"Diklofenak" (tablete): upute za uporabu. Diklofenak tablete - pouzdana "hitna pomoć" u kompletu prve pomoći Diklofenak tablete 100 mg upute za uporabu

Diklofenak retard: upute za uporabu i recenzije

Diklofenak retard je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID); derivat feniloctene kiseline.

Oblik i sastav ispuštanja

Diklofenak retard se proizvodi u obliku enterički obloženih tableta dugog djelovanja: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele ili bijela boja, uz moguću prisutnost hrapave površine (10 ili 20 komada u blister pakiranju, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 ili 100 pakiranja u kartonskom pakiranju; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom u polimernom spremniku, 1, 5, 10 ili 20 spremnika u kartonskom pakiranju).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojak: diklofenak natrij - 100 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mliječni šećer), povidon (polivinilpirolidon), magnezijev stearat, talk, hipromeloza;
crijevna ovojnica: polisorbat-80, celulacefat, titanijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Diklofenak natrij je NSAID koji ima analgetski, protuupalni, antipiretski i antitrombocitni učinak. Neselektivno inhibirajući aktivnost ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2, aktivna tvar lijeka dovodi do kršenja metabolizma arahidonske kiseline i smanjenja količine prostaglandina u žarištu upale. Lijek pokazuje najveću učinkovitost u pozadini upalnih bolova.

Farmakokinetika

Zbog odgođenog oslobađanja, maksimalna koncentracija (Cmax) djelatne tvari u plazmi niža je od koncentracije stvorene pri primjeni kratkodjelujućeg lijeka, međutim ostaje visoka dulje vrijeme nakon uzimanja diklofenaka retarda. Uz oralnu primjenu lijeka s produljenim oslobađanjem u dozi od 100 mg, vrijeme potrebno za postizanje C max (TC max) je 5 sati, C max je 0,5-1 μg / ml.

Koncentracija tvari u plazmi linearno ovisi o veličini uzete doze. Nisu primijećene promjene u farmakokinetičkim parametrima diklofenaka s ponovljenom primjenom. Ako se poštuje preporučeni režim doziranja, tvar se ne nakuplja. Bioraspoloživost je 50%, komunikacija s proteinima (uglavnom s albuminima) prelazi 99%.

Lijek prodire u sinovijalnu tekućinu i majčino mlijeko. U sinovijalnoj tekućini Cmax se postiže 2-4 sata kasnije nego u plazmi, a poluvrijeme eliminacije (T½) iz artikularnog eksudata može varirati od 3 do 6 sati. Razina diklofenaka u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene veća je nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati.

Metabolizira se 50% lijeka tijekom prvog prolaska kroz jetru. Nakon oralne primjene, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme je 2 puta manja nego nakon parenteralne primjene lijeka u istoj dozi. Biotransformacija diklofenaka provodi se jednokratnom ili višestrukom hidroksilacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Izoenzim CYP2C9 također sudjeluje u metaboličkoj transformaciji. Metaboliti su manje farmakološki aktivni u usporedbi s diklofenakom.

Ukupni klirens diklofenaka retard je 260 ml / min, T½ iz plazme je 1-2 sata. Kroz bubrege u obliku metabolita, 60% uzete doze se izlučuje, nepromijenjeno - 1%, u obliku metabolita, preostali dio doze izlučuje se u žuč.

U prisutnosti teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min), povećava se izlučivanje metabolita u žuč, ali se njihova koncentracija u krvi ne povećava.

U pozadini kompenzirane ciroze jetre ili kroničnog hepatitisa, farmakokinetički parametri diklofenaka retard se ne mijenjaju.

Indikacije za upotrebu

degenerativno i upalne bolesti mišićno-koštani sustav: ankilozantni spondilitis (Bekhterevova bolest), reumatoidni artritis, psorijatični artritis, osteohondroza, gihtni artritis, deformirajući osteoartritis kralježnice i perifernih zglobova, uključujući radikularni sindrom, burzitis, tendovaginitis;
algomenoreja, upalni procesi koji se javljaju u maloj zdjelici, uključujući adneksitis;
sindrom boli: glavobolja (uključujući migrenu) i zubobolja, išijas, artralgija, neuralgija, išijas, mijalgija, ossalgija, lumbago, posttraumatski i postoperativni bolni sindrom, praćen upalnim procesom, bol u pozadini onkoloških bolesti;
bolesti grla, uha, nosa infektivno-upalne prirode s teškim bolnim sindromom: tonzilitis, faringitis, otitis media (kao dio kombinirane terapije).

Prema uputama, Diklofenak retard namijenjen je simptomatskom liječenju, smanjujući težinu boli i upale tijekom primjene. Lijek ne utječe na progresiju bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

djelomična ili potpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentnog polipoznog rinosinuitisa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili bilo koji drugi NSAID (uključujući indikacije u povijesti);
aktivno gastrointestinalno krvarenje, erozivni i ulcerativni defekti gastrointestinalnog trakta i dvanaesnika 12;
upalna bolest crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest);
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
ozbiljno zatajenje srca;
dijagnosticirana hiperkalijemija;
progresivno oštećenje bubrega, teško zatajenje bubrega (CC ispod 30 ml / min);
aktivna bolest jetre ili teško zatajenje jetre;
dob do 18 godina;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, nasljedna intolerancija na laktozu;
III tromjesečje trudnoće;
preosjetljivost na neki od njihovih sastojaka ili druge nesteroidne protuupalne lijekove.

kronično zatajenje srca, ishemijska bolest srca;
arterijska hipertenzija;
lezije perifernih arterija;
kronično zatajenje bubrega (CC 30-60 ml / min);
povijest oštećenja jetre, jetrena porfirija;
dijabetes;
dislipidemija/hiperlipidemija;
cerebrovaskularne bolesti;
Bronhijalna astma;
povijest gastrointestinalnog ulkusa, infekcija Helicobacter pylori;
izraženo smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC) (uključujući stanje nakon opsežne operacije);
pušenje i/ili alkoholizam;
teške somatske patologije;
dugotrajna uporaba NSAID-a;
starija dob(uključujući bolesnike s niskom tjelesnom težinom, oslabljene, koji primaju diuretike);
I-II tromjesečje trudnoće;
kombinirana primjena sljedećih lijekova: antiagregacijski lijekovi ( acetilsalicilna kiselina, klopidogrel i drugi), antikoagulansi (uključujući varfarin), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) (na primjer, fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin), oralni glukokortikosteroidi (GCS) (uključujući prednizolon).

Upute za uporabu Diklofenak retard: način i doziranje

Diklofenak retard 100 mg tablete uzimaju se oralno, gutaju se cijele, bez žvakanja i lomljenja, uz dosta vode.

Uzmite lijek 1 puta dnevno za 100 mg (1 tableta). Po postizanju željenog terapeutski učinak, prelaskom na terapiju održavanja, doza se postupno smanjuje na 50 mg (½ tablete) na dan. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 150 mg.

Ako je potrebno povećati dnevnu dozu do maksimuma, dopušteno je uz 1 tabletu diklofenaka retard (100 mg) uzeti i 1 običnu kratkodjelujuću tabletu diklofenaka (50 mg).

Nuspojave

živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost; izuzetno rijetko - nesanica, razdražljivost, noćne more, anksioznost, poremećaji pamćenja, mentalni poremećaji, depresija, poremećaji osjetljivosti, uključujući parestezije, konvulzije, tremor, cerebrovaskularni poremećaji, dezorijentacija, aseptični meningitis;
kardiovaskularni sustav: izuzetno rijetko - bol u prsima, palpitacije, povišen krvni tlak, zatajenje srca, vaskulitis, infarkt miokarda;
hematopoetski organi: izuzetno rijetko - leukopenija, trombocitopenija, aplastična i hemolitička anemija, agranulocitoza;
probavni sustav: često - mučnina, epigastrična bol, anoreksija, povraćanje, nadutost, dispepsija, proljev, povećana aktivnost aminotransferaza; rijetko - proktitis, gastritis, krvavi proljev, melena, povraćanje s krvlju, gastrointestinalni ulkusi (sa ili bez krvarenja ili perforacije), žutica, abnormalna funkcija jetre, hepatitis; izuzetno rijetko - glositis, stomatitis, ezofagitis, konstipacija, pogoršanje Crohnove bolesti ili ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
mokraćni sustav: izuzetno rijetko - proteinurija, hematurija, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, papilarna nekroza;
dišni sustav: rijetko - bronhijalna astma (uključujući kratkoću daha); izuzetno rijetko - pneumonitis;
osjetilni organi: često - vrtoglavica; izuzetno rijetko - kršenje osjeta okusa, oštećenje vida (diplopija, zamagljen vid), tinitus, oštećenje sluha;
alergijske reakcije: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, uključujući izražen pad krvnog tlaka i šok; izuzetno rijetko - angioedem (uključujući oticanje lica);
koža: često - kožni osip; rijetko - urtikarija; izuzetno rijetko - fotoosjetljivost, gubitak kose, svrbež, bulozni osip, purpura, uključujući alergijski, eksfolijativni dermatitis, ekcem, uključujući multiformni i Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom;
drugi: rijetko - edem.

Predozirati

Simptomi predoziranja diklofenakom retard uključuju: epigastričnu bol, povraćanje, proljev, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, tinitus, vrtoglavicu, konvulzije, letargiju; rijetko - povišen krvni tlak, hepatotoksični učinci, akutno zatajenje bubrega, depresija disanja, koma.

Ako se sumnja na ovo stanje, propisano je ispiranje želuca, aktivni ugljik, simptomatsko liječenje usmjereno na uklanjanje povišenog krvnog tlaka, napadaja, funkcionalnih poremećaja bubrega, iritacije gastrointestinalnog trakta, respiratorne depresije. S obzirom na inherentan intenzivan metabolizam diklofenaka i značajno vezanje na proteine, imenovanje hemodijalize ili prisilne diureze je neučinkovito.

posebne upute

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je uzimati diklofenak retard u minimalnoj učinkovitoj dozi, što je moguće kraće.

U bolesnika sa srčanom ili bubrežnom insuficijencijom, u starijih osoba koje primaju diuretike, kao i u bolesnika s izraženim smanjenjem BCC-a (uključujući i zbog opsežnog kirurškog zahvata), kada se propisuje diklofenak, potrebno je pratiti funkciju bubrega kao mjeru opreza (budući da prostaglandini igraju važnu ulogu u održavanju bubrežnog protoka krvi).

U pozadini dugotrajne primjene diklofenaka retard, potrebno je pratiti parametre jetrene funkcije, uzorke periferne krvi i testove fekalne okultne krvi.

Za ublažavanje akutnog napadaja gihta preporučljivo je koristiti oblike lijeka s brzim djelovanjem.

Diklofenak može utjecati na razinu transaminaza u serumu, u slučaju kada je taj učinak produljen ili se pojave komplikacije, potrebno je prekinuti uzimanje lijeka. Također, uzimanje diklofenaka retarda može povećati razinu kalija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tijekom terapije trebali biste se suzdržati od vožnje vozila i bilo koje druge složene mehanizme zbog mogućeg smanjenja brzine motoričkih i psihičkih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U III tromjesečju trudnoće lijek je kontraindiciran, u I-II trimestru treba ga uzimati s oprezom.

Ako trebate uzimati Diklofenak retard tijekom dojenja, morate prestati dojenje.

Ne preporuča se koristiti lijek za žene koje planiraju trudnoću, jer nepovoljno utječe na plodnost. Bolesnici s neplodnošću (uključujući one koji su podvrgnuti pregledu) također trebaju prekinuti primjenu diklofenaka retard.

Primjena u djetinjstvu

Diklofenak retard je kontraindiciran za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Primjena diklofenaka retard kontraindicirana je u pozadini progresivne bolesti bubrega ili teškog zatajenja bubrega (CC ispod 30 ml / min). U slučaju kroničnog zatajenja bubrega (CC od 30 do 60 ml / min), lijek treba koristiti s oprezom.

Za oslabljenu funkciju jetre

Diklofenak retard je kontraindiciran u prisutnosti aktivne bolesti jetre ili teškog zatajenja jetre. S poviješću oštećenja jetre ili jetrene porfirije, lijek se propisuje s oprezom.

Primjena u starijih osoba

interakcija lijekova

pripravci litija, metotreksat, digoksin, ciklosporin - povećava se koncentracija ovih tvari u plazmi;
diuretici - njihov učinak je smanjen;
acetilsalicilna kiselina - smanjuje se razina diklofenaka u krvi;
diuretici koji štede kalij - opasnost od hiperkalijemije se pogoršava;
ciklosporin - povećava se njegova nefrotoksičnost;
trombolitički agensi (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), antikoagulansi, kortikosteroidi, drugi NSAID - povećava se rizik od krvarenja (uglavnom iz gastrointestinalnog trakta);
metotreksat - povećava se njegova toksičnost;
hipnotici i antihipertenzivi - njihov učinak je oslabljen;
paracetamol - povećava se vjerojatnost nefrotoksičnog učinka diklofenaka;
hipoglikemijski lijekovi- njihov učinak je smanjen;
valproična kiselina, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamicin - povećava se incidencija hipoprotrombinemije;
pripravci zlata, ciklosporin - povećava se učinak diklofenaka na proizvodnju prostaglandina u bubrezima, što pridonosi povećanju njegove nefrotoksičnosti;

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja - 3 godine.

Djelatna tvar

Diklofenak natrij (diklofenak)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (10) - pakiranja od kartona.
20 kom. - konturna pakiranja sa ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
20 kom. - konturna pakiranja sa ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
20 kom. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
30 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona.
30 kom. - polimerne limenke (1) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Diklofenak ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Neselektivno inhibirajući ciklooksigenazu 1 i 2, remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina u žarištu upale. Kod reumatskih bolesti, protuupalni i analgetski učinak diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Uz ozljede, u postoperativnom razdoblju, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava brzinu apsorpcije za 1-4 sata i smanjuje Cmax za 40%. Nakon oralne primjene 25 mg C max 1,0 µg/ml postiže se nakon 2-3 sata.Koncentracija u linearno ovisi o veličini primijenjene doze.

Promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene nisu opažene, ne kumuliraju.

Bioraspoloživost - 50%. Komunikacija s proteinima plazme - više od 99% (najviše povezano s). Prodire u sinovijalnu tekućinu: C max u sinovijalnoj tekućini uočava se 2-4 sata kasnije nego u plazmi. T1/2 iz sinovijalne tekućine 3-6 sati (koncentracija djelatne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka veća je nego u plazmi i ostaje veća još 12 sati). Odnos između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke učinkovitosti lijeka nije razjašnjen.

Metabolizam 50% djelatne tvari metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. Enzimski sustav P450 CYP2C9 sudjeluje u metabolizmu lijeka. Farmakološka aktivnost metabolita niža je od one diklofenaka.

Sistemski klirens je 350 ml / min, volumen distribucije je 550 ml / kg, T 1/2 iz plazme je 2 sata, 65% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno, ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita u žuč.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) povećava se izlučivanje metabolita u žuč, dok se ne primjećuje povećanje njihove koncentracije u krvi.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju. Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije

- bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, psorijatični, juvenilni kronični artritis, ankilozantni spondilitis; gihtični artritis, reumatske lezije mekog tkiva, osteoartritis perifernih zglobova i kralježnice, uključujući radikularni sindrom, tendovaginitis, burzitis);

- sindrom boli blage ili umjerene težine: neuralgija, mialgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom, praćen upalom, postoperativna bol, glavobolja, migrena, algomenoreja, adneksitis, proktitis, zubobolja;

- kao dio kompleksne terapije zaraznih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim sindromom boli (faringitis, tonzilitis, otitis media);

- febrilni sindrom.

Kontraindikacije

- erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi);

- krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;

- "aspirinska" astma;

- kršenja hematopoeze;

- poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju);

- trudnoća;

— djetinjstvo(do 6 godina);

- razdoblje laktacije;

- preosjetljivost (uključujući druge nesteroidne protuupalne lijekove).

Pažljivo: anemija, bronhijalna astma, kongestivna insuficijencija, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, zatajenje jetre ili bubrega, alkoholizam, upalna bolest crijeva, erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta bez egzacerbacije, dijabetes melitus, stanje nakon većih kirurških zahvata, inducirana porfirija, starost , divertikulitis, sistemske bolesti vezivno tkivo.

Doziranje

Unutra, bez žvakanja, tijekom ili nakon obroka, piti malu količinu vode. Odrasli i adolescenti od 15 godina - 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Nakon postizanja optimalnog terapijskog učinka, doza se postupno smanjuje i prelazi na terapiju održavanja u dozi od 50 mg/dan. Maksimalna dnevna doza je 150 mg. Za djecu (stariju od 6 godina) dnevna doza do 2 mg/kg tjelesne težine, podijeljeno u 2-3 doze.

Na juvenilni reumatoidni artritis dnevna doza se može povećati na 3 mg/kg tjelesne težine.

Približan način primjene lijeka prikazan je u tablici:

Nuspojave

češće od 1% - bolovi u trbuhu, osjećaj nadutosti, proljev, mučnina, zatvor, nadutost, povećana razina "jetrenih" enzima, peptički ulkus s moguće komplikacije(krvarenje, perforacija), gastrointestinalno krvarenje;

manje od 1% - povraćanje, žutica, melena, krv u izmetu, oštećenje jednjaka, aftozni stomatitis, suhe sluznice (uključujući usta), hepatitis (moguće fulminantni), nekroza jetre, ciroza, hepatorenalni sindrom, promjena apetita , pankreatitis , kolecistopankreatitis, kolitis.

Živčani sustav:

češće 1% - glavobolja, vrtoglavica;

manje od 1% - poremećaj sna, pospanost, depresija, razdražljivost, aseptični meningitis (češće u bolesnika sa sistemskim eritemskim lupusom i drugim sistemskim bolestima vezivnog tkiva), konvulzije, opća slabost, dezorijentacija, noćne more, osjećaj straha.

Osjetilni organi:

više od 1% - tinitus,

manje od 1% - zamagljen vid, diplopija, poremećaj okusa, reverzibilni ili nepovratni gubitak sluha, skotom.

Pokrivači kože:

češće od 1% - svrbež kože, osip na koži;

manje često 1% - alopecija, urtikarija, ekcem, toksični dermatitis, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), povećana fotosenzitivnost, točkasta krvarenja.

Urogenitalni sustav:

više od 1% - zadržavanje tekućine,

manje od 1% - nefrotski sindrom, proteinurija, oligurija, hematurija, intersticijski nefritis, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, azotemija

Organi hematopoeze i imunološkog sustava:

rjeđe 1% - anemija (uključujući hemolitičku i aplastičnu anemiju), leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura, pogoršanje tijeka zaraznih procesa (uključujući razvoj nekrotizirajućeg fasciitisa).

Dišni sustav:

manje od 1% - kašalj, bronhospazam, edem grkljana, pneumonitis.

Kardiovaskularni sustav:

manje od 1% - povišen krvni tlak; kongestivno zatajenje srca, ekstrasistola, bol u prsima.

Alergijske reakcije:

manje često 1% - anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok (obično se brzo razvija), oticanje usana i jezika, alergijski vaskulitis.

Predozirati

Simptomi: povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, otežano disanje, zamućenje svijesti, kod djece - mioklonske konvulzije, mučnina, bolovi u trbuhu, krvarenje, oštećenje funkcije jetre i bubrega.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomatska terapija, forsirana diureza. Hemodijaliza je neučinkovita.

interakcija lijekova

Povećava koncentraciju digoksina u plazmi,. litij i ciklosporin.

Smanjuje učinak diuretika, na pozadini diuretika koji štede kalij, povećava se rizik od hiperkalijemije; na pozadini antikoagulansa, trombolitičkih sredstava (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - rizik od krvarenja (često iz gastrointestinalnog trakta).

Smanjuje učinke antihipertenziva i hipnotika.

Povećava vjerojatnost nuspojave druge nesteroidne protuupalne lijekove i glukokortikosteroide (GI krvarenje), toksičnost metotreksata i nefrotoksičnost ciklosporina.

Smanjuje koncentraciju diklofenaka u krvi.

Istodobna primjena s paracetamolom povećava rizik od razvoja nefrotoksičnih učinaka diklofenaka.

Smanjuje učinak hipoglikemijskih sredstava.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan i plicamycin povećavaju učestalost hipoprotrombinemije.

Ciklosporin i pripravci zlata pojačavaju učinak diklofenaka na sintezu prostaglandina u bubrezima, što povećava nefrotoksičnost.

Istodobna primjena s etanolom, kolhicinom, kortikotropinom i gospinom travom povećava rizik od krvarenja u probavnom sustavu.

Diklofenak pojačava učinak lijekova koji uzrokuju fotosenzitivnost Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju diklofenaka u plazmi, čime se povećava njegova toksičnost.

Djelatna tvar

diklofenak

Oblik doziranja

tablete s dugim djelovanjem

Proizvođač

Ozon, Rusija

Spoj

Sastav: za 1 dugodjelujuću tabletu Diklofenak retard, enterično obloženu:
- djelatna tvar: diklofenak natrij 100 mg;
- pomoćne tvari: [hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza), hieteloza (hidroksietilceluloza), kolidon SR [polivinil acetat 80 %, povidon 19 %, natrijev lauril sulfat 0,8 %, silicijev dioksid 0,2 %], natrijev alginat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat] .

farmakološki učinak

Poljoprivredna grupa: NSAID.
Farmaceutsko djelovanje: Diklofenak retard je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), derivat feniloctene kiseline; ima protuupalni, analgetski i antipiretski učinak.
Neselektivno inhibirajući ciklooksigenazu 1 i 2 (COX1 i COX2), remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina u žarištu upale. Najučinkovitije kod upalne boli. Kao i svi NSAID, lijek ima antitrombocitni učinak. Kod reumatskih bolesti, protuupalni i analgetski učinak diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Uz ozljede, u postoperativnom razdoblju, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.
Farmakokinetika: Apsorpcija je brza i potpuna. Hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) za 40%.
Kao rezultat odgođenog oslobađanja lijeka, Cmax u plazmi niži je od onog stvorenog primjenom kratkodjelujućih lijekova (LS); međutim, ostaje visoka još dugo nakon ingestije. Cmax - 0,5-1,0 μg / ml, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi (TCmax) - 5 sati nakon uzimanja 100 mg tableta s produljenim oslobađanjem.
Nisu primijećene promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene. Ne nakuplja se ako se poštuje preporučeni interval između obroka.
Bioraspoloživost - 50%. Komunikacija s proteinima plazme - više od 99% (većina se veže na albumin). Prodire u majčino mlijeko, sinovijalnu tekućinu; Cmax u sinovijalnoj tekućini opaža se 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme eliminacije (T1/2) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene veća je nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati).
50% djelatne tvari metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. U metabolizmu lijeka sudjeluje enzimski sustav citokroma P 450 CYP2C9. Farmakološka aktivnost metabolita manja je od one diklofenaka.
Sistemski klirens je 206 ml/min. T1 / 2 iz plazme - 1-2 sata 60% primijenjene doze izlučuje se kao metaboliti kroz bubrege; manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno, ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita u žuč.
U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min) povećava se izlučivanje metabolita u žuč, dok se ne opaža povećanje njihove koncentracije u krvi.
U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.
Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije

Bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, psorijatični, juvenilni kronični artritis, ankilozantni spondilitis (Bekhterevljeva bolest); gihtični artritis; reumatske lezije mekog tkiva; osteoartritis perifernih zglobova i kralježnice, uključujući radikularni sindrom; tendovaginitis; burzitis).
Sindrom boli blage ili umjerene težine: neuralgija, mialgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom, praćen upalom, postoperativna bol, glavobolja, migrena, algomenoreja, adneksitis, proktitis, zubobolja.
Kao dio kompleksne terapije zaraznih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim sindromom boli (faringitis, tonzilitis, otitis media).
Lijek Diklofenak retard namijenjen je simptomatskoj terapiji, smanjuje bol i upalu tijekom primjene, ne utječe na progresiju bolesti.

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, "aspirinska trijada", hematopoetski poremećaji nepoznate etiologije, preosjetljivost na diklofenak i komponente korištenog oblika doziranja ili druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, epigastrična bol, anoreksija, nadutost, zatvor, gastritis do erozivnog s krvarenjem, povećana aktivnost transaminaza, hepatitis izazvan lijekovima, pankreatitis.

Iz urinarnog sustava: intersticijski nefritis.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, dezorijentacija, agitacija, nesanica, razdražljivost, umor, aseptični meningitis.

Iz dišnog sustava: bronhospazam.

Iz hemopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.

Dermatološke reakcije: egzantem, eritem, ekcem, hiperemija, eritrodermija, fotosenzitivnost.

Alergijske reakcije: multiformni eritem, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije, uključujući šok.

Lokalne reakcije: na mjestu ubrizgavanja moguće je peckanje, stvaranje infiltrata, nekroza masnog tkiva.

Ostalo: zadržavanje tekućine u tijelu, edem, povišen krvni tlak.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu diklofenaka s digoksinom, fenitoinom ili pripravcima litija, moguće je povećanje koncentracije ovih lijekova u plazmi; s diureticima i antihipertenzivnim lijekovima - moguće je smanjiti učinak ovih lijekova; s diureticima koji štede kalij - moguć je razvoj hiperkalemije; s acetisalicilatnom kiselinom - smanjenje koncentracije diklofenaka u krvnoj plazmi i povećan rizik od nuspojava.
Diklofenak može pojačati toksični učinak ciklosporina na bubrege.
Diklofenk može uzrokovati hipo- ili hiperglikemiju, stoga, kada se koristi istodobno s hipoglikemicima, potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi.
Pri primjeni metotreksata unutar 24 sata prije ili nakon uzimanja diklofenaka, moguće je povećati koncentraciju metotreksata i povećati njegov toksični učinak.
Uz istovremenu primjenu s antikoagulansima potrebno je redovito praćenje parametara zgrušavanja krvi.

Kako uzimati, tijek primjene i doziranje

Za djecu stariju od 6 godina diklofenak se propisuje u dozi od 2 mg / kg tjelesne težine, a dnevna doza također se dijeli u nekoliko doza.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, glavobolja, hiperventilacija pluća, zamagljenje svijesti, povraćanje, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, proljev, tinitus, konvulzije, sa značajnim predoziranjem - akutno zatajenje bubrega, hepatotoksični učinak.
Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugljen. Simptomatska terapija je usmjerena na uklanjanje povišenog krvnog tlaka, poremećaja bubrežne funkcije, konvulzija, iritacije gastrointestinalnog trakta i depresije disanja. Prisilna diureza, hemodijaliza su neučinkoviti (zbog značajne povezanosti s proteinima i intenzivnog metabolizma).

Diklofenak 100 mg, 20 tableta

Međunarodni nezaštićeni naziv

tablete s produljenim oslobađanjem, obložene filmom.

aktivni sastojak: diklofenak natrij 100,0000 mg; pomoćne tvari: saharoza - 94,7880 mg, cetilni alkohol - 54,8200 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,7900 mg, talk - 3,9500 mg, povidon K-25 - 1,0530 mg, magnezijev stearat - 7,8990 mg; ljuska: hipromeloza - 3,4355 mg, titanijev dioksid E 171 CI 77891 - 0,8649 mg, talk - 2,4178 mg, polisorbat 80 - 0,3826 mg, makrogol 6000 - 0,6894 mg, grimizna boja [Ponceau 4R] - 0,0441 mg, smeđa boja [sunset yellow boja + azorubin boja + briljantna crna boja] - 0,0147 mg, aluminijski lak na bazi žute boje zalaska sunca - 0,0500 mg.

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

Kod reumatskih bolesti, protuupalni i analgetski učinak diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Uz ozljede, u postoperativnom razdoblju, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava brzinu apsorpcije za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) za 40%. Nakon oralne primjene tableta od 100 mg, Cmax - 0,5 μg / ml postiže se nakon - 4-5 sati.Koncentracija u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze.

Nisu primijećene promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene. Ne akumulira se ako se poštuje preporučeni interval između doza.

Bioraspoloživost - 50%. Komunikacija s proteinima plazme - više od 99% (većina se veže na albumin). Prodire u sinovijalnu tekućinu; Cmax u sinovijalnoj tekućini opaža se 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme eliminacije (T½) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija djelatne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka veća je nego u plazmi, a ostaje viša još 12 sati ). Odnos između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke učinkovitosti lijeka nije razjašnjen.

Sistemski klirens je oko 260±50 ml/min, volumen distribucije je 550 ml/kg. T½ iz plazme prosječno je oko 2,5 sata. 65% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno, ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita u žuč.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min) povećava se izlučivanje metabolita u žuč, dok se ne opaža povećanje njihove koncentracije u krvi.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju.

Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Simptomatsko liječenje bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, psorijatični artritis, juvenilni kronični artritis, ankilozantni spondilitis (Bekhterevljeva bolest); gihtični artritis, reumatske lezije mekog tkiva, osteoartritis perifernih zglobova i kralježnice, uključujući one s radikularnim sindromom, tendovaginitis, burzitis) .

Lijek ublažava ili smanjuje bol i upalu tijekom razdoblja liječenja, a ne utječe na progresiju bolesti.

Kao dio kompleksne terapije zaraznih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim sindromom boli (faringitis, tonzilitis, otitis media).

Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika, aktivno gastrointestinalno krvarenje;
Ishemija srca;
teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min); progresivna bolest bubrega;
Potvrđena hiperkalijemija;
Nedostatak saharaze/izomaltaze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (proizvod sadrži saharozu).
Dob djece do 18 godina.

Anemija, bronhijalna astma, potvrđeno kronično zatajenje srca I funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, zatajenje jetre ili bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml/min), dislipidemija, hiperlipoproteinemija, dijabetes melitus, pušenje, upalna bolest crijeva, stanje nakon većih kirurških zahvata, inducirana porfirija, divertikulitis , sistemske bolesti vezivnog tkiva, trudnoća I-II trimestra.

Istovremena terapija antikoagulansima (npr. varfarin), antitrombocitnim lijekovima (npr. acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralnim glukokortikosteroidima (npr. prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

U svih bolesnika koji primaju diklofenak treba ga koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi kroz najkraće moguće vrijeme potrebno za smanjenje simptoma.

Unutra, bez žvakanja, tijekom ili nakon obroka, piti puno vode.

1 tableta 1 puta dnevno. Ako je potrebno, dodatna primjena lijeka koristi se u tabletama od 50 mg. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

Kriteriji za procjenu učestalosti nuspojava: vrlo često (> 1/10), često (≥ 1/100,

www.stada.ru

Diklofenak upute za uporabu tablete 100 mg

Diklofenak 100 mg tablete je nesteroidni protuupalni lijek. Ima protuupalno, analgetsko, antitrombocitno i antipiretičko djelovanje. Najučinkovitije kod upalne boli. Koristi se za simptomatsko liječenje bolesti mišićno-koštanog sustava, smanjenje drugačija vrsta bolni sindromi.

Matični broj: P N011648/02

Naziv robne marke: diklofenak

Međunarodni nezaštićeni naziv: diklofenak

Oblik doziranja: tablete s produljenim oslobađanjem, obložene filmom

Fotografija tableta diklofenaka na kojima je naznačen sastav

Jedna filmom obložena tableta s produljenim oslobađanjem sadrži:

aktivni sastojak: diklofenak natrij 100,0000 mg;

pomoćne tvari: saharoza - 94,7880 mg, cetilni alkohol - 54,8200 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,7900 mg, talk - 3,9500 mg, povidon K-25 - 1,0530 mg, magnezijev stearat - 7,8990 mg;

ovojnica: hipromeloza - 3,4355 mg, titanijev dioksid E 171 CI 77891 - 0,8649 mg, talk - 2,4178 mg, polisorbat 80 - 0,3826 mg, makrogol 6000 - 0,6894 mg, grimizna boja [Ponceau 4R] [E124] - 0,0 441 mg, smeđa boja [ boja sunset yellow + boja azorubin [E122] + briljantna crna boja [E151]] - 0,0147 mg, aluminijski lak na bazi boje sunset yellow [E110] - 0,0500 mg.

Opis

Okrugle, bikonveksne, ružičaste filmom obložene tablete; na presjeku je jezgra bijela do gotovo bijela.

Farmakoterapijska skupina: nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

ATX kod: M01AB05

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), derivat feniloctene kiseline. Diklofenak ima protuupalno, analgetsko, antitrombocitno i antipiretsko djelovanje. Neselektivno inhibirajući ciklooksigenazu 1 i 2 (COX1 i COX2), remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina u žarištu upale. Najučinkovitije kod upalne boli. Kod reumatskih bolesti, protuupalni i analgetski učinak diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. Uz ozljede, u postoperativnom razdoblju, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava brzinu apsorpcije za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (Cmax) za 40%. Nakon oralne primjene tableta od 100 mg, Stakh - 0,5 μg / ml se postiže nakon - 4-5 sati Koncentracija u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze. Nisu primijećene promjene u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene. Ne akumulira se ako se poštuje preporučeni interval između doza.

Bioraspoloživost: 50%. Komunikacija s proteinima plazme - više od 99% (većina se veže na albumin). Prodire u sinovijalnu tekućinu; Stach u sinovijalnoj tekućini opaža se 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme eliminacije (PM) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija djelatne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka veća je nego u plazmi, a ostaje viša još 12 sati ). Odnos između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke učinkovitosti lijeka nije razjašnjen.

Metabolizam: 50% djelatne tvari metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. U metabolizmu lijeka sudjeluje izoenzim CYP2C9. Farmakološka aktivnost metabolita niža je od one diklofenaka. Sistemski klirens je oko 260 + 50 ml/min, volumen distribucije je 550 ml/kg. PM iz plazme u prosjeku iznosi oko 2,5 sata. 65% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno, ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita u žuč. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min) povećava se izlučivanje metabolita u žuč, dok se ne opaža povećanje njihove koncentracije u krvi. U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju. Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije za uporabu diklofenaka

Sindrom boli blage ili umjerene težine: neuralgija, mialgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom, praćen upalom, postoperativna bol, glavobolja, migrena, algomenoreja, adneksitis, proktitis, zubobolja. Kao dio kompleksne terapije zaraznih i upalnih bolesti uha, grla, nosa s jakim sindromom boli (faringitis, tonzilitis, otitis media).

Kontraindikacije za diklofenak

Preosjetljivost na djelatnu tvar (uključujući druge nesteroidne protuupalne lijekove) ili pomoćne komponente;
Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (uključujući povijest);
Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika, aktivne gastrointestinalni krvarenje;
Upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) u akutnoj fazi;
Razdoblje nakon koronarne premosnice;
III tromjesečje trudnoće, razdoblje dojenja;
Potvrđeno kronično zatajenje srca (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji);
Ishemija srca;
Bolest perifernih arterija ili cerebrovaskularni poremećaji;
Hematopoetski poremećaji, poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju);
teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min);
Progresivni g; bolest bubrega;
Potvrđena hiperkalijemija;
Nedostatak saharaze/izomaltaze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (pripravak 1 sadrži saharozu);
Dob djece do 18 godina.

Pažljivo

Anemija, bronhijalna astma, potvrđena NYHA funkcionalna klasa kronično zatajenje srca, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, insuficijencija jetre ili bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml/min), dislipidemija, hiperlipoproteinemija, dijabetes melitus, pušenje, upalna bolest crijeva, nakon opsežnih kirurških zahvata intervencije, inducirana porfirija, divertikulitis, sistemske bolesti vezivnog tkiva, trudnoća I-II trimestra.

Anamnestički podaci o razvoju peptičkog ulkusa gastrointestinalnog trakta, prisutnost Helicobacter pylori infekcije, starija dob, dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, česta konzumacija alkohola, teške simptomatske bolesti. Istovremena terapija antikoagulansima (npr. varfarin), antitrombocitnim lijekovima (npr. acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralnim glukokortikosteroidima (npr. prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, rertralin).

U bolesnika sa sezonskim alergijskim rinitisom, oticanjem nosne sluznice (uključujući one s nosnim polipima), kroničnom opstruktivnom bolešću pluća, kroničnim respiratornim infekcijama (osobito onima povezanim sa simptomima sličnim alergijskom rinitisu), alergijama na druge lijekovi, u bolesnika sa značajnim smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, diklofenak treba koristiti s oprezom.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Nema dovoljno podataka o sigurnosti primjene diklofenaka u trudnica. Stoga se diklofenak treba propisivati u I i II tromjesečju trudnoće samo u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. Diklofenak, kao i drugi inhibitori sinteze prostaglandina, kontraindiciran je u posljednja 3 mjeseca trudnoće (moguća supresija kontraktilnosti maternice i prijevremeno zatvaranje duktusa arteriozusa u fetusa).

Diklofenak u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Kako bi se spriječili neželjeni učinci na dijete, lijek se ne smije davati dojiljama. Ako je potrebno, korištenje lijeka dojenje treba prekinuti.

Tablete diklofenaka: analozi su jeftiniji

Diklofenak tablete doziranje i način primjene

U svih bolesnika koji primaju diklofenak treba ga koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi kroz najkraće moguće vrijeme potrebno za smanjenje simptoma. Unutra, bez žvakanja, tijekom ili nakon obroka, piti puno vode. 1 tableta 1 puta dnevno. Ako je potrebno, dodatna primjena lijeka koristi se u tabletama od 50 mg. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

nuspojave diklofenaka

Kriteriji za procjenu učestalosti nuspojava: vrlo često (>1/10), često (>17100,

pro-tablets.ru

Upute za uporabu lijeka Diclofenac Retard

Diklofenak je domaći lijek koji uklanja upalni proces, ublažava groznicu i ima analgetski učinak. Indikacije: bolovi u zglobovima, napadi gihta, artritis, neuritis i neuralgija, otok tkiva.

Nakon tijeka primjene, primijećena su poboljšanja kao što su uklanjanje ukočenosti pokreta u zahvaćenim područjima, vraćanje opsega kretanja pacijenta, uklanjanje oteklina, oteklina i boli u upaljenim područjima.

Opis lijeka

Ovo je nesteroidni lijek usmjeren na ublažavanje upale, uklanjanje boli. Mehanizam djelovanja: inhibicija ciklooksigenaza, pogoršanje metabolizma arahidonske kiseline, eliminacija prostaglandina.

Smanjuje bol, otok, ukočenost zglobova kod reumatskih bolesti. Pomaže u razdoblju oporavka nakon operacija i ozljeda. Lijek ublažava bol i oticanje ozlijeđenih tkiva.

Apsorpcija je potpuna, s hranom se apsorpcija usporava. Ne nakuplja se između doza lijeka. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 5 sati nakon ingestije, u sinovijalnoj tekućini koncentracija se postiže dva do četiri sata kasnije nego u plazmi.

Izlučuje se kroz bubrege, jetru.

Proizvođač

Lijek proizvode tri farmaceutske tvrtke: Ozon (regija Samara, Zhigulevsk), Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise JSC (Obolensk, moskovska regija), tvrtka AKRIKHIN (Moskva).

Oblici otpuštanja i sastav

Tablete tvrtke "Ozone"

Oblik otpuštanja: enterički obložene tablete. Vrste pakiranja: ćelijsko konturno pakiranje ili polimerni spremnik. Pakiranje od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1200, 1600 ili 2 tisuće tableta. Pakirano u kartonsku kutiju.

Sastav: aktivna tvar diklofenak natrij (100 mg), dodatne komponente (mliječni šećer, mikrokristalna celuloza, povidon, talk, itd.). Plašt: polisorbat, titanijev dioksid, celulacefat.

Prosječna cijena 20 tableta: 28 rubalja.

Diklofenak retard Obolenskoe

Oblik otpuštanja: okrugle tablete u crijevnom omotaču. Diklofenak Retard Obolenskoye su crveno-smeđe tablete.

Sastav: djelatna tvar diklofenak natrij (100 mg); dodatne tvari: mikrokristalna celuloza, talk, magnezijev stearat, mliječni šećer, rafinirani šećer itd. Ljuska: talk, boje (crvena i žuta), titanov dioksid.

Diklofenak Retard Obolenskoye je pakiran u 10 tableta u blister pakiranju. Svaka kutija sadrži 1, 2, 3, 5 ili 10 blistera.

Cijena diklofenaka Retard Obolenskoye varira od 35 rubalja do 51 rublja.

Diklofenak retard Akrikhin

Oblik otpuštanja: svijetlosmeđe (ružičasto-smeđe) obložene tablete. Na dodir su hrapavi, oblik tablete je okrugao. Pakiranje u blistere; 10, 20, 30 tableta pakirano je u kartonsku kutiju.

Sastav: djelatna tvar (diklofenak natrij) 100 mg; dodatne komponente: povidon, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, silicijev dioksin, stearinska kiselina. Ljuska se sastoji od makrogola, glicerina, talka, boje itd.

Prosječna cijena za 20 tableta: od 45 rubalja.

Razlika između Retard tableta i diklofenaka

Aktivni sastojak u lijekovima je jedan, ali sam diklofenak ima više oblika oslobađanja. To su kapi za oči, i otopine za intramuskularnu injekciju, i rektalni supozitoriji, i oblici za vanjsku upotrebu, i tablete. Dok se diklofenak Retard proizvodi samo u obliku tableta.

Također postoji razlika u koncentraciji aktivnog sastojka. Na primjer, u različitim oblicima diklofenaka, proizvođači radije proizvode lijek s koncentracijom tvari od 25 mg do 100 mg. Kod primjene preparata u koncentraciji od 25 do 50 mg valja imati na umu da će njegovo djelovanje biti kraće. Retard tablete se proizvode u koncentraciji od 100 mg, što čini učinak njihovog uzimanja duljim. Ali ne preporučuju se za liječenje djece mlađe od 6 godina. Ali koncentracija tvari omogućuje vam smanjenje broja tableta, jer se Retard često uzima samo jednom dnevno.

Diklofenak proizvode domaće i inozemne farmaceutske tvrtke, što potrošaču i liječnicima omogućuje odabir pravog lijeka u smislu oblika oslobađanja i cijene. Dok Diclofenac Retard u našoj zemlji proizvode samo 3 tvrtke.

Razlika između diklofenaka Akos i diklofenak retard

Razlike lijekova mogu se podijeliti u nekoliko područja:

Prema obliku otpuštanja: Akos se može primijeniti intramuskularno, a Retard ima samo oralni oblik. U tom smislu Akos brzo ulazi u krvotok i može se koristiti kao hitna pomoć za bol. U vrijeme kada Retard dulje postiže maksimalnu koncentraciju u krvi. Osim toga, diklofenak Akos ima oblik za vanjsku upotrebu.
Tijek liječenja: Retard se može koristiti dugo vremena za liječenje bolesti zglobova i mišićno-koštanog sustava. I preporučeni tijek injekcija: od 24 sata do 5 dana.
Koncentracija tvari. Akos u obliku injekcija primjenjuje se u dozama od 75 mg, maksimalna doza je 150 mg. Zapravo, injekcije s ovim sredstvom koriste se u teškim slučajevima bolesti ili nakon operacije, kada je glavni cilj brzo postizanje koncentracije aktivne tvari. Dok se Retard polako apsorbira i namijenjen je dugotrajnom liječenju.

Razlike između diklofenaka retarda i diklofenaka akrihina

Tvrtka Akrikhin proizvodi tri oblika s aktivnom tvari diklofenak:

Diklofenak-Akrihin (mast)
diklofenak-akrikhin (gel)
Diklofenak retard - Akrikhin (tablete).

Koje su razlike između ovih lijekova?

Obrazac za otpuštanje. Akrikhinov diklofenak retard dostupan je samo u tabletama i uzima se oralno, dok su ostali oblici ovog proizvođača namijenjeni vanjskoj uporabi.
Koncentracija tvari. U vanjskim oblicima količina diklofenaka je 1 g, au Retard tabletama 100 mg.
Akrikhin mast i gel dopušteni su djeci od 6 godina, dok se Retard tablete mogu koristiti tek od 18 godina. Lokalna primjena kreme ili gela ne dopušta apsorpciju visokih koncentracija u krvotok i manje je štetna za tijelo.

Doziranje, shema primjene

Tablete tvrtke "Ozone" i "Obolenskoe"

Jedna doza diklofenaka Retard "Obolenskoye", prema uputama za uporabu, za odraslu osobu bit će od 25 do 50 mg 2-3 puta dnevno. Učestalost primjene ovisi o stupnju bolesti. Oralno se uzima jedan do tri puta dnevno, a rektalno ne više od jednom dnevno. Za ublažavanje akutnog napadaja ili pogoršanja kronične bolesti propisana je intramuskularna injekcija u dozi od 75 mg. Za adolescente i djecu stariju od 6 godina preporučena doza je 2 mg po 1 kg tjelesne težine.

Vanjska uporaba oblika diklofenaka koristi se u dozi od 2-4 g (ovisno o području lezije). Lijek se primjenjuje 3-4 puta u 24 sata.

Za liječenje očnih bolesti liječnik donosi odluku o doziranju na temelju tijeka bolesti i individualnih karakteristika bolesnika.

Tablete "Akrikhin"

Lijek se uzima oralno tijekom ili nakon obroka. Akrikhin diklofenak retard tablete se ne žvaču, već gutaju. Preporuča se piti ih s vodom ili sokom. Optimalna doza: 1 tableta dnevno.

Uz jaku glavobolju ili algomenoreju, dopušteno je povećati dozu diklofenaka Retard Akrikhin na 200 mg dnevno tijekom 24-48 sati.

Kada koristite ovaj lijek, možete povećati dozu lijeka do 150 mg. Da biste to učinili, uzmite još jednu tabletu od 50 mg.

Indikacije za upotrebu

Koristi se za uklanjanje bolova kod artritisa, spondilitisa, napada gihta. Može se koristiti za liječenje tendinitisa, burzitisa, tendovaginitisa, periartritisa.

Diklofenak Retard liječi bolove nakon ozljeda, uganuća, istegnuća mišića i ligamenata. Koristi se za liječenje bolova u lumbalnoj regiji, zubobolje.

Koristi se kao lijek u razdoblju oporavka nakon operacija.

Kontraindikacije

Ne može se uzimati s individualnom netolerancijom na komponente, čir na želucu i erozije gastrointestinalnog trakta. Kontraindiciran u bolesnika koji imaju unutarnje krvarenje ili gastrointestinalnu perforaciju, ili koji su prethodno imali gastrointestinalne čireve, perforacije ili krvarenja.

Ne preporučuje se uzimanje tableta za smanjenje boli prije operacije koronarne premosnice. Zabranjeno je uzimati ga pacijentima s bronhijalnom astmom, uzimanje lijeka može izazvati bolest. Kontraindiciran kod osoba s urtikarijom, rinitisom u akutnom obliku nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline. Nemojte uzimati kod zatajenja bubrega ili jetre, problema sa zgrušavanjem krvi i bolesti krvi. Kontraindicirana u III tromjesečju trudnoće. Ne koristiti tijekom hranjenja i djece mlađe od 18 godina.

Upotrebljava se pod nadzorom liječnika i s oprezom kod čira na probavnom sustavu, kolitisa, bolesti jetre. Preporuča se oprez pri uzimanju tableta s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom i smanjenjem volumena krvi u tijelu (nakon teških abdominalnih operacija).

Liječenje starijih bolesnika (iznad 65 godina) treba provoditi pod nadzorom liječnika; osobe s bronhijalnom astmom; bolesnika koji uzimaju istodobno s tabletama glukokortikoide, antikoagulanse, antiagregante.

posebne upute

Za brzi učinak uzimajte pola sata prije jela. Prehrana inhibira apsorpciju. Ostatak vremena tablete se uzimaju oralno. Ne žvaču se, već se gutaju s vodom.

Mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji prostaglandina. Važni su u osiguravanju pune opskrbe jetre krvlju, pa se liječenje osoba u opasnosti treba provoditi pod nadzorom liječnika. Uključuje: bolesnike sa zatajenjem bubrega i srca; starije osobe koje uzimaju diuretike; pacijenti koji su izgubili mnogo krvi nakon veće operacije. Kod propisivanja tableta u tim slučajevima nužno je pratiti rad bubrega.

Lijek nema poseban učinak na osobe s jetrenim bolestima, ali se preporučuje praćenje jetrene funkcije kod bolesnika sa zatajenjem jetre.

Tijekom terapije potrebno je napustiti potencijalno opasne procese koji zahtijevaju brzu reakciju i povećanu koncentraciju.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u dojilja iu trećem tromjesečju trudnoće.

Prijem od strane djece

Prijem starijih pacijenata

Starije osobe trebaju uzimati Diklofenak retard s oprezom i samo pod liječničkim nadzorom. Imaju povećan rizik od razvoja gastrointestinalnih bolesti, pojave unutarnjeg krvarenja.

Potreban je poseban oprez u liječenju starijih bolesnika starijih od 65 godina koji se liječe diureticima; koji su pothranjeni ili imaju bolest bubrega.

Predoziranje i nuspojave

Ako se pojave nuspojave, pacijenti se žale na mučninu, povraćanje, pojačano obrazovanje i poremećenu stolicu. Mogu se pojaviti anoreksija, unutarnje krvarenje (koje se očituje povraćanjem ili krvavim izmetom), želučani ulkus, perforacija probavnog sustava. Pacijent razvija stomatitis, glositis, pankreatitis itd.

Nuspojave se manifestiraju u obliku migrene, pacijenti osjećaju vrtoglavicu, brzo se umaraju, rjeđe se javlja pospanost, javljaju se smetnje sluha i vida. Pacijent može imati nesanicu, imati noćne "noćne more" i imati tinitus. U posebno teškim slučajevima dolazi do mentalnih poremećaja i neuritisa vidnog živca.

U rijetkim slučajevima počinje oticanje bubrega, nefritis, hematurija, zatajenje bubrega itd. Povećava se prolazna aktivnost transaminaza u krvi, javlja se hepatitis ili nekroza jetre.

Poremećen je rad hematopoetskog sustava, rezultat toga je leukopija, neutropenija, smanjuje se zgrušavanje krvi, razvija se anemija različite geneze itd.

Pacijent se može žaliti na bol u prsima, ubrzan rad srca, vaskulitis ili zatajenje srca. U vrlo rijetkim slučajevima javljaju se nuspojave, koje se manifestiraju u obliku infarkta miokarda.

Nuspojave se mogu očitovati u obliku otežanog disanja, astme, a povremeno počinje i pneumonitis. U rijetkim slučajevima pacijenti prijavljuju pojavu impotencije.

U rijetkim slučajevima javlja se osip na koži bolesnika, još rjeđe koprivnjača, ekcem, eritrodermija ili napadaji astme. Moguće je snižavanje krvnog tlaka ili anafilaktički šok, oticanje kože.

U predoziranju, pacijent se žali na migrenu. Mogu se javiti vrtoglavica, smetenost, konvulzije, napadaji mučnine i povraćanje. Od strane živčanog sustava, postoji povećana ekscitabilnost. Mogući su bolovi u trbuhu, unutarnje krvarenje, oštećenje funkcije bubrega i jetre.

Provodi se simptomatska terapija usmjerena na smanjenje visokog krvnog tlaka, ublažavanje konvulzija, ublažavanje iritacije gastrointestinalnog trakta i drugih manifestacija predoziranja.

Toksičnost lijeka

Prije više od deset godina znanstvenici su počeli govoriti o ozbiljnoj toksičnosti diklofenaka. U svojim zaključcima vodili su se znanstvenim studijama, čiji je zaključak razočaravajući: lijek u visokim dozama (75 mg 2 puta dnevno) povećava rizik od moždanog i srčanog udara 2 puta. Pacijent koji se nekoliko godina liječi takvim dozama, prema znanstvenicima, postaje kardio bolestan. Osim toga, druga znanstvena studija otkrila je da ljudi koji već imaju srčanu bolest imaju 40% veći rizik od srčanog udara.

Negativno utječe na želudac i dvanaesnik, uništavajući sluznicu. To može dovesti do čira na želucu, erozija, perforacija i drugih bolesti gastrointestinalnog trakta.

Interakcija s drugim lijekovima

Povećava koncentraciju u plazmi lijekova na bazi litija, ciklosporina, digoksina. Kada se uzima s drugim nesteroidima i glukokortikosteroidima, povećava se rizik od nuspojava. Pojačava toksično oštećenje organa metotreksatom, pojačava učinak ciklosporina i zlatnih pripravaka na bubrege.

Ako se tablete koriste s paracetamolom ili takrolimusom, tada se povećava negativan učinak diklofenaka na bubrege.

Lijek smanjuje učinkovitost diuretika, na primjer, nakon uzimanja, Indafon Retard djeluje gore, upute za uporabu potvrđuju ovu činjenicu.

Tablete smanjuju učinkovitost ACE inhibitora, beta-blokatora. Istodobna primjena diklofenaka i antihipertenziva treba se provoditi pod strogim nadzorom liječnika, posebno u bolesnika starijih od 65 godina.

Kod uzimanja diklofenaka s antikoagulansima ili tromboliticima, pacijent ima povećan rizik od krvarenja. Uzimanje acetilsalicilne kiseline, kolestipola, kolestiramina smanjuje apsorpciju diklofenaka ili povećava vrijeme postizanja maksimalne koncentracije.

Tablete smanjuju učinkovitost mifepristona. Stoga ih treba uzimati samo dva tjedna nakon završetka liječenja mifepristonom.

Povećani rizik od unutarnjeg krvarenja javlja se pri uzimanju etanola, lijekova na bazi gospine trave, kolhicina ili kortikotropina s lijekom.

Kada se uzimaju istodobno s lijekovima iz klase kinolona, povećava se rizik od napadaja. Lijek smanjuje učinkovitost tableta za spavanje. Ako uzimate tablete s lijekovima protiv dijabetesa, tada pacijent može razviti hiper- ili hipoglikemiju. Kada se uzimaju istodobno s antikoagulansima, potrebno je strogo praćenje stanja pacijenta od strane liječnika.

Interakcija s alkoholom

Strogo je zabranjeno uzimanje lijeka s alkoholnim pićima. U suprotnom, pacijent će dobiti hepatoksični učinak na jetru. Tijelo možda neće moći izdržati opterećenje droge i alkohola. To će dovesti do smrti hepatocita (jetrenih stanica), intoksikacije tijela i zatajenja jetre.

Čuvanje, izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje samo na recept. Treba ga čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva.

Mjesto ne bi trebalo biti dostupno djeci.

Analozi

Farmaceutska industrija proizvodi mnoge proizvode s aktivnom tvari diklofenak. Međusobno se razlikuju po cijeni, proizvođaču i obliku oslobađanja:

Diklak. Ovo je njemački lijek, dostupan u 4 oblika: gel za vanjsku upotrebu 1%, 5%; rektalni supozitoriji; tablete 100 mg i 75 mg, otopina za injekciju. Trošak varira od 44 do 375 rubalja (ovisno o odabranom obliku lijeka i oznaci ljekarničkog lanca).
Diklofenak Bufus. Domaći lijek, oblik otpuštanja: otopina za intramuskularnu injekciju. Koristi se nakon operacija, kod neuritisa, neuralgije, bolesti zglobova. Prosječna cijena je 100-130 rubalja.
Ortofen. Oblik otpuštanja: mast i gel za vanjsku upotrebu, tablete. Koristi se za bolove u ligamentima, ozljede mekih tkiva i zglobova, reumatizam itd. Cijena varira od 29 do 116 rubalja (ovisno o obliku lijeka).
Sanfinak. Oblik otpuštanja: tablete 25 mg, 50 mg. Indikacije za uporabu: artritis, akutni napadi gihta, neuralgija, mijalgija, reumatizam, bol tijekom prijeloma itd. Prosječna cijena ovih tableta počinje od 110 rubalja.
Diklovit. Oblik otpuštanja: čepići i gel za vanjsku upotrebu. Koristi se za mialgiju, neuralgiju, traumu, artritis itd. Prosječna cijena: od 93 do 314 rubalja, ovisno o odabranom obliku lijeka.