Кардиология журналындағы ұтымды фармакотерапия. Жүрек-қан тамырлары ауруларының рационалды фармакотерапиясы - Чазов Е.И. Кардиологиядағы рационалды фармакотерапия

Кардиологтар мен терапевттерге арналған ғылыми және практикалық рецензияланған журнал «Кардиологиядағы рационалды фармакотерапия» 2005 жылдан бері Ресей кардиология қоғамы мен Мемлекеттік профилактикалық медицина ғылыми орталығының қолдауымен шығарылады. Бұл жылына 6 рет шығатын жалпы ресейлік басылым. Кандидаттық және докторлық диссертациялардың нәтижелерін жариялау үшін Жоғары аттестаттау комиссиясының басылымдар тізіміне енгізілген. Жазылым бойынша және арнайы іс-шараларда тегін таратылады.

Редакциялық алқаның құрамына кардиология, профилактикалық кардиология, ішкі аурулар, клиникалық фармакология және профилактикалық фармакотерапия саласындағы жетекші ресейлік ғалымдар, оның ішінде 38 ғылым докторы, оның ішінде Ресей ғылым академиясының 6 академигі кіреді. Халықаралық редакциялық алқаның құрамына белгілі шетелдік кардиологтар кіреді.

Журналдың негізгі мазмұны түпнұсқа ғылыми мақалалардан, ғылыми шолулардан, дәрістерден, клиникалық тәжірибені талдау нәтижелерінен тұрады. Журналда жүрек-қан тамырлары ауруларының және қатар жүретін аурулардың ерте диагностикасы, біріншілік және қайталама профилактикасы мәселелері, тиімді пайдаланудәрілік терапия, тәжірибелік және клиникалық фармакологияның өзекті мәселелері.

Барлық материалдар тегін орналастырылады және жан-жақты ғылыми сараптамадан өтеді: екі рет соқыр рецензия, плагиатты тексеру, көп сатылы редакциялау. Авторлар жарияланымға қатысты мүдделер қақтығысын ашу туралы декларацияны ұсынуға міндетті. Рецензенттер рецензияланған материалдар тақырыбы бойынша сарапшылар болып табылады. Әр нөмірде үздік түпнұсқа мақалалар орыс және ағылшын тілдеріне аударылып, жарияланады.

Журналдың орыс (www.rpcardio.ru) және ағылшын (www.rpcardio.com) тілдеріндегі веб-сайты бар, онда барлық жылдар бойынша жарияланған материалдардың толық мәтіндері ашық қолжетімділікте орналастырылған. Журнал сонымен қатар Scientific сайтында қоғамдық доменде қол жетімді электронды кітапхана(NEB) және Ресейдің ғылыми дәйексөздер индексіне (RSCI) енгізілген. 2016 жылғы мамырда 2015 жылғы екі жылдық RSCI импакт-факторы 1,051 құрады. Барлық жарияланған материалдардың толық мәтінді электронды нұсқалары Ресейдің КиберЛенинка ғылыми электронды кітапханасының және DOAJ халықаралық ашық веб-сайтының веб-сайттарында да бар. Жарияланған материалдар Web of Science, SCOPUS, EMBASE, Index Copernicus, Ulrich's Periodicals Directory электрондық деректер қорларында ұсынылған.

Редакциялық алқа мүшелері:

Бас редактор – Бойцов С.А.

Бас редактордың орынбасарлары:

Драпкина О.М., Марцевич С.Ю., Оганов Р.Г., Шалнова С.А.

Лишута А.С. (Тапсырыс беруші редактор)

Бутина Е.К. (атқарушы хатшысы)

Редакциялық алқа:

Аничков Д.А., Ахмеджанов Н.М., Бурцев В.И. , Васюк Ю.А., Гиляревский С.Р., Горбунов В.М., Деев Д.А., Дощицин В.Л., Задионченко В.С. , Калинина А.М., Концевая А.В., Кутишенко Н.П., Кухарчук В.В., Лукьянов М.М., Мартынов А.И., Напалков Д.А., Небиеридзе Д.В., Подзолков В.И., Поздняков Ю.М., Савенков М.П. , Смирнова М.И., Ткачева О.Н., Чазова И.Е. , Шостак Н.А., Якусевич В.В., Якушин С.С.

Редакциялық кеңес:

Адамян К. Г. (Ереван, Армения), Вардас П. (Ираклион, Греция), Вижейрагхаван Г.

(Тируванантапурам, Үндістан), Голиков А.П. (Мәскеу, Ресей), ДеМария А. (Сан-Диего, АҚШ),

Довгалевский П.Я. (Самара, Ресей), Джусипов А.К. (Алматы, Қазақстан), Закирова А.Н. (Уфа,

Ресей), Кенда М.Ф. (Любляна, Словения), Коваленко В.Н. (Киев, Украина), Конради А.О.

(Санкт-Петербург, Ресей), Курбанов Р.Д. (Ташкент, Өзбекстан), Латфуллин И.А. (Қазан, Ресей) ,

Лопатин Ю.М. (Волгоград, Ресей), Матюшин Г.В. (Красноярск, Ресей), Мрочек А.Г. (Минск қ.,

Беларусь), Никитин Ю.П., (Новосибирск, Ресей), Олейников В.Е. (Пенза, Ресей), Перова Н.В.

(Мәскеу, Ресей), Попович М.И. (Кишинев, Молдова), Пушка П. (Хельсинки, Финляндия),

Стаченко С. (Эдмонтон, Канада), Фишман Б.Б. (Велиний Новгород, Ресей),

Цинамдзгвришвили Б.В.(Тбилиси, Грузия), Шалаев С.В. (Тюмень, Ресей).

Шыққан жылы: 2005

Жанр:Кардиология

Формат: PDF

Сапасы:Электрондық кітап (бастапқыда компьютер)

Сипаттама:«Жүрек-қантамыр ауруларының рационалды фармакотерапиясы» практикалық нұсқаулығында жүрек-қан тамырлары ауруларында қолданылатын дәрілік заттардың классификациясы мен клиникалық фармакологиясы берілген. Дәлелдемелік деңгейлері бар жүрек-қан тамырлары ауруларының типтік клиникалық көріністері, диагностикалық критерийлері, негізгі принциптері мен емдеу схемалары сипатталған. Пациенттердің әртүрлі топтарын басқарудың ерекшеліктері көрсетілген, жеке нозологиялық формаларды емдеу алгоритмдері келтірілген. Нұсқаулық кең ауқымды қамтиды анықтамалық ақпаратдәрілік және емдеу режимін ұтымды жеке таңдауды жеңілдету.
«Жүрек-қантамыр ауруларының ұтымды фармакотерапиясы» практикалық әдістемелік құралы практик дәрігерлерге, жоғары медициналық оқу орындарының студенттеріне арналған. оқу орындарыжәне біліктілігін арттыру курстарының студенттері.

Жүрек-тамыр ауруларын емдеуге арналған препараттардың клиникалық фармакологиясы
Бета-блокаторлар
кальций антагонистері (блокаторлар) кальций арналары)
Ангиотензин түрлендіретін фермент тежегіштері
Ангиотензин II рецепторларының блокаторлары
Орталық әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар
Орталық а2 рецепторларының агонистері
Имидазолин 1-рецепторлардың агонистері
Тікелей әсер ететін вазодилаторлар (миотропты)
Альфа блокаторлары
Ганглиоблокаторлар
Диуретиктер
Ілмекті (қуатты) диуретиктер
Тиазидті және тиазид тәрізді диуретиктер
Карбоангидраза ингибиторлары
Калий сақтайтын диуретиктер
Альдостерон рецепторларының антагонистері
Нитраттар
жүрек гликозидтері
Адреномиметика
Аритмияға қарсы препараттар
Қанның коагуляциясына және тромбоциттердің жұмысына әсер ететін препараттар
Тікелей әсер ететін антикоагулянттар
Фракцияланбаған (стандартты) гепарин
Төмен молекулалық салмақты (фракцияланған) гепариндер
Фондапаринукс натрийі
Тікелей әсер ететін тромбин ингибиторлары
Жанама антикоагулянттар
Тромбоциттерге қарсы агенттер
Ацетилсалицил қышқылы
Тиенопиридин туындылары
IIb/IIIa гликопротеинді тромбоциттер рецепторларының блокаторлары
фибринолитиктер
Липидтерді төмендететін дәрілер
HMG-CoA редуктаза тежегіштері (статиндер)
Талшық қышқылының туындылары (фибраттар)
Никотин қышқылы және оның туындылары
Өт қышқылының секвестрлері
Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар
Наркотикалық анальгетиктер
Флеботонизирлеуші ​​заттар
Клиникалық нұсқаулар
Жүректің созылмалы ишемиялық ауруы
Тұрақсыз стенокардия
миокард инфарктісі
Атеросклероз. Липидтер алмасуының бұзылуы
артериялық гипертензия. Гипертониялық ауру
Екіншілік (симптоматикалық) артериялық гипертензия
бүйрек ауруына байланысты гипертония
Гломерулонефрит пен пиелонефриттегі АГ
диабеттік нефропатиядағы гипертензия
Вазоренальды гипертензия
Жүрек-тамыр жүйесі ауруларына байланысты гипертония
Аортаның коарктациясындағы АГ
Арнайы емес аортоартерит кезіндегі АГ
Эндокриндік жүйенің ауруларына байланысты гипертония
Минералокортикоидтардың гиперсекрециясы кезіндегі гипертензия
Глюкокортикоидтардың гиперсекрециясы кезіндегі гипертензия (синдром және Иценко-Кушинг ауруы)
Феохромоцитомадағы АГ
гипотиреоз кезіндегі гипертензия
метаболикалық синдром
Өкпе гипертензиясы
Жүрек ырғағының бұзылуы
Синоатриальды түйіннің автоматизмінің өзгеруі
синусты аритмия
Синусты брадикардия
Синусты тахикардия
Ауру синус синдромы
Эктопиялық соғулар мен ритмдер
Пассивті (алмастырушы немесе сырғымалы) кешендер мен ырғақтар
Белсенді эктопиялық импульстар (кешендер) және ырғақтар. Экстрасистолия суправентрикулярлы тахикардия
Автоматты жүрекшелік тахикардия
Реципрокты тахикардиялар
Реципрокты АВ түйіндік тахикардия
жүрекшелердің толқуы
Жүрекшелердің фибрилляциясы (жүрекшелердің фибрилляциясы)
Қарыншалық тахикардия
Флютер және қарыншалық фибрилляция
WPW синдромы
Жүрекшелердің фибрилляциясы бар науқастардағы тромбоэмболиялық асқынулар
Жүрек жетімсіздігі
Кардиомиопатия
Дилатацияланған кардиомиопатия
Гипертрофиялық кардиомиопатия
Рестриктивті кардиомиопатия
Миокардит
Перикард аурулары
Перикардит
Жүрек тампонадасы
Конструктивті перикардит
Инфекциялық эндокардит
Жедел ревматикалық қызба және ревматикалық жүрек ауруы
Жүйелік васкулит
Түйінді полиартерит
Микроскопиялық полиангиит
Вегенер гранулематозы
Чург-Стросс синдромы (аллергиялық ангиит және гранулематоз)
Геморрагиялық васкулит (Шонлейн-Генох пурпура)
Гигант жасушалы артерит және полимиалгия ревматика
Такаясу артериті (спецификалық емес аортоартерит)
Эссенциалды криоглобулинемиялық васкулит
Терең тамыр тромбозы және өкпе эмболиясы
Төменгі аяқтың созылмалы веноздық жеткіліксіздігі
Дәрілік заттардың сипаттамасы
Аймалин
Акридилол
Акрипамид
Ақсетин
Актовегин
Амиодарон
Амлодипин
Амфетамин
Апонил
Аспирин кардио
Атенолол
Аторвастатин
Аценокумарол
Ацетазоламид
Безафибрат
Бендазол
Бетак
Бетаксолол
Бисогамма
бисопролол
Бретилий тозилаты
бумекаин
Варфарин Найкомед
Верапамил
Верошпирон
Винкамин
Галлопамил
Гемфиброзил
Гепарин натрийі
Гепариноидты
Гидралазин
Гидрохлоротиазид
Глюкобай
Глюкофаг
Далтепарин натрийі
Detralex
диазем
Диакарб
Дигитоксин
Дигоксин
Дилтиазем
Дипиридамол
Диротон
Доксазозин
Изопреналин
Изосорбид динитрат
Изосорбидті мононитрат
Инворил
Индапамид
Индапамид
Индобуфен
Иондық
Ирбесартан
Ирузид
Ирумед
Кандесартан
Капотен
Каптоприл
Карведилол
Кардиомагнил
Клексан
деді
Клонидин
Клопамид
Конкор
Concor Core
Ксантинол никотинат
Ланатозид С
Лаппаконитин гидробромиді
Лацидипин
Лизиноприл
Ловастатин
Лосартан
Медаксон
Медоклав
Медостатин
Мелокс
Метилдопа
Метокарта
метопролол
Милдронат
Миноксидил
Моксонидин
молсидомин
Моексиприл
Надолол
Надропарин кальцийі
Небиволол
билетсіз
Никардипин
Никотин қышқылы
Нимодипин
Нитрендипин
Нитроглицерин
Нитрокор спрейі
Нифедипин
Nifecard HL
Ницерголин
Нормодипин
Окспренолол
Омелярлық кардио
Осмо-Адалат
Периндоприл
Пиндолол
Правастатин
Празозин
Прималий битартраты
Предуктальды MV
Престарий
Прокаинамид
пропафенон
пропранолол
Пророксан
пуролаза
Рамиприл
Рениприл
Рениприл ГТ
Рилменидин
Риодипин
Селемицин
Симвастатин
Симвор
Бал ұясыГЕКСАЛ
Спираприл
Талинолол
Телмисартан
Теразозин
тиклопидин
Натрий тинзапарин
Трандолаприл
Триамтерен
Триметазидин
Тринитролонг
уабайн
Урапидил
Урокиназа
Фелодипин
фениндион
Фенитоин
Фенофибрат
Фентоламин
флувастатин
Флунаризин
Фозиноприл
Квинаприл
Хинидин
Хлорталидон
Целипролол
Цилазаприл
Циннаризин
Ципрофибрат
Өңдеу
Эналаприл
ЭналаприлГЕКСАЛ
Эналаприлат
Энам
Энаренал
Натрий эноксапарин
Эпросартан
Эптифибатид
Эсмолол
Этил бискумацетат
ӘДЕБИЕТ

Дәйексөз үшін:Максимов М.Л. Жүректің ишемиялық ауруының ұтымды фармакотерапиясы: тұрақты стенокардияны емдеудегі b-блокаторлар және кальций антагонистері // BC. 2014. № 2. S. 124

Ресми статистикаға сәйкес, Ресейдегі өлім-жітім себептерінің құрылымында бірінші қатарда елдегі өлім-жітімнің жалпы санының 55% -дан астамы қан айналымы жүйесі ауруларынан болатын өлім-жітім болып табылады. 2013 жылдың бірінші жартыжылдығында ғана қанайналым жүйесі аурулары 525 431 адамның өліміне себеп болды. Ишемиялық ауруЖүрек ауруы (ЖИА) және цереброваскулярлық аурулар Ресейдегі өлімнің негізгі себептері болып табылады. Олар барлық себептерден болатын өлімнің 29,1% және 16,9% құрайды. Ангина пекторисінің жиілігі жасына қарай күрт артады: әйелдерде 45-54 жаста 0,1-1%-дан 65-74 жаста 10-15%-ға дейін; ерлерде 45-54 жаста 2-5%-дан 65-74 жаста 10-20%-ға дейін. Көпшілігінде Еуропа елдерістенокардия ауруының таралуы 1 миллион халыққа 20-40 мыңды құрайды. Бұл стенокардиямен ауыратын науқастарды дұрыс басқаруға және оңтайлы емдеу әдістерін таңдауға тәжірибешілердің үлкен қызығушылығын түсіндіреді. Ресейде бар жоғары өлім-жітім әрбір дәрігердің симптоматикалық емдеу тактикасынан кешенді және жүйелі қайталама профилактика стратегиясына шешуші ауысуымен азайтылуы мүмкін.

Коронарлық артерия ауруларының негізгі патофизиологиялық механизмі миокардтың оттегіге қажеттілігі мен коронарлық қан ағымының оларды қанағаттандыру қабілеті арасындағы сәйкессіздік болып табылады. Бұл сәйкессіздіктің дамуына атеросклероз және динамикалық кедергі ықпал етеді. коронарлық артерияларолардың спазмы, коронарлық тамырлардың кеңею механизмдерінің бұзылуы (миокардтың оттегіне жоғары сұранысы фонында жергілікті тамыр кеңейтетін факторлардың жеткіліксіздігі, қарқынды физикалық белсенділіктің, эмоционалдық стресстің әсерінен миокардтың оттегіге сұранысының әдеттен тыс үлкен өсуіне байланысты). қанға катехоламиндердің шығарылуына, олардың артық деңгейі кардиоуытты әсерге ие).

Ангина пекторисін емдеуде екі негізгі мақсат анықталады: болжамды жақсарту, миокард инфарктісінің және кенеттен өлімнің алдын алу және өмір сүру ұзақтығын арттыру, сонымен қатар стенокардия ұстамаларының жиілігі мен қарқындылығын азайту және науқастың өмір сүру сапасын жақсарту. Осы мақсаттарға жету үшін қосымша дәрілік емес емдеу, модификациялық қауіп факторларын азайту, пациенттерді оқыту, клиникалық, аспаптық және зертханалық зерттеулер деректері бойынша дәрілерді жеке таңдау және түзету арқылы ұтымды күнделікті фармакотерапияны тағайындау қажет. Пациенттерге стенокардия пекторисін тудыратын күш салудан аулақ болу және оны жеңілдету үшін тіл астына нитроглицерин қабылдаған жөн. Сонымен қатар қатар жүретін ауруларды адекватты емдеу маңызды: артериялық гипертензия (АГ), қант диабеті, гипо- және гипертиреоз және т.б. ЖИА бар науқастарда қан қысымының деңгейін 130/85 мм сын.бағ. мақсатты мәнге дейін төмендету керек. Өнер. Пациенттерде қант диабетіжәне/немесе бүйрек ауруы, мақсатты қан қысымы 130/85 мм сын.бағ. төмен болуы керек. Өнер. Анемия, гипертиреоз сияқты жағдайлар ерекше назар аударуды қажет етеді. өмір салтын өзгерту, дәрілержәне реваскуляризация бар симптомдарды азайтуға немесе стенокардияны толығымен жоюға көмектеседі, дегенмен бұл әдістердің барлығы белгілі бір науқас үшін қажет болмауы мүмкін.

1. Ангина пекторисі бар науқастарда болжамды жақсартатын препараттар

Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) 75-150 мг/тәулік барлық емделушілерде қарсы көрсетілімдер болмаған кезде (асқазан-ішектен белсенді қан кету, АСА аллергиясы немесе төзімсіздік) (A).

Жүректің ишемиялық ауруы бар барлық науқастарда статиндер (A).

Анамнезінде миокард инфарктісі немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде пероральді бета-блокаторлар (A).

Артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарынша дисфункциясы, сол жақ қарыншаның дисфункциясы бар миокард инфарктісі немесе қант диабеті (A) болған кезде ACE тежегіштері немесе ARBs.

II сынып а

Ангина және расталған жүректің ишемиялық ауруы бар барлық емделушілерде ACE тежегіштері немесе ARBs (B).

Клопидогрел, мысалы, аллергияға байланысты АСҚ қабылдай алмайтын тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарда АСҚ-ға балама ретінде (B).

Егер бар болса, жоғары дозалы статиндер тәуекелі жоғары(Жылына 2%-дан астам жүрек-қан тамырлары өлімі) дәлелденген жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда (B).

Қант диабеті немесе метаболикалық синдромы бар науқастарда төмен HDL немесе жоғары триглицеридтерге арналған фибраттар (B).

2. Симптомдарды жеңілдетуге бағытталған дәрілік терапия

Стенокардияны жеңілдету және ситуациялық профилактика үшін қысқа әсер ететін нитроглицерин (пациенттер нитроглицеринді қолдану бойынша барабар нұсқаулар алуы керек) (B).

b1-блокатордың тиімділігін бағалаңыз және оның дозасын максималды емдік әсерге дейін титрлаңыз; ұзақ әсер ететін препаратты қолданудың орындылығын бағалау (А).

Нашар төзімділік немесе b-блокатордың тиімділігі төмен болған жағдайда, BMCC (A), ұзақ әсер ететін нитратпен (С) монотерапияны тағайындайды.

Егер b-блокатормен монотерапия жеткілікті тиімді болмаса, дигидропиридин BMCC (B) қосыңыз.

II сынып а

b-блокаторға нашар төзімділік жағдайында синус түйінінің If-каналдарының ингибиторы – ивабрадин (В) тағайындайды.

Егер CBCC-мен монотерапия немесе CBCC және β-блокатормен біріктірілген ем тиімсіз болса, CBCC-ті ұзақ әсер ететін нитратпен ауыстырыңыз. Нитратқа төзімділіктің дамуын болдырмаңыз (C).

⎯Метаболизмдік препараттарды (триметазидин МБ) стандартты препараттарға қосымша немесе төзімділік нашар болған жағдайда оларға балама ретінде қолдануға болады (B) .

Бета-блокаторлар (БАБ) β-адренергиялық рецепторларды іріктеп блоктайтын және β-адренергиялық рецепторлар арқылы әсер ететін әсер етуші органдарға адреналиннің әсерін жоятын препараттар.

Бета-блокаторлар фармакологиялық әсерлері бойынша өте гетерогенді препараттар тобын білдіреді, олардың жалғыз ортақ қасиеті β1-адренергиялық рецепторларға қарсы бәсекелес антагонизм болып табылады. β1-адренергиялық рецепторлардың блокадасымен қатар, β-блокаторлар β2-адренергиялық рецепторларды блоктай алады. Бірінші жағдайда олар селективті емес BB туралы, екіншісінде - β1-селективті препараттар туралы айтады. BABs сонымен қатар ішкі симпатомиметикалық белсенділіктің болуы немесе болмауы, қан тамырларын кеңейту әрекеті және липофильділігімен ерекшеленеді. Бұл топтың препараттары адреналинді эффекторлық органдағы β-адренергиялық рецепторлармен байланысынан бәсекелес ығыстырып шығарады.

Жүрекке селективті әсер ететін (селективті) BAB қан тамырлары мен бронхтардың β2-адренергиялық рецепторларына қарағанда (негізінен емдік дозаларда) миокардтың β1-адренорецепторларына жоғары жақындығымен ерекшеленеді. Селективті емес BB β1 және β2-адренергиялық рецепторларға әсер етеді. BABs гипотензиялық, антиангинальды, антиаритмиялық, теріс бөтен-, хроно-, дромо- және ваннатропты әсерлері бар. Жүректің β-адренергиялық рецепторларын тежей отырып, олардың 75% β1 және 25% - β2 рецепторлары катехоламиндермен стимуляцияланған АТФ-дан цАМФ түзілуін азайтады, кальций иондарының жасушаішілік тогын төмендетеді. Бұл жүрек соғу жылдамдығының төмендеуіне, өткізгіштіктің тежелуіне және миокардтың жиырылу қабілетінің төмендеуіне әкеледі.

BAB антиангинальды әсері жүрек соғу жиілігінің төмендеуі (диастола ұзарады және миокард перфузиясы жақсарады) және жиырылу қабілетінің төмендеуі, сондай-ақ ишемиялық емес коронарлық тамырлардың тарылуы нәтижесінде миокардтың оттегіне сұранысының төмендеуіне байланысты. аймақтар, бұл қанның миокардтың ишемиялық аймақтарының аймақтарына қайта бөлінуіне әкеледі. BAB гипотензиялық әсер ету механизмі пресинаптикалық β2 рецепторларының тежелуі болып табылады, осыған байланысты синаптикалық саңылауға норадреналиннің бөлінуі төмендейді, демек, α рецепторларының стимуляциясы. қан тамырлары, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігінің төмендеуі (бүйректің юкстагломерулярлық жасушаларының β1 рецепторларының блокадасы), вазомоторлық орталықтың тежелуі (орталық жүйке жүйесіне енетін дәрілер үшін), барорецепторлар механизмін қалпына келтіру ( жүрек көлемінің төмендеуіне байланысты).

BAB антиаритмиялық әсері симпатикалық белсенділіктің жоғарылауы сияқты факторларға тежеу ​​әсерімен анықталады. жүйке жүйесіжәне миокард ишемиясында қарыншалық фибрилляцияның пайда болуында және қан қысымының жоғарылауында маңызды рөл атқаратын cAMP. BAB импульсті антеградта және аз дәрежеде AV түйіні арқылы ретроградтық бағытта және қосымша жолдар бойымен тежейді. Емдік дозалардағы селективті β-блокаторлардың көпшілігі кардиодепрессиялық әсер етпейді, глюкоза алмасуына әсер етпейді және организмде натрий иондарының іркілуін тудырмайды. Селективті β-адреноблокаторлар селективті еместерге қарағанда аз дәрежеде инсулин мен көмірсулар алмасуына әсер етеді, қант диабетімен ауыратын науқастарда гипогликемия белгілерін бүркемелейді, триглицеридтердің құрамын арттырады, бос май қышқылдары мен май қышқылдарының мөлшерін азайтады. жоғары тығыздықтағы липопротеидтер. Терапиялық дозада қолданғанда селективті BB аз болады айқын әсербронхтар мен перифериялық артериялардың тегіс бұлшықеттерінде және селективті еместерге қарағанда липидтер алмасуында.

BBs стенокардия ұстамасы бар емделушілерде, миокард инфарктісі болған науқастарда немесе аспаптық әдістерді қолданатын науқастарда миокард ишемиясының эпизодтарын диагностикалау кезінде бірінші қатардағы препараттар (A). Жүректің адренергиялық активтенуінің төмендеуіне байланысты β-блокаторлар жаттығуларға төзімділікті арттырады және стенокардия ұстамаларының жиілігі мен қарқындылығын төмендетеді, нәтижесінде симптомдар жақсарады және миокардтың оттегіге сұранысы төмендейді. Сонымен қатар, олар миокардқа оттегінің жеткізілуін арттырады (коллатеральды қан ағымының жоғарылауына және оның миокардтың ишемиялық қабаттарының пайдасына қайта бөлінуіне байланысты - субэндокард). Ангина пекторисі үшін препаратты таңдау клиникалық жағдайға және науқастың жеке реакциясына байланысты.

Коронарлық артерия ауруы бар емделушілерді фармакотерапияда ИКА жоқ селективті ұзақ әсер ететін ББҚ-ға артықшылық беру керек. Мыналар дәрі-дәрмектерселективті емес ББ-ға қарағанда әлдеқайда аз, олар терапияның жанама әсерлерін тудырады, сондықтан бронх түйілуіне бейімділігі бар коронарлық артерия ауруы бар емделушілерде, ӨСОА бар емделушілерде, метаболикалық синдромы бар, қант диабетімен және шеткергі қан айналымы бұзылыстарында қолданылуы мүмкін. Олардың тиімділігі үлкен клиникалық зерттеулерде дәлелденді. Мұндай деректер метопрололдың, бисопрололдың, небивололдың және карведилолдың тұрақты шығарылуын қолдану арқылы алынды. Сондықтан бұл BABs AMI бар емделушілерге ұсынылады. Альпренолол, атенолол, окпренолол тағайындалғанда оң нәтижелерала алмады. 82 рандомизацияланған зерттеулердің мета-талдауы β-блокаторларды ұзақ уақыт қолдану МИ бар және АСҚ, фибринолитиктер және ACE тежегіштерін қабылдаған пациенттерде өлім қаупінің қосымша төмендеуіне және қайталанатын МИ дамуына әкелетінін көрсетті. .

Ірі перспективалық зерттеулердің деректері β-блокаторларды ұзақ уақыт қолдану жүрек-қантамыр аурулары, соның ішінде кенеттен болатын өлім мен қайталанатын МИ-ден болатын өлім санының айтарлықтай төмендеуіне байланысты МИ бар науқастардың өмір сүру көрсеткішін 25%-ға арттырады деп болжайды. Коронарлық артерия ауруы бар емделушілерде ең айқын кардиопротекторлық әсерді липофильді препараттар (өлім-жітімді орташа есеппен 30%-ға төмендетеді) – бетаксолол, карведилол, метопролол, пропранолол, тимолол және т.б. және ИКА жоқ BAB (орта есеппен 28) көрсетеді. %): метопролол, пропранолол және тимолол. Сонымен қатар, ұзақ уақыт қолданғанда пациенттердің осы санатындағы ICA (альпренолол, окпренолол және пиндолол) бар BAB да, гидрофильді препараттар да (атенолол және сотолол) өлімге жол бермейді. Бисопролол жоғары селективті β1-адреноблокатор болып табылады, ICA жоқ, липо- және гидрофильді β-адреноблокаторлардың артықшылықтарын, ұзақ жартылай шығарылу кезеңін және аз мөлшерде жанама әсерлер.

Бисопрололдың екі жақты шығарылу жолы бар – бауырдағы метаболизм және бүйректегі фильтрация (теңдестірілген клиренс), бұл оны бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған жағдайда қолдануға мүмкіндік береді. Алайда, ауыр бүйрек/бауыр жеткіліксіздігінде дозаны 2 есе азайту ұсынылады. Ол плазма ақуыздарымен 30%-ға байланысады, сондықтан ақуыздармен байланысу деңгейінде басқа препараттармен өзара әрекеттесу жоққа шығарылады. 40-60% метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2D6 тотығуы болып табылады, ол генетикалық полиморфизммен сипатталады. Алайда, пропранолол, метопролол, карведилол, небивололдан айырмашылығы бисопрололдың фармакокинетикасы CYP2D6 генетикалық полиморфизміне байланысты емес, осылайша оның фармакокинетикасы пациенттің генетикалық ерекшеліктеріне байланысты емес. Бисопрололды ӨСОА бар емделушілерде, пациенттердің клиникалық жағдайын және тыныс алу функциясының параметрлерін мұқият бақылай отырып, адекватты қатарлас бронходилататорлық ем болған жағдайда қолдануға болады.

Нақты клиникалық тәжірибе көрсеткендей, бір белсенді затқа негізделген әртүрлі сауда атаулары бар дәрілік заттар терапевтік тиімділікте айтарлықтай ерекшеленуі мүмкін. «Өкпенің созылмалы обструктивті ауруымен біріктірілген тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастардағы бисопрололдың түпнұсқалық препаратының және оның генерикалық препаратының клиникалық тиімділігін салыстыру» зерттеуі бастапқы бисопролол препаратын (Конкор, Takeda Pharmaceuticals LLC) тағайындаған кезде ғана мақсатты жүрек соғу жиілігін көрсетті. эндотелий функциясының диапазоны мен жақсаруына қол жеткізілді, бұл ұзақ мерзімді жүрек-қан тамырлары әсерлерін жүзеге асыруға және оның клиникалық тиімділігі туралы айтуға мүмкіндік береді. Генериктік препарат эндотелий функциясына әсер еткен жоқ: EDVD-де, сондай-ақ азот оксиді метаболиттерінің сарысу концентрациясында айтарлықтай өзгерістер болған жоқ. Бірлескен ӨСОА бар коронарлық артерия ауруы бар науқастарда тек бастапқы бисопролол эндотелийдің функционалдық жағдайын жақсартуға қабілетті екендігі атап өтілді. Бастапқыда зерттеудегі барлық науқастарда Н.Ю. Григорьева және т.б. бронх өткізгіштігінің бұзылыстары болды. 12 аптадан кейін бастапқы препаратты қабылдаған емделушілерде тыныс алу функциясының параметрлері өзгерген жоқ, бұл бисопрололдың дәлелденген жоғары кардиоселективтілігіне (1:75) байланысты. Сауалнамада генерикалық препаратты қабылдау, 4 аптадан кейін. емдеу кезінде тыныс алу функциясының параметрлерінде айтарлықтай динамика байқалмады, алайда 12 аптадан кейін. тыныс алу функциясының статистикалық маңызды төмендеуі тіркелді. Генерик бисопрололды қабылдау кезінде бронх өткізгіштігінің нашарлауы, ең алдымен, оның негізгі молекуласының және оның құрамындағы қосалқы заттардың сапасына байланысты, бұл бронхтың өткізгіштігіне әсер етуі мүмкін. Осылайша, бронхиальды обструкцияның дамуын болдырмау үшін қатарлас ӨСОА бар коронарлық артерия ауруы бар емделушілерге бисопрололдың түпнұсқасын тағайындау керек.

Жүргізілген зерттеулердің деректері бисопрололды қолдану клиникалық симптомдардың ауырлығын төмендетіп қана қоймай, болжамды айтарлықтай жақсартатынын көрсетті. Тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарда ишемияның өтпелі эпизодтарының саны мен ұзақтығы айтарлықтай қысқаруы мүмкін, өлім-жітім, коронарлық артерия ауруларының жиілігі төмендейді және жақсарады. жалпы жағдайыауру. Бисопролол атенолол мен метопрололға қарағанда жаттығуларға төзімділікті жоғарылатады, ол физикалық жүктемеге төзімділіктің айтарлықтай жоғарылауын және жаттығуларға төзімділіктің дозаға тәуелді әсерін тудырады. Бисопрололдың атенолол мен метопрололға қарағанда анағұрлым жоғары дәрежеде пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартатыны және мазасыздық пен шаршауды азайтатыны көрсетілген. Өте маңыздысы, бисопролол кардиохирургиялық операцияға ұшырайтын жоғары қауіп тобындағы науқастарда жүрек-қан тамырлары өлімін және өлімге әкелетін МИ қаупін азайтады.

Сонымен, Л. ван де Веннің қос соқыр зерттеуінде және т.б. тұрақты стенокардия кезінде бисопрололдың 10 мг 1 р/тәу дозадағы тиімділігі 20 мг 3 р/тәу дозадағы изосорбид динитратымен салыстырғанда айтарлықтай жоғары екенін көрсетті.

Көп орталықты бақыланатын TIBBS зерттеуінде (Total Ichemic Burden Bisoprolol Study) бисопролол (Конкор) мен ұзақ нифедипиннің тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастардағы өтпелі миокард ишемиясына әсерін салыстырды. Бұл зерттеуге электрокардиограмманың Холтерлік мониторингі бойынша рандомизацияға дейін 48 сағат ішінде миокард ишемиясының кемінде 3 эпизоды болған 330 пациент қамтылды. Бисопрололмен (Конкор) емді 161 пациент, 169-ы тұрақты босап шығатын нифедипин қабылдаған. Барлық науқастар 10 күн бойы, содан кейін 4 апта бойы плацебо қабылдады. - бисопролол 10 мг/тәу дозада немесе тежелген нифедипин 20 мг дозада тәулігіне 2 рет. Келесі 4 аптада. науқастар бірдей препараттардың екі еселенген дозасын алды. Зерттеудің соңында миокард ишемиясының эпизодтарының орташа саны Конкор тобында статистикалық тұрғыдан айтарлықтай төмен болды. Сонымен қатар, бұл топта таңертең ерте сағаттарда ишемиялық эпизодтардың саны айтарлықтай төмендеді. Ишемиялық эпизодтардың ұзақтығы (бисопролол – 68%, нифедипинмен салыстырғанда – 28%), ишемиялық ұстамалардың ауырлығы (бисопролол – 70% және нифедипин –40%) бойынша бисопролол ұзартылған нифедипинге қарағанда тиімдірек болды. ишемиялық эпизодтардың саны (бисопрололда -60%, нифедипинде 29%). Сондай-ақ, TIBBS зерттеуі миокард ишемиясының эпизодтарының саны мен ұзақтығының өлім жиілігімен, өліммен аяқталатын жүрек-қан тамырлары оқиғаларымен және миокард реваскуляризациялау операцияларымен тікелей байланысын көрсеткені маңызды. Осылайша, Конкор миокард ишемиясының эпизодтарын жоя отырып, тұрақты стенокардия кезіндегі болжамға оң әсер етеді.

Коронарлық артерия ауруларының кешенді фармакотерапиясында қолданылатын дәрілердің тағы бір маңызды класы бүгінгі күні баяу кальций өзекшелерінің блокаторларын (КББ) немесе (басқа көздердің терминологиясында) кальций антагонистерін мойындайды. BMCC-тің бұлшықет типті артериялардың, артериолалардың қабырғаларының тегіс бұлшықеттерін босаңсыту қабілеті және осылайша жалпы шеткергі қан тамырларының кедергісін (ТПВР) төмендетеді, бұл препараттарды гипертония мен коронарлық артерия ауруларында кеңінен қолдану үшін негіз болды. Баяу кальций өзекшелерінің блокаторлары қан тамырларын кеңейтетін әсерге ие, ал ең күшті вазодилататорлар дигидропиридиндер тобының препараттары болып табылады. Вазоспастикалық стенокардияда (варианттық стенокардия, Принцметал стенокардиясында) шабуылдардың алдын алу үшін BMCCs, дигидропиридин туындылары қолданылады. Дигидропиридиндер басқа BMCC-ге қарағанда көбірек дәрежеде коронарлық артериялардың спазмын жояды, сондықтан вазоспастикалық стенокардия үшін таңдаулы препараттар болып табылады. Антиангинальды және гипотензиялық әсер ету механизмі олардың шеткергі және коронарлық артериялардың кеңеюін тудыру қабілетіне байланысты, сондықтан бұл препараттарды қосымша ретінде, ал кейде нитраттарға балама ретінде қарастыруға болады, олар да тамыр кеңейтетін әсерге ие.

Қысқа әсер ететін дигидропиридин туындыларын тағайындаудан аулақ болу керек, өйткені олар ЖИА симптомдары мен өмір болжамын нашарлатуы мүмкін. Нифедипиннің әсерінен болатын күшті вазодилатация симпатоадренальды жүйенің стимуляциясына әкеледі, бұл тахикардияны, беттің қызаруын және аритмогендік әсерді тудыратын гиперкатехоламинемияны тудырады. Сонымен қатар, коронарлық кеңею ұрлық синдромын тудыруы мүмкін. Ағымдағы ұсыныстарға сәйкес, коронарлық артерия ауруы бар науқастарға тек ұзартылған дигидропиридин БМЦ II және III ұрпақты тағайындау керек, 1 р./тәу, әсіресе коронарлық артерия ауруы мен гипертензияның біріктірілімінде қолданылады. Амлодипинді көп орталықты клиникалық зерттеулерде жеткілікті дәлелдемелік базасы бар бірінші таңдаулы препарат ретінде қарастырған жөн. Амлодипин ірі калибрлі коронарлық артериялардың, сондай-ақ миокардтың интактілі және ишемиялық аймақтарының коронарлық артериолаларының кеңеюін тудырады. Бұл коронарлық артериялардың спазмы кезінде миокард жасушаларын оттегімен қамтамасыз етуді қамтамасыз етеді. Сонымен қатар, перифериялық артериолаларды кеңейту арқылы амлодипин OPSS-ті төмендетеді, ал рефлекторлық тахикардия, әдетте, дамымайды. Ангина пекторисі бар емделушілерде амлодипиннің тиімділігі дилтиаземге қарағанда жоғары.

Жоғарыда айтылғандарды қорытындылай келе, ресейлік фармацевтикалық нарықта ең көп қолданылатын кальций антагонистінің (амлодипин) бір таблетканың бөлігі ретінде ең көп қолданылатын β-адреноблокатормен (бисопролол) комбинациясы пайда болуының өзектілігін атап өтуге болады. р./күн - Concor AM («Takeda Pharmaceuticals» ЖШС). Бұл комбинация ұтымды гипотензивті және анти ишемиялық болып табылады. Әртүрлі әсер ету механизмдеріне байланысты қосымша әсерлер: амлодипин орталық аорталық қысымды және шеткергі тамырлардың кедергісін төмендетеді, ал бисопролол – сол жақ қарыншаның соғу көлемін және қан тамырларының тарылуын болдырмайтын ренин секрециясын төмендетеді. Препараттар комбинацияның басқа компонентін қабылдауға байланысты рефлекторлық реакцияларды әлсіретеді: бисопролол алдын алады теріс әсерамлодипинді қабылдаудан туындаған ЖҚЖ рефлекторлық белсендіру, ал амлодипин - бисопролол әсерінен туындаған рефлекторлық вазоконстрикция.

Сондай-ақ екі препараттың ұқсас фармакокинетикалық параметрлерін атап өткен жөн: жартылай шығарылу кезеңі ұзақ, әрекеті 24 сағат.Сонымен, Р.Рана және т.б. 4 апта ішінде жаңадан анықталған эссенциалды гипертензияның 2 сатысы бар 801 науқаста. Concor AM препаратымен емдеу (5 мг бисопролол + 5 мг амлодипин), мақсатты артериялық қысым мәндері (<140 и <90 мм рт. ст. для САД и ДАД соответственно) были достигнуты у 82,5% пациентов. Помимо предсказуемой гипотензивной эффективности комбинации было показано отчетливое снижение ЧСС на 10,4%. За 4 нед. терапии средняя ЧСС снизилась с исходного среднего 83,3 уд./ мин. до 74,6 уд./мин. При этом отмечена хорошая переносимость комбинации, низкая частота нежелательных лекарственных реакций. Исследователи отметили отличную или хорошую эффективность препарата у 91,4% пациентов, а 90,6% больных - отличную или хорошую его переносимость . Это важно, поскольку повышенная ЧСС является одним из значимых факторов риска сердечно-сосудистого заболевания. Обоснованием применимости комбинации бисопролола и амлодипина в лечении пациентов с ИБС можно считать: высокую эффективность и безопасность обоих препаратов, особенно при сочетании ИБС и АГ .

Осылайша, β-блокаторлар әлемдік және ресейлік медициналық тәжірибеде бүгінгі күні жүрек-қан тамырлары аурулары мен олардың асқынуларын емдеуде және алдын алуда кеңінен қолданылады. Олар коронарлық артерия ауруы мен гипертонияны емдеуге арналған көптеген халықаралық және ұлттық нұсқаулықтарда бірінші қатардағы дәрілер ретінде танылған. Бисопролол және ИКА жоқ басқа да жоғары селективті β-адреноблокаторлар коронарлық артерия ауруларының барлық түрлеріне, соның ішінде жедел коронарлық синдромы және АМИ бар емделушілерге негізгі терапия ретінде ұсынылады. Бұл топтағы препараттар стенокардиямен ауыратын науқастарды, әсіресе миокард инфарктісі бар науқастарды емдеу үшін бірінші таңдау болып табылады, өйткені олар өлімнің дәлелденген төмендеуіне және қайталанатын миокард инфарктісінің жиілігіне әкеледі. Егер BAB монотерапиясы жеткіліксіз болса, онда емдеуге нитраттар немесе дигидропиридиндер тобынан кальций антагонистері қосылады.

Бисопрололдың амлодипинмен (Конкор А.М.) біріктірілімі ұтымды гипертензияға қарсы комбинация болып табылады, ол жүрек соғу жиілігі мен миокард жүктемесінің төмендеуін ескере отырып, коронарлық артерия ауруын, тұрақты стенокардияны, әсіресе гипертониямен біріктіріп емдеуде сәтті қолданылуы мүмкін. . Конкор АМ препаратының құрамының 4 түрлі доза нұсқаларының болуы (бисопролол / амлодипин 5 мг / 5 мг, 5 мг / 10 мг, 10 мг / 5 мг, 10 мг / 10 мг) дәрігерге қолайлылықты анықтайды және емделуші біріктірілген препараттың барабар дозасын таңдауда. Бисопрололды амлодипинмен (Конкор АМ) біріктіріп, коронарлық артерия ауруын емдеуде, әсіресе нитраттарға төзімділігі нашар болса, таптырмас препарат деп санауға болады.

Әдебиет

1. Ресей неге өліп жатыр? Медновости, 09.05.2013 http://medportal.ru/mednovosti
2. Тұрақты стенокардияны диагностикалау және емдеу бойынша ұлттық ұсыныстар // Жүрек-тамыр терапиясы және алдын алу. 2008. 7(6) 4-қосымша.
3. Лупанов В.П. Жүректің ишемиялық ауруының қайталама профилактикасы: b-блокаторлардың орны // Емхана дәрігерінің анықтамалығы. 2009. № 8.
4. Клиникалық фармакология: Ұлттық нұсқаулықтар (Ұлттық нұсқаулықтар сериясы). М.: ГЕОТАР-Медиа, 2014. - 976 б.
5. Клиникалық фармакология / Ред. В.Г. Кукес. М.: GEOTAR-Media, 2013. 1056 б.
6. Тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарды басқару бойынша ұсыныстар. Еуропалық кардиология қоғамының тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарды басқару бойынша жұмыс тобы.// Кардиологиядағы ұтымды фармакотерапия. 2007. № 1.
7. Метелица В.И. Жүрек-қан тамырлары препараттарының клиникалық фармакологиясы. М.: Миа, 2005. 926 б.
8. Чазов Е.И., Беленков Ю.Н. Жүрек-тамыр ауруларының рационалды фармакотерапиясы. М.: Литерра, 2005. 972 б.
9. Недогода С.В., Марченко И.В., Чаляби Т.А. Эналаприл ангиотензинді түрлендіретін ферменттің генериктерінің (ренитек, Энап, Эднит, Инворил, Энванс және Энам) салыстырмалы антигипертензиялық тиімділігі және эссенциалды гипертензиясы бар науқастардағы емдеу құны // Артериялық гипертензия. 2000. No 1. С. 52-55.
10. Петров В.И., Лопатин Ю.М., Недогода С.В. Индапамид генериктері: күнделікті қан қысымы профиліне, электролиттерге және маңызды гипертензиясы бар науқастарда емдеудің құны/тиімділік арақатынасына әсері // Артериялық гипертензия. 2001. V. 7, № 1. С. 37-44.
11. Григорьева Н.Ю., Шарабрин Е.Г., Кузнецов А.Н. Өкпенің созылмалы обструктивті ауруымен бірге тұрақты стенокардиямен ауыратын науқастарда бисопрололдың түпнұсқалық препаратының және оның генерикінің клиникалық тиімділігін салыстыру // Кардиологиядағы ұтымды фармакотерапия. 2010. № 6(3). 497-501 беттер.
12. Максимов М.Л. Күнделікті тәжірибеде түпнұсқа мен жалпы арасындағы таңдау. М.: Медициналық бизнес, 2012. No1. 44-50 беттер.
13. ван де Вен Л.Л., Вермеулен А., Танс Дж.Г. т.б. Тұрақты стенокардия үшін қандай препаратты таңдау керек: бисопролол мен нитраттар арасындағы салыстырмалы зерттеу // Int. Дж.Кардиол. 1995 том. 47(3). 217-223 б.
14. Фон Арним Т. Жалпы ишемиялық жүктемені төмендетуге арналған медициналық емдеу: бисопрололдың жалпы ишемиялық жүктемесін зерттеу (TIBBS), бисопролол мен нифедипинді салыстыратын көп орталықты сынақ. TIBBS тергеушілері // Дж. Ам. Колл. кардиол. 1995 том. 25(1). 231-238 б.
15. Гендлин Г.Е., Борисов С.Н., Мелехов А.В. Кардиолог тәжірибесінде бисопрололды қолдану // Consilium Medicium. 2010. 12-том / No10.
16. Waeber B., Feihl F., Ruilope L.M.. Есірткі. 2009 том. 69. 1761-1776 жж.
17. Prichard B.N.C., Cruickshank J.M., Graham B.R.. Қан қысымы. 2001 том. 10. 366-386-беттер.
18. Градман А.Х. т.б. Дж. .Клин. гипертония. 2011. 13-том. 146-154 б.
19. Палатини П. және т.б. есірткілер. 2006 том. 66. 133-144-беттер.
20. Круикшенк Дж.М. Int. .J кардиол. 2007 том. 120. 10-27 б.
21. Рана Р., Патил А. Бисопролол плюс амлодипиннің тіркелген доза комбинациясының маңызды гипертензиядағы тиімділігі мен қауіпсіздігі // Инд. Тәжірибеші. 2008 том. 61(4). 225-234 б.
22. Сингх Б.Н. EUR. Жүрек J. 2003. (.5(G қосымшасы).G. 3-G9.