"Diclofenac" (tablete): upute za upotrebu. Diklofenak tablete - pouzdana "hitna pomoć" u kompletu prve pomoći Diklofenak tablete 100 mg upute za upotrebu

Diklofenak retard: upute za uporabu i recenzije

Diklofenak retard je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID); derivat feniloctene kiseline.

Oblik i sastav izdanja

Diklofenak retard se proizvodi u obliku tableta dugodjelujućih enteričkih obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele ili bijele boje, uz moguće prisustvo hrapave površine (10 ili 20 kom. u cell contour pakovanju, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 ili 100 pakovanja u kartonskom pakovanju; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom u polimernoj ambalaži, 1, 5, 10 ili 20 pakovanja u kartonskom pakovanju).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojak: diklofenak natrijum - 100 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mliječni šećer), povidon (polivinilpirolidon), magnezijum stearat, talk, hipromeloza;
enterička obloga: polisorbat-80, celucefat, titanijum dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Diklofenak natrijum je NSAIL koji ima analgetsko, antiinflamatorno, antipiretičko i antitrombocitno dejstvo. Nediskriminatorno inhibirajući aktivnost ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2, aktivna tvar lijeka dovodi do kršenja metabolizma arahidonske kiseline i smanjenja količine prostaglandina u žarištu upale. Lijek pokazuje najveću efikasnost u pozadini upalnih bolova.

Farmakokinetika

Zbog odgođenog oslobađanja, maksimalna koncentracija (Cmax) aktivne tvari u plazmi je niža od koncentracije stvorene primjenom lijeka kratkog djelovanja, međutim, ostaje visoka kroz duži period nakon uzimanja Diclofenac retard. Uz oralnu primjenu lijeka s produženim oslobađanjem u dozi od 100 mg, vrijeme potrebno za postizanje Cmax (TC max) je 5 sati, Cmax je 0,5-1 μg / ml.

Koncentracija tvari u plazmi linearno ovisi o veličini uzete doze. Promjene u farmakokinetičkim parametrima diklofenaka pri ponovljenoj primjeni nisu uočene. Ako se poštuje preporučeni režim doziranja, tvar se ne akumulira. Bioraspoloživost je 50%, komunikacija sa proteinima (uglavnom sa albuminima) prelazi 99%.

Lijek prodire u sinovijalnu tekućinu i majčino mlijeko. U sinovijalnoj tekućini, Cmax se postiže 2-4 sata kasnije nego u plazmi, a poluvrijeme (T½) iz zglobnog eksudata može varirati od 3 do 6 sati. Nivo diklofenaka u sinovijalnoj tečnosti 4-6 sati nakon njegove primjene je viši nego u plazmi i ostaje viši još 12 sati.

Metabolizam čini 50% lijeka tokom prvog prolaska kroz jetru. Nakon oralne primjene, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme je 2 puta manja nego nakon parenteralne primjene lijeka u istoj dozi. Biotransformacija diklofenaka se provodi jednostrukom ili višestrukom hidroksilacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Izoenzim CYP2C9 takođe učestvuje u metaboličkoj transformaciji. Metaboliti su manje farmakološki aktivni u poređenju s diklofenakom.

Ukupni klirens diklofenaka retard je 260 ml/min, T ½ iz plazme je 1-2 sata. Preko bubrega u obliku metabolita izlučuje se 60% uzete doze, nepromijenjeno - 1%, u obliku metabolita, preostali dio doze izlučuje se žučom.

U prisustvu teškog zatajenja bubrega [klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml/min] povećava se izlučivanje metabolita u žuči, ali se njihova koncentracija u krvi ne povećava.

U pozadini kompenzirane ciroze jetre ili kroničnog hepatitisa, farmakokinetički parametri Diclofenac retarda se ne mijenjaju.

Indikacije za upotrebu

degenerativno i inflamatorne bolesti mišićno-koštani sistem: ankilozantni spondilitis (Bekhterevova bolest), reumatoidni artritis, psorijatični artritis, osteohondroza, gihtni artritis, deformirajući osteoartritis kralježnice i perifernih zglobova, uključujući radikularni sindrom, burzitis, tendovaginitis;
algomenoreja, upalni procesi koji se javljaju u maloj zdjelici, uključujući adneksitis;
sindrom boli: glavobolja (uključujući migrenu) i zubobolja, išijas, artralgija, neuralgija, išijas, mijalgija, osalgija, lumbago, posttraumatski i postoperativni bolni sindrom, praćen upalnim procesom, bol u pozadini onkoloških bolesti;
bolesti grla, uha, nosa infektivno-upalne prirode s jakim bolnim sindromom: tonzilitis, faringitis, upala srednjeg uha (kao dio kombinirane terapije).

Prema uputstvu, Diklofenak retard je namijenjen za simptomatsko liječenje, smanjenje jačine boli i upale u trenutku upotrebe. Lijek ne utiče na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

apsolutno:

djelomična ili potpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentnog polipoznog rinosinusitisa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili bilo koji drugi NSAIL (uključujući indikacije u anamnezi);
aktivna gastrointestinalna krvarenja, erozivni i ulcerativni defekti gastrointestinalnog trakta i duodenuma 12;
upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest);
period nakon operacije koronarne arterijske premosnice;
teško zatajenje srca;
dijagnosticirana hiperkalemija;
progresivno oštećenje bubrega, teško zatajenje bubrega (CC ispod 30 ml/min);
aktivna bolest jetre ili teško zatajenje jetre;
starost do 18 godina;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, nasljedna netolerancija na laktozu;
III trimestar trudnoće;
preosjetljivost na bilo koji njihov sastojak ili druge NSAIL.

hronično zatajenje srca, ishemijska bolest srca;
arterijska hipertenzija;
lezije perifernih arterija;
hronično zatajenje bubrega (CC 30-60 ml/min);
povijest oštećenja jetre, jetrene porfirije;
dijabetes;
dislipidemija/hiperlipidemija;
cerebrovaskularne bolesti;
bronhijalna astma;
istorija gastrointestinalnog ulkusa, infekcija Helicobacter pylori;
naglašeno smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC) (uključujući stanje nakon opsežne operacije);
pušenje i/ili alkoholizam;
teške somatske patologije;
dugotrajna upotreba NSAIL;
starije dobi(uključujući pacijente niske tjelesne težine, oslabljene, koji primaju diuretike);
I-II trimestri trudnoće;
kombinovana upotreba sljedećih lijekova: antiagregacijski lijekovi ( acetilsalicilna kiselina klopidogrel i drugi), antikoagulansi (uključujući varfarin), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) (na primjer, fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin), oralni glukokortikosteroidi (GCS) (uključujući prednizolon).

Uputstvo za upotrebu Diklofenak retard: način i doziranje

Diklofenak retard 100 mg tablete se uzimaju oralno, progutaju se cijele, bez žvakanja i lomljenja, uz dosta vode.

Uzimajte lijek 1 put dnevno po 100 mg (1 tableta). Po dolasku do željenog terapeutski efekat, prelaskom na terapiju održavanja, doza se postupno smanjuje na 50 mg (½ tablete) dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg.

Ako je potrebno povećati dnevnu dozu do maksimuma, dozvoljeno je uzeti 1 redovnu kratkodjelujuću tabletu diklofenaka (50 mg) uz 1 tabletu diklofenaka retard (100 mg).

Nuspojave

nervni sistem: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost; izuzetno rijetko - nesanica, razdražljivost, noćne more, anksioznost, poremećaji pamćenja, mentalni poremećaji, depresija, poremećaji osjetljivosti, uključujući parestezije, konvulzije, tremor, cerebrovaskularne poremećaje, dezorijentaciju, aseptični meningitis;
kardiovaskularni sistem: izuzetno rijetko - bol u grudima, palpitacije, povišen krvni tlak, zatajenje srca, vaskulitis, infarkt miokarda;
hematopoetski organi: izuzetno rijetko - leukopenija, trombocitopenija, aplastična i hemolitička anemija, agranulocitoza;
probavni sistem: često - mučnina, bol u epigastriju, anoreksija, povraćanje, nadutost, dispepsija, dijareja, povećana aktivnost aminotransferaza; rijetko - proktitis, gastritis, krvavi proljev, melena, povraćanje s krvlju, gastrointestinalni ulkusi (sa ili bez krvarenja ili perforacije), žutica, abnormalna funkcija jetre, hepatitis; izuzetno rijetko - glositis, stomatitis, ezofagitis, zatvor, egzacerbacija Crohnove bolesti ili ulceroznog kolitisa, nespecifični hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
mokraćni sistem: izuzetno rijetko - proteinurija, hematurija, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, papilarna nekroza;
respiratorni sistem: rijetko - bronhijalna astma (uključujući kratak dah); izuzetno rijetko - pneumonitis;
organi čula: često - vrtoglavica; izuzetno rijetko - poremećaj osjeta okusa, oštećenje vida (diplopija, zamagljen vid), tinitus, oštećenje sluha;
alergijske reakcije: anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije, uključujući izraženo smanjenje krvnog tlaka i šok; izuzetno rijetko - angioedem (uključujući oticanje lica);
koža: često - kožni osip; rijetko - urtikarija; izuzetno rijetko - fotoosjetljivost, gubitak kose, svrbež, bulozni osip, purpura, uključujući alergijski, eksfolijativni dermatitis, ekcem, uključujući multiformni i Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom;
ostalo: rijetko - edem.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Diclofenac retardom uključuju: bol u epigastriju, povraćanje, dijareju, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, tinitus, vrtoglavicu, konvulzije, letargiju; rijetko - povišen krvni tlak, hepatotoksični efekti, akutno zatajenje bubrega, depresija disanja, koma.

Ako se sumnja na ovo stanje, propisano je ispiranje želuca, aktivni ugljen, simptomatsko liječenje usmjereno na uklanjanje porasta krvnog tlaka, napadaja, funkcionalnih poremećaja bubrega, iritacije gastrointestinalnog trakta, respiratorne depresije. S obzirom na inherentan intenzivan metabolizam diklofenaka i značajno vezivanje za proteine, imenovanje hemodijalize ili prisilne diureze je neefikasno.

specialne instrukcije

Da bi se smanjio rizik od neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je uzimati Diklofenak retard u minimalnoj efektivnoj dozi, što je kraće moguće.

Kod pacijenata sa srčanom ili bubrežnom insuficijencijom, kod starijih osoba koje primaju diuretike, kao i kod pacijenata sa izraženim smanjenjem BCC-a (uključujući i zbog opsežnog hirurškog zahvata), kada se propisuje diklofenak, kao mjeru predostrožnosti treba pratiti funkciju bubrega (s obzirom da prostaglandini djeluju važnu ulogu u održavanju bubrežnog krvotoka).

U pozadini dugotrajne primjene Diclofenac retarda, potrebno je pratiti parametre funkcije jetre, uzorke periferne krvi i testove fekalne okultne krvi.

Za ublažavanje akutnog napada gihta, preporučljivo je koristiti brzodjelujuće oblike doziranja.

Diklofenak može uticati na nivoe serumskih transaminaza, u slučaju kada je ovaj efekat produžen ili se pojave komplikacije, potrebno je prestati sa uzimanjem leka. Takođe, uzimanje diklofenaka retard može povećati nivo kalijuma.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tokom terapije treba se suzdržati od vožnje vozila i bilo koje druge složene mehanizme zbog mogućeg smanjenja brzine motoričkih i mentalnih reakcija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

U III trimestru trudnoće, lijek je kontraindiciran, u I-II trimestru treba ga uzimati s oprezom.

Ako trebate uzimati Diclofenac retard tokom dojenja, morate prestati dojenje.

Ne preporučuje se upotreba lijeka ženama koje planiraju trudnoću, jer negativno utječe na plodnost. Pacijenti sa neplodnošću (uključujući i one koji su podvrgnuti pregledu) također trebaju prekinuti liječenje Diclofenac retard.

Primjena u djetinjstvu

Diklofenak retard je kontraindiciran za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

Primjena Diclofenac retarda je kontraindicirana u pozadini progresivne bolesti bubrega ili teškog zatajenja bubrega (CC ispod 30 ml/min). Kod kronične bubrežne insuficijencije (CC od 30 do 60 ml/min), lijek treba koristiti s oprezom.

Za oštećenu funkciju jetre

Diklofenak retard je kontraindiciran u prisustvu aktivnog oboljenja jetre ili teškog zatajenja jetre. Uz povijest oštećenja jetre ili porfirije jetre, lijek se propisuje s oprezom.

Upotreba kod starijih osoba

interakcija lijekova

preparati litija, metotreksat, digoksin, ciklosporin - povećava se koncentracija ovih tvari u plazmi;
diuretici - njihov učinak je smanjen;
acetilsalicilna kiselina - nivo diklofenaka u krvi se smanjuje;
diuretici koji štede kalij - opasnost od hiperkalemije se pogoršava;
ciklosporin - povećava se njegova nefrotoksičnost;
trombolitici (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), antikoagulansi, kortikosteroidi, drugi nesteroidni protuupalni lijekovi - povećava se rizik od krvarenja (uglavnom iz gastrointestinalnog trakta);
metotreksat - povećava se njegova toksičnost;
hipnotici i antihipertenzivi - njihov učinak je oslabljen;
paracetamol - povećava se vjerojatnost nefrotoksičnog učinka diklofenaka;
hipoglikemijski lijekovi- njihov efekat je smanjen;
valproična kiselina, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamicin - povećava se incidencija hipoprotrombinemije;
preparati zlata, ciklosporin - povećava se učinak diklofenaka na proizvodnju prostaglandina u bubrezima, što doprinosi povećanju njegove nefrotoksičnosti;

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od vlage i svetlosti, na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja - 3 godine.

Aktivna supstanca

Diklofenak natrijum (diklofenak)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (5) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (10) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
20 kom. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
30 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - pakovanja od kartona.
30 kom. - polimerne limenke (1) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Diklofenak ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibicijom ciklooksigenaze 1 i 2, neselektivno se remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje se količina prostaglandina u žarištu upale. Kod reumatskih bolesti, protuupalno i analgetsko djelovanje diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Kod povreda, u postoperativnom periodu, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata i smanjuje Cmax za 40%. Nakon oralne primjene od 25 mg Cmax 1,0 μg/ml se postiže nakon 2-3 sata Koncentracija in linearno ovisi o veličini primijenjene doze.

Promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene nisu uočene, ne kumuliraju se.

Bioraspoloživost - 50%. Komunikacija sa proteinima plazme - više od 99% (većina povezana sa). Prodire u sinovijalnu tečnost: Cmax u sinovijalnoj tečnosti se primećuje 2-4 sata kasnije nego u plazmi. T1/2 iz sinovijalne tekućine 3-6 sati (koncentracija aktivne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka je viša nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati). Veza između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke efikasnosti lijeka nije razjašnjena.

Metabolizam 50% aktivne supstance se metabolizira tokom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. Enzimski sistem P450 CYP2C9 učestvuje u metabolizmu leka. Farmakološka aktivnost metabolita je niža od one diklofenaka.

Sistemski klirens je 350 ml/min, volumen distribucije je 550 ml/kg, T 1/2 iz plazme je 2 sata.65% primijenjene doze se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak doze se izlučuje u obliku metabolita u žuči.

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml/min), izlučivanje metabolita u žuči se povećava, dok se povećanje njihove koncentracije u krvi ne opaža.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju. Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije

- bolesti mišićno-koštanog sistema (reumatoidni artritis, psorijatični, juvenilni kronični artritis, ankilozantni spondilitis; gihtni artritis, reumatske lezije mekih tkiva, osteoartritis perifernih zglobova i kralježnice, uključujući radikularni sindrom, tendovaginitis, burzitis);

- sindrom boli blage ili umjerene težine: neuralgija, mijalgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom, praćen upalom, postoperativnim bolom, glavoboljom, migrenom, algomenoreom, adneksitisom, proktitisom, zuboboljom;

- kao dio kompleksne terapije infektivnih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim bolnim sindromom (faringitis, tonzilitis, upala srednjeg uha);

- febrilni sindrom.

Kontraindikacije

- erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi);

- krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;

- "aspirinska" astma;

- kršenje hematopoeze;

- kršenja hemostaze (uključujući hemofiliju);

- trudnoća;

— djetinjstvo(do 6 godina);

- period laktacije;

- preosjetljivost (uključujući i druge NSAIL).

Pažljivo: anemija, bronhijalna astma, kongestivna insuficijencija, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, zatajenje jetre ili bubrega, alkoholizam, upalne bolesti crijeva, erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta bez egzacerbacije, dijabetes melitus, stanje nakon većih hirurških intervencija, indukovana starost , divertikulitis, sistemske bolesti vezivno tkivo.

Doziranje

Unutra, bez žvakanja, tokom ili posle obroka, uz malu količinu vode. Odrasli i adolescenti od 15 godina - 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Nakon postizanja optimalnog terapijskog učinka, doza se postupno smanjuje i prelazi na liječenje održavanja u dozi od 50 mg/dan. Maksimalna dnevna doza je 150 mg. Za djecu (stariju od 6 godina) dnevna doza do 2 mg/kg tjelesne težine, podijeljena u 2-3 doze.

At juvenilni reumatoidni artritis dnevna doza se može povećati na 3 mg/kg tjelesne težine.

Približan način primjene lijeka prikazan je u tabeli:

Nuspojave

češće od 1% - bol u trbuhu, osjećaj nadutosti, dijareja, mučnina, zatvor, nadimanje, povišeni nivoi "jetrenih" enzima, peptički čir sa moguće komplikacije(krvarenje, perforacija), gastrointestinalno krvarenje;

manje od 1% - povraćanje, žutica, melena, krv u fecesu, oštećenje jednjaka, aftozni stomatitis, suhe sluzokože (uključujući i usta), hepatitis (moguće fulminantni), nekroza jetre, ciroza, hepatorenalni sindrom, promjena apetita , pankreatitis, holecistopankreatitis, kolitis.

Nervni sistem:

češće 1% - glavobolja, vrtoglavica;

manje od 1% - poremećaj sna, pospanost, depresija, razdražljivost, aseptični meningitis (češće kod pacijenata sa sistemskim eritematoznim lupusom i drugim sistemskim oboljenjima vezivnog tkiva), konvulzije, opšta slabost, dezorijentacija, noćne more, osjećaj straha.

Čulni organi:

više od 1% - tinitus,

manje od 1% - zamagljen vid, diplopija, poremećaj ukusa, reverzibilni ili ireverzibilni gubitak sluha, skotom.

Prekrivači kože:

češće od 1% - svrab kože, kožni osip;

rjeđe 1% - alopecija, urtikarija, ekcem, toksični dermatitis, multiformni eritem eksudativni (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), povećana fotoosjetljivost, punktatne hemoragije.

Urogenitalni sistem:

više od 1% - zadržavanje tečnosti,

manje od 1% - nefrotski sindrom, proteinurija, oligurija, hematurija, intersticijski nefritis, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, azotemija

Organi hematopoeze i imunološki sistem:

rjeđe 1% - anemija (uključujući hemolitičku i aplastičnu anemiju), leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura, pogoršanje tijeka infektivnih procesa (uključujući razvoj nekrotizirajućeg fasciitisa).

Respiratornog sistema:

manje od 1% - kašalj, bronhospazam, edem larinksa, pneumonitis.

Kardiovaskularni sistem:

manje od 1% - povišen krvni pritisak; kongestivno zatajenje srca, ekstrasistola, bol u grudima.

Alergijske reakcije:

rjeđe 1% - anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok (obično se brzo razvija), oticanje usana i jezika, alergijski vaskulitis.

Predoziranje

Simptomi: povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, otežano disanje, zamućenje svijesti, kod djece - mioklonične konvulzije, mučnina, bol u trbuhu, krvarenje, oštećenje funkcije jetre i bubrega.

tretman: ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja, simptomatska terapija, prisilna diureza. Hemodijaliza je neefikasna.

interakcija lijekova

Povećava koncentraciju digoksina u plazmi,. litijum i ciklosporin.

Smanjuje učinak diuretika, na pozadini diuretika koji štede kalij, povećava se rizik od hiperkalemije; na pozadini antikoagulansa, trombolitičkih sredstava (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - rizik od krvarenja (često iz gastrointestinalnog trakta).

Smanjuje efekte antihipertenzivnih i hipnotičkih lijekova.

Povećava vjerovatnoću od nuspojave drugi NSAIL i glukokortikosteroidi (GI krvarenje), toksičnost metotreksata i nefrotoksičnost ciklosporina.

Smanjuje koncentraciju diklofenaka u krvi.

Istovremena primjena s paracetamolom povećava rizik od razvoja nefrotoksičnih učinaka diklofenaka.

Smanjuje dejstvo hipoglikemijskih sredstava.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan i plikamicin povećavaju incidencu hipoprotrombinemije.

Ciklosporin i preparati zlata povećavaju učinak diklofenaka na sintezu prostaglandina u bubrezima, što povećava nefrotoksičnost.

Istovremena primjena s etanolom, kolhicinom, kortikotropinom i gospinom travom povećava rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Diklofenak pojačava djelovanje lijekova koji uzrokuju fotosenzitivnost Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju diklofenaka u plazmi, čime se povećava njegova toksičnost.

Aktivna supstanca

Diklofenak

Oblik doziranja

tablete dugog djelovanja

Proizvođač

Ozon, Rusija

Compound

Sastav: za 1 tabletu dugog djelovanja diklofenaka retard, enterično obloženu:
- aktivna tvar: diklofenak natrijum 100 mg;
- pomoćne tvari: [hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza), hijeteloza (hidroksietilceluloza), kolidon SR [polivinilacetat 80%, povidon 19%, natrijum lauril sulfat 0,8%, silicijum dioksid 0,2%], mikroćelija natrijum alginat, steulcijum alginat.

farmakološki efekat

Poljoprivredna grupa: NSAIL.
Farmaceutsko djelovanje: Diklofenak retard je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), derivat feniloctene kiseline; ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje.
Inhibicijom ciklooksigenaze 1 i 2 (COX1 i COX2), neselektivno se remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje se količina prostaglandina u žarištu upale. Najefikasniji kod upalnih bolova. Kao i svi NSAIL, lijek ima antiagregacijski učinak. Kod reumatskih bolesti, protuupalno i analgetsko djelovanje diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Kod povreda, u postoperativnom periodu, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.
Farmakokinetika: Apsorpcija je brza i potpuna. Hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) za 40%.
Kao rezultat odgođenog oslobađanja lijeka, Cmax u plazmi je niži od onog stvorenog primjenom lijekova kratkog djelovanja (LS); međutim, ostaje visok dugo vremena nakon gutanja. Cmax - 0,5-1,0 μg / ml, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (TCmax) - 5 sati nakon uzimanja 100 mg tableta s produženim oslobađanjem.
Promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene nisu uočene. Ne akumulira se ako se poštuje preporučeni interval između obroka.
Bioraspoloživost - 50%. Komunikacija sa proteinima plazme - više od 99% (većina se vezuje za albumin). Prodire u majčino mlijeko, sinovijalnu tekućinu; Cmax u sinovijalnoj tečnosti se primećuje 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme (T1/2) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene je viša nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati).
50% aktivne supstance se metabolizira tokom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. Enzimski sistem citokroma P 450 CYP2C9 učestvuje u metabolizmu leka. Farmakološka aktivnost metabolita je manja od one diklofenaka.
Sistemski klirens je 206 ml/min. T1/2 iz plazme - 1-2 sata 60% primijenjene doze se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak doze se izlučuje u obliku metabolita u žuči.
Kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml/min) povećava se izlučivanje metabolita u žuči, dok se povećanje njihove koncentracije u krvi ne opaža.
U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.
Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije

Bolesti mišićno-koštanog sistema (reumatoidni artritis, psorijatični, juvenilni hronični artritis, ankilozantni spondilitis (Behterevljeva bolest); gihtni artritis; reumatske lezije mekih tkiva; osteoartritis perifernih zglobova i kičme, uključujući i radikularni sindrom; buritis i radikularni sindrom);
Bolni sindrom blage ili umjerene težine: neuralgija, mijalgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom, praćen upalom, postoperativnim bolom, glavoboljom, migrenom, algomenoreom, adneksitisom, proktitisom, zuboboljom.
Kao dio kompleksne terapije infektivnih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim bolnim sindromom (faringitis, tonzilitis, upala srednjeg uha).
Lijek Diklofenak retard namijenjen je simptomatskoj terapiji, smanjuje bol i upalu u trenutku upotrebe, ne utječe na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, "aspirinska trijada", hematopoetski poremećaji nepoznate etiologije, preosjetljivost na diklofenak i komponente korišćenog doznog oblika ili druge NSAIL.

Nuspojave

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, bol u epigastriju, anoreksija, nadutost, zatvor, gastritis do erozivnog sa krvarenjem, povećana aktivnost transaminaza, hepatitis izazvan lijekovima, pankreatitis.

Iz urinarnog sistema: intersticijski nefritis.

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, dezorijentacija, agitacija, nesanica, razdražljivost, umor, aseptični meningitis.

Iz respiratornog sistema: bronhospazam.

Iz hematopoetskog sistema: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.

Dermatološke reakcije: egzantem, eritem, ekcem, hiperemija, eritrodermija, fotosenzibilnost.

Alergijske reakcije: multiformni eritem, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije, uključujući šok.

Lokalne reakcije: na mjestu ubrizgavanja moguće su pečenje, stvaranje infiltrata, nekroza masnog tkiva.

Ostalo: zadržavanje tečnosti u organizmu, edem, povišen krvni pritisak.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu lijeka Diclofenac sa digoksinom, fenitoinom ili litij preparatima, moguće je povećanje koncentracije ovih lijekova u plazmi; s diureticima i antihipertenzivima - moguće je smanjiti učinak ovih lijekova; s diureticima koji štede kalij - moguć je razvoj hiperkalijemije; s acetisalicilnom kiselinom - smanjenje koncentracije diklofenaka u krvnoj plazmi i povećan rizik od nuspojava.
Diklofenak može pojačati toksični učinak ciklosporina na bubrege.
Diklofenk može uzrokovati hipo- ili hiperglikemiju, stoga je, kada se koristi istovremeno s hipoglikemijskim lijekovima, potrebno kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi.
Pri primjeni metotreksata unutar 24 sata prije ili nakon uzimanja diklofenaka, moguće je povećati koncentraciju metotreksata i povećati njegov toksični učinak.
Uz istovremenu primjenu s antikoagulansima, potrebno je redovno praćenje parametara zgrušavanja krvi.

Način uzimanja, način primjene i doziranje

Za djecu stariju od 6 godina, diklofenak se propisuje u dozi od 2 mg/kg tjelesne težine, a dnevna doza se također dijeli u nekoliko doza.

Predoziranje

Simptomi: vrtoglavica, glavobolja, hiperventilacija pluća, zamućenje svijesti, povraćanje, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dijareja, tinitus, konvulzije, uz značajno predoziranje - akutno zatajenje bubrega, hepatotoksični učinak.
Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugalj. Simptomatska terapija je usmjerena na uklanjanje povišenog krvnog tlaka, poremećene funkcije bubrega, konvulzija, iritacije gastrointestinalnog trakta i respiratorne depresije. Forsirana diureza, hemodijaliza su neefikasne (zbog značajne povezanosti s proteinima i intenzivnog metabolizma).

Diklofenak 100 mg, 20 tableta

Međunarodni nevlasnički naziv

filmom obložene tablete sa produženim oslobađanjem.

aktivni sastojak: diklofenak natrijum 100,0000 mg; pomoćne supstance: saharoza - 94,7880 mg, cetil alkohol - 54,8200 mg, koloidni silicijum dioksid - 0,7900 mg, talk - 3,9500 mg, povidon K-25 - 1,0530 mg, magnezijum stearat - 7,8990 mg; ljuska: hipromeloza - 3,4355 mg, titanijum dioksid E 171 CI 77891 - 0,8649 mg, talk - 2,4178 mg, polisorbat 80 - 0,3826 mg, makrogol 6000 - 0,6894 mg - braon 0,6894 mg, crn. boja [sunset yellow dye + azorubin boja + briljantna crna boja] - 0,0147 mg, aluminijumski lak na bazi Sunset žute boje - 0,0500 mg.

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

Kod reumatskih bolesti, protuupalno i analgetsko djelovanje diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Kod povreda, u postoperativnom periodu, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) za 40%. Nakon oralne primjene tableta od 100 mg, Cmax - 0,5 μg/ml se postiže nakon - 4-5 sati Koncentracija u plazmi je linearno zavisna od veličine primijenjene doze.

Promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene nisu uočene. Ne akumulira se ako se poštuje preporučeni interval između doza.

Bioraspoloživost - 50%. Komunikacija sa proteinima plazme - više od 99% (većina se vezuje za albumin). Prodire u sinovijalnu tečnost; Cmax u sinovijalnoj tečnosti se primećuje 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme (T½) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija aktivne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka je viša nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati ). Veza između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke efikasnosti lijeka nije razjašnjena.

Sistemski klirens je oko 260±50 ml/min, zapremina distribucije je 550 ml/kg. T½ iz plazme u prosjeku iznosi oko 2,5 sata. 65% primijenjene doze se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak doze se izlučuje u obliku metabolita u žuči.

Kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml/min) povećava se izlučivanje metabolita u žuči, dok se povećanje njihove koncentracije u krvi ne opaža.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju.

Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Simptomatsko liječenje bolesti mišićno-koštanog sistema (reumatoidni artritis, psorijatični artritis, juvenilni kronični artritis, ankilozantni spondilitis (Bekhterevljeva bolest); gihtni artritis, reumatske lezije mekih tkiva, osteoartritis perifernih zglobova, radikularnog sindroma, sindrom kičme). burzitis).

Lijek ublažava ili smanjuje bol i upalu tokom perioda liječenja, a da pritom ne utiče na napredovanje bolesti.

Kao dio kompleksne terapije infektivnih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim bolnim sindromom (faringitis, tonzilitis, upala srednjeg uha).

Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaestopalačnog crijeva, aktivno gastrointestinalno krvarenje;
Srčana ishemija;
teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min); progresivna bolest bubrega;
Potvrđena hiperkalemija;
Nedostatak saharaze/izomaltaze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (proizvod sadrži saharozu).
Uzrast djece do 18 godina.

Anemija, bronhijalna astma, potvrđena hronična srčana insuficijencija I funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, zatajenje jetre ili bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml/min), dislipidemija, hiperlipoproteinemija, dijabetes melitus, pušenje, upalna bolest crijeva, stanje nakon većih kirurških intervencija, indukovana divertikulacija , sistemske bolesti vezivnog tkiva, trudnoća I-II trimestar.

Istovremena terapija antikoagulansima (npr. varfarin), antiagregacijskim sredstvima (npr. acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralnim glukokortikosteroidima (npr. prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Kod svih pacijenata koji primaju diklofenak, treba ga koristiti u najnižoj efektivnoj dozi u najkraćem mogućem vremenu potrebnom za smanjenje simptoma.

Unutar, bez žvakanja, tokom ili nakon obroka, piti puno vode.

1 tableta 1 put dnevno. Ako je potrebno, koristi se dodatna primjena lijeka u tabletama od 50 mg. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

Kriterijumi za procjenu učestalosti neželjenih reakcija: vrlo često (> 1/10), često (≥ 1/100,

www.stada.ru

Diklofenak uputstvo za upotrebu tablete 100 mg

Diklofenak 100 mg tablete je nesteroidni protuupalni lijek. Ima protuupalno, analgetsko, antiagregacijsko i antipiretičko djelovanje. Najefikasniji kod upalnih bolova. Koristi se za simptomatsko liječenje bolesti mišićno-koštanog sistema, redukciju različite vrste bolnih sindroma.

Registarski broj: P N011648/02

Ime robne marke: Diklofenak

Međunarodni nezaštićeni naziv: diklofenak

Oblik doziranja: filmom obložene tablete sa produženim oslobađanjem

Fotografija tableta diklofenaka na kojima je naznačen sastav

Jedna filmom obložena tableta s produženim oslobađanjem sadrži:

aktivni sastojak: diklofenak natrijum 100,0000 mg;

pomoćne supstance: saharoza - 94,7880 mg, cetil alkohol - 54,8200 mg, koloidni silicijum dioksid - 0,7900 mg, talk - 3,9500 mg, povidon K-25 - 1,0530 mg, magnezijum stearat - 7,8990 mg;

ljuska: hipromeloza - 3,4355 mg, titanijum dioksid E 171 CI 77891 - 0,8649 mg, talk - 2,4178 mg, polisorbat 80 - 0,3826 mg, makrogol 6000 - 0,6894 mg. 441 mg, smeđa boja [ Sunset žuta boja + azorubin boja [E122] + briljantna crna boja [E151]] - 0,0147 mg, aluminijumski lak na bazi Sunset žute boje [E110] - 0,0500 mg.

Opis

Okrugle, bikonveksne, ružičaste filmom obložene tablete; u presjeku jezgro je bijelo do skoro bijelo.

Farmakoterapijska grupa: nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

ATX kod: M01AB05

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), derivat feniloctene kiseline. Diklofenak ima protuupalno, analgetsko, antiagregacijsko i antipiretičko djelovanje. Inhibicijom ciklooksigenaze 1 i 2 (COX1 i COX2), neselektivno se remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje se količina prostaglandina u žarištu upale. Najefikasniji kod upalnih bolova. Kod reumatskih bolesti, protuupalno i analgetsko djelovanje diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Kod povreda, u postoperativnom periodu, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) za 40%. Nakon oralne primjene tableta od 100 mg, Stakh - 0,5 μg/ml postiže se nakon - 4-5 sati Koncentracija u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze. Promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene nisu uočene. Ne akumulira se ako se poštuje preporučeni interval između doza.

Bioraspoloživost: 50%. Komunikacija sa proteinima plazme - više od 99% (većina se vezuje za albumin). Prodire u sinovijalnu tečnost; Stach u sinovijalnoj tečnosti se primećuje 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme (PM) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija aktivne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka je viša nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati ). Veza između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke efikasnosti lijeka nije razjašnjena.

Metabolizam: 50% aktivne supstance se metabolizira tokom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. U metabolizmu lijeka učestvuje izoenzim CYP2C9. Farmakološka aktivnost metabolita je niža od one diklofenaka. Sistemski klirens je oko 260 + 50 ml/min, volumen distribucije je 550 ml/kg. PM iz plazme u prosjeku traje oko 2,5 sata. 65% primijenjene doze se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak doze se izlučuje u obliku metabolita u žuči. Kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml/min) povećava se izlučivanje metabolita u žuči, dok se povećanje njihove koncentracije u krvi ne opaža. U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju. Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu diklofenaka

Bolni sindrom blage ili umjerene težine: neuralgija, mijalgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom, praćen upalom, postoperativnim bolom, glavoboljom, migrenom, algomenoreom, adneksitisom, proktitisom, zuboboljom. Kao dio kompleksne terapije infektivnih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim bolnim sindromom (faringitis, tonzilitis, upala srednjeg uha).

Kontraindikacije za diklofenak

Preosjetljivost na aktivnu tvar (uključujući druge NSAIL) ili pomoćne komponente;
Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (uključujući anamnezu);
Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaestopalačnog crijeva, aktivne gastrointestinalni krvarenje;
Upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) u akutnoj fazi;
Period nakon koronarne arterijske premosnice;
III trimestar trudnoće, period dojenja;
Potvrđena hronična srčana insuficijencija (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji);
Srčana ishemija;
Periferna arterijska bolest ili cerebrovaskularni poremećaji;
Poremećaji hematopoeze, poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju);
teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min);
Progressive g; bolest bubrega;
Potvrđena hiperkalemija;
Nedostatak saharaze/izomaltaze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (preparat 1 sadrži saharozu);
Uzrast djece do 18 godina.

Pažljivo

Anemija, bronhijalna astma, hronična srčana insuficijencija potvrđene NYHA funkcionalne klase, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, hepatična ili bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina 30-60 ml/min), dislipidemija, hiperlipoproteinemija, dijabetes melitus, pušenje, upala crijeva, upale intervencije, indukovana porfirija, divertikulitis, sistemske bolesti vezivnog tkiva, trudnoća I-II trimestar.

Anamnestički podaci o nastanku peptičkog ulkusa gastrointestinalnog trakta, prisutnosti infekcije Helicobacter pylori, starosti, dugotrajnoj primjeni NSAIL, učestalom konzumiranju alkohola, teškim simptomatskim bolestima. Istovremena terapija antikoagulansima (npr. varfarin), antitrombocitnim agensima (npr. acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralnim glukokortikosteroidima (npr. prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, rertralin).

Kod pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom, oticanjem nazalne sluznice (uključujući one s nazalnim polipima), kroničnom opstruktivnom bolešću pluća, kroničnim respiratornim infekcijama (posebno onima povezanim sa simptomima sličnim alergijskom rinitisu), alergijama na druge lijekovi, kod pacijenata sa značajnim smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, diklofenak treba primjenjivati s oprezom.

Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja

Nema dovoljno podataka o sigurnosti primjene diklofenaka kod trudnica. Stoga, diklofenak treba propisivati u I i II trimestru trudnoće samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Diklofenak je, kao i drugi inhibitori sinteze prostaglandina, kontraindiciran u posljednja 3 mjeseca trudnoće (moguća supresija kontraktilnosti materice i prijevremeno zatvaranje duktus arteriozusa kod fetusa).

Diklofenak u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Kako bi se spriječila neželjena dejstva na dijete, lijek se ne smije davati ženama koje doje. Ako je potrebno, primjenu lijeka dojenje treba prekinuti.

Diklofenak tablete: analozi su jeftiniji

Diklofenak tablete Doziranje i način primjene

Kod svih pacijenata koji primaju diklofenak, treba ga koristiti u najnižoj efektivnoj dozi u najkraćem mogućem vremenu potrebnom za smanjenje simptoma. Unutar, bez žvakanja, tokom ili nakon obroka, piti puno vode. 1 tableta 1 put dnevno. Ako je potrebno, koristi se dodatna primjena lijeka u tabletama od 50 mg. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

nuspojave diklofenaka

Kriterijumi za procjenu učestalosti neželjenih reakcija: vrlo često (> 1/10), često (> 17100,

pro-tablets.ru

Upute za upotrebu lijeka Diclofenac Retard

Diklofenak je domaći lijek koji otklanja upalni proces, snižava temperaturu i ima analgetski učinak. Indikacije: bol u zglobovima, napadi gihta, artritis, neuritis i neuralgija, otok tkiva.

Nakon primjene primjećena su poboljšanja kao što je uklanjanje ukočenosti pokreta u zahvaćenim područjima, vraćanje pacijentovog opsega pokreta, eliminacija otoka, otoka i bolova u upaljenim područjima.

Opis lijeka

Ovo je nesteroidni lijek koji ima za cilj ublažavanje upale, uklanjanje boli. Mehanizam djelovanja: inhibicija ciklooksigenaze, pogoršanje metabolizma arahidonske kiseline, eliminacija prostaglandina.

Smanjuje bol, otok, ukočenost zglobova kod reumatskih oboljenja. Pomaže u periodu oporavka nakon operacija i povreda. Lijek ublažava bol i oticanje povrijeđenih tkiva.

Apsorpcija je potpuna, a apsorpcija hrane se usporava. Ne akumulira se između doza lijeka. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže 5 sati nakon ingestije, u sinovijalnoj tečnosti koncentracija se postiže dva do četiri sata kasnije nego u plazmi.

Izlučuje se preko bubrega, jetre.

Proizvođač

Lijek proizvode tri farmaceutske kompanije: Ozon (Samara regija, Žigulevsk), Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise JSC (Obolensk, Moskovska regija), AKRIKHIN Company (Moskva).

Oblici oslobađanja i sastav

Tablete kompanije "Ozon"

Oblik oslobađanja: enterično obložene tablete. Vrste pakovanja: ćelijska konturna ambalaža ili polimerni kontejner. Pakovanje od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 160 ili 160 tableta. Upakovano u kartonsku kutiju.

Sastav: aktivna tvar diklofenak natrijum (100 mg), dodatne komponente (mliječni šećer, mikrokristalna celuloza, povidon, talk, itd.). Plašt: polisorbat, titanijum dioksid, celucefat.

Prosječna cijena 20 tableta: 28 rubalja.

Diklofenak Retard Obolenskoe

Oblik puštanja: okrugle tablete u crijevnom omotu. Diklofenak Retard Obolenskoye su crveno-smeđe tablete.

Sastav: aktivna tvar diklofenak natrijum (100 mg); dodatne supstance: mikrokristalna celuloza, talk, magnezijum stearat, mlečni šećer, rafinisani šećer, itd. Oklop: talk, boje (crvena i žuta), titan dioksid.

Diklofenak Retard Obolenskoye je pakovan u 10 tableta u blister pakovanju. Svaka kutija sadrži 1, 2, 3, 5 ili 10 blistera.

Cijena diklofenaka Retard Obolenskoye varira od 35 rubalja do 51 rublje.

Diklofenak Retard Akrikhin

Oblik oslobađanja: svijetlosmeđe (ružičasto-smeđe) obložene tablete. Grubi su na dodir, oblik tableta je okrugao. Pakiranje u blistere; 10, 20, 30 tableta su upakovane u kartonsku kutiju.

Sastav: aktivna tvar (diklofenak natrij) 100 mg; dodatne komponente: povidon, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, silicijum dioksin, stearinska kiselina. Školjka se sastoji od makrogola, glicerina, talka, boje itd.

Prosječna cijena za 20 tableta: od 45 rubalja.

Razlika između Retard tableta i diklofenaka

Aktivni sastojak u lijekovima je jedan, ali sam diklofenak ima više oblika oslobađanja. To su i kapi za oči, i otopine za intramuskularnu injekciju, i rektalne supozitorije, i oblici za vanjsku upotrebu, te tablete. Dok se diklofenak Retard proizvodi samo u obliku tableta.

Postoji i razlika u koncentraciji aktivnog sastojka. Na primjer, u različitim oblicima diklofenaka, proizvođači preferiraju proizvodnju lijeka s koncentracijom tvari od 25 mg do 100 mg. Kada koristite proizvod s koncentracijom od 25 do 50 mg, treba napomenuti da će njegovo djelovanje biti kraće. Retard tablete se proizvode u koncentraciji od 100 mg, što čini učinak njihovog uzimanja duži. Ali ne preporučuju se za liječenje djece mlađe od 6 godina. Ali koncentracija supstance vam omogućava da smanjite broj tableta, jer se Retard često uzima samo jednom dnevno.

Diklofenak proizvode domaće i strane farmaceutske kompanije, što omogućava potrošaču i liječnicima da odaberu pravi lijek u smislu oblika oslobađanja i cijene. Dok Diklofenak retard u našoj zemlji proizvode samo 3 kompanije.

Razlika između diklofenaka Akos i diklofenaka Retarda

Razlike među lijekovima mogu se podijeliti u nekoliko područja:

Prema obliku oslobađanja: Akos se može primijeniti intramuskularno, a Retard ima samo oralni oblik. S tim u vezi, Akos brzo ulazi u krvotok i može se koristiti kao hitna pomoć za bol. U vrijeme kada Retard dostigne maksimalnu koncentraciju u krvi duže. Osim toga, diklofenak Akos ima oblik za vanjsku upotrebu.
Tok liječenja: Retard se može koristiti u dužem vremenskom periodu za liječenje bolesti zglobova i mišićno-koštanog sistema. I preporučeni tok injekcija: od 24 sata do 5 dana.
Koncentracija supstance. Akos u obliku injekcija se daje u dozama od 75 mg, maksimalna doza je 150 mg. Naime, injekcije s ovim sredstvom koriste se u teškim slučajevima bolesti ili nakon operacije, kada je glavni cilj brzo postizanje koncentracije aktivne tvari. Dok se Retard polako apsorbira i namijenjen je dugotrajnom liječenju.

Razlike između diklofenaka retarda i diklofenaka akrihina

Kompanija Akrikhin proizvodi tri oblika sa aktivnom supstancom diklofenak:

Diklofenak-Akrikhin (mast)
diklofenak-akrikhin (gel)
Diklofenak Retard - Akrikhin (tablete).

Koje su razlike između ovih lijekova?

Obrazac za oslobađanje. Akrihinov Diklofenak Retard dostupan je samo u tabletama i uzima se oralno, dok su ostali oblici ovog proizvođača namijenjeni za vanjsku upotrebu.
Koncentracija supstance. U vanjskim oblicima količina diklofenaka je 1 g, a u Retard tabletama 100 mg.
Akrikhin mast i gel dozvoljeni su za djecu od 6 godina, dok se Retard tablete mogu koristiti tek od 18 godina. Lokalna primjena kreme ili gela ne dopušta da se visoke koncentracije apsorbiraju u krvotok i manje je štetna za tijelo.

Doziranje, shema primjene

Tablete kompanije "Ozone" i "Obolenskoye"

Jedna doza diklofenaka Retard "Obolenskoye", prema uputama za upotrebu, za odraslu osobu bit će od 25 do 50 mg 2-3 puta dnevno. Učestalost primjene varira u zavisnosti od stepena bolesti. Oralno, jedan do tri puta dnevno, a rektalno ne više od jednom dnevno. Kako bi se ublažio akutni napad ili pogoršanje kronične bolesti, propisuje se intramuskularna injekcija u dozi od 75 mg. Za adolescente i djecu stariju od 6 godina, preporučena doza je 2 mg na 1 kg tjelesne težine.

Vanjska primjena oblika diklofenaka primjenjuje se u dozi od 2-4 g (u zavisnosti od područja lezije). Lijek se primjenjuje 3-4 puta u toku 24 sata.

Za liječenje očnih bolesti, liječnik donosi odluku o dozi na osnovu toka bolesti i individualnih karakteristika pacijenta.

Tablete "Akrikhin"

Lijek se uzima oralno tokom obroka ili nakon njega. Akrikhin diklofenak Retard tablete se ne žvaću, već gutaju. Preporučuje se da ih pijete sa vodom ili sokom. Optimalna doza: 1 tableta dnevno.

Uz jaku glavobolju ili algomenoreju, dopušteno je povećati dozu diklofenaka Retard Akrikhin na 200 mg dnevno tijekom 24-48 sati.

Kada koristite ovaj lijek, možete povećati dozu lijeka do 150 mg. Da biste to učinili, uzmite još jednu tabletu od 50 mg.

Indikacije za upotrebu

Koristi se za otklanjanje bolova kod artritisa, spondilitisa, napadaja gihta. Može se koristiti za liječenje tendinitisa, burzitisa, tendovaginitisa, periartritisa.

Diklofenak Retard liječi bol nakon ozljeda, uganuća, uganuća mišića i ligamenata. Koristi se za liječenje bolova u lumbalnoj regiji, zubobolje.

Koristi se kao lijek u periodu oporavka nakon operacija.

Kontraindikacije

Ne može se uzimati uz individualnu netoleranciju na komponente, čireve na želucu i erozije gastrointestinalnog trakta. Kontraindicirano kod pacijenata koji imaju unutrašnje krvarenje ili gastrointestinalnu perforaciju, ili koji su ranije imali gastrointestinalne čireve, perforacije ili krvarenje.

Prije operacije koronarne premosnice ne preporučuje se uzimanje tableta za smanjenje boli. Zabranjeno je uzimati ga pacijentima s bronhijalnom astmom, jer uzimanje lijeka može izazvati bolest. Kontraindicirano kod osoba s urtikarijom, rinitisom u akutnom obliku nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline. Ne uzimati kod zatajenja bubrega ili jetre, problema sa zgrušavanjem krvi i bolesti krvi. Kontraindikovana u III trimestru trudnoće. Ne koristiti tokom hranjenja i dece mlađe od 18 godina.

Koristi se pod nadzorom lekara i sa oprezom u slučaju gastrointestinalnih ulkusa, kolitisa, oboljenja jetre. Preporučuje se oprez pri uzimanju tableta s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom i smanjenjem volumena krvi u tijelu (nakon teških abdominalnih operacija).

Liječenje starijih pacijenata (preko 65 godina) treba provoditi pod nadzorom ljekara; osobe sa bronhijalnom astmom; pacijenti koji istovremeno s tabletama uzimaju glukokortikoide, antikoagulanse, antiagregante.

specialne instrukcije

Za brzi efekat, uzimajte pola sata pre jela. Ishrana inhibira apsorpciju. Ostatak vremena tablete se uzimaju oralno. Ne žvaću se, već se gutaju sa vodom.

Mehanizam djelovanja zasniva se na inhibiciji prostaglandina. Važni su u osiguravanju pune opskrbe jetre krvlju, pa se liječenje rizičnih osoba treba provoditi pod nadzorom liječnika. Uključuje: pacijente sa zatajenjem bubrega i srca; starije osobe koje uzimaju diuretike; pacijenti koji su izgubili mnogo krvi nakon velikih operacija. Prilikom propisivanja tableta u tim slučajevima, nužno se prati rad bubrega.

Lijek nema poseban učinak na osobe s oboljenjima jetre, ali se preporučuje praćenje funkcije jetre kod pacijenata sa zatajenjem jetre.

Tokom terapije potrebno je napustiti potencijalno opasne procese koji zahtijevaju brzu reakciju i povećanu koncentraciju.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran kod dojilja i u trećem trimestru trudnoće.

Prijem od strane djece

Prijem starijih pacijenata

Starije osobe treba da uzimaju Diclofenac Retard s oprezom i samo pod medicinskim nadzorom. Imaju povećan rizik od razvoja gastrointestinalnih bolesti, pojave unutrašnjeg krvarenja.

Posebnu pažnju treba posvetiti liječenju starijih pacijenata starijih od 65 godina koji se liječe diureticima; koji imaju manju težinu ili imaju bolest bubrega.

Predoziranje i neželjeni efekti

Ako se pojave nuspojave, pacijenti se žale na mučninu, povraćanje, pojačano obrazovanje i poremećenu stolicu. Može doći do anoreksije, unutrašnjeg krvarenja (koje se manifestuje povraćanjem ili krvavim izmetom), čira na želucu, gastrointestinalne perforacije. Pacijent razvija stomatitis, glositis, pankreatitis itd.

Nuspojave se manifestuju u vidu migrene, pacijenti osjećaju vrtoglavicu, brzo se umaraju, rjeđe se javlja pospanost, dolazi do oštećenja sluha i vida. Pacijent može imati nesanicu, juriti noćne "noćne more" i imati tinitus. U posebno teškim slučajevima javljaju se mentalni poremećaji i neuritis očnog živca.

U rijetkim slučajevima počinje oticanje bubrega, nefritis, hematurija, zatajenje bubrega i dr. Povećava se prolazna aktivnost transaminaza u krvi, dolazi do hepatitisa ili nekroze jetre.

Rad hematopoetskog sistema je poremećen, rezultat toga je leukopija, neutropenija, smanjuje se zgrušavanje krvi, razvija se anemija različite geneze itd.

Pacijent se može žaliti na bol u grudima, ubrzan rad srca, vaskulitis ili zatajenje srca. U vrlo rijetkim slučajevima javljaju se nuspojave koje se manifestiraju u obliku infarkta miokarda.

Nuspojave se mogu manifestovati u vidu kratkog daha, astme, a povremeno počinje i pneumonitis. U rijetkim slučajevima pacijenti prijavljuju pojavu impotencije.

U rijetkim slučajevima javlja se osip na koži pacijenta, još rjeđe koprivnjača, ekcem, eritrodermija ili napadi astme. Moguće je snižavanje krvnog pritiska ili anafilaktički šok, oticanje kože.

U slučaju predoziranja, pacijent se žali na migrenu. Mogu se javiti vrtoglavica, konfuzija, konvulzije, napadi mučnine i povraćanja. Sa strane nervnog sistema postoji povećana ekscitabilnost. Mogući su bolovi u abdomenu, unutrašnje krvarenje, oštećenje funkcije bubrega i jetre.

Simptomatska terapija se provodi u cilju smanjenja visokog krvnog tlaka, ublažavanja konvulzija, ublažavanja iritacije gastrointestinalnog trakta i drugih manifestacija predoziranja.

Toksičnost lijekova

Prije više od deset godina, naučnici su počeli govoriti o ozbiljnoj toksičnosti diklofenaka. U svojim zaključcima vođeni su naučnim studijama, čiji je zaključak razočaravajući: lijek u visokim dozama (75 mg 2 puta dnevno) povećava rizik od moždanog i srčanog udara za 2 puta. Pacijent koji se nekoliko godina liječi takvim dozama, prema naučnicima, oboli od kardio bolesti. Osim toga, druga naučna studija je pokazala da ljudi koji već imaju srčana oboljenja imaju 40% povećan rizik od srčanog udara.

Negativno utječe na želudac i dvanaestopalačno crijevo, uništavajući mukoznu membranu. To može dovesti do čira na želucu, erozija, perforacija i drugih bolesti gastrointestinalnog trakta.

Interakcija s drugim lijekovima

Povećava koncentraciju u plazmi lijekova na bazi litijuma, ciklosporina, digoksina. Kada se uzimaju s drugim nesteroidima i glukokortikosteroidima, povećava se rizik od nuspojava. Pojačava toksično oštećenje organa metotreksata, pojačava djelovanje ciklosporina i preparata zlata na bubrege.

Ako se tablete koriste s paracetamolom ili takrolimusom, tada se povećava negativan učinak diklofenaka na bubrege.

Lijek smanjuje učinkovitost diuretika, na primjer, nakon uzimanja Indafon Retard djeluje gore, upute za upotrebu potvrđuju ovu činjenicu.

Tablete smanjuju efikasnost ACE inhibitora, beta-blokatora. Istovremenu primjenu diklofenaka i antihipertenziva treba provoditi pod strogim nadzorom ljekara, posebno kod pacijenata starijih od 65 godina.

Kod uzimanja diklofenaka s antikoagulansima ili tromboliticima, pacijent ima povećan rizik od krvarenja. Uzimanje acetilsalicilne kiseline, kolestipola, kolestiramina smanjuje apsorpciju diklofenaka ili povećava vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije.

Tablete smanjuju efikasnost mifepristona. Stoga ih treba uzimati tek dvije sedmice nakon završetka liječenja mifepristonom.

Povećani rizik od unutrašnjeg krvarenja javlja se pri uzimanju etanola, lijekova na bazi gospine trave, kolhicina ili kortikotropina uz lijek.

Kada se uzimaju istovremeno s lijekovima iz klase kinolona, povećava se rizik od napadaja. Lijek smanjuje djelotvornost tableta za spavanje. Ako uzimate tablete s lijekovima protiv dijabetesa, tada pacijent može razviti hiper- ili hipoglikemiju. Kada se uzimaju istovremeno s antikoagulansima, potrebno je strogo praćenje stanja pacijenta od strane ljekara koji prisustvuje.

Interakcija sa alkoholom

Strogo je zabranjeno uzimanje lijeka s alkoholnim pićima. U suprotnom, pacijent će dobiti hepatoksični učinak na jetru. Tijelo možda neće moći izdržati opterećenje drogom i alkoholom. To će dovesti do smrti hepatocita (ćelija jetre), intoksikacije tijela i zatajenja jetre.

Skladištenje, izdavanje iz apoteka

Lijek se izdaje samo na recept. Čuvati na tamnom i suvom mestu na temperaturi od 15 do 25 stepeni.

Mjesto ne bi trebalo biti dostupno djeci.

Analogi

Farmaceutska industrija proizvodi mnoge proizvode s aktivnom tvari diklofenak. Međusobno se razlikuju po cijeni, proizvođaču i obliku izdavanja:

Diklak. Ovo je njemački lijek, dostupan u 4 oblika: gel za vanjsku upotrebu 1%, 5%; rektalne supozitorije; tablete 100 mg i 75 mg, rastvor za injekcije. Trošak varira od 44 do 375 rubalja (ovisno o odabranom obliku lijeka i marži lanca ljekarni).
Diklofenak Bufus. Domaći lijek, oblik oslobađanja: otopina za intramuskularnu injekciju. Koristi se nakon operacija, kod neuritisa, neuralgije, bolesti zglobova. Prosječna cijena je 100-130 rubalja.
Ortofen. Oblik oslobađanja: mast i gel za vanjsku upotrebu, tablete. Koristi se za bolove u ligamentima, ozljede mekih tkiva i zglobova, reumu itd. Cijena varira od 29 do 116 rubalja (u zavisnosti od oblika lijeka).
Sanfinak. Oblik oslobađanja: tablete 25 mg, 50 mg. Indikacije za upotrebu: artritis, akutni napadi gihta, neuralgija, mijalgija, reumatizam, bolovi tokom preloma itd. Prosječna cijena ovih tableta kreće se od 110 rubalja.
Diklovit. Oblik oslobađanja: supozitorije i gel za vanjsku upotrebu. Koristi se za mijalgiju, neuralgiju, traumu, artritis, itd. Prosječna cijena: od 93 do 314 rubalja, ovisno o odabranom obliku lijeka.