Экватор 5 стандартты пакетте қандай мүмкіндіктер бар. Экватор қысымына арналған антигипертензивті таблеткалар: шолулар, баға, аналогтар және қолдану бойынша ұсыныстар. Басқа препараттармен әрекеттесу
Қолдану нұсқаулығы
Белсенді ингредиенттер
Шығару пішіні
Таблеткалар
Құрама
Белсенді зат: амлодипин + лизиноприл (амлодипин + лизиноприл) Белсенді ингредиент концентрациясы (мг): амлодипин бесилаты 6,94 мг, бұл амлодипиннің 5 мг мөлшеріне, лизиноприл дигидрат 10,88 мг, лизиноприл 10 мг мөлшеріне сәйкес келеді.
Фармакологиялық әсері
Құрамында лизиноприл мен амлодипин бар біріктірілген гипертензияға қарсы дәрі.Лизиноприл, АКФ тежегіші, ангиотензин I-ден ангиотензин II түзілуін азайтады. Ангиотензин II төмендеуі альдостерон бөлінуінің тікелей төмендеуіне әкеледі. Брадикининнің ыдырауын төмендетеді және простагландиндердің синтезін арттырады. Перифериялық тамырлардың кедергісін, қан қысымын, алдын ала жүктемені, өкпе капиллярларындағы қысымды төмендетеді, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда минуттық қан көлемінің ұлғаюын және миокардтың стресске төзімділігін арттырады. Артерияларды тамырларға қарағанда көбірек кеңейтеді. Кейбір әсерлер РААС тініне әсерімен түсіндіріледі.Ұзақ қолданғанда миокардтың гипертрофиясы мен резистивті артериялардың қабырғалары төмендейді. Ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.АӨФ тежегіштері созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастардың өмір сүру ұзақтығын ұзартады, жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көрінісінсіз миокард инфарктісін өткізген науқастарда сол жақ қарынша дисфункциясының дамуын бәсеңдетеді.Препаратты күрт тоқтатқанда, бар. қан қысымының айқын жоғарылауы байқалмады. РААС әсерінен көрінетін біріншілік әсеріне қарамастан, ренин белсенділігі төмен артериялық гипертензияда да тиімді.Артериялық қысымды төмендетуден басқа, лизиноприл альбуминурияны төмендетеді. Лизиноприл қант диабетімен ауыратын науқастарда қандағы глюкоза концентрациясына әсер етпейді және гипогликемия жағдайларының жоғарылауына әкелмейді.Әсері ішке қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кейін басталады. Максималды гипертензияға қарсы әсері 6 сағаттан кейін анықталады және 24 сағат бойы сақталады.Артериялық гипертензияда әсер емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы күндерде байқалады, тұрақты әсер 1-2 айдан кейін дамиды.Амлодипин баяу блокатор болып табылады. кальций арналары, дигидропиридиннің туындысы. Ол антиангинальды және антигипертензивті әсерге ие. Ол кальций арналарын блоктайды, кальций иондарының жасушаға трансмембраналық өтуін азайтады (кардиомиоциттерге қарағанда тамырдың тегіс бұлшықет жасушаларына көбірек дәрежеде). перифериялық артериолаларды кеңейту, перифериялық тамырлардың кедергісін төмендетеді, жүрекке кейінгі жүктемені азайтады, миокардтың оттегіге сұранысын төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемиялық аймақтарындағы коронарлық артериялар мен артериолаларды кеңейте отырып, миокардты оттегімен қамтамасыз етуді арттырады (әсіресе вазоспастикалық стенокардия кезінде); спазмды болдырмайды коронарлық артериялар(шылым шегуден туындағандарды қоса) Тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарда бір реттік тәуліктік доза жаттығуға төзімділікті арттырады, стенокардия мен ST сегментінің ишемиялық депрессиясының дамуын баяулатады, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин мен басқа нитраттарды тұтынуды азайтады. Ұзақ дозаға тәуелді гипертензияға қарсы әсері бар. Гипертензияға қарсы әсері тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей вазодилирующий әсерге байланысты. Артериялық гипертензияда бір реттік доза 24 сағат бойы қан қысымының клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді (науқас жатқанда және тұрғанда). Амлодипинді тағайындау кезінде ортостатикалық гипотензия өте сирек кездеседі. Жаттығуға төзімділіктің, сол жақ қарыншаның лақтыру фракциясының төмендеуін тудырмайды.Сол қарыншаның миокард гипертрофиясының дәрежесін төмендетеді. Миокардтың жиырылу қабілетіне және өткізгіштігіне әсер етпейді, жүрек соғу жиілігін рефлекторлық жоғарылатпайды, тромбоциттер агрегациясын тежейді, шумақтық фильтрация жылдамдығын жоғарылатады, әлсіз натриуретикалық әсерге ие.Диабеттік нефропатияда микроальбуминурияның ауырлығын арттырмайды. Ешқайсысы жоқ кері әсер етуметаболизмі және плазмадағы липидтердің концентрациясы туралы және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен ауыратын науқастарды емдеуде қолданылуы мүмкін. Қан қысымының айтарлықтай төмендеуі 6-10 сағаттан кейін байқалады, әсер ету ұзақтығы 24 сағатты құрайды.Амлодипин + Лизиноприл Лизиноприлді амлодипинмен бір дәрілік препаратпен біріктіру белсенді заттардың бірінен туындаған ықтимал жағымсыз әсерлердің дамуын болдырмауға көмектеседі. . Осылайша, кальций арналарының блокаторы артериолаларды тікелей кеңейте отырып, организмде натрий мен сұйықтықтың сақталуына әкелуі мүмкін, демек, RAAS белсендіруі мүмкін. ACE ингибиторы бұл процесті блоктайды.
Фармакокинетика
Лизиноприлдің сіңуі Ішке қабылдағаннан кейін лизиноприл асқазан-ішек жолынан сіңеді, оның сіңуі 6-дан 60%-ға дейін өзгеруі мүмкін. Биожетімділігі – 29%. Тамақтану лизиноприлдің сіңуіне әсер етпейді. Плазмадағы Cmax 90 нг/мл құрайды және 6 сағаттан кейін жетеді.Таралуы Плазма ақуыздарымен дерлік байланыспайды. BBB және плацентарлы тосқауыл арқылы өткізгіштігі төмен.Метаболизмі Лизиноприл организмде метаболизденбейді.Шығарылуы өзгермеген күйде несеппен шығарылады, Т1/2 – 12,6 сағат Ерекше клиникалық жағдайларда фармакокинетикасы Егде жастағы емделушілерде лизиноприлдің плазмадағы концентрациясы және AUC жас пациенттерге қарағанда 2 есе жоғары.Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде лизиноприлдің сіңуі мен клиренсі төмендейді.Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде лизиноприл концентрациясы сау еріктілердегі қан плазмасындағы концентрациядан бірнеше есе жоғары, және қан плазмасында Cmax жету уақытының ұлғаюы және T1/2 жоғарылауы байқалады.Лизиноприл организмнен гемодиализ арқылы шығарылады Амлодипиннің сіңуі Ішке қабылдағаннан кейін амлодипин баяу және толық дерлік (90%) сіңеді. асқазан-ішек жолдары. Амлодипиннің биожетімділігі 64% -80% құрайды. Қан сарысуындағы Cmax 6-10 сағаттан кейін байқалады.Тамақ қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді.Таралуы Қандағы амлодипиннің көп бөлігі (95% -98%) плазма ақуыздарымен байланысады. Css терапияның 7-8 күнінен кейін қол жеткізіледі. Орташа Vd дене салмағына 20 л/кг құрайды, бұл амлодипиннің көп бөлігі тіндерде, ал қанда аз екенін көрсетеді. Амлодипин BBB арқылы өтеді Метаболизмі Амлодипин бауырда баяу, бірақ белсенді метаболизмге ұшырайды, бірінші өтудің маңызды әсері жоқ. Метаболиттер елеулі фармакологиялық белсенділікке ие емес.Шығарылуы Амлодипиннің 10% несеппен өзгермеген түрде, 60% - метаболиттер түрінде шығарылады; 20-25% - ішек арқылы өтпен метаболиттер түрінде. Шығару екі фазалы. Соңғы фазаның Т1/2 30-50 сағатты құрайды Ерекше клиникалық жағдайларда фармакокинетикасы Егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) амлодипиннің шығарылуы жас емделушілерге қарағанда баяулайды (Т1/2 - 65 сағат), бірақ бұл Айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Т1/2 ұзаруы ұзақ қолданғанда организмде амлодипиннің жинақталуы жоғары болатынын болжайды (Т1/2 – 60 сағатқа дейін).Бүйрек жеткіліксіздігі айтарлықтай әсер етпейді. амлодипиннің кинетикасы. Ол гемодиализ кезінде шығарылмайды Амлодипин және лизиноприл Препаратты құрайтын белсенді заттар арасындағы өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. AUC, жету уақыты және қан плазмасындағы Cmax, T1/2 әрбір жеке белсенді заттың көрсеткіштерімен салыстырғанда өзгермейді. Тамақтану белсенді заттардың сіңуіне әсер етпейді.
Көрсеткіштер
Эссенциалды артериялық гипертензия (аралас ем тағайындалған науқастар).
Қарсы көрсеткіштер
Анамнездегі Квинке ісінуі, соның ішінде. ACE тежегіштерін қолдану фонында; - тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну; - аортаның немесе митральды қақпақшаның гемодинамикалық маңызды стенозы; - гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия; - ауыр артериялық гипотензия (систолалық қан қысымы 90 мм сын. бағ. төмен); - кардиогенді шок ; - тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясын қоспағанда); - жедел миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігі (алғашқы 28 күн ішінде); - жүктілік; - лактация; - балалар және жастық шақ 18 жасқа дейін (осы жас тобында тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған); - препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық; - лизиноприлге және басқа ACE тежегіштеріне жоғары сезімталдық; - басқа дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдық.
Қауіпсіздік шаралары
Бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы прогрессивті азотемия, азотемия, біріншілік гиперальдостеронизм, ауыр бүйрек дисфункциясы, бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдайы, гиперкалиемия, бауыр функциясының бұзылуы, артериялық гипотензиясы бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек. цереброваскулярлық аурулар (оның ішінде цереброваскулярлық жеткіліксіздік), жүректің ишемиялық ауруы, коронарлық жеткіліксіздік, SSSU (ауыр брадикардия, тахикардия), NYHA классификациясы бойынша ишемиялық емес этиологияның III-IV FC созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, аорта стенозы, митральді стеноз, актута миокард инфарктісі (және миокард инфарктісінен кейін 1 ай ішінде), аутоиммунды жүйелі аурулар дәнекер тін(оның ішінде склеродермиямен, жүйелі қызыл жегімен), сүйек кемігінің гемопоэзімен, қант диабетімен, тұзды шектейтін диетамен, гиповолемиялық жағдайлармен (соның ішінде диарея, құсу нәтижесінде), егде жастағы емделушілерде, жоғары ағынды гемодиализбен өткізгіштігі жоғары диализдік мембраналар (AN69).
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.Жүктілік диагнозы қойылған кезде Экваторды қабылдауды дереу тоқтату керек.Лизиноприл плацентарлы тосқауылдан өтеді. Жүктіліктің II және III триместрінде ACE тежегіштерін қабылдау ұрыққа жағымсыз әсер етеді (қан қысымының айқын төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия, бас сүйегінің гипоплазиясы, ұрықтың жатырішілік өлімі мүмкін). туралы деректер теріс әсер етедіЖүктіліктің бірінші триместрінде қолданған кезде ұрыққа арналған дәрі жоқ. Жатырда ACE тежегіштерімен әсер еткен жаңа туған нәрестелер мен нәрестелер үшін қан қысымының айқын төмендеуін, олигурияны, гиперкалиемияны уақтылы анықтау үшін мұқият бақылау ұсынылады.Жүктілік кезінде амлодипиннің қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан оны қолдану науқастардың бұл санатында қарсы.сүт. Амлодипиннің емшек сүтімен бөлінуін көрсететін деректер жоқ. Алайда кальций өзекшелерінің басқа блокаторлары, дигидропиридин туындылары емшек сүтімен бірге шығарылатыны белгілі. Лактация кезінде «Экватор» препаратын қолдану ұсынылмайды. Қажет болса, лактация кезінде Экватор препаратын қолдануды, емшек емізуді тоқтату керек.
Қолдану және дозалау
Препарат тамақ қабылдауына қарамастан, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішке қабылданады.Ұсынылатын доза - 1 таблетка. 1 рет/күн Ең жоғары тәуліктік доза – 1 таблетка.Экватормен емнің басында симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін, ол алдыңғы диуретиктермен емдеу салдарынан су-электролит балансы бұзылған емделушілерде жиі кездеседі. Диуретиктерді қабылдауды Экватормен емдеу басталғанға дейін 2-3 күн бұрын тоқтату керек. Диуретиктерді жою мүмкін болмаған жағдайда, Экватор препаратының бастапқы дозасы 1/2 табақты құрайды. Тәулігіне 1 рет, содан кейін симптоматикалық артериялық гипотензияның ықтимал дамуына байланысты пациент бірнеше сағат бойы бақылауда болуы керек.Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге арналған оңтайлы бастапқы және демеуші дозаны анықтау үшін дозаларды титрлеу және анықтау керек. жекелизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдану. Экватор 5 мг/10 мг лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 10 мг және 5 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Экватор 5 мг/20 мг лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 20 мг және 5 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Экватор 10 мг/20 мг лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 20 мг және 10 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Экватормен емдеу кезінде бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калий мен натрийдің мөлшерін бақылау қажет. Бүйрек қызметі нашарлаған жағдайда Экваторды қабылдауды тоқтатып, лизиноприлмен және амлодипинмен адекватты дозада алмастыру керек.Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде амлодипиннің шығарылуы баяулауы мүмкін. Мұндай жағдайларда дозалау режимі бойынша нақты ұсыныстар белгіленбеген, сондықтан Экваторды бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.. Егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан) Клиникалық зерттеулерде тиімділігінде немесе жасына байланысты өзгерістер болған жоқ. амлодипин мен лизиноприлдің қауіпсіздік профилі. Оңтайлы қолдау дозасын анықтау үшін лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозалау режимін жеке анықтау қажет. Экватор 5 мг/10 мг лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 10 мг және 5 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Экватор 5 мг/20 мг лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 20 мг және 5 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Экватор 10 мг/20 мг лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 20 мг және 10 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген.
Жанама әсерлері
Біріктірілген препаратты қабылдаған емделушілерде жағымсыз реакциялардың жиілігі белсенді заттардың бірін қабылдаған емделушілерге қарағанда жоғары болған жоқ. Жағымсыз реакциялар амлодипин және/немесе лизиноприл туралы бұрын хабарланған деректерге сәйкес болды. Жағымсыз реакциялар жеңіл, өтпелі болды және сирек емдеуді тоқтатуды талап етті. Біріктірілген препараттарды қабылдау кезінде ең жиі кездесетін жағымсыз реакциялар: бас ауруы (8%), жөтел (5%), бас айналу (3%).Жағымсыз реакциялардың жиілігі лизиноприл мен амлодипин үшін бөлек берілген.Деректерді жүйелік орган көрсетеді. MedDRA классификациясына сәйкес және келесі жиіліктегі сыныптар: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 дейін
Артық дозалану
Амлодипин Симптомдары: рефлекторлық тахикардияның және шамадан тыс шеткергі вазодилатацияның ықтимал дамуымен артериялық қысымның айқын төмендеуі (ауыр және тұрақты артериялық гипотензияның даму қаупі, оның ішінде шок пен өлімнің дамуымен) Емі: асқазанды шаю, рецепт бойынша. белсендірілген көмір, функциясын сақтау жүрек-тамыр жүйесі, жүрек-тамыр және функцияларын бақылау тыныс алу жүйелері, науқасқа аяқтарын көтеріп көлденең күй беру, БЦК және диурезді бақылау. Қан тамырларының тонусын қалпына келтіру үшін - вазоконстрикторды қолдану (оларды қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда); кальций арналарының блокадасының салдарын жою үшін - кальций глюконатын ішке енгізу. Гемодиализ тиімсіз Лизиноприл Симптомдары: қан қысымының айқын төмендеуі, ауыздың құрғауы, ұйқышылдық, зәр шығару, іш қату, мазасыздық, тітіркену.ерітінділер, симптоматикалық терапия, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйелерінің қызметін бақылау, БЦК, мочевина және электролит. қан сарысуында, сондай-ақ диурезде. Лизиноприлді организмнен гемодиализ арқылы шығаруға болады.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Лизиноприл Калий сақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, амилорид және триамтерен), калий препараттары, құрамында калий бар тұз алмастырғыштар және сарысудағы калий деңгейін жоғарылатуы мүмкін басқа дәрілер (мысалы, гепарин) әсіресе ACE тежегіштерімен біріктірілгенде гиперкалиемияны тудыруы мүмкін. анамнезінде бүйрек жеткіліксіздігі және басқа бүйрек аурулары бар науқастар. Калий концентрациясына әсер ететін препаратты лизиноприлмен бір мезгілде тағайындаған кезде қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылау керек. Сондықтан бір мезгілде тағайындау мұқият негізделуі керек және өте сақтықпен және қан сарысуындағы калий деңгейін де, бүйрек функциясын да үнемі бақылап отыру керек. Калий сақтайтын диуретиктерді Экватормен бірге тек дәрігердің бақылауымен ғана қабылдауға болады.Егер экваторды қабылдап жүрген науқасқа диуретик тағайындалса, әдетте гипотензиялық әсері күшейеді. Сондықтан экваторды диуретиктермен бірге өте сақтықпен қабылдау қажет. Лизиноприл диуретиктердің калиуретикалық әсерін жұмсартады.Басқа гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолданғанда Экватор препаратының гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.Нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе вазодилататорлармен бір мезгілде қабылдағанда қан қысымының айқын төмендеуі мүмкін. жалпы анестезия, опиоидты анальгетиктер қан қысымының айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін.Этанол препараттың гипотензиялық әсерін күшейтеді.Аллопуринол, прокаинамид, цитостатиктер немесе иммуносупрессанттар (жүйелі кортикостероидтар) ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда лейкопенияның даму қаупін арттыруы мүмкін. және холестираминді ACE тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының биожетімділігін төмендетеді.Симпатомиметиктер АКФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін; қажетті әсерге жетуді мұқият бақылау қажет.АӨФ тежегіштері мен гипогликемиялық препараттарды (инсулиндер және пероральді гипогликемиялық препараттар) бір мезгілде қолданғанда қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуі ықтималдығын және гипогликемия қаупін арттыруға болады. . Көбінесе бұл құбылыс біріктірілген емнің бірінші аптасында және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде байқалады.ҚҚСП ұзақ уақыт қолданғанда, соның ішінде ацетилсалицил қышқылы жоғары дозаларда ACE тежегіштерінің тиімділігі төмендеуі мүмкін. NSAID және ACE тежегіштерін қабылдау кезінде аддитивті әсер қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауымен көрінеді және бүйрек қызметінің нашарлауына әкелуі мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды. Өте сирек, әсіресе егде жастағы емделушілерде және сусыздану жағдайындағы емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда литийдің шығарылуы баяулауы мүмкін, сондықтан осы кезеңде қан сарысуындағы литий концентрациясын бақылау қажет. Литий препараттарымен біріктірілгенде олардың нейроуыттылығының (жүрек айнуы, құсу, диарея, атаксия, тремор, шуылдау), құсу және артериялық гипотензияның көрінісін жоғарылатуы мүмкін. , CYP3A4 изоферментінің тежелуіне байланысты болуы мүмкін (плазмадағы концентрациясы 50%-ға дерлік артады және амлодипиннің әсері күшейеді). CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) қан плазмасындағы амлодипин концентрациясын дилтиаземге қарағанда анағұрлым жоғарылатуға қабілетті екенін жоққа шығаруға болмайды. CYP3A4 изоферментінің индукторларымен – эпилепсияға қарсы препараттармен (мысалы, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицинмен, құрамында Сент-Джон сусыны бар шөптік препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтықпен қолдану керек. қан плазмасындағы амлодипин концентрациясы мүмкін. Клиникалық бақылау CYP3A4 изоферментінің индукторларымен емдеу кезінде және оларды тоқтатқаннан кейін амлодипиннің ықтимал дозасын түзету арқылы көрсетіледі. Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек.Монотерапия ретінде амлодипин тиазидті және ілмектік диуретиктермен, жалпы анестезиямен, бета-адреноблокаторлармен, ACE тежегіштерімен, ұзақ әсер ететін нитраттармен, тіл асты нитроглицеринмен, дигоксинмен, варфаринмен, аторвастафилдермен, аторвастафилдермен жақсы үйлеседі. алюминий гидроксиді, магний гидроксиді), симетикон, циметидин, NSAIDs, антибиотиктер және пероральді гипогликемиялық препараттар Тиазидті және ілмектік диуретиктермен, верапамилмен, АӨФ тежегіштерімен, бета тежегіштерімен бірге қолданғанда баяу кальций өзекшелерінің блокаторларының антиангинальды және гипертензияға қарсы әсерін күшейтуге болады. блокаторлар мен нитраттар, сондай-ақ альфа-блокаторлармен, антипсихотиктермен бірге қолданғанда олардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтеді. Эссенциалды гипертензиясы бар емделушілерде силденафилдің 100 мг бір реттік дозасы амлодипиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді Амлодипинді 10 мг дозада және аторвастатинді 80 мг дозада қайталап қолдану фармакокинетикасының елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді. аторвастатин Вирусқа қарсы препараттар (ритонавир) баяу кальций өзекшелерінің блокаторларының плазмадағы концентрациясын жоғарылатады, соның ішінде. амлодипин.Психотикалық препараттар және изофлуран дигидропиридин туындыларының гипертензияға қарсы әсерін күшейтеді.Амлодипин этанолдың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.Кальций препараттары кальций өзекшелерінің баяу блокаторларының әсерін төмендетуі мүмкін. тремор, шуылдау). Амлодипин циклоспориннің фармакокинетикасында елеулі өзгерістер туғызбайды.Ол қан сарысуындағы дигоксин концентрациясына және оның бүйректік клиренсіне әсер етпейді.Варфарин әсеріне айтарлықтай әсер етпейді (протромбиндік уақыт).Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. эстрогендермен, симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданғанда экватор препаратының гипертензияға қарсы әсерін азайтуға болады.Прокаинамид, хинидин және т.б. дәрілер QT аралығын ұзарту оның айтарлықтай ұзаруына ықпал етуі мүмкін.In vitro зерттеулерінде амлодипин дигоксиннің, фенитоиннің, варфариннің және индометациннің қан ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді.Амлодипинді грейпфрут шырынымен бірге қабылдау ұсынылмайды, өйткені кейбір емделушілерде бұл соқтыруы мүмкін. амлодипиннің биожетімділігінің жоғарылауына, нәтижесінде оның гипертензияға қарсы әсерінің күшеюіне әкеледі.
арнайы нұсқаулар
Артериялық гипотензия Клиникалық симптомдардың дамуымен артериялық қысымның айқын төмендеуі диуретиктер, сұйықтықтың жоғалуы немесе басқа себептермен, мысалы, қатты тершеңдікпен, ұзақ құсумен және/немесе басқа себептермен қан қысымының төмендеуі және/немесе натрий мөлшері бар емделушілерде байқалуы мүмкін. немесе диарея. Артериялық гипотензия жағдайында емделушіні жатқызып, қажет болған жағдайда сұйықтықтың жоғалуын толтыру керек (0,9% натрий хлориді ерітіндісінің инфузиясы). Экватормен емдеуді бастамас бұрын сұйықтықтың және/немесе натрийдің жоғалуын қалпына келтіру керек. Бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін қан қысымын бақылау қажет. Бұл әсіресе жүректің ишемиялық ауруы немесе цереброваскулярлық аурулары бар науқастарға қатысты, бұл кезде қан қысымының айқын төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін.Қолқа және митральді стеноз Барлық вазодилататорлар сияқты, Экваторды ағу жолдарының кедергісі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. сол жақ қарынша трактінің және митральды қақпақшаның стенозы Бүйрек функциясының бұзылуы Реноваскулярлық аурулардың айқын көріністері жоқ артериялық гипертензиясы бар кейбір емделушілерде қан сарысуындағы креатинин мен мочевина деңгейінің жоғарылауы байқалды, көп жағдайда АӨФ тежегіштерін және препаратты қабылдау кезінде минималды немесе өтпелі, айқынырақ. диуретик. Бұл анамнезінде бүйрек ауруы бар емделушілерге ең тән.Оңтайлы демеуші дозаны анықтау үшін бүйрек қызметін бақылай отырып, лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозалау режимін жеке анықтау қажет. Бүйрек функциясының төмендеуі жағдайында Экваторды тоқтату және адекватты дозадағы препараттармен монотерапиямен ауыстыру керек. Бұдан басқа, дозаны азайту немесе диуретиктерді тоқтату қажет болуы мүмкін Ангиоэдема Лизиноприлді қоса, ACE тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тілдің, дауыс байламдарының және/немесе көмейдің ангионевроздық ісінуі байқалған. Бұл жағдайларда Экваторды дереу тоқтатып, симптомдар толығымен жойылғанша науқасты мұқият бақылау керек.Беттің, еріннің және аяқтың ісінуі әдетте өздігінен өтеді, алайда симптомдардың ауырлығын азайту үшін антигистаминді препараттарды қолдану керек. , көмейдің ісінуімен бірге жүреді, өлімге әкелуі мүмкін. Тыныс алу жолдарының бітелуінің себебі болып табылатын тілдің, жұтқыншақтың немесе көмейдің ісінуі анықталса, шұғыл шараларды бастау керек. Тиісті шараларға мыналар жатады: с/к 0,3-0,5 мг немесе баяу/і/і 0,1 мг 0,1% эпинефрин (адреналин) ерітіндісін енгізу, содан кейін/ішілік кортикостероидтарды енгізу және антигистаминдержәне өмірлік маңызды функцияларды бір мезгілде бақылау АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде ішектің ангионевротикалық ісінуі сирек кездеседі. Бұл науқастар іштің ауырсынуына шағымданды (жүрек айнуы мен құсу бар немесе онсыз); кейбір жағдайларда алдыңғы бет ісінуі байқалмады, С-1 эстеразаның белсенділігі қалыпты диапазонда болды. Ішектің ангионевротикалық ісінуі асқазан-ішек жолдарының компьютерлік томографиясына сәйкес немесе кейін диагноз қойылған. ультрадыбыстық, немесе хирургиялық араласу кезінде симптомдар ACE тежегішін тоқтатқаннан кейін жоғалды. АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде іштің ауыруының дифференциалды диагностикасында ішектің ангионевротикалық ісінуін де ескеру қажет.Гемодиализдегі пациенттердегі анафилактикалық реакциялар Полиакрилонитрилді мембраналар арқылы гемодиализден өткен (мысалы, AN69) және бір мезгілде АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілерде, анафилактикалық жағдайлар. шок туралы хабарланды, сондықтан мұндай біріктіруден аулақ болу керек. Пациенттерге диализдік мембрананың басқа түрін немесе басқа түрін пайдалану ұсынылады гипертензияға қарсы препарат басқа фармакотерапевтік топтағы пациенттердегі анафилактикалық реакциялар ТТЛП аферезі кезінде АКФ тежегіштерін декстран сульфатымен ТТЛП аферезі кезінде қабылдаған емделушілерде өмірге қауіп төндіретін анафилактикалық реакциялар дамыды. Мұндай реакциялардың алдын алу әрбір аферез процедурасы алдында ACE тежегіштерін тоқтату арқылы болды.Ара немесе ара уымен сенсибилизациялау Гименоптера (мысалы, аралар немесе аралар) уымен десенсибилизацияланған кезде ACE тежегіштерін қабылдаған емделушілерде кейде анафилактикалық реакциялар дамыды. Мұндай өмірге қауіп төндіретін жағдайларды АКФ тежегіштерін уақтылы жою арқылы болдырмауға болады.Гепатоуыттылық Сирек жағдайларда ACE тежегіштерін қолдану холестатикалық сарғаюдан немесе гепатиттен басталып, бауырдың фульминантты некрозына дейін дамыған синдроммен қатар жүрді және бірнеше жағдайларда өлім. Бұл синдромның механизмі түсініксіз. Экватор қабылдап жүрген емделушілерде сарғаю дамуымен немесе бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауымен Экваторды олардың жай-күйін кейінгі бақылай отырып тоқтату керек.Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде амлодипиннің Т1/2 ұзарады. Қазіргі уақытта дозалау режимі бойынша ұсыныстар әзірленбеген, сондықтан Экваторды емдеудің күтілетін пайдасы мен ықтимал қауіптерін бағалағаннан кейін сақтықпен тағайындау керек Гематологиялық уыттылық Сирек жағдайларда нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия байқалды. ACE тежегіштерімен емделген пациенттер. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде және басқа ауырлататын факторлар болмаған жағдайда нейтропения сирек кездеседі. Нейтропения және агранулоцитоз қайтымды және ACE тежегішін тоқтатқаннан кейін жоғалады. Экваторды тамыр коллагенозы бар емделушілерде, иммуносупрессиялық ем кезінде, аллопуринолмен немесе прокаинамидпен емдеу кезінде немесе осы ауырлататын факторлардың комбинациясы кезінде, әсіресе бұрын бүйрек дисфункциясы болған жағдайда аса сақтықпен қолдану керек. Бұл науқастардың кейбіреулерінде ауыр жұқпалы аурулар дамыды, олар бірнеше жағдайларда антибиотикалық терапиямен түзетілмеді. Экватормен емдеу кезінде мұндай емделушілерде лейкоциттердің деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру, сондай-ақ жұқпалы аурудың алғашқы белгілері туралы хабарлау қажеттілігі туралы ескерту ұсынылады.Жөтел ACE тежегіштерін қолдану кезінде жиі жөтел тіркелді. Әдетте, жөтел өнімсіз, тұрақты және препаратты тоқтатқаннан кейін тоқтатылады. Жөтелдің дифференциалды диагностикасында ACE тежегіштерін қолданудан туындаған жөтелді де ескеру керек Хирургия/Жалпы анестезия Күрделі хирургиялық араласуларға ұшыраған емделушілерде немесе артериялық гипотензияға әкелетін препараттармен жалпы анестезия кезінде лизиноприл ангиотензин II түзілуін тежей алады. рениннің компенсаторлы босатылуынан кейін. Егер артериялық гипотензия дамыса, жоғарыда аталған механизм нәтижесінде, бәлкім, БКК жоғарылауын түзетуге болады Егде жастағы емделушілер Бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы емделушілер Экватор дозасын түзету керек Гиперкалиемия АКФ тежегіштерін қабылдаған кейбір емделушілерде сарысу деңгейінің жоғарылауы. калий байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупі тобына бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, жедел жүрек жеткіліксіздігі, дегидратация, метаболикалық ацидоз немесе калий сақтайтын диуретиктерді қабылдау кезінде, тағамдық қоспаларкалиймен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелетін кез келген басқа дәрілік заттармен (мысалы, гепарин). Қажет болса, жоғарыда аталған препараттармен бір мезгілде қабылдау қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылап отыруы керек.Дене салмағы төмендеген емделушілерге, бойы аласа пациенттерге және бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерге дозаны азайту қажет болуы мүмкін.Экватордың жағымсыз әсері жоқ. метаболизмі және қан плазмасындағы липидтер бойынша және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен ауыратын науқастарды емдеуде қолдануға болады.Емдеу кезінде дене салмағын бақылау және тіс дәрігерінің бақылауы қажет (ауырсыну, қан кету және қызыл иек гиперплазиясының алдын алу үшін). қан қысымының айқын төмендеуі және бас айналу қаупі). Сондықтан емдеудің басында енгізуден аулақ болу ұсынылады көліктер, механизмдермен жұмыс істеу және шоғырлануды жоғарылатуды қажет ететін басқа жұмыстарды орындау.
Белсенді ингредиенттер
Лизиноприл (лизиноприл)
- амлодипин (амлодипин)
Шығару формасы, құрамы және қаптамасы
Таблеткалар ақ немесе дерлік ақ түс, дөңгелек, жалпақ, қисық, бір жағында сызылған және екінші жағында «A+L» оюы бар.
Қосымша заттар: магний стеараты, натрий карбоксиметилкрахмалы (А типі), микрокристалды целлюлоза (101 типті), микрокристалды целлюлоза (12 тип).
10 дана. - блистер (2) - картон қораптар.
Таблеткалар ақ немесе ақ дерлік, дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында «CF2» оюы бар.
Қосымша заттар: магний стеараты, натрий карбоксиметилкрахмалы (А типі), микрокристалды целлюлоза (101 типті), микрокристалды целлюлоза (12 тип).
10 дана. - блистер (3) - картон қораптар.
Таблеткалар ақ немесе ақ дерлік, ұзынша, екі беті дөңес, екі жағында тәуекелі бар және тәуекелдің сол жағында «CF» және бір жағында тәуекелдің оң жағында «5» саны жазылған.
Қосымша заттар: магний стеараты, натрий карбоксиметилкрахмалы, микрокристалды целлюлоза (12 типті), микрокристалды целлюлоза (101 тип).
10 дана. - блистер (3) - картон қораптар.
Таблеткалар ақ немесе ақ дерлік, дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында «CF3» оюы бар.
Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 101, микрокристалды целлюлоза 12, натрий карбоксиметил крахмалы, магний стеараты.
10 дана. - блистер (1) - картон қораптар.
10 дана. - блистер (3) - картон қораптар.
фармакологиялық әсер
Экватор - белсенді ингредиенттер - амлодипин және лизиноприл бар біріктірілген препарат.
Амлодипин
Дигидропиридиннің туындысы – баяу кальций өзекшелерінің блокаторы (БМКК), кальций иондарының жасушаға трансмембраналық өтуін төмендетеді (кардиомиоциттерге қарағанда тамырлы тегіс бұлшықет жасушаларына көбірек дәрежеде).
Дозаға тәуелді ұзақ мерзімді гипотензиялық әсері бар. Гипертензияға қарсы әсері тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей вазодилирующий әсерге байланысты. Артериялық гипертензия кезінде бір реттік доза 24 сағат бойы қан қысымының клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді (пациенттің «жатқан» және «тұрған» күйінде).
Амлодипинді қолданған кезде ортостатикалық гипотензия өте сирек кездеседі.
Амлодипин жаттығуларға төзімділіктің, сол жақ қарыншаның шығарылу фракциясының төмендеуін тудырмайды. Сол жақ қарынша миокардының гипертрофиясының дәрежесін төмендетеді. Ол миокардтың жиырылу қабілетіне және өткізгіштігіне әсер етпейді, жүрек соғу жиілігін рефлекторлық жоғарылатпайды, тромбоциттер агрегациясын тежейді, шумақтық фильтрация жылдамдығын арттырады және әлсіз натрийуретикалық әсерге ие. Диабеттік нефропатияда микроальбуминурия ауырлығын арттырмайды. Ол метаболизмге және қандағы липидтердің концентрациясына теріс әсер етпейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен ауыратын науқастарды емдеуде қолданылуы мүмкін. Қан қысымының айтарлықтай төмендеуі 6-10 сағаттан кейін байқалады, әсер ету ұзақтығы 24 сағатты құрайды.
Диуретиктермен және ACE тежегіштерімен емдеу кезінде жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (NYHA классификациясы бойынша III-IV ФК) өлім немесе асқынулар мен өлім қаупін арттырмайды.
Ишемиялық емес этиологиясы бар жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктемесі бойынша III-IV ФК) бар емделушілерде амлодипинді қолданғанда өкпе ісінуі мүмкін.
Лизиноприл
Лизиноприл - ангиотензин I-нің ангиотензин II-ге айналуын болдырмайтын ACE тежегіші. Ангиотензин II мазмұнының төмендеуі альдостерон секрециясының тікелей төмендеуіне әкеледі. Лизиноприл брадикининнің ыдырауын төмендетеді және простагландиндердің синтезін арттырады. Өкпе капиллярларындағы OPSS, қан қысымын, алдын ала жүктемені және қысымды төмендетеді. Лизиноприл тамырларға қарағанда артериялардың айқын кеңеюін қамтамасыз етеді. Лизиноприлдің кейбір әсерлері оның тіндік ренин-ангиотензин жүйесіне әсерімен байланысты. Оны ұзақ уақыт қолдану миокард гипертрофиясының және резистивті артериялардың қабырғаларының төмендеуіне әкеледі.
Лизиноприл ишемия кезінде миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.
Әсері лизиноприлді ішке қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде байқалады. Максималды әсер 6-7 сағат ішінде дамиды; әсерінің ұзақтығы 24 сағатты құрайды.Артериялық гипертензиясы бар науқастарда әсер емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы күндерде байқалады; тұрақты әсер емдеуден кейін 1-2 ай ішінде қол жеткізіледі. Лизиноприлді күрт тоқтатқанда қан қысымының айтарлықтай жоғарылауы байқалған жоқ. Лизиноприл қан қысымының төмендеуін де, альбуминурияның төмендеуін де қамтамасыз етеді. Гипергликемиямен ауыратын науқастарда лизиноприл зақымдалған шумақтық эндотелийдің қызметін қалпына келтіруге көмектеседі. Қант диабетімен ауыратын науқастарда лизиноприл қандағы глюкоза концентрациясына әсер етпейді; лизиноприлді қолдану гипогликемия жиілігінің артуына әкелмейді.
Экватор
Құрамында амлодипин мен лизиноприл бар біріктірілген препарат ықтимал дамуын болдырмауға көмектеседі жанама әсерлербелсенді заттардың бірімен туындаған. Мысалы, баяу кальций өзекшелерінің блокаторы артериолалардың кеңеюін тудыруы арқылы организмде натрий мен сұйықтықтың сақталуына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсендірілуіне әкелуі мүмкін. ACE ингибиторы бұл процесті блоктайды және тұзды жүктеуге жауапты қалыпқа келтіреді.
Фармакокинетика
Амлодипин
Сору
Ішке қабылдағаннан кейін амлодипин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Амлодипиннің орташа абсолютті биожетімділігі 64-80% құрайды. Қан сарысуындағы C max 6-12 сағаттан кейін байқалады.Тамақ қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді.
Тарату
Қандағы амлодипиннің көп бөлігі (97,5%) плазма ақуыздарымен байланысады. C ss терапияның 7-8 күнінен кейін қол жеткізіледі. Орташа V d дене салмағының 21 л/кг құрайды, бұл амлодипиннің көп бөлігі тіндерде, ал аз бөлігі қанда екенін көрсетеді. Амлодипин BBB арқылы өтеді.
Зат алмасуы және шығарылуы
Амлодипин баяу, бірақ белсенді бауыр метаболизміне ұшырайды, бірінші өтудің маңызды әсері жоқ. Метаболиттер елеулі фармакологиялық белсенділікке ие емес.
Плазмадан T 1/2 35-тен 50 сағатқа дейін ауытқиды, бұл препаратты күніне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Қайталап қолданғанда T1/2 шамамен 45 сағатты құрайды.Ішке қабылданатын дозаның 60%-ға жуығы бүйрекпен негізінен метаболиттер түрінде, 10%-ы өзгермеген күйде және 20-25%-ы ішек арқылы өтпен бірге шығарылады. Амлодипиннің жалпы клиренсі 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/сағ/кг) құрайды.
Амлодипин гемодиализ кезінде плазмадан шығарылмайды.
Егде жастағы науқастар:егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) жас пациенттермен салыстырғанда амлодипиннің шығарылуы баяулайды (Т 1/2 - 65 сағ), бірақ бұл айырмашылықтың клиникалық мәні жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар:Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Т 1/2 ұзаруы ұзақ уақыт қолданғанда препараттың ағзада жинақталуы жоғары болатынын көрсетеді (Т 1/2 – 60 сағатқа дейін).
Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар:бүйрек жеткіліксіздігі амлодипиннің кинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.
Лизиноприл
Сору
Лизиноприлді ішке қабылдағанда белсенді заттың 25% асқазан-ішек жолында сіңеді. Лизиноприлдің сіңуі ас қабылдауға байланысты емес. Орташа сіңу деңгейі 30%, биожетімділігі 29% құрайды.
Тарату
Қан плазмасындағы Cmax ішке қабылдағаннан кейін 6-8 сағат ішінде жетеді. Лизиноприл плазма ақуыздарымен нашар байланысады, BBB-ге нашар өтеді.
Метаболизм
Лизиноприл организмде биотрансформацияланбайды.
өсіру
T 1/2 - 12 сағат.
Пациенттердің таңдалған топтарындағы фармакокинетикасы
Сағат CHF бар науқастарлизиноприлдің сіңуі мен клиренсі төмендейді. Пациенттердің осы санатында лизиноприлдің абсолютті биожетімділігі шамамен 16%-ға төмендейді, бірақ дені сау еріктілермен салыстырғанда AUC орта есеппен 125%-ға артады.
Бүйрек функциясының бұзылуы AUC және T 1/2 лизиноприлдің жоғарылауына әкеледі, бірақ бұл өзгерістер GFR 30 мл / мин / 1,73 м 2 төмендеген кезде ғана клиникалық маңызды болады.
Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (CC 30-дан 80 мл/мин дейін) орташа AUC мәні 13%-ға артады, ал ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 5-тен 30 мл/мин) орташа AUC мәнінің жоғарылауы 4,5 есе байқалады.
Бауыр циррозы бар емделушілерде лизиноприлдің сіңуі төмендейді (шамамен 30%), бірақ клиренстің төмендеуіне байланысты дені сау еріктілермен салыстырғанда препараттың әсері артады (шамамен 50%).
Егде жастағы емделушілерде лизиноприл мен AUC плазмадағы концентрациясы жас емделушілерге қарағанда 2 есе жоғары.
Экватор
Экватор препаратының белсенді ингредиенттерінің өзара әрекеттесуі екіталай. AUC, C max, C max жету уақыты, сондай-ақ T 1/2 мәндері әрбір жеке белсенді заттың көрсеткіштерімен салыстырғанда өзгермейді. Тамақтану белсенді заттардың сіңуіне әсер етпейді. Денедегі екі белсенді заттың ұзақ мерзімді айналымы препаратты күніне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.
Көрсеткіштер
- артериялық гипертензия (аралас ем тағайындалған емделушілерде).
Қарсы көрсеткіштер
- лизиноприлге немесе кез келген басқа ACE тежегіштеріне жоғары сезімталдық;
- амлодипинге немесе дигидропиридиннің кез келген басқа туындысына жоғары сезімталдық;
- қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық;
- анамнездегі ангионевроздық ісіну, соның ішінде. ACE ингибиторларын қолдануға байланысты;
- тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну;
- шок (соның ішінде кардиогенді);
- тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясын қоспағанда);
- ауыр артериялық гипотензия (систолалық қан қысымы 90 мм сын. бағ. төмен);
- сол жақ қарыншаның шығу жолдарының гемодинамикалық маңызды обструкциясы (мысалы, ауыр қолқа стенозымен, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиямен), гемодинамикалық маңызды митральды стеноз;
- жедел миокард инфарктісінде (және одан кейін 1 ай ішінде) тұрақсыз гемодинамикалық көрсеткіштер;
- қант диабеті және/немесе орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде алискиренмен және құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қолдану (ГФР 60 мл/мин/1,73 м 2 дене бетінің ауданы);
- диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен (ARA II) бір мезгілде қолдану;
- бейтарап эндопептидаза тежегіштерімен (сакубитрил сияқты) бір мезгілде қолдану;
- жүктілік;
- кезең емізу;
- 18 жасқа дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).
Мұқият:аорта стенозы, митральды стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, артериялық гипотензия, цереброваскулярлық аурулар (соның ішінде цереброваскулярлық жеткіліксіздік), жүректің ишемиялық ауруы, III-IV ФК ишемиялық емес жүрек жеткіліксіздігі, Принцметал стенокардия, SSSU (ауыр аутоиммундық жүйе), дәнекер тінінің аурулары (соның ішінде жүйелі қызыл жегі, склеродермия), калий сақтайтын диуретиктер, калий препараттары және калий негізіндегі тұз алмастырғыштар, гиперкалиемия, гипонатриемия, миелосупрессия, қант диабеті, екі жақты бүйрек артериясының стенозы, жалғыз бүйрегі бар науқастардағы бүйрек артериясының стенозы, реноваскулярлық гипертензия, бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай, бүйрек жеткіліксіздігі, азотемия, жоғары өткізгіштігі бар мембраналарды қолданатын гемодиализ, біріншілік альдостеронизм, тұзды шектеу, диетаның төмендеуіне байланысты жағдайлар айналымдағы қан көлемі (құсу мен диареяны қоса), қарт жас, бауыр жеткіліксіздігі, CYP3A4 изоферментінің тежегіштерімен немесе индукторларымен бір мезгілде қолдану, құрамында алискирені бар препараттармен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолдану (артериялық гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек жеткіліксіздігі қаупінің жоғарылауы RAAS қос блокадасы, иммуносупрессивті терапия), аллопуринолды немесе прокаинамидті немесе осы асқындыратын факторлардың комбинациясын қолдану (нейтропения мен агранулоцитоздың даму қаупі), литий препараттарымен бір мезгілде қолдану, асқынған аллергиялық анамнез, гименоптера уынан аллергенмен бір мезгілде десенсибилизация, бір мезгілде LDXL қолдану, сульфаттеза. гиперурикемия, негізгі хирургиялық араласулар кезінде немесе жалпы анестезия кезінде, қара нәсілдік пациенттерде қолдану.
Доза
Препарат тамақ қабылдауға қарамастан, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ауызша қабылданады.
Экватор, таблеткалар, 5 мг + 10 мг амлодипин мен лизиноприлдің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 5 мг және 10 мг болатын емделушілерге ғана көрсетілген.
Экватор, таблеткалар, 5 мг + 20 мг амлодипин мен лизиноприлдің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 5 мг және 20 мг болатын емделушілерге ғана көрсетілген.
Экватор, таблеткалар, 10 мг + 10 мг амлодипин мен лизиноприлдің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 10 мг және 10 мг болатын емделушілерге ғана көрсетілген.
Экватор, таблеткалар, 10 мг + 20 мг амлодипин мен лизиноприлдің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 10 мг және 20 мг болатын емделушілерге ғана көрсетілген.
Экватор препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы - 1 таб.
Монотерапиядағы белсенді заттардың ең жоғары тәуліктік дозалары: амлодипин - 10 мг, лизиноприл - 40 мг.
Артериялық гипотензияның дамуымен Экватормен терапияның басында: артериялық гипотензияның дамуымен науқас шалқасынан жатып, препаратты қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек. Өтпелі артериялық гипотензия әдетте препаратты тоқтатуды қажет етпейді, бірақ дозаны азайту қажеттілігін бағалау керек. Дозаны түзету қажет болса, қолданыңыз дәрі-дәрмектерамлодипин және лизиноприл бөлек.
Егер пациент Экватор препаратының таблеткасын қабылдауды ұмытып кетсе, келесі дозаны қабылдау уақытын күтіп, препаратты әдеттегі дозада қабылдау керек. Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін қосарланған дозаны қабылдамаңыз.
Пациенттердің арнайы топтары
Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар.Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге арналған оңтайлы бастапқы және демеуші дозаны анықтау үшін лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозаларды титрлеу және дозалау режимін жеке анықтау қажет. Экватормен емдеу кезінде бүйрек қызметін, сондай-ақ қан сарысуындағы калий мен натрийдің мөлшерін бақылау керек. Бүйрек қызметі нашарлаған жағдайда Экваторды тоқтату керек және терапияны жеке компоненттердің дұрыс таңдалған дозаларымен тағайындау керек.
Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар.Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде амлодипиннің шығарылуының мүмкін кідіруі. Мұндай жағдайларда Equator препаратының дозасына қатысты нақты ұсыныстар белгіленбеген, сондықтан бауыр қызметі бұзылған емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін оңтайлы бастапқы және демеуші дозаны анықтау үшін лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозаларды титрлеу және дозалау режимін жеке анықтау қажет. Емді төмен дозалардан сақтықпен бастау керек.
Балалар мен жасөспірімдер (18 жасқа дейін).Балалар мен жасөспірімдерде Экватордың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Егде жастағы науқастар (65 жастан асқан).Егде жастағы емделушілерге сақтықпен қарау керек. Клиникалық зерттеулерде амлодипин мен лизиноприлдің тиімділігі мен қауіпсіздігі бейінінде жасқа байланысты өзгерістер болған жоқ. Оңтайлы қолдау дозасын анықтау үшін лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозалау режимін жеке анықтау қажет.
Жанама әсерлері
Біріктірілген препаратты қабылдап жүрген емделушілерде жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі белсенді заттардың бірін қабылдайтын пациенттердегіден аспады. Жағымсыз реакциялар амлодипин және/немесе лизиноприл үшін бұрын хабарланғандармен сәйкес болды. Жағымсыз реакциялар жеңіл, өтпелі болды және сирек емдеуді тоқтатуды талап етті. Біріктірілген препаратты қолдану кезінде ең жиі хабарланған жағымсыз реакциялар бас ауруы (8%), жөтел (5%) және бас айналу (3%) болды.
Жағымсыз реакциялардың жиілігі лизиноприл мен амлодипин үшін бөлек берілген. Төменде амлодипин мен лизиноприлді бөлек қолдану кезінде тіркелген жағымсыз дәрілік реакциялар (ЖҚҚ) берілген.
Жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау: өте жиі – 1/10 жағдай (≥10%), жиі – 1/100 жағдай (≥1% және<10%), нечасто - 1/1000 случаев (≥0.1% и <1%), редко - 1/10 000 случаев (≥0.01% и <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 случаев (<0.01%), частота неизвестна - частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.
Әрбір топта жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің кему ретімен берілген.
| қоқысреакция | Амлодипин | Лизиноприл |
| Қан және лимфа жүйесінен | ||
| Гемоглобиннің төмендеуі | - | Сирек |
| Гематокриттің төмендеуі | - | Сирек |
| Сүйек кемігінің гемопоэзін тежеу | - | Өте сирек |
| Лейкопения | Өте сирек | Өте сирек |
| Тромбоцитопения | Өте сирек | Өте сирек |
| Агранулоцитоз | - | Өте сирек |
| Гемолитикалық анемия | - | Өте сирек |
| Нейтропения | - | Өте сирек |
| Анемия | - | Өте сирек |
| Лимфаденопатия | - | Өте сирек |
| Иммундық жүйе жағынан | ||
| аллергиялық реакциялар | Өте сирек | - |
| Аутоиммундық бұзылулар | - | Өте сирек |
| Эндокриндік жүйеден | ||
| Антидиуретикалық гормонның сәйкессіз бөліну синдромы | - | Сирек |
| Метаболизм жағынан | ||
| гипергликемия | Өте сирек | - |
| гипогликемия | - | Өте сирек |
| Психикалық бұзылулар | ||
| Көңіл-күйдің тұрақсыздығы | Жиі емес | Жиі емес |
| Ұйқының бұзылуы | - | Жиі емес |
| галлюцинациялар | - | Жиі емес |
| Ұйқысыздық | Жиі емес | - |
| Мазасыздық | Жиі емес | - |
| Депрессия | Жиі емес | Жиілік белгісіз |
| Шатасу | Сирек | Сирек |
| Жүйке жүйесі жағынан | ||
| Бас айналу | Жиі | Жиі |
| Бас ауруы | Жиі | Жиі |
| Ұйқышылдық | Жиі | - |
| Вертиго | - | Жиі емес |
| парестезия | Жиі емес | Жиі емес |
| Дисгеузия | Жиі емес | Жиі емес |
| Естен тану | Жиі емес | Жиілік белгісіз |
| Тремор | Жиі емес | - |
| гипоестезия | Жиі емес | - |
| Паросмия (иіс сезу қабілетінің бұзылуы) | - | Сирек |
| Бұлшықет гипертониясы | Өте сирек | - |
| Перифериялық нейропатия | Өте сирек | - |
| Экстрапирамидалық бұзылыстар | Жиілік белгісіз | - |
| Көру мүшесінен | ||
| Көру қабілетінің бұзылуы (диплопияны қоса) | Жиі | - |
| Есту мүшесі және лабиринт бұзылыстары жағынан | ||
| Құлақтардағы шу | Жиі емес | - |
| Жүрек жағынан | ||
| Жүрек соғуын сезіну | Жиі | Жиі емес |
| миокард инфарктісі | Өте сирек | Жиі емес |
| Тахикардия | - | Жиі емес |
| Қарыншалық тахикардия | Жиі емес | - |
| Аритмия | Жиі емес | - |
| Брадикардия | Жиі емес | - |
| Жүрекшелердің фибрилляциясы | Жиі емес | - |
| Ыдыстардың жағынан | ||
| Ортостатикалық гипотензия және оған байланысты белгілер | - | Жиі |
| Бет терісіне қанның «толқындары». | Жиі | - |
| Жедел цереброваскулярлық бұзылыс (қауіпті топтағы науқастарда қан қысымының айқын төмендеуіне байланысты) | - | Жиі емес |
| Рейно синдромы | - | Жиі емес |
| Васкулит | Өте сирек | - |
| Артериялық гипотензия | Жиі емес | Жиі |
| Тыныс алу жүйесінен, кеуде қуысынан және ортастиннен | ||
| Ентігу | Жиі | - |
| Жөтел | Жиі емес | Жиі |
| Ринит | Жиі емес | Жиі емес |
| Бронхоспазм | - | Өте сирек |
| Аллергиялық альвеолит | - | Өте сирек |
| Эозинофилді пневмония | - | Өте сирек |
| Синусит | - | Өте сирек |
| Асқорыту жүйесінен | ||
| Іш ауруы | Жиі | Жиі емес |
| Жүрек айнуы | Жиі | Жиі емес |
| Диспепсия | Жиі | Жиі емес |
| Ішек қозғалысының ырғағын өзгерту | Жиі | - |
| Диарея | Жиі | Жиі |
| Іш қату | Жиі | - |
| Құсу | Жиі емес | Жиі |
| Құрғақ ауыз | Жиі емес | Сирек |
| Панкреатит | Өте сирек | Өте сирек |
| Гастрит | Өте сирек | - |
| Ішектің ангионевротикалық ісінуі | - | Өте сирек |
| қызыл иектің гиперплазиясы | Өте сирек | - |
| Бауыр және өт жолдары жағынан | ||
| Гепатит | Өте сирек | - |
| Гепатит (соның ішінде гепатоцеллюлярлық немесе холестатикалық) | - | Өте сирек |
| Сарғаю | Өте сирек | Өте сирек |
| Бауыр жеткіліксіздігі | - | Өте сирек |
| Бауыр ферменттерінің белсенділігінің артуы | Өте сирек | Жиі емес |
| Тері және тері астындағы тіндерден | ||
| Алопеция | Жиі емес | Сирек |
| Экзантема | Жиі емес | - |
| Пурпура | Жиі емес | - |
| Терінің пигментациясы | Жиі емес | - |
| Гипергидроз | Жиі емес | Өте сирек |
| Терінің қышуы | Жиі емес | Жиі емес |
| Тері бөртпесі | Жиі емес | Жиі емес |
| Бөртпелер | Жиі емес | Сирек |
| Псориаз | - | Сирек |
| Көп формалы эритема | Өте сирек | Өте сирек |
| Ангионевроздық ісіну | Өте сирек | Сирек |
| Эксфолиативті дерматит | Өте сирек | - |
| Уытты эпидермальды некролиз | Жиілік белгісіз | Өте сирек |
| Стивенс-Джонсон синдромы | Өте сирек | Өте сирек |
| Квинке ісінуі | Өте сирек | - |
| фотосезімталдық | Өте сирек | - |
| Пемфигус vulgaris | - | Өте сирек |
| Терінің қатерсіз лимфаденозы* | - | Өте сирек |
| жоғары сезімталдық/беттің, қолдың және аяқтың, еріннің, тілдің, глоттистің және/немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуі | - | Сирек |
| Тірек-қимыл аппаратынан | ||
| бұлшықет спазмы | Жиі | - |
| Аяқтардың ісінуі | Жиі | - |
| Артралгия | Жиі емес | - |
| Миалгия | Жиі емес | - |
| Арқадағы ауру | Жиі емес | - |
| Бүйрек және зәр шығару жолдары жағынан | ||
| Бүйрек функциясының бұзылуы | - | Жиі |
| зәр шығарудың бұзылуы | Жиі емес | - |
| түнгі ауру | Жиі емес | - |
| Жиі зәр шығару | Жиі емес | - |
| Жедел бүйрек жеткіліксіздігі | - | Сирек |
| Уремия | - | Сирек |
| Олигурия | - | Өте сирек |
| Анурия | - | Өте сирек |
| Жыныс мүшелерінен және сүт безінен | ||
| Гинекомастия | Жиі емес | Сирек |
| Импотенция | Жиі емес | Жиі емес |
| Жалпы бұзылулар | ||
| Ісіну | Өте жиі | - |
| Шаршау | Жиі | Жиі емес |
| Астения | Жиі | Жиі емес |
| Кеудедегі ауырсыну | Жиі емес | - |
| Ауырсыну | Жиі емес | - |
| Мазасыздық | Жиі емес | - |
| Зертханалық және аспаптық мәліметтер | ||
| Креатинин мен мочевина концентрациясының жоғарылауы | - | Жиі емес |
| Гиперкалиемия | - | Жиі емес |
| Гипербилирубинемия | - | Сирек |
| Гипонатриемия | - | Сирек |
| Дене салмағының төмендеуі немесе жоғарылауы | Жиі емес | - |
* Төмендегі белгілердің біреуін немесе бірнешеуін қамтуы мүмкін симптомдар кешені хабарланды: қызба, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антиядролық антидененің (АНА) оң реакциясы, ЭТЖ жоғарылауы, эозинофилия және лейкоцитоз, тері бөртпесі, фотосезімталдық немесе басқа өзгерістер бүйірлік теріден.
Артық дозалану
Амлодипин
Симптомдары:рефлекторлық тахикардияның және шамадан тыс шеткергі вазодилатацияның ықтимал дамуымен артериялық қысымның айқын төмендеуі (ауыр және тұрақты артериялық гипотензия қаупі, оның ішінде шок пен өлімнің дамуымен).
Емдеу:асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (әсіресе артық дозаланғаннан кейінгі алғашқы 2 сағатта), жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысын сақтау, төменгі аяқтардың жоғары орналасуы, жүрек пен өкпенің жұмысын бақылау, БКК және диурезді бақылау. Қан тамырларының тонусын қалпына келтіру үшін - вазоконстрикторды қолдану (оларды қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда); кальций өзекшелерінің блокадасының әсерін жою үшін - ішке / енгізуге. Гемодиализ тиімсіз.
Лизиноприл
Симптомдары:қан қысымының айқын төмендеуі, ауыздың құрғауы, ұйқышылдық, зәр шығару, мазасыздық, тітіркену.
Емдеу:симптоматикалық терапия, 0,9% ерітінді және вазопрессорлар (мүмкіндігінше) инфузиясы, қан қысымын бақылау, су-электролит балансын сақтау. Мүмкін гемодиализ.
дәрілік өзара әрекеттесу
Амлодипин
Қарсы дәрілік комбинациялар
Дантролен (кіріспеде)
Зертханалық жануарларда верапамилді қолдану және дантроленді көктамыр ішіне енгізу кезінде гиперкалиемиямен бірге жүретін өліммен аяқталатын қарыншалық фибрилляция және коллапс жағдайлары болды. Гиперкалиемияның даму қаупіне байланысты баяу кальций өзекшелерінің блокаторларын бір мезгілде қабылдау, соның ішінде. амлодипин, қатерлі гипертермияға бейім емделушілерде, сондай-ақ қатерлі гипертермияны емдеуде.
Грейпфрут шырыны
Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен бірге қабылдау ұсынылмайды, өйткені кейбір емделушілерде амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл артериялық қысымды төмендететін әсерлердің күшеюіне әкеледі.
CYP3A4 изоферментінің индукторлары
CYP3A4 белгілі индукторларын бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы амлодипин концентрациясы ауытқуы мүмкін. Осы себепті, әсіресе CYP3A4 күшті индукторларымен (мысалы, рифампицин, Сент-Джон сусласы препараттары) бір мезгілде қолдану кезінде және одан кейін қан қысымын бақылау және препараттың дозасын түзету қажет.
CYP3A4 изоферментінің тежегіштері
Амлодипинді және CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерін (протеаза тежегіштері, мысалы, ритонавир, азолды зеңге қарсы препараттар, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем сияқты макролидтер) бір мезгілде қолдану амлодипин концентрациясының айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бұл фармакокинетикалық ауытқулардың клиникалық көріністері егде жастағы емделушілерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты клиникалық жағдайды бақылау және экватор дозасын реттеу қажет болуы мүмкін.
Симвастатин
10 мг амлодипиннің 80 мг симвастатинмен біріктірілген көп реттік дозалары тек симвастатинмен салыстырғанда симвастатин экспозициясының 77%-ға артуына әкелді. Осылайша, амлодипин алатын емделушілер симвастатинді 20 мг аспайтын тәуліктік дозада қабылдауы керек.
Кальций препараттары
BMCC әсерін азайтуы мүмкін.
Литий препараттары
BMCC-ті литий препараттарымен біріктіріп қолданғанда (амлодипин туралы деректер жоқ) олардың нейроуыттылығының (жүрек айну, құсу, диарея, атаксия, тремор немесе шуыл) көрінісін арттыруға болады.
Баклофен
Гипертензияға қарсы әсерді күшейту. Артериялық қысымды және бүйрек функциясын бақылау керек, қажет болған жағдайда амлодипин дозасын түзету керек.
Амифостин
Амлодипиннің гипертензияға қарсы әсерін күшейтуге болады.
Глюкокортикоидтар
Гипертензияға қарсы әсердің төмендеуі (кортикостероидтардың әсерінен сұйықтықтың және натрий иондарының іркілуі).
Трициклді антидепрессанттар, нейролептиктер
Ортостатикалық гипотензия қаупінің жоғарылауы және гипертензияға қарсы әсердің жоғарылауы (аддитивті әсер) бар.
Такролимус
Амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы такролимус концентрациясының жоғарылау қаупі бар. Амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда такролимустың уыттылығын болдырмау үшін пациенттердің қан плазмасындағы такролимус концентрациясын бақылап, қажет болған жағдайда такролимус дозасын түзету керек.
Тасонермин:бір мезгілде қолданғанда амлодипин жүйелі экспозицияны арттыруы мүмкін тасонерминақан плазмасында. Мұндай жағдайларда қандағы тазонермин деңгейін тұрақты бақылау және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.
Амлодипиннің басқа препараттармен әрекеттесуі
Гипертонияны емдеу үшін амлодипинді қауіпсіз қолдануға болады тиазидті диуретиктер, альфа-блокаторлар, бета-блокаторлар және ACE тежегіштері.Тұрақты стенокардия пекторисі бар емделушілерде амлодипинді басқа антиангинальды препараттармен бір мезгілде тағайындауға болады, мысалы: нитраттарұзақ және қысқа әрекет бета-блокаторлар.
Тиазидті және «ілмектік» диуретиктермен, ACE тежегіштерімен, бета-блокаторлармен және нитраттармен бір мезгілде қолданғанда BMCC антиангинальды және антигипертензиялық әсерінің жоғарылауы, сондай-ақ альфа 1-блокаторлармен және антипсихотиктермен бірге қабылдағанда олардың гипертензияға қарсы әсерінің жоғарылауы мүмкін. .
Амлодипин теріс инотропты әсер туғызбайды. Дегенмен, кейбір БМК QT аралығын ұзартатын аритмияға қарсы препараттардың теріс инотропты әсерін күшейтуі мүмкін (мысалы, амиодарон және хинидин).
Басқа BMCC-терден айырмашылығы, амлодипин (3-ші буын BMCC) мен арасында айтарлықтай өзара әрекеттесу болмады NSAIDsсоның ішінде индометацин.
Амлодипинмен бірге тағайындау қауіпсіз бе? ауызша гипогликемиялық препараттар.
Бір реттік доза силденафилэссенциалды артериялық гипертензиясы бар емделушілерде 100 мг дозада амлодипиннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.
10 мг амлодипиннің бірнеше дозасын бір мезгілде қолдану және аторвастатин 80 мг дозада тепе-тең концентрация жағдайында аторвастатиннің фармакокинетикалық параметрлерінің елеусіз өзгеруіне әкелді.
Этанол (құрамында алкоголь бар сусындар):Амлодипин 10 мг дозада бір рет және көп рет қолданғанда этанолдың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.
Өзара әрекеттестік зерттеулері циклоспоринБүйрек трансплантациясынан кейінгі емделушілерді қоспағанда, сау еріктілерде және емделушілердің арнайы топтарында амлодипинді қолдану жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясынан кейін емделушілерде амлодипиннің циклоспоринмен өзара әрекеттесуінің әртүрлі зерттеулері бұл біріктірілімді қолдану ешқандай әсер етпеуі немесе циклоспориннің ең төменгі концентрациясын әртүрлі дәрежеде 40%-ға дейін жоғарылатуы мүмкін екенін көрсетеді. Бүйрек трансплантациясынан кейін емделушілерде циклоспорин деңгейін бақылау керек.
Амлодипинді бір мезгілде қолданғанда және дигоксинбүйрек клиренсі және қан сарысуындағы дигоксин концентрациясы өзгермейді.
Бір мезгілде қолданумен варфаринамлодипинмен бірге протромбиндік уақыт өзгермейді.
Бір мезгілде қолданғанда циметидинамлодипиннің фармакокинетикасы өзгермейді.
Амлодипин байланысу дәрежесіне әсер етпейді дигоксин, фенитоин, варфарин және индометацинплазма ақуыздарымен in vitro.
Алюминий және құрамында магний бар антацидтер:мұндай антацидтердің амлодипинмен бірге бір реттік дозасы амлодипиннің фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.
mTOR тежегіштері (мысалы, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) CYP3A4 субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A4 әлсіз тежегіші болғандықтан, бір мезгілде қолданғанда mTOR тежегіштерінің әсері артуы мүмкін.
Лизиноприл
Қарсы дәрілік комбинациялар
Алискирен
ACE тежегіштерін бір мезгілде қолдану алискирен және құрамында алискирен бар препараттарқант диабеті және/немесе орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (ГФР 60 мл/мин/1,73 м 2 дене бетінің ауданы) қарсы.
Ангиотензин II рецепторларының антагонистері бар ACE тежегіштерін диабеттік нефропатиясы бар емделушілерге тағайындауға болмайды.
Ангиотензин II рецепторларының антагонистері (ARA II)
Әдебиеттерде анықталған атеросклеротикалық ауруы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе соңғы мүшелердің зақымдануы бар қант диабеті бар емделушілерде ACE тежегіштерімен және ARA II ингибиторларымен бір мезгілде емдеу артериялық гипотензияның, естен тану, гиперкалиемияның жоғары жиілігімен, және RAAS әсер ететін бір ғана препаратты қолданумен салыстырғанда бүйрек функциясының нашарлауы (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса). Қосарланған блокада (мысалы, ACE тежегіштері ARA II біріктірілгенде) бүйрек функциясын, калий деңгейін және қан қысымын мұқият бақылай отырып, жекелеген жағдайларда ғана шектелуі керек.
Калий қоспалары, калий сақтайтын диуретиктер (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон) немесе құрамында калий бар тұзды алмастырғыштар
Гиперкалиемия дамуы мүмкін (өліммен аяқталуы мүмкін), әсіресе бүйрек қызметі бұзылған жағдайда (гиперкалиемиямен байланысты қосымша әсерлер). ACE тежегіштерін гипокалиемия жағдайларын қоспағанда, қан плазмасындағы калий құрамын арттыратын заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Лизиноприл мен жоғарыда аталған агенттерді біріктіру ұсынылмайды. Алайда, бір мезгілде қолдану көрсетілген болса, оларды сақтық шараларын сақтай отырып, қан сарысуындағы калий мөлшерін үнемі бақылап отыру керек.
Литий препараттары
Литий препараттары мен ACE тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және онымен байланысты уытты әсерлер болуы мүмкін. Лизиноприл мен литий препараттарын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер мұндай терапияны жүргізу қажет болса, қан сарысуындағы литий концентрациясына тұрақты мониторинг жүргізу керек.
Қолдану кезінде ерекше күтімді қажет ететін дәрілік заттардың комбинациясы
Инсулин және ауызша гипогликемиялық агенттер
Эпидемиологиялық зерттеулер ACE тежегіштерін және гипогликемиялық агенттерді (инсулиндерді, пероральді гипогликемиялық агенттерді) біріктіріп қолдану олардың гипогликемиялық әсерін гипогликемияның дамуына дейін күшейтетінін көрсетті. Бұл әсер, ең алдымен, бір мезгілде емдеудің алғашқы апталарында, сондай-ақ бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде байқалады.
Баклофен
ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін күшейтеді. Қан қысымының деңгейін мұқият бақылап, қажет болған жағдайда гипертензияға қарсы препараттардың дозасын түзету керек.
Диуретиктер
Диуретиктерді, әсіресе сұйықтықты және/немесе тұздарды кетіретін емделушілерде ACE тежегіштерімен емнің басында қан қысымының айтарлықтай төмендеуі байқалуы мүмкін. Антигипертензивті әсерлердің даму қаупін диуретиктерді қабылдауды тоқтату, ACE тежегіштерімен емді бастар алдында сұйықтықтың немесе тұздардың жоғалуын толтыру арқылы азайтуға болады. Бұрын диуретиктермен ем алған емделушілерде сұйықтықтың және/немесе тұздардың шамадан тыс бөлінуіне әкеп соғуы мүмкін артериялық гипертензия жағдайында Экватор препаратын қолдануды бастамас бұрын диуретиктерді қабылдауды тоқтату керек.
Экваторды қолданудың алғашқы апталарында бүйрек функциясын (креатинин концентрациясын) бақылау керек.
NSAIDs, соның ішінде ≥3 г/тәу
ACE тежегіштерін NSAID-мен (қабынуға қарсы әсері бар дозадағы ацетилсалицил қышқылы, ЦОГ-2 тежегіштері және селективті емес ҚҚСП) бір мезгілде қолдану ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. ACE тежегіштерін және ҚҚСП бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының нашарлауына, соның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына және қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына, әсіресе бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде әкелуі мүмкін. Бұл біріктірілімді, әсіресе егде жастағы емделушілерге тағайындағанда сақтық таныту керек. Емделушілер сұйықтықтың жоғалуын өтеп, емдеудің басында да, емдеу кезінде де бүйрек қызметін мұқият бақылауы керек.
Эстрамустин, mTOR тежегіштері (сиролимус, эверолимус, темсиролимус), бейтарап эндопептидаза тежегіштері (омапатрилат, илепатрил, даглутрил, сакубитрил)
ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ангионевроздық ісіну даму қаупінің жоғарылауымен қатар жүреді.
DPP-4 ингибиторлары (глиптиндер)
Линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин: ACE тежегіштерімен бірге қолданғанда, глиптиннің дипептидил пептидаза-4 (ДПП-IV) белсенділігін басуына байланысты ангионевротикалық ісіну қаупі артады.
Бейтарап эндопептидаза тежегіштері (НЭП)
ACE тежегіштері мен рацекадотрилді (энкефалипаза тежегіші) бір мезгілде қолданғанда ангионевроздық ісіну қаупінің жоғарылауы туралы хабарланды.
ACE тежегіштерін құрамында сакубитрил (неприлизин тежегіші) бар препараттармен бір мезгілде қолданғанда ангионевротикалық ісіну даму қаупі артады, сондықтан бұл препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды. ACE тежегіштерін құрамында сакубитрил бар препараттарды тоқтатқаннан кейін 36 сағаттан ерте емес тағайындау керек. Құрамында сакубитрил бар препараттарды қабылдау АКФ тежегіштерін алатын емделушілерге, сондай-ақ АКФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан кейін 36 сағат ішінде қарсы көрсетілімді.
Қолдану кезінде сақтықты қажет ететін препараттардың комбинациясы
Басқа гипертензияға қарсы препараттар (мысалы, бета-блокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары, диуретиктер) және вазодилаторлар
Препараттың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуге болады. Нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе басқа вазодилататорлармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені бұл қан қысымын одан әрі төмендетуі мүмкін.
Антацидтер және холестирамин
Антацидтермен және холестираминмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолынан сіңуінің басылуына әкеледі.
Трициклді антидепрессанттар, антипсихотиктер, жалпы анестетиктер, барбитураттар, фенотиазиндер, этанол
Бірге қабылдағанда лизиноприлдің әсерін күшейтуге болады.
Симпатомиметика
Симпатомиметиктер ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін әлсіретуі мүмкін.
Бұлшық ет босаңсытқыштары
Миорелаксанттарды ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қан қысымының айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Алтын препараттары
ACE ингибиторларын қолданғанда, соның ішінде. Лизиноприл, көктамырішілік алтын препаратын (натрий ауротиомалат) алатын емделушілерде өте ауыр болуы мүмкін нитритоидты реакциялардың (бет терісінің қызаруын, жүрек айнуын, бас айналуын және артериялық гипотензияны қамтитын симптомдар кешені) сирек жағдайларын сипаттады.
Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол және триметоприм)
Гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылауы.
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (эсциталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин)
SSRI препараттарымен бір мезгілде қолданғанда ауыр гипонатриемия дамуы мүмкін.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатиктер (5-фторурацил, винкристин, доцетаксел)
Мүмкін лейкопенияның дамуы.
Тіндердің плазминоген активаторлары (альтеплаза, ретеплаза, тенектеплаза)
ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда ангионевроздық ісіну қаупінің жоғарылауы. Бақылау зерттеулері ишемиялық инсультте тромболитикалық терапия үшін альтеплазаны қолданғаннан кейін ACE тежегіштерін қабылдаған емделушілерде ангионевроздық ісіну жиілігінің жоғарылағанын көрсетті.
арнайы нұсқаулар
Гипертониялық дағдарысты тоқтату үшін экваторды қолдануға болмайды.
Ауруханаға түскеннен кейін науқас дәрігерге Экватор препаратын қабылдау туралы хабарлауы керек.
Экватор препаратын қолданған кезде оның жеке компоненттеріне қатысты төменде келтірілген ескертулерді ескеру қажет.
Амлодипинге қатысты
Тіс гигиенасын сақтау және тіс дәрігеріне бару керек (ауырсынуды, қан кетуді және қызыл иектің гиперплазиясын болдырмау үшін).
Егде жастағы емделушілерде Т 1/2 жоғарылауы және препараттың клиренсі төмендеуі мүмкін. Дозаны өзгерту қажет емес, бірақ осы санаттағы пациенттерді мұқият бақылау қажет.
Гипертониялық криздегі амлодипиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.
абстиненция синдромы
BMCC-де абстиненция синдромының жоқтығына қарамастан, препараттың дозасын біртіндеп төмендету арқылы амлодипинмен емдеуді тоқтатқан жөн. Амлодипин бета-адреноблокаторларды қабылдауды күрт тоқтатқанда абстиненция синдромының дамуын болдырмайды.
Жүрек-қан тамырлары аурулары
Сирек жағдайларда, коронарлық артерия ауруы бар емделушілерде (әсіресе ауыр обструктивті коронарлық артерия ауруы бар) BMCC қолдануды бастағаннан кейін немесе олардың дозасын арттырғаннан кейін стенокардия ұстамаларының жиілігінің, ұзақтығының және/немесе ауырлығының жоғарылауы байқалды.
Ишемиялық емес шығу тегі NYHA бойынша III және IV дәрежелі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде амлодипинді қолдану аясында жүрек жеткіліксіздігінің нашарлау белгілерінің жоқтығына қарамастан, өкпе ісінуі жиілігінің артуы байқалды.
Перифериялық ісіну
Клиникалық зерттеулерде амлодипинді қолданғанда ең жиі кездесетін жағымсыз құбылыс жеңіл және орташа дәрежелі шеткергі ісіну болды. Перифериялық ісіну жиілігі амлодипин дозасының жоғарылауымен жоғарылайды. Амлодипинді қолданумен байланысты перифериялық ісінуді сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігінің үдеу белгілерінен мұқият ажырату қажет.
Жүктілікке әсері
Баяу кальций өзекшелерінің блокаторларымен емделген кейбір емделушілерде сперматозоидтардың басындағы қайтымды биохимиялық өзгерістер анықталды, бұл ЭКО кезінде клиникалық маңызды болуы мүмкін. Дегенмен, қазіргі уақытта амлодипиннің фертильділікке ықтимал әсеріне қатысты клиникалық деректер жеткіліксіз. Клиникаға дейінгі зерттеуде ерлердің фертильділігіне жағымсыз әсерлері анықталды.
Лизиноприлге қатысты
Симптоматикалық артериялық гипотензия
Көбінесе қан қысымының айтарлықтай төмендеуі диуретиктерді қолданудан туындаған BCC төмендеуімен, тағамдағы тұз мөлшерінің төмендеуімен, диализбен, диареямен немесе құсумен болады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек жеткіліксіздігімен біріктірілген немесе онсыз симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Ол диуретиктердің жоғары дозаларын қолданумен, гипонатриемиямен немесе бүйрек функциясының бұзылуымен байланысты ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жиі дамиды. Мұндай науқастар мұқият медициналық бақылауды қажет етеді (лизиноприл мен диуретиктердің дозаларын мұқият таңдай отырып). Дәл осындай ұсыныстар қан қысымының тез төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін коронарлық артерия ауруы және цереброваскулярлық жеткіліксіздігі бар науқастарға қатысты.
Қан қысымы айтарлықтай төмендеген науқастарға көлденең күй беру керек; қажет болған жағдайда 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің инфузиясы жүргізіледі. Өтпелі артериялық гипотензия лизиноприлдің келесі дозасын қабылдауға қарсы көрсетілім болып табылмайды.
Қалыпты немесе төмен қан қысымы бар созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде лизиноприлді қолдану қан қысымының төмендеуіне әкелуі мүмкін; әдетте, бұл емдеуді тоқтатуды қажет етпейді. Егер артериялық гипотензия симптоматикалық болса, лизиноприл дозасын төмендетуге немесе оны тоқтатуға көрсеткіштерді бағалау керек.
Гипонатриемиямен немесе онсыз симптоматикалық артериялық гипотензияның даму қаупі бар емделушілерде (тұзсыз немесе тұзы аз диетадағы емделушілер), сондай-ақ диуретиктердің жоғары дозаларын алатын емделушілерде бұл ауытқулар (су мен тұздардың жоғалуы) өтелуі керек. емдеуді бастамас бұрын.
Лизиноприлдің бастапқы дозасының қан қысымына әсерін бақылау қажет.
Жедел миокард инфарктісі
Жедел миокард инфарктісі бар емделушілерде экваторды қолдану клиникалық тәжірибенің жеткіліксіздігіне байланысты ұсынылмайды.
бүйрек жеткіліксіздігі
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ACE тежегіштерімен емді бастағаннан кейін пайда болатын қан қысымының айтарлықтай төмендеуі бүйрек функциясының нашарлауына әкелуі мүмкін. Жедел бүйрек жеткіліксіздігі жағдайлары хабарланды.
Бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде ACE тежегіштерін қолданумен байланысты қан сарысуындағы мочевина мен креатинин концентрациясының жоғарылауы жағдайлары болды; әдетте, бұл бұзылулар өтпелі болды және лизиноприлді тоқтатқаннан кейін тоқтады. Олар бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жиі кездеседі.
бүйрек трансплантациясы
Жақында бүйрек трансплантациясынан өткен емделушілерде лизиноприлді қолдану тәжірибесі жоқ.
Жоғары сезімталдық, ангионевротикалық ісіну
ACE тежегіштерін алатын емделушілерде, соның ішінде. лизиноприл, емдеу кезінде кез келген уақытта пайда болуы мүмкін беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тілдің, эпиглоттың және/немесе көмейдің ангионевроздық ісінуінің сирек жағдайлары хабарланды. Мұндай жағдайларда лизиноприлді дереу тоқтату керек; науқастарды бақылау симптомдар толық жойылғанша жүргізілуі керек. Әдетте бет пен еріннің ангионевротикалық ісіну жағдайлары уақытша және ешқандай емдеуді қажет етпейді; антигистаминді тағайындау мүмкін.
Көмейдің ангионевроздық ісінуі өлімге әкелуі мүмкін. Тілдің, эпиглотиттің немесе көмейдің ангионевроздық ісінуі тыныс алу жолдарының қайталама обструкциясына әкелуі мүмкін, сондықтан дереу тиісті терапияны бастаңыз (0,3-0,5 мл эпинефрин (адреналин) 1:1000 с/c концентрацияда) және/немесе тыныс алу жолдарын қамтамасыз ету шараларын қолданыңыз. өтімділік.
Сирек жағдайларда, ACE тежегіштерімен емдеу кезінде ішектің ангионевротикалық ісінуі дамыды. Бұл ретте пациенттерде іштің ауыруы оқшауланған симптом ретінде немесе жүрек айнуы немесе құсумен үйлеседі, кейбір жағдайларда беттің алдыңғы ангионевротикалық ісінуі жоқ және С1-эстеразаның қалыпты деңгейі бар. Диагноз іш қуысының КТ, ультрадыбыстық немесе хирургиялық араласу кезінде белгіленеді. Симптомдары ACE тежегіштерін тоқтатқаннан кейін жоғалды. Сондықтан ACE тежегіштерін алатын іштің ауыруы бар емделушілерде дифференциалды диагностика жүргізу кезінде ішектің ангионевротикалық ісінуінің даму мүмкіндігін ескеру қажет.
Анамнезінде ACE тежегіштерімен байланысы жоқ ангионевроздық ісіну бар емделушілерде ACE тежегіштерін қолдану ангионевроздық ісіну дамуының жоғары қаупімен байланысты болуы мүмкін.
Гименоптера уымен десенсибилизациямен байланысты анафилактикалық реакциялар
Гименоптера уымен десенсибилизациялау кезінде ACE тежегіштерін қабылдаған емделушілерде дамыған өмірге қауіп төндіретін анафилактикалық реакциялардың өте сирек жағдайлары туралы хабарламалар бар. Мұндай жағдайлардың алдын алу үшін десенсибилизация алдында ACE тежегіштерін қабылдауды уақытша тоқтату керек.
Гемодиализ
АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде емделген жоғары өткізгіштігі бар мембраналарды (мысалы, AN69) пайдаланып гемодиализден өтетін емделушілерде де анафилактикалық реакциялар туралы хабарланды. Пациенттердің осы тобында басқа диализдік мембраналарды немесе басқа гипертензияға қарсы препараттарды қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Жөтел
ACE тежегіштерін қолдану жөтелмен байланысты болуы мүмкін. Ұзақ уақытқа созылатын құрғақ жөтел әдетте ACE тежегішін тоқтатқаннан кейін жоғалады. Дифференциалды диагнозды жүргізу кезінде ACE тежегіштерін қолданумен байланысты жөтелдің пайда болу мүмкіндігін ескеру қажет.
Хирургия/жалпы анестезия
Күрделі хирургиялық араласу немесе жалпы анестезия кезінде қан қысымын төмендететін препараттарды қолдану рениннің компенсаторлық секрециясына жауап ретінде ангиотензин II түзілуін басуға әкелуі мүмкін. Осы әсердің нәтижесі ретінде қарастырылатын қан қысымының айтарлықтай төмендеуін қан көлемін азайту арқылы бақылауға болады.
ACE тежегіштерін қабылдайтын емделушілер хирургиялық араласу алдында (стоматологиялық процедураларды қоса) хирургқа/анестезиологқа хабарлауы керек.
Гиперкалиемия жағдайлары хабарланды. Гиперкалиемия дамуының қауіп факторларына бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті және калий сақтайтын диуретиктерді (спиронолактон, триамтерен және амилорид), сондай-ақ калий препараттары мен калий негізіндегі тұз алмастырғыштарды, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде бір мезгілде қолдану жатады. . Қажет болса, лизиноприл мен жоғарыда аталған препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық танытып, қан сарысуындағы калий мөлшерін үнемі бақылап отыру керек.
РААС екі еселенген блокадасы
ACE тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының бұзылуы (соның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі) қаупін арттыратыны дәлелденген. Осылайша, РААС қосарлы блокадасы үшін ACE тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді тағайындау ұсынылмайды.
RAAS қосарланған блокадасына абсолютті көрсеткіш болса, онда ол артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттерді жиі бақылай отырып, маманның мұқият бақылауымен жүргізілуі керек.
ACE тежегіштерін құрамында алискирені бар препараттармен бір мезгілде қолдану қант диабеті бар және/немесе бүйрек қызметінің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде (ГФР 60 мл/мин/1,73 м 2 дене бетінің ауданы) қарсы көрсетілімді және басқа емделушілерге ұсынылмайды.
ACE тежегіштерін ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы көрсетілімді және басқа емделушілерге ұсынылмайды.
Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия
ACE тежегіштерін қабылдау кезінде нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия дамуы мүмкін. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде және басқа ауырлататын факторлар болмаған жағдайда нейтропения сирек дамиды. Нейтропения және агранулоцитоз қайтымды және ACE тежегішін тоқтатқаннан кейін жоғалады.
Экваторды дәнекер тінінің жүйелі аурулары бар емделушілерге, иммуносупрессанттарды, аллопуринолды немесе прокаинамидті немесе осы қауіп факторларының комбинациясын қабылдау кезінде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге өте сақтықпен тағайындау керек. Кейбір науқастарда ауыр инфекциялар дамыды, кейбір жағдайларда қарқынды антибиотикалық терапияға төзімді. Экваторды тағайындаған кезде мұндай науқастарға қан плазмасындағы лейкоциттердің санын мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады. Пациенттер жұқпалы аурудың кез келген белгілері (мысалы, тамақ ауруы, қызба) туралы дәрігерге хабарлауы керек.
Митральды стеноз/қолқа стенозы/гипертрофиялық кардиомиопатия
ACE тежегіштерін митральды стенозы бар емделушілерде және сол жақ қарыншаның шығу жолдарының обструкциясы бар емделушілерде (қолқа стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатия) сақтықпен қолдану керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
ACE тежегіштерін қабылдау кезінде өте сирек холестатикалық сарғаю пайда болады. Бұл синдромның дамуымен бауырдың фульминантты некрозы дамиды, кейде өліммен аяқталады. Бұл синдромның даму механизмі анық емес. АӨФ тежегіштерін қабылдау кезінде сарғаю немесе бауыр ферменттері белсенділігінің айтарлықтай жоғарылауы байқалса, Экваторды қабылдауды тоқтатып, пациентті мұқият бақылау керек.
Қант диабеті
Лизиноприлді ауызша гипогликемиялық препараттарды немесе инсулин қабылдайтын қант диабеті бар емделушілерде қолданған кезде терапияның бірінші айында қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі түрде бақылау қажет.
Қарт жас
Егде жастағы емделушілерде стандартты дозаларды қолдану қандағы лизиноприлдің жоғары концентрациясына әкеледі, сондықтан егде жастағы және жас емделушілерде лизиноприлдің гипертензияға қарсы әсерінде айырмашылықтар болмағанына қарамастан, дозаны анықтау кезінде ерекше сақтық қажет.
этникалық айырмашылықтар
Негроидтық нәсілдің пациенттерінде, басқа нәсілдердің өкілдеріне қарағанда, ACE тежегіштерін қабылдау кезінде ангионевроздық ісіну дамиды. ACE тежегіштері басқа нәсілдердің өкілдерімен салыстырғанда қара нәсілдегі емделушілерде азырақ айқын гипертензияға қарсы әсерге ие болуы мүмкін. Мүмкін, бұл айырмашылық негроидтық нәсілдің артериялық гипертензиясы бар науқастарда ренин белсенділігінің төмен болуына байланысты болуы мүмкін.
Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы деректер жоқ. Емдеудің басында артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі, бас айналудың, ұйқышылдықтың және басқа жанама әсерлердің дамуы мүмкін болғандықтан, пациенттер көлікті және басқа көлік құралдарын басқарудан, механизмдермен жұмыс істеуден және зейінді шоғырландыруды қажет ететін жұмыстарды орындаудан бас тартуы керек. .
Жүктілік және лактация
Жүктілік
Жүктілік кезінде «Экватор» препаратын қолдану қарсы.
Адекватты бақыланатын клиникалық зерттеулерде жүкті әйелдерде Экваторды қолдану туралы деректер жоқ. Жүктілік анықталса, Экватормен емдеуді дереу тоқтату керек. Жүктілікті жоспарлайтын емделушілер жүктілік кезіндегі қауіпсіздік профилі белгіленген гипертензияға қарсы ем алу үшін дәрігермен кеңесу керек.
Амлодипин
Амлодипиннің жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталмаған. Клиникаға дейінгі зерттеулерде амлодипиннің фетоуытты және эмбриотоксикалық әсері анықталған жоқ. Егеуқұйрықтарда амлодипин жүктілік және босану ұзақтығын арттырды. Кейбір басқа BMC тератогенді болып табылады.
Лизиноприл
ACE тежегіштерін жүктіліктің II-III триместрінде қолдану ұрықтың және жаңа туған нәрестенің өліміне әкелуі мүмкін. Артериялық қысымның, олигурияның және гиперкалиемияның айтарлықтай төмендеуін уақтылы анықтау үшін жатырда ACE тежегіштерінің әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелер мен нәрестелерді мұқият бақылау ұсынылады. Мүмкін олигогидрамниоздың пайда болуы, бет сүйектерінің гипоплазиясы, бет пен бас сүйегінің сүйектерінің деформациясы, өкпенің гипоплазиясы және балада бүйректің дамуындағы аномалиялар.
Бала туатын жастағы әйелдерЛизиноприлмен емдегенде контрацепцияның тиімді әдістерін қолдану керек.
Лизиноприл гематоплацентарлы бөгет арқылы өте алады. Лизиноприлмен емдеуді жүктілік кезінде бастауға болмайды. Жүктілікті жоспарлайтын емделушілер жүктілік кезіндегі қауіпсіздік профилі белгіленген гипертензияға қарсы ем алу үшін дәрігермен кеңесу керек.
емізу кезеңі
Емшек сүтімен емізу кезінде Экватор препаратын қолдану қарсы.
Амлодипин
Препаратты қолдану тәжірибесі амлодипиннің емшек сүтімен шығарылатынын көрсетеді. Амлодипин концентрациясының сүт/плазмадағы орташа арақатынасы жүктіліктен туындаған гипертензиямен ауыратын және амлодипинді тәулігіне 5 мг бастапқы дозада қабылдаған 31 бала емізетін әйелдің арасында 0,85 құрады. Қажет болған жағдайда препараттың дозасы түзетілді (орташа тәуліктік доза мен салмаққа байланысты: тиісінше 6 мг және 98,7 мкг/кг). Нәрестенің емшек сүтімен қабылданатын амлодипиннің болжалды тәуліктік дозасы 4,17 мкг/кг құрайды.
Бала емізу кезінде амлодипинді қолдану қарсы көрсетілімді. Қажет болса, лактация кезінде препаратты қолдану емшек емізуді тоқтатуы керек.
Сақтықпен препаратты бауыр жеткіліксіздігі үшін тағайындау керек.
Экватор, таблеткалар, 5 мг + 20 мг: препараттың жарамдылық мерзімі 3 жыл.
Экватор, таблеткалар, 10 мг + 20 мг: - 3 жыл.
Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.
Бұл мақалада біз осындай препаратпен танысамыз Экватор. Организмге биологиялық әсерлерімен (дамудың әртүрлі кезеңдеріндегі әсері, артық дозалану, асқынулар). Қолдану нұсқауларымен бірге. Бүкіл әлемде кеңінен таралған таблеткалар мен олардың туындыларына шолулармен. Экватор таблеткаларын қалай ауыстыруға болады. Ресейлік аналогтары қандай.
Фармакологиялық қасиеттері
- Экваторды дайындаудағы негізгі компоненттер, жоғарыда талқыланған, максималды әсерді қолданғаннан кейін шамамен 6 сағаттан кейін алады. Кімнен, препараттың қандай дозасы тартылды, нәтиженің ұзақтығы байланысты. 24 сағат оңтайлы болып саналады. Дәл осындай антигипертензиялық әсер бір сағат ішінде байқалады.
- Лизиноприл өзінің қасиеттерін жоғалтпайдыұзақ қолданумен. Препараттың жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қан қысымының күрт секірулері байқалмайды. Қант диабетімен ауыратын адамдарға лизиноприл затын қолдану жанама әсерлер тудырмады. Глюкоза деңгейі тұрақты болып қалды.
- амлодипиннің әсерінентамыр тонусының төмендеуі. Артериолалардың көбеюіне байланысты антиангилдік әсер пайда болады. Оны қолданған кезде миокардтың ауадағы оттегін тұтыну деңгейі төмендейді. Амлодипин жүректің ортаңғы бұлшықет қабатының перфузиясын жақсартады.
- Зат жақсы сіңедіқабылдағаннан кейін ішіне. Ұзақ уақыт бойы дененің тіндерінде жатыр, бұл әсердің ұзақтығына кепілдік береді. Осы себепті оны күніне бір рет қолдану жеткілікті. Амлодипиннің ұзақтығы шамамен лизиноприлмен бірдей (шамамен 24 сағат, максималды әсері 6 сағаттан кейін). Ол әртүрлі зиянды метаболикалық әсерлерге ие емес, осылайша қандағы липидтердің деңгейіне ықпал етеді. Бауырмен байланысты әртүрлі аурулармен организмде амлодипиннің сақталу ұзақтығы артады.
- Түрлі тағамдардаЭкватордың негізгі құрамдас бөліктері арасында өзара әрекеттесулердің жоқтығы байқалды. Сіңу дәрежесі де таза қолданудан ерекшеленбеді. Мұның бәрі фармацияның кинетикалық әдістерімен дәлелденді. Екі заттың күн ішінде дененің ішінде болу ұзақтығы.
Препаратты қолдануға қарсы көрсеткіштер
- Ең алдымен, препарат 18 жасқа толмаған адамдарға қарсы, өйткені бұл жас тобындағы нәтижелер біржақты зерттелмеген. 65 жастан асқан адамдарға сақтықпен қолданыңыз.
- Адамда аортаның немесе клапанның тұқым қуалайтын немесе жүре пайда болған стенозының болуы.
- Ауыр артериялық гипотензия.
- Әртүрлі жүрек шоктары.
- Жүктілік кезінде (егер жүктілік анықталса, препаратты реакциялық түрде қолдануды тоқтату керек). Лизиноприл кейінгі кезеңдерде ұрықтың өліміне әкелуі мүмкін, өйткені ол бүйрекке қатты әсер етеді. Ол сондай-ақ әртүрлі патологиялық өзгерістерге әкелуі мүмкін: бас сүйегінің деформациясы, аяқ-қолдардың өзгеруі. Басқа қосымша деректер анықталмады.
- Емшекпен емізу (лактация) кезеңдерінде.
- Препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.
- Препаратты коронарлық жеткіліксіздік, стенокардия, тахикардия, эмболия, перикардит, гипертония, аритмия, жүрек ақаулары үшін сақтықпен қолдану керек.
- Әртүрлі созылмалы жүрек ауруларымен.
- Бауыр жеткіліксіздігімен.
- Әртүрлі гипертрофиялық кардиомиопатиялар болса.
Қолдану нұсқаулығы
Экватор тәулігіне 1 рет тәуліктің кез келген уақытында қолданылады, бір таблетка.
Әртүрлі дозалар үшін арнайы нұсқаулар бар.
Экваторды босатыңыз 5 мг + 10 мг:
- Бұл дозаны күніне бір рет, бір таблеткадан қабылдау ұсынылады.
- Пайдаланудың бірінші кезеңіндесимптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Мұны сақтықпен сақтау керек. Көбінесе бұл диуретикалық препараттарды қабылдау кезеңінде су-электролит балансында әртүрлі бұзылулар болған кезде пайда болады.
Міндетті шарт- экватор препаратын қолдануды бастамас бұрын екі күн бұрын диуретиктер курсын тоқтатыңыз. Әйтпесе, қандағы калийдің жиналуында әртүрлі теңгерімсіздіктер болуы мүмкін. Егер оларды қабылдауды қандай да бір жолмен тоқтату мүмкін болмаса, пациенттің тұрақты мониторингін қамтамасыз ете отырып, күн ішінде Экватор дозасын жарты таблеткаға дейін азайту керек.
- Бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарға арналған, бастапқыда лизиноприл мен амлодипин заттардың дозасын анықтау керек. Әрбір белсенді компонент жеке қарастырылады. Ол үшін титриметриялық әдіс арқылы құрылымдық талдау жүргізіледі.
Экваторды босатыңыз 5 мг + 10 мгЛизиноприл мен амлодипин деңгейі 10 және 5 мг дейінгі диапазонда болатын емделушілерге ғана көрсетілген. Емдеу барысында бүйректегі калий мен натрийдің мөлшерін бақылау қажет. Бүйрек жүйесінде қандай да бір нашарлау болса, препаратты қолдануды дереу тоқтатыңыз. Экваторды төменірек дозамен ауыстырыңыз немесе препаратты толығымен тастаңыз және төмен концентрациясы бар қолайлы аналогты табыңыз. - Шығаруды тежеуЛизиноприл ағзасынан бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарға тән. Дененің баяу жұмыс істеуіне байланысты. Сондықтан қабылдау және дозалау курсына назар аударған жөн.
- Нақты деректер жоқәлі күнге дейін жас шектеуі анықталған жоқ. Тек 5 + 10 мг шығарылатын «Экватор» препараты жеке сипаттамалары бар 65 жастан асқан адамдар үшін қолданылуы керек екенін атап өткен жөн. Мұны істеу үшін қолданар алдында маманмен кеңесіп, ағзадағы заттардың мазмұнына белгілі бір сынақтар жүргізу керек.
- 18 жасқа толмаған тұлғаларпрепарат жағымсыз. Қажет болса, дәрігермен кеңесіңіз.
Экваторды босатыңыз 10 мг + 20 мг:
Қауіпсіздік шаралары
Экваторды қабылдаугипонатриемиядан зардап шегетін (қан плазмасындағы калий деңгейі 130 ммоль / л-ден төмен) немесе диуретиктерді қолдану салдарынан қан айналымы проблемалары бар адамдарда қан қысымының күрт төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Науқаста гипотензия болса, барлық бұлшықеттерді босаңсытқаннан кейін оны шұғыл түрде көлденең бетке қою керек. BCC деңгейін (қан айналымының көлемін) қалпына келтіру үшін шамамен 3% концентрациясы бар натрий хлоридінің NaCl физикалық ерітіндісінің белгілі бір дозасын енгізу қажет болғанда.
Экватор препаратын қолдану кезінде пациенттердің қан қысымының деңгейін үнемі бақылау қажет. Гипонатриемиядан зардап шегетін науқастарға ерекше назар аударыңыз.
Пациенттер патологияны дамытқандааортаның тарылуымен немесе жүрек бұлшықетінің гипертрофиясымен байланысты болса, препаратты қолдануды бақылау керек. Сондай-ақ қан қысымыңызды бақылаңыз.
Экваторды алған кездебүйрек функциясының бұзылуына байланысты проблемалар болуы мүмкін, өйткені бұл лизиноприл мен амлодипиннің болуына байланысты олардың жұмысына әсер етуі мүмкін.
Мүмкіндік бар болғандықтанпрепараттың құрамында гемопоэз функциясына әсер ететін суперактивті заттардың болуына байланысты агранулоцитоздың пайда болуы, қанның барлық параметрлерін үнемі бақылау қажет. Әр 6 ай сайын сынақтан өткен жөн.
65 жастан асқан адамдар үшінПрепараттың дозасын лизиноприл мен амлодипинді ағзадан шығару мүмкіндігімен байланысты организмнің жеке ерекшеліктерін ескере отырып таңдау керек.
Пайдалануды шектеуБүйрек жүйесі бұзылған адамдарға арналған экватор.
Пайда болу мүмкіндігіэкватордағы қосалқы заттар мен белсенді заттарға әртүрлі аллергиялық реакциялар. Түрлі реакцияларды болдырмау үшін курсты алғашқы көріністермен тоқтатып, маманмен кеңесу керек.
Пайда болу мүмкіндігібақыланбайтын гипотензия. Осы себепті Экваторды пайдаланғаннан кейін көлік жүргізуден бас тарту керек.
Түрлі проблемаларды болдырмау үшінқызыл иектің қан кетуімен және гиперплазиясымен байланысты болса, препаратты қолданар алдында тіс дәрігеріне бару керек.
Жанама әсерлері
Экватор көптеген жанама әсерлерді тудыруы мүмкін:
- ортостатикалық гипотензияның пайда болуы,
- аритмия,
- жүрек соғысының жоғарылауы,
- қан қысымының күрт төмендеуі.
- Қан қысымының күрт төмендеуіне байланысты әртүрлі бас аурулары болуы мүмкін.
- Психологиялық шабуылдар: нервоздық, депрессия, мазасыздық, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық.
- Конвульсиялардың пайда болуы, ентігу, апатия, жаңа қан кету. Іштің әртүрлі аурулары: панкреатит, іш қату, тәбеттің төмендеуі, құсу.
- Көзде, арқада, іште, кеудеде ауырсынудың пайда болуы.
- Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда қандағы гемоглобин деңгейінің төмендеуі мүмкін.
- Антиденелердің пайда болуымен байланысты әртүрлі патологиялық құбылыстар.
- Және басқа да әртүрлі жанама әсерлер.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Қандағы калий деңгейінің күрт жоғарылауына байланысты «Экватор» препаратын басқа диуретиктермен бірге мұқият қолдану қажет. Гипотензиялық әсер құрылымы жағынан экваторға ұқсайтын әртүрлі препараттарды қолданғанда күшеюі мүмкін. Нитроглицеринмен қан қысымы күрт төмендеуі мүмкін. Дәл осындай әсер басқа антипсихотикалық препараттарды қолданғанда пайда болады.
Артық дозалану
Экватор таблеткаларының дозасын күнделікті бақылау керек, әйтпесе келесі асқынулар болуы мүмкін:
Амлодипиннің артық дозалануымен келесі белгілер пайда болуы мүмкін:
Қан қысымының күрт төмендеуі, тахикардия, әртүрлі соққылардың дамуымен өлімге әкелуі мүмкін.
Бұл жағдайда сіз дереу асқазанды шайып, белсендірілген көмірді ішуіңіз керек, бұл адсорбент ретінде тамаша. Жағдайды қалпына келтіру үшін вазоконстрикторды ішу керек.
Лизиноприлдің артық дозалануымен келесі белгілер пайда болуы мүмкін:
Амлодипин сияқты, қысымның күрт төмендеуі. Ұйқышылдық, құрғақ ауыз, денеде қажет емес элементтердің сақталуына байланысты әртүрлі мәселелер, психикалық тұрақсыздық, тітіркену болады.
Мұндай жағдайларда асқазанды жуу үшін көлденең позицияны алу керек.
Бағасы және аналогтары
Кез келген шығарылымдағы Экватор препаратын тек рецепт бойынша сатып алуға болады:
- Пішін 5 мг + 10 мг, 10 таблетка. 197 рубльден;
- Пішін 5 мг + 10 мг, 30 таблетка. 531 рубльден;
- Пішін 10 мг + 20 мг, 10 таблетка. 269 рубльден.
Екі компонентті де Эквакардтан табуға болады. Сіз оны қазірдің өзінде 123 рубльден сатып ала аласыз.
Доза аздап ерекшеленеді:
- Пішін 5 мг + 5 мг, 30 таблетка. 319 рубльден;
- Пішін 5 мг + 10 мг, 10 таблетка. 144 рубльден;
- Пішін 5 мг + 10 мг, 30 таблетка. 359 рубльден.
Екінші аналогы, оң жағынан, қарастырылады Лизиноприл. Бірақ оның құрамында тек лизиноприл бар. Бұл препарат әлдеқайда арзан. Сіз оны 40 рубльден сатып ала аласыз.
- Пішін 5 мг, 30 таблетка. 40 рубльден;
- Пішін 10 мг, 30 таблетка. 58 рубльден;
- Пішін 20 мг, 30 таблетка. 73 рубльден.
Catad_pgroup Біріктірілген гипертензияға қарсы препараттар
Экватор - пайдалану жөніндегі нұсқаулық
Тіркеу нөмірі:
LS-002321Препараттың саудалық атауы:
Экватор ® (Экватор ®)Халықаралық патенттік емес атауы:
амлодипин + лизиноприл& (амлодипин + лизиноприл&)Дәрілік форма:
таблеткаларҚұрама:
Әрбір таблетка бар
белсенді ингредиенттер: амлодипин бесилаты 13,88 мг, 10,00 мг амлодипинге баламалы және лизиноприл дигидрат 21,76 мг, 20,00 мг лизиноприлге баламалы;
Көмекші заттар: микрокристалды целлюлоза 101 181,08 мг, микрокристалды целлюлоза 12 173,28 мг, натрий карбоксиметилкрахмалы 8,00 мг, магний стеараты 2,00 мг.
Сипаттама:
Бір жағында сызығы бар және екінші жағында «A+L» жазуы бар, ақ немесе ақ дерлік дөңгелек жалпақ таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы:
аралас гипертензияға қарсы агент (ангиотензин-түрлендіретін фермент тежегіші және «баяу» кальций арналарының блокаторы).ATX коды:
C09BB03.Фармакологиялық қасиеттері
Фармакодинамика
Құрамында белсенді ингредиенттер бар құрама препарат: лизиноприл және амлодипин.
Лизиноприл – ангиотензин түрлендіретін ферменттің (АӨФ) тежегіші, ангиотензин I-ден ангиотензин II түзілуін төмендетеді. Ангиотензин II мазмұнының төмендеуі альдостерон бөлінуінің тікелей төмендеуіне әкеледі. Брадикининнің ыдырауын төмендетеді және простагландиндердің синтезін арттырады. Төмендетеді – жалпы, шеткергі қан тамырларының кедергісін (ҚҚҚ), қан қысымын (ҚҚ), алдын ала жүктемені, өкпе капиллярларындағы қысымды, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда минуттық қан көлемінің ұлғаюын және миокардтың стресске төзімділігін арттырады. Артерияларды тамырларға қарағанда көбірек кеңейтеді. Кейбір әсерлер тіндік ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААС) әсерімен түсіндіріледі.
Ұзақ қолданғанда миокардтың және резистивті артериялардың қабырғаларының гипертрофиясы төмендейді. Ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.
ACE тежегіштері созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде өмір сүру ұзақтығын ұзартады, жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көрінісінсіз миокард инфарктісімен ауыратын науқастарда сол жақ қарынша дисфункциясының дамуын бәсеңдетеді. / Әсерінің басталуы ішке қабылдағаннан кейін -1 сағат. Максималды гипертензияға қарсы әсері 6 сағаттан кейін анықталады және 24 сағат бойы сақталады.Артериялық гипертензия кезінде әсер емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы күндерде байқалады, тұрақты әсер 1-2 айдан кейін дамиды. Препаратты күрт тоқтатқанда қан қысымының айқын жоғарылауы байқалмады.
RAAS әсерінен көрінетін біріншілік әсеріне қарамастан, ол ренин белсенділігі төмен артериялық гипертензияда да тиімді. Артериялық қысымды төмендетуден басқа, лизиноприл альбуминурияны азайтады. Лизиноприл қант диабетімен ауыратын науқастарда қандағы глюкоза концентрациясына әсер етпейді және гипогликемия жағдайларының жоғарылауына әкелмейді.
Амлодипин - дигидропиридин туындысы, «баяу» кальций өзекшелерінің (БККК) блокаторы, антиангинальды және гипертензияға қарсы әсері бар. Кальций арналарын блоктайды, кальций иондарының жасушаға трансмембраналық өтуін төмендетеді (кардиомиоциттерге қарағанда тамырлы тегіс бұлшықет жасушаларында көбірек дәрежеде).
Ангина пекторисінде коронарлық және перифериялық артериялар мен артериолалардың кеңеюіне байланысты антиангинальды әрекет миокард ишемиясының ауырлығын төмендетеді; перифериялық артериолаларды кеңейту, перифериялық тамырлардың кедергісін төмендетеді, жүрекке кейінгі жүктемені азайтады, миокардтың оттегіге сұранысын төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемиялық аймақтарындағы коронарлық артериялар мен артериолаларды кеңейте отырып, ол миокардтың оттегімен қамтамасыз етілуін арттырады (әсіресе вазоспастикалық стенокардия кезінде) және коронарлық артериялардың спазмын (соның ішінде темекі шегуден туындаған) болдырмайды. Тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарда бір реттік тәуліктік доза жаттығуларға төзімділікті арттырады, стенокардия мен «ишемиялық» депрессияның – ST сегментінің дамуын баяулатады, ұстамалардың жиілігін, стенокардия мен нитроглицерин мен басқа нитраттарды тұтынуды азайтады.
Дозаға тәуелді ұзақ мерзімді гипертензияға қарсы әсері бар. Гипертензияға қарсы әсері тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей вазодилирующий әсерге байланысты.
Артериялық гипертензияда бір реттік доза 24 сағат бойы қан қысымының клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді (науқастың «жатқан» және «тұрған» күйінде). Амлодипинді тағайындау кезінде ортостатикалық гипотензия өте сирек кездеседі. Жаттығуға төзімділіктің төмендеуін тудырмайды, эжекция фракциясы-сол жақ қарынша. Сол жақ қарынша миокардының гипертрофиясының дәрежесін төмендетеді. Ол миокардтың жиырылу қабілетіне және өткізгіштігіне әсер етпейді, жүрек соғу жиілігінің рефлекторлық жоғарылауын (ЖЖ) туғызбайды, тромбоциттер агрегациясын тежейді, шумақтық фильтрация жылдамдығын арттырады, әлсіз натрийуретикалық әсерге ие. Диабеттік нефропатияда микроальбуминурия ауырлығын арттырмайды. Ол метаболизмге және плазмадағы липидтердің концентрациясына ешқандай жағымсыз әсер етпейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен ауыратын науқастарды емдеуде қолданылуы мүмкін.
Қан қысымының айтарлықтай төмендеуі 6-10 сағаттан кейін байқалады, әсер ету ұзақтығы 24 сағатты құрайды.
Амлодипин + лизиноприл
Лизиноприлді амлодипинмен бір дәрілік препаратпен біріктіру белсенді заттардың бірінен туындауы мүмкін жағымсыз әсерлердің дамуын болдырмауға көмектеседі. Осылайша, BMCC, артериолаларды тікелей кеңейтіп, организмде натрий мен сұйықтықтың сақталуына әкелуі мүмкін, демек, RAAS белсендіруі мүмкін. ACE ингибиторы. бұл процесті блоктайды.
Фармакокинетика
Лизиноприл
Сору
Ішке қабылдағаннан кейін лизиноприл асқазан-ішек жолынан (АІЖ) сіңеді, оның сіңуі 6-дан 60%-ға дейін өзгеруі мүмкін. Биожетімділігі 29% құрайды. Тамақтану лизиноприлдің сіңуіне әсер етпейді.
Тарату
Плазма ақуыздарымен дерлік байланыспайды. Қан плазмасындағы 90 нг/мл ең жоғары концентрациясына (Cmax) 6-7 сағаттан кейін жетеді.Гем-ми және плацентарлы тосқауыл арқылы өткізгіштігі төмен.
Метаболизм
Лизиноприл организмде биотрансформацияланбайды.
өсіру
Өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 12,6 сағатты құрайды.
Егде жастағы емделушілерде лизиноприлдің плазмадағы концентрациясы және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) жас емделушілерге қарағанда 2 есе жоғары. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде лизиноприлдің сіңуі және клиренсі төмендейді.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде лизиноприл концентрациясы дені сау еріктілердегі қан плазмасындағы концентрациядан бірнеше есе жоғары және плазмадағы ең жоғары концентрацияға жету уақытының ұлғаюы және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы байқалады.
Лизиноприл организмнен гемодиализ арқылы шығарылады.
Амлодипин
Сору
Ішке қабылдағаннан кейін амлодипин асқазан-ішек жолынан баяу және толық дерлік (90%) сіңеді. Амлодипиннің биожетімділігі 64% -80% құрайды. Тамақтану амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді.
Тарату
Қандағы препараттың көп бөлігі (95% -98%) плазма ақуыздарымен байланысады. Қан сарысуындағы Sshah 6-10 сағаттан кейін байқалады.Тепе-тең концентрацияға (C ss) 7-8 күннен кейін жетеді. Орташа таралу көлемі дене салмағына 20 л/кг құрайды, бұл препараттың көп бөлігі тіндерде, ал азырақ қанда болатынын көрсетеді.
Метаболизм
Амлодипин бауырда баяу/бірақ белсенді метаболизмге ұшырайды, ол бірінші өтудің маңызды әсері жоқ. Метаболиттер елеулі фармакологиялық белсенділікке ие емес.
өсіру
Шығарылуы екі фазадан тұрады, соңғы фазаның T½-і 30-50 сағатты құрайды.Ішке қабылданатын дозаның шамамен 60%-ы бүйрек арқылы негізінен метаболиттер түрінде, 10%-ы өзгермеген күйде және 20-25%-ы түрінде шығарылады. өтпен ішек арқылы метаболиттер. Амлодипиннің жалпы клиренсі 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/сағ/кг) құрайды.
Пациенттердің таңдалған топтарындағы фармакокинетикасы
Егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) амлодипиннің шығарылуы жас емделушілермен салыстырғанда баяу (Т½ - 65 сағат), бірақ бұл айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде T½ ұзаруы ұзақ уақыт қолданғанда препараттың ағзада жинақталуы жоғары болатынын көрсетеді (T½ - 60 сағатқа дейін). Бүйрек жеткіліксіздігі амлодипиннің кинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.
Амлодипин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Ол гемодиализ арқылы жойылмайды.
Амлодипин + лизиноприл
Экватор ® препаратын құрайтын белсенді заттар арасындағы өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. AUC, жету уақыты және ең жоғары концентрация мәндері, жартылай шығарылу кезеңі әрбір жеке белсенді заттың көрсеткіштерімен салыстырғанда өзгермейді. Тамақтану белсенді заттардың сіңуіне әсер етпейді.
Қолдану көрсеткіштері
Эссенциалды гипертензия (аралас ем тағайындалған емделушілерде).
Қарсы көрсеткіштер
- лизиноприлге немесе басқа ACE тежегіштеріне жоғары сезімталдық;
- амлодипинге немесе дигидропиридиннің басқа туындыларына жоғары сезімталдық;
- Препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық;
- тарихта Квинке ісінуі, оның ішінде ACE тежегіштерін қолдану аясында;
- Тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангиоэдема;
- аортаның немесе митральды қақпақшаның гемодинамикалық маңызды стенозы;
- Гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия;
- Ауыр артериялық гипотензия (систолалық қан қысымы 90 мм сын. бағ. төмен);
- Кардиогенді шок;
- Тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясын қоспағанда);
- Жедел миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігі (алғашқы 28 күн ішінде).
- Жүктілік және лактация;
- Жасы 18 жасқа дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).
Мұқият
Бүйректің ауыр дисфункциясы, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе прогрессивті азотемиямен бір бүйрек артериясының стенозы, бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай, азотемия, гиперкалиемия, біріншілік, гиперальдостеронизм, бауыр дисфункциясы, артериялық гипотензия, цереброваскулярлық аурулар (соның ішінде цереброваскулярлық аурулар), ишемиялық – жүрек ауруы, коронарлық жеткіліксіздік/синустық ауру синдромы (ауыр брадикардия, тахикардия), NYHA жіктемесі бойынша ишемиялық емес этиологияның III-IV функционалдық класының созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, аорта стенозы, митральды стеноз, жедел миокард инфарктісі (және 1 ішінде) миокард инфарктісінен кейінгі ай), дәнекер тінінің аутоиммунды жүйелі аурулары (соның ішінде склеродермия, жүйелі қызыл жегі), сүйек кемігінің гемопоэзін тежеу, қант диабеті, тұзды шектейтін диета, гиповолемиялық жағдайлар (соның ішінде диарея, құсу), ескі жасы, - өткізгіштігі жоғары (AN69 ®) жоғары ағынды диализдік мембраналарды қолданатын гемодиализ.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Жүктілік кезінде Экватор ® препаратын қолдану ұсынылмайды.
Сағат. жүктілікті диагностикалау, Экватор ® препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек.
Жүктіліктің II және III триместрінде ACE тежегіштерін қабылдау ұрыққа жағымсыз әсер етеді (қан қысымының айқын төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия, бас сүйегінің гипоплазиясы, жатырішілік өлім мүмкін). Жүктіліктің бірінші триместрінде қолданылған жағдайда препараттың ұрыққа теріс әсері туралы деректер жоқ. Жатырда ACE тежегіштерінің әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелер мен нәрестелерді мұқият бақылау ұсынылады. қан қысымының, олигурияның, гиперкалиемияның айқын төмендеуін уақтылы анықтау.
Жүктілік кезінде амлодипиннің қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан жүктілік кезінде амлодипинді қолдану ұсынылмайды.
Лизиноприл плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінуі мүмкін. Амлодипиннің емшек сүтіне бөлінуін көрсететін деректер жоқ. Дегенмен, басқа БМКК – дигидропиридин туындылары емшек сүтімен бірге шығарылатыны белгілі.
Экватор ® препаратын лактация кезінде қолдану ұсынылмайды.
Лактация кезінде препаратты қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.
Қолдану және дозалау
Экватор ® препаратының таблеткалары тамақтану уақытына қарамастан, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен күніне бір рет ішке қабылданады.
Ұсынылатын доза - күніне бір рет Экватор ® 1 таблеткасы. Ең жоғары тәуліктік доза - Экватор ® 1 таблеткасы.
Экватор ® терапиясының басында симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін, ол су-электролит балансы бұзылған емделушілерде бұрынғы диуретиктермен емдеуге байланысты жиі кездеседі. Диуретиктерді қабылдауды Экватор ® препаратымен емдеу басталғанға дейін 2-3 күн бұрын тоқтату керек. Диуретиктерді жою мүмкін болмаған жағдайларда, Экватор ® препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет ½ таблетканы құрайды, содан кейін симптоматикалық артериялық гипотензияның ықтимал дамуына байланысты пациент бірнеше сағат бойы бақылауда болуы керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін оңтайлы бастапқы және демеуші дозаны анықтау үшін лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозаларды титрлеу және жеке анықтау қажет. Экватор® лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 10 мг және 5 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Экватор ® препаратымен емдеу кезінде бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калий мен натрийдің мөлшерін бақылау қажет. Бүйрек қызметі нашарлаған жағдайда Экватор ® препаратын қабылдауды тоқтатып, лизиноприлмен және амлодипинмен барабар дозада ауыстырған жөн.
Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде амлодипиннің шығарылуы бәсеңдеуі мүмкін: Мұндай жағдайларда дозалау режимі бойынша нақты ұсыныстар белгіленбеген, сондықтан Экватор ® препаратын бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.
Егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан)
Клиникалық зерттеулерде амлодипин мен лизиноприлдің тиімділігі мен қауіпсіздік бейінінде жасқа байланысты өзгерістер анықталған жоқ. Оңтайлы демеуші дозаны анықтау үшін 1 режимді – лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозалауды жеке анықтау қажет. Экватор® лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 10 мг және 5 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген.
Жанама әсері
Біріктірілген препаратты қабылдаған емделушілерде жағымсыз реакциялардың жиілігі белсенді заттардың бірін қабылдаған емделушілерге қарағанда жоғары болған жоқ. Жағымсыз реакциялар амлодипин және/немесе лизиноприл туралы бұрын хабарланған деректерге сәйкес болды. Жағымсыз реакциялар жеңіл, өтпелі болды және сирек емдеуді тоқтатуды талап етті. Дәрілік препараттарды біріктіріп қабылдау кезінде жиі кездесетін жағымсыз реакциялар: бас ауруы (8%), жөтел (5%), бас айналу (3%) болды.
Жағымсыз реакциялардың жиілігі лизиноприл мен амлодипин үшін бөлек берілген.
Деректер MedDRA классификациясына сәйкес жүйелік органдар класы бойынша және келесі жиілікпен ұсынылған: өте жиі (> 1/10); жиі (> 1/100 дейін<1/10); нечасто (от >1/1 000 дейін<1/100); редко (от >1/10 000 дейін<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Артық дозалану
Симптомдары: Артық дозалану ауыр артериялық гипотензиямен, коллапспен, су-электролиттік теңгерімсіздікпен, бүйрек жеткіліксіздігімен, ентігумен, тахикардиямен, брадикардиямен, бас айналуымен, мазасыздықпен, жөтелмен шамадан тыс шеткергі вазодиляцияға әкелуі мүмкін.
Емдеу: симптоматикалық терапия, жүрек қызметін, қан қысымын, диурезді және су-электролит балансын бақылау, қажет болған жағдайда - оны түзету. Қан қысымының айқын төмендеуімен науқасқа көтерілген аяқтары бар көлденең позиция беріледі; қажет болған жағдайда – 0,9% натрий хлориді ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу; егер бұл шаралар сәтті болмаса, қан айналымын сақтау үшін шеткергі вазопрессор (дофамин) қажет болуы мүмкін. Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу кальций өзекшелерінің блокадасынан туындаған әсерлерді жоюға оң әсер етуі мүмкін. Қажет болса, ангиотензин II-ні көктамыр ішіне енгізу.
Амлодипиннің баяу сіңуіне байланысты кейбір жағдайларда асқазанды шаю және белсендірілген көмір қолданылады.
Лизиноприл гемодиализ арқылы шығарылады. Амлодипиннің қан ақуыздарымен күшті байланысуына байланысты амлодипиннің гемодиализі тиімсіз. .
Басқа препараттармен әрекеттесу
Лизиноприл
Калий құрамына әсер ететін заттар:калий сақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, амилорид және триамтерен), құрамында калий бар тағамдық қоспалар, құрамында калий бар тұз алмастырғыштар және қан сарысуындағы калий деңгейін арттыратын кез келген басқа препараттар (мысалы, гепарин), әсіресе АӨФ тежегіштерімен біріктірілгенде гиперкалиемия тудыруы мүмкін. анамнезінде нүктелік жеткіліксіздігі және басқа бүйрек аурулары бар науқастарда. Калий мазмұнына әсер ететін препаратты лизиноприлмен бір мезгілде тағайындаған кезде қан сарысуындағы калий құрамын бақылау керек. Сондықтан бір мезгілде тағайындау мұқият негізделуі керек және өте сақтықпен және қан сарысуындағы калийдің мазмұнын да, бүйрек функциясын да үнемі бақылап отыру керек.
Калий сақтайтын диуретиктерді тек дәрігердің мұқият бақылауымен Экватормен бірге қабылдауға болады.
Диуретиктер: Экватор ® алатын емделушіге диуретик тағайындалған жағдайда гипертензияға қарсы әсері әдетте күшейеді. Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек. Лизиноприл диуретиктердің калиуретикалық әсерін жұмсартады.
Басқа гипертензияға қарсы препараттар: осы препараттарды бір мезгілде қолдану Экватор ® препаратының гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін. Нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе вазодилататорлармен бір мезгілде қабылдау қан қысымының айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Трициклді антидепрессанттар/антипсихотиктер/жалпы анестетиктер/наркотикалық анальгетиктер: ACE тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау қан қысымының айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін.
этанолгипертензияға қарсы әсерін күшейтеді.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатиктер немесе иммуносупрессанттар. (жүйелі глюкокортикостероидтар) ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда лейкопения қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Антацидтержәне холестираминді ACE тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда соңғысының биожетімділігін төмендетеді.
Симпатомиметика ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін; қажетті әсерге жетуді мұқият бақылау қажет.
Гипогликемиялық препараттар: ACE тежегіштерін және гипогликемиялық препараттарды (инсулиндер және пероральді гипогликемиялық препараттар) бір мезгілде қолдану қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуі ықтималдығын және гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін. Көбінесе бұл құбылыс бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде біріктірілген емнің бірінші аптасында байқалады.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (NSAID):Ацетилсалицил қышқылының тәулігіне 3 г-ден астам жоғары дозаларын қоса, NSAID-ті ұзақ уақыт қолдану ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. NSAID және ACE тежегіштерін қабылдаудың аддитивті әсері қан сарысуындағы калий мөлшерінің жоғарылауында көрінеді және бүйрек қызметінің нашарлауына әкелуі мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды. Өте сирек, әсіресе егде жастағы және сусызданған емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.
Литий препараттары: ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда литийдің шығарылуы баяулауы мүмкін, сондықтан осы кезеңде қан сарысуындағы литий концентрациясын бақылау керек. Литий препараттарымен біріктірілгенде олардың нейроуыттылығының (жүрек айнуы, құсу, диарея, атаксия; тремор, шуылдау) көрінісі күшеюі мүмкін.
Алтын препараттары: ACE тежегіштерін және алтын препараттарын (натрий ауротиомалат) көктамыр ішіне бір мезгілде қолданғанда беттің қызаруын, жүрек айнуын, құсуды және артериялық гипотензияны қамтитын симптомдар кешені сипатталады.
Амлодипин
CYP3A4 изоферментінің тежегіштері: егде жастағы емделушілерге жүргізілген зерттеулер дилтиаземнің амлодипин метаболизмін, мүмкін, CYP3A4 арқылы тежейтінін көрсетті (плазмадағы концентрациясы 50%-ға дерлік артады және амлодипиннің әсері күшейеді). Күшті CYP3A4 тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) амлодипиннің қан сарысуындағы концентрациясын дилтиаземге қарағанда анағұрлым жоғарылатуы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды. Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек.
CYP3A4 изоферментінің индукторлары: эпилепсияға қарсы препараттармен (мысалы, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицинмен, құрамында Сент-Джон сусласы бар шөптік препараттармен бір мезгілде қолдану ( Hypericum perforatum), қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Клиникалық бақылау CYP3A4 изоферментінің индукторларымен емдеу кезінде және оларды тоқтатқаннан кейін амлодипиннің ықтимал дозасын түзету арқылы көрсетіледі.
Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек.
Монотерапия ретінде амлодипин тиазидті және «ілмек» диуретиктерімен, жалпы анестезияға қарсы препараттармен, бета-блокаторлармен, ACE тежегіштерімен, ұзақ әсер ететін нитраттармен, нитроглицеринмен, дигоксинмен, варфаринмен, аторвастатинмен, силденафилмен, антацидтермен (а, магний гидроксидімен), магний гидроксидімен жақсы үйлеседі. симетикон, циметидин, стероид емес қабынуға қарсы препараттар, антибиотиктер және ауызша гипогликемиялық агенттер.
Амлодипин этанолдың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.
Кальций препараттары кальций өзекшелерінің «баяу» блокаторларының әсерін төмендетуі мүмкін.
Амлодипин циклоспориннің фармакокинетикасында елеулі өзгерістер туғызбайды.
Экватор ® препаратын эстрогендік препараттармен, адреностимуляторлармен қабылдау кезінде оның гипертензияға қарсы әсерін төмендетуге болады.
Прокаинамид, хинидин және QT аралығын ұзартатын басқа да препараттар оның айтарлықтай ұзаруына ықпал етуі мүмкін.
арнайы нұсқаулар
Артериялық гипотензия
Клиникалық симптомдардың дамуымен артериялық қысымның айқын төмендеуі диуретиктерді қабылдау, сұйықтықты жоғалту немесе терлеудің жоғарылауы, ұзақ құсу және басқа себептерге байланысты айналымдағы қан көлемінің және/немесе натрий мөлшерінің төмендеуімен емделушілерде байқалуы мүмкін. / немесе диарея. Жақсырақ, қалпына келтіру, сұйықтықтың және/немесе натрийдің жоғалуы Экватор ® препаратымен емдеу басталғанға дейін жүргізілген.
Бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін қан қысымын бақылау қажет. Ұқсас жағдайлар қан қысымының айқын төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін ишемиялық, жүрек немесе цереброваскулярлық ауруы бар науқастарға қатысты.
Қолқа және митральды стеноз.
Барлық вазодилататорлар сияқты, Экваторды сол жақ қарыншаның ағу жолдарының бітелуі және митральды қақпақшаның стенозы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Реноваскулярлық аурулардың айқын көріністері жоқ артериялық гипертензиясы бар кейбір емделушілерде қан сарысуындағы креатинин мен мочевина концентрациясының жоғарылауы байқалды, көп жағдайда минималды немесе өтпелі, ACE тежегіштерін және диуретиктерді қабылдағанда айқынырақ. Бұл анамнезінде бүйрек ауруы бар науқастарда жиі кездеседі.
Оңтайлысын анықтау; демеуші доза, дозалау режимі бүйрек қызметін бақылай отырып, лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, жеке негізде анықталуы керек: Экватор ® лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы 10 және 5 мг дейін титрленген пациенттерге ғана көрсетілген. , тиісінше.
Бүйрек қызметі төмендеген жағдайда, Экватор ® препаратын қабылдауды тоқтату және адекватты дозадағы препараттармен монотерапиямен ауыстыру керек. Бұдан басқа, дозаны азайту немесе диуретиктерді қабылдауды тоқтату қажет болуы мүмкін.
Ангионевроздық ісіну
Лизиноприлді қоса, ACE тежегіштерін қабылдаған емделушілерде беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тілдің, дауыс байламдарының және/немесе көмейдің ангионевроздық ісінуі туралы хабарланған. Мұндай жағдайларда «Экватор» препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек және симптомдар толығымен жойылғанша пациентті мұқият бақылау керек.
Беттің, еріннің және аяқтың ісінуі әдетте өздігінен өтеді, бірақ симптомдарды азайту үшін антигистаминді қолдану керек.
Көмейдің ісінуімен бірге жүретін ангионевроздық ісіну өлімге әкелуі мүмкін. Тыныс алу жолдарының бітелуінің себебі болып табылатын тілдің, жұтқыншақтың немесе көмейдің ісінуі анықталса, шұғыл шараларды бастау керек. Тиісті шараларға мыналар жатады: эпинефриннің 0,1% ерітіндісін (адреналин) тері астына 0,3 - 0,5 мг немесе 0,1 мг көктамыр ішіне баяу қолдану, содан кейін глюкокортикостероидтарды (ішілік) және антигистаминдерді қолдану және бір мезгілде өмірлік маңызды бақылау. функциялары.
ACE тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде ішектің ангионевротикалық ісінуі сирек байқалды. Бұл науқастар іштің ауырсынуына шағымданды (жүрек айнуы мен құсу бар немесе онсыз); кейбір жағдайларда беттің бұрынғы ангионевротикалық ісінуі байқалмады, С-1 эстеразаның белсенділігі қалыпты диапазонда болды. Ішектің ангионевротикалық ісінуі асқазан-ішек жолдарының компьютерлік томографиясы немесе ультрадыбыстық зерттеуден кейін немесе хирургиялық араласу кезінде диагноз қойылды, симптомдар ACE тежегішін тоқтатқаннан кейін жоғалды. ACE тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде іштің ауыруының дифференциалды диагнозын жүргізген кезде ішектің ангионевротикалық ісінуін де ескеру қажет.
Гемодиализдегі пациенттердегі анафилактикалық реакциялар
Полиакрилонитрилді мембраналық гемодиализден (мысалы, АН-69) өтетін және ACE тежегіштерімен бір мезгілде емделетін емделушілерде анафилактикалық шок хабарланды, сондықтан мұндай біріктірілімді қолданудан аулақ болу керек.
Пациенттерге кеңес беріледі; диализдік мембрананың басқа түрін немесе басқа фармакотерапиялық топтың гипертензияға қарсы препаратын қолданыңыз.
Төмен тығыздықтағы липопротеиндер (ТТЛП) аферезі кезінде пациенттердегі анафилактикалық реакциялар
Аферез кезінде ACE тежегіштерін қабылдаған емделушілерде сирек кездеседі. LDL декстран сульфаты, өмірге қауіп төндіретін анафилактикалық реакциялар дамыды. Мұндай реакциялардың алдын алу әрбір аферез процедурасы алдында ACE тежегіштерін тоқтату арқылы болды.
Ара немесе ара уынан сенсибилизация
Кейде ACE тежегіштерін қабылдаған емделушілерде hymenoptera (мысалы, ара немесе ара) уымен десенсибилизациялау кезінде анафилактикалық реакциялар дамыды. Мұндай өмірге қауіп төндіретін жағдайларды ACE тежегіштерін уақтылы жою арқылы болдырмауға болады.
Бауырға әсері
Сирек жағдайларда ACE тежегіштерін қолдану холестатикалық сарғаюдан немесе гепатиттен басталып, бауырдың фульминантты некрозына дейін дамып, бірнеше жағдайларда өлімге әкелетін синдроммен қатар жүрді. Бұл синдромның механизмі түсініксіз.
Сарғаюы дамыған немесе «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы бар Экватор ® алатын емделушілерге олардың жағдайын кейіннен бақылай отырып, препаратты тоқтату керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Қазіргі уақытта дозалау режимі бойынша ұсыныстар әзірленбеген, сондықтан емдеудің күтілетін пайдасы мен ықтимал қаупін алдын ала анықтай отырып, бұл препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Нейтропения/аграйулоцитоз
Сирек жағдайларда АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілерде нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия байқалды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде және басқа ауырлататын факторлар болмаған жағдайда нейтропения сирек кездеседі. Нейтропения және агранулоцитоз қайтымды және ACE тежегішін тоқтатқаннан кейін жоғалады. Экваторды ® дәнекер тінінің жүйелі аурулары бар емделушілерде, иммуносупрессиялық ем кезінде, аллопуринолмен немесе прокаинамидпен емдеу кезінде немесе осы ауырлататын факторлардың комбинациясы кезінде, әсіресе бұрын бүйрек қызметі бұзылған жағдайда аса сақтықпен қолдану керек. Бұл науқастардың кейбіреулері ауыр жұқпалы ауруларды дамыды, оларда бірнеше жағдайда антибиотикалық емдеуге жауап болмады.
Мерзімді түрде мұндай емделушілерде Экватор ® препаратымен емдеу кезінде зертханалық зерттеулерді (лейкоциттер санымен қан сынағы) жүргізу, сондай-ақ жұқпалы аурудың алғашқы белгілері туралы хабарлау қажеттілігі туралы ескерту ұсынылады.
Жөтел
ACE тежегіштерін қолдану кезінде жөтел жиі тіркелді. Әдетте, жөтел өнімсіз, тұрақты және препаратты тоқтатқаннан кейін тоқтатылады. Жөтелдің дифференциалды диагностикасында ACE тежегіштерін қолданудан туындаған жөтелді ескеру қажет.
Хирургия/жалпы анестезия
Күрделі хирургиялық операциядан өткен емделушілерде немесе артериялық гипотензияны тудыратын препараттармен жалпы анестезия кезінде лизиноприл рениннің компенсаторлы босап шығуынан кейін ангиотензин II түзілуін тежей алады. Егер жоғарыда аталған механизмнің нәтижесінде артериялық гипотензия дамыса, айналымдағы қан көлемін ұлғайту арқылы түзетуге болады.
Егде жастағы науқастар
Бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы емделушілерге Экватор ® дозасын түзету керек.
Гиперкалиемия:
ACE тежегіштерін қабылдаған кейбір емделушілерде қан сарысуындағы калий мөлшерінің жоғарылауы байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупі тобына бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, жедел жүрек жеткіліксіздігі, дегидратация, метаболикалық ацидоз немесе калий сақтайтын диуретиктер, құрамында калий бар тағамдық қоспалар, калий бар тұз алмастырғыштар немесе кез келген басқа препараттарды қабылдау кезінде пациенттер жатады. қан сарысуындағы калий мөлшерінің жоғарылауына әкеледі (мысалы, гепарин). Қажет болса, жоғарыда аталған препараттармен бір мезгілде қабылдау қан сарысуындағы калий мөлшерін бақылау қажет.
Дене салмағы төмен емделушілерге, бойы қысқа емделушілерге, бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерге дозаны азайту қажет болуы мүмкін.
Экватор ® зат алмасуына және қан плазмасындағы липидтерге ешқандай жағымсыз әсер етпейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен ауыратын науқастарды емдеуде қолданылуы мүмкін.
Емдеу кезінде дене салмағын бақылау және тіс дәрігеріне қаралу қажет (ауырсынуды, қан кетуді және қызыл иектің гиперплазиясын болдырмау үшін).
Препараттың көлік құралдарын басқару және жарақат алу қаупі жоғары механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері
Экватор ® препаратын қолдану көлік құралдарын және күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін. Негізінен емдеудің басында өтпелі артериялық гипотензия және бас айналуы мүмкін. Сондықтан емдеудің басында көлік жүргізуден, механизмдермен жұмыс істеуден және зейінді жоғарылатуды қажет ететін басқа жұмыстарды орындаудан аулақ болу ұсынылады.
Шығару пішіні
Таблеткалар, 5 мг + 10 мг.
10 таблеткадан ақ ПВХ/полиэтилен/PVDC/лакталған қатты алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 1, 2, 3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамада қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 ° C аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл.
Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.
Демалыс шарттары
Рецепт бойынша шығарылады.
Өндіруші
- «Гедеон Рихтер» ААҚ
1103 Будапешт, көш. Dömröi, 19-21, Венгрия - ЖАҚ «ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС»
140342 Ресей, Мәскеу облысы, Егорьевский ауданы, Шувое поселкесі, көш. Лесная, 40 жаста.
Тұтынушылардың шағымдары мына мекенжайға жіберіледі:
«Гедеон Рихтер» АҚ Мәскеу өкілдігі
119049 Мәскеу, 4-ші Добрынинский жолағы, 8 ғимарат
Эссенциалды гипертензия (аралас ем тағайындалған емделушілерде).
Қарсы көрсеткіштер Экватор таблеткалары 5мг+10мг
Препараттың кез келген компоненттеріне немесе басқа ACE тежегіштеріне және дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдық; анамнездегі ангионевротикалық ісіну, оның ішінде басқа ACE тежегіштерін қолданудан туындаған, тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну; аортаның немесе митральды қақпақшаның гемодинамикалық маңызды стенозы немесе гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия; ауыр артериялық гипотензия; кардиогенді шок; жедел миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігі (алғашқы 28 күн ішінде); тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясын қоспағанда); жүктілік; лактация кезеңі; 18 жасқа дейін (осы жас тобындағы препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректердің болмауына байланысты) бүйрек артерияларының екі жақты стенозы, жалғыз бүйрек артериясының стенозы. Сақтықпен: цереброваскулярлық аурулар (соның ішінде цереброваскулярлық жеткіліксіздік), жүректің ишемиялық ауруы, ауыр брадикардия, тахикардия, декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жеңіл немесе орташа артериялық гипотензия, ауыр аутоиммундық аурулар (оның ішінде склеродермия, жүйелі қызыл жегі), сүйек тінінің басылуы. , қант диабеті, гиперкалиемия, бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай, натриймен шектелген диета, егде жастағы, бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, сырқат синусын синдромы (SSS), артериялық гипотензия. Жүктілік және лактация кезінде қолдану: препаратты жүктіліктің бүкіл кезеңінде қолдану ұсынылмайды, өйткені тератогенез және фетоуыттылық (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамниоз, бас сүйегінің сүйектенуінің баяулауы) және неонатальды уыттылық (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) жоққа шығаруға болмайды. Препаратты жүкті әйелдерде қолдану туралы жақсы бақыланатын клиникалық зерттеулерден деректер жоқ. Жүктілік анықталғаннан кейін препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек. Жүктілікті жоспарлайтын пациенттер жүктілік кезінде қауіпсіздігі дәлелденген препараттарды ұсына алу үшін дәрігермен кеңесу керек. Экваторды лактация кезінде қолдану ұсынылмайды, өйткені лизиноприл емшек сүтімен бөлінуі мүмкін. Амлодипиннің емшек сүтіне енуі туралы ақпарат жоқ.
Қолдану тәсілі және дозасы Экватор таблеткалары 5 мг + 10 мг
Ішінде, тамаққа қарамастан. Ұсынылатын доза - күніне бір таблетка Экватор. Ең жоғары тәуліктік доза - бір таблетка. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер: бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін оңтайлы бастапқы және демеуші дозаны анықтау үшін дозаларды титрлеу және лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдану арқылы жеке анықтау керек. Экватор лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 20 және 10 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген. Препаратпен емдеу кезінде бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калий мен натрийдің мөлшерін бақылау қажет. Бүйрек қызметі нашарлаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатып, адекватты дозада монопрепараттармен алмастыру керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер: Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде амлодипиннің шығарылуы баяулауы мүмкін. Мұндай жағдайларда дозалау режимі бойынша нақты ұсыныстар белгіленбеген, сондықтан препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан): егде жастағы емделушілерде амлодипиннің немесе лизиноприлдің тиімділігі мен қауіпсіздігіне қатысты клиникалық зерттеулерде өзгерістер анықталған жоқ. Оңтайлы қолдау дозасын анықтау үшін лизиноприл мен амлодипинді бөлек қолдана отырып, дозалау режимін жеке анықтау қажет. Экватор лизиноприл мен амлодипиннің оңтайлы демеуші дозасы тиісінше 20 және 10 мг титрленген емделушілерге ғана көрсетілген.
