fluoksetin i kava. Fluoksetin - snažan antidepresiv ili narkotik? Povijest pojave i distribucije

Ova stranica opisuje situacije u kojima će fluoksetin biti učinkovit i raspravlja o praktičnim aspektima njegove uporabe.

Ove su informacije informativnog karaktera i treba ih uzeti kao hranu za razmišljanje i motivaciju da sa svojim problemima odete na pregled kvalificiranom stručnjaku, a ne kao vodič za samoliječenje.

Unatoč činjenici da riječ "antidepresivi" implicira da se lijekovi uključeni u ovu skupinu koriste u liječenju kliničke depresije, opseg antidepresiva općenito i fluoksetina mnogo je širi.

Ovdje je djelomičan popis poremećaja za koje će liječenje fluoksetinom biti učinkovito:

  • Depresija različitog podrijetla
  • Opsesivno kompulzivni poremećaji (OKP)
  • Neuroze različite prirode
  • Napadi panike
  • socijalna fobija
  • preuranjena ejakulacija
  • sindrom kroničnog umora
  • Razdražljivost
  • Anksioznost
  • Disforija (gubitak interesa za život, osjećaj frustracije i općeg nezadovoljstva)
  • Nedostatak samopouzdanja
  • Alkoholizam

Nažalost, aranžman modernog života je takav da će prosječni urbani stanovnik vjerojatno pronaći barem jedan od svojih trajnih ili povremenih poremećaja na gornjem popisu.

Većina ljudi ostavlja svoje mentalno stanje bez nadzora, počinjući nešto činiti tek kada situacija potpuno izmakne kontroli. U međuvremenu, poremećaji koji se javljaju u pozadini mogu značajno smanjiti kvalitetu života, a također biti temeljni uzrok drugih bolesti.

Stoga je često temeljni uzrok hipertenzije tjeskoba ili neuroza.

To se doznaje naknadno: osoba se riješi neuroze koja ju je mučila dugi niz godina i s iznenađenjem ustanovi da mu je krvni tlak pao na normalne ili gotovo normalne vrijednosti, unatoč činjenici da nisu poduzete dodatne mjere. uzeti za liječenje ove bolesti.

Postoji hipoteza da napeto psihičko stanje može izazvati čak i kancerogene tumore – ali za to nema znanstvenih dokaza zbog teškoća prikupljanja statističke baze.

nuspojave fluoksetina

Moguće nuspojave fluoksetina su brojne i razlikuju se od osobe do osobe.

Najčešći uključuju midrijazu (proširene zjenice), nesanicu, pospanost i pojačano mokrenje.

Najstabilnija nuspojava je širenje zjenica, što je posljedica povećanja količine serotonina u tijelu.

Nuspojave ne traju uvijek tijekom uzimanja pripravaka fluoksetina. Obično se javljaju na početku tečaja ili kada se doza poveća i traju nekoliko dana, nakon čega nestaju. Dešava se da se jedna nuspojava zamijeni drugom - na primjer, pospanost u prvih nekoliko dana uzimanja lijeka zamijeni nesanica, a zatim se stanje vrati u normalu. To je sasvim normalno i ne predstavlja opasnost za tijelo.

Koja je doza fluoksetina

Dopuštena doza fluoksetina je od 20 mg do 80 mg dnevno.

Počinju tečaj s dozom od 20 mg (obično je 20 mg 1 kapsula, ali pakiranje je izuzetno rijetko gdje je 1 kapsula 10 mg), a zatim je dopušteno povećati dozu svaki tjedan za 20 mg jednom.

Optimalna i prikladna za većinu pacijenata je doza od 40 mg. Više doze mogu se koristiti u liječenju OKP-a (60 mg) iu slučajevima teške i refraktorne depresije.

Izlaz iz tečaja događa se prema sličnom principu - svaki tjedan doza se smanjuje za 20 mg dok ne dosegne minimalnih 20 mg dnevno. Tada se učestalost uzimanja fluoksetina smanjuje s dnevnog na 1 kapsulu svaki drugi dan. Nakon što ste dosegli 20 mg jednom tjedno, možete potpuno prestati uzimati lijek.

fluoksetin i alkohol

Fluoksetin se ne smije kombinirati s unosom alkohola, kao ni s opojnim lijekovima i skupinama SSRI i MAO inhibitora.

Alkohol i droge uzrokuju naglo oslobađanje serotonina, što, zajedno s učinkom fluoksetina na zadržavanje serotonina, može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma.

Slično je i s drugim antidepresivima - oni ne daju nagla oslobađanja serotonina, već se njihovi učinci međusobno preklapaju, što također može uzrokovati serotoninski sindrom.

fluoksetin i vožnja

Upute za pripravke fluoksetina kažu da ih treba uzimati s oprezom pri vožnji automobila i obavljanju drugog posla koji zahtijeva koncentraciju i visoku psihomotornu reakciju.

Istodobno, trenutno zakonodavstvo izričito ne zabranjuje vožnju pod utjecajem SSRI antidepresiva, uključujući fluoksetin (Prozac). To znači da se tijekom liječničkog pregleda prikupljenim analizama neće otkriti tvari po čijoj se prisutnosti može zaključiti da vozite u stanju opojnosti ili opojnosti.

Dakle, ne može se bojati oduzimanja prava za vožnju pod fluoksetinom. Ali treba biti posebno oprezan jer može oslabiti pozornost i usporiti reakcije - osobito u prvim danima nakon početka ili povećanja doze.

Predoziranje fluoksetinom

Ako se prekorači dopuštena dnevna doza ili se ne poštuju pravila za povećanje doze, kod osobe koja uzima fluoksetin može doći do predoziranja.

Dobra vijest je da nije identificirana smrtonosna doza fluoksetina. Oni. gotovo je nemoguće umrijeti od predoziranja u slučaju fluoksetina - čak i ako si postavite cilj i namjerno progutate veliki broj kapsula koje sadrže ovaj lijek.

Međutim, predoziranje fluoksetinom može dovesti do neugodnih posljedica - depersonalizacije i razvoja serotoninskog sindroma.

Depersonalizacija je psihički poremećaj u kojem osoba više ne percipira stvarnost i sebe na odgovarajući način, te svoje postupke procjenjuje kao izvana. U tom stanju čovjek nije svjestan svojih postupaka i može predstavljati opasnost – ali ne za druge, već prvenstveno za sebe. Ovo je vrlo bolno stanje, dug boravak u kojem može izazvati pokušaj samoubojstva.

Serotoninski sindrom jednako je neugodna pojava koja se javlja kada postoji jak višak serotonina u tijelu. Oni. nizak serotonin je loš, ali kada je serotonin mnogo viši od normalnog, to je također loše Serotoninski sindrom je sličan alkoholnom mamurluku ili trovanju hranom u smislu osjeta. Kod blagog ili umjerenog serotoninskog sindroma jasnoća svijesti nije narušena, no kod težih oblika može doći do smetenosti, dezorijentiranosti i opsesivnih misli.

Iznimno rijetko serotoninski sindrom može prijeći u maligni stadij, tijekom kojeg je moguć i smrtni ishod kao posljedica akutnih kardiovaskularnih poremećaja. Vjerojatnost takvog razvoja događaja je zanemariva, ali se u svakom slučaju ne može zanemariti.

Budući da ne postoje specifični antagonisti fluoksetina, liječenje predoziranja uključuje ispiranje želuca, tekućine i odmor. Pozovite hitnu pomoć ako je potrebno.

nuspojave uzimanja fluoksetina

Suprotno uvriježenom mišljenju u društvu, učinci uzimanja fluoksetina obično su iznimno povoljni.

Bolesnicima se značajno poboljšava kvaliteta života, nestaju anksioznost, neuroze i depresivna stanja, nestaje razdražljivost, nestaju socijalni strahovi koji otežavaju sklapanje novih poznanstava i komunikaciju.

Ali antidepresivi nisu obrana od ponovnog javljanja poremećaja u budućnosti. Nakon što ste poboljšali svoje psiho-emocionalno stanje i osjetili snagu za daljnji život, potrebno je raditi na promjeni načina života, ako je moguće, ukloniti iz svog života ono što je nekad dovodilo do pojave određenih poremećaja.

Ako iz nekog razloga to nije moguće, nakon nekog vremena možda će biti potrebno ponoviti tijek uzimanja antidepresiva.

Zaboravlja se da hrana ne treba donositi zadovoljstvo ili razočaranje, već prvenstveno korist. Rezultat su poremećaji prehrane.

Odbijanje hrane ili, naprotiv, zaglavljivanje nevolja sa svime što dođe pod ruku fenomen je, prije svega, psihološki. “Da biste normalizirali težinu, morate popraviti živce”, zaključuju mnoge dame. I počinju kupovati pristupačne antidepresive u ljekarnama, gledajući manje pristupačan fluoksetin, lijek koji pomaže riješiti se depresije i nagomilati puno zdravstvenih problema.

Kako radi

Prvi put registriran 1974. godine, ovaj je lijek i danas jedan od najpopularnijih antidepresiva u svijetu.

Njegovo farmakološko djelovanje temelji se na činjenici da sprječava ponovni unos serotonina u područjima živčanih stanica SŽS-a koji su odgovorni za proces prijenosa ekscitacije sa stanice na stanicu. Zbog toga se u tim područjima skuplja velika količina serotonina, koji se inače naziva hormonom sreće. To zauzvrat jako tonizira živčani sustav.

Utjecaj fluoksetina na središnji živčani sustav je zaista velik. Ovaj lijek:

  • povećava sadržaj serotonina u mozgu;
  • neizravno utječe na moždane centre zasićenja, zbog čega se osoba puno brže oslobađa gladi, jedući mnogo puta manje hrane nego prije;
  • doprinosi činjenici da serotonin utječe na cijeli živčani sustav, a ne samo na njegove pojedine dijelove.

Učinak lijeka može se primijetiti nakon nekoliko dana:

  • raspoloženje raste, apatija, tjeskoba, razdražljivost nestaju, postoji potreba za komunikacijom;
  • postoji potreba za zamjenom načina života na kauču aktivnijim;
  • nervozni osjećaj gladi je otupljen, eliminirajući goruću želju da se ponovno uhvatite u koštac sa životnim nevoljama;
  • san se normalizira.

Također se može dogoditi da do gubitka težine uopće ne dođe - ako se višak kilograma taloži zbog stvarnih zdravstvenih problema, a ne zbog nervoznog prejedanja. Zatim osim pretežak morat ćete se nositi s čitavom hrpom nuspojava izazvanih uzimanjem lijeka.

Ne zaboravite da je fluoksetin prilično sposoban izazvati ovisnost, koje se vjerojatno nećete riješiti sami. Odvikavanje tijela od antidepresiva morat će biti pod nadzorom liječnika.

Kada je potrebno

Iskreno radi, mora se reći da su u nekim slučajevima dobrobiti fluoksetina doista neprocjenjive.

Nije slučajno da ga stručnjaci diljem svijeta propisuju za:

  • teška dugotrajna depresija, koja nije podložna liječenju drugim lijekovima;
  • sindromi opsesivno-kompulzivnog poremećaja;
  • kronična bulimija i anoreksija - ti isti poremećaji prehrane;
  • dugotrajni alkoholizam.

Za pacijente s tako složenim dijagnozama fluoksetin doista može učiniti dobar posao. Ali nemojte pasti u jaku ovisnost o drogi samo da se riješite nekoliko kilograma viška.

nuspojave fluoksetina

Odmah vrijedi napomenuti: nuspojave fluoksetin vrlo su raznoliki i mnogostrani, a uzimanje lijeka pogađa gotovo sve najvažnije unutarnje organe i sustave. Prije nego što pristanete na terapiju lijekovima, neophodno je saznati kako tijelo može na njih reagirati.

  • glavobolja;
  • trzaji mišića;
  • tremor;
  • neuralgija;
  • poremećaji mišljenja;
  • nemogućnost koncentracije;
  • amnezija;
  • smanjena vidna oštrina;
  • fotofobija;
  • kršenje osjeta okusa;
  • psihoza;
  • suicidalne tendencije;
  • bol u uhu.
  • tahikardija;
  • zastoj srca;
  • infarkt miokarda;
  • vaskularna tromboza;
  • blokada cerebralnih žila;
  • anemija.
  • nazalna kongestija;
  • oticanje grkljana;
  • upala i plućni edem;
  • teškoće u disanju;
  • bol u prsima.
  • gastritis;
  • povraćanje, mučnina;
  • crijevni i želučani ulkus;
  • unutarnje krvarenje;
  • hepatitis;
  • zatajenje jetre;
  • pankreatitis.
  • cistitis;
  • infekcije mokraćnog sustava;
  • zatajenja bubrega;
  • smanjena seksualna želja;
  • nemogućnost uživanja u intimnim odnosima.
  • akne
  • dermatitis;
  • izražena pigmentacija kože;
  • šindre;
  • psorijaza;
  • alergijski osip, svrbež, angioedem.

Komplikacije zbog uzimanja lijeka mogu biti toliko teške da pacijent padne u komu i umre. Liječnicima su takvi slučajevi dobro poznati i dokumentirani.

Antidepresivi su lijekovi koji se mogu uzimati samo nakon prethodne konzultacije s neurologom ili psihijatrom. Ovoj klasi pripada lijek "Fluoksetin". Recenzije pacijenata mogu se naći vrlo različite: nakon liječenja ovim lijekom, netko je započeo novi i kvalitativno bolji život, dok su drugi, naprotiv, doživjeli trajno pogoršanje svog stanja. Zašto se ovo događa?

Djelovanje lijeka

Osmišljen je da ublaži osjećaj straha, smanji apatiju i oraspoloži. Normalizacija sna i apetita također su uključeni u ovaj popis. Učinak lijeka izravno ovisi o stanju mentalnog zdravlja osobe. Pacijent može osjetiti val energije, žeđ za snažnom aktivnošću, poboljšanje raspoloženja. Zdrava osoba koja ga iz nekog razloga odluči uzeti (kako bi povećala učinkovitost ili izgubila težinu), naprotiv, može se pretvoriti u pravo "povrće" koje nema snage i želje. Iz tog razloga, lijek "Fluoksetin" dobiva najkontroverznije recenzije.

Farmakokinetika

Glavni učinak lijeka je normalizacija proizvodnje serotonina (ovo Kemijska tvar, hormon koji je izravno povezan s apetitom, raspoloženjem, libidom, društvenim ponašanjem i radom mozga). Ako je njegova prirodna proizvodnja smanjena, osoba doživljava depresiju, apatiju i prevladava depresivno raspoloženje. Lijek pomaže vratiti interes za život. Ne utječe na rad kardiovaskularnog sustava i krvni tlak, ne uzrokuje pospanost i letargiju.

posebne upute

Puni rezultat uzimanja lijeka možete procijeniti dva tjedna nakon početka tečaja. Obavezno slijedite preporuke svog liječnika. Dozu treba postupno smanjivati: tako ćete završiti tijek liječenja što je ugodnije moguće. Treba biti oprezan pri uzimanju sredstava za osobe čiji rad zahtijeva maksimalnu točnost i koordinaciju radnji.

Fluoksetin i kontrola težine

Liječnici propisuju lijek u slučajevima anoreksije i bulimije. I potpuno odbijanje hrane i nekontrolirana proždrljivost nisu ništa drugo nego reakcija naše psihe na svijet puna stresa i teških situacija.

To je zbog niske razine serotonina. Lijek djeluje na mozak i pomaže u rješavanju problema. Neka nas ne zavedu riječi o mršavljenju u uputama za lijek APO-Fluoxetine. Recenzije sadrže informacije o ozbiljnim nuspojavama i teškom izlasku iz tijeka liječenja, iz čega možemo zaključiti da je ovo daleko od sigurnog lijeka za mršavljenje. Može se koristiti samo prema preporuci liječnika iu slučaju kada je to stvarno potrebno, kada postoje stvarni psihički problemi, a ne 3-5 kilograma viška.

Indikacije za upotrebu

  • Depresija, apatija, napadi panike.
  • Opsesivno-kompulzivna stanja, opsesije, strahovi, misli.
  • Poremećaji spavanja različite težine.
  • Teški poremećaji prehrane.
  • Alkoholizam.
  • Shizofrenija.
  • Mentalni poremećaji.

Doziranje

Standardna doza je jedna tableta (20 mg) dnevno. Liječnik koji Vas liječi može prilagoditi doze ovisno o tome kako procjenjuje stanje. Dugotrajna depresija često zahtijeva uzimanje dvije tablete dnevno. Kod bulimije doza se povećava na 60 mg dnevno, a maksimalno dopušteno kreće se od 60 do 80 mg. Trajanje liječenja također je individualno, može trajati od mjesec dana do šest mjeseci. Samo iskusan liječnik može odabrati optimalna shema liječenje i prilagoditi ako je potrebno. Od pacijenata koji uzimaju lijek "Fluoxetine Lannacher", recenzije sadrže informacije o prilično brzom poboljšanju stanja tijekom prva tri tjedna prijema. Međutim, nakon povlačenja lijeka, nemaju svi postignuti rezultat, što je također razlog za savjetovanje s liječnikom.

Nuspojave

Isti učinak mršavljenja koji mnogi priželjkuju zapravo je nuspojava, a ne pojavljuje se uvijek i ne kod svakoga.Snažan antidepresiv, ovaj lijek aktivira proizvodnju serotonina koji podiže raspoloženje, poboljšava rad, a istovremeno suzbija apetit. Druge nuspojave molim puno manje.

  • Glavobolje i vrtoglavice, pospanost i letargija, tjeskoba i umor. Sve je to reakcija živčanog sustava na lijek.
  • Probavni organi mogu reagirati proljevom, potpunim nedostatkom apetita, mučninom i suhim ustima.
  • Osim toga, možete primijetiti tremor (drhtanje) udova, jako znojenje, smanjen seksualni nagon, izostanak ejakulacije i prestanak menstrualnog ciklusa.
  • Najzloslutniji na ovom popisu mogu biti sistemski poremećaji bubrega, jetre, pluća i srca.

Recenzije primljene od ljudi koji pate od depresije i uzimaju lijek "Fluoksetin" potvrđuju da se vrtoglavica i gubitak apetita najčešće osjećaju nakon uzimanja.

Kontraindikacije

Ovo je vrlo važna točka na koju bi svi trebali usredotočiti svoju pozornost. Ako imate zatajenje bubrega ili jetre, tešku disfunkciju bubrega, ozbiljnu kardiovaskularnu bolest, tada morate pronaći drugi tretman. Zabranjeno je koristiti lijek tijekom trudnoće i dojenja, pa će se postporođajna depresija morati riješiti na druge načine.

Druga kategorija ljudi koji su kontraindicirani u liječenju ovim antidepresivom su pacijenti s epilepsijom i dijabetes melitusom. Alkohol je zabranjen tijekom liječenja: interakcija s lijekom rezultirat će lošim zdravljem, povraćanjem i glavoboljom, a uz minimalan unos alkohola. Ako je pacijent imao povijest suicidalnih tendencija, lijek "Fluoksetin" je kontraindiciran za njega. Službeno registrirana brojka: u 3% slučajeva uzimanje lijeka završava samoubojstvom. Na to ne utječe doza ili trajanje lijeka, to je individualna reakcija živčanog sustava.

Specifikacije za primjenu

Ako uzimate druge antidepresive, prvo morate završiti tečaj, a tek onda prijeći na fluoksetin. S oprezom, morate ga propisati pacijentima s anoreksijom. Unatoč činjenici da je ovo kršenje uključeno u popis indikacija, lijek može potaknuti gubitak težine, što je opasno za pothranjenu osobu. Ako postoji potreba za propisivanjem ovog lijeka pacijentu s dijabetes melitusom, tada je potrebno stalno praćenje razine šećera u krvi. S modernim aparatima za kućnu upotrebu to je prilično jednostavno.

Predozirati

Vrlo je nepoželjno prekoračiti propisane doze, jer se razvija trovanje. Simptomi su tipični - proljev ili povraćanje. Mogu se dodati mentalno uzbuđenje ili konvulzije. Simptomatsko liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivni ugljik ili drugi sorbenti, kontrola stanja.

Rezultati

Ovo je ozbiljan lijek koji daje dobre rezultate, ali zahtijeva odgovoran stav prema vašem zdravlju. Iako se može kupiti bez recepta, vrlo se ne preporučuje da to činite i uzimate na svoju ruku. Samo oni pacijenti koje su liječili iskusni liječnici (koristeći lijek "Fluoksetin") recenzije ukazuju na pozitivan trend i minimalne nuspojave.

nuspojave fluoksetina

Fluoksetin je popularan stimulativni antidepresiv koji smanjuje napetost, poboljšava raspoloženje, ublažava tjeskobu i strah te otklanja disforiju. Njegove nedvojbene prednosti uključuju činjenicu da ne uzrokuje sedativni učinak, ortostatsku hipotenziju, ne šteti radu srca i krvnih žila. Tijekom uzimanja ovog lijeka značajno se smanjuje apetit, što ga je učinilo popularnim među onima koji mršave. Možda je zato lijek dugo zadržao vodeću poziciju na tržištu.

Fluoksetin: indikacije za uporabu

Ako uzmemo u obzir službene indikacije za uporabu, u njima nećete pronaći retke "za mršavljenje". Sve indikacije su čisto mentalne prirode. Popis uključuje sljedeće stavke:

  • depresija bilo koje težine;
  • nekontrolirani osjećaj straha;
  • depresija na pozadini bilo kojeg drugog mentalnog poremećaja;
  • bulimija nervoza;
  • opsesivna stanja;
  • glavobolja.

Poznato je da uporaba fluoksetina kod pretilosti ne samo da neće dati željeni rezultat, već može biti i štetna za zdravlje. Činjenica je da s pretilošću svi unutarnji organi nose prekomjerno opterećenje, a ovaj lijek ga dodatno pojačava. Kao rezultat toga, mogu se razviti razne bolesti unutarnjih organa ili krvnih žila.

Fluoksetin: kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, fluoksetin ima cijeli popis kontraindikacija u kojima ga je zabranjeno uzimati:

  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • ozbiljno zatajenje jetre;
  • kronično zatajenje bubrega;
  • suicidalno raspoloženje;
  • bilo koja manična stanja;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije.

Osim toga, uzimanje fluoksetina kod dijabetes melitusa, epileptičkog sindroma i epilepsije, kaheksije, kompenzirane insuficijencije bubrega i jetre može biti opasno. Kod ovih bolesti, lijek se koristi s oprezom, pod strogim nadzorom liječnika.

Fluoksetin: doziranje tableta

Fluoksetin za depresiju počinje se uzimati samo ujutro, 20 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava jednom tjedno za 20 mg na dan. Najveća moguća doza je 80 mg, a mora se podijeliti u 2-3 doze. Tečaj bi u svakom slučaju trebao trajati 3-4 tjedna.

predoziranje fluoksetinom

U slučaju predoziranja javljaju se mučnina, povraćanje, konvulzije i uznemirenost. Liječenje se temelji na simptomima, ali uvijek je potrebno ispiranje želuca i aktivni ugljen.

nuspojave fluoksetina

Postoji mogućnost niza nuspojava, u kojem slučaju je moguće otkazati lijek i zamijeniti ga drugim.

Popis je prilično velik:

  • letargija, povećan umor;
  • vrtoglavica, glavobolja;
  • manični sindrom ili hipomanija;
  • suha usta ili hipersalivacija;
  • gubitak apetita;
  • gubitak težine
  • pospanost ili nesanica;
  • osip na koži, urtikarija;
  • astenija. tremor, uznemirenost;
  • anksioznost;
  • suicidalne tendencije;
  • mučnina, proljev;
  • povećano znojenje;
  • smanjen libido;
  • sustavni poremećaji pluća, bubrega ili jetre;
  • vaskulitis.

Možda pojava smrtonosne nuspojave - malignog neuroleptičkog sindroma. Ipak, najčešće se javlja kod uzimanja antipsihotika. Zato, ako uzimate fluoksetin za depresiju ili u bilo koje druge svrhe, važno je da to ne činite nekontrolirano, već da se obratite liječniku.

Kopiranje informacija dopušteno je samo uz izravnu i indeksiranu vezu na izvor

Fluoksetin - snažan antidepresiv ili narkotik?

Jedan od najpopularnijih antidepresiva na svijetu je fluoksetin ili Prozac. Kao i njegovi analozi, ovaj lijek izaziva ovisnost, zbog čega pacijenti "sjedaju" na njega poput droge. Što je uobičajeni antidepresiv i zašto je točno opasan?

Antidepresiv fluoksetin

Prozac, poznatiji pod robnom markom Fluoxetine, lijek je iz skupine antidepresiva. Propisuje se u liječenju depresije i opsesivno-kompulzivnih poremećaja, u kojima pacijent doživljava stalni strah i povećanu tjeskobu.

Lijek se počeo aktivno koristiti u liječenju depresivnog poremećaja od 1980. godine, kada je u Americi prevalencija ove bolesti već poprimila razmjere nacionalne katastrofe. Stanovnici Sjedinjenih Država i Kanade počeli su aktivno liječiti novi lijek, zbog čega su se i sami počeli nazivati ​​"generacijom Prozac". Sada, prema statistikama, 40 milijuna ljudi diljem svijeta uzima fluoksetin.

Dakle, neke djevojke koriste lijek za mršavljenje, jer Prozac smanjuje apetit. Opasnost leži u činjenici da ima tendenciju nakupljanja u tijelu, što dovodi do ozbiljnih oštećenja središnjeg živčanog sustava.

Iako je antidepresiv osmišljen kako bi vratio želju za životom, učinak se poništava dugotrajnom upotrebom. U početku je moguća nuspojava u obliku euforije. Međutim, kasnije osobu počinju progoniti noćne more, razvijaju se neuroze i suicidalne sklonosti.

Indikacije

Lijek Fluoksetin se uglavnom propisuje za mentalne poremećaje, uključujući:

Prema nekim izvješćima, lijek također pomaže kod anoreksije nervoze, alkoholizma, socijalne fobije, dijabetičke neuropatije, afektivnih poremećaja, autizma, napadaja panike, kleptomanije. Potpuni popis dodatnih indikacija za uporabu vrlo je širok, ali je u isto vrijeme kontroverzan. Postoje dokazi iz studija prema kojima je učinak korištenja Prozaca usporediv s učinkom "placeba".

Fotografija tableta fluoksetina

Princip rada

Fluoksetin selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina u moždanim stanicama. Kao rezultat toga, koncentracija ove tvari raste u sinapsama odgovornim za prijenos neurotransmitera od neurona do neurona. Djelovanje serotonina na postsinaptičke veze receptora je produljeno, dok lijek ne utječe na ponovnu pohranu dopamina, noradrenalina i drugih neurotransmitera.

Ovo je farmakološko djelovanje fluoksetina. Izvana se očituje u poboljšanju raspoloženja i stimulativnom učinku. Istodobno, tjeskoba nestaje, apetit se smanjuje, ali lijek nema umirujući učinak.

Možete pratiti odnos između učinka na tijelo Prozaca i lijeka. Ovaj antidepresiv ima vrlo snažan učinak i ozbiljno utječe na živčani sustav.

Nekontrolirano uzimanje tableta umjesto vraćanja žudnje za životom izaziva ponovni razvoj opsesivno-kompulzivnih poremećaja. Nakon kratke euforije, osoba ima opsesivne misli koje ga progone i tjeraju da poduzme radnje kako bi ih prevladao.

Također su poznati slučajevi halucinacija i psihoza na pozadini uporabe Prozaca. Sve to često dovodi do pokušaja samoubojstva, čiji je rizik posebno visok u dobi od 24 godine.

Na videu o učinku antidepresiva na tijelo:

Opasnost i nuspojave

Dugotrajna primjena fluoksetina, osobito kod samostalne primjene, puna je mnogih nuspojava iz gotovo svih organa i sustava. O tome su u Kanadi, gdje je lijek postao nevjerojatno popularan, čak i snimili film pod nazivom "Prozac generacija". Prikazan je i u Rusiji, ali ovaj video nije izazvao negodovanje javnosti.

Glavna opasnost od antidepresiva leži u njegovom učinku na središnji živčani sustav, iz kojeg je moguće:

  • vrtoglavica i glavobolje;
  • noćne more;
  • euforija;
  • anksioznost;
  • psihomotorna agitacija;
  • neuroze;
  • poremećaji mišljenja;
  • gubitak koordinacije pokreta;
  • poremećaji pažnje;
  • letargija.

Osamdesetih godina prošlog stoljeća, tijekom testiranja u Njemačkoj, nadležno tijelo za izdavanje dozvola u zemlji utvrdilo je: Fluoksetin apsolutno nije prikladan za liječenje depresije. Tada su znanstvenici otkrili da lijek izaziva halucinacije i psihoze, a općenito njegove nuspojave dosežu medicini nedopustivu razinu.

Osim toga, prema neslužbenim statistikama, fluoksetin izaziva 5,6 puta više pokušaja samoubojstva od drugih antidepresiva. Samo među Amerikancima, tijekom 9 godina, 4 milijuna ljudi doživjelo je smrtonosnu reakciju na lijek.

U svijetu je poznata i pucnjava u američkoj školi 2005. godine. Ispostavilo se da je zločinac mladić koji je uzeo Prozac. Nakon toga, ovaj je lijek postigao najveći broj pritužbi u povijesti povezanih s ogromnim brojem nuspojava, samoubojstava i zločina počinjenih pod njegovim utjecajem.

Osim na CNS, fluoksetin utječe kardiovaskularni sustav i krv, izazivajući:

Antidepresiv može izazvati ozbiljno oštećenje organa gastrointestinalnog trakta, što izaziva:

  • gubitak apetita;
  • anoreksija;
  • povećanje žlijezda slinovnica;
  • peptički ulkus;
  • zatvor i proljev;
  • crijevna opstrukcija;
  • kolitis;
  • gastritis;
  • crijevna opstrukcija;
  • pankreatitis.

Smanjeni apetit često dovodi do anoreksije, zbog čega neke djevojke uzimaju lijek kako bi smršavile. Također su opisani slučajevi gdje je fluoksetin doveo do povećanja krajnika, faringitisa, zimice i groznice, neuroleptičkog malignog sindroma, pa čak i smrti.

Predozirati

Kao rezultat predoziranja lijekom, povećavaju se sve nuspojave.

Prvi simptomi na koje treba obratiti pažnju su:

Također su službeno zabilježena 2 smrtna slučaja zbog predoziranja fluoksetinom. Bolesnici su uzimali lijek istovremeno s kodeinom, temazepamom i maprotilinom.

Protuotrov za Prozac ne postoji. Stoga, kod prvih znakova predoziranja, osoba treba hitno isprati želudac i dati mu aktivni ugljen za piće.

Nakon toga, pacijentu će biti potrebno simptomatsko i suportivno liječenje. Kao što pokazuje medicinska praksa, hemodijaliza, diuretici i transfuzija krvi s predoziranjem fluoksetina su neučinkoviti.

Zakonitost

Zbog velikog broja samoubojstava pod utjecajem Prozaca, ovaj je lijek izazvao brojne skandale u Europi. Zbog toga je u nizu zemalja službeno zabranjen i povučen iz prodaje. U Rusiji je, unatoč svom uzbuđenju oko antidepresiva, uvršten u registar lijekova i dopušten za slobodnu prodaju u ljekarnama.

Fluoksetin se može kupiti samo na liječnički recept. Međutim, široka popularnost droge diljem svijeta navodi neke ljude da je ilegalno nabave. Postoje čak i tvrtke na internetu koje nude srodne usluge.

Recenzije liječnika

Iako fluoksetin uzrokuje brojne nuspojave, liječnici ga i dalje propisuju svojim pacijentima. Međutim, većina njih primjećuje da ovaj lijek pokazuje pozitivan rezultat samo u teškim oblicima depresije. U svim ostalim slučajevima antidepresiv djeluje poput placeba.

Postoji i suprotno mišljenje o učinku fluoksetina. Dakle, znanstvenici sa Sveučilišta u Hullu objavili su rezultate niza istraživanja lijeka.

Prema dobivenim podacima, čak i kod teške depresije, ovaj lijek djeluje potpuno isto kao i duda varalica bez aktivne tvari. Pozitivna dinamika uočena je samo u malom dijelu ispitanika. U skladu s tim, američki znanstvenici tvrde da je imenovanje fluoksetina u većini slučajeva neprikladno.

Svi se doktori slažu u jednom. Fluoksetin je snažan lijek, stoga je samoliječenje neprihvatljivo. Antidepresiv se smije koristiti samo na preporuku liječnika i pod njegovim nadzorom.

5 komentara

Ovaj lijek mi je spasio život, idi...

Članak je čista besmislica, nijedan od navedenih strašnih učinaka od ovog lijeka nije primijećen, ovo je najbolji antidepresiv koji vam omogućuje nastavak žustre aktivnosti bez ispadanja iz stvarnosti kao kod drugih antidepresiva. Mnogi su isprobani, a samo je fluoksetin stvarno pomogao jednom zauvijek. Nije bilo misli o samoubojstvu, naprotiv, žudnja za životom i želja da se živi u potpunosti i učinkovito! Članak je očito napravljen po narudžbi, namjerno diskreditirajući lijek koji spašava ljudske živote!!

Halfdan, članak je informativnog karaktera i ovaj se članak više puta usredotočuje na činjenicu da svi problemi prvenstveno nastaju zbog samoprimjene lijeka u slučajevima kada njegova uporaba nije indicirana (na primjer, za mršavljenje ili u odsutnosti depresije ) i njihovo zlostavljanje.

Inače, suicidalne sklonosti nuspojava su mnogih antidepresiva, zbog čega uzimanje ovih lijekova treba strogo kontrolirati liječnik, au slučaju neželjenih učinaka treba pravovremeno korigirati liječenje.

Međutim, nitko ne poriče da lijek djeluje u slučaju teške depresije, a možda niste imali nuspojava tijekom uzimanja fluoksetina. Stoga, ako vam je lijek propisao liječnik i odgovara vam, to je u redu i možete ga sigurno uzimati.

Glavna stvar je ne koristiti psihoaktivne droge radi zabave, interesa ili samoliječenja.

Gluposti. Ali jedan pokušaj nije dovoljan. Nešto drugo morate učiniti sami. Nuspojave su stvarno prilično teške, posebno pospanost, u kombinaciji s nemogućnošću zaspati i Negativan utjecaj do urinarnog trakta. Ali bolje i tako nego na ilegalnim drogama, riskirajući slobodu ili potpunu amotivaciju i samoubojstvo.

Lijek stvarno pomaže, posebno kod alkoholne depresije, izaziva osjećaj euforije, postoji uporno odbijanje uzimanja alkohola, potiče gubitak težine, međutim, ponekad se javljaju suicidalne misli i problemi sa seksualnom željom i erekcijom, ali ipak sam zadovoljan, ja uzeti mjesec dana, bojim se da će dalje početi negativna reakcija psihe, ali ako ne uzmete dan, onda želite piti, pa je bolje uzeti lijek.

Trebam li koristiti fluoksetin za mršavljenje: istina i mitovi

Fluoksetin je “vrijedan” izbor za one koji u potrazi za sablasnim idealom vitkog tijela uopće ne razmišljaju o posljedicama.

Što znamo o drogi

Ruski fluoksetin ili Fluxen je analog starog francuskog lijeka Prozac, na koji su svojedobno europski liječnici "navukli" pacijente koji pate od poremećaja prehrane.

U medicinskoj praksi ovaj lijek je namijenjen liječenju raznih mentalnih poremećaja. Alat je prilično jak antidepresiv, a indikacije za njega su opsežne.

Među njima je i bulimija, rijedak poremećaj kod kojeg u stanju živčanog šoka pacijent upija prevelike količine hrane, što kasnije uzrokuje povraćanje.

Zbog toga se lijek čvrsto ukorijenio u krugovima onih koji gube težinu, koji je uspijevaju dobiti na bilo koji način. Lijek se s pravom ne izdaje bez recepta. Ali neki farmaceuti i farmaceuti sklapaju svojevrsne "kriminalne" poslove s kupcima, prodajući fluoksetin u javnoj domeni.

Mehanizam djelovanja fluoksetina

Ovo je stvarno visokokvalitetni antidepresiv, ali samo u uvjetima njegovog prijema za određenu svrhu. Propisuje se pacijentima s bulimijom, alkoholizmom, shizofrenijom i drugim mentalnim poremećajima.

Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na povećanom stvaranju serotonina, svojevrsnog "hormona radosti". Nedostatak ove tvari dovodi osobu do živčanog stresa, depresije, nesanice, apatije i kompulzivnog prejedanja.

Lijek možete sigurno piti ako vam ga je propisao kvalificirani stručnjak. Odlučite li se sami, budite spremni na najneočekivanije komplikacije.

U međuvremenu, sumnjiva reputacija Prozaca uopće nije potekla iz "volonterskih" krugova. Visokoprofilne tužbe i parnice utjecale su na proizvođače zbog čudnih učinaka lijeka na stvarno bolesne pacijente.

Možda su im dijagnoze krivo postavljene ili je možda neki jaki antidepresiv "dokrajčio" ionako ranjivu psihu mase adolescenata i mladih.

Međutim, parnica se odvijala pod okriljem zabrinutosti javnosti zbog vala samoubojstava i masakra u pozadini uzimanja ove droge. Peter Breggin, poznati psihijatar, dao je mišljenje 2013. godine povodom masovne pucnjave u sjedištu američke mornarice.

On je na svojoj web stranici napisao da su takvu agresiju izazvali strijelci dok su uzimali tabletu za spavanje Trazadone. Naglasio je da ovaj lijek ima izuzetno opasan učinak na psihu, poput ozloglašenog fluoksetina.

Učinak lijeka istraživala je novinarka Patricia Kelly O'Meara koja je zaključila da su upravo nuspojave Prozaca natjerale javnost na razmišljanje o opasnostima antidepresiva. Medijska pokrivenost događaja čudno se poklopila s padom broja samoubojstava tinejdžera.

Što kaže službeni sažetak proizvođača?

U stanicama mozga aktivno se sintetizira sam "hormon sreće" - serotonin. Istodobno, središnji živčani sustav nije inhibiran, već naprotiv, stimuliran je pomoćnim tvarima.

Centri gladi, lokalizirani u mozgu, učinkovito su blokirani, zbog čega dolazi do osjećaja sitosti i potiskuje se nekontrolirani apetit.

Kao rezultat složenih biokemijskih procesa koje pokreće agens u tijelu, događaju se sljedeće promjene:

  • Otklanja se osjećaj gladi i želja da se stres "ugrabi" raznim delicijama;
  • Dijelovi hrane za punu zasićenost su prepolovljeni;
  • Dolazi do brzog gubitka težine
  • Zajedno s tim, povećava se tjelesna aktivnost, javlja se samopouzdanje, osjećaj spremnosti da se "prekrenu planine";
  • Razdražljivost i apatija na pozadini gladi više ne smetaju ženi;
  • Noćni san postaje miran i snažan.

Čini se da je fluoksetin idealno sredstvo za mršavljenje. I nije uzalud njihova pojava na farmaceutskom tržištu pretvorena u pravi modni kanon. Jedete malo, možete slijediti bilo koju strogu dijetu, dok vaše raspoloženje ostaje optimistično, i tjelesna aktivnost a energija eksponencijalno raste...

Da je sve tako savršeno, proizvođači lijekova bi zaradili milijardu dolara, a ne tužbe u svoju korist.

"Povratni učinak"

Fluoksetin je snažan lijek koji ima snažan učinak na funkcioniranje mozga i živčanog sustava. Nema sagorijevajuće, pa čak ni stimulirajuće djelovanje. Štoviše, neće vam "ubiti" pretjerani apetit ako samo volite nešto prigristi ili obilno pojesti.

Može smanjiti žudnju za hranom samo ako je to zbog nedostatka "hormona radosti", tj. ima nervoznu konotaciju. Kompetentni liječnici ne dopuštaju pacijentu uzimanje lijeka ako nisu 100% sigurni u prirodu i nastanak njegovog poremećaja.

Fluoksetin je službeno indiciran za uzimanje u takvim stanjima:

  • Kronična depresija (nemojte brkati s bluesom);
  • nesanica;
  • poremećaji CNS-a;
  • Shizofrenija;
  • stanja migrene;
  • neuroze;
  • Opsesivna stanja (osobito strah);
  • bulimija.

Ako lijek uzima apsolutno zdrava osoba bez dopuštenja, to izaziva višak serotonina, čije posljedice mogu postati još žalosnije nego s njegovim nedostatkom.

Nuspojave primjene

Najlakše komplikacije koje možete primijetiti kod sebe u pozadini neovlaštene uporabe antidepresiva:

  • Proljev;
  • tahikardija;
  • Glavobolje i sinkopa (nesvjestica);
  • Osjećaj žeđi i suha usta;
  • Hiperhidroza;
  • Kršenje vidne oštrine;
  • Povećan umor i apatija;
  • Bol u mliječnim žlijezdama (kod žena);
  • Amenoreja (u žena);
  • Mučnina i povračanje;
  • "Buka u ušima;
  • sindrom kroničnog umora;
  • Nesanica;
  • Dispepsija;
  • Bolovi u kostima;
  • Osip na koži nepoznate etiologije;
  • Potiskivanje libida (seksualne želje).

Ozbiljnije posljedice:

  • Manični sindromi;
  • Stanje stalne depresije;
  • Nekontrolirani napadi agresije;
  • Opsesivne suicidalne misli (često - pokušaji samoubojstva);
  • Anksioznost;
  • Astenija;
  • Kršenje koordinacije pokreta, trajni tremor udova;
  • Sustavni poremećaji bubrega, jetre, pluća i srca;
  • Alergijske i anafilaktičke reakcije na komponente lijeka.

Ako smatrate da svoje tijelo hranite serotoninom koji se u njemu već proizvodi u dovoljnim količinama, to može dovesti do serotoninskog sindroma koji može dovesti do kome ili smrti.

"Najpopularnija" komplikacija nekontroliranog uzimanja lijeka bilo je samoubojstvo. U to se možete uvjeriti čitajući objave masovnih medija o ovoj temi. Istodobno, ni doza ni učestalost primjene nisu utjecali na ishod. Ako odlučite uzeti antidepresiv i dopustite si piće, trebali biste biti spremni i na delirium tremens (akutna alkoholna psihoza).

Ako još uvijek niste odustali od ideje uzimanja fluoksetina, prvo se obratite svom liječniku i saznajte konkretan razlog višak kilograma. Priznajte, vjerojatno vas prejedanje uopće ne proganja zbog stresa, već zbog banalne želje da uživate u svojoj omiljenoj brzoj hrani, kada želudac čak i ne naslućuje stanje gladi.

Za mršavljenje nema ništa bolje od uravnotežene i umjerene prehrane tjelesna aktivnost. Uzimanje teških lijekova za mršavljenje najveći je zločin koji možete počiniti protiv svog fizičkog i mentalnog zdravlja.

© 2014 – 2018 MršavimoSami.ru Kada koristite materijale stranice, potrebna je aktivna veza na stranicu

Fluoksetin je lijek koji popravlja raspoloženje, smanjuje anksioznost, ima blagi stimulativni učinak i smanjuje apetit. Fluoksetin se općenito dobro podnosi, ali u nekim slučajevima mogu se pojaviti nuspojave.

Zašto se pojavljuje nuspojava fluoksetin

Nuspojave fluoksetina posljedica su njegovog mehanizma djelovanja koji se temelji na blokiranju ponovne pohrane serotonina u sinapsama neurona (živčanih stanica) središnjeg živčanog sustava. Zbog toga se velika količina serotonina nakuplja u sinapsama (mjesta prijenosa uzbude s neurona na neuron), koji prenosi živčane impulse.

Nuspojave fluoksetina iz središnjeg i perifernog živčanog sustava

Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava može se pojaviti povećana anksioznost , razdražljivost , nervoza, povećan umor, poremećaji spavanja (nesanica ili pospanost), zastrašujući snovi, glavobolja. Ponekad se na toj pozadini povećava sklonost samoubojstvu. Mogu se razviti poremećaji mišljenja, poremećena koordinacija pokreta, drhtanje u cijelom tijelu, bolno povećana uzbuđenost i drugi psihički poremećaji.

Moguća je pojava trzanja pojedinih mišićnih skupina, ukočenost mišića, na pozadini povećanog mišićnog tonusa, tikova, stanja nemira, želje za stalnom promjenom položaja tijela. Mogu se pojaviti bilo kakvi nevoljni pokreti koji traju dugo vremena, može doći do napetosti mišića jezika, mišića za gutanje i žvakanje, u kojima postoji neodoljiva želja da se isplazi jezik.

Najteža manifestacija takvih nuspojava je maligni neuroleptički sindrom, koji je karakteriziran porastom vrlo visoke temperature, povišenim tonusom mišića, naglim promjenama krvnog tlaka, ubrzanim disanjem, znojenjem i poremećajem svijesti.

Od strane osjetilnih organa mogu se javiti smetnje vida, proširene zjenice i poremećaji okusa.

Nuspojave fluoksetina iz drugih organa i sustava

Osim toga, fluoksetin može izazvati sljedeće nuspojave:

  • iz gastrointestinalnog trakta - mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, poremećaji gutanja (disfagija), potpuni nedostatak apetita i naglo smanjenje tjelesne težine;
  • iz genitourinarnog sustava - poremećaji mokrenja (često mokrenje, inkontinencija, retencija urina), smanjena spolna želja, poremećaj različitih dijelova spolnog odnosa, menstrualni poremećaji u obliku vrlo bolne menstruacije;
  • na dijelu cirkulacijskih organa - napadi pojačanog otkucaja srca, nagli pad krvnog tlaka s nesvjesticom tijekom prijelaza iz horizontalnog u okomiti položaj(ortostatska hipotenzija);
  • druge nuspojave - pojava točnih kožnih krvarenja na koži; u bolesnika s dijabetesom moguće je naglo smanjenje šećera u krvi tijekom liječenja fluoksetinom i naglo povećanje ovog pokazatelja u pozadini povlačenja lijeka; značajno smanjenje količine natrija u krvi, osobito u starijih bolesnika;
  • alergijske reakcije - manifestiraju se različitim vrstama kožnog osipa (uključujući urtikariju), svrbežom, Quinckeovim edemom, groznicom, bolovima u mišićima i zglobovima.

Stvari koje treba uzeti u obzir dok uzimate fluoksetin

Uzimanje fluoksetina ima niz kontraindikacija, koje liječnik uzima u obzir pri propisivanju ovog lijeka. Osim toga, ne može se kombinirati s unosom alkoholnih pića i psihotropnih lijekova. koji deprimiraju središnji živčani sustav - to može uzrokovati povećanje nuspojava.

Antidepresiv, derivat propilamina. Mehanizam djelovanja povezan je sa selektivnom blokadom neuronske ponovne pohrane serotonina u CNS-u. Fluoksetin je slabi antagonist holino-, adreno- i histaminskih receptora. Za razliku od većine antidepresiva, čini se da fluoksetin ne uzrokuje smanjenje funkcionalne aktivnosti postsinaptičkih β-adrenergičkih receptora. Pomaže u poboljšanju raspoloženja, smanjuje osjećaj straha i napetosti, otklanja disforiju. Ne izaziva sedaciju. Kada se uzima u prosječnim terapijskim dozama, praktički ne utječe na funkcije kardiovaskularnog i drugih sustava.

Farmakokinetika

Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Slabo se metabolizira tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Prehrana ne utječe na stupanj apsorpcije, iako može usporiti njezinu brzinu. C max u plazmi postiže se nakon 6-8 sati C ss u plazmi se postiže tek nakon kontinuirane primjene kroz nekoliko tjedana. Vezanje na proteine ​​94,5%. Lako prodire kroz BBB. Metabolizira se u jetri demetilacijom pri čemu nastaje glavni aktivni metabolit norfluoksetina.

T 1/2 fluoksetina je 2-3 dana, norfluoksetina - 7-9 dana. Izlučuje se bubrezima 80%, a kroz crijeva - oko 15%.

Obrazac za otpuštanje

10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (5) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Početna doza - 20 mg 1 put / dan ujutro; ako je potrebno, doza se može povećati nakon 3-4 tjedna. Učestalost prijema je 2-3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna oralna doza za odrasle je 80 mg.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, s etanolom, moguće je značajno povećanje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, kao i povećanje vjerojatnosti konvulzija.

Uz istovremenu primjenu s MAO inhibitorima, furazolidonom, prokarbazinom, triptofanom, može se razviti serotoninski sindrom (konfuzija, hipomanija, nemir, agitacija, konvulzije, dizartrija, hipertenzivna kriza, zimica, tremor, mučnina, povraćanje, proljev).

Uz istovremenu primjenu, fluoksetin inhibira metabolizam tricikličkih i tetracikličkih antidepresiva, trazodona, karbamazepina, diazepama, metoprolola, terfenadina, fenitoina, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u krvnom serumu, povećanja njihovih terapijskih i nuspojava.

Uz istovremenu primjenu, moguće je inhibirati biotransformaciju lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6.

Uz istovremenu primjenu s hipoglikemicima, njihovo djelovanje može se pojačati.

Postoje izvješća o povećanju učinaka varfarina kada se koristi istodobno s fluoksetinom.

Uz istovremenu primjenu s haloperidolom, flufenazinom, maprotilinom, metoklopramidom, perfenazinom, pericijazinom, pimozidom, risperidonom, sulpiridom, trifluoperazinom, opisani su slučajevi ekstrapiramidalnih simptoma i distonije; s dekstrometorfanom - opisan je slučaj razvoja halucinacija; s digoksinom - slučaj povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu s litijevim solima, moguće je povećanje ili smanjenje koncentracije litija u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu, moguće je povećati koncentraciju imipramina ili dezipramina u krvnoj plazmi za 2-10 puta (može trajati 3 tjedna nakon ukidanja fluoksetina).

Uz istovremenu primjenu s propofolom opisan je slučaj u kojem su uočeni spontani pokreti; s fenilpropanolaminom - opisan je slučaj u kojem je uočena vrtoglavica, gubitak težine, hiperaktivnost.

Istodobnom primjenom moguće je pojačati djelovanje flekainida, meksiletina, propafenona, tioridazina, zuklopentiksola.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: tjeskoba, tremor, nervoza, pospanost, glavobolja, mogući su poremećaji spavanja.

Iz probavnog sustava: mogući su proljev, mučnina.

Sa strane metabolizma: moguće je pojačano znojenje, hipoglikemija, hiponatrijemija (osobito u starijih bolesnika i s hipovolemijom).

Iz reproduktivnog sustava: smanjeni libido.

Alergijske reakcije: mogući osip na koži, svrbež.

Ostalo: bolovi u zglobovima i mišićima, otežano disanje, groznica.

Indikacije

Depresija različitog podrijetla, opsesivno-kompulzivni poremećaji, bulimijska neuroza.

Kontraindikacije

Glaukom, atonija Mjehur, teška bubrežna disfunkcija, benigna hiperplazija prostate, istovremeno imenovanje MAO inhibitora, konvulzivni sindrom različitog podrijetla, epilepsija, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na fluoksetin.

Značajke aplikacije

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano za korištenje tijekom trudnoće i dojenja.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Primjena s velikim oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Kontraindicirano kod teškog oštećenja bubrega. Primijeniti s iznimnim oprezom u bolesnika s umjerenim i blagim oštećenjem bubrega.

Primjena kod djece

Primjena u starijih bolesnika

posebne upute

Koristite s velikim oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s poviješću epileptičkih napadaja, kardiovaskularnih bolesti.

U bolesnika sa šećernom bolešću moguća je promjena razine glukoze u krvi, što zahtijeva korekciju režima doziranja hipoglikemijskih lijekova. Kada se koristi u oslabljenih bolesnika tijekom uzimanja fluoksetina, povećava se vjerojatnost razvoja epileptičkih napadaja.

Uz istovremenu primjenu fluoksetina i elektrokonvulzivne terapije mogu se razviti dugotrajni epileptični napadaji.

Fluoksetin se može koristiti najranije 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora. Razdoblje nakon ukidanja fluoksetina prije početka terapije MAO inhibitorima mora biti najmanje 5 tjedana.

Stariji bolesnici zahtijevaju korekciju režima doziranja.

Sigurnost fluoksetina u djece nije utvrđena.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brze psihomotorne reakcije.

fluoksetin-prozak

Fluoksetin (Prozac)

Farmakološka skupina: Antidepresivi
Farmakološko djelovanje: Antidepresiv, derivat propilamina. Mehanizam djelovanja povezan je sa selektivnom blokadom neuronske ponovne pohrane serotonina u CNS-u. Fluoksetin je slabi antagonist holino-, adreno- i histaminskih receptora. Za razliku od većine antidepresiva, čini se da fluoksetin ne uzrokuje smanjenje funkcionalne aktivnosti postsinaptičkih β-adrenergičkih receptora. Pomaže u poboljšanju raspoloženja, smanjuje osjećaj straha i napetosti, otklanja disforiju. Ne izaziva sedaciju. Kada se uzima u prosječnim terapijskim dozama, praktički ne utječe na funkcije kardiovaskularnog i drugih sustava.
Sistematski (IUPAC) naziv: (RS)-N-metil-3-fenil-3-propan-1-amin
Trgovački nazivi: Prozac, između ostalih
Konzumacija: oralno
Bioraspoloživost: 72% (vrhunac - nakon 6-8 sati)
Vezanje na proteine: 94,5%
Metabolizam: jetra
Poluživot: 1-3 dana (brzo), 4-6 dana (sporo)
Izlučivanje: bubrezima (80%), fekalno (15%)
Formula: C 17 H 18 F 3 NO
Mol. masa: 309,33 g mol-1
Talište: 179-182°C (354-360°F)
Vrelište: 395°C (743°F)
Topivost u vodi: 14 mg/ml (20°C)

Fluoksetin (također poznat pod trgovačkim nazivima Prozac, Sarafem, Fontex, itd.) je antidepresiv u klasi antidepresiva selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). Fluoksetin su prvi put registrirali 1974. godine znanstvenici iz Eli Lilly and Company. U veljači 1977. lijek je predan američkoj FDA-i, au prosincu 1987. Eli Lilly je dobio konačno odobrenje za stavljanje lijeka na tržište. U kolovozu 2001. istekao je patent za fluoksetin. Fluoksetin je odobren za liječenje velikog depresivnog poremećaja (uključujući depresiju u djetinjstvu), opsesivno-kompulzivnog poremećaja (u odraslih i djece), bulimije nervoze, paničnog poremećaja i disforičnog poremećaja. Osim toga, fluoksetin se koristi za liječenje trihotilomanije, u slučaju nezadovoljavajućih rezultata kognitivno-bihevioralne terapije. Na tržištu se nalazi u kombinaciji s olanzapinom pod imenom Symbyax. Unatoč dostupnosti novih lijekova, popularnost fluoksetina ne opada. U 2010. više od 24,4 milijuna generičkih recepata za fluoksetin izdano je samo u Sjedinjenim Državama. Fluoksetin je treći najpropisivaniji antidepresiv nakon (SSRI; postao generički 2006.) i citaloprama (SSRI; postao generički 2003.). Godine 2011. u Velikoj Britaniji bilo je 6 milijuna recepata za fluoksetin.

Primjena

Akcijski

Selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina (SSRI), antidepresiv. Kemijska struktura nije slična klasičnim antidepresivima (tricikličkim, tetracikličkim). Ne pokazuje afinitet za adrenergičke receptore a1, a2 i β, serotonergičke, muskarinske, histaminske H1, dopaminergičke receptore i GABA. Nakon oralne primjene dobro se apsorbira; unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka; tmax je 6-8 sati, ravnotežno stanje se postiže nakon nekoliko tjedana upotrebe. Dolazi u vezu s proteinima plazme približno 95%. U jetri se demetilira uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, a jedan od aktivnih metabolita je norfluoksetin. t1/2 fluoksetina je oko 4-6 dana, a norfluoksetina - oko 4-16 dana. Određene koncentracije u plazmi otkrivaju se nekoliko tjedana nakon prekida uzimanja lijeka. Izlučuje se u obliku metabolita - 60% u urinu, 16% u fecesu.

Indikacije

Depresivni poremećaji kod odraslih. Depresija različite težine u djece i adolescenata starijih od 8 godina u slučajevima kada psihoterapija ne donosi očekivani učinak. Opsesivno kompulzivni poremećaj. bulimija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka, paralelna primjena MAO inhibitora. Fluoksetin se može započeti 14 dana nakon prestanka uzimanja ireverzibilnog MAO inhibitora i najmanje 24 sata nakon prestanka uzimanja reverzibilnog MAO inhibitora (npr. moklobemida). Terapija MAO inhibitorom može se započeti najranije 5 tjedana nakon prestanka uzimanja fluoksetina (ako se fluoksetin koristio dulje vrijeme i/ili u visokim dozama, potrebno je razmotriti duži interval). S velikim oprezom treba koristiti u bolesnika s farmakološki kontroliranom epilepsijom, kao i s poviješću napadaja; ne smije se koristiti u bolesnika s refraktornom epilepsijom. Lijek treba prekinuti ako se razviju napadaji. Potreban je oprez u bolesnika s poviješću manije ili hipomanije; u slučaju razvoja manične faze, lijek treba prekinuti. Bolesnici s dijabetesom možda će trebati prilagoditi dozu antidijabetika. Tijekom terapije (osobito tijekom prvog tjedna), bolesnike s depresijom treba pažljivo pratiti zbog pogoršanja simptoma depresije i pojave suicidalnih misli i/ili pokušaja samoubojstva. Zbog mogućnosti razvoja abnormalnih kožnih krvarenja, treba ga primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji uzimaju SSRI, osobito u slučaju istodobne primjene oralnih antikoagulansa, lijekova koji utječu na funkciju trombocita, te u bolesnika s poviješću poremećaja krvarenja. Tijekom prvih tjedana uzimanja lijeka može se razviti psihomotorna agitacija (povećanje doze u ovom slučaju može biti štetno). Treba biti oprezan pri korištenju elektrokonvulzivne terapije - postoje dokazi o razvoju dugotrajnih epileptičkih napadaja u pozadini. Bilo je slučajeva hiponatrijemije, obično u starijih osoba ili u osoba koje su uzimale diuretike. Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, treba ga primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s popratnim kardiovaskularnim bolestima. Nagli prekid uzimanja lijeka može dovesti do razvoja sindroma ustezanja; preporuča se postupno smanjivanje doze. Lijekovi koji sadrže laktozu ne smiju se davati bolesnicima s kongenitalnom intolerancijom na galaktozu, primarnim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijskim sindromom apsorpcije glukoze-galaktoze.

interakcija lijekova

Pri razmatranju potrebe primjene lijeka koji stupa u interakciju s fluoksetinom, uvijek treba uzeti u obzir dugo razdoblje eliminacije fluoksetina i njegovog farmakološki aktivnog metabolita iz tijela. Ne smije se koristiti u kombinaciji s MAO-A inhibitorima zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma. Tijekom terapije u kombinaciji s MAO-B inhibitorom (npr. selegilinom), ili serotoninergičkim lijekovima (npr. tramadol, triptani), potreban je oprez zbog mogućnosti razvoja serotoninskog sindroma. Soli litija i triptofan mogu pojačati učinak lijekova iz skupine SSRI. Uz paralelnu upotrebu lijekova koji utječu na središnji živčani sustav, postoji mogućnost promjene koncentracije u krvi takvih lijekova kao što su: karbamazepin, haloperidol, klozapin, diazepam, fenitoin, alprazolam, imipramin, desipramin; potrebno je razmotriti promjenu režima doziranja i promatrati bolesnika zbog razvoja nuspojava. U slučaju istodobne primjene ili primjene unutar 5 tjedana nakon prestanka uzimanja fluoksetina, lijekova koji se metaboliziraju pomoću CYP2D6 s uskim terapeutskim indeksom (primjerice, enkainid, flekainid, vinblastin, karbamazepin, triciklički antidepresivi), treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu. Pripravci koji sadrže biljku gospinu travu mogu dovesti do pogoršanja nuspojava. Postoji mogućnost interakcije fluoksetina s lijekovima koji se snažno vežu za proteine ​​plazme; treba pratiti koncentraciju istodobno primijenjenog digoksina. U bolesnika koji uzimaju antikoagulanse potrebno je pratiti parametre koagulacije. Terapija u kombinaciji s ritonavirom, sakvinavirom ili efavirenzom može biti povezana s povećanim rizikom od serotoninskog sindroma. Nisu pronađene interakcije fluoksetina s klortiazidom, sekobarbitalom i tolbutamidom. Nema podataka o slučajevima interakcije lijeka s alkoholom, ali se ne preporučuje njegova uporaba tijekom uzimanja fluoksetina. Fluoksetin i norfluoksetin inhibiraju mnoge izoenzime sustava citokroma P450, što omogućuje metabolizam lijekova. Obje tvari su snažni inhibitori CYP2D6 (glavnog enzima odgovornog za njihov metabolizam) i blagi do umjereni inhibitori CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19 i CYP3A4. Osim toga, inhibiraju aktivnost P-glikoproteina, vrste membranskog transportnog proteina koji ima važnu ulogu u transportu i metabolizmu lijekova. Ovaj opsežni učinak na puteve metabolizma lijekova u tijelu pruža širok potencijal za interakcije s mnogim često korištenim lijekovima. Istodobna primjena fluoksetina s triptanima, tramadolom ili drugim serotoninergičkim lijekovima može dovesti do razvoja rijetke, ali potencijalno po život opasne nuspojave zvane "serotoninski sindrom". Dokazano je da fluoksetin ima antimikrobno djelovanje protiv nekoliko skupina mikroorganizama, uglavnom Gram-pozitivnih mikroorganizama. Lijek također pokazuje sinergistički učinak u kombinaciji s određenim antibioticima protiv niza bakterija.

Nuspojave

Često: glavobolja, vrtoglavica, nemir, pospanost ili nesanica, abnormalni snovi, astenija, umor, uznemirenost, euforija, mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, suha usta, poremećaj okusa, osip, svrbež, pojačano znojenje, zamagljen vid, učestalo mokrenje, retencija urina, seksualna disfunkcija, prijapizam, galaktoreja. Ne baš često: poteškoće s koncentracijom i razmišljanjem, manija, napadaji panike, zbunjenost, poremećaj samopercepcije, tremor, ataksija, tikovi, konvulzije, psihomotorna agitacija, zijevanje, vazodilatacija, ortostatska hipotenzija, faringitis, otežano disanje, urtikarija, alopecija, preosjetljivost reakcije, zimica, preosjetljivost na svjetlost. Rijetko: krvarenje, modrice, hiponatrijemija, abnormalno izlučivanje antidiuretskog hormona, plućni simptomi (uključujući upalu s varijabilnom histopatologijom i/ili fibrozom), disfunkcija jetre, idiosinkratični hepatitis. Vrlo rijetko: halucinacije, serotoninski sindrom, artralgija, mialgija, toksična epidermalna nekroliza. Nakon prekida uzimanja fluoksetina - sindrom ustezanja (slabost, parestezija, glavobolja, anksioznost, mučnina). U prvim tjednima liječenja povećava se rizik od samoubojstva. Preporuča se simptomatska i potporna terapija; nema specifičnog protuotrova.

Seksualna disfunkcija česta je nuspojava SSRI-a. Konkretno, nuspojave često uključuju poteškoće s uzbuđenjem, erektilnu disfunkciju, nedostatak interesa za seks i anorgazmiju (nemogućnost postizanja orgazma). Druge moguće nuspojave uključuju: genitalnu anesteziju, gubitak ili smanjen odgovor na seksualne podražaje i ejakulacijsku anhedoniju. Iako su te seksualne nuspojave obično reverzibilne, mogu trajati mjesecima, godinama ili cijeli život nakon potpunog prestanka uzimanja lijeka. Ovaj fenomen je poznat kao "seksualna disfunkcija nakon SSRI". Eli Lilly, proizvođač marke Prozac Fluoxetine, kaže da je lijek kontraindiciran kod ljudi koji uzimaju inhibitore monoaminooksidaze, pimozid (Orap) ili tioridazin (Mellaril). Preporuke za uporabu lijeka ukazuju da liječenju bolesnika sa zatajenjem jetre "treba pristupiti s oprezom". U tih se bolesnika fluoksetin i njegov metabolit norfluoksetin eliminiraju približno dvostruko brže, što rezultira proporcionalnim povećanjem izloženosti lijeku. Primjena ibuprofena u kombinaciji s fluoksetinom može izazvati ozbiljno crijevno krvarenje. Među uobičajenim nuspojavama povezanim s fluoksetinom i navedenim u napomeni uz lijek, najveća razlika u odnosu na placebo su: mučnina (22% naspram 9% u placebo skupini), nesanica (19% naspram 10% u placebo skupini) ), pospanost (12% naspram 5% placebo), anoreksija (10% naspram 3% placebo), anksioznost (12% naspram 6% placebo), nervoza (13% naspram 8% placebo), astenija (11% naspram 6% u skupini koja je primala placebo) i tremor (9% naspram 2% u skupini koja je primala placebo). Nuspojave koje najčešće dovode do prekida liječenja su tjeskoba, nesanica i nervoza (po 1-2%), au pedijatrijskim ispitivanjima i manija (2%). Fluoksetin dijeli seksualne nuspojave s drugim SSRI-ima, uključujući anorgazmiju i smanjeni libido. Osim toga, osip ili urtikarija, ponekad teška, primijećeni su u 7% bolesnika u kliničkim ispitivanjima, a liječenje je prekinuto u trećini tih slučajeva. U izvješćima nakon stavljanja lijeka u promet postoji nekoliko slučajeva komplikacija koje su se razvile u bolesnika s osipom. Simptomi su uključivali vaskulitis i sindrom sličan lupusu. Osim toga, u nekim su slučajevima ove nuspojave bile fatalne. Akatizija, tj unutarnji stres, nemir i nemogućnost mirnog stajanja, često praćeni "konstantnim besciljnim pokretima stopala i nogu te izraženim nemirom", česta je nuspojava fluoksetina. Akatizija se obično počinje manifestirati nakon početka liječenja ili povećanja doze i nestaje nakon prekida uzimanja fluoksetina, smanjenja doze ili nakon liječenja propranololom. Postoje izvješća o izravnoj vezi između akatizije i suicidalnih pokušaja, pri čemu se pacijenti osjećaju bolje nakon prestanka uzimanja fluoksetina; i uz ponovnu upotrebu fluoksetina, doživjeli su ponovni razvoj ozbiljne akatizije. Ti su pacijenti izvijestili da je "razvoj akatizije kod njih izazvao suicidalne misli i da su njihovi prethodni pokušaji samoubojstva bili povezani s tim." Stručnjaci napominju da je zbog povezanosti akatizije sa samoubojstvom i nevolje koju stvara za pacijenta, "podizanje svijesti među osobljem i pacijentima o simptomima ove bolesti od vitalnog značaja." Rjeđe, fluoksetin je povezan s poremećajima kretanja, akutnom distonijom i tardivnom diskinezijom. Primjena fluoksetina tijekom trudnoće također je povezana s povećanjem broja novorođenčadi s lošim kompenzacijsko-adaptivnim odgovorom. Budući da se fluoksetin izlučuje u majčino mlijeko, ne preporučuje se primjena lijeka tijekom dojenja. Pri proučavanju učinaka fluoksetina na neonatalnim miševima pokazalo se da se ranom postnatalnom primjenom lijeka kod odraslih miševa naknadno razvija depresija i anksiozno ponašanje, slično induciranoj depresiji za čije se liječenje koristi fluoksetin. Američka pedijatrijska udruga klasificira fluoksetin kao lijek čiji učinak na dojenče nije poznat i može biti zabrinjavajući.

Trudnoća i dojenje

Potreban je oprez pri primjeni tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju i prije poroda zbog serotonergičkog učinka lijeka ili mogućnosti razvoja simptoma ustezanja u novorođenčadi (razdražljivost, tremor, hipotenzija, stalni plač, otežano sisanje, loš san) . Fluoksetin prelazi u majčino mlijeko; treba razmisliti o zaustavljanju dojenje; ako se dojenje nastavi, treba primijeniti najnižu učinkovitu dozu.

Doziranje i način primjene

Unutra, bez obzira na obrok. Odrasle osobe. depresivni poremećaji. 20 mg dnevno ujutro. Kliničko poboljšanje se postiže nakon 1-4 tjedna uzimanja lijeka. Ako nakon 3-4 tjedna ne dođe do poboljšanja, treba razmotriti povećanje doze do maks. 60 mg dnevno. Nakon nestanka simptoma, potrebno je nastaviti liječenje najmanje 6 mjeseci. Opsesivno-kompulzivni poremećaji. Početna doza je 20 mg na dan ujutro; ako nakon nekoliko tjedana terapije ne dođe do poboljšanja, dozu treba povećati na max. 60 mg dnevno. bulimija. 60 mg dnevno. Doze > 20 mg dnevno podijeljene u 2 doze (ujutro i poslijepodne). Maksimalna doza za sindrome koji se teško liječe je 80 mg na dan. Epizode teške depresije s umjerenim ili teškim tijekom u djece i adolescenata starijih od 8 godina, ako psihoterapija ne djeluje. Početna doza je 10 mg na dan. Nakon 1-2 tjedna doza se može povećati na 20 mg dnevno. Doza se odabire pojedinačno; treba koristiti najnižu učinkovitu dozu. Liječenje se mora provoditi u kombinaciji s psihoterapijom. U starijih bolesnika maksimalna doza je 60 mg na dan. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili koji uzimaju druge lijekove koji mogu djelovati u interakciju s fluoksetinom, potrebno je smanjiti dozu ili povećati razmake između doza. Lijek treba prekinuti postupno (najmanje 1-2 tjedna).

Bilješke

Fluoksetin ne utječe na intelektualne ili psihomotorne funkcije, ali, kao i drugi psihotropni lijekovi, može izazvati poremećaj koncentracije, kako u vezi sa samom bolešću tako i u vezi s lijekom. Iz tog razloga bolesnike treba obavijestiti da lijek nepovoljno utječe na sposobnost upravljanja vozilima vozila i održavati mehaničku opremu.

Medicinska uporaba

Fluoksetin se često koristi za liječenje depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja, bulimije nervoze, paničnog poremećaja, tjelesne dismorfije, disforičnog poremećaja i trihotilomanije. Potreban je oprez pri uzimanju bilo kojeg SSRI-a za bipolarni poremećaj, jer može povećati mogućnost manije; međutim, u bipolarnom poremećaju, fluoksetin se može koristiti zajedno s antipsihoticima (npr. kvetiapin). Lijek se također koristio za liječenje katapleksije, pretilosti i ovisnosti o alkoholu te kompulzivnog prejedanja.

Depresija

U šestotjednom, dvostruko slijepom, kontroliranom ispitivanju, fluoksetin se pokazao učinkovitim u liječenju depresije, kao i smanjenju tjeskobe i poboljšanju sna. Fluoksetin se pokazao boljim od placeba u sprječavanju povratka depresije kada su pacijenti koji su inicijalno pozitivno odgovorili na fluoksetin dobivali dodatnih 38 tjedana. Placebom kontrolirane studije također su pokazale učinkovitost fluoksetina u liječenju depresije kod starijih osoba i djece. Međutim, dvije meta-analize randomiziranih placebom kontroliranih studija sugeriraju da u bolesnika s blagim ili umjerenim simptomima klinička učinkovitost lijeka nije vrlo značajna. Studije pokazuju da se veći dio otpornosti na SSRI kao što su (Paxil) i (Celexa) može objasniti genetskom varijacijom u glikoproteinskom prijenosniku. Paroksetin i citalopram, glikoproteinski supstrati, aktivno se prenose ovim proteinom iz mozga. Fluoksetin nije glikoproteinski supstrat, pa stoga uzimanje fluoksetina umjesto paroksetina ili citaloprama može biti korisno kod pacijenata koji su rezistentni na SSRI.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

U dvoje odraslih i jednom djetetu, placebom kontrolirana 13-tjedna studija pokazala je učinkovitost fluoksetina u liječenju. Kod uzimanja viših doza fluoksetina uočeno je poboljšanje odgovora, dok je obrnuti odnos uočen kod liječenja depresije. U dvije kontrolirane studije na pacijentima s paničnim poremećajem, pokazalo se da fluoksetin uzrokuje dramatično smanjenje učestalosti napadaja panike za 40-50%. Tri dvostruko slijepe studije pokazale su da fluoksetin uzrokuje značajno smanjenje prejedanja i bulimičnih epizoda. U dugotrajnom liječenju tijekom jedne godine kod pacijenata koji su pokazali početni odgovor na fluoksetin, pokazalo se da je lijek bolji od placeba u prevenciji bulimičnih epizoda.

Antivirusno sredstvo

Godine 2012. istraživači sa Sveučilišta Kalifornija u Los Angelesu otkrili su da fluoksetin i razni drugi SSRI-ovi mogu djelovati kao antivirusni lijekovi u terapiji protiv enterovirusa kao što je poliomijelitis. Američko društvo za mikrobiologiju nazvalo je ovo otkriće "velikim otkrićem" jer trenutno ne postoje lijekovi koji se koriste protiv enterovirusa.

apstinencijski sindrom

U literaturi je zabilježeno nekoliko slučajeva teških simptoma ustezanja nakon naglog prekida uzimanja fluoksetina. Međutim, različite studije su pokazale da su nuspojave nakon prekida uzimanja fluoksetina rijetke i obično prilično blage, osobito u usporedbi s paroksetinom, venlafaksinom i fluvoksaminom, što može biti posljedica relativno dugog farmakološkog poluvijeka fluoksetina. Jedna od preporučenih strategija za kontrolu prekida uzimanja drugih SSRI-a, u slučajevima kada smanjenje doze izvornog SSRI-a nije učinkovito, je zamjena originalnog lijeka fluoksetinom. Učinkovitost ove strategije potvrđuju podaci iz dvostruko slijepih kontroliranih studija. Nekoliko studija nije pokazalo da lijek uzrokuje bilo kakvo povećanje nuspojava kada se liječenje fluoksetinom prekine na kratko (4-8 dana) i zatim nastavi, a taj rezultat nije u skladu sa sporim izbacivanjem lijeka iz organizma. Kod prekida liječenja (Zoloft) uočeno je više nuspojava, a kod prekida liječenja paroksetinom znatno više. U dugotrajnijoj, 6-tjednoj, slijepoj studiji prekida liječenja, došlo je do neznačajnog povećanja (32% u odnosu na 27%) u ukupnoj stopi novih ili pogoršanih nuspojava u skupini koja je prestala uzimati fluoksetin u usporedbi sa skupinom koja je nastavila liječenje. Međutim, kod bolesnika koji su prekinuli liječenje došlo je do značajnog povećanja (4,2%) pospanosti u 2. tjednu i povećanja broja vrtoglavica za 5-7% u 4.-6. tjednu. Ovo dugo razdoblje simptoma ustezanja i vrtoglavice, koje je trajalo do samog kraja studije, također je u skladu s dugim poluživotom fluoksetina u tijelu. Prema sažetom izvješću dostupnih podataka iz 2007., fluoksetin je imao najnižu stopu povlačenja među proučavanim antidepresivima, uključujući paroksetin i venlafaksin.

Samoubojstvo

FDA je sada zahtijevala od svih proizvođača antidepresiva da na svojim proizvodima stave upozorenje crne kutije u kojem stoji da antidepresivi mogu povećati rizik od samoubojstva kod osoba mlađih od 25 godina. Ovo upozorenje temelji se na statističkim analizama koje su provele dvije neovisne komisije FDA koje su pokazale dvostruko povećanje suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata, te 1,5 puta povećanje suicidalnih ideja kod pojedinaca u dobi od 18 do 24 godine. Te su stope bile nešto niže u skupini 24+, a znatno niže u skupini 65+. Donald Klein kritizirao je ovu analizu, napominjući da suicidalne tendencije, odnosno suicidalne misli i ponašanje, ne vode nužno do samoubojstva, te da se ne može poreći mogućnost da antidepresivi mogu spriječiti mogućnost stvarnog samoubojstva, unatoč porastu suicidalnih misli. . Fluoksetin, u usporedbi s antidepresivima općenito, ima relativno malo podataka. Kako bi provela gornju analizu antidepresiva, FDA je objedinila rezultate 295 ispitivanja 11 antidepresiva. Promatrajući zasebno, primjena fluoksetina kod djece uzrokovala je 50% povećanje rizika od samoubojstva, dok je kod odraslih taj rizik smanjen za oko 30%. Osim toga, analiza Regulatorne agencije za lijekove i zdravstvene proizvode Ujedinjenog Kraljevstva (MHRA) pokazala je 50% povećanje broja suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata kada su uzimali fluoksetin u usporedbi s placebom. Prema MHRA, kod odraslih osoba fluoksetin ne mijenja broj samoozljeđivanja i statistički značajno smanjuje broj suicidalnih misli za 50%.

Nasilje

Psihijatar David Healy i neke aktivne grupe pacijenata prijavili su slučajeve nasilnih radnji koje su počinili pojedinci koji su uzimali fluoksetin ili druge SSRI. Izvješće kaže da uzimanje ovih lijekova može navesti osjetljive pojedince da počine nasilna djela. Serijski pregledi ove vrste kritizirani su jer se učinci bolesti često pogrešno smatraju učincima liječenja. Druge studije, uključujući randomizirana klinička ispitivanja i opservacijske studije, pokazale su da fluoksetin i drugi SSRI mogu smanjiti nasilje. Randomizirano kliničko ispitivanje američkog Nacionalnog instituta za mentalno zdravlje pokazalo je da je fluoksetin uzrokovao smanjenje nasilja u obitelji kod alkoholičara s poviješću takvog ponašanja. Drugo kliničko ispitivanje na Sveučilištu u Chicagu pokazalo je da je fluoksetin uzrokovao smanjenje agresivnog ponašanja kod pacijenata s poremećajem povremene agresije. U kliničkom ispitivanju utvrđeno je da fluoksetin smanjuje agresivno ponašanje kod pacijenata s graničnim poremećajem osobnosti. Ove rezultate neizravno podupiru studije koje pokazuju da drugi SSRI mogu smanjiti rizik od nasilja i agresivnog ponašanja. Studija NBER-a koja je ispitivala međunarodne trendove u dobrobiti antidepresiva i stopi kriminala u 1990-ima otkrila je da je povećanje broja recepata za antidepresive povezano sa smanjenjem nasilnog kriminala.

Farmakokinetika

Fluoksetin ima relativno visoku bioraspoloživost (72%), a vršne koncentracije u plazmi nakon primjene postižu se unutar 6 do 8 sati. Dobro se veže za proteine ​​plazme, uglavnom za. Fluoksetin se metabolizira u jetri pomoću izoenzima citokroma P450, uključujući CYP2D6. Uloga CYP2D6 u metabolizmu fluoksetina može biti klinički važna jer postoji velika genetska varijabilnost u funkcioniranju ovog enzima među pojedincima. Samo je jedan metabolit fluoksetina, norfluoksetin (N-demetilirani fluoksetin), biološki aktivan. Fluoksetin i njegov aktivni metabolit norfluoksetin razlikuju se od ostalih antidepresiva po izrazito sporom izlučivanju iz organizma. S vremenom fluoksetin i norfluoksetin inhibiraju vlastiti metabolizam, tako da poluvrijeme eliminacije fluoksetina, umjesto 1 dan, počinje biti do 3 dana nakon jednokratne doze, a od 4 do 6 dana nakon dugotrajne primjene. Osim toga, nakon produljene primjene, poluživot norfluoksetina se povećava (16 dana). Stoga, tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja, koncentracija lijeka i njegovog aktivnog metabolita u krvi nastavlja rasti. Ravnotežne razine u krvi postižu se nakon četiri tjedna korištenja. Osim toga, barem tijekom prvih pet tjedana liječenja, koncentracija fluoksetina i njegovih metabolita u mozgu nastavlja rasti. To znači da će nakon trenutne doze lijek djelovati nakon najmanje mjesec dana. Na primjer, u jednoj 6-tjednoj studiji, srednje vrijeme za postizanje dosljednog odgovora bilo je 29 dana. Osim toga, potpuno uklanjanje lijeka iz tijela može trajati nekoliko tjedana. Tijekom prvog tjedna nakon prestanka liječenja koncentracija fluoksetina u mozgu smanjuje se samo za 50%, razina norfluoksetina u krvi 4 tjedna nakon prestanka liječenja je oko 80% razine na kraju prvog tjedna liječenja, i 7 tjedana nakon prestanka uzimanja norfluoksetina još uvijek se može naći u krvi. Studija PET uspoređivala je učinke jedne doze fluoksetina na isključivo heteroseksualne i isključivo homoseksualne muškarce koji su izjavili da su njihova prošla i sadašnja seksualna ponašanja, želje i fantazije bili usmjereni isključivo na žene odnosno muškarce. Studija je pokazala da se u nekim područjima mozga metabolički odgovor u ove dvije skupine odvijao drugačije. "Obje skupine, međutim, pokazuju slične široko lateralizirane metaboličke odgovore na fluoksetin (u usporedbi s placebom), pri čemu većina područja mozga u tim skupinama reagira slično." Te se skupine "nisu razlikovale u karakteristikama ponašanja ili razinama fluoksetina u krvi". Fluoksetin je selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina i donekle inhibira ponovnu pohranu norepinefrina i dopamina. Međutim, istraživači Eli Lilly otkrili su da je jedna visoka doza fluoksetina kod štakora također pokazala značajno povećanje koncentracije norepinefrina i dopamina u mozgu. Ovaj učinak može biti posredovan 5HT2a, a posebno 5HT2 receptorima, koji su inhibirani višim koncentracijama fluoksetina. Znanstvenici iz Eli Lilly također su sugerirali da bi učinci na receptore dopamina i norepinefrina mogli pridonijeti pojačanju antidepresivnih učinaka fluoksetina. Prema drugim istraživačima, snaga ovog učinka, međutim, ostaje neodređena. Pri uzimanju fluoksetina u manjim, klinički značajnijim dozama, nije primijećeno povećanje razine dopamina i norepinefrina. Osim toga, u elektrofiziološkim studijama pokazalo se da su samo pri uzimanju visokih doza fluoksetina uočene promjene u aktivnosti norepinefrinskih neurona kod štakora. Neki autori, međutim, tvrde da ti podaci još uvijek mogu biti od kliničke važnosti za liječenje teških bolesti kada se fluoksetin uzima u dozama višim od terapijskih (60-80 mg). U usporedbi s drugim SSRI-ima, "Fluoksetin je najmanje selektivan," i pokazuje 10-struku razliku u kapacitetu vezanja između prve i druge neuralne mete (npr. serotoninske i norepinefrinske pumpe). Sve vrijednosti veće od 10-struke razlike rezultiraju beznačajnom aktivacijom sekundarnih neuralnih ciljeva. Osim poznatih učinaka na serotonin, fluoksetin također povećava gustoću endogenih opioidnih receptora u mozgu štakora. Još nije jasno događa li se ista stvar kod ljudi, ali ako se dogodi, to bi moglo objasniti neke od antidepresiva ili nuspojava fluoksetina.

Mjerenja u tjelesnim tekućinama

Za praćenje tijekom liječenja, potvrđivanje dijagnoze trovanja kod hospitaliziranih pacijenata ili pomoć u tijeku forenzičkog pregleda, količina fluoksetina i norfluoksetina može se kvantificirati u krvi, plazmi ili serumu. Koncentracije fluoksetina u krvi ili plazmi su tipično 50-500 µg/L kod pojedinaca koji uzimaju lijek kao antidepresiv, 900-3000 µg/L kod osoba koje su preživjele akutno predoziranje i 1000-7000 µg/L kod žrtava smrtonosnog predoziranja. Koncentracije norfluoksetina približno su jednake koncentracijama ishodnog lijeka u dugotrajnoj terapiji, ali mogu biti značajno niže u akutnom predoziranju, budući da je potrebno najmanje 1-2 tjedna da metabolit postigne ravnotežu.

Mehanizam djelovanja

Fluoksetin prvenstveno djeluje kao inhibitor ponovne pohrane serotonina. Fluoksetin inhibira ponovnu pohranu serotonina, uzrokujući da se serotonin oslobađa duže vrijeme kada se otpusti. Neki od učinaka fluoksetina također ovise o njegovom slabom antagonizmu 5-HT2C receptora. Osim toga, fluoksetin djeluje kao agonist sigma-1 receptora, jači od citaloprama, ali slabiji od fluvoksamina. Međutim, značenje ovog svojstva nije sasvim jasno.

Priča

Godine 1970. Eli Lilly and Company započeli su rad koji je na kraju doveo do otkrića fluoksetina u sklopu suradnje između Briana Molloya i Roberta Rathbuna. U to vrijeme se znalo da antihistaminik difenhidramin ima neka antidepresivna svojstva. Za osnovu je uzet spoj 3-fenoksi-3-fenilpropilamin, strukturno sličan difenhidraminu. Molloy je sintetizirao desetke derivata ovog spoja. Ispitivanje fizioloških učinaka ovih spojeva na miševima dovelo je do otkrića nisoksetina, selektivnog inhibitora ponovne pohrane norepinefrina koji se trenutno široko koristi u biokemijskim eksperimentima. Kasnije, u nadi da će pronaći derivat koji samo inhibira ponovnu pohranu serotonina, drugi znanstvenik Eli Lilly, David T. Wong, predložio je ponovno testiranje spojeva u laboratoriju na ponovnu pohranu serotonina, norepinefrina i dopamina. Ovaj test koji je proveo Jong-Sir Horng u svibnju 1972. pokazao je da je spoj kasnije nazvan fluoksetin najjači i najselektivniji inhibitor ponovne pohrane serotonina od svih testiranih spojeva. Godine 1974. Wong je objavio prvi rad o fluoksetinu. Godinu dana kasnije spoj je dobio službeni kemijski naziv "Fluoxetine", a Eli Lilly and Company lansirali su ga pod trgovačkim imenom "Prozac". U veljači 1977. Dista Products Company, odjel Eli Lilly and Co, podnijela je novi zahtjev US FDA za fluoksetin. U svibnju 1984. Njemačka regulatorna agencija (BGA) odbacila je Prozac kao "potpuno neprikladan za liječenje depresije". U svibnju 1985. tadašnji FDA-in glavni istražitelj sigurnosti, dr. Richard Karit, napisao je: "Za razliku od profila tradicionalnog tricikličkog antidepresiva, nuspojave fluoksetina više su slične stimulansima nego sedativima." Prema njegovim riječima, "profil specifičnih nuspojava fluoksetina može u budućnosti dovesti do velikih kliničkih smetnji u korištenju ovog lijeka za liječenje depresije." Fluoksetin je ušao na belgijsko tržište 1986. Više od deset godina kasnije, u prosincu 1987., FDA je konačno odobrila fluoksetin, a mjesec dana kasnije Eli Lilly je počela plasirati Prozac, koji je u roku od godinu dana dosegao 350 milijuna dolara godišnje prodaje u Sjedinjenim Državama. nakon objave Istraživači iz Lillyjevog rada pod naslovom "Prozac (Fluoxetine, Lilly 110140), prvi selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina i antidepresiv", koji je tvrdio da je fluoksetin prvi selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina (SSRI), uslijedila je kontroverza. Dvije godine kasnije, autori su bili prisiljeni objaviti dopunu kojom se priznaje da su prvi SSRI, nazvan Zimelidin, razvili Arvid Karlsson i kolege. Američki patent Eli Lilly na Prozac (fluoksetin) istekao je u kolovozu 2001., što je potaknulo priljev generičkih lijekova na tržište. U pokušaju da se zaustavi pad prodaje fluoksetina Eli Lillyja nakon isteka patenta, Prozac je preimenovan u "Sarafem" za liječenje PMS-a. Meta-analiza objavljena u veljači 2008. prikupila je podatke iz 35 kliničkih ispitivanja četiri nova antidepresiva (fluoksetin, paroksetin (Paxil), nefazodon (Serzone) i venlafaksin (Effexor)). Ovi antidepresivi, koji pripadaju trima različitim farmakološkim skupinama, razmatrani su zajedno, odnosno autori ih nisu analizirali zasebno. Autori su zaključili da "iako razlika [između placeba i antidepresiva] lako doseže statističku značajnost", ona ne ispunjava kriterije britanskog Nacionalnog instituta za zdravlje i kliničkih standarda za kliničku značajnost "kod svih pacijenata s najtežom depresijom". U tisku su se počeli pojavljivati ​​članci pod naslovima "Prozac koji stvara mito" i "Prozac ne pomaže većini pacijenata s depresijom" u kojima su autori iz općih zaključaka o relativnoj učinkovitosti antidepresiva i placeba zaključili da je fluoksetin neučinkovit. U sljedećem članku autori meta-analize napominju da „nažalost, mediji često rezultate našeg rada prikazuju u obliku naslova poput „antidepresivi ne djeluju“ i slično, što iz temelja iskrivljuje suptilnije strukturne zaključke našeg izvješća." Od 2. travnja 2010. fluoksetin je jedan od četiri antidepresiva koje FAA (američka savezna uprava za zrakoplovstvo) dopušta pilotima da nose na brodu. Ostala tri uključuju sertralin (Zoloft), citalopram (Celexa) i escitalopram (Lexapro).

Philozac (Egipat)

Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin - (Bugarska)

Flunisan, Orthon, Refloksetin, Fluoxetine - (Makedonija)

Motivest (Filipini)

Seronil (Finska)

Lorien (Južna Afrika)

afektin (Izrael)

Proxetin (Tajland)

Protok (Pakistan)

Fluxil (Singapur)

Prozac u popularnoj kulturi

Spominjanje lijeka Prozac nalazi se u mnogim knjigama, filmovima i pjesmama popularne kulture. Među njima su: Listening to Prozac, koji je 1993. napisao psihijatar Peter D. Kramer. Memoari Prozac Nation iz 1994. autorice Elisabeth Werzel, kao i istoimeni film iz 2001. s Christinom Ricci u ulozi Werzel. Pjesma Blura iz 1995. "Country House" ("House in the Village") sadrži sljedeće stihove: "He" s reading Balzac and knocking back Prozac / It "s the helping hand that makes you feel beautifully bland" ("On reads Balzac i pijucka Prozac u jednom gutljaju / To je kao ruka pomoći, donosi nevjerojatnu smirenost"). Dobro poznata knjiga koja kritizira drogu je Prozac Commentary, koju je napisao psihijatar Peter Breggin i objavila 1994. (ISBN 0312114869). Prozac se spominje u Supermanovom grafičkom romanu Red Son, gdje ga Štreber koristi za kontrolu raspoloženja ljudi u Supermanovom carstvu. U seriji stripova Alison Bechdel "Dykes to Watch Out For", Lois uzima Prozac u knjizi iz 1997. "Hot, Trobbibg Dykes to Watch Out For". Prozac Diary 1998, ispovjedni memoari Lauren Slater. "Platon, ne Prozac!" je naslov knjige samopomoći iz 1999. koju je napisao Lou Marinoff, a koja predlaže korištenje klasične filozofije kao alternative uobičajenom profarmaceutskom pristupu psihoterapiji. Pjesma "1985" grupe The Bowling For Soup opisuje slom/krizu sredovječne domaćice iz predgrađa. Počinje s "Debbie je upravo udarila o zid/ona nikad nije imala sve/Jedan Prozac na dan/muž je CPA..." - viši računovođa...") "Pets on Prozac" naziv je britanskog underground kućnog benda 2010. Prosac je jedno od najzapaženijih djela progressive house glazbenika Tomcrafta.Glavni tekst pjesme čita se iz farmakološki opis i indikacije za primjenu lijeka. Bernard Sumner (glazbenik iz New Order i Joy Division) opisao je svoje iskustvo s Prozacom i njegov utjecaj na kreativnost za BBC-jev dokumentarac The Prozac Diaries. Prozac se često spominje u hit sitcomu Ally McBeal, gdje u 3. sezoni istoimeni lik (glumi ga Calista Flockheart) uzima Prozac po nalogu svoje psihijatrice, dr. Shirley Flott (glumi ga Betty White). Flott opisuje čudesne dobrobiti Prozaca na gotovo euharistijskoj razini, govoreći Ellie da "neće naći sreću u ljubavi ili Bogu, sreća je u tabletama". Flott također tvrdi da i sama uzima Prozac u obliku čepića. Iako Ellie u početku počinje uzimati Prozac kako bi se izborila sa svojim halucinacijama, kasnije je obeshrabruju prijateljica i kolegica te na kraju baci tablete u WC školjku. U HBO-ovoj seriji Obitelj Soprano, gangster Tony Soprano (James Gandolfini) ima tendenciju napadaja panike. Njegova psihijatrica dr. Jennifer Melfi (Lorraine Bracco) prepisuje mu Prozac. Prozac se igra u filmu Ljubav i drugi lijekovi, u kojem glumi Jake Gyllenhaal, koji glumi Pfizerovog prodavača lijekova koji pokušava promovirati Zoloft. On odbacuje većinu pošiljke Prozaca, koju kasnije preuzimaju skitnice i lijek se tako distribuira diljem zemlje. "ProzaKc Blues" je pjesma progresivnog rock benda King Crimson s njihovog albuma ConstruKction of Light iz 2000. Prozac+ je ime talijanskog punk benda.

Dostupnost:

Fluoksetin je prilično čest lijek na domaćem tržištu koji se koristi za liječenje različitih depresivnih stanja, koja su popraćena osjećajem straha i tjeskobe. Lijek ima snažan učinak s mnogim nuspojavama.Najčešće ljudi koji uzimaju fluoksetin bilježe osjećaj povećanog umora, potpunu odsutnost emocionalnog faktora, nedostatak želje.S velikim oprezom, ovaj lijek mogu uzimati osobe s dijabetesom , jer može promijeniti razinu glukoze u krvi, kao i osobe s kardiovaskularnim bolestima i osobe koje obavljaju potencijalno opasne poslove. Fluoksetin je dostupan samo na recept i u niskoj je cjenovnoj kategoriji, pristupačan većini građana zemlje.

Gore