiasepiinid (diltiaseemirühm).

    Kõik selektiivsed CCC-d on jagatud kolme põlvkonda. Teise esindajad erinevad oma eelkäijatest toime kestuse, suurema koespetsiifilisuse ja vähemate negatiivsete reaktsioonide poolest. Kõik viimase põlvkonna kaltsiumikanali antagonistid on nifedipiini derivaadid. Neil on mitmeid lisaomadusi, mis ei ole varasematele preparaatidele iseloomulikud.

    Kliinilises praktikas on juurdunud teist tüüpi AK klassifikatsioon:

    • pulssi kiirendav (dihüdropüridiin) - nifedipiin, amlodipiin, nimodipiin;
    • pulssi aeglustavad (mitte-dihüdropüridiin) - verapamiili, diltiaseemi derivaadid.

    Toimimispõhimõte

    Kaltsiumiioonid on paljude kudede ainevahetusprotsesside, sealhulgas lihaste kokkutõmbumise aktivaatorid. Suured hulgad rakku sattunud mineraalid panevad selle tööle kõige intensiivsemal režiimil. Ainevahetuse liigne tõus suurendab selle hapnikuvajadust, kulub kiiresti. CCB-d takistavad kaltsiumiioonide läbimist läbi rakumembraani, "sulgedes" spetsiaalsed struktuurid - aeglased L-tüüpi kanalid.

    Selle klassi "sisendid" asuvad südame lihaskoes, veresooned, bronhid, emakas, kusejuhad, seedetrakti, sapipõie, trombotsüüdid. Seetõttu interakteeruvad kaltsiumikanali blokaatorid peamiselt nende organite lihasrakkudega.

    Keemilise struktuuri mitmekesisuse tõttu on ravimite toime aga erinev. Verapamiili derivaadid mõjutavad peamiselt müokardit, südameimpulsi juhtivust. Ravimid nagu diltiaseem, nifedipiin - veresoonte lihastele. Mõned neist suhtlevad ainult teatud elundite arteritega. Näiteks nisoldipiin laiendab hästi südame veresooni, nimodipiin - aju.

    BPC peamised mõjud:

    • stenokardiavastane, anti-isheemiline - ennetada, peatada stenokardia rünnak;
    • anti-isheemiline - parandab müokardi verevarustust;
    • hüpotensiivne - madal vererõhk;
    • kardioprotektiivne - vähendavad südame koormust, vähendavad müokardi hapnikuvajadust, aitavad kaasa südamelihase kvalitatiivsele lõõgastumisele;
    • nefroprotektiivne - kõrvaldab neeruarterite ahenemise, parandab elundi verevarustust;
    • antiarütmiline (mitte-dihüdropüridiin) - normaliseerib südame rütmi;
    • trombotsüütide vastane – trombotsüütide agregatsiooni vältimine.

    Narkootikumide loetelu

    Rühma levinumad esindajad on toodud allolevas tabelis.

    Esimene põlvkond
    esindajadÄrinimi
    Verapamiil
    • isoptiin;
    • Finoptin.

    Nifedipiin

    • Adalat;
    • Cordaflex;
    • Corinfar;
    • Fenigidiin.

    Diltiaseem

    • Cardil
    Teine põlvkond
    Gallopamiil
    • Gallopamiil

    Felodipiin

    • Plendil;
    • Felodip;
    • Pheloteenid.

    Nimodipiin

    • Nimopiin;
    • Nimotop.
    kolmas põlvkond
    Amlodipiin
    • Amlovas;
    • Amlodac;
    • Amlodigamma;
    • Amlong;
    • Karmagip;
    • Norvask;
    • normodipiin;
    • Stamlo M.

    Latsidipiin

    • Lacipil;
    • Sakur.

    Lerkanidipiin

    • Zanidip;
    • Lerkamen;
    • Lercanorm;
    • Lernicor.

    Näidustused kohtumiseks

    Kõige sagedamini on kaltsiumi antagonistid ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve raviks. Kohtumise peamised näidustused:

    • süstoolse rõhu isoleeritud tõus eakatel;
    • hüpertensiooni / isheemilise südamehaiguse ja suhkurtõve, bronhiaalastma, neerupatoloogiate, podagra, lipiidide ainevahetuse häirete kombinatsioon;
    • südame isheemiatõve ja arteriaalse hüpertensiooni kombinatsioon;
    • IHD supraventrikulaarsete arütmiatega / teatud tüüpi stenokardia;
    • mikroinfarkt (diltiaseem);
    • kiirenenud südame löögisageduse (tahhükardia) rünnakute kõrvaldamine;
    • pulsisageduse vähenemine virvendushoo, kodade laperduse (verapamiil, diltiaseem) ajal;
    • beetablokaatorite alternatiiv talumatuse/vastunäidustuste korral.

    arteriaalne hüpertensioon

    BPC hüpotensiivset toimet suurendavad teised, seetõttu määratakse neid sageli koos. Optimaalseks kombinatsiooniks peetakse kaltsiumi antagonistide kombinatsiooni ja,. Seda on võimalik kasutada koos beetablokaatorite, muud tüüpi antihüpertensiivsete ravimitega, kuid selle toimet on vähem uuritud.

    Südame isheemia

    Mis kõige parem, mitte-dihüdropüridiini CCB-d (verapamiili, diltiaseemi derivaadid) ja 3. põlvkonna dihüdropüridiinid (amplodipiin) tulevad toime müokardi ebapiisava verevarustusega. Eelistatakse viimast varianti: viimase põlvkonna ravimite toime on pikem, ennustatav, spetsiifiline.

    Südamepuudulikkus

    Südamepuudulikkuse korral kasutatakse ainult 3 tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid: amlodipiin, lerkanidipiin, felodipiin. Ülejäänud ravimid mõjutavad haige südame tööd negatiivselt; vähendada lihaste kokkutõmbumisjõudu, südame väljundit, löögimahtu.

    Eelised

    Spetsiifilise toimemehhanismi tõttu on kaltsiumikanali antagonistid teistest antihüpertensiivsetest ravimitest väga erinevad. BPC rühma ravimite peamised eelised on järgmised:

    • ei mõjuta rasvade, süsivesikute ainevahetust;
    • ärge provotseerige bronhospasmi;
    • ei põhjusta depressiooni;
    • ei põhjusta elektrolüütide tasakaaluhäireid;
    • ärge vähendage vaimset, füüsilist aktiivsust;
    • ei aita kaasa impotentsuse tekkele.

    Võimalikud kõrvaltoimed

    Enamik patsiente talub ravimeid hästi, eriti 2-3 põlvkonda. Kõrvaltoimete esinemissagedus ja tüüp on olenevalt klassist väga erinevad. Kõige sagedamini kaasnevad tüsistused nifedipiini (20%), palju harvemini diltiaseemi, verapamiili (5-8%) tarbimisega.

    Kõige sagedasemad/ebameeldivamad kõrvaltoimed on järgmised:

    • pahkluude, sääre turse – eriti vanemad inimesed, kes kõnnivad/seisvad palju, kellel on olnud jalavigastusi või veenihaigusi;
    • tahhükardia, äkiline kuumatunne, millega kaasneb näonaha punetus, õlgade ülaosa. Iseloomulik dihüdropüridiinidele;
    • Müokardi kontraktiilse funktsiooni vähenemine, südame löögisageduse aeglustumine ja südame juhtivuse rikkumine on tüüpilised impulsi aeglustavatele CCB-dele.

    Erinevate rühmade CCB-de kõrvaltoimed

    TagasilöökVerapamiilDiltiaseemNifedipiin
    Peavalu+ + ++
    Pearinglus+ + ++
    südamelöögid- - ++
    Naha punetus- - ++
    hüpotensioon+ + ++
    Jalgade turse- - ++
    Südame löögisageduse langus+ + -
    Südame juhtivuse häire+ + -
    Kõhukinnisus++ -/+ -

    Vastunäidustused

    Ravimeid ei tohi välja kirjutada järgmistel juhtudel:

    • arteriaalne hüpotensioon;
    • vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon;
    • raske aordistenoos;
    • haige siinuse sündroom;
    • atrioventrikulaarse sõlme blokaad 2-3 kraadi;
    • keeruline kodade virvendusarütmia;
    • hemorraagiline insult;
    • rasedus (esimene trimester);
    • rinnaga toitmine;
    • esimesed 1-2 nädalat pärast müokardiinfarkti.

    Kaltsiumikanali blokaatorite suhtelised vastunäidustused

    Ei ole soovitatav kasutada ravimeid koos prasosiini, magneesiumsulfaadi, nitraatidega dihüdropüridiinide ja mittedihüdropüridiinidega koos amiodarooni, etatsiini, disopüramiidi, kinidiini, propafenooni, β-blokaatoritega (eriti intravenoossel manustamisel).

    Kirjandus

    1. I.V. Davõdova, N.A. Perepelchenko, L.V. Klimenko. Kaltsiumikanali blokaatorid: toimemehhanismid, klassifikatsioon, näidustused ja vastunäidustused kasutamiseks, 2009
    2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard jt. Soovitused arteriaalse hüpertensiooni raviks ESH / ESC 2013, 2014
    3. Y. Shtrygol. Kaltsiumikanali blokaatorid kardioloogias, 2004

    Viimati värskendatud: 24. jaanuaril 2020

    Üles