Ekuator 5 çfarë përmban në paketën standarde. Pilula antihipertensive për Ekuatorin e presionit: rishikime, çmime, analoge dhe rekomandime për përdorim. Ndërveprimi me barna të tjera
Udhëzime për përdorim
Përbërësit aktivë
Formulari i lëshimit
Pilula
Kompleksi
Përbërësi aktiv: Amlodipinë + Lisinopril (Amlodipinë + Lisinopril) Përqendrimi i përbërësit aktiv (mg): Amlodipinë besylate 6,94 mg, që korrespondon me përmbajtjen e amlodipinës 5 mg, lisinopril dihidrat 10,88 mg, që korrespondon me përmbajtjen e lisinoprilit 10 mg.
Efekti farmakologjik
Një medikament antihipertensiv i kombinuar që përmban lisinopril dhe amlodipinë Lisinopril, një frenues ACE, redukton formimin e angiotenzinës II nga angiotensina I. Një rënie në angiotensin II çon në një ulje të drejtpërdrejtë të çlirimit të aldosteronit. Redukton degradimin e bradikininës dhe rrit sintezën e prostaglandinave. Redukton rezistencën vaskulare periferike, presionin e gjakut, parangarkesën, presionin në kapilarët pulmonar, shkakton një rritje të volumit të vogël të gjakut dhe një rritje të tolerancës së miokardit ndaj stresit në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës. Zgjeron arteriet më shumë se venat. Disa efekte shpjegohen me efektin në indet RAAS.Me përdorim të zgjatur zvogëlohet hipertrofia e miokardit dhe e mureve të arterieve rezistente. Përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik. Frenuesit ACE zgjasin jetëgjatësinë në pacientët me dështim kronik të zemrës, ngadalësojnë përparimin e mosfunksionimit të ventrikulit të majtë në pacientët që kanë pasur infarkt të miokardit pa manifestime klinike të dështimit të zemrës. Me një tërheqje të mprehtë të barit, nuk kishte rritje të theksuar të presionit të gjakut. Megjithë efektin parësor, i manifestuar në ndikimin në RAAS, ai është efektiv edhe në hipertensionin arterial me aktivitet të ulët të reninës.Përveç uljes së presionit të gjakut, lisinopril redukton albuminurinë. Lisinopril nuk ndikon në përqendrimin e glukozës në gjak te pacientët me diabet mellitus dhe nuk çon në rritje të rasteve të hipoglikemisë. Fillimi i veprimit është 1 orë pas gëlltitjes. Efekti maksimal antihipertensiv përcaktohet pas 6 orësh dhe vazhdon për 24 orë.Në hipertensionin arterial efekti vërehet në ditët e para pas fillimit të mjekimit, efekti i qëndrueshëm zhvillohet pas 1-2 muajsh.Amlodipina është një bllokues i ngadalësimit kanalet e kalciumit, një derivat i dihidropiridinës. Ka efekte antianginale dhe antihipertensive. Bllokon kanalet e kalciumit, zvogëlon kalimin transmembranor të joneve të kalciumit në qelizë (në një masë më të madhe në qelizat e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut sesa në kardiomiocite). zgjerimi i arteriolave periferike, zvogëlon rezistencën vaskulare periferike, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme në zemër, zvogëlon kërkesën e miokardit për oksigjen. Duke zgjeruar arteriet koronare dhe arteriolat në zonat e pandryshuara dhe ishemike të miokardit, rrit furnizimin me oksigjen në miokard (sidomos me anginë vazospastike); parandalon spazmën arteriet koronare(përfshirë ato të shkaktuara nga pirja e duhanit) Në pacientët me anginë pectoris të qëndrueshme, një dozë e vetme ditore rrit tolerancën ndaj ushtrimeve, ngadalëson zhvillimin e anginës pectoris dhe depresionit ishemik të segmentit ST, redukton shpeshtësinë e sulmeve të anginës dhe konsumin e nitroglicerinës dhe nitrateve të tjera. Ka një efekt të gjatë antihipertensiv të varur nga doza. Efekti antihipertensiv është për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë vazodilues në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut. Me hipertension arterial, një dozë e vetme siguron një ulje klinikisht të rëndësishme të presionit të gjakut për 24 orë (me pacientin shtrirë dhe në këmbë). Hipotensioni ortostatik me emërimin e amlodipinës është mjaft i rrallë. Nuk shkakton ulje të tolerancës ndaj ushtrimeve, fraksionit të nxjerrjes së ventrikulit të majtë Redukton shkallën e hipertrofisë së miokardit të ventrikulit të majtë. Nuk ndikon në kontraktueshmërinë dhe përçueshmërinë e miokardit, nuk shkakton rritje refleksore të ritmit të zemrës, frenon grumbullimin e trombociteve, rrit shkallën e filtrimit glomerular, ka efekt të dobët natriuretik.Në nefropatinë diabetike nuk rrit ashpërsinë e mikroalbuminurisë. Nuk ka asnjë ndikim negativ mbi metabolizmin dhe përqendrimin e lipideve plazmatike dhe mund të përdoret në trajtimin e pacientëve me astmë bronkiale, diabet mellitus dhe përdhes. Një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut vërehet pas 6-10 orësh, kohëzgjatja e efektit është 24 orë Amlodipinë + Lisinopril Kombinimi i lisinoprilit me amlodipin në një ilaç ndihmon në parandalimin e zhvillimit të efekteve të mundshme të padëshiruara të shkaktuara nga një nga substancat aktive . Kështu, një bllokues i kanalit të kalciumit, duke zgjeruar drejtpërdrejt arteriolat, mund të çojë në mbajtjen e natriumit dhe lëngjeve në trup dhe, për rrjedhojë, mund të aktivizojë RAAS. Inhibitori ACE e bllokon këtë proces.
Farmakokinetika
Absorbimi i Lisinoprilit Pas administrimit oral, lisinopril absorbohet nga trakti gastrointestinal, përthithja e tij mund të ndryshojë nga 6 në 60%. Biodisponueshmëria - 29%. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e lisinoprilit. Cmax në plazmë është 90 ng/ml dhe arrihet pas 6 orësh Shpërndarja Pothuajse nuk lidhet me proteinat e plazmës. Përshkueshmëria përmes BBB dhe barrierës placentare është e ulët Metabolizmi Lisinopril nuk metabolizohet në trup Ekskretimi Ekskretohet në urinë i pandryshuar, T1/2 - 12.6 orë Farmakokinetika në situata të veçanta klinike Në pacientët e moshuar, përqendrimi i lisinoprilit në plazmë dhe AUC është 2 herë më i lartë se në pacientët e moshës së re. Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, përthithja dhe pastrimi i lisinoprilit zvogëlohen. Në pacientët me insuficiencë renale, përqendrimi i lisinoprilit është disa herë më i lartë se përqendrimi plazmatik në vullnetarë të shëndetshëm. dhe ka një rritje në kohën për të arritur Cmax në plazmën e gjakut dhe një rritje në T1/2. Lisinopril ekskretohet nga trupi me hemodializë Absorbimi i amlodipinës Pas administrimit oral, amlodipina absorbohet ngadalë dhe pothuajse plotësisht (90%) nga traktit gastrointestinal. Disponueshmëria biologjike e amlodipinës është 64% -80%. Cmax në serumin e gjakut vërehet pas 6-10 orësh.Marrja e ushqimit nuk ndikon në përthithjen e amlodipinës Shpërndarja Shumica e amlodipinës në gjak (95% -98%) lidhet me proteinat plazmatike. Css arrihen pas 7-8 ditësh të terapisë. Vd mesatare është 20 l/kg peshë trupore, që tregon se pjesa më e madhe e amlodipinës gjendet në inde dhe më pak në gjak. Amlodipina kalon BBB Metabolizmi Amlodipina i nënshtrohet metabolizmit të ngadaltë por aktiv në mëlçi pa efekt të rëndësishëm të kalimit të parë. Metabolitet nuk kanë aktivitet të rëndësishëm farmakologjik Ekskretimi 10% e amlodipinës ekskretohet në urinë e pandryshuar, 60% - në formën e metabolitëve; 20-25% - në formën e metabolitëve me biliare përmes zorrëve. Tërheqja është dyfazore. T1/2 e fazës përfundimtare është 30-50 orë Farmakokinetika në situata të veçanta klinike Në pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç), eliminimi i amlodipinës ngadalësohet (T1/2 - 65 orë) krahasuar me pacientët e rinj, por kjo diferenca nuk ka rëndësi klinike Në pacientët me insuficiencë hepatike zgjatja e T1/2 sugjeron që me përdorim të zgjatur, akumulimi i amlodipinës në trup do të jetë më i lartë (T1/2 - deri në 60 orë). Insuficienca renale nuk ndikon ndjeshëm në kinetika e amlodipinës. Nuk hiqet gjatë hemodializës Amlodipina dhe lisinopril Ndërveprimi ndërmjet substancave aktive që përbëjnë barin nuk ka gjasa. AUC, koha për të arritur dhe Cmax në plazmën e gjakut, T1/2 nuk ndryshojnë në krahasim me treguesit e secilës substancë aktive individuale. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e substancave aktive.
Indikacionet
Hipertensioni arterial esencial (pacientët të cilët janë të indikuar për terapi të kombinuar).
Kundërindikimet
Edema e Quincke në histori, përfshirë. në sfondin e përdorimit të frenuesve ACE; - angioedema trashëgimore ose idiopatike; - stenozë hemodinamike domethënëse e aortës ose valvulës mitrale; - kardiomiopatia obstruktive hipertrofike; - hipotension arterial i rëndë (presioni i gjakut sistolik më pak se 90 mm Hg); - shoku kardiogjen - angina pectoris e paqëndrueshme (me përjashtim të anginës së Prinzmetal); - dështimi i zemrës pas infarktit akut të miokardit (gjatë 28 ditëve të para); - shtatzënia; - laktacioni; - fëmijët dhe adoleshencës deri në 18 vjet (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar në këtë grupmoshë); - mbindjeshmëri ndaj përbërësve të ilaçit; - mbindjeshmëri ndaj lisinoprilit dhe frenuesve të tjerë ACE; - mbindjeshmëri ndaj derivateve të tjerë të dihidropiridinës.
Masat paraprake
Kujdes duhet të përdoret në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të arteries së një veshke të vetme me azotemi progresive, me azotemi, hiperaldosteronizëm primar, me mosfunksionim të rëndë të veshkave, gjendje pas transplantimit të veshkave, hiperkalemi, funksion jonormal të mëlçisë, hipotension arterial, Sëmundjet cerebrovaskulare (përfshirë insuficiencën cerebrovaskulare), sëmundjet ishemike të zemrës, insuficiencën koronare, SSSU (bradikardi e rëndë, takikardi), insuficiencë kronike e zemrës me etiologji joishemike III-IV FC sipas klasifikimit NYHA, me stenozë të aortës, stenozë mitrale, infarkti i miokardit (dhe brenda 1 muaji pas infarktit të miokardit), sëmundjet sistemike autoimune IND lidhës(përfshirë me sklerodermë, lupus eritematoz sistemik), me shtypje të hematopoiezës së palcës kockore, diabet mellitus, një dietë me kufizim të kripës, me gjendje hipovolemike (përfshirë si rezultat i diarresë, të vjellave), në pacientët e moshuar, me hemodializë me rrjedhje të lartë membranat e dializës me përshkueshmëri të lartë (AN69).
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Ilaçi është kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë.Me rastin e diagnostikimit të shtatzënisë, marrja e Equatorit duhet të ndërpritet menjëherë.Lisinopril kalon barrierën placentare. Marrja e frenuesve ACE në tremujorin II dhe III të shtatzënisë ka një efekt negativ në fetus (një ulje e theksuar e presionit të gjakut, dështimi i veshkave, hiperkalemia, hipoplazia e kockave të kafkës, vdekja intrauterine e fetusit është e mundur). Të dhënat rreth ndikim negativ Nuk ka asnjë ilaç për fetusin kur përdoret në tremujorin e parë të shtatzënisë. Për të sapolindurit dhe foshnjat që kanë qenë të ekspozuar ndaj frenuesve ACE in utero, rekomandohet të monitorohet me kujdes për zbulimin në kohë të një rënie të theksuar të presionit të gjakut, oligurisë, hiperkalemisë. Siguria e amlodipinës gjatë shtatzënisë nuk është vërtetuar, prandaj përdorimi i saj në këtë kategori pacientësh është i kundërindikuar.qumështi. Nuk ka të dhëna që tregojnë lirimin e amlodipinës me qumështin e gjirit. Megjithatë, bllokuesit e tjerë të kanalit të kalciumit, derivatet e dihidropiridinës, dihet se ekskretohen në qumështin e gjirit. Nuk rekomandohet përdorimi i barit Ekuator gjatë laktacionit. Nëse është e nevojshme, përdorimi i barit Ekuator gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.
Dozimi dhe administrimi
Ilaçi merret nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit, me një sasi të mjaftueshme lëngu.Doza e rekomanduar është 1 tab. 1 herë / ditë Doza maksimale ditore është 1 tab.Në fillim të terapisë me Ekuator mund të zhvillohet hipotension arterial simptomatik, i cili shfaqet më shpesh te pacientët me ekuilibër të ujit dhe elektroliteve të dëmtuar për shkak të terapisë së mëparshme diuretike. Marrja e diuretikëve duhet të ndërpritet 2-3 ditë para fillimit të terapisë me Ekuator. Në rastin kur heqja e diuretikëve nuk është e mundur, doza fillestare e barit Ekuator është 1/2 tab. 1 herë / ditë, pas së cilës pacienti duhet të monitorohet për disa orë për shkak të zhvillimit të mundshëm të hipotensionit arterial simptomatik Pacientët me insuficiencë renale Për të përcaktuar dozën optimale fillestare dhe mbajtëse për pacientët me insuficiencë renale, dozat duhet të titohen dhe përcaktohen në individualisht duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veç e veç. Equator 5 mg/10 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 10 mg dhe 5 mg, përkatësisht. Equator 5 mg/20 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 20 mg dhe 5 mg, përkatësisht. Equator 10 mg/20 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 20 mg dhe 10 mg, përkatësisht. Gjatë trajtimit me Ekvator, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave, përmbajtja e kaliumit dhe natriumit në serumin e gjakut. Nëse funksioni i veshkave përkeqësohet, Ekvator duhet të ndërpritet dhe të zëvendësohet me lisinopril dhe amlodipinë në doza adekuate Pacientët me insuficiencë hepatike Eliminimi i amlodipinës mund të ngadalësohet në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë. Rekomandime të qarta për regjimin e dozimit në raste të tilla nuk janë vendosur, prandaj, Equator duhet të administrohet me kujdes te pacientët me insuficiencë hepatike Pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) Në studimet klinike, nuk ka pasur ndryshime të lidhura me moshën në efikasitet ose profilin e sigurisë për amlodipinën dhe lisinoprilin. Për të përcaktuar dozën optimale të mirëmbajtjes, është e nevojshme të përcaktohet regjimi i dozimit në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veç e veç. Equator 5 mg/10 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 10 mg dhe 5 mg, përkatësisht. Equator 5 mg/20 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 20 mg dhe 5 mg, përkatësisht. Equator 10 mg/20 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 20 mg dhe 10 mg, përkatësisht.
Efekte anësore
Frekuenca e reaksioneve anësore në pacientët që merrnin ilaçin e kombinuar nuk ishte më e lartë se në pacientët që merrnin një nga substancat aktive. Reagimet anësore ishin në përputhje me të dhënat e raportuara më parë për amlodipinën dhe/ose lisinoprilin. Reagimet anësore ishin të lehta, kalimtare dhe rrallëherë kërkonin ndërprerjen e trajtimit. Reagimet anësore më të zakonshme gjatë marrjes së një kombinimi të barnave ishin: dhimbje koke (8%), kollë (5%), marramendje (3%) Frekuenca e reaksioneve anësore jepet veçmas për lisinopril dhe amlodipine. Të dhënat janë paraqitur sipas organeve të sistemit klasa në përputhje me klasifikimin MedDRA dhe me frekuencën e mëposhtme: shumë shpesh (≥1/10); shpesh (nga ≥ 1/100 në
Mbidozimi
Amlodipinë Simptomat: një rënie e theksuar e presionit të gjakut me zhvillimin e mundshëm të takikardisë refleksore dhe vazodilatimit të tepruar periferik (rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial të rëndë dhe të vazhdueshëm, duke përfshirë zhvillimin e shokut dhe vdekjes). Trajtimi: lavazh stomaku, me recetë karboni i aktivizuar, duke ruajtur funksionin të sistemit kardio-vaskular, kontrollin e funksioneve të sistemit kardiovaskular dhe sistemet e frymëmarrjes, duke i dhënë pacientit një pozicion horizontal me këmbët e ngritura, kontrollin e BCC dhe diurezës. Për të rivendosur tonin vaskular - përdorimi i agjentëve vazokonstriktor (në mungesë të kundërindikacioneve për përdorimin e tyre); për të eliminuar pasojat e bllokimit të kanaleve të kalciumit - në / në futjen e glukonatit të kalciumit. Hemodializa është e paefektshme Lisinopril Simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, tharje e gojës, përgjumje, mbajtje urinare, kapsllëk, ankth, nervozizëm, zgjidhje, terapi simptomatike, kontroll i funksioneve të sistemit kardiovaskular dhe të frymëmarrjes, BCC, ureatinine dhe elektrokretet në serumin e gjakut, si dhe diureza. Lisinopril mund të hiqet nga trupi me hemodializë.
Ndërveprimi me barna të tjera
Lisinopril Diuretikët që kursejnë kaliumin (p.sh. spironolactone, amiloride dhe triamterene), suplementet e kaliumit, zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium dhe medikamente të tjera që mund të rrisin nivelet e kaliumit në serum (p.sh. heparina) mund të shkaktojnë hiperkalemi kur kombinohen me ACE inhi. pacientët me insuficiencë renale dhe sëmundje të tjera të veshkave në histori. Kur përshkruani një ilaç që ndikon në përqendrimin e kaliumit, njëkohësisht me lisinopril, duhet të monitorohet përqendrimi i kaliumit në serumin e gjakut. Prandaj, emërimi i njëkohshëm duhet të arsyetohet me kujdes dhe të bëhet me kujdes ekstrem dhe monitorim të rregullt si të nivelit të kaliumit në serumin e gjakut ashtu edhe të funksionit të veshkave. Diuretikët që kursejnë kalium mund të merren së bashku me Ekuatorin vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore.Nëse pacientit që merr Ekuator i përshkruhet një diuretik, efekti hipotensiv zakonisht rritet. Prandaj, është e nevojshme të merret Ekuator me kujdes ekstrem në kombinim me diuretikët. Lisinopril zbut efektin kaliuretik të diuretikëve. Me përdorimin e njëkohshëm të barnave të tjera antihipertensive, efekti hipotensiv i barit Ekuator mund të rritet. Kur merret njëkohësisht me nitroglicerinë, nitrate të tjera ose vazodilatorë, është e mundur një ulje më e theksuar e presionit të gjakut. anestezia e përgjithshme, analgjezikët opioidë mund të kenë një ulje më të theksuar të presionit të gjakut. Etanoli rrit efektin hipotensiv të barit. Allopurinoli, prokainamidi, citostatikët ose imunosupresantët (kortikosteroidet sistematike) mund të rrisin rrezikun e zhvillimit të leukopenisë kur përdoren njëkohësisht me ACEta. dhe kolestiramina kur merret njëkohësisht me frenuesit ACE zvogëlojnë biodisponibilitetin e këtyre të fundit.Simpatomimetikët mund të zvogëlojnë efektin hipotensiv të ACE frenuesit; është e nevojshme të monitorohet me kujdes arritja e efektit të dëshiruar Me përdorimin e njëkohshëm të ACE frenuesve dhe barnave hipoglikemike (insulina dhe agjentë hipoglikemikë oralë), është e mundur të rritet mundësia e një uljeje të përqendrimit të glukozës në gjak dhe rreziku i hipoglikemisë. . Më shpesh, ky fenomen vërehet gjatë javës së parë të trajtimit të kombinuar dhe në pacientët me insuficiencë renale.Me përdorim të zgjatur të NSAIDs, duke përfshirë acid acetilsalicilik në doza të larta, efektiviteti i frenuesve ACE mund të ulet. Efekti aditiv kur merrni NSAID dhe frenuesit ACE manifestohet me një rritje të nivelit të kaliumit në serumin e gjakut dhe mund të çojë në një përkeqësim të funksionit të veshkave. Këto efekte zakonisht janë të kthyeshme. Shumë rrallë, insuficienca renale akute mund të zhvillohet, veçanërisht në pacientët e moshuar dhe pacientët në gjendje dehidrimi.Ekskretimi i litiumit mund të ngadalësohet gjatë përdorimit të njëkohshëm me frenuesit ACE dhe për këtë arsye gjatë kësaj periudhe duhet të monitorohet përqendrimi i litiumit në serumin e gjakut. Kur kombinohen me barnat e litiumit, është e mundur të rritet manifestimi i neurotoksicitetit të tyre (të përzier, të vjella, diarre, ataksi, dridhje, tringëllimë në veshët). , ndoshta për shkak të frenimit të izoenzimës CYP3A4 (përqendrimi i plazmës rritet me pothuajse 50% dhe efekti i amlodipinës rritet). Nuk mund të përjashtohet që frenuesit më të fortë të izoenzimës CYP3A4 (d.m.th., ketokonazoli, itrakonazoli, ritonavir) janë në gjendje të rrisin përqendrimin e amlodipinës në plazmën e gjakut në një masë më të madhe sesa diltiazem. Përdorimi i njëkohshëm duhet të bëhet me kujdes.Me përdorim të njëkohshëm me induktorë të izoenzimës CYP3A4 - me barna antiepileptike (për shembull, karbamazepinë, fenobarbital, fenitoinë, fosfenitoinë, primidone), rifampicinë, preparate bimore që përmbajnë reduktimin e St. përqendrimi i amlodipinës në plazmën e gjakut është i mundur. Kontrolli klinik tregohet me një rregullim të mundshëm të dozës së amlodipinës gjatë trajtimit me induktorë të izoenzimës CYP3A4 dhe pas anulimit të tyre. Përdorimi i njëkohshëm duhet të bëhet me kujdes.Si monoterapi, amlodipina kombinohej mirë me tiazidë dhe diuretikë të lakut, anestezi të përgjithshme, beta-bllokues, frenues ACE, nitrate me veprim të gjatë, nitroglicerinë nëngjuhësore, digoksinë, warfarin, atorvastatin, sildenafil (an, hidroksid alumini, hidroksidi i magnezit), simetikoni, cimetidina, NSAIDs, antibiotikët dhe ilaçet hipoglikemike orale Është e mundur të rritet efekti antianginal dhe antihipertensiv i bllokuesve të ngadalshëm të kanaleve të kalciumit kur përdoren së bashku me tiazidë dhe diuretikë të lakut, verapamil, frenues ACE, bllokuesit dhe nitratet, si dhe forcojnë veprimin e tyre antihipertensiv kur përdoren së bashku me alfa-bllokuesit, antipsikotikët. Një dozë e vetme prej 100 mg sildenafil në pacientët me hipertension esencial nuk ndikon në parametrat farmakokinetikë të amlodipinës Përdorimi i përsëritur i amlodipinës në një dozë prej 10 mg dhe atorvastatin në një dozë prej 80 mg nuk shoqërohet me ndryshime të rëndësishme në farmakokinetikën e Agjentët antiviralë (ritonavir) rrisin përqendrimin plazmatik të bllokuesve të ngadalshëm të kanalit të kalciumit, përfshirë. amlodipina. Antipsikotikët dhe izoflurani rrisin efektin antihipertensiv të derivateve të dihidropiridinës Amlodipina nuk ndikon ndjeshëm në farmakokinetikën e etanolit Preparatet e kalciumit mund të zvogëlojnë efektin e bllokuesve të ngadalshëm të kanaleve të kalciumit. dridhje, tringëllimë në veshët). Amlodipina nuk shkakton ndryshime të rëndësishme në farmakokinetikën e ciklosporinës. Nuk ndikon në përqendrimin serik të digoksinës dhe pastrimin e saj renal. Nuk ndikon ndjeshëm në veprimin e warfarinës (koha e protrombinës). Cimetidina nuk ndikon në farmakokinetikën e amlodipinës. është e mundur të zvogëlohet efekti antihipertensiv i barit Ekuator me përdorim të njëkohshëm me estrogjene, simpatomimetikë. barna zgjatja e intervalit QT mund të kontribuojë në zgjatjen e konsiderueshme të tij. Në studimet in vitro, amlodipina nuk ndikon në lidhjen e digoksinës, fenitoinës, warfarinës dhe indometacinës me proteinat e gjakut. Marrja e amlodipinës me lëng grejpfruti nuk rekomandohet, pasi në disa pacientë kjo mund të çojë për një rritje të biodisponibilitetit të amlodipinës që rezulton në një rritje të efektit të saj antihipertensiv.
udhëzime të veçanta
Hipotension arterial Një rënie e theksuar e presionit të gjakut me zhvillimin e simptomave klinike mund të vërehet te pacientët me përmbajtje të reduktuar të BCC dhe/ose natriumit për shkak të diuretikëve, humbjes së lëngjeve ose për arsye të tjera, për shembull, me djersitje të bollshme, të vjella të zgjatura dhe / ose diarre. Në rast të hipotensionit arterial, pacienti duhet të shtrihet në shtrat dhe të plotësohet humbja e lëngjeve (në / në infuzion të tretësirës 0.9% të klorurit të natriumit) nëse është e nevojshme. Mundësisht, humbja e lëngjeve dhe/ose e natriumit duhet të rikthehet përpara fillimit të terapisë me Equator. Është e nevojshme të monitorohet presioni i gjakut pas marrjes së dozës fillestare. Kjo është veçanërisht e vërtetë për pacientët me sëmundje koronare të zemrës ose sëmundjet cerebrovaskulare, kur një rënie e theksuar e presionit të gjakut mund të çojë në infarkt miokardi ose goditje në tru. Stenoza e aortës dhe mitrale Si të gjithë vazodilatatorët, Equator duhet t'u përshkruhet me kujdes pacientëve me pengim të daljes. trakti i ventrikulit të majtë dhe stenoza e valvulës mitrale Mosfunksionimi i veshkave Në disa pacientë me hipertension arterial pa manifestime të theksuara të sëmundjeve renovaskulare, u vu re një rritje e kreatininës dhe ure në serum, në shumicën e rasteve minimale ose kalimtare, më e theksuar gjatë marrjes së frenuesve ACE dhe diuretik. Kjo është më tipike për pacientët me një histori të sëmundjes së veshkave.Për të përcaktuar dozën optimale të mirëmbajtjes, është e nevojshme të përcaktohet regjimi i dozimit në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veçmas, ndërsa monitorohet funksioni i veshkave. Në rast të uljes së funksionit të veshkave, Ekvator duhet të ndërpritet dhe të zëvendësohet me monoterapi me barna në doza adekuate. Përveç kësaj, mund të kërkohet një ulje e dozës ose tërheqja e diuretikëve Angioedema Angioedema e fytyrës, ekstremiteteve, buzëve, gjuhës, kordave vokale dhe/ose laringut është raportuar në pacientët që marrin një frenues ACE, përfshirë lisinopril. Në këto raste, Ekuatori duhet të ndërpritet menjëherë dhe pacienti duhet monitoruar nga afër derisa simptomat të zhduken plotësisht.Edemë e fytyrës, buzëve dhe ekstremiteteve zakonisht zgjidhet vetvetiu, megjithatë duhen përdorur antihistaminikë për të ulur ashpërsinë e simptomave. Angioedema , e shoqëruar me ënjtje të laringut, mund të çojë në vdekje. Nëse zbulohet edemë e gjuhës, faringut ose laringut, e cila është shkaku i bllokimit të rrugëve të frymëmarrjes, është urgjente të fillohen masat urgjente. Masat e duhura përfshijnë: injeksion s/c prej 0,3-0,5 mg ose i ngadalshëm/in/në futjen e 0,1 mg të një solucioni 0,1% të epinefrinës (adrenalinës), e ndjekur nga / në futjen e kortikosteroideve dhe antihistamines dhe monitorimi i njëkohshëm i funksioneve vitale Pacientët që marrin frenues ACE rrallëherë kanë përjetuar angioedemë të zorrëve. Këta pacientë ankoheshin për dhimbje barku (me ose pa nauze dhe të vjella); në disa raste, nuk u vu re edemë e mëparshme e fytyrës dhe aktiviteti i esterazës C-1 ishte brenda kufijve normalë. Angioedema intestinale e zorrëve u diagnostikua sipas tomografisë së kompjuterizuar të traktit gastrointestinal, ose pas ultratinguj ose gjatë operacionit, simptomat u zhdukën pas ndërprerjes së ACE inhibitorit. Në diagnozën diferenciale të dhimbjes abdominale në pacientët që marrin frenues ACE, duhet të merret parasysh edhe angioedema e zorrëve Reaksionet anafilaktike në pacientët në hemodializë Në pacientët që iu nënshtruan hemodializës përmes membranave poliakrilonitrile (për shembull, AN69) dhe që morën njëkohësisht frenues ACE, raste të rasteve anafilaktike, janë raportuar tronditje, kështu që ky kombinim duhet të shmanget. Pacientët këshillohen të përdorin ose një lloj tjetër të membranës së dializës ose ilaç antihipertensiv të një grupi tjetër farmakoterapeutik Reaksionet anafilaktike te pacientët gjatë aferezës së LDL-së Rrallë, pacientët që merrnin frenues ACE gjatë aferezës së LDL me sulfat dekstran zhvilluan reaksione anafilaktike kërcënuese për jetën. Reaksione të tilla parandaloheshin me ndërprerjen e inhibitorëve ACE para çdo procedure afereze Desensitizimi me helmin e grenzës ose bletës Reaksionet anafilaktike janë zhvilluar herë pas here në pacientët e trajtuar me ACE frenues kur desensibilizohen nga helmi i himenopterëve (p.sh. grerëza ose bletë). Situata të tilla kërcënuese për jetën mund të shmangen me anulimin në kohë të ACE frenuesit Hepatotoksiciteti Në raste të rralla, përdorimi i frenuesve ACE u shoqërua nga një sindromë që filloi me verdhëz kolestatike ose hepatit dhe u zhvillua në nekrozë të ndezur të mëlçisë dhe në disa raste çoi në vdekjen. Mekanizmi i kësaj sindrome është i paqartë. Në pacientët që marrin Ekuator, me zhvillim të verdhëzës ose rritje të aktivitetit të enzimave të mëlçisë, Ekuatori duhet të anulohet me monitorim të mëvonshëm të gjendjes së tyre Dështimi i mëlçisë Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, T1/2 e amlodipinës zgjatet. Për momentin, rekomandimet për regjimin e dozimit nuk janë zhvilluar, kështu që Equator duhet të përshkruhet me kujdes, pasi të vlerësohen përfitimet e pritura dhe rreziqet e mundshme të trajtimit.Toksiciteti hematologjik Në raste të rralla, neutropenia, agranulocitoza, trombocitopenia dhe anemia janë raportuar në pacientët e trajtuar me ACE frenues. Në pacientët me funksion normal të veshkave dhe në mungesë të faktorëve të tjerë rëndues, neutropenia është e rrallë. Neutropenia dhe agranulocitoza janë të kthyeshme dhe zhduken pas ndërprerjes së ACE inhibitorit. Ekuatori duhet të përdoret me kujdes ekstrem në pacientët me kolagjenozë vaskulare, gjatë terapisë imunosupresive, gjatë trajtimit me allopurinol ose prokainamide, ose një kombinim i këtyre faktorëve rëndues, veçanërisht në prani të mosfunksionimit të mëparshëm të veshkave. Disa prej këtyre pacientëve patën sëmundje të rënda infektive, të cilat në disa raste nuk u korrigjuan me terapi antibiotike. Gjatë trajtimit me Equator, rekomandohet monitorimi periodik i nivelit të leukociteve në pacientë të tillë, si dhe paralajmërimi i tyre për nevojën e raportimit të shenjave të para të një sëmundjeje infektive.Kollë Kolla është regjistruar shpesh gjatë përdorimit të frenuesve ACE. Si rregull, kolla është joproduktive, e vazhdueshme dhe ndalet pas ndërprerjes së ilaçit. Në diagnozën diferenciale të kollës duhet të merret parasysh edhe kolla e shkaktuar nga përdorimi i ACE inhibitorëve Kirurgjia / Anestezia e përgjithshme Në pacientët që i nënshtrohen një operacioni të rëndë ose gjatë anestezisë së përgjithshme me barna që çojnë në hipotension arterial, lisinopril mund të bllokojë formimin e angiotenzinës II pas një çlirimi kompensues të reninës. Nëse zhvillohet hipotension arterial, ndoshta si rezultat i mekanizmit të mësipërm, mund të korrigjohet një rritje në BCC.Pacientët e moshuar Pacientët e moshuar me funksion të dëmtuar të veshkave duhet të rregullojnë dozën e Ekuatorit.Hiperkalemia Në disa pacientë të trajtuar me frenues ACE, një rritje në serum është vërejtur kaliumi. Grupi i rrezikut për zhvillimin e hiperkalemisë janë pacientët me insuficiencë renale, diabet mellitus, dështim akut të zemrës, dehidrim, acidozë metabolike ose gjatë marrjes së diuretikëve që kursejnë kalium, aditivëve ushqimorë me kalium, zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium ose çdo produkt tjetër medicinal që çon në një rritje të nivelit të kaliumit në serumin e gjakut (për shembull, heparina). Nëse është e nevojshme, administrimi i njëkohshëm me barnat e mësipërme duhet të monitorojë përqendrimin e kaliumit në serumin e gjakut. Pacientët me peshë trupore të reduktuar, pacientët me shtat të shkurtër dhe pacientët me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë mund të kenë nevojë të zvogëlojnë dozën. Ekuatori nuk ka asnjë efekt negativ mbi metabolizmin dhe lipidet plazmatike të gjakut dhe mund të përdoret në trajtimin e pacientëve me astmë bronkiale, diabet mellitus dhe përdhes. Gjatë trajtimit, kontrolli i peshës trupore dhe mbikëqyrja nga dentisti është i nevojshëm (për të parandaluar dhimbjen, gjakderdhjen dhe hiperplazinë e mishrave të dhëmbëve). rreziku i zhvillimit të një rënie të theksuar të presionit të gjakut dhe marramendje). Prandaj, në fillim të trajtimit, rekomandohet të shmanget administrimi automjeteve, punojnë me mekanizma dhe kryejnë punë të tjera që kërkojnë përqendrim të shtuar.
Përbërësit aktivë
Lisinopril (lisinopril)
- amlodipinë (amlodipinë)
Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi
Pilula e bardhë ose pothuajse ngjyrë të bardhë, e rrumbullakët, e sheshtë, e zbehur, e shënuar në njërën anë dhe e gdhendur "A+L" në anën tjetër.
Lëndët ndihmëse: stearat magnezi, niseshte natriumi karboksimetil (tipi A), celuloza mikrokristaline (tipi 101), celuloza mikrokristaline (tipi 12).
10 copë. - flluska (2) - pako kartoni.
Pilula e bardhë ose pothuajse e bardhë, e rrumbullakët, bikonveks, e gdhendur me "CF2" në njërën anë.
Lëndët ndihmëse: stearat magnezi, niseshte natriumi karboksimetil (tipi A), celuloza mikrokristaline (tipi 101), celuloza mikrokristaline (tipi 12).
10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.
Pilula e bardhë ose pothuajse e bardhë, e zgjatur, bikonveks, me rrezik në të dy anët dhe të gdhendur "CF" në të majtë të rrezikut dhe numrin "5" në të djathtë të rrezikut në njërën anë.
Lëndët ndihmëse: stearat magnezi, niseshte natriumi karboksimetil, celulozë mikrokristaline (tipi 12), celulozë mikrokristaline (tipi 101).
10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.
Pilula e bardhë ose pothuajse e bardhë, e rrumbullakët, bikonveks, e gdhendur me "CF3" në njërën anë.
Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline 101, celulozë mikrokristaline 12, niseshte natriumi karboksimetil, stearat magnezi.
10 copë. - flluska (1) - pako kartoni.
10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.
efekt farmakologjik
Equator është një ilaç i kombinuar që përmban përbërës aktivë - amlodipinë dhe lisinopril.
Amlodipinë
Një derivat i dihidropiridinës - një bllokues i kanaleve të ngadalta të kalciumit (BMCC), zvogëlon kalimin transmembranor të joneve të kalciumit në qelizë (në një masë më të madhe në qelizat e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut sesa në kardiomiocite).
Ka një efekt hipotensiv afatgjatë të varur nga doza. Efekti antihipertensiv është për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë vazodilues në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut. Me hipertension arterial, një dozë e vetme siguron një ulje klinikisht të rëndësishme të presionit të gjakut për 24 orë (në pozicionin e pacientit "shtrirë" dhe "në këmbë").
Hipotensioni ortostatik me përdorimin e amlodipinës është mjaft i rrallë.
Amlodipina nuk shkakton ulje të tolerancës ndaj ushtrimeve, fraksionit të nxjerrjes së ventrikulit të majtë. Zvogëlon shkallën e hipertrofisë së miokardit të barkushes së majtë. Nuk ndikon në kontraktueshmërinë dhe përçueshmërinë e miokardit, nuk shkakton një rritje refleksive të rrahjeve të zemrës, pengon grumbullimin e trombociteve, rrit shkallën e filtrimit glomerular dhe ka një efekt të dobët natriuretik. Në nefropati diabetike nuk rritet ashpërsia e mikroalbuminurisë. Nuk ka asnjë efekt negativ në metabolizmin dhe përqendrimin e lipideve në gjak dhe mund të përdoret në trajtimin e pacientëve me astmë bronkiale, diabet mellitus dhe përdhes. Një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut vërehet pas 6-10 orësh, kohëzgjatja e efektit është 24 orë.
Nuk rrit rrezikun e vdekjes ose zhvillimin e komplikimeve dhe vdekjeve në pacientët me CHF (III-IV FC sipas klasifikimit NYHA) gjatë terapisë me diuretikë dhe frenues ACE.
Në pacientët me CHF (III-IV FC sipas klasifikimit NYHA) të etiologjisë jo ishemike, gjatë përdorimit të amlodipinës, ekziston mundësia e edemës pulmonare.
Lisinopril
Lisinopril është një frenues ACE që parandalon shndërrimin e angiotenzinës I në angiotensin II. Një rënie në përmbajtjen e angiotenzinës II çon në një ulje të drejtpërdrejtë të sekretimit të aldosteronit. Lisinopril redukton degradimin e bradikininës dhe rrit sintezën e prostaglandinave. Redukton OPSS, presionin e gjakut, parangarkesën dhe presionin në kapilarët pulmonar. Lisinopril siguron një zgjerim më të theksuar të arterieve sesa venat. Disa nga efektet e lisinoprilit ndërmjetësohen nga efekti i tij në sistemin e indeve renin-angiotensin. Përdorimi afatgjatë i tij çon në uljen e hipertrofisë së miokardit dhe të mureve të arterieve rezistente.
Lisinopril përmirëson furnizimin me gjak të miokardit gjatë ishemisë.
Efekti ndodh brenda 1 ore pas marrjes së lisinoprilit nga goja. Efekti maksimal zhvillohet brenda 6-7 orëve; kohëzgjatja e efektit zgjat 24 orë Në pacientët me hipertension arterial efekti vërehet gjatë ditëve të para pas fillimit të mjekimit; Një efekt i qëndrueshëm arrihet brenda 1-2 muajsh nga trajtimi. Me heqjen e menjëhershme të lisinoprilit, nuk u vërejtën raste të një rritje të konsiderueshme të presionit të gjakut. Lisinopril siguron një ulje të presionit të gjakut dhe një ulje të albuminurisë. Në pacientët me hiperglicemi, lisinopril ndihmon në rivendosjen e funksionit të endotelit glomerular të dëmtuar. Në pacientët me diabet mellitus, lisinopril nuk ndikon në përqendrimin e glukozës në gjak; përdorimi i lisinopril nuk çon në një rritje të incidencës së hipoglikemisë.
Ekuatori
Një ilaç i kombinuar që përmban amlodipinë dhe lisinopril ndihmon në parandalimin e zhvillimit të mundshëm Efektet anësore shkaktuar nga një nga substancat aktive. Për shembull, një bllokues i ngadaltë i kanaleve të kalciumit, duke shkaktuar zgjerim të arteriolave, mund të çojë në mbajtjen e natriumit dhe lëngjeve në trup, gjë që, nga ana tjetër, mund të çojë në aktivizimin e sistemit renin-angiotensin-aldosteron. Frenuesi ACE bllokon këtë proces dhe normalizon përgjigjen ndaj ngarkimit të kripës.
Farmakokinetika
Amlodipinë
Thithja
Pas administrimit oral, amlodipina absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal. Biodisponibiliteti mesatar absolut i amlodipinës është 64-80%. C max në serumin e gjakut vërehet pas 6-12 orësh.Marrja e ushqimit nuk ndikon në përthithjen e amlodipinës.
Shpërndarja
Shumica e amlodipinës në gjak (97.5%) lidhet me proteinat e plazmës. C ss arrihen pas 7-8 ditësh të terapisë. V d mesatare është 21 l / kg peshë trupore, që tregon se pjesa më e madhe e amlodipinës është në inde, dhe pjesa më e vogël në gjak. Amlodipina kalon BBB.
Metabolizmi dhe sekretimi
Amlodipina i nënshtrohet metabolizmit të ngadaltë, por aktiv në mëlçi, pa efekt të rëndësishëm të kalimit të parë. Metabolitet nuk kanë aktivitet të rëndësishëm farmakologjik.
T 1/2 nga plazma varion nga 35 në 50 orë, gjë që ju lejon të merrni ilaçin 1 herë / ditë. T1/2 me përdorim të përsëritur është afërsisht 45 orë. Rreth 60% e dozës orale ekskretohet nga veshkat kryesisht në formën e metabolitëve, 10% - e pandryshuar dhe 20-25% - përmes zorrëve me biliare. Pastrimi total i amlodipinës është 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Amlodipina nuk hiqet nga plazma gjatë hemodializës.
Pacientët e moshuar: në pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç), ekskretimi i amlodipinës ngadalësohet (T 1/2 - 65 orë) krahasuar me pacientët e rinj, por ky ndryshim nuk ka rëndësi klinike.
Pacientët me dështim të mëlçisë: zgjatja e T 1/2 në pacientët me insuficiencë hepatike sugjeron që me përdorim të zgjatur, akumulimi i barit në trup do të jetë më i lartë (T 1/2 - deri në 60 orë).
Pacientët me insuficiencë renale: insuficienca renale nuk ndikon ndjeshëm në kinetikën e amlodipinës.
Lisinopril
Thithja
Kur merrni lisinopril nga goja, 25% e substancës aktive absorbohet në traktin gastrointestinal. Thithja e lisinoprilit nuk varet nga marrja e ushqimit. Niveli mesatar i përthithjes është 30%, biodisponibiliteti është 29%.
Shpërndarja
C max në plazmën e gjakut arrihet brenda 6-8 orëve pas gëlltitjes. Lisinopril lidhet dobët me proteinat e plazmës, depërton dobët në BBB.
Metabolizmi
Lisinopril nuk biotransformohet në trup.
mbarështimit
T 1/2 është 12 orë.
Farmakokinetika në grupe të përzgjedhura pacientësh
Në pacientët me CHF Përthithja dhe pastrimi i lisinoprilit janë zvogëluar. Në këtë kategori pacientësh, biodisponibiliteti absolut i lisinoprilit zvogëlohet me rreth 16%, por AUC rritet mesatarisht me 125% krahasuar me vullnetarët e shëndetshëm.
Funksioni i dëmtuar i veshkave çon në një rritje të AUC dhe T 1/2 lisinopril, por këto ndryshime bëhen klinikisht të rëndësishme vetëm kur GFR bie nën 30 ml / min / 1.73 m 2.
Me insuficiencë renale të lehtë deri të moderuar (CC nga 30 në 80 ml / min), vlera mesatare e AUC rritet me 13%, ndërsa në dështimin e rëndë të veshkave (CC nga 5 në 30 ml / min), një rritje në vlerën mesatare të AUC me Vërehet 4.5 herë. .
Në pacientët me cirrozë të mëlçisë, përthithja e lisinoprilit zvogëlohet (afërsisht 30%), por efekti i barit është rritur (rreth 50%) krahasuar me vullnetarët e shëndetshëm për shkak të një ulje të pastrimit.
Në pacientët e moshuar, përqendrimi plazmatik i lisinopril dhe AUC është 2 herë më i lartë se në pacientët e rinj.
Ekuatori
Ndërveprimi midis përbërësve aktivë të ilaçit Equator nuk ka gjasa. Vlerat e AUC, C max, koha për të arritur C max, si dhe T 1/2 nuk ndryshojnë në krahasim me treguesit e secilës substancë aktive individuale. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e substancave aktive. Qarkullimi afatgjatë i të dy substancave aktive në trup ju lejon të merrni ilaçin 1 herë / ditë.
Indikacionet
- hipertension arterial (në pacientët të cilët janë të indikuar për terapi të kombinuar).
Kundërindikimet
- mbindjeshmëria ndaj lisinoprilit ose ndonjë frenuesi tjetër ACE;
- mbindjeshmëria ndaj amlodipinës ose ndonjë derivati tjetër të dihidropiridinës;
- mbindjeshmëria ndaj ndonjë prej përbërësve ndihmës;
- angioedema në histori, përfshirë. në lidhje me përdorimin e frenuesve ACE;
- angioedema trashëgimore ose idiopatike;
- shoku (përfshirë kardiogjenin);
- angina e paqëndrueshme (me përjashtim të anginës Prinzmetal);
- hipotension arterial i rëndë (presioni sistolik i gjakut më pak se 90 mm Hg);
- pengim hemodinamikisht i rëndësishëm i traktit dalës të barkushes së majtë (për shembull, me stenozë të rëndë të aortës, kardiomiopati obstruktive hipertrofike), stenozë mitrale hemodinamikisht domethënëse;
- parametra të paqëndrueshëm hemodinamikë në infarktin akut të miokardit (dhe brenda 1 muaji pas tij);
- përdorimi i njëkohshëm me aliskiren dhe barna që përmbajnë aliskiren në pacientët me diabet mellitus dhe / ose me dëmtim të moderuar ose të rëndë të veshkave (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2 sipërfaqe trupi);
- përdorimi i njëkohshëm me antagonistët e receptorit të angiotenzinës II (ARA II) në pacientët me nefropati diabetike;
- përdorimi i njëkohshëm me frenuesit neutral të endopeptidazës (siç është sacubitril);
- shtatzënia;
- periudha ushqyerja me gji;
- mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).
Me kujdes: stenoza e aortës, stenoza mitrale, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, hipotensioni arterial, sëmundjet cerebrovaskulare (përfshirë pamjaftueshmërinë cerebrovaskulare), sëmundjet ishemike të zemrës, insuficienca kardiake jo-ishemike e FC III-IV, angina Prinzmetal, SSSU (sistemi i rëndë ose i rëndë) kardiake. sëmundjet e indit lidhor (përfshirë lupus eritematoz sistemik, skleroderma), marrja e diuretikëve që kursejnë kalium, preparateve të kaliumit dhe zëvendësuesve të kripës me bazë kaliumi, hiperkalemia, hiponatremia, mielosupresioni, diabetit, stenozë dypalëshe e arteries renale, stenozë e arteries renale në pacientët me një veshkë të vetme, hipertension renovskular, gjendje pas transplantimit të veshkave, insuficiencë renale, azotemia, hemodializë duke përdorur membrana me përshkueshmëri të lartë, aldosteronizëm primar, dietë me kufizime kripe, kushte të shoqëruara me ulje të vëllimi qarkullues i gjakut (duke përfshirë të vjella dhe diarre), mosha e moshuar dështimi i mëlçisë, përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ose induktorët e izoenzimës CYP3A4, përdorimi i njëkohshëm me barna që përmbajnë aliskiren ose antagonistë të receptorit të angiotenzinës II (rritje e rrezikut të hipotensionit arterial, hiperkalemisë dhe dështimit të veshkave me bllokadë të dyfishtë të terapisë simupresive RAAS), imunoset, përdorimi i alopurinolit ose prokainamidit, ose një kombinim i këtyre faktorëve ndërlikues (rreziku i zhvillimit të neutropenisë dhe agranulocitozës), përdorimi i njëkohshëm me preparatet e litiumit, historia alergjike e rënduar, desensibilizimi i njëkohshëm me një alergjen nga helmi i hymenopterës, përdorimi i njëkohshëm i sulfateve, LDLdextap hiperuricemia, përdoret gjatë ndërhyrjeve të mëdha kirurgjikale ose gjatë anestezisë së përgjithshme, në pacientët e racës së zezë.
Dozimi
Ilaçi merret nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit, me një sasi të mjaftueshme të lëngshme.
Ekuatori, tableta, 5 mg + 10 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së amlodipinës dhe lisinoprilit është përkatësisht 5 mg dhe 10 mg.
Ekuatori, tableta, 5 mg + 20 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së amlodipinës dhe lisinoprilit është përkatësisht 5 mg dhe 20 mg.
Ekuator, tableta, 10 mg + 10 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së amlodipinës dhe lisinoprilit është përkatësisht 10 mg dhe 10 mg.
Ekuatori, tableta, 10 mg + 20 mg indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së amlodipinës dhe lisinoprilit është përkatësisht 10 mg dhe 20 mg.
Doza maksimale ditore e barit Ekuator - 1 tab.
Doza maksimale ditore e substancave aktive në monoterapi: amlodipinë - 10 mg, lisinopril - 40 mg.
Me zhvillimin e hipotensionit arterial në fillim të terapisë me Ekuator: me zhvillimin e hipotensionit arterial, pacienti duhet të shtrihet në shpinë, të ndalojë marrjen e barit dhe të konsultohet me një mjek. Hipotensioni arterial kalimtar zakonisht nuk kërkon ndërprerjen e barit, por duhet të vlerësohet nevoja për të zvogëluar dozën. Nëse është e nevojshme rregullimi i dozës, përdorni medikamente amlodipinë dhe lisinopril veçmas.
Nëse pacienti ka harruar të marrë një tabletë të barit Ekuator, atëherë duhet të prisni deri në kohën e dozës tjetër dhe ta merrni ilaçin në dozën e zakonshme. Mos merrni një dozë të dyfishtë për të kompensuar një dozë të humbur.
Grupe të veçanta pacientësh
Pacientët me insuficiencë renale. Për të përcaktuar dozën optimale fillestare dhe mbajtëse për pacientët me insuficiencë renale, është e nevojshme të titroni dozat dhe të përcaktoni regjimin e dozimit në baza individuale, duke përdorur veçmas lisinopril dhe amlodipine. Gjatë terapisë me Equator, duhet të monitorohet funksioni i veshkave, si dhe përmbajtja e kaliumit dhe natriumit në serumin e gjakut. Në rast të përkeqësimit të funksionit të veshkave, Ekvator duhet të ndërpritet dhe terapia duhet të përshkruhet me doza të zgjedhura saktë të përbërësve individualë.
Pacientët me dështim të mëlçisë. Vonesa e mundshme në ekskretimin e amlodipinës në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë. Rekomandime të qarta në lidhje me dozën e barit Equator në raste të tilla nuk janë vendosur, prandaj, pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë duhet t'u përshkruhet ilaçi me kujdes. Për të përcaktuar dozën optimale fillestare dhe mbajtëse për pacientët me insuficiencë hepatike, është e nevojshme të titroni dozat dhe të përcaktoni regjimin e dozimit në baza individuale, duke përdorur veçmas lisinopril dhe amlodipine. Trajtimi duhet të fillohet me doza më të ulëta me kujdes.
Fëmijët dhe adoleshentët (nën 18 vjeç). Siguria dhe efikasiteti i Ekuatorit tek fëmijët dhe adoleshentët nuk janë vërtetuar.
Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç). Pacientët e moshuar duhet të trajtohen me kujdes. Në studimet klinike, nuk ka pasur ndryshime të lidhura me moshën në profilin e efikasitetit ose sigurisë së amlodipinës dhe lisinoprilit. Për të përcaktuar dozën optimale të mirëmbajtjes, është e nevojshme të përcaktohet regjimi i dozimit në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veç e veç.
Efekte anësore
Frekuenca e shfaqjes së reaksioneve anësore në pacientët që marrin ilaçin e kombinuar nuk e kalon atë në pacientët që marrin një nga substancat aktive. Reagimet anësore ishin në përputhje me ato të raportuara më parë për amlodipinën dhe/ose lisinoprilin. Reagimet anësore ishin të lehta, kalimtare dhe rrallëherë kërkonin ndërprerjen e terapisë. Reagimet anësore më të shpeshta të raportuara me ilaçin e kombinuar ishin dhimbja e kokës (8%), kolla (5%) dhe marramendja (3%).
Frekuenca e reaksioneve të padëshiruara jepet veçmas për lisinopril dhe amlodipine. Më poshtë janë reaksionet anësore të barit (ADR) të raportuara gjatë përdorimit të veçantë të amlodipinës dhe lisinoprilit.
Përcaktimi i shpeshtësisë së reaksioneve anësore: shumë shpesh - 1/10 raste (≥10%), shpesh - 1/100 raste (≥1% dhe<10%), нечасто - 1/1000 случаев (≥0.1% и <1%), редко - 1/10 000 случаев (≥0.01% и <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 случаев (<0.01%), частота неизвестна - частота не могла быть установлена на основе имеющихся данных.
Brenda secilit grup, reaksionet anësore paraqiten në rend zbritës të ashpërsisë.
| vjeturinareagimi | Amlodipinë | Lisinopril |
| Nga sistemi i gjakut dhe limfatik | ||
| Hemoglobina e ulur | - | Rrallë |
| Rënie e hematokritit | - | Rrallë |
| Frenimi i hematopoiezës së palcës kockore | - | Shume ralle |
| Leukopenia | Shume ralle | Shume ralle |
| Trombocitopeni | Shume ralle | Shume ralle |
| Agranulocitoza | - | Shume ralle |
| Anemia hemolitike | - | Shume ralle |
| Neutropenia | - | Shume ralle |
| Anemia | - | Shume ralle |
| Limfadenopatia | - | Shume ralle |
| Nga ana e sistemit imunitar | ||
| reaksione alergjike | Shume ralle | - |
| Çrregullime autoimune | - | Shume ralle |
| Nga sistemi endokrin | ||
| Sindroma e sekretimit të papërshtatshëm të hormonit antidiuretik | - | Rrallë |
| Nga ana e metabolizmit | ||
| hiperglicemia | Shume ralle | - |
| hipoglicemia | - | Shume ralle |
| Çrregullime mendore | ||
| Paqëndrueshmëria e humorit | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Çrregullime të gjumit | - | Rrallëherë |
| halucinacione | - | Rrallëherë |
| Pagjumësia | Rrallëherë | - |
| Ankthi | Rrallëherë | - |
| Depresioni | Rrallëherë | Frekuenca e panjohur |
| Konfuzion | Rrallë | Rrallë |
| Nga ana e sistemit nervor | ||
| Marramendje | shpeshherë | shpeshherë |
| Dhimbje koke | shpeshherë | shpeshherë |
| Përgjumje | shpeshherë | - |
| Vertigo | - | Rrallëherë |
| parestezi | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Disgeuzia | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Të fikët | Rrallëherë | Frekuenca e panjohur |
| Dridhja | Rrallëherë | - |
| hipoestezia | Rrallëherë | - |
| Parosmia (shqisa e dëmtuar e nuhatjes) | - | Rrallë |
| Hipertoniteti i muskujve | Shume ralle | - |
| Neuropatia periferike | Shume ralle | - |
| Çrregullime ekstrapiramidale | Frekuenca e panjohur | - |
| Nga organi i shikimit | ||
| Dëmtimi i shikimit (përfshirë diplopinë) | shpeshherë | - |
| Nga ana e organit të dëgjimit dhe çrregullime të labirintit | ||
| Zhurma në vesh | Rrallëherë | - |
| Nga ana e zemrës | ||
| Ndjenja e rrahjeve të zemrës | shpeshherë | Rrallëherë |
| infarkti miokardial | Shume ralle | Rrallëherë |
| Takikardi | - | Rrallëherë |
| Takikardi ventrikulare | Rrallëherë | - |
| Aritmia | Rrallëherë | - |
| Bradikardia | Rrallëherë | - |
| Fibrilacioni atrial | Rrallëherë | - |
| Nga ana e enëve | ||
| Hipotensioni ortostatik dhe simptomat e lidhura me to | - | shpeshherë |
| “Baticat” e gjakut në lëkurën e fytyrës | shpeshherë | - |
| Aksident akut cerebrovaskular (për shkak të një rënie të theksuar të presionit të gjakut në grupet e pacientëve me rrezik të lartë) | - | Rrallëherë |
| sindromi Raynaud | - | Rrallëherë |
| Vaskuliti | Shume ralle | - |
| Hipotension arterial | Rrallëherë | shpeshherë |
| Nga sistemi i frymëmarrjes, organet e kraharorit dhe mediastinumi | ||
| Dispnea | shpeshherë | - |
| Kollë | Rrallëherë | shpeshherë |
| Riniti | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Bronkospazma | - | Shume ralle |
| Alveoliti alergjik | - | Shume ralle |
| Pneumonia eozinofile | - | Shume ralle |
| Sinusiti | - | Shume ralle |
| Nga sistemi tretës | ||
| Dhimbje barku | shpeshherë | Rrallëherë |
| Nauze | shpeshherë | Rrallëherë |
| Dispepsia | shpeshherë | Rrallëherë |
| Ndryshimi i ritmit të lëvizjeve të zorrëve | shpeshherë | - |
| Diarreja | shpeshherë | shpeshherë |
| Kapsllëk | shpeshherë | - |
| Të vjella | Rrallëherë | shpeshherë |
| Goje e thate | Rrallëherë | Rrallë |
| pankreatiti | Shume ralle | Shume ralle |
| Gastriti | Shume ralle | - |
| Angioedema e zorrëve | - | Shume ralle |
| hiperplazia e mishit të dhëmbëve | Shume ralle | - |
| Nga ana e mëlçisë dhe traktit biliar | ||
| Hepatiti | Shume ralle | - |
| Hepatiti (përfshirë hepatocelular ose kolestatik) | - | Shume ralle |
| Verdhëza | Shume ralle | Shume ralle |
| Dështimi i mëlçisë | - | Shume ralle |
| Rritja e aktivitetit të enzimave të mëlçisë | Shume ralle | Rrallëherë |
| Nga lëkura dhe indet nënlëkurore | ||
| Alopecia | Rrallëherë | Rrallë |
| Ekzantema | Rrallëherë | - |
| Purpura | Rrallëherë | - |
| Depigmentimi i lëkurës | Rrallëherë | - |
| Hiperhidroza | Rrallëherë | Shume ralle |
| Kruajtje e lëkurës | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Skuqje e lëkurës | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Kosheret | Rrallëherë | Rrallë |
| Psoriasis | - | Rrallë |
| Eritema multiforme | Shume ralle | Shume ralle |
| Angioedema | Shume ralle | Rrallë |
| Dermatiti eksfoliativ | Shume ralle | - |
| Nekroliza epidermale toksike | Frekuenca e panjohur | Shume ralle |
| Sindromi Stevens-Johnson | Shume ralle | Shume ralle |
| Edema e Quincke | Shume ralle | - |
| fotosensitiviteti | Shume ralle | - |
| Pemphigus vulgaris | - | Shume ralle |
| Limfadenoza beninje e lëkurës* | - | Shume ralle |
| Hipersensitiviteti/angioedema e fytyrës, krahëve dhe këmbëve, buzëve, gjuhës, glotit dhe/ose laringut | - | Rrallë |
| Nga sistemi musculoskeletal | ||
| ngërçet e muskujve | shpeshherë | - |
| Ënjtje në kyçet e këmbës | shpeshherë | - |
| Artralgji | Rrallëherë | - |
| Mialgjia | Rrallëherë | - |
| Dhimbje shpine | Rrallëherë | - |
| Nga ana e veshkave dhe traktit urinar | ||
| Funksioni i dëmtuar i veshkave | - | shpeshherë |
| çrregullim urinar | Rrallëherë | - |
| nokturia | Rrallëherë | - |
| Urinim i shpeshtë | Rrallëherë | - |
| Dështimi akut i veshkave | - | Rrallë |
| Uremia | - | Rrallë |
| Oliguria | - | Shume ralle |
| Anuria | - | Shume ralle |
| Nga organet gjenitale dhe gjëndra e qumështit | ||
| Gjinekomastia | Rrallëherë | Rrallë |
| Impotenca | Rrallëherë | Rrallëherë |
| Çrregullime të përgjithshme | ||
| Edema | shpeshherë | - |
| Lodhja | shpeshherë | Rrallëherë |
| Astenia | shpeshherë | Rrallëherë |
| Dhimbje gjoksi | Rrallëherë | - |
| Dhimbje | Rrallëherë | - |
| Sëmundje | Rrallëherë | - |
| Të dhëna laboratorike dhe instrumentale | ||
| Rritja e përqendrimit të kreatininës dhe uresë | - | Rrallëherë |
| Hiperkalemia | - | Rrallëherë |
| Hiperbilirubinemia | - | Rrallë |
| Hiponatremia | - | Rrallë |
| Ulje ose rritje e peshës trupore | Rrallëherë | - |
* Është raportuar një kompleks simptomash që mund të përfshijë një ose më shumë nga simptomat e mëposhtme: ethe, vaskulit, mialgji, artralgji/artrit, reaksion pozitiv antitrupave antinuklear (ANA), rritje të ESR, eozinofili dhe leukocitozë, skuqje të lëkurës, fotondjeshmëri ose ndryshime të tjera nga lëkura anësore.
Mbidozimi
Amlodipinë
Simptomat: një rënie e theksuar e presionit të gjakut me zhvillimin e mundshëm të takikardisë refleksive dhe vazodilatimit të tepruar periferik (rreziku i hipotensionit arterial të rëndë dhe të vazhdueshëm, duke përfshirë zhvillimin e shokut dhe vdekjes).
Trajtimi: lavazhi i stomakut, emërimi i qymyrit të aktivizuar (veçanërisht në 2 orët e para pas një mbidoze), ruajtja e funksionit të sistemit kardiovaskular, pozicioni i ngritur i ekstremiteteve të poshtme, monitorimi i performancës së zemrës dhe mushkërive, monitorimi i BCC dhe diurezës. Për të rivendosur tonin vaskular - përdorimi i agjentëve vazokonstriktor (në mungesë të kundërindikacioneve për përdorimin e tyre); për të eliminuar efektet e bllokadës së kanalit të kalciumit - në / në hyrje. Hemodializa është e paefektshme.
Lisinopril
Simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, tharje e gojës, përgjumje, mbajtje urinare, ankth, nervozizëm.
Trajtimi: terapi simptomatike, infuzion i një solucioni 0.9% dhe vazopresorë (nëse është e mundur), kontrolli i presionit të gjakut, ruajtja e ekuilibrit të ujit dhe elektrolitit. Ndoshta hemodializë.
ndërveprimin e drogës
Amlodipinë
Kombinimet e barnave të kundërindikuara
Dantrolene (në / në hyrje)
Në kafshët laboratorike ka pasur raste të dridhjeve ventrikulare me përfundim fatal dhe kolaps gjatë përdorimit të verapamilit dhe administrimit intravenoz të dantrolenit, i shoqëruar me hiperkalemi. Për shkak të rrezikut të zhvillimit të hiperkalemisë, administrimi i njëkohshëm i bllokuesve të ngadaltë të kanalit të kalciumit, përfshirë. amlodipinë, në pacientët e ndjeshëm ndaj hipertermisë malinje, si dhe në trajtimin e hipertermisë malinje.
Leng rrushi
Marrja e amlodipinës me grejpfrut ose lëng grejpfruti nuk rekomandohet, pasi në disa pacientë biodisponibiliteti i amlodipinës mund të rritet, duke çuar në rritjen e efekteve të uljes së presionit të gjakut.
Induktorët e izoenzimës CYP3A4
Me përdorimin e njëkohshëm të induktorëve të njohur të CYP3A4, përqendrimi i amlodipinës në plazmën e gjakut mund të luhatet. Për këtë arsye, është e nevojshme të kontrolloni presionin e gjakut dhe të rregulloni dozën e barit gjatë dhe pas përdorimit të njëkohshëm, veçanërisht me induktorët e fuqishëm të CYP3A4 (për shembull, rifampicina, preparatet e kantarionit).
Frenuesit e izoenzimës CYP3A4
Përdorimi i njëkohshëm i amlodipinës dhe frenuesve të fortë ose të moderuar të CYP3A4 (frenuesit e proteazës, të tilla si ritonavir, antimykotikë azole, makrolide, si eritromicina ose klaritromicina, verapamil ose diltiazem) mund të çojë në një rritje të konsiderueshme të përqendrimit të amlodipinës. Manifestimet klinike të këtyre anomalive farmakokinetike mund të jenë më të theksuara te pacientët e moshuar. Në këtë drejtim, mund të jetë e nevojshme monitorimi i gjendjes klinike dhe rregullimi i dozës së Ekuatorit.
Simvastatin
Doza të shumta të amlodipinës 10 mg në kombinim me simvastatin 80 mg rezultuan në një rritje prej 77% të ekspozimit të simvastatinës në krahasim me simvastatin vetëm. Kështu, pacientët që marrin amlodipinë duhet të marrin simvastatin në një dozë ditore jo më të madhe se 20 mg.
Preparate kalciumi
Mund të zvogëlojë efektin e BMCC.
Preparate litiumi
Me përdorimin e kombinuar të BMCC me preparatet e litiumit (të dhënat për amlodipinën nuk janë të disponueshme), është e mundur të rritet manifestimi i neurotoksicitetit të tyre (të përzier, të vjella, diarre, ataksi, dridhje ose tringëllimë në veshët).
Baklofen
Forcimi i efektit antihipertensiv. Presioni i gjakut dhe funksioni i veshkave duhet të monitorohen, nëse është e nevojshme, doza e amlodipinës duhet të rregullohet.
Amifostine
Është e mundur të rritet efekti antihipertensiv i amlodipinës.
Glukokortikoidet
Efekti i reduktuar antihipertensiv (mbajtja e lëngjeve dhe jonet e natriumit si rezultat i veprimit të kortikosteroideve).
Ilaqet kundër depresionit triciklik, neuroleptikët
Ekziston një rrezik i shtuar i hipotensionit ortostatik dhe rritjes së efektit antihipertensiv (efekti shtesë).
Tacrolimus
Me përdorim të njëkohshëm me amlodipinë, ekziston rreziku i rritjes së përqendrimit të takrolimusit në plazmën e gjakut. Për të shmangur toksicitetin e takrolimusit kur përdoret njëkohësisht me amlodipinë, duhet të monitorohet përqendrimi i takrolimusit në plazmën e gjakut të pacientëve dhe, nëse është e nevojshme, të rregullohet doza e takrolimusit.
Tasonermin: kur përdoret njëkohësisht, amlodipina mund të rrisë ekspozimin sistemik tasonermina në plazmën e gjakut. Në raste të tilla, monitorimi i rregullt i tasonermin në gjak dhe rregullimi i dozës, nëse është e nevojshme, është i nevojshëm.
Ndërveprimi i amlodipinës me barna të tjera
Për trajtimin e hipertensionit, amlodipina mund të përdoret në mënyrë të sigurt diuretikët tiazidë, alfa-bllokuesit, beta-bllokuesit dhe frenuesit ACE. Në pacientët me anginë pectoris të qëndrueshme, amlodipina mund të bashkëadministrohet me barna të tjera antianginale si p.sh. nitratet veprim i gjatë dhe i shkurtër beta bllokues.
Ndoshta, një rritje në efektin antianginal dhe antihipertensiv të BMCC me përdorim të njëkohshëm me tiazidë dhe diuretikë "loop", frenues ACE, beta-bllokues dhe nitrate, si dhe një rritje në efektin e tyre antihipertensiv kur administrohen me alfa-bllokues dhe antipsikotikë. .
Amlodipina nuk shkakton një efekt negativ inotropik. Megjithatë, disa BMC mund të rrisin efektin negativ inotropik të barnave antiaritmike që zgjasin intervalin QT (p.sh., amiodaroni dhe kinidina).
Ndryshe nga BMCC-të e tjera, nuk kishte asnjë ndërveprim domethënës midis amlodipinës (BMCC e gjeneratës së tretë) dhe NSAIDs duke përfshirë indometacinën.
A është e sigurt të përshkruhet amlodipinë me barna hipoglikemike orale.
Doza e vetme sildenafil në një dozë prej 100 mg në pacientët me hipertension arterial esencial nuk kishte asnjë efekt në farmakokinetikën e amlodipinës.
Përdorimi i njëkohshëm i dozave të shumta të amlodipinës 10 mg dhe atorvastatin në një dozë prej 80 mg çoi në një ndryshim të parëndësishëm në parametrat farmakokinetikë të atorvastatin në një gjendje të përqendrimit ekuilibër.
Etanol (pije që përmbajnë alkool): Amlodipina nuk ndikon ndjeshëm në farmakokinetikën e etanolit me një përdorim të vetëm dhe të shumëfishtë në një dozë prej 10 mg.
Studimet e ndërveprimit ciklosporina dhe amlodipina në vullnetarë të shëndetshëm dhe në grupe të veçanta pacientësh nuk janë kryer, me përjashtim të pacientëve pas transplantimit të veshkave. Studime të ndryshme të ndërveprimit të amlodipinës me ciklosporinën në pacientët pas transplantimit të veshkave tregojnë se përdorimi i këtij kombinimi mund të mos çojë në asnjë efekt, ose të rrisë përqendrimin minimal të ciklosporinës në shkallë të ndryshme deri në 40%. Nivelet e ciklosporinës duhet të monitorohen te pacientët pas transplantimit të veshkave.
Me përdorimin e njëkohshëm të amlodipinës dhe digoksina pastrimi i veshkave dhe përqendrimi i digoksinës në serum nuk ndryshojnë.
Me përdorimin e njëkohshëm warfarin me amlodipinë, koha e protrombinës nuk ndryshon.
Kur përdoret njëkohësisht me cimetidine farmakokinetika e amlodipinës nuk ndryshon.
Amlodipina nuk ndikon në shkallën e lidhjes digoksina, fenitoina, varfarina dhe indometacina me proteinat e plazmës in vitro.
Antacidet që përmbajnë alumin dhe magnez: një dozë e vetme e këtyre antacideve së bashku me amlodipinën nuk ndikon ndjeshëm në farmakokinetikën e amlodipinës.
Frenuesit mTOR (p.sh., temsirolimus, sirolimus, everolimus) janë substrate të CYP3A4. Meqenëse amlodipina është një frenues i dobët i CYP3A4, ekspozimi ndaj frenuesve mTOR mund të rritet kur përdoren së bashku.
Lisinopril
Kombinimet e barnave të kundërindikuara
Aliskiren
Përdorimi i njëkohshëm i ACE inhibitorëve me aliskiren dhe barna që përmbajnë aliskiren në pacientët me diabet mellitus dhe / ose dëmtim të moderuar ose të rëndë të veshkave (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2 sipërfaqe trupi) është kundërindikuar.
Emërimi i frenuesve ACE me antagonistë të receptorit të angiotenzinës II është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.
Antagonistët e receptorit të angiotenzinës II (ARA II)
Është raportuar në literaturë se në pacientët me sëmundje aterosklerotike të vendosur, dështim kronik të zemrës ose diabet mellitus me dëmtim të organeve fundore, terapia shoqëruese me një frenues ACE dhe ARA II shoqërohet me një incidencë më të lartë të hipotensionit arterial, sinkopës, hiperkalemisë, dhe përkeqësimi i funksionit renal (përfshirë dështimin akut të veshkave) krahasuar me përdorimin e vetëm një bari që ndikon në RAAS. Bllokada e dyfishtë (për shembull, kur një frenues ACE kombinohet me ARA II) duhet të kufizohet në raste individuale me monitorim të kujdesshëm të funksionit të veshkave, niveleve të kaliumit dhe presionit të gjakut.
Suplemente kaliumi, diuretikë që kursejnë kalium (spironolactone, triamterene, amiloride, eplerenone), ose zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium
Hiperkalemia mund të zhvillohet (me një përfundim të mundshëm fatal), veçanërisht nëse funksioni i veshkave është i dëmtuar (efekte shtesë të lidhura me hiperkaleminë). Frenuesit ACE nuk duhet të përdoren njëkohësisht me substanca që rrisin përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut, me përjashtim të rasteve të hipokalemisë. Kombinimi i lisinoprilit dhe agjentëve të mësipërm nuk rekomandohet. Sidoqoftë, nëse tregohet përdorimi i njëkohshëm, ato duhet të përdoren me masa paraprake dhe duke monitoruar rregullisht përmbajtjen e kaliumit në serumin e gjakut.
Preparate litiumi
Me përdorimin e njëkohshëm të preparateve të litiumit dhe frenuesve ACE, mund të ketë një rritje të kthyeshme të përqendrimit të litiumit në serumin e gjakut dhe efektet toksike të shoqëruara. Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i preparateve të lisinoprilit dhe litiumit. Nëse është e nevojshme të kryhet një terapi e tillë, duhet të bëhet monitorim i rregullt i përqendrimit të litiumit në serumin e gjakut.
Kombinimet e barnave që kërkojnë kujdes të veçantë gjatë përdorimit
Insulina dhe agjentët hipoglikemikë oralë
Studimet epidemiologjike kanë treguar se përdorimi i kombinuar i frenuesve ACE dhe agjentëve hipoglikemikë (insulina, agjentë hipoglikemikë oralë) mund të rrisë efektin e tyre hipoglikemik deri në zhvillimin e hipoglikemisë. Ky efekt ka shumë të ngjarë të vërehet gjatë javëve të para të terapisë së njëkohshme, si dhe në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.
Baklofen
Rrit efektin antihipertensiv të frenuesve ACE. Niveli i presionit të gjakut duhet të monitorohet me kujdes dhe, nëse është e nevojshme, duhet të rregullohet doza e barnave antihipertensive.
Diuretikët
Në pacientët që marrin diuretikë, veçanërisht ata që heqin lëngjet dhe / ose kripërat, mund të vërehet një ulje e ndjeshme e presionit të gjakut në fillim të terapisë me një frenues ACE. Rreziku i zhvillimit të efekteve antihipertensive mund të reduktohet duke ndërprerë diuretikën, duke rimbushur humbjen e lëngjeve ose kripërave përpara fillimit të terapisë me frenuesit ACE. Në rast të hipertensionit arterial në pacientët me terapi të mëparshme diuretike, e cila mund të çojë në sekretim të tepërt të lëngjeve dhe / ose kripërave, diuretikët duhet të ndërpriten përpara se të filloni përdorimin e barit Ekuator.
Funksioni i veshkave (përqendrimi i kreatininës) duhet të monitorohet në javët e para të përdorimit të Equator.
NSAID, duke përfshirë ≥3 g/ditë
Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve ACE me NSAID (acidi acetilsalicilik në një dozë që ka një efekt anti-inflamator, frenuesit COX-2 dhe NSAID jo selektive) mund të çojë në një ulje të efektit antihipertensiv të frenuesve ACE. Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve ACE dhe NSAID mund të çojë në përkeqësim të funksionit renal, duke përfshirë zhvillimin e dështimit akut të veshkave dhe një rritje të kaliumit në serum, veçanërisht në pacientët me funksion të reduktuar të veshkave. Duhet treguar kujdes gjatë përshkrimit të këtij kombinimi, veçanërisht në pacientët e moshuar. Pacientët duhet të kompensojnë humbjen e lëngjeve dhe të monitorojnë me kujdes funksionin e veshkave, si në fillim të trajtimit ashtu edhe gjatë trajtimit.
Estramustine, frenuesit mTOR (sirolimus, everolimus, temsirolimus), frenuesit neutral të endopeptidazës (omapatrilat, ilepatril, daglutril, sacubitril)
Përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE shoqërohet me një rrezik të shtuar të zhvillimit të angioedemës.
Frenuesit DPP-4 (gliptinat)
Linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vildagliptin: kur përdoren së bashku me frenuesit ACE, rreziku i angioedemës rritet për shkak të shtypjes së aktivitetit të dipeptidyl peptidase-4 (DPP-IV) nga gliptina.
Frenuesit neutralë të endopeptidazës (NEPs)
Një rrezik i shtuar i angioedemës është raportuar me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe racecadotril (një frenues enkefalipaza).
Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE me ilaçe që përmbajnë sacubitril (frenues neprilysin), rreziku i zhvillimit të angioedemës rritet, dhe për këtë arsye përdorimi i njëkohshëm i këtyre barnave është kundërindikuar. Frenuesit ACE duhet të përshkruhen jo më herët se 36 orë pas ndërprerjes së barnave që përmbajnë sacubitril. Përdorimi i barnave që përmbajnë sacubitril është kundërindikuar në pacientët që marrin frenues ACE, si dhe brenda 36 orëve pas ndërprerjes së frenuesve ACE.
Kombinimet e barnave që kërkojnë kujdes gjatë përdorimit
Agjentë të tjerë antihipertensivë (p.sh., beta-bllokuesit, bllokuesit e kanaleve të kalciumit, diuretikët) dhe vazodilatatorët
Është e mundur të rritet efekti antihipertensiv i barit. Duhet treguar kujdes kur administrohet së bashku me nitroglicerinë, nitrate të tjera ose vazodilatorë të tjerë, pasi kjo mund të ulë më tej presionin e gjakut.
Antacidet dhe kolestiramina
Përdorimi i njëkohshëm me antacidet dhe kolestiraminë çon në shtypjen e përthithjes gastrointestinale.
Ilaqet kundër depresionit triciklik, antipsikotikë, anestetikë të përgjithshëm, barbiturate, fenotiazina, etanol
Kur merren së bashku, është e mundur të përmirësohet veprimi i lisinoprilit.
Simpatomimetikët
Simpatomimetikët mund të dobësojnë efektin antihipertensiv të frenuesve ACE.
Relaksuesit e muskujve
Përdorimi i njëkohshëm i relaksuesve të muskujve me frenuesit ACE mund të çojë në një ulje të theksuar të presionit të gjakut.
Përgatitjet prej ari
Kur përdorni frenuesit ACE, përfshirë. lisinopril, pacientët që marrin një preparat ari intravenoz (aurothiomalate natriumi) kanë përshkruar raste të rralla të reaksioneve nitritoid (një kompleks simptomash që përfshin skuqje të lëkurës së fytyrës, nauze, marramendje dhe hipotension arterial), të cilat mund të jenë shumë të rënda.
Ko-trimoksazol (sulfametoksazol dhe trimethoprim)
Rritja e rrezikut të zhvillimit të hiperkalemisë.
Frenuesit selektivë të rimarrjes së serotoninës (escitalopram, paroxetine, fluoxetine, sertraline)
Me përdorim të njëkohshëm me SSRI, mund të zhvillohet hiponatremia e rëndë.
Allopurinol, prokainamide, citostatikë (5-fluorouracil, vincristine, docetaxel)
Ndoshta zhvillimi i leukopenisë.
Aktivizuesit e plazminogenit të indeve (alteplase, reteplase, tenecteplase)
Rritja e rrezikut të angioedemës me përdorim të njëkohshëm me frenuesit ACE. Studimet vëzhguese kanë treguar një rritje të incidencës së angioedemës në pacientët e trajtuar me frenues ACE pas përdorimit të alteplase për terapi trombolitike në goditjen ishemike.
udhëzime të veçanta
Ekuatori nuk duhet të përdoret për të ndaluar një krizë hipertensioni.
Pas pranimit në spital, pacienti duhet të informojë mjekun për marrjen e barit Ekuator.
Kur përdorni ilaçin Ekuator, duhet të merrni parasysh paralajmërimet në lidhje me përbërësit e tij individualë më poshtë.
Lidhur me amlodipinën
Është e nevojshme të ruhet higjiena e dhëmbëve dhe të vizitohet dentisti (për të parandaluar dhimbjen, gjakderdhjen dhe hiperplazinë e mishrave të dhëmbëve.
Në pacientët e moshuar, T 1/2 mund të rritet dhe pastrimi i barit mund të ulet. Nuk kërkohet ndryshim i dozës, por është i nevojshëm monitorim më i kujdesshëm i pacientëve të kësaj kategorie.
Efikasiteti dhe siguria e amlodipinës në krizat hipertensive nuk është vërtetuar.
sindromi i tërheqjes
Pavarësisht mungesës së sindromës së tërheqjes në BMCC, është e dëshirueshme që të ndërpritet trajtimi me amlodipinë duke ulur gradualisht dozën e barit. Amlodipina nuk parandalon zhvillimin e sindromës së tërheqjes kur beta-bllokuesit ndërpriten papritur.
Sëmundjet kardiovaskulare
Në raste të rralla, në pacientët me sëmundje të arterieve koronare (veçanërisht me sëmundje të rëndë të arterieve koronare obstruktive), ka pasur një rritje të shpeshtësisë, kohëzgjatjes dhe / ose ashpërsisë së sulmeve të anginës pas fillimit të përdorimit të BMCC ose pas rritjes së dozës së tyre.
Në sfondin e përdorimit të amlodipinës në pacientët me insuficiencë kardiake kronike të klasit III dhe IV sipas NYHA me origjinë joishemike, pati një rritje të incidencës së edemës pulmonare, pavarësisht mungesës së shenjave të përkeqësimit të dështimit të zemrës.
Edemë periferike
Edema periferike e lehtë deri në mesatare ishte ngjarja anësore më e zakonshme me amlodipinën në provat klinike. Incidenca e edemës periferike rritet me rritjen e dozës së amlodipinës. Është e nevojshme të diferencohet me kujdes edema periferike e lidhur me përdorimin e amlodipinës nga simptomat e progresionit të dështimit të zemrës së ventrikulit të majtë.
Ndikimi në fertilitet
Në disa pacientë të trajtuar me bllokues të ngadalshëm të kanaleve të kalciumit, u gjetën ndryshime biokimike të kthyeshme në kokën e spermatozoideve, të cilat mund të jenë klinikisht të rëndësishme gjatë IVF. Megjithatë, aktualisht nuk ka të dhëna të mjaftueshme klinike në lidhje me efektin e mundshëm të amlodipinës në fertilitet. Në një studim paraklinik, janë identifikuar efekte të padëshiruara në fertilitetin tek meshkujt.
Në lidhje me lisinopril
Hipotension arterial simptomatik
Më shpesh, një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut ndodh me një ulje të BCC të shkaktuar nga përdorimi i diuretikëve, një rënie në sasinë e kripës në ushqim, dializë, diarre ose të vjella. Në pacientët me dështim kronik të zemrës, në kombinim me insuficiencë renale ose pa të, mund të zhvillohet hipotension arterial simptomatik. Zhvillohet më shpesh te pacientët me insuficiencë të rëndë të zemrës, e cila shoqërohet me përdorimin e dozave të larta të diuretikëve, hiponatreminë ose funksionin e dëmtuar të veshkave. Pacientë të tillë kanë nevojë për mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore (me përzgjedhje të kujdesshme të dozave të lisinoprilit dhe diuretikëve). Të njëjtat rekomandime vlejnë për pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe insuficiencë cerebrovaskulare, kur një rënie e shpejtë e presionit të gjakut mund të çojë në zhvillimin e infarktit të miokardit ose goditjes në tru.
Pacientëve me një ulje të theksuar të presionit të gjakut duhet t'u jepet një pozicion horizontal; nëse është e nevojshme, kryhet një infuzion i tretësirës 0.9% të klorurit të natriumit. Hipotensioni arterial kalimtar nuk është një kundërindikacion për marrjen e dozës tjetër të lisinoprilit.
Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës me presion normal ose të ulët të gjakut, përdorimi i lisinoprilit mund të çojë në ulje të presionit të gjakut; Si rregull, kjo nuk kërkon ndërprerjen e trajtimit. Nëse hipotensioni arterial bëhet simptomatik, duhet të vlerësohen indikacionet për uljen e dozës së lisinoprilit ose tërheqjen e tij.
Në pacientët në rrezik të zhvillimit të hipotensionit arterial simptomatik (pacientët në dietë pa kripë ose me pak kripë) me ose pa hiponatremi, si dhe në pacientët që marrin doza të larta të diuretikëve, këto devijime (humbja e ujit dhe kripërave) duhet të kompensohen. para fillimit të trajtimit.
Është e nevojshme të monitorohet efekti i dozës fillestare të lisinoprilit në presionin e gjakut.
Infarkti akut i miokardit
Përdorimi i Ekuatorit në pacientët me infarkt akut të miokardit nuk rekomandohet për shkak të përvojës së pamjaftueshme klinike.
dështimi i veshkave
Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, një ulje e ndjeshme e presionit të gjakut që ndodh pas fillimit të terapisë me frenuesit ACE mund të çojë në përkeqësim të funksionit renal të dëmtuar. Janë raportuar raste të dështimit akut të veshkave.
Në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të arteries renale të një veshke të vetme, ka pasur raste të rritjes së përqendrimit të uresë dhe kreatininës në serum të shoqëruar me përdorimin e frenuesve ACE; Si rregull, këto shqetësime ishin kalimtare dhe u ndërprenë pas heqjes së lisinoprilit. Ato janë më të zakonshme në pacientët me insuficiencë renale.
transplanti i veshkave
Nuk ka përvojë me përdorimin e lisinopril në pacientët të cilët së fundmi i janë nënshtruar transplantit të veshkave.
Hipersensitiviteti, angioedema
Në pacientët që marrin frenues ACE, përfshirë. Lisinopril, janë raportuar raste të rralla të angioedemës së fytyrës, ekstremiteteve, buzëve, gjuhës, epiglotit dhe/ose laringut, të cilat mund të ndodhin në çdo kohë gjatë trajtimit. Në raste të tilla, është e nevojshme të anuloni menjëherë lisinopril; vëzhgimi i pacientëve duhet të kryhet deri në zhdukjen e plotë të simptomave. Zakonisht rastet e angioedemës së fytyrës dhe buzëve janë të përkohshme dhe nuk kërkojnë trajtim; emërimi i mundshëm i antihistamines.
Angioedema e laringut mund të jetë fatale. Angioedema e gjuhës, epiglotisit ose laringut mund të çojë në bllokim dytësor të rrugëve të frymëmarrjes, prandaj filloni menjëherë terapinë e duhur (0,3-0,5 ml epinefrinë (adrenalinë) në një përqendrim 1:1000 s/c) dhe/ose merrni masa për të siguruar rrugët e frymëmarrjes. kalueshmëri .
Në raste të rralla, gjatë terapisë me ACE inhibitorë, zhvillohet angioedema e zorrëve. Në të njëjtën kohë, pacientët kishin dhimbje barku si një simptomë e izoluar ose e kombinuar me të përziera ose të vjella, në disa raste, pa angioedemë të mëparshme të fytyrës dhe me një nivel normal të C1-esterazës. Diagnoza vendoset me CT abdominale, ultratinguj ose në momentin e operacionit. Simptomat u zhdukën pas ndërprerjes së ACE inhibitorëve. Prandaj, në pacientët me dhimbje në bark që marrin frenues ACE, gjatë kryerjes së diagnozës diferenciale, është e nevojshme të merret parasysh mundësia e zhvillimit të angioedemës së zorrëve.
Në pacientët me një histori të angioedemës që nuk lidhet me frenuesit ACE, përdorimi i frenuesve ACE mund të shoqërohet me një rrezik më të lartë të zhvillimit të angioedemës.
Reaksionet anafilaktike të shoqëruara me desensibilizimin nga helmi i himenopterës
Ka raportime për raste shumë të rralla të reaksioneve anafilaktike kërcënuese për jetën që janë zhvilluar në pacientët që marrin frenues ACE gjatë desensitizimit me helmin e himenopterës. Për të parandaluar raste të tilla, frenuesit ACE duhet të ndërpriten përkohësisht përpara desensitizimit.
Hemodializa
Reaksione anafilaktike janë raportuar gjithashtu në pacientët që i nënshtrohen hemodializës duke përdorur membrana me përshkueshmëri të lartë (p.sh. AN69), të cilët janë trajtuar njëkohësisht me frenuesit ACE. Në këtë grup pacientësh, duhet të merret parasysh përdorimi i membranave të tjera të dializës ose barnave të tjera antihipertensive.
Kollë
Përdorimi i ACE inhibitorëve mund të shoqërohet me kollë. Kolla e thatë që zgjat për një kohë të gjatë zakonisht zhduket pas ndërprerjes së ACE inhibitorit. Gjatë kryerjes së një diagnoze diferenciale, duhet të merret parasysh mundësia e kollës së lidhur me përdorimin e frenuesve ACE.
Kirurgjia/anestezi e përgjithshme
Përdorimi i barnave që ulin presionin e gjakut gjatë operacionit të madh ose anestezisë së përgjithshme mund të çojë në shtypjen e formimit të angiotenzinës II në përgjigje të sekretimit kompensues të reninës. Një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut, e cila konsiderohet si rezultat i këtij efekti, mund të kontrollohet duke ulur vëllimin e gjakut.
Pacientët që marrin frenues ACE duhet të informojnë kirurgun/anesteziologun e tyre përpara se t'i nënshtrohen operacionit (përfshirë procedurat dentare).
Janë raportuar raste të hiperkalemisë. Faktorët e rrezikut për zhvillimin e hiperkalemisë përfshijnë dështimin e veshkave, diabetin mellitus dhe përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve që kursejnë kalium (spironolactone, triamterene dhe amiloride), si dhe suplementet e kaliumit dhe zëvendësuesit e kripës me bazë kaliumi, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. . Nëse është e nevojshme, përdorimi i njëkohshëm i lisinoprilit dhe barnave të mësipërme duhet të jetë i kujdesshëm dhe të monitorohet rregullisht përmbajtja e kaliumit në serum.
Bllokada e dyfishtë e RAAS
Është vërtetuar se administrimi i njëkohshëm i frenuesve ACE, bllokuesve të receptorit të angiotenzinës II ose aliskirenit rrit rrezikun e hipotensionit arterial, hiperkalemisë dhe funksionit të dëmtuar të veshkave (përfshirë dështimin akut të veshkave). Prandaj, nuk rekomandohet të përshkruhen frenuesit ACE, bllokuesit e receptorit të angiotenzinës II ose aliskiren për bllokimin e dyfishtë të RAAS.
Nëse ekziston një indikacion absolut për një bllokadë të dyfishtë të RAAS, atëherë duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e ngushtë të një specialisti me monitorim të shpeshtë të presionit të gjakut, funksionit të veshkave dhe elektroliteve.
Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve ACE me ilaçe që përmbajnë aliskiren është kundërindikuar në pacientët me diabet mellitus dhe / ose me insuficiencë renale të moderuar ose të rëndë (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2 sipërfaqe trupi) dhe nuk rekomandohet në pacientë të tjerë.
Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve ACE me antagonistët e receptorit të angiotenzinës II është kundërindikuar te pacientët me nefropati diabetike dhe nuk rekomandohet te pacientët e tjerë.
Neutropenia/agranulocitoza/trombocitopeni/anemi
Gjatë marrjes së frenuesve ACE, mund të shfaqen neutropeni/agranulocitoza, trombocitopeni dhe anemi. Në pacientët me funksion normal të veshkave dhe në mungesë të faktorëve të tjerë rëndues, neutropenia zhvillohet rrallë. Neutropenia dhe agranulocitoza janë të kthyeshme dhe zhduken pas ndërprerjes së ACE inhibitorit.
Me kujdes ekstrem, Ekvator duhet t'u përshkruhet pacientëve me sëmundje sistemike të indit lidhor, ndërsa marrin imunosupresues, allopurinol ose prokainamide, ose një kombinim i këtyre faktorëve të rrezikut, veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. Disa pacientë zhvilluan infeksione të rënda, në disa raste rezistente ndaj terapisë intensive me antibiotikë. Gjatë përshkrimit të Equator, pacientë të tillë këshillohen që të monitorojnë periodikisht numrin e leukociteve në plazmën e gjakut. Pacientët duhet të raportojnë çdo shenjë të një sëmundjeje infektive (p.sh. dhimbje të fytit, temperaturë) te mjeku i tyre.
Stenoza mitrale/stenoza e aortës/kardiomiopatia hipertrofike
Frenuesit e ACE duhet të përdoren me kujdes në pacientët me stenozë mitrale dhe në pacientët me obstruksion të traktit dalës të ventrikulit të majtë (stenozë aortale, kardiomiopati hipertrofike).
Dështimi i mëlçisë
Shumë rrallë, verdhëza kolestatike shfaqet gjatë marrjes së frenuesve ACE. Me përparimin e kësaj sindrome zhvillohet nekroza fulminante e mëlçisë, ndonjëherë me rezultat fatal. Mekanizmi me të cilin zhvillohet kjo sindromë është i paqartë. Nëse shfaqet verdhëza ose një rritje e konsiderueshme e aktivitetit të enzimës së mëlçisë gjatë marrjes së frenuesve ACE, Equator duhet të ndërpritet dhe pacienti duhet të monitorohet me kujdes.
Diabeti
Kur përdorni lisinopril në pacientët me diabet mellitus që marrin agjentë hipoglikemikë oralë ose insulinë, gjatë muajit të parë të terapisë, është e nevojshme të monitorohet rregullisht përqendrimi i glukozës në gjak.
Mosha e moshuar
Tek pacientët e moshuar, përdorimi i dozave standarde çon në një përqendrim më të lartë të lisinoprilit në gjak, kështu që kërkohet kujdes i veçantë gjatë përcaktimit të dozës, pavarësisht nga fakti se nuk ka dallime në efektin antihipertensiv të lisinoprilit tek pacientët e moshuar dhe të rinj.
dallimet etnike
Në pacientët e racës Negroid, më shpesh sesa në përfaqësuesit e racave të tjera, angioedema zhvillohet gjatë marrjes së frenuesve ACE. Frenuesit ACE mund të kenë një efekt antihipertensiv më pak të theksuar në pacientët e racës së zezë në krahasim me përfaqësuesit e racave të tjera. Ndoshta ky ndryshim është për faktin se pacientët me hipertension arterial të racës Negroid shpesh kanë aktivitet të ulët të reninës.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma
Nuk ka të dhëna për efektin në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma. Për shkak të mundësisë së një uljeje të tepruar të presionit të gjakut, zhvillimit të marramendjes, përgjumjes dhe efekteve të tjera anësore në fillim të trajtimit, pacientët duhet të përmbahen nga drejtimi i një makine dhe drejtimi i automjeteve të tjera, të punojnë me mekanizma dhe të kryejnë punë të tjera që kërkojnë përqendrim. .
Shtatzënia dhe laktacioni
Shtatzënia
Përdorimi i drogës Equator është kundërindikuar gjatë shtatzënisë.
Nuk ka të dhëna për përdorimin e barit Ekuator në gratë shtatzëna në kuadrin e provave klinike të kontrolluara adekuate. Nëse zbulohet shtatzënia, trajtimi me Equator duhet të ndërpritet menjëherë. Pacientët që planifikojnë një shtatzëni duhet të konsultohen me një mjek për terapi antihipertensive me një profil të vendosur sigurie në shtatzëni.
Amlodipinë
Siguria e amlodipinës gjatë shtatzënisë nuk është vërtetuar. Në studimet paraklinike, efektet fetotoksike dhe embriotoksike të amlodipinës nuk janë identifikuar. Tek minjtë, amlodipina rriti kohëzgjatjen e periudhës gestacionale dhe të lindjes. Disa BMC të tjera janë teratogjene.
Lisinopril
Përdorimi i ACE inhibitorëve në tremujorin II-III të shtatzënisë mund të çojë në vdekjen e fetusit dhe të porsalindurit. Rekomandohet të monitorohen me kujdes të porsalindurit dhe foshnjat e ekspozuara ndaj frenuesve ACE në mitër, në mënyrë që të zbulohet në kohë një ulje e ndjeshme e presionit të gjakut, oliguria dhe hiperkalemisë. Ndoshta shfaqja e oligohydramnios, hipoplazia e kockave të fytyrës, deformimet e kockave të fytyrës dhe kafkës, hipoplazia e mushkërive dhe anomalitë në zhvillimin e veshkave tek një fëmijë.
Gratë në moshë të lindjes së fëmijëve duhet të përdorë metoda efektive kontraceptive kur trajtohet me lisinopril.
Lisinopril mund të depërtojë në barrierën hematoplacentare. Trajtimi me lisinopril nuk duhet të fillojë gjatë shtatzënisë. Pacientët që planifikojnë një shtatzëni duhet të konsultohen me një mjek për terapi antihipertensive me një profil të vendosur sigurie në shtatzëni.
periudha e ushqyerjes me gji
Përdorimi i barit Ekuator gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar.
Amlodipinë
Përvoja me ilaçin tregon se amlodipina ekskretohet në qumështin e gjirit. Raporti mesatar qumësht/plazmë për përqendrimin e amlodipinës ishte 0,85 në mesin e 31 grave në laktacion që vuanin nga hipertensioni i shkaktuar nga shtatzënia dhe morën amlodipinë në një dozë fillestare prej 5 mg/ditë. Doza e barit është rregulluar nëse është e nevojshme (në varësi të dozës mesatare ditore dhe peshës: përkatësisht 6 mg dhe 98,7 mcg/kg). Doza e vlerësuar ditore e amlodipinës e marrë nga një foshnjë përmes qumështit të gjirit është 4.17 mcg / kg.
Përdorimi i amlodipinës gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar. Nëse është e nevojshme, përdorimi i ilaçit gjatë laktacionit duhet të ndalojë ushqyerjen me gji.
Me kujdes, ilaçi duhet të përshkruhet për dështimin e mëlçisë.
Ekuatori, tableta, 5 mg + 20 mg: jetëgjatësia e ilaçit është 3 vjet.
Ekuatori, tableta, 10 mg + 20 mg: - 3 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.
Në këtë artikull, ne do të njihemi me një ilaç të tillë si Ekuatori. Me efektet e tij biologjike në organizëm (ndikimi në faza të ndryshme të zhvillimit, mbidoza, komplikimet). Me udhëzime për përdorim. Me rishikime të tabletave dhe derivateve të tyre, të cilat shpërndahen gjerësisht në të gjithë botën. Si të zëvendësoni tabletat Equator. Cilat janë analogët rusë.
Vetitë farmakologjike
- Komponentët kryesorë në përgatitjen e Ekuatorit, të diskutuar më sipër, fitojnë efektin maksimal afërsisht 6 orë pas aplikimit. Nga kush, çfarë doze të ilaçit ishte përfshirë, kohëzgjatja e rezultatit varet. 24 orë konsiderohet optimale. I njëjti efekt antihipertensiv vërehet brenda një ore.
- Lisinopril nuk i humbet vetitë e tij me përdorim të zgjatur. Pas datës së skadencës së ilaçit, nuk vërehen kërcime të mprehta të presionit të gjakut. Përdorimi i substancës lisinopril për njerëzit me diabet mellitus nuk shkaktoi efekte anësore. Niveli i glukozës mbeti i qëndrueshëm.
- nën ndikimin e amlodipinës ulje e tonit vaskular. Për shkak të rritjes së arteriolave, ushtrohet një efekt antiangjilik. Kur përdoret, niveli i konsumit të oksigjenit të ajrit nga miokardi ulet. Amlodipina përmirëson perfuzionin e shtresës së mesme të muskujve në zemër.
- Substanca përthithet mirë brenda pas marrjes. Për një kohë të gjatë shtrihet në indet e trupit, gjë që garanton kohëzgjatjen e efektit. Për këtë arsye, mjafton ta përdorni një herë në ditë. Kohëzgjatja e amlodipinës është afërsisht e njëjtë me atë të lisinoprilit (rreth 24 orë, me një efekt maksimal pas 6 orësh). Nuk ka efekte të ndryshme të dëmshme metabolike, duke kontribuar kështu në nivelet e lipideve në gjak. Me sëmundje të ndryshme që lidhen me mëlçinë, rritet kohëzgjatja e ruajtjes së amlodipinës në trup.
- Në vakte të ndryshmeështë vënë re se nuk ka ndërveprime ndërmjet komponentëve kryesorë të Ekuatorit. Shkalla e përthithjes gjithashtu nuk ndryshonte nga përdorimi i pastër. E gjithë kjo është vërtetuar me metoda kinetike të farmacisë. Kohëzgjatja e qëndrimit brenda trupit gjatë ditës së të dy substancave.
Kundërindikimet për përdorimin e drogës
- Para së gjithash, ilaçi është kundërindikuar tek personat që nuk kanë mbushur moshën 18 vjeç, pasi rezultatet në këtë grupmoshë nuk janë studiuar në mënyrë të qartë. Përdorni me kujdes tek personat mbi 65 vjeç.
- Prania tek një person i stenozës trashëgimore ose të fituar të aortës ose valvulës.
- Hipotension arterial i rëndë.
- Goditje të ndryshme kardiake.
- Gjatë shtatzënisë (Nëse zbulohet shtatzënia, është e nevojshme të ndërpritet përdorimi i barit në mënyrë reaksionare). Lisinopril mund të shkaktojë vdekjen e fetusit në fazat e mëvonshme, pasi ndikon fuqishëm në veshkat. Mund të çojë edhe në ndryshime të ndryshme patologjike: deformim të kafkës, ndryshime në gjymtyrë. Nuk u identifikuan të dhëna të tjera dytësore.
- Gjatë periudhave të ushqyerjes me gji (laktacion).
- Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.
- Me kujdes, duhet të përdorni ilaçin për insuficiencë koronare, anginë pectoris, takikardi, emboli, perikardit, hipertension, aritmi, defekte të zemrës.
- Me sëmundje të ndryshme kronike të zemrës.
- Me dështim të mëlçisë.
- Nëse janë të pranishme kardiomiopati të ndryshme hipertrofike.
Udhëzime për përdorim
Ekuatori përdoret 1 herë gjatë ditës në çdo kohë të ditës, një tabletë.
Ka udhëzime specifike për doza të ndryshme.
Lirimi Equator 5 mg + 10 mg:
- Kjo dozë rekomandohet të merret një herë në ditë, një tabletë.
- Gjatë periudhës së parë të përdorimit Mund të zhvillohet hipotension arterial simptomatik. Kjo duhet të respektohet me kujdes. Më së shpeshti kjo ndodh tek ata kur ka çrregullime të ndryshme në ekuilibrin e ujit dhe elektrolitit gjatë periudhave të përdorimit të barnave diuretike.
Kushti i kërkuar- ndaloni kursin e diuretikëve disa ditë para fillimit të përdorimit të barit Ekuator. Përndryshe, mund të ndodhin çekuilibrime të ndryshme në akumulimin e kaliumit në gjak. Nëse është e pamundur të ndërpritet marrja e tyre në asnjë mënyrë, atëherë është e nevojshme të zvogëlohet doza e Ekuatorit në gjysmë tablete gjatë ditës, duke siguruar monitorim të vazhdueshëm të pacientit.
- Për njerëzit që kanë dështim të veshkave, fillimisht duhet të përcaktoni dozën e substancave lisinopril dhe amlodipine. Çdo komponent aktiv konsiderohet veçmas. Për këtë, kryhet një analizë strukturore duke përdorur metodën titrimetrike.
Lirimi Equator 5mg + 10mg indikohet vetëm në pacientët nivelet e të cilëve të lisinoprilit dhe amlodipinës janë në intervalin deri në 10 dhe 5 mg. Gjatë trajtimit, është e nevojshme të kontrollohet përmbajtja e kaliumit dhe natriumit në veshka. Nëse ka ndonjë përkeqësim në sistemin e veshkave, ndaloni menjëherë përdorimin e ilaçit. Zëvendësoni Ekuatorin me një dozë më të ulët ose braktisni plotësisht ilaçin dhe gjeni një analog të përshtatshëm me një përqendrim më të ulët. - Frenimi i prodhimit nga trupi i lisinopril është tipike për njerëzit me dështim të mëlçisë. Për shkak të funksionimit të ngadaltë të trupit. Prandaj, ia vlen t'i kushtohet vëmendje kursit të administrimit dhe dozës.
- Nuk ka të dhëna të sakta asnjë kufi moshe nuk është gjetur deri më sot. Duhet të theksohet vetëm se ilaçi Equator me lëshimin 5 + 10 mg duhet të përdoret për personat mbi 65 vjeç me karakteristika individuale. Për ta bërë këtë, duhet të konsultoheni me një specialist përpara përdorimit dhe të bëni teste të caktuara për përmbajtjen e substancave në trup.
- Personat nën 18 vjeç ilaçi është i padëshirueshëm. Nëse është e nevojshme, konsultohuni me një mjek.
Lirimi Equator 10 mg + 20 mg:
Masat paraprake
Pritja e Ekuatorit mund të shkaktojë një rënie të mprehtë të presionit të gjakut tek njerëzit që vuajnë nga hiponatremia (niveli i kaliumit në plazmën e gjakut është nën 130 mmol/l) ose që kanë probleme me qarkullimin e gjakut për shkak të përdorimit të diuretikëve.
Nëse pacienti është hipotensiv, duhet ta vendosni urgjentisht në një sipërfaqe horizontale, pasi të keni relaksuar të gjithë muskujt. Kur është e nevojshme të futni një dozë të caktuar të një solucioni fizik të klorurit të natriumit NaCl me një përqendrim prej rreth 3% për të rivendosur nivelin e BCC (vëllimit të qarkullimit të gjakut).
Gjatë përdorimit të barit Ekuator, është vazhdimisht e nevojshme të monitorohet niveli i presionit të gjakut tek pacientët. Kushtojini vëmendje të veçantë atyre pacientëve që vuajnë nga hiponatremia.
Kur pacientët zhvillojnë patologji që shoqërohen me ngushtim të aortës ose hipertrofi të muskulit të zemrës, përdorimi i barit duhet monitoruar. Monitoroni gjithashtu presionin e gjakut.
Kur merrni Ekuatorin mund të ketë probleme që lidhen me funksionimin e dëmtuar të veshkave, pasi mund të ndikojë në funksionimin e tyre për shkak të pranisë së lisinoprilit dhe amlodipinës në të.
Meqenëse ekziston mundësia shfaqja e agranulocitozës për shkak të përmbajtjes së substancave superaktive në preparatin që ndikojnë në funksionin e hematopoiezës, është e nevojshme të monitorohen vazhdimisht të gjithë parametrat e gjakut. Këshillohet që të bëhen analiza çdo 6 muaj.
Për personat mbi 65 doza e barit duhet të zgjidhet duke marrë parasysh karakteristikat individuale të trupit që lidhen me aftësinë për të hequr lisinopril dhe amlodipine nga trupi.
Kufizoni në përdorim Ekuatori për njerëzit me dëmtim të sistemit renal.
Mundësia e paraqitjes reaksione të ndryshme alergjike ndaj eksipientëve dhe substancave aktive në Ekuator. Për të shmangur reagime të ndryshme, kursi duhet të ndërpritet me paraqitjet e para dhe të konsultoheni me një specialist.
Mundësia e paraqitjes hipotension i pakontrolluar. Për këtë arsye, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi pas përdorimit të Ekuatorit.
Për të shmangur probleme të ndryshme lidhur me gjakderdhjen dhe hiperplazinë e mishrave të dhëmbëve, duhet të vizitoni një dentist përpara se të përdorni ilaçin.
Efekte anësore
Ekuatori mund të shkaktojë shumë efekte anësore:
- shfaqja e hipotensionit ortostatik,
- aritmi,
- rritje të rrahjeve të zemrës,
- një rënie e mprehtë e presionit të gjakut.
- Mund të ketë dhimbje koke të ndryshme të shoqëruara me një rënie të mprehtë të presionit të gjakut.
- Sulmet psikologjike: nervozizëm, depresion, ankth, përgjumje e shtuar ose pagjumësi.
- Shfaqja e konvulsioneve, gulçimi, apatia, gjakderdhja e re. Sëmundje të ndryshme në bark: pankreatiti, kapsllëk, humbje e oreksit, të vjella.
- Shfaqja e dhimbjes në sy, në shpinë, në bark, në gjoks.
- Me përdorim të zgjatur të ilaçit, është e mundur një ulje e nivelit të hemoglobinës në gjak.
- Dukuri të ndryshme patologjike që lidhen me shfaqjen e antitrupave.
- Dhe efekte të tjera anësore të ndryshme.
Ndërveprimi me barna të tjera
Është e nevojshme të përdoret me kujdes ilaçi Ekuator me diuretikë të tjerë për shkak të një rritje të mprehtë të nivelit të kaliumit në gjak. Efekti hipotensiv mund të rritet me përdorimin e barnave të ndryshme që ngjajnë me Ekuatorin në strukturë. Me nitroglicerinë, presioni i gjakut mund të bjerë ndjeshëm. I njëjti efekt do të shfaqet me përdorimin e barnave të tjera antipsikotike.
Mbidozimi
Doza e tabletave Ekuator duhet të monitorohet çdo ditë, përndryshe mund të ndodhin komplikimet e mëposhtme:
Me një mbidozë të amlodipinës, mund të shfaqen simptomat e mëposhtme:
Një rënie e mprehtë e presionit të gjakut, takikardi, me zhvillimin e goditjeve të ndryshme shoku, të cilat mund të jenë fatale.
Në këtë rast, duhet të shpëlani menjëherë stomakun, të pini qymyr aktiv, i cili është i përsosur si adsorbues. Për të rivendosur gjendjen, është e nevojshme të pini substanca vazokonstriktore.
Me një mbidozë të lisinoprilit, simptomat e mëposhtme mund të shfaqen:
Ashtu si me amlodipinën, një rënie e mprehtë e presionit. Do të ketë përgjumje, tharje të gojës, probleme të ndryshme që lidhen me mbajtjen e elementëve të panevojshëm në trup, paqëndrueshmëri mendore, nervozizëm.
Në raste të tilla, është e nevojshme të merret një pozicion horizontal për të larë stomakun.
Çmimi dhe analoge
Është e mundur të blini ilaçin Equator të çdo forme lëshimi vetëm me recetë:
- Forma 5 mg + 10 mg, 10 tableta. nga 197 rubla;
- Forma 5 mg + 10 mg, 30 tableta. nga 531 rubla;
- Forma 10 mg + 20 mg, 10 tableta. Nga 269 rubla.
Të dy komponentët mund të gjenden gjithashtu në Ekvakard. Mund ta blini tashmë nga 123 rubla.
Doza është paksa e ndryshme:
- Forma 5 mg + 5 mg, 30 tableta. nga 319 rubla;
- Forma 5 mg + 10 mg, 10 tableta. nga 144 rubla;
- Forma 5 mg + 10 mg, 30 tableta. Nga 359 rubla.
Analogu i dytë, me të drejtë, konsiderohet Lisinopril. Por ai përmban vetëm lisinopril. Ky ilaç është shumë më i lirë. Mund ta blini nga 40 rubla.
- Forma 5 mg, 30 tableta. nga 40 rubla;
- Forma 10 mg, 30 tableta. nga 58 rubla;
- Forma 20 mg, 30 tableta. Nga 73 rubla.
Catad_pgroup Antihipertensivë të kombinuar
Ekuatori - udhëzime për përdorim
Numrin e regjistrimit:
LS-002321Emri tregtar i barit:
Ekuatori ® (Ekvator ®)Emri ndërkombëtar jo i pronarit:
amlodipinë + lisinopril& (amlodipinë + lisinopril&)Forma e dozimit:
pilulaKomponimi:
Çdo tabletë përmban
substancave aktive: amlodipinë besilat 13,88 mg, ekuivalente me 10,00 mg amlodipinë dhe lisinopril dihidrat 21,76 mg, ekuivalente me 20,00 mg lisinopril;
Eksipientë: celulozë mikrokristaline 101 181,08 mg, celulozë mikrokristaline 12 173,28 mg, niseshte natriumi karboksimetil 8,00 mg, stearat magnezi 2,00 mg.
Përshkrim:
Tableta të sheshta të rrumbullakëta të bardha ose të bardha me një pjerrësi, të shënuar në njërën anë dhe të gdhendur "A+L" në anën tjetër.
Grupi farmakoterapeutik:
agjent i kombinuar antihipertensiv (frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës dhe bllokues i kanaleve "të ngadalta" të kalciumit).Kodi ATX:
C09BB03.Vetitë farmakologjike
Farmakodinamika
Përgatitja e kombinuar që përmban përbërës aktivë: lisinopril dhe amlodipinë.
Lisinopril - një frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE), zvogëlon formimin e angiotenzinës II nga angiotensina I. Një rënie në përmbajtjen e angiotenzinës II çon në një ulje të drejtpërdrejtë të çlirimit të aldosteronit. Redukton degradimin e bradikininës dhe rrit sintezën e prostaglandinave. Zvogëlon - rezistencën totale, vaskulare periferike (OPSS), presionin e gjakut (BP), parangarkesën, presionin në kapilarët pulmonar, shkakton një rritje të volumit minutë të gjakut dhe një rritje të tolerancës së miokardit ndaj stresit në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës. Zgjeron arteriet më shumë se venat. Disa efekte shpjegohen me efektin në sistemin e indeve renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).
Me përdorim të zgjatur, hipertrofia e miokardit dhe muret e arterieve rezistente zvogëlohet. Përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik.
Frenuesit ACE zgjasin jetëgjatësinë në pacientët me dështim kronik të zemrës, ngadalësojnë përparimin e mosfunksionimit të ventrikulit të majtë në pacientët që kanë pasur infarkt miokardi pa manifestime klinike të dështimit të zemrës. Fillimi i veprimit është -1 orë pas gëlltitjes. Efekti maksimal antihipertensiv përcaktohet pas 6 orësh dhe vazhdon për 24 orë.Me hipertension arterial, efekti vihet re në ditët e para pas fillimit të trajtimit, një efekt i qëndrueshëm zhvillohet pas 1-2 muajsh. Me një tërheqje të mprehtë të drogës, nuk pati rritje të dukshme të presionit të gjakut.
Pavarësisht nga efekti parësor, i manifestuar në ndikimin në RAAS, ai është gjithashtu efektiv në hipertensionin arterial me aktivitet të ulët të reninës. Përveç uljes së presionit të gjakut, lisinopril redukton albuminurinë. Lisinopril nuk ndikon në përqendrimin e glukozës në gjak në pacientët me diabet mellitus dhe nuk çon në një rritje të rasteve të hipoglikemisë.
Amlodipina është një derivat i dihidropiridinës, një bllokues i kanaleve "të ngadalta" të kalciumit (BCCC), ka një efekt antianginal dhe antihipertensiv. Bllokon kanalet e kalciumit, zvogëlon kalimin transmembranor të joneve të kalciumit në qelizë (në një masë më të madhe në qelizat e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut sesa në kardiomiocitet).
Veprimi antianginal për shkak të zgjerimit të arterieve dhe arteriolave koronare dhe periferike në angina pectoris redukton ashpërsinë e ishemisë së miokardit; zgjerimi i arteriolave periferike, zvogëlon rezistencën vaskulare periferike, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme në zemër, zvogëlon kërkesën e miokardit për oksigjen. Duke zgjeruar arteriet koronare dhe arteriolat në zonat e pandryshuara dhe ishemike të miokardit, rrit furnizimin me oksigjen në miokard (sidomos me anginë vazospastike) dhe parandalon spazmën e arterieve koronare (përfshirë ato të shkaktuara nga pirja e duhanit). Në pacientët me anginë pectoris të qëndrueshme, një dozë e vetme ditore rrit tolerancën ndaj ushtrimeve, ngadalëson zhvillimin e anginës pectoris dhe depresionit "ishemik" - segmenti ST, zvogëlon shpeshtësinë e sulmeve, angina pectoris dhe konsumin e nitroglicerinës dhe nitrateve të tjera.
Ka një efekt antihipertensiv afatgjatë të varur nga doza. Efekti antihipertensiv është për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë vazodilues në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut.
Me hipertension arterial, një dozë e vetme siguron një ulje klinikisht të rëndësishme të presionit të gjakut për 24 orë (në pozicionin e pacientit "shtrirë" dhe "në këmbë"). Hipotensioni ortostatik, me emërimin e amlodipinës, është mjaft i rrallë. Nuk shkakton një ulje të tolerancës së ushtrimeve, fraksionit të nxjerrjes së barkushes së majtë. Zvogëlon shkallën e hipertrofisë së miokardit të barkushes së majtë. Nuk ndikon në kontraktueshmërinë dhe përcjelljen e miokardit, nuk shkakton një rritje refleksive të rrahjeve të zemrës (HR), pengon grumbullimin e trombociteve, rrit shkallën e filtrimit glomerular, ka një efekt të dobët natriuretik. Në nefropati diabetike nuk rritet ashpërsia e mikroalbuminurisë. Nuk ka asnjë efekt negativ në metabolizmin dhe përqendrimin e lipideve plazmatike dhe mund të përdoret në trajtimin e pacientëve me astmë bronkiale, diabet mellitus dhe përdhes.
Një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut vërehet pas 6-10 orësh, kohëzgjatja e efektit është 24 orë.
Amlodipinë + lisinopril
Kombinimi i lisinoprilit me amlodipin në një ilaç ndihmon në parandalimin e zhvillimit të efekteve të mundshme të padëshiruara të shkaktuara nga një nga substancat aktive. Kështu, BMCC, duke zgjeruar drejtpërdrejt arteriolat, mund të çojë në mbajtjen e natriumit dhe lëngjeve në trup dhe, për rrjedhojë, mund të aktivizojë RAAS. ACE inhibitor. bllokon këtë proces.
Farmakokinetika
Lisinopril
Thithja
Pas administrimit oral, lisinopril absorbohet nga trakti gastrointestinal (GIT), përthithja e tij mund të ndryshojë nga 6 në 60%. Biodisponueshmëria është 29%. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e lisinoprilit.
Shpërndarja
Pothuajse nuk lidhet me proteinat e plazmës. Përqendrimi maksimal (Cmax) në plazmën e gjakut prej 90 ng/ml arrihet pas 6-7 orësh.Përshkueshmëria përmes barrierës gjako-truore dhe placentare është e ulët.
Metabolizmi
Lisinopril nuk biotransformohet në trup.
mbarështimit
Ekskretohet nga veshkat i pandryshuar. Gjysma e jetës (T½) është 12.6 orë.
Në pacientët e moshuar, përqendrimi plazmatik i lisinoprilit dhe zona nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) janë 2 herë më të larta se në pacientët e rinj. Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, përthithja dhe pastrimi i lisinoprilit zvogëlohen.
Në pacientët me insuficiencë renale, përqendrimi i lisinoprilit është disa herë më i lartë se përqendrimi në plazmën e vullnetarëve të shëndetshëm, dhe ka një rritje të kohës për të arritur përqendrimin maksimal të plazmës dhe një rritje në gjysmën e jetës.
Lisinopril ekskretohet nga trupi me hemodializë.
Amlodipinë
Thithja
Pas administrimit oral, amlodipina absorbohet ngadalë dhe pothuajse plotësisht (90%) nga trakti gastrointestinal. Disponueshmëria biologjike e amlodipinës është 64% -80%. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e amlodipinës.
Shpërndarja
Pjesa më e madhe e barit në gjak (95% -98%) lidhet me proteinat e plazmës. Sshah në serumin e gjakut vërehet pas 6-10 orësh.Përqendrimet në gjendje të qëndrueshme (C ss) arrihen pas 7-8 ditësh të terapisë. Vëllimi mesatar i shpërndarjes është 20 l/kg peshë trupore, që tregon se pjesa më e madhe e barit ndodhet në inde dhe më pak në gjak.
Metabolizmi
Amlodipina i nënshtrohet metabolizmit të ngadaltë/por aktiv në mëlçi në mungesë të një efekti të rëndësishëm të kalimit të parë. Metabolitet nuk kanë aktivitet të rëndësishëm farmakologjik.
mbarështimit
Ekskretimi përbëhet nga dy faza, T½ e fazës përfundimtare është 30-50 orë, rreth 60% e dozës orale ekskretohet nga veshkat kryesisht në formën e metabolitëve, 10% - e pandryshuar dhe 20-25% - në formë. e metabolitëve nëpër zorrët me biliare. Pastrimi total i amlodipinës është 0,116 ml/s/kg (7 ml/min./kg, 0,42 l/h/kg).
Farmakokinetika në grupe të përzgjedhura pacientësh
Në pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç), eliminimi i amlodipinës është më i ngadalshëm (T½ - 65 orë) krahasuar me pacientët e rinj, por ky ndryshim nuk ka rëndësi klinike.
Në pacientët me insuficiencë hepatike, zgjatja e T½ sugjeron që me përdorim të zgjatur, akumulimi i barit në trup do të jetë më i lartë (T½ - deri në 60 orë). Dështimi i veshkave nuk ka një efekt të rëndësishëm në kinetikën e amlodipinës.
Amlodipina kalon barrierën gjak-tru. Nuk hiqet me hemodializë.
Amlodipinë + lisinopril
Ndërveprimi midis substancave aktive që përbëjnë ilaçin Equator ® nuk ka gjasa. AUC, koha për të arritur dhe vlerat maksimale të përqendrimit, gjysma e jetës nuk ndryshojnë në krahasim me treguesit e secilës substancë aktive individuale. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e substancave aktive.
Indikacionet për përdorim
Hipertensioni esencial (në pacientët të cilët janë të indikuar për terapi të kombinuar).
Kundërindikimet
- Hipersensitiviteti ndaj lisinoprilit ose frenuesve të tjerë ACE;
- Hipersensitiviteti ndaj amlodipinës ose derivateve të tjerë të dihidropiridinës;
- Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të tjerë të ilaçit;
- Edemë e Quincke në histori, duke përfshirë sfondin e përdorimit të frenuesve ACE;
- Angioedema e trashëguar ose idiopatike;
- Stenozë hemodinamike domethënëse e aortës ose valvulës mitrale;
- Kardiomiopatia obstruktive hipertrofike;
- Hipotension arterial i rëndë (presioni sistolik i gjakut më pak se 90 mm Hg);
- Shoku kardiogjen;
- Angina e paqëndrueshme (me përjashtim të anginës Prinzmetal);
- Dështimi i zemrës pas infarktit akut të miokardit (gjatë 28 ditëve të para).
- Shtatzënia dhe laktacioni;
- Mosha deri në 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë përcaktuar).
Me kujdes
Mosfunksionim i rëndë i veshkave, stenozë dypalëshe e arterieve renale ose stenozë e arteries së një veshke të vetme me azotemi progresive, gjendje pas transplantimit të veshkave, azotemia, hiperkalemia, parësore, hiperaldosteronizëm, mosfunksionim i mëlçisë, hipotension arterial, sëmundje cerebrovaskulare (përfshirë efiçencën cerebrovake), ishemike - sëmundje të zemrës, insuficiencë koronare / sindromë e sinusit të sëmurë (bradikardi e rëndë, takikardi), insuficiencë kronike e zemrës me etiologji joishemike të klasës funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA, stenozë aortale, stenozë mitrale, infarkt akut të miokardit (dhe brenda 1 muaj pas infarktit të miokardit), sëmundje sistemike autoimune të indit lidhës (përfshirë sklerodermën, lupus eritematoz sistemik), frenim i hematopoiezës së palcës kockore, diabeti mellitus, dietë me kufizim të kripës, gjendje hipovolemike (përfshirë si pasojë e diarresë së vjetër, të vjellave), mosha, - hemodializa duke përdorur membrana dialize me prurje të lartë me përshkueshmëri të lartë (AN69 ®).
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Përdorimi i barit Equator® nuk rekomandohet gjatë shtatzënisë.
Në. diagnostikimi i shtatzënisë, marrja e barit Equator ® duhet të ndërpritet menjëherë.
Marrja e frenuesve ACE në tremujorin II dhe III të shtatzënisë ka një efekt negativ në fetus (një ulje e theksuar e presionit të gjakut, dështimi i veshkave, hiperkalemia, hipoplazia e kockave të kafkës, vdekja intrauterine është e mundur). Nuk ka të dhëna për efektet negative të barit në fetus nëse përdoret gjatë tremujorit të parë të shtatzënisë. Të porsalindurit dhe foshnjat që kanë qenë të ekspozuar ndaj frenuesve ACE in utero rekomandohet të monitorohen me kujdes. zbulimi në kohë i një rënie të theksuar të presionit të gjakut, oliguria, hiperkalemia.
Siguria e amlodipinës gjatë shtatzënisë nuk është vërtetuar, prandaj përdorimi i amlodipinës nuk rekomandohet gjatë shtatzënisë.
Lisinopril kalon placentën dhe mund të ekskretohet në qumështin e gjirit. Nuk ka të dhëna që tregojnë lirimin e amlodipinës në qumështin e gjirit. Sidoqoftë, dihet se derivatet e tjerë të BMKK - të dihidropiridinës ekskretohen në qumështin e gjirit.
Përdorimi i barit Equator ® gjatë laktacionit nuk rekomandohet.
Nëse përdorimi i barit është i nevojshëm gjatë laktacionit, atëherë ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.
Dozimi dhe administrimi
Tabletat e barit Equator ® merren nga goja, një herë në ditë, pavarësisht nga koha e vaktit, me një sasi të mjaftueshme lëngu.
Doza e rekomanduar është 1 tabletë Equator® një herë në ditë. Doza maksimale ditore është 1 tabletë Equator®.
Në fillim të terapisë me Equator®, mund të zhvillohet hipotension arterial simptomatik, i cili shfaqet më shpesh te pacientët me ekuilibër të dëmtuar të ujit dhe elektroliteve, për shkak të terapisë së mëparshme diuretike. Marrja e diuretikëve duhet të ndërpritet 2-3 ditë para fillimit të terapisë me Equator ®. Në rastet kur heqja e diuretikëve nuk është e mundur, doza fillestare e barit Equator ® është ½ tabletë 1 herë në ditë, pas së cilës pacienti duhet të monitorohet për disa orë për shkak të zhvillimit të mundshëm të hipotensionit arterial simptomatik.
Pacientët me insuficiencë renale
Për të përcaktuar dozën optimale fillestare dhe të mirëmbajtjes për pacientët me insuficiencë renale, dozat duhet të titrohen dhe përcaktohen në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veçmas. Equator ® indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 10 mg dhe 5 mg, përkatësisht. Gjatë trajtimit me Ekvator ®, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave, përmbajtja e kaliumit dhe natriumit në serumin e gjakut. Në rast të përkeqësimit të funksionit të veshkave, marrja e barit Equator ® duhet të ndërpritet dhe të zëvendësohet me lisinopril dhe amlodipinë në doza adekuate.
Pacientët me dështim të mëlçisë
Ekskretimi i amlodipinës mund të ngadalësohet në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë: Rekomandime të qarta për regjimin e dozimit në raste të tilla nuk janë vendosur, prandaj ilaçi Equator® duhet të administrohet me kujdes në pacientët me insuficiencë hepatike.
Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç)
Në studimet klinike, nuk u gjetën ndryshime të lidhura me moshën në efikasitetin ose profilin e sigurisë për amlodipinën dhe lisinoprilin. Për të përcaktuar dozën optimale të mirëmbajtjes, është e nevojshme të përcaktohet 1 regjim - dozimi në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veç e veç. Equator ® indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 10 mg dhe 5 mg, përkatësisht.
Efekte anesore
Frekuenca e reaksioneve anësore në pacientët që merrnin ilaçin e kombinuar nuk ishte më e lartë se në pacientët që merrnin një nga substancat aktive. Reagimet anësore ishin në përputhje me të dhënat e raportuara më parë për amlodipinën dhe/ose lisinoprilin. Reagimet anësore ishin të lehta, kalimtare dhe rrallëherë kërkonin ndërprerjen e trajtimit. Reagimet anësore më të zakonshme gjatë marrjes së një kombinimi të barnave ishin: dhimbje koke (8%), kollë (5%), marramendje (3%).
Frekuenca e reaksioneve të padëshiruara jepet veçmas për lisinopril dhe amlodipine.
Të dhënat paraqiten sipas klasës së organeve të sistemit sipas klasifikimit MedDRA dhe me frekuencën e mëposhtme: shumë shpesh (> 1/10); shpesh (nga > 1/100 në<1/10); нечасто (от >1/1 000 deri<1/100); редко (от >1/10 000 deri në<1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Mbidozimi
Simptomat: Mbidozimi mund të çojë në vazodilatim të tepruar periferik me hipotension të rëndë arterial, kolaps, çekuilibër të ujit dhe elektroliteve, insuficiencë renale, gulçim, takikardi, bradikardi, marramendje, ankth, kollë.
Mjekimi: terapi simptomatike, kontrolli i aktivitetit kardiak, presioni i gjakut, diureza dhe ekuilibri i ujit dhe elektroliteve, nëse është e nevojshme - korrigjimi i tij. Me një ulje të theksuar të presionit të gjakut, pacientit i jepet një pozicion horizontal me këmbë të ngritura; nëse është e nevojshme - infuzion intravenoz i zgjidhjes 0.9% të klorurit të natriumit; nëse këto masa nuk janë të suksesshme, mund të kërkohet një vazopresor periferik (dopaminë) për të ruajtur qarkullimin. Administrimi intravenoz i glukonatit të kalciumit mund të ketë një efekt pozitiv në kthimin e efekteve të shkaktuara nga bllokimi i kanalit të kalciumit. Nëse është e nevojshme, administrimi intravenoz i angiotensin II.
Për shkak të përthithjes së ngadaltë të amlodipinës, në disa raste, përdoret lavazh stomaku dhe qymyr aktiv.
Lisinopril eliminohet me hemodializë. Për shkak të lidhjes së fortë të amlodipinës me proteinat e gjakut, hemodializa e amlodipinës është e paefektshme. .
Ndërveprimi me barna të tjera
Lisinopril
Substancat që ndikojnë në përmbajtjen e kaliumit: Diuretikët që kursejnë kalium (p.sh., spironolactone, amiloride dhe triamterene), suplementet dietike që përmbajnë kalium, zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium dhe çdo bar tjetër që rrit kaliumin në serum (p.sh. heparina) mund të shkaktojë hiperkalemi kur kombinohet me ACE inhibit. në pacientët me insuficiencë të pikës dhe sëmundje të tjera të veshkave në histori. Kur përshkruani një ilaç që ndikon në përmbajtjen e kaliumit, njëkohësisht me lisinopril, duhet të monitorohet përmbajtja e kaliumit në serumin e gjakut. Prandaj, emërimi i njëkohshëm duhet të justifikohet me kujdes dhe të bëhet me kujdes ekstrem dhe monitorim të rregullt si të përmbajtjes së kaliumit në serumin e gjakut ashtu edhe të funksionit të veshkave.
Diuretikët që kursejnë kalium mund të merren me Ekvator vetëm nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore.
Diuretikët: në rastin e caktimit të një diuretiku te një pacient që merr Equator ®, efekti antihipertensiv zakonisht rritet. Përdorimi i njëkohshëm duhet të bëhet me kujdes. Lisinopril zbut efektin kaliuretik të diuretikëve.
Barna të tjera antihipertensive: përdorimi i njëkohshëm i këtyre barnave mund të përmirësojë efektin antihipertensiv të barit Ekvator®. Marrja e njëkohshme me nitroglicerinë, nitrate të tjera ose vazodilatorë mund të çojë në një ulje të theksuar të presionit të gjakut.
Antidepresantë triciklikë / antipsikotikë / anestetikë të përgjithshëm / analgjezikë narkotikë: Administrimi i njëkohshëm me frenuesit ACE mund të çojë në një ulje të theksuar të presionit të gjakut.
etanol rrit efektin antihipertensiv.
Allopurinol, prokainamide, citostatikë ose imunosupresorë. (glukokortikosteroide sistemike) mund të çojë në një rrezik të shtuar të leukopenisë kur përdoret njëkohësisht me frenuesit ACE.
Antacidet dhe kolestiramina, kur merret njëkohësisht me frenuesit ACE, zvogëlojnë biodisponueshmërinë e këtyre të fundit.
Simpatomimetikët mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të frenuesve ACE; është e nevojshme të monitorohet me kujdes arritja e efektit të dëshiruar.
Ilaçet hipoglikemike: Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve ACE dhe ilaçeve hipoglikemike (insulina dhe agjentë hipoglikemikë oralë) mund të rrisë gjasat e uljes së përqendrimit të glukozës në gjak dhe rrezikun e hipoglikemisë. Më shpesh ky fenomen vërehet gjatë javës së parë të trajtimit të kombinuar te pacientët me insuficiencë renale.
Barnat anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs): Përdorimi afatgjatë i NSAID-ve, duke përfshirë doza të larta të acidit acetilsalicilik më shumë se 3 g / ditë, mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të frenuesve ACE. Efekti shtues i marrjes së NSAID dhe frenuesve ACE manifestohet në një rritje të përmbajtjes së kaliumit në serumin e gjakut dhe mund të çojë në një përkeqësim të funksionit të veshkave. Këto efekte zakonisht janë të kthyeshme. Shumë rrallë, dështimi akut i veshkave mund të zhvillohet, veçanërisht në pacientët e moshuar dhe të dehidratuar.
Preparate litiumi: ekskretimi i litiumit mund të ngadalësohet gjatë përdorimit të njëkohshëm me frenuesit ACE dhe për këtë arsye përqendrimi i litiumit në serumin e gjakut duhet të monitorohet gjatë kësaj periudhe. Kur kombinohen me preparatet e litiumit, është e mundur të rritet manifestimi i neurotoksicitetit të tyre (të përzier, të vjella, diarre, ataksi; dridhje, tringëllimë në veshët).
Përgatitjet prej ari: me përdorimin e njëkohshëm të inhibitorëve ACE dhe preparateve të arit (aurothiomalate natriumi) në mënyrë intravenoze, përshkruhet një kompleks simptomash, duke përfshirë skuqjen e fytyrës, nauze, të vjella dhe hipotension arterial.
Amlodipinë
Frenuesit e izoenzimës CYP3A4 Studimet në pacientët e moshuar kanë treguar se diltiazem frenon metabolizmin e amlodipinës, ndoshta përmes CYP3A4 (përqendrimi plazmatik rritet me pothuajse 50% dhe efekti i amlodipinës rritet). Nuk mund të përjashtohet që frenuesit më të fortë të CYP3A4 (d.m.th. ketokonazoli, itrakonazoli, ritonavir) mund të rrisin përqendrimin e amlodipinës në serum në një masë më të madhe se diltiazem. Përdorimi i njëkohshëm duhet të bëhet me kujdes.
Induktorët e izoenzimës CYP3A4: përdorimi i njëkohshëm me barna antiepileptike (për shembull, karbamazepinë, fenobarbital, fenitoinë, fosfenitoinë, primidone), rifampicinë, preparate bimore që përmbajnë kantarionin ( Hypericum perforatum), mund të çojë në një ulje të përqendrimit të amlodipinës në plazmën e gjakut. Kontrolli klinik tregohet me një rregullim të mundshëm të dozës së amlodipinës gjatë trajtimit me induktorë të izoenzimës CYP3A4 dhe pas anulimit të tyre.
Përdorimi i njëkohshëm duhet të bëhet me kujdes.
Si monoterapi, amlodipina ishte e kombinuar mirë me tiazidë dhe diuretikë "loop", agjentë të anestezisë së përgjithshme, beta-bllokues, frenues ACE, nitrate me veprim të gjatë, nitroglicerinë, digoksinë, warfarin, atorvastatin, sildenafil, antacidë (hidroksid alumini, magazinë), simetikoni, cimetidina, barnat anti-inflamatore jo-steroide, antibiotikët dhe agjentët hipoglikemikë oralë.
Amlodipina nuk ndikon ndjeshëm në farmakokinetikën e etanolit.
Përgatitjet e kalciumit mund të zvogëlojnë efektin e bllokuesve "të ngadalshëm" të kanaleve të kalciumit.
Amlodipina nuk shkakton ndryshime të rëndësishme në farmakokinetikën e ciklosporinës.
Është e mundur të zvogëlohet efekti antihipertensiv i ilaçit Ekvator ® gjatë marrjes së tij me ilaçe estrogjenike, adrenostimulantë.
Prokainamidi, kinidina dhe barna të tjera që zgjasin intervalin QT mund të kontribuojnë në zgjatjen e konsiderueshme të tij.
udhëzime të veçanta
Hipotension arterial
Një rënie e theksuar e presionit të gjakut me zhvillimin e simptomave klinike mund të vërehet te pacientët me një rënie të vëllimit të gjakut qarkullues dhe/ose përmbajtjes së natriumit për shkak të marrjes së diuretikëve, humbjes së lëngjeve ose për arsye të tjera, si djersitje e shtuar, të vjella të zgjatura dhe / ose diarre. Preferohet që rikuperimi, humbja e lëngjeve dhe/ose natriumit të kryhej përpara fillimit të terapisë me Equator®.
Është e nevojshme të monitorohet presioni i gjakut pas marrjes së dozës fillestare. Gjendje të ngjashme vlejnë për pacientët me sëmundje ishemike, kardiake ose cerebrovaskulare, tek të cilët një rënie e theksuar e presionit të gjakut mund të çojë në infarkt miokardi ose goditje në tru.
Stenoza e aortës dhe mitrale.
Ashtu si me të gjithë vazodilatatorët, Equator duhet të përdoret me kujdes në pacientët me obstruksion të traktit dalës të ventrikulit të majtë dhe stenozë të valvulës mitrale.
Funksioni i dëmtuar i veshkave
Në disa pacientë me hipertension arterial pa manifestime të theksuara të sëmundjeve renovaskulare, u vërejt një rritje e përqendrimit të kreatininës dhe ure në serumin e gjakut, në shumicën e rasteve minimale ose kalimtare, më e theksuar kur merrni një frenues ACE dhe një diuretik. Kjo është më e zakonshme në pacientët me një histori të sëmundjes së veshkave.
Për të përcaktuar optimalen; doza mbajtëse, regjimi i dozimit duhet të përcaktohet në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veçmas, ndërsa monitorohet funksioni i veshkave: Equator ® indikohet vetëm për ata pacientë në të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar në 10 dhe 5 mg. , respektivisht.
Në rast të uljes së funksionit të veshkave, marrja e barit Equator ® duhet të ndërpritet dhe të zëvendësohet me monoterapi me barna në doza adekuate. Përveç kësaj, mund të kërkohet reduktimi i dozës ose tërheqja e diuretikëve.
Angioedema
Angioedema e fytyrës, ekstremiteteve, buzëve, gjuhës, kordave vokale dhe/ose laringut është raportuar në pacientët e trajtuar me frenues ACE, përfshirë lisinopril. Në këto raste, marrja e barit Ekuator duhet të ndërpritet menjëherë dhe pacienti duhet të monitorohet nga afër derisa simptomat të zhduken plotësisht.
Ënjtja e fytyrës, buzëve dhe gjymtyrëve zakonisht zgjidhet vetë, megjithatë, antihistaminet duhet të përdoren për të reduktuar simptomat.
Angioedema, e shoqëruar me ënjtje të laringut, mund të jetë fatale. Nëse zbulohet ënjtje e gjuhës, faringut ose laringut, e cila është shkaku i bllokimit të rrugëve të frymëmarrjes, duhet të ndërmerren urgjentisht masat e urgjencës. Masat e duhura përfshijnë: përdorimin e një solucioni 0,1% të epinefrinës (adrenalinë) në mënyrë subkutane në një dozë prej 0,3 - 0,5 mg ose 0,1 mg në mënyrë intravenoze ngadalë, e ndjekur nga përdorimi i glukokortikosteroideve (intravenoz) dhe antihistamines dhe monitorimi i njëkohshëm i shenjave vitale. funksione.
Në pacientët që marrin frenues ACE, angioedema e zorrëve është vërejtur rrallë. Këta pacientë ankoheshin për dhimbje barku (me ose pa nauze dhe të vjella); në disa raste, nuk u vu re angioedemë e mëparshme e fytyrës dhe aktiviteti i esterazës C-1 ishte brenda intervalit normal. Angioedema e zorrëve u diagnostikua me tomografi të kompjuterizuar të traktit gastrointestinal ose pas ultrazërit, ose gjatë operacionit, simptomat u zhdukën pas ndërprerjes së frenuesit ACE. Gjatë kryerjes së një diagnoze diferenciale të dhimbjes së barkut në pacientët që marrin frenues ACE, duhet të merret parasysh edhe angioedema e zorrëve.
Reagimet anafilaktike në pacientët në hemodializë
Shoku anafilaktik është raportuar në pacientët që i nënshtrohen hemodializës së membranës poliakrilonitrile (p.sh. AN-69) dhe trajtohen njëkohësisht me frenues ACE, kështu që ky kombinim duhet të shmanget.
Pacientët këshillohen; përdorni ose një lloj tjetër të membranës së dializës, ose një ilaç antihipertensiv të një grupi tjetër farmakoterapeutik.
Reaksionet anafilaktike te pacientët gjatë aferezës së lipoproteinave me densitet të ulët (LDL).
Të rralla në pacientët e trajtuar me frenues ACE gjatë aferezës. Sulfati i dekstranit LDL, u zhvilluan reaksione anafilaktike kërcënuese për jetën. Reaksione të tilla parandaloheshin me ndërprerjen e frenuesve ACE para çdo procedure afereze.
Desensitizimi nga helmi i grenzës ose bletës
Herë pas here, pacientët e trajtuar me frenues ACE kanë zhvilluar reaksione anafilaktike gjatë desensibilizimit me helmin e himenopterave (p.sh. grerëza ose bletë). Situata të tilla kërcënuese për jetën mund të shmangen me anulimin në kohë të frenuesve ACE.
Ndikimi në mëlçi
Në raste të rralla, përdorimi i frenuesve ACE u shoqërua nga një sindromë që filloi me verdhëzën kolestatike ose hepatitin dhe u zhvillua në nekrozë hepatike fulminante dhe në disa raste çoi në vdekje. Mekanizmi i kësaj sindrome është i paqartë.
Pacientët që marrin Equator ® që zhvillojnë verdhëz ose kanë një rritje të aktivitetit të enzimave të "mëlçisë" duhet të ndalojnë marrjen e drogës me monitorimin e mëvonshëm të gjendjes së tyre.
Dështimi i mëlçisë
Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, gjysma e jetës së amlodipinës zgjatet. Për momentin, rekomandimet për regjimin e dozimit nuk janë zhvilluar, dhe për këtë arsye ky ilaç duhet të përshkruhet me kujdes, pasi të keni përcaktuar më parë përfitimin e pritur dhe rrezikun e mundshëm të trajtimit.
Neutropenia/Agraiulocitoza
Në raste të rralla, neutropenia, agranulocitoza, trombocitopeni dhe anemi janë raportuar në pacientët e trajtuar me frenues ACE. Në pacientët me funksion normal të veshkave dhe në mungesë të faktorëve të tjerë rëndues, neutropenia është e rrallë. Neutropenia dhe agranulocitoza janë të kthyeshme dhe zhduken pas ndërprerjes së ACE inhibitorit. Equator ® duhet të përdoret me kujdes ekstrem në pacientët me sëmundje sistemike të indit lidhor, gjatë terapisë imunosupresive, gjatë trajtimit me allopurinol ose prokainamide, ose një kombinim i këtyre faktorëve rëndues, veçanërisht në prani të mosfunksionimit të mëparshëm të veshkave. Disa prej këtyre pacientëve zhvilluan sëmundje të rënda infektive, në të cilat disa raste nuk iu përgjigjën trajtimit me antibiotikë.
Periodikisht, në pacientë të tillë gjatë trajtimit me Equator ®, rekomandohet kryerja e testeve laboratorike (testi i gjakut me numërimin e leukociteve), si dhe paralajmërimi i tyre për nevojën e raportimit të shenjave të para të një sëmundjeje infektive.
Kollë
Gjatë përdorimit të frenuesve ACE, kolla u regjistrua shpesh. Si rregull, kolla është joproduktive, e vazhdueshme dhe ndalet pas ndërprerjes së ilaçit. Në diagnozën diferenciale të kollës, është e nevojshme të merret parasysh kolla e shkaktuar nga përdorimi i ACE inhibitorëve.
Kirurgjia/anestezi e përgjithshme
Në pacientët që i nënshtrohen një operacioni të rëndë ose gjatë anestezisë së përgjithshme me barna që shkaktojnë hipotension arterial, lisinopril mund të bllokojë formimin e angiotenzinës II pas një çlirimi kompensues të reninës. Nëse zhvillohet hipotensioni arterial, ndoshta si rezultat i mekanizmit të mësipërm, mund të bëhet një korrigjim duke rritur vëllimin e gjakut qarkullues.
Pacientët e moshuar
Pacientët e moshuar me funksion të dëmtuar të veshkave duhet të rregullojnë dozën e Equator®.
Hiperkalemia:
Në disa pacientë të trajtuar me frenues ACE, u vërejt një rritje e përmbajtjes së kaliumit në serumin e gjakut. Grupi i rrezikut për zhvillimin e hiperkalemisë janë pacientët me insuficiencë renale, diabet mellitus, dështim akut të zemrës, dehidrim, acidozë metabolike ose gjatë marrjes së diuretikëve që kursejnë kalium, suplementeve ushqimore që përmbajnë kalium, zëvendësuesve të kripës që përmbajnë kalium ose ndonjë medikamenti tjetër. që çojnë në një rritje të përmbajtjes së kaliumit, në serum (për shembull, heparin). Nëse është e nevojshme, administrimi i njëkohshëm me barnat e mësipërme, është e nevojshme të kontrollohet përmbajtja e kaliumit në serumin e gjakut.
Pacientët me peshë të ulët trupore, pacientët me shtat të shkurtër, pacientët me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë mund të kërkojnë reduktim të dozës.
Equator ® nuk ka asnjë efekt negativ në metabolizmin dhe lipidet e plazmës së gjakut dhe mund të përdoret në trajtimin e pacientëve me astmë bronkiale, diabet mellitus dhe përdhes.
Gjatë trajtimit, është e nevojshme të kontrolloni peshën trupore dhe të shkoni te dentisti (për të parandaluar dhimbjen, gjakderdhjen dhe hiperplazinë e mishrave të dhëmbëve).
Efekti i ilaçit në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të punuar me mekanizma me një rrezik të shtuar të lëndimit
Përdorimi i barit Equator ® mund të ndikojë në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma komplekse. Kryesisht në fillim të trajtimit, mund të shfaqen hipotension arterial kalimtar dhe marramendje. Prandaj, në fillim të trajtimit rekomandohet shmangia e drejtimit të automjetit, puna me mekanizma dhe kryerja e punëve të tjera që kërkojnë përqendrim të shtuar.
Formulari i lëshimit
Tableta, 5 mg + 10 mg.
10 tableta në një flluskë të bardhë PVC/polietileni/PVDC/fletë alumini të llakuar. 1, 2, 3 ose 6 blistera në një kuti kartoni me udhëzimet e bashkangjitura për përdorim.
Kushtet e ruajtjes
Ruani në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve!
Më e mira para datës
3 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës e cila është e shënuar në paketim.
Kushtet e pushimeve
Lëshohet me recetë.
Prodhuesi
- OJSC "Gedeon Richter"
1103 Budapest, rr. Dömröi, 19-21, Hungari - CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
140342 Rusi, rajoni i Moskës, rrethi Egoryevsky, vendbanimi Shuvoe, rr. Lesnaya, 40 vjeç.
Kërkesat e konsumatorëve duhet të dërgohen në:
Zyra Përfaqësuese e Moskës e SHA "Gedeon Richter"
119049 Moskë, korsia e 4-të e Dobryninsky, ndërtesa 8
Hipertensioni esencial (në pacientët të cilët janë të indikuar për terapi të kombinuar).
Kundërindikimet Ekuator tableta 5mg+10mg
Hipersensitiviteti ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit ose ndaj frenuesve të tjerë të ACE dhe derivateve të dihidropiridinës; angioedema në histori, duke përfshirë ato të shkaktuara nga përdorimi i frenuesve të tjerë ACE, angioedema trashëgimore ose idiopatike; stenozë hemodinamike domethënëse e aortës ose valvulës mitrale ose kardiomiopatia obstruktive hipertrofike; hipotension arterial i rëndë; shoku kardiogjen; dështimi i zemrës pas infarktit akut të miokardit (gjatë 28 ditëve të para); angina e paqëndrueshme (me përjashtim të anginës së Prinzmetal); shtatzënia; periudha e laktacionit; mosha deri në 18 vjeç (për shkak të mungesës së të dhënave për efikasitetin dhe sigurinë e barit në këtë grupmoshë) stenozë bilaterale e arterieve renale, stenozë e arteries së një veshke të vetme. Me kujdes: sëmundjet cerebrovaskulare (përfshirë pamjaftueshmërinë cerebrovaskulare), sëmundje koronare të zemrës, bradikardi të rëndë, takikardi, insuficiencë kronike të zemrës në fazën e dekompensimit, hipotension arterial i lehtë ose i moderuar, sëmundje të rënda autoimune (përfshirë sklerodermën, lupusin e trurit sistemik). , diabeti mellitus, hiperkalemia, gjendja pas transplantimit të veshkave, dieta e kufizuar me natrium, mosha e shtyrë, dështimi i veshkave dhe/ose mëlçia, sindroma e sinusit të sëmurë (SSS), hipotensioni arterial. Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit: ilaçi nuk rekomandohet për përdorim gjatë gjithë periudhës së shtatzënisë, pasi ekziston rreziku i teratogjenezës dhe fetotoksicitetit (funksioni i reduktuar i veshkave, oligohydramnios, kockëzimi i vonuar i kafkës) dhe toksiciteti neonatal (dështimi i veshkave, hipotensioni arterial, hiperkalemia) nuk mund të përjashtohet. Nuk ka të dhëna nga studimet klinike të kontrolluara mirë për përdorimin e barit në gratë shtatzëna. Pasi të zbulohet shtatzënia, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Pacientët që planifikojnë një shtatzëni duhet të konsultohen me një mjek në mënyrë që ai të rekomandojë barna me siguri të provuar gjatë shtatzënisë. Equator nuk rekomandohet për përdorim gjatë laktacionit, pasi lisinopril mund të ekskretohet në qumështin e gjirit. Nuk ka asnjë informacion për depërtimin e amlodipinës në qumështin e gjirit.
Mënyra e aplikimit dhe dozimi Tabletat Ekuator 5mg + 10mg
Brenda, pavarësisht nga vakti. Doza e rekomanduar është një tabletë Equator në ditë. Doza maksimale ditore është një tabletë. Pacientët me insuficiencë renale: për të përcaktuar dozën optimale fillestare dhe mbajtëse për pacientët me insuficiencë renale, dozat duhet të titrohen dhe përcaktohen në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veçmas. Ekuatori indikohet vetëm për ata pacientë, tek të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar përkatësisht në 20 dhe 10 mg. Gjatë trajtimit me ilaçin, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave, përmbajtja e kaliumit dhe natriumit në serumin e gjakut. Në rast të përkeqësimit të funksionit të veshkave, ilaçi duhet të ndërpritet dhe të zëvendësohet me monodrogë në doza adekuate. Dëmtimi i mëlçisë: Eliminimi i amlodipinës mund të vonohet në pacientët me dëmtim të mëlçisë. Rekomandime të qarta për regjimin e dozimit në raste të tilla nuk janë vendosur, kështu që ilaçi duhet të administrohet me kujdes në pacientët me insuficiencë hepatike. Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç): në studimet klinike mbi efikasitetin dhe sigurinë e amlodipinës ose lisinoprilit në pacientët e moshuar, nuk u gjetën ndryshime. Për të përcaktuar dozën optimale të mirëmbajtjes, është e nevojshme të përcaktohet regjimi i dozimit në baza individuale, duke përdorur lisinopril dhe amlodipine veç e veç. Ekuatori indikohet vetëm për ata pacientë, tek të cilët doza optimale e mirëmbajtjes së lisinoprilit dhe amlodipinës është titruar përkatësisht në 20 dhe 10 mg.
